Bupivacaina
Bupivacaina: istruzioni per l'uso e recensioni
- 1. Forma e composizione del rilascio
- 2. Proprietà farmacologiche
- 3. Indicazioni per l'uso
- 4. Controindicazioni
- 5. Metodo di applicazione e dosaggio
- 6. Effetti collaterali
- 7. Overdose
- 8. Istruzioni speciali
- 9. Applicazione durante la gravidanza e l'allattamento
- 10. Utilizzare durante l'infanzia
- 11. In caso di funzionalità renale ridotta
- 12. Per violazioni della funzionalità epatica
- 13. Uso negli anziani
- 14. Interazioni farmacologiche
- 15. Analoghi
- 16. Termini e condizioni di conservazione
- 17. Termini di dispensazione dalle farmacie
- 18. Recensioni
- 19. Prezzo in farmacia
Nome latino: Bupivacaine
Codice ATX: N01BB01
Principio attivo: bupivacaina (Bupivacaina)
Produttore: Claris Lifesigns Ltd. (Claris Lifesciences, Ltd.) (India); Velpharm LLC (Russia); Synthesis JSC (Russia); Ozone LLC (Russia); Grotex LLC (Russia)
Descrizione e foto aggiornate: 2019-08-27
Prezzi nelle farmacie: da 511 rubli.
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La bupivacaina è un farmaco anestetico locale a lunga durata d'azione.
Forma e composizione del rilascio
Forma di dosaggio del rilascio - soluzione iniettabile: trasparente, incolore (in fiale o flaconcini da 4, 10, 20 ml, in una scatola di cartone da 5 o 10 fiale o flaconcini, o in blister o vassoi di cartone da 5 fiale o flaconcini, in un cartone confezione da 1 o 2 confezioni o vassoi; ogni confezione contiene anche le istruzioni per l'uso di Bupivacaina).
Composizione di 1 ml di soluzione:
- principio attivo: bupivacaina cloridrato monoidrato - 5 mg;
- componenti ausiliari: cloruro di sodio - 8 mg, soluzione di acido cloridrico 0,1 M o soluzione di idrossido di sodio 0,1 M - fino a pH 4,0–6,5, acqua per preparazioni iniettabili - fino a 1 ml.
Proprietà farmacologiche
Farmacodinamica
La bupivacaina è un anestetico locale di tipo ammidico a lunga durata d'azione, quattro volte più efficace della lidocaina. Essendo una base lipofila debole, penetra nel nervo attraverso la guaina lipidica, dopodiché (per il passaggio alla forma cationica per un valore di pH inferiore) inibisce i canali del sodio voltaggio-dipendenti, bloccando così reversibilmente la conduzione delle fibre nervose. Inoltre, la bupivacaina ha un'attività ipotensiva e riduce la frequenza cardiaca (frequenza cardiaca).
A causa del blocco intercostale, l'analgesia postoperatoria può essere mantenuta da 7 a 14 ore.
Una singola somministrazione epidurale di bupivacaina a una concentrazione di 5 mg / ml fornisce un effetto clinicamente significativo entro 2-5 ore e il blocco dei nervi periferici può durare fino a 12 ore.
In confronto al liquido cerebrospinale, la bupivacaina è una soluzione iperbarica debole a 20 ° C, a 37 ° C mostra le proprietà di una soluzione ipobarica debole. Poiché la distribuzione nello spazio subaracnoideo della soluzione è influenzata dalla gravità, può essere considerata isobarica.
Alla dose di 2,5 mg / ml, l'effetto della bupivacaina sui nervi motori è ridotto.
Farmacocinetica
L'indice pKa (pH al quale si ionizza il 50% delle molecole della sostanza nella soluzione) della bupivacaina è 8,2; il coefficiente di separazione (distribuzione) a T = 25 ° C in una soluzione tampone n-ottanolo / fosfato con un pH di 7,4 - 346.
La bupivacaina viene completamente assorbita dallo spazio epidurale nel sangue; dallo spazio subaracnoideo viene assorbita in piccole quantità e lentamente. L'assorbimento della sostanza è bifase, l'emivita (T 1/2) per due fasi, rispettivamente, è di 7 e 360 minuti. La sua lenta eliminazione è dovuta alla fase di graduale assorbimento della sostanza nello spazio epidurale, dovuto ad un significativo eccesso del valore di T 1/2 dopo l'iniezione epidurale.
