GenITRON
GenITRON: istruzioni per l'uso e recensioni
- 1. Forma e composizione del rilascio
- 2. Proprietà farmacologiche
- 3. Indicazioni per l'uso
- 4. Controindicazioni
- 5. Metodo di applicazione e dosaggio
- 6. Effetti collaterali
- 7. Overdose
- 8. Istruzioni speciali
- 9. Applicazione durante la gravidanza e l'allattamento
- 10. Utilizzare durante l'infanzia
- 11. In caso di funzionalità renale ridotta
- 12. Per violazioni della funzionalità epatica
- 13. Uso negli anziani
- 14. Interazioni farmacologiche
- 15. Analoghi
- 16. Termini e condizioni di conservazione
- 17. Termini di dispensazione dalle farmacie
- 18. Recensioni
- 19. Prezzo in farmacia
Nome latino: Genytron
Codice ATX: M01AC06
Principio attivo: meloxicam (meloxicam)
Produttore: Farmak, PJSC (Ucraina)
Descrizione e aggiornamento foto: 2018-11-27
Prezzi nelle farmacie: da 194 rubli.
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GENITRON è un farmaco antinfiammatorio non steroideo che ha effetto antinfiammatorio, analgesico, inibitore della COX (cicloossigenasi), antipiretico.
Forma e composizione del rilascio
Forme di dosaggio:
- compresse: gialle, piatte cilindriche, rotonde, con uno smusso e una linea di demarcazione, è consentita la marmorizzazione sulla superficie (10 pz. in blister, in una scatola di cartone 1 o 2 blister);
- soluzione per somministrazione intramuscolare (i / m): liquido trasparente di colore giallo o giallo-verdastro (1,5 ml in fiale di vetro senza colore: in una scatola di cartone 5 fiale; 3 o 5 fiale in un blister, in una scatola di cartone 1 blister) …
Ogni confezione contiene anche le istruzioni per l'utilizzo di GenITRON.
1 compressa contiene:
- principio attivo: meloxicam - 7,5 mg o 15 mg;
- componenti ausiliari: cellulosa microcristallina (101), lattosio monoidrato (200), citrato di sodio, biossido di silicio colloidale (aerosil), povidone (K-17), magnesio stearato, crospovidone.
1 ml di soluzione contiene:
- principio attivo: meloxicam - 10 mg;
- componenti ausiliari: cloruro di sodio, meglumina (N-metilglucamina), poloxamer 188, glicina, tetraidrofurfuril macrogol (glicofurolo), soluzione di idrossido di sodio 0,1M, acqua per preparazioni iniettabili.
Proprietà farmacologiche
Farmacodinamica
GENITRON è un farmaco antinfiammatorio non steroideo (FANS), un inibitore della COX, ha effetti analgesici e antipiretici. Il principio attivo - meloxicam, è un derivato dell'acido enolico, ha un marcato effetto antinfiammatorio su tutti i modelli standard di infiammazione. Il meccanismo della sua azione è dovuto alla capacità di inibire la sintesi delle prostaglandine (mediatori dell'infiammazione) sopprimendo selettivamente l'attività enzimatica della COX-2. La selettività dell'inibizione della COX-2 diminuisce con la nomina di GenITRON ad alte dosi e con l'uso a lungo termine. Inoltre, dipende dalle caratteristiche individuali dell'organismo.
In vivo, il meloxicam inibisce la sintesi delle prostaglandine nel sito dell'infiammazione in misura maggiore rispetto alla mucosa gastrica o ai reni. Ciò è dovuto all'inibizione selettiva della COX-2, che fornisce l'effetto terapeutico dei FANS. Il suo vantaggio è che l'inibizione dell'isoenzima COX-1 persistente è una causa comune di effetti avversi gastrici e renali.
La capacità selettiva del meloxicam di inibire la COX-2 è stata confermata dai risultati di studi in vitro e in vivo in vari sistemi di test.
