Levetiracetam Canon - Istruzioni Per L'uso, Recensioni, Prezzo, Analoghi

2024 Autore: Rachel Wainwright | [email protected]. Ultima modifica: 2023-12-15 07:40

Levetiracetam Canon

Levetiracetam Canon: istruzioni per l'uso e recensioni

1. 1. Forma e composizione del rilascio
2. 2. Proprietà farmacologiche
3. 3. Indicazioni per l'uso
4. 4. Controindicazioni
5. 5. Metodo di applicazione e dosaggio
6. 6. Effetti collaterali
7. 7. Overdose
8. 8. Istruzioni speciali
9. 9. Applicazione durante la gravidanza e l'allattamento
10. 10. Utilizzare durante l'infanzia
11. 11. In caso di funzionalità renale ridotta
12. 12. Per violazioni della funzionalità epatica
13. 13. Uso negli anziani
14. 14. Interazioni farmacologiche
15. 15. Analoghi
16. 16. Termini e condizioni di conservazione
17. 17. Termini di dispensazione dalle farmacie
18. 18. Recensioni
19. 19. Prezzo in farmacia

Nome latino: Levetiracetam Canon

Codice ATX: N03AX14

Ingrediente attivo: Levetiracetam (Levetiracetam)

Produttore: Kanonpharma Production, JSC (Russia)

Descrizione e foto aggiornate: 30.11.2018

Prezzi nelle farmacie: da 295 rubli.

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Levetiracetam Canon è un farmaco antiepilettico.

Forma e composizione del rilascio

Forma di dosaggio - compresse rivestite con film: rotonde (alla dose di 250 mg) o ovali (alla dose di 500 e 1000 mg), biconvesse, con un rischio, un guscio di pellicola blu, un nucleo quasi bianco in una sezione trasversale (compresse da 250 mg - di 10 pezzi in confezioni di contorno in blister, in una confezione di cartone 1, 3 o 6 confezioni; 15 pezzi in confezioni di contorno in blister, in una confezione di cartone da 2 o 4 confezioni; compresse da 500 e 1000 mg - 10 pezzi In confezioni di contorno in blister, in una scatola di cartone da 1, 3 o 6 confezioni; ogni confezione contiene anche le istruzioni per l'uso di Levetiracetam Canon).

Composizione di 1 compressa:

• principio attivo: levetiracetam - 250, 500 o 1000 mg;
• componenti ausiliari: cellulosa microcristallina, croscarmellosa sodica, mannitolo, calcio stearato, biossido di silicio colloidale, povidone;
• involucro della pellicola: blu Opadray II [biossido di titanio, macrogol (polietilenglicole), talco, alcol polivinilico, vernice di alluminio a base di colorante rosso affascinante, vernice di alluminio a base di colorante di indigo carmine].

Proprietà farmacologiche

Farmacodinamica

Il principio attivo di Levetiracetam Canon è il levetiracetam, un derivato del pirrolidone (S-enantiomero dell'α-etil-2-osso-1-pirrolidina-acetammide), che non è simile nella struttura chimica ai farmaci antiepilettici tradizionali. Il meccanismo della sua azione non è completamente compreso, ma è stato stabilito con precisione che differisce dai meccanismi d'azione dei noti farmaci antiepilettici. In esperimenti in vivo e in vitro, è stato riscontrato che levetiracetam non influenza le caratteristiche di base delle cellule e la normale trasmissione. Esperimenti in vitro hanno dimostrato l'effetto del farmaco sulla concentrazione intraneuronale di ioni calcio a causa della parziale inibizione della corrente di ioni calcio attraverso i canali di tipo N e una diminuzione del rilascio di calcio dai depositi intraneuronali. Levetiracetam ripristina anche parzialmente le correnti attraverso i canali dipendenti dalla glicina,così come i canali ionici dei recettori GABA (acido gamma-amminobutirrico).

Uno dei presunti meccanismi d'azione del farmaco è il provato legame delle vescicole sinaptiche SV2A alla glicoproteina, che si trova nella materia grigia del midollo spinale e del cervello. Si ritiene che in questo modo si verifichi un effetto anticonvulsivante, che si manifesta contrastando l'ipersincronizzazione dell'attività neurale. Inoltre il levetiracetam agisce sui recettori della glicina e sui recettori GABA, modulandoli attraverso vari agenti endogeni.