L'indicatore della clearance plasmatica totale della bupivacaina è 0,58 l / min; in uno stato di equilibrio Vd (volume di distribuzione) - 73 l; T finale 1/2 ~ 2,7 h; il livello intermedio di estrazione epatica dopo la somministrazione è ~ 0,38. La bupivacaina si lega alle proteine plasmatiche del 96%, principalmente con le α1-glicoproteine acide. La sua clearance è quasi interamente determinata dal metabolismo nel fegato e dipende più dall'attività dei sistemi enzimatici epatici che dalla perfusione epatica. I metaboliti risultanti sono farmacologicamente meno attivi della sostanza originaria.
La concentrazione plasmatica massima (Cmax) dipende dalla dose e dalla via di somministrazione di bupivacaina, nonché dalla vascolarizzazione nell'area di somministrazione.
La farmacocinetica della bupivacaina nei bambini da 1 a 7 anni di età è simile a quella dei pazienti adulti.
La bupivacaina attraversa la barriera placentare e viene secreta durante l'allattamento. Il grado di legame alle proteine plasmatiche nel feto è inferiore a quello materno, mentre il livello della frazione libera nel feto e nella madre è uguale.
La bupivacaina viene metabolizzata principalmente nel fegato in 4-idrossi-bupivacaina mediante idrossilazione aromatica e in 2,6-pipcoloxilidina (PPK) mediante N-dealchilazione. Entrambe le reazioni coinvolgono l'isoenzima citocromo CYP3A4.
Dopo la somministrazione per 24 ore, circa l'1% della bupivacaina viene escreta immodificata dai reni e circa il 5% sotto forma di PPK. In relazione alla dose somministrata, la concentrazione plasmatica di PPK e 4-idrossi-bupivacaina durante la somministrazione e dopo una somministrazione prolungata è bassa.
Con la malattia del fegato, specialmente nei pazienti con grave compromissione epatica, il rischio di reazioni tossiche aumenta con l'uso di anestetici locali di tipo amidico.
Nei pazienti anziani, il massimo effetto analgesico / anestetico della bupivacaina si verifica più rapidamente rispetto ai pazienti più giovani. Inoltre, nella vecchiaia, vi è un livello plasmatico massimo più elevato di bupivacaina e la loro clearance plasmatica totale è ridotta.
Indicazioni per l'uso
- dolore acuto in pazienti da 1 anno di età;
- anestesia chirurgica in pazienti di età superiore a 12 anni;
- anestesia da infiltrazione nei casi in cui è necessario ottenere un effetto anestetico a lungo termine, ad esempio, per ridurre la gravità del dolore postoperatorio;
- anestesia di conduzione di lunga durata o anestesia epidurale in pazienti per i quali l'aggiunta di epinefrina è controindicata, nonché nei casi in cui è indesiderabile un significativo rilassamento muscolare;
- anestesia in ostetricia;
- anestesia spinale durante operazioni chirurgiche sugli arti inferiori, comprese le operazioni sull'articolazione dell'anca della durata di 3-4 ore, che non richiedono un blocco motorio pronunciato - somministrazione intratecale.
Controindicazioni
Assoluto:
- ipotensione arteriosa in corso grave (shock ipovolemico / cardiogeno);
- anestesia regionale endovenosa (blocco della birra), poiché in caso di penetrazione accidentale di bupivacaina nel flusso sanguigno, si può osservare lo sviluppo di reazioni tossiche sistemiche nel decorso acuto;
- blocco paracervicale in ostetricia;
- età: con anestesia chirurgica - fino a 12 anni; per tutte le indicazioni per l'uso, ad eccezione dell'anestesia intratecale (in questo caso, la bupivacaina può essere utilizzata dalla nascita) - fino a 1 anno;
- intolleranza individuale ai componenti del farmaco, nonché altri anestetici locali di tipo ammidico.