È stato riscontrato che alla dose di 7,5 mg o 15 mg il meloxicam ha inibito la COX-2 più attivamente, esercitando un effetto predominante sulla produzione di prostaglandina E2 che sulla produzione di trombossano, una reazione controllata dalla COX-1. In studi ex vivo, è stato riscontrato che alla dose di 7,5 mg o 15 mg, il meloxicam non influisce sull'aggregazione piastrinica e sul tempo di sanguinamento.
Farmacocinetica
Dopo somministrazione orale, l'assorbimento del meloxicam dal tratto gastrointestinale avviene quasi completamente, la sua biodisponibilità assoluta è del 90%. Il grado di assorbimento con l'assunzione simultanea di cibo e antiacidi non cambia. La concentrazione massima (C max) di meloxicam nel plasma viene raggiunta dopo 5-6 ore, è dose-dipendente. La concentrazione di equilibrio (C ss) nel plasma si verifica entro 72–120 ore.
La biodisponibilità del meloxicam quando somministrato per via intramuscolare è di circa il 100%. Dopo la somministrazione alla dose di 15 mg, la sua C max nel plasma viene raggiunta dopo circa 1 ora.
Legame alle proteine plasmatiche (principalmente albumina) - 99%.
Supera le barriere istoematogene. La sua concentrazione nel liquido sinoviale raggiunge il 50% della concentrazione plasmatica.
Il volume di distribuzione (V d) dopo somministrazione orale è di circa 16 litri, in / m somministrazione - 11 litri.
Il meloxicam viene metabolizzato nel fegato quasi completamente con la formazione di quattro metaboliti farmacologicamente inattivi. Il processo di conversione avviene a seguito dell'ossidazione della perossidasi e con la partecipazione degli isoenzimi CYP2C9 e CYP3A4.
L'emivita (T 1/2) può variare da 13 a 25 ore, con somministrazione intramuscolare - 20 ore. La clearance plasmatica dopo una singola dose è 7-12 ml / min, iniezione intramuscolare - 8 ml / min.
Fino al 5% della dose giornaliera viene escreta invariata attraverso l'intestino, il resto - sotto forma di metaboliti ugualmente attraverso l'intestino e i reni.
La farmacocinetica del meloxicam in caso di funzionalità epatica ridotta o insufficienza renale da lieve a moderata non cambia in modo significativo. Con insufficienza renale di moderata gravità, aumenta la velocità di eliminazione del meloxicam dal corpo.
In pazienti con insufficienza renale allo stadio terminale, il legame della sostanza attiva ad plasma proteine peggiora, V d aumenta, pertanto si raccomanda di utilizzare Genitron in una dose giornaliera non superiore a 7,5 mg.
I parametri farmacocinetici nei pazienti anziani non cambiano. Hanno una clearance plasmatica media leggermente inferiore allo stato stazionario rispetto ai pazienti più giovani.
Nelle donne anziane, la concentrazione totale di meloxicam nel plasma sanguigno e il T 1/2 aumentano rispetto ai pazienti di entrambi i sessi.
Indicazioni per l'uso
L'utilizzo di GenITRON è indicato per la terapia sintomatica a breve termine al fine di ridurre l'infiammazione e il dolore al momento dell'uso nelle seguenti condizioni:
- artrosi (malattie degenerative delle articolazioni, artrosi), anche accompagnate da dolore;
- spondilite anchilosante (spondilite anchilosante);
- artrite reumatoide.
GenITRON non ha alcun effetto sulla progressione della malattia.
