Gabapentin
Gabapentin: istruzioni per l'uso e recensioni
- 1. Forma e composizione del rilascio
- 2. Proprietà farmacologiche
- 3. Indicazioni per l'uso
- 4. Controindicazioni
- 5. Metodo di applicazione e dosaggio
- 6. Effetti collaterali
- 7. Overdose
- 8. Istruzioni speciali
- 9. Applicazione durante la gravidanza e l'allattamento
- 10. Utilizzare durante l'infanzia
- 11. In caso di funzionalità renale ridotta
- 12. Interazioni farmacologiche
- 13. Analoghi
- 14. Termini e condizioni di conservazione
- 15. Termini di dispensazione dalle farmacie
- 16. Recensioni
- 17. Prezzo in farmacia
Nome latino: Gabapentin
Codice ATX: N03AX12
Principio attivo: gabapentin (gabapentin)
Produttore: PIK-PHARMA (Russia), Kanonpharma production, CJSC (Russia), Aurobindo Pharma (India)
Descrizione e aggiornamento foto: 2019-02-09
Prezzi nelle farmacie: da 368 rubli.
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Il gabapentin è un farmaco analgesico e anticonvulsivante.
Forma e composizione del rilascio
Il farmaco è disponibile sotto forma di capsule: gelatinoso duro, bianco, misura n. 0; contenuto - polvere, bianco o bianco con una sfumatura giallastra (10 pezzi in blister, in una scatola di cartone 5 confezioni; 15 pezzi in blister, in una scatola di cartone 3 confezioni; 50 pezzi o 100 pezzi in lattine di polimero, in una scatola di cartone 1 lattina e istruzioni per l'uso di Gabapentin).
Composizione di 1 capsula:
- principio attivo: gabapentin - 300 mg;
- componenti ausiliari: sodio carbossimetilamido tipo A, cellulosa microcristallina, calcio stearato;
- involucro della capsula: biossido di titanio, gelatina.
Proprietà farmacologiche
Farmacodinamica
Strutturalmente, gabapentin è simile al neurotrasmettitore GABA (acido gamma-amminobutirrico), ma il suo meccanismo d'azione è diverso da altri farmaci che interagiscono con i recettori GABA (acido valproico, barbiturici, benzodiazepine, inibitori dell'assorbimento del GABA, inibitori della transaminasi GABA e agonisti del GABA, agonisti forme di GABA).
Gabapentin non ha proprietà GABA-ergiche e non influenza la cattura e il metabolismo del GABA. Secondo studi preliminari, la sostanza si lega alla subunità α 2 -δ dei canali del calcio voltaggio-dipendenti e riduce il flusso di ioni calcio, che gioca un ruolo importante nello sviluppo del dolore neuropatico.
Altri meccanismi d'azione per il dolore neuropatico includono:
- aumento della sintesi di GABA;
- diminuzione della morte neuronale dipendente dal glutammato;
- soppressione del rilascio di neurotrasmettitori del gruppo monoaminico.
A concentrazioni clinicamente significative, gabapentin non si lega ai recettori per altri farmaci comuni o neurotrasmettitori, inclusi i recettori per GABA B, GABA A, glicina, glutammato, N-metil-D-aspartato o recettori delle benzodiazepine.
Il gabapentin, a differenza della carbamazepina e della fenitoina, non interagisce con i canali del sodio in vitro. Durante la terapia farmacologica, in alcuni test in vitro, si verifica un parziale indebolimento degli effetti dell'agonista del recettore del glutammato N-metil-D-aspartato, ma solo a una concentrazione> 100 μmol, che non si ottiene in vivo. Gabapentin riduce leggermente il rilascio di neurotrasmettitori monoaminici.
Farmacocinetica
La biodisponibilità di gabapentin non è dose dipendente e diminuisce con l'aumentare della dose. La C max (concentrazione massima della sostanza) di gabapentin nel plasma dopo somministrazione orale viene raggiunta in 2-3 ore. La biodisponibilità assoluta è di circa il 60%. Gli alimenti, compresi quelli contenenti una grande quantità di grassi, non hanno alcun effetto sui parametri farmacocinetici.
La rimozione della materia dal plasma è meglio descritta utilizzando un modello lineare. Il T 1/2 (emivita) dal plasma in media è di 5-7 ore e non dipende dalla dose. Con l'uso ripetuto, i parametri farmacocinetici non cambiano. Il valore delle concentrazioni plasmatiche di equilibrio può essere previsto sulla base dei risultati di una singola dose del farmaco.
Gabapentin praticamente non si lega alle proteine plasmatiche (<3%), Vd (volume di distribuzione) è 57,7 litri. Non subisce metabolismo, viene escreto esclusivamente immodificato dai reni.