Ulteriori controindicazioni per l'anestesia epidurale / intratecale:
- malattie del sistema nervoso centrale, comprese emorragia intracranica, poliomielite, meningite, tumori;
- stenosi spinale, malattie attive / lesioni della colonna vertebrale, inclusi tumori, spondilite, tubercolosi, fratture;
- infezioni della pelle purulente in corrispondenza o vicino al sito della puntura lombare;
- sepsi, una degenerazione combinata subacuta del midollo spinale associata ad anemia perniciosa e tumori spinali / cerebrali;
- shock ipovolemico / cardiogeno;
- terapia anticoagulante attiva o disturbi della coagulazione del sangue.
Parente (la nomina di Bupivacaina richiede cautela in presenza delle seguenti malattie / condizioni):
- diminuzione del flusso sanguigno epatico (ad esempio, sullo sfondo di insufficienza cardiaca cronica, malattie del fegato);
- insufficienza cardiovascolare (a causa della probabilità di progressione);
- arresto cardiaco;
- malattie infiammatorie o infezione del sito di iniezione (durante l'anestesia da infiltrazione);
- insufficienza renale;
- carenza di colinesterasi;
- uso combinato con anestetici locali o farmaci con struttura simile, farmaci antiaritmici (compresi i beta-bloccanti);
- condizione generale grave;
- III trimestre di gravidanza;
- età 1–12 anni e da 65 anni.
Bupivacaina, istruzioni per l'uso: metodo e dosaggio
L'uso di Bupivacaina è possibile solo da parte di un medico esperto in anestesia locale o sotto la sua supervisione. Per ottenere il grado di anestesia richiesto, deve essere somministrata la dose più bassa possibile.
La somministrazione intravascolare della soluzione è inaccettabile. Si consiglia di eseguire un test di aspirazione prima / durante l'uso di Bupivacaina. Il farmaco deve essere somministrato lentamente, in modo frazionato o ad una velocità di 25-50 mg / min, mantenendo un contatto verbale continuo con il paziente e monitorando la frequenza cardiaca. Durante la somministrazione epidurale, deve essere somministrata una dose da 3 a 5 ml di bupivacaina in combinazione con epinefrina. L'iniezione intravascolare accidentale può portare ad un aumento a breve termine della frequenza cardiaca, blocco intratecale - spinale. Con lo sviluppo di segni tossici, la somministrazione della soluzione deve essere interrotta immediatamente.
Intervallo di dose approssimativo (può essere regolato in base alle condizioni del paziente e alla profondità dell'anestesia):
- anestesia per infiltrazione: a una concentrazione di 2,5 mg / ml - 5-60 ml; a una concentrazione di 5 mg / ml - 5-30 ml;
- blocco terapeutico / diagnostico: a una concentrazione di 2,5 mg / ml - 1–40 ml, ad esempio, in caso di blocco del nervo trigemino –1–5 ml, nodo cervicotoracico del tronco simpatico - 10–20 ml;
- blocco intercostale: a una concentrazione di 5 mg / ml - 2–3 ml per nervo, massimo - 10 nervi;
- blocco di grandi dimensioni (p. es., blocco del plesso brachiale / sacrale, blocco epidurale): a una concentrazione di 5 mg / ml - 15-30 ml;
- anestesia in ostetricia (ad esempio, anestesia caudale / epidurale durante il parto vaginale): a una concentrazione di 2,5 mg / ml - 6-10 ml; a una concentrazione di 5 mg / ml - 6-10 ml. La reintroduzione di bupivacaina nella dose iniziale è consentita ogni 2-3 ore;
- anestesia epidurale per taglio cesareo: a una concentrazione di 5 mg / ml - 15-30 ml;
- analgesia epidurale sotto forma di bolo intermittente: la dose iniziale è di 20 ml ad una concentrazione di 2,5 mg / ml, quindi il farmaco viene iniettato ogni 4-6 ore (a seconda dell'età del paziente e del numero di segmenti danneggiati) in 6-16 ml alla stessa concentrazione.