Controindicazioni
- combinazione incompleta o completa di asma bronchiale, intolleranza all'acido acetilsalicilico e altri FANS, angioedema o orticaria, poliposi ricorrente del naso e dei seni paranasali (inclusa l'anamnesi);
- stadio di esacerbazione delle lesioni erosive e ulcerative della mucosa dello stomaco e del duodeno (o recentemente trasferite);
- sanguinamento gastrointestinale attivo;
- malattie infiammatorie intestinali: morbo di Crohn, colite ulcerosa in fase acuta;
- malattia epatica attiva, grave insufficienza epatica;
- malattia renale progressiva;
- grave insufficienza renale con clearance della creatinina (CC) inferiore a 30 ml / min (in pazienti con iperkaliemia confermata, non sottoposti a emodialisi);
- sanguinamento cerebrovascolare trasferito di recente;
- malattie del sistema di coagulazione del sangue;
- insufficienza cardiaca scompensata;
- infarto miocardico acuto;
- periodo dopo l'innesto di bypass coronarico;
- periodo di gravidanza;
- l'allattamento al seno;
- ipersensibilità ad altri FANS;
- intolleranza individuale ai componenti di GenITRON.
Controindicazioni relative all'età:
- compresse: fino a 12 anni;
- soluzione per iniezione intramuscolare: fino a 18 anni.
Inoltre, è impossibile prescrivere pillole a pazienti con intolleranza ereditaria al lattosio, deficit di lattasi, ridotto assorbimento di glucosio e galattosio, nonché malattie della tiroide.
Si deve prestare attenzione quando si prescrive GenITRON a pazienti con anamnesi di ulcera gastrica e duodenale o malattia epatica, in presenza di infezione da Helicobacter pylori, in gravi malattie somatiche, disturbi cerebrovascolari, insufficienza cardiaca cronica, malattia coronarica, patologie, arterie periferiche insufficienza renale con CC 30-60 ml / min, dislipidemia, iperlipidemia, diabete mellito, asma bronchiale, tubercolosi, osteoporosi grave, fumo, abuso di alcol durante l'assunzione di prednisolone e altri glucocorticosteroidi orali (GCS), agenti antipiastrinici (incluso clopidogrel) anticoagulanti (incluso warfarin), citalopram, paroxetina, sertralina, fluoxetina e altri inibitori selettivi della ricaptazione della serotonina,in caso di uso prolungato di FANS, pazienti anziani.
GENITRON, istruzioni per l'uso: metodo e dosaggio
Pillole
Le compresse di GenITRON vanno assunte per via orale, deglutite intere, durante i pasti.
Dosaggio giornaliero consigliato:
- artrosi: 7,5 mg, in assenza dell'effetto desiderato, la dose può essere aumentata a 15 mg;
- artrite reumatoide: 15 mg, dopo aver raggiunto una dinamica positiva, la dose può essere ridotta a 7,5 mg;
- spondilite anchilosante: terapia iniziale - 15 mg, dopo aver ottenuto un effetto terapeutico, è possibile passare a 7,5 mg.
Per il trattamento di pazienti con un aumentato rischio di sviluppare reazioni avverse, la dose giornaliera iniziale non deve superare 7,5 mg.
Il medico stabilisce individualmente la durata del corso, tenendo conto della gravità della malattia e dell'effetto della terapia.
Per il trattamento di pazienti con grave insufficienza renale in emodialisi, deve essere utilizzata una dose non superiore a 7,5 mg al giorno. In caso di insufficienza renale lieve e moderata (CC superiore a 30 ml / min), non è richiesto un aggiustamento della dose di GenITRON.
Per il trattamento di pazienti con cirrosi compensata, viene utilizzato il normale regime di dosaggio.
Soluzione per l'amministrazione i / m
Le iniezioni di GENITRON vengono iniettate in profondità per via intramuscolare.
Non somministrare la soluzione per via endovenosa!
La somministrazione intramuscolare di meloxicam è indicata come terapia iniziale solo per 2-3 giorni, quindi il paziente viene trasferito all'assunzione di pillole.
Il medico prescrive la dose giornaliera di GenITRON tenendo conto dell'intensità della sindrome del dolore e della gravità del processo infiammatorio.
Il dosaggio raccomandato è di 7,5 mg (0,75 ml) o 15 mg (1,5 ml) una volta al giorno. La dose massima giornaliera è di 15 mg (1,5 ml).
Non mescolare il meloxicam nella stessa siringa con altri farmaci per prevenire possibili incompatibilità.