La sostanza non induce enzimi ossidativi epatici misti, che sono coinvolti nel metabolismo dei farmaci. Nei pazienti anziani e sullo sfondo di una funzione renale compromessa, la clearance di gabapentin dal plasma diminuisce. La costante di velocità di eliminazione, clearance renale e clearance plasmatica sono direttamente proporzionali alla clearance della creatinina. In emodialisi, gabapentin viene rimosso dal plasma. Si raccomanda ai pazienti con funzionalità renale ridotta e ai pazienti in trattamento di emodialisi di effettuare un aggiustamento della dose.
Indicazioni per l'uso
Gabapentin è usato nei bambini di età superiore ai 12 anni e negli adulti come unico o aggiuntivo agente per le crisi parziali senza o con generalizzazione secondaria.
È anche prescritto per il dolore neuropatico (solo adulti di età superiore ai 18 anni).
Controindicazioni
Gabapentin è controindicato in pazienti di età inferiore a 12 anni (con crisi epilettiche parziali), bambini e adolescenti di età inferiore a 18 anni (se prescritto come analgesico) e pazienti con maggiore sensibilità individuale ai componenti del farmaco.
Il farmaco viene utilizzato con cautela nei pazienti con insufficienza renale.
Durante la gravidanza, Gabapentin può essere assunto solo nei casi in cui il beneficio previsto è maggiore del possibile danno. Non ci sono dati a supporto della sicurezza e dell'efficacia della terapia. Durante l'allattamento, il farmaco è controindicato.
Gabapentin, istruzioni per l'uso: metodo e dosaggio
Le capsule di gabapentin vengono assunte per via orale, indipendentemente dal cibo, lavate con abbondante liquido. La capsula deve essere deglutita intera senza masticare.
La riduzione della dose, la sospensione del farmaco o la sua sostituzione con un farmaco alternativo devono essere effettuate gradualmente, nell'arco di almeno una settimana.
Per le crisi parziali, la dose efficace è di 900-2400 mg al giorno. Il trattamento può essere iniziato immediatamente con 300 mg tre volte al giorno o aumentare gradualmente la dose a 900 mg al giorno secondo lo schema seguente: il primo giorno - 300 mg una volta al giorno, il secondo giorno - 300 mg due volte al giorno, il terzo giorno - 300 mg tre volte al giorno. In futuro, la dose di Gabapentin può essere aumentata fino a un massimo, che è 3600 mg al giorno in tre dosi divise. Quando si utilizza il farmaco tre volte al giorno, l'intervallo tra le dosi non deve superare le 12 ore, altrimenti le convulsioni potrebbero riprendere.
Per il dolore neuropatico, la dose iniziale è di 900 mg al giorno in tre dosi divise. È anche accettabile aumentare gradualmente la dose durante i primi tre giorni secondo lo schema sopra descritto. Se necessario, la dose viene aumentata fino a un massimo di 3600 mg al giorno in tre dosi separate.
Nei pazienti con insufficienza renale, la dose di Gabapentin viene ridotta tenendo conto del CC (clearance della creatinina):
- CC> 80 - 900-2400 mg al giorno;
- CC 50–79 - 600–1200 mg al giorno;
- CC 30–49 - 300-600 mg al giorno;
- CC 15-29 - 300 mg al giorno o 300 mg al giorno a giorni alterni;
- CC <15-300 mg al giorno a giorni alterni.
Ai pazienti in emodialisi che non hanno precedentemente assunto Gabapentin viene prescritto il farmaco in una dose saturante di 300-400 mg. Successivamente, si consiglia di assumere 200-300 mg di gabapentin ogni 4 ore di emodialisi.
Effetti collaterali
Possibili effetti collaterali nel trattamento delle crisi parziali:
- apparato digerente: malattie dentali, secchezza delle fauci o faringe, gengiviti, aumento dell'appetito, disturbi dispeptici, anoressia, nausea e / o vomito, flatulenza, costipazione o diarrea, dolore addominale;
- sistema cardiovascolare: aumento della pressione sanguigna o sintomi di vasodilatazione;
- sistema respiratorio: rinite, faringite, tosse, polmonite;
- sistema linfatico e sistema ematopoietico: porpora, diminuzione del numero di leucociti;
- sistema nervoso: insonnia o sonnolenza, capogiri, nervosismo, amnesia, confusione, depressione, nistagmo, tremore, ipercinesia, parestesia, atassia, scarsa coordinazione, labilità emotiva, pensiero alterato, ostilità, ansia, contrazioni muscolari, disartria, indebolimento, rafforzamento o mancanza di riflessi;
- organi di senso: deficit visivo, diplopia, ambliopia;
- sistema muscolo-scheletrico: mialgia, fratture, artralgia;
- sistema genito-urinario: impotenza, infezione del tratto urinario;
- pelle e grasso sottocutaneo: prurito, eruzioni cutanee, abrasioni, acne;
- altre reazioni: mal di testa, malessere generale, mal di schiena, astenia, affaticamento, edema facciale, edema periferico, aumento di peso, infezione virale, febbre.