Regime raccomandato per l'utilizzo di bupivacaina per l'analgesia epidurale come infusione continua, ad esempio per il dolore postoperatorio non è stato introdotto):
- livello toracico: 5-10 ml / 2,5-5 ml / h;
- livello lombare: 5-10 ml / 5-7,5 ml / h;
- parto naturale: 6-10 ml / 2-5 ml / h.
Durante gli interventi chirurgici è possibile una somministrazione aggiuntiva del farmaco.
Con l'uso combinato di analgesici narcotici, la dose di bupivacaina viene ridotta.
Con la somministrazione prolungata del farmaco, è necessario monitorare regolarmente i seguenti parametri: pressione sanguigna, frequenza cardiaca e altri segni di potenziale tossicità (in caso di effetti tossici, la somministrazione della soluzione di Bupivacaina viene immediatamente interrotta).
La dose singola massima consigliata è di 2 mg / kg di peso corporeo, per gli adulti, in media, 150 mg per 4 ore (equivalenti a 60 ml ad una concentrazione di 2,5 mg / ml o 30 ml ad una concentrazione di 5 mg / ml).
La dose massima giornaliera è di 400 mg (è necessario tenere conto dell'età, del fisico e di altre condizioni significative del paziente).
Nei bambini di età compresa tra 1 e 12 anni, l'anestesia regionale deve essere eseguita da un medico con esperienza nel lavoro con i bambini e conoscenza della tecnica di iniezione appropriata.
Le dosi sotto riportate sono indicative e possono variare a seconda delle caratteristiche individuali dei pazienti. In genere, i bambini con un peso elevato alla nascita devono ridurre la dose in base al peso ideale.
Si consiglia di utilizzare la dose minima necessaria per ottenere un'anestesia sufficiente.
Per l'anestesia epidurale caudale, lombare e toracica, viene utilizzata una soluzione a una concentrazione di 2,5 mg / ml con un volume di 0,6-0,8 ml / kg (dose - 1,5-2 mg / kg). Il farmaco inizia ad agire in 20-30 minuti, la durata dell'anestesia va da 2 a 6 ore. Con l'anestesia epidurale toracica, la bupivacaina viene somministrata in dosi crescenti fino a raggiungere il livello desiderato di sollievo dal dolore.
Per il blocco regionale (ad esempio, blocco e infiltrazione di piccoli nervi) e blocco dei nervi periferici (ad esempio, blocco dei nervi ileo-inguinali / ilio-ipogastrici), la bupivacaina viene prescritta alla dose di 0,5-2 mg / kg a una concentrazione di 2,5 o 5 mg / ml.
Per i bambini, la dose è calcolata sulla base di 2 mg / kg.
Al fine di prevenire l'ingresso di bupivacaina nel letto vascolare, è necessario eseguire un test di aspirazione prima e durante la somministrazione della dose principale. La soluzione viene iniettata lentamente, la dose totale viene suddivisa in più iniezioni, soprattutto per l'anestesia epidurale lombare e toracica. È necessario garantire il monitoraggio continuo degli indicatori degli organi vitali.
Il regime raccomandato di uso di bupivacaina nei bambini per altre indicazioni:
- anestesia da infiltrazione peritonsillare (da 2 anni): a una concentrazione di 2,5 mg / ml, 7,5 e 12,5 mg per amigdala;
- blocco del pene: a una concentrazione di 5 mg / ml, 0,2–0,5 ml / kg (equivalente a 1–2,5 mg / kg);
- blocco dei nervi ileo-inguinali / ileo-ipogastrici (da 1 anno): a una concentrazione di 2,5 mg / ml, 0,1–0,5 ml / kg (equivalente a 0,25–1,25 mg / kg); i bambini dai 5 anni possono usare il farmaco a una concentrazione di 5 mg / ml.
Le informazioni sull'anestesia epidurale (continua / bolo) nei bambini non sono sufficienti.
Se è necessario ottenere una soluzione a una concentrazione di 2,5 mg / ml, il farmaco con una concentrazione di 5 mg / ml può essere diluito con solventi compatibili (ad esempio, soluzione iniettabile di cloruro di sodio allo 0,9%).
La soluzione di bupivacaina è esclusivamente monouso.