Con un aumentato rischio di reazioni avverse, anche nei pazienti con grave insufficienza renale in emodialisi, la dose giornaliera non deve superare i 7,5 mg di meloxicam.
In caso di insufficienza renale lieve o moderata (CC superiore a 30 ml / min), non è necessario l'aggiustamento della dose delle iniezioni di GenITRON.
L'uso concomitante con altri FANS è controindicato.
Nel caso dell'uso simultaneo di meloxicam sotto forma di compresse, supposte, sospensione orale o soluzione, la sua dose giornaliera totale non deve superare i 15 mg.
Effetti collaterali
- dal sistema hematopoietic: raramente - anemia; raramente - leucopenia, trombocitopenia, cambiamenti nella formula dei leucociti e nel numero di cellule del sangue;
- disturbi mentali: spesso - labilità emotiva; frequenza non stabilita - disorientamento, confusione;
- dal sistema nervoso: spesso - mal di testa; raramente - sonnolenza, capogiro;
- dal sistema digestivo: spesso - dolore addominale, nausea, vomito, dispepsia, diarrea; raramente - stomatite, gastrite, costipazione, eruttazione, gonfiore, sanguinamento gastrointestinale (stabilito o latente, compreso fatale); raramente - esofagite, ulcera gastroduodenale, colite; molto raramente - perforazione del tratto gastrointestinale (GIT), anche con esito fatale;
- dal sistema epatobiliare: raramente - un aumento dell'attività delle transaminasi, un aumento della bilirubina, altri cambiamenti transitori negli indicatori di funzionalità epatica; molto raramente - epatite;
- da parte del sistema cardiovascolare: raramente - aumento della pressione sanguigna (BP), afflusso di sangue alla pelle del viso; raramente - palpitazioni;
- da parte dell'organo dell'udito: raramente - vertigini; raramente - tinnito;
- da parte dell'organo della vista: raramente - congiuntivite, visione offuscata e altri disturbi visivi;
- reazioni dermatologiche: raramente - prurito, eruzione cutanea, angioedema; raramente - orticaria, sindrome di Stevens-Johnson, necrolisi epidermica tossica; molto raramente - eritema multiforme, dermatite bollosa; frequenza non stabilita - fotosensibilizzazione;
- da parte del sistema immunitario: la frequenza non è stata stabilita - reazioni di ipersensibilità, incluso shock anafilattico, reazioni anafilattoidi e / o anafilattiche;
- dal sistema urinario: raramente - un aumento della concentrazione di urea e / o creatinina nel siero del sangue, ritenzione urinaria acuta e altri disturbi urinari; molto raramente - insufficienza renale acuta; possibilmente nefrite interstiziale, necrosi midollare renale, glomerulonefrite, sindrome nefrosica;
- da parte del sistema respiratorio: raramente - asma bronchiale con intolleranza individuale all'acido acetilsalicilico o ai FANS;
- reazioni locali: gonfiore e dolore al sito di iniezione;
- altri: spesso - edema periferico.
Overdose
Sintomi: dolore epigastrico, nausea, vomito, sonnolenza, ridotta coscienza, sanguinamento gastrointestinale, insufficienza epatica, insufficienza renale acuta, ipertensione arteriosa, ipotensione arteriosa, asistolia, arresto respiratorio.
Trattamento: non esiste un antidoto specifico, viene prescritta una terapia sintomatica. In caso di sovradosaggio di GenITRON sotto forma di compresse, è indicata la lavanda gastrica immediata, l'assunzione di carbone attivo. L'uso della diuresi forzata, dell'alcalinizzazione delle urine o dell'emodialisi è inefficace.
istruzioni speciali
Lo sviluppo di gravi effetti collaterali dal tratto gastrointestinale può essere prevenuto utilizzando GenITRON nella dose minima efficace per un breve ciclo.