Possibili effetti collaterali del trattamento del dolore neuropatico:
- apparato digerente: secchezza delle fauci, nausea e vomito, disturbi dispeptici, flatulenza, costipazione o diarrea, dolore addominale;
- sistema respiratorio: faringite, mancanza di respiro;
- sistema nervoso: sonnolenza, vertigini, amnesia, confusione, tremore, ipestesia, atassia, disturbi del pensiero e dell'andatura;
- organi di senso: ambliopia;
- pelle e grasso sottocutaneo: eruzione cutanea;
- altre reazioni: mal di testa, mal di schiena, astenia, edema periferico, dolore di varia localizzazione, aumento di peso, infezione, sindrome simil-influenzale, lesioni accidentali.
Overdose
I principali sintomi: diarrea, visione doppia, vertigini, sonnolenza, disturbi del linguaggio, letargia.
Terapia: lavanda gastrica, assunzione di carbone attivo, trattamento sintomatico. In caso di grave insufficienza renale, può essere presa in considerazione l'emodialisi.
istruzioni speciali
Nei pazienti con crisi epilettiche parziali, la sospensione improvvisa dei farmaci antiepilettici non è raccomandata, poiché le crisi possono svilupparsi con una singola interruzione della terapia.
Il gabapentin è inefficace in assenza di epilessia.
Con l'uso simultaneo di morfina, può essere necessario un aumento della dose di gabapentin. È anche necessario monitorare attentamente i pazienti per lo sviluppo della sonnolenza. Se compaiono segni di sonnolenza, la dose di morfina o gabapentin deve essere adeguatamente ridotta.
Quando il farmaco è stato utilizzato insieme ad altri anticonvulsivanti, sono stati osservati risultati falsi positivi nella determinazione delle proteine urinarie utilizzando le strisce reattive Ames N-Multistix SG (si consiglia di utilizzare metodi più specifici, ad esempio il metodo di precipitazione dell'acido solfosalicilico).
Influenza sulla capacità di guidare veicoli e meccanismi complessi
Al momento del trattamento con Gabapentin, è necessario abbandonare la guida di veicoli e l'esecuzione di altri lavori che richiedono un'elevata concentrazione di attenzione e velocità di reazione.
Applicazione durante la gravidanza e l'allattamento
- gravidanza: gabapentin può essere utilizzato solo se il beneficio previsto è maggiore del potenziale danno;
- periodo di allattamento: la terapia è controindicata.
Uso infantile
Controindicazione:
- fino a 12 anni: con crisi parziali;
- fino a 18 anni: con dolore neuropatico.
Con funzionalità renale compromessa
In caso di insufficienza renale, Gabapentin deve essere usato con cautela.
Se la funzionalità renale è compromessa e nei pazienti in trattamento di emodialisi, si raccomanda un aggiustamento della dose.
Interazioni farmacologiche
Se assunto insieme alla morfina, l'incidenza degli effetti collaterali della morfina non è aumentata.
Non sono state osservate interazioni clinicamente significative di gabapentin con fenitoina, carbamazepina, fenobarbital, acido valproico, contraccettivi orali con etinilestradiolo e / o noretisterone, così come altri anticonvulsivanti, cimetidina e probenecid.
Gli antiacidi contenenti magnesio e alluminio riducono la biodisponibilità del gabapentin di circa il 20%, quindi l'intervallo tra l'assunzione di questi farmaci dovrebbe essere di almeno 2 ore.
Analoghi
Gli analoghi di Gabapentin sono: Gabagamma, Gapentek, Konvalis, Katena, Lepsitin, Neurontin, Tebantin, Eplirontin.
Termini e condizioni di conservazione
Conservare in un luogo asciutto e buio, fuori dalla portata dei bambini, a una temperatura non superiore a 25 ° C.
Il periodo di validità è di 2 anni.
Termini di dispensazione dalle farmacie
Dispensato su prescrizione.
Opinioni su Gabapentin
Le recensioni di Gabapentin indicano la sua efficacia, con molti che segnalano lo sviluppo di gravi effetti collaterali, tra cui depressione e dipendenza. Il costo rispetto agli analoghi è stimato come abbordabile, mentre in alcuni casi si nota che il gabapentin è inferiore ad alcuni analoghi in termini di efficacia.
Prezzo per Gabapentin nelle farmacie
Il prezzo approssimativo per Gabapentin (50 capsule) è di 377-495 rubli.
Gabapentin: prezzi nelle farmacie online
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Nome del farmaco Prezzo Farmacia |
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Gabapentin Canon 300mg capsule 50 pz. 368 RUB Acquistare |
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Gabapentin 300 mg capsule 50 pz. 368 RUB Acquistare |
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Gabapentin 300 mg capsule 50 pz. 395 RUB Acquistare |
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Gabapentin 300mg capsule 50 pz. 443 r Acquistare |
Anna Kozlova Giornalista medica Sull'autore
Istruzione: Rostov State Medical University, specialità "Medicina generale".
Le informazioni sul farmaco sono generalizzate, fornite solo a scopo informativo e non sostituiscono le istruzioni ufficiali. L'automedicazione è pericolosa per la salute!