Per gli adulti durante gli interventi chirurgici sugli arti inferiori, comprese le operazioni sull'articolazione dell'anca, per la somministrazione intratecale, la bupivacaina viene prescritta 2-4 ml (10-20 mg), l'inizio dell'azione è dopo 5-8 minuti, la durata dell'anestesia va da 1,5 a 4 ore. Non c'è esperienza con dosi più elevate. Pazienti anziani e pazienti in gravidanza avanzata riducono la dose. Solo medici esperti possono somministrare il farmaco. Il sito di iniezione raccomandato è a livello L3.
La bupivacaina viene somministrata solo dopo la conferma che la soluzione è entrata nello spazio subaracnoideo. Uno dei motivi per la mancanza di effetto dall'uso del farmaco potrebbe essere la sua scarsa distribuzione nello spazio subaracnoideo (corretta modificando la posizione del paziente).
Nei bambini di peso fino a 40 kg, è consentito l'uso di bupivacaina a una concentrazione di 5 mg / ml.
Il volume del liquido cerebrospinale nei neonati e nei lattanti è maggiore, quindi hanno bisogno di una dose relativamente alta per chilogrammo di peso corporeo per ottenere lo stesso grado di blocco degli adulti rispetto agli adulti.
Il regime raccomandato per l'uso del farmaco nei bambini (a seconda del peso):
- fino a 5 kg: 0,4–0,5 mg / kg;
- 5-15 kg: 0,3-0,4 mg / kg;
- 15-40 kg: 0,25-0,3 mg / kg.
Effetti collaterali
Le violazioni causate dall'uso di Bupivacaina sono difficili da distinguere dalle manifestazioni fisiologiche del blocco nervoso, dalle reazioni che sono direttamente o indirettamente causate dalla somministrazione della soluzione e dalle reazioni causate dalla fuoriuscita di liquido cerebrospinale.
I disturbi neurologici sono una reazione avversa rara ma ben nota associata all'anestesia locale, in particolare alla somministrazione intratecale ed epidurale di bupivacaina.
Possibili effetti collaterali (> 10% - molto comune;> 1% e 0,1% e 0,01% e <0,1% - raramente; <0,01% - molto raro):
- tratto gastrointestinale: molto spesso - nausea; spesso - vomito;
- sistema cardiovascolare: molto spesso - abbassando la pressione sanguigna; spesso - bradicardia, aumento della pressione sanguigna; raramente - aritmia, arresto cardiaco;
- sistema immunitario: raramente - shock anafilattico, reazioni allergiche;
- tratto urinario e reni: spesso - ritenzione urinaria;
- sistema nervoso: spesso - vertigini, parestesie; raramente - segni di tossicità del sistema nervoso centrale (sotto forma di convulsioni, parestesie in bocca, intorpidimento della lingua, iperacusia, disturbi visivi, perdita di coscienza, tremore, vertigini, tinnito, disartria); raramente - danni ai nervi periferici, neuropatia, paresi, aracnoidite, paraplegia;
- organo della vista: raramente - diplopia;
- organi respiratori, mediastinici e toracici: raramente - depressione respiratoria.
Disturbi derivanti dalla somministrazione intratecale:
- sistema immunitario: raramente - shock anafilattico, reazioni allergiche;
- sistema cardiovascolare: molto spesso - abbassamento della pressione sanguigna, bradicardia; raramente - arresto cardiaco;
- organi respiratori: raramente - depressione respiratoria;
- tratto gastrointestinale: molto spesso - nausea; spesso - vomito;
- sistema nervoso: spesso - mal di testa che si verifica dopo la puntura della dura madre; raramente - paresis, paresteziya, disestesia; raramente - neuropatia, blocco spinale non intenzionale completo, paralisi, paraplegia, aracnoidite;
- muscolo scheletrico, tessuto connettivo e ossa: raramente - mal di schiena, debolezza muscolare;
- tratto urinario e reni: spesso - incontinenza / ritenzione urinaria.
Gli effetti collaterali nei bambini sono simili a quelli negli adulti, ma nei bambini i primi segni di tossicità sono più difficili da riconoscere quando il blocco viene somministrato in anestesia o sedazione.