I pazienti con patologie gastrointestinali richiedono esami regolari. Va tenuto presente che in qualsiasi fase dell'uso del farmaco possono verificarsi sanguinamento gastrointestinale potenzialmente fatale, ulcere o perforazioni, anche in pazienti senza anamnesi di gravi malattie gastrointestinali. Se viene rilevata ulcerazione del tratto gastrointestinale o sanguinamento gastrointestinale, GenITRON deve essere interrotto. Particolare attenzione deve essere prestata nel trattamento di pazienti anziani.
In caso di malattie cardiovascolari o in pazienti con fattori di rischio per il loro sviluppo, aumenta il rischio di eventi trombotici cardiovascolari gravi, attacco di angina pectoris, infarto miocardico e ictus, anche fatali.
GENITRON può aumentare la ritenzione di acqua, sodio, potassio e diminuire gli effetti natriuretici dei diuretici. Nei pazienti con insufficienza cardiaca o ipertensione, i pazienti devono essere testati per la funzionalità renale prima di iniziare il trattamento, assicurarsi che sia mantenuta un'adeguata idratazione e che venga eseguito il monitoraggio clinico.
Pazienti con disidratazione, insufficienza cardiaca cronica, cirrosi epatica, sindrome nefrosica, malattia renale cronica che sono in terapia concomitante con diuretici, antagonisti del recettore dell'angiotensina II o inibitori dell'enzima di conversione dell'angiotensina (ACE) interventi), in età avanzata. Pertanto, in tali pazienti, è necessario monitorare la produzione di urina e lo stato della funzione renale prima di iniziare l'uso di GenITRON.
In caso di deviazione significativa e persistente dalla norma negli indicatori di attività delle transaminasi o altri indicatori di funzionalità epatica, il trattamento deve essere annullato, seguito da test di controllo.
Quando si utilizza GenITRON, è necessario tenere in considerazione la capacità dei FANS di mascherare i sintomi delle malattie infettive.
Quando compaiono i primi segni di ipersensibilità (eruzioni cutanee, lesioni della mucosa), è necessario il ritiro immediato del farmaco.
Influenza sulla capacità di guidare veicoli e meccanismi complessi
GenITRON può causare reazioni collaterali dal sistema nervoso, pertanto si raccomanda di evitare attività potenzialmente pericolose, inclusa la guida, durante il periodo di consumo di droga.
Applicazione durante la gravidanza e l'allattamento
L'uso di GenITRON durante la gestazione e l'allattamento è controindicato.
Il meloxicam non è raccomandato per le donne che stanno pianificando un concepimento, può influire sulla fertilità, causare un ritardo nell'ovulazione.
Uso infantile
Controindicazioni relative all'età:
- compresse: fino a 12 anni;
- soluzione per iniezione intramuscolare: fino a 18 anni.
Con funzionalità renale compromessa
È impossibile utilizzare GenITRON in caso di malattia renale progressiva, per il trattamento di pazienti con iperkaliemia confermata, non sottoposti a emodialisi, con grave insufficienza renale (CC inferiore a 30 ml / min).
Si deve prestare cautela in caso di insufficienza renale con CC 30-60 ml / min.
Per violazioni della funzionalità epatica
La nomina di GenITRON è controindicata nei pazienti con malattia epatica attiva o grave insufficienza epatica.
Con la cirrosi epatica compensata, non è richiesto un aggiustamento della dose.
Uso negli anziani
Si deve prestare attenzione quando si prescrivono FANS a pazienti anziani.
Interazioni farmacologiche
Con l'uso simultaneo di GenITRON:
- salicilati, corticosteroidi e altri inibitori della sintesi delle prostaglandine: esiste un sinergismo d'azione e un aumento del rischio di ulcerazione della mucosa del tratto gastrointestinale (tratto gastrointestinale) e sanguinamento gastrointestinale;
- anticoagulanti, eparina per uso sistemico, trombolitici: aumenta la probabilità di sanguinamento. Se è necessario utilizzare questa combinazione, è necessario monitorare gli indicatori del sistema di coagulazione del sangue;
- agenti antipiastrinici, inibitori della ricaptazione della serotonina: inibiscono la funzione piastrinica, aumentano il rischio di sanguinamento;
- preparati di litio: è possibile una significativa diminuzione dell'escrezione renale del litio, provocando un aumento della sua concentrazione nel plasma sanguigno fino a raggiungere il livello di tossicità, pertanto, deve essere evitata la combinazione di meloxicam con preparati di litio;
- metotrexato: c'è una diminuzione dell'escrezione renale di metotrexato, che porta ad un aumento della sua concentrazione nel plasma. Pertanto, se è necessario prescrivere questa combinazione, la dose settimanale di metotrexato non deve superare i 15 mg; è necessario anche un attento monitoraggio dello stato funzionale dei reni e dell'emocromo. Il rischio di aumento della tossicità ematologica del metotrexato e di altri farmaci che causano la soppressione del midollo osseo aumenta con la funzione renale compromessa, può svilupparsi citopenia;
- contraccettivi intrauterini: è possibile ridurre l'effetto contraccettivo dei contraccettivi intrauterini;
- diuretici: aumentano il rischio di insufficienza renale acuta;
- farmaci antipertensivi: sullo sfondo dell'inibizione delle prostaglandine, l'effetto terapeutico di ACE inibitori, beta-bloccanti, vasodilatatori e diuretici diminuisce;
- antagonisti del recettore dell'angiotensina II, ACE inibitori: esiste un sinergismo d'azione che riduce la filtrazione glomerulare. Con funzionalità renale compromessa, aumenta il rischio di sviluppare insufficienza renale acuta;
- colestiramina: favorisce una più rapida eliminazione del meloxicam;
- ciclosporina: aumento della nefrotossicità della ciclosporina;
- agenti ipoglicemizzanti orali: possono potenziare il loro effetto terapeutico, aumentando il rischio di ipoglicemia;
- digossina, cortisone, diuretici: possono indebolire il loro effetto;
- farmaci che possono inibire CYP2C9 e / o CYP3A4, o metabolizzati con la partecipazione di questi isoenzimi: possono causare interazioni farmacocinetiche con meloxicam;
- antiacidi, cimetidina, digossina, furosemide: non è stata stabilita alcuna interazione farmacocinetica con questi agenti.
Analoghi
Gli analoghi di GenITRON sono: Meloxicam, Amelotex, Artrozan, B-ksikam, Flexibon, Mirlox, Mataren, Melbek, Movalis, Oksikamoks.
Termini e condizioni di conservazione
Tenere fuori dalla portata dei bambini.
Conservare a temperature fino a 25 ° C in un luogo buio.
La durata di conservazione è di 3 anni.
Termini di dispensazione dalle farmacie
Dispensato su prescrizione.
Opinioni su GenITRON
Le recensioni di GenITRON da parte di pazienti e specialisti sono attualmente assenti.
Prezzo per GenITRON nelle farmacie
Il prezzo di GenITRON per un pacchetto contenente 20 compresse alla dose di 7,5 mg può essere da 177 rubli, a una dose di 15 mg - da 293 rubli, per 3 fiale di soluzione per somministrazione i / m - da 356 rubli, per 5 fiale - da 553 rubli.
GENITRON: prezzi nelle farmacie online
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Nome del farmaco Prezzo Farmacia |
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Genitron 7,5 mg compresse 20 pz. 194 r Acquistare |
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Genitron 15 mg compresse 20 pz. 265 RUB Acquistare |
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Genitron 10 mg / ml soluzione per iniezione intramuscolare 1,5 ml 3 pz. 302 RUB Acquistare |
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Genitron soluzione per iniezione intramuscolare 10 mg / ml fiale da 1,5 ml 5 pz. 544 r Acquistare |
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Genitron 10 mg / ml soluzione per iniezione intramuscolare 1,5 ml 5 pz. 544 r Acquistare |
Anna Kozlova Giornalista medica Sull'autore
Istruzione: Rostov State Medical University, specialità "Medicina generale".
Le informazioni sul farmaco sono generalizzate, fornite solo a scopo informativo e non sostituiscono le istruzioni ufficiali. L'automedicazione è pericolosa per la salute!