Overdose
Possibili tipi di sovradosaggio da bupivacaina:
- iniezione intravascolare accidentale: la manifestazione di una reazione tossica si verifica entro 1-3 minuti;
- l'introduzione di dosi elevate notevolmente superiori a quelle consigliate: il tempo per raggiungere le concentrazioni plasmatiche massime di bupivacaina dipende dal sito di iniezione e può variare dai 20 ai 30 minuti, mentre i segni di intossicazione compaiono lentamente.
Le principali reazioni tossiche caratteristiche di un sovradosaggio di bupivacaina:
- dal lato del sistema nervoso centrale (sistema nervoso centrale): intossicazione gradualmente manifestata sotto forma di sintomi di disfunzione del sistema nervoso centrale con un grado crescente di gravità. I segni iniziali, di regola, sono parestesie intorno alla bocca, lievi capogiri, intorpidimento della lingua, percezione patologicamente potenziata dei suoni, tinnito. Inoltre, sono possibili disturbi visivi e tremori, segni più gravi che precedono lo sviluppo di convulsioni generalizzate, che non dovrebbero essere considerati sintomi di comportamento nevrotico. Successivamente, sono possibili la perdita di coscienza e lo sviluppo di grandi convulsioni convulsive che durano da alcuni secondi a diversi minuti. Come risultato di una maggiore attività muscolare e di una carenza di scambio di gas nei polmoni, con convulsioni, è possibile un rapido sviluppo di carenza di ossigeno e ipercapnia e, in casi particolarmente gravi, apnea. L'acidosi aumenta la tossicità degli anestetici locali. Queste reazioni si verificano a causa della ridistribuzione della bupivacaina dal sistema nervoso centrale e di un tasso abbastanza elevato del suo metabolismo. Il sollievo dall'effetto tossico del farmaco può avvenire rapidamente, a meno che non venga somministrato a dosi molto elevate;
- da parte del CVS (sistema cardiovascolare): nei casi più gravi si osserva un effetto tossico su CVS, di regola, è preceduto da effetti collaterali negativi dal sistema nervoso centrale. Con l'introduzione dei pazienti in uno stato di sedazione profonda o anestesia generale, i sintomi neurologici prodromici possono essere assenti. Sullo sfondo di alte concentrazioni di bupivacaina nel plasma sanguigno, è possibile sviluppare ipotensione, ridotta conduzione del muscolo cardiaco, diminuzione della gittata cardiaca, blocco atrioventricolare (AV), bradicardia, aritmia ventricolare (fino ad arresto cardiaco improvviso). Occasionalmente, si nota un arresto cardiaco senza reazioni neurologiche prodromiche. Se il blocco viene eseguito in anestesia generale nei bambini, è difficile notare i primi segni di effetti tossici dell'anestetico.
Se vengono rilevati segni di intossicazione generale, è necessario interrompere immediatamente l'iniezione del farmaco e iniziare a prendere misure terapeutiche volte a mantenere la ventilazione dei polmoni, la circolazione sanguigna e il sollievo delle convulsioni. Si consiglia di utilizzare l'ossigeno e, se necessario, ventilare i polmoni con una maschera e una sacca di ossigeno.
Quando le convulsioni non scompaiono da sole entro 15-20 secondi, i farmaci anticonvulsivanti devono essere somministrati per via endovenosa. Ad esempio, il sodio tiopentale alla dose di 100-150 mg, che allevia rapidamente le convulsioni, o il diazepam ad azione più lenta alla dose di 5-10 mg. Presto il miorilassante Suxametonio rimuove l'attività convulsiva, ma quando viene somministrato, è necessario intubare la trachea ed eseguire la ventilazione artificiale dei polmoni, il che limita significativamente la possibilità di utilizzare il farmaco da parte di specialisti che non conoscono questi metodi.
Con una chiara inibizione della funzione cardiovascolare (calo della pressione sanguigna, bradicardia), l'efedrina viene somministrata per via endovenosa alla dose di 5-10 mg, se necessario, viene eseguita una seconda iniezione dopo 2-3 minuti. In caso di arresto cardiaco, la rianimazione cardiopolmonare viene avviata immediatamente. L'ottimizzazione dell'ossigenazione, il mantenimento della ventilazione e della circolazione, insieme alla correzione dell'acidosi, sono misure vitali, poiché l'acidosi e l'ipossia potenzieranno gli effetti tossici sistemici della bupivacaina. L'adrenalina deve essere somministrata per via endovenosa / intracardiaca il prima possibile alla dose di 0,1-0,2 mg, se necessario, la somministrazione deve essere ripetuta. L'arresto cardiaco può richiedere una rianimazione prolungata.
istruzioni speciali
La bupivacaina deve essere somministrata in una stanza adeguatamente attrezzata dove le attrezzature e i farmaci necessari per il monitoraggio cardiaco e la rianimazione siano disponibili per l'uso immediato. Il personale che esegue l'anestesia deve essere adeguatamente qualificato.
Ci sono prove di arresto cardiaco / morte quando si usa il farmaco per il blocco periferico o l'anestesia epidurale.
Con un'alta concentrazione di bupivacaina nel sangue, aumenta la probabilità di reazioni tossiche acute dal sistema cardiovascolare e nervoso centrale.
Alcuni tipi di anestesia locale possono causare gravi reazioni avverse:
- somministrazione retrobulbare: la probabilità di penetrazione della soluzione nello spazio subaracnoideo cranico, che può portare a cecità temporanea, apnea, convulsioni, collasso e altre reazioni indesiderate (è richiesto un sollievo immediato di questi disturbi);
- somministrazione retrobulbare e peribulbare: la probabilità di sviluppare una disfunzione persistente dei muscoli oculari;
- anestesia epidurale, specialmente sullo sfondo dell'ipovolemia: soppressione del sistema cardiovascolare (è richiesta cautela quando si prescrive a pazienti con malattie del sistema cardiovascolare);
- Iniezione intravascolare involontaria di bupivacaina nella zona del collo / della testa: la probabilità di sviluppare sintomi cerebrali.
Quando si esegue l'anestesia epidurale, è possibile sviluppare una diminuzione della pressione sanguigna e della bradicardia. È possibile ridurre la probabilità di questi disturbi mediante l'introduzione preliminare di soluzioni colloidali e cristalloidi. In caso di diminuzione della pressione sanguigna, i simpaticomimetici (ad esempio, efedrina alla dose di 5-10 mg) devono essere somministrati immediatamente per via endovenosa.
La somministrazione intra-articolare a lungo termine di bupivacaina non è approvata, che è associata alla probabilità di condrolisi.
La soluzione non contiene conservanti e pertanto deve essere somministrata immediatamente dopo l'apertura della fiala o del flaconcino.
Quando si segue una dieta con limitato apporto di sale, è necessario tenere conto del contenuto di sodio nel preparato.
L'anestesia spinale può portare a gravi blocchi e paralisi dei muscoli intercostali e del diaframma, specialmente durante la gravidanza.
In rari casi, si è verificata una grave reazione avversa all'anestesia spinale sotto forma di blocco spinale alto o completo, che porta a depressione respiratoria e cardiovascolare. Possibili conseguenze negative: ipotensione arteriosa, bradicardia, arresto cardiaco.
Le complicanze neurologiche sono conseguenze rare dell'anestesia spinale. Possono portare ad anestesia, parestesia, paralisi e debolezza muscolare. A volte queste complicazioni sono permanenti. È richiesta cautela nei pazienti con emiplegia, sclerosi multipla, disturbi neuromuscolari e paraplegia. Prima di prescrivere un farmaco, è necessario correlare il beneficio atteso con il possibile rischio.
Influenza sulla capacità di guidare veicoli e meccanismi complessi
Quando si guidano veicoli a motore, si tenga presente che la bupivacaina può avere un effetto transitorio sulla coordinazione motoria e sulla funzione motoria.
Applicazione durante la gravidanza e l'allattamento
La bupivacaina è stata utilizzata come anestetico in un gran numero di donne in età riproduttiva e donne in gravidanza. Fino ad ora non si sono verificati cambiamenti specifici nella funzione riproduttiva e un aumento dell'incidenza di difetti fetali.
L'aggiunta di adrenalina alla bupivacaina può causare una diminuzione del flusso sanguigno nell'utero e un indebolimento della sua contrattilità, soprattutto se la soluzione entra accidentalmente nei vasi della madre. Il blocco paracervicale può causare gravi disturbi nel feto dal CVS, poiché l'anestetico raggiunge il feto a dosi elevate.
In relazione a quanto sopra, durante la gravidanza, l'uso di bupivacaina è consentito solo se il beneficio previsto per la madre supera il rischio potenziale per il feto.
La bupivacaina, come altri anestetici, passa nel latte materno in piccole dosi che non rappresentano un rischio per lo sviluppo del bambino. Nonostante ciò, l'allattamento al seno dovrebbe essere interrotto durante l'utilizzo del farmaco.
Uso infantile
Nella pratica pediatrica, per l'anestesia intratecale (spinale), la bupivacaina può essere utilizzata dal periodo neonatale.
Per altre indicazioni, il farmaco è controindicato nei bambini di età inferiore a 1 anno, da 1 a 12 anni, è prescritto con cautela.
Il limite di età per l'anestesia chirurgica è di bambini di età inferiore a 12 anni.
Con funzionalità renale compromessa
La bupivacaina è usata con cautela per l'anestesia nei pazienti con insufficienza renale.
Per violazioni della funzionalità epatica
La bupivacaina è usata con cautela per l'anestesia in pazienti con flusso sanguigno epatico ridotto, ad esempio, in malattie del fegato.
Uso negli anziani
Per i pazienti anziani di età superiore ai 65 anni, il farmaco viene somministrato con cautela.
Interazioni farmacologiche
Con l'uso combinato di bupivacaina con determinati farmaci / sostanze, possono svilupparsi i seguenti effetti (le combinazioni richiedono cautela):
- altri anestetici locali o farmaci antiaritmici di classe Ib: miglioramento reciproco degli effetti tossici;
- farmaci antiaritmici di classe III: potenziamento reciproco degli effetti tossici cardiovascolari.
In preparazione per l'introduzione della bupivacaina, è necessario evitare il suo contatto prolungato con oggetti metallici, poiché gli ioni metallici nel sito di iniezione possono causare reazioni di gonfiore e dolore.
Analoghi
Gli analoghi della bupivacaina sono: Markain Spinal, Maksikain, Ancain, Buvanestin, Omnikain, Markain Spinal Heavy, BlockcoS, Bupivacaine hydrochloride, Bupivacaine-Binergia, Bupivacaine-M, Bupivacaine-Grindeks Spinal, Bupivacaine, Bupivacaine-Grindeks
Termini e condizioni di conservazione
Conservare in un luogo buio a temperature fino a 25 ° C. La soluzione non può essere congelata. Tenere fuori dalla portata dei bambini.
La durata di conservazione è di 3 anni.
Termini di dispensazione dalle farmacie
Dispensato su prescrizione.
Opinioni su Bupivacaine
Sia i pazienti che i professionisti lasciano recensioni per lo più favorevoli sulla bupivacaina. Questi ultimi notano la comoda confezione del farmaco, l'effetto anestetico a lungo termine, una buona profondità di anestesia e la distribuzione della sostanza nei tessuti, sufficienti per ottenere l'effetto desiderato. Si sottolinea che questo anestetico dovrebbe essere sempre presente nello studio di un chirurgo ambulatoriale.
Il prezzo della bupivacaina nelle farmacie
Il prezzo approssimativo della soluzione per iniezione di bupivacaina 5 mg / ml, 10 ml in una fiala, per 5 fiale in un pacchetto è di 526-666 rubli.
Bupivacaina: prezzi nelle farmacie online
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Nome del farmaco Prezzo Farmacia |
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Bupivacaina 5 mg / ml soluzione iniettabile 4 ml 5 pz. RUB 511 Acquistare |
Giornalista di Maria Kulkes Medical Sull'autore
Istruzione: I. M. First Moscow State Medical University Sechenov, specialità "Medicina generale".
Le informazioni sul farmaco sono generalizzate, fornite solo a scopo informativo e non sostituiscono le istruzioni ufficiali. L'automedicazione è pericolosa per la salute!