Levetiracetam Canon non influenza la normale neurotrasmissione, ma sopprime l'eccitazione dei recettori del glutammato e le epidemie neuronali epilettiformi causate dalla bikuculina agonista del GABA.

È stato stabilito che levetiracetam è attivo contro le crisi epilettiche sia focali che generalizzate [reazione fotoparossistica (FPR) o manifestazioni epilettiformi].

Farmacocinetica

Levetiracetam è completamente assorbito dal tratto gastrointestinale. Si dissolve bene in acqua, penetra nei tessuti e nei liquidi. L'assorbimento è lineare, quindi la concentrazione plasmatica del farmaco può essere prevista in base alla dose utilizzata, espressa in mg / kg di peso corporeo. La dose e l'orario dei pasti non influenzano l'entità dell'assorbimento.

Levetiracetam è caratterizzato da una biodisponibilità molto elevata, circa il 100%.

La concentrazione plasmatica massima (Cmax) dopo l'assunzione di una dose di 100 mg viene raggiunta entro 1,3 ore ed è di 31 μg / ml con una singola dose, 43 μg / ml - con dosi multiple (2 volte al giorno). La concentrazione di equilibrio viene rilevata dopo due giorni quando si utilizza Levetiracetam Canon 2 volte al giorno.

Nei bambini, la farmacocinetica del levetiracetam è lineare nell'intervallo di dosi giornaliere da 20 a 60 mg / kg. La Cmax viene raggiunta entro 0,5-1 ore.

Il levetiracetam e il suo principale metabolita si legano alle proteine plasmatiche non più del 10%. Il volume di distribuzione (Vd) è di circa 0,5-0,7 l / kg.

Viene metabolizzato principalmente dall'idrolisi enzimatica del gruppo acetamide. Il metabolita farmacologicamente inattivo primario (ucb L057) si forma senza la partecipazione del citocromo P ₄₅₀ epatico.

Levetiracetam Canon non influenza l'attività enzimatica degli epatociti.

Studi in vitro non hanno mostrato l'inibizione delle principali forme di citocromo P ₄₅₀ (CYP 3A4, 1A2, 2D6, 2C19, 2E1, 2C9, 2A6) da parte di levetiracetam e del suo principale metabolita, così come l'attività dell'epossido idrossilasi e glucuronil transferasi (UGT1A1, UGT1A6). Inoltre, secondo studi in vitro, è stato riscontrato che levetiracetam non influisce sulla glucuronidazione dell'acido valproico.

L'emivita (T _1/2) dal plasma sanguigno di un paziente adulto è di 7 ± 1 ora e non dipende dal regime di dosaggio e dal metodo di somministrazione del farmaco. Tuttavia, aumenta a 10-11 ore nei pazienti anziani, il che è associato a compromissione funzionale dei reni legata all'età.

La clearance totale è in media di 0,96 ml / min / kg. Viene escreto principalmente dai reni (95%). La clearance renale del levetiracetam e del suo metabolita è rispettivamente di 0,6 e 4,2 ml / min / kg.

In caso di funzionalità renale compromessa, la clearance del levetiracetam e del suo metabolita primario è correlata alla clearance della creatinina (CC) e, pertanto, la CC deve essere presa in considerazione quando si seleziona la dose ottimale. Nei pazienti adulti con insufficienza renale allo stadio terminale, il T _1/2 è di 25 ore tra le sessioni di dialisi, 3,1 ore durante la dialisi. Durante una sessione di dialisi di 4 ore, fino al 51% del farmaco viene escreto dal corpo.

Nei disturbi della funzionalità epatica lievi e moderati, non si osservano cambiamenti significativi nella clearance del levetiracetam. Nella maggior parte dei pazienti con grave insufficienza epatica e concomitante insufficienza renale, la clearance del levetiracetam diminuisce di oltre il 50%.

Nei bambini, il T _1/2 dopo una singola dose del farmaco alla dose di 20 mg / kg è di 5-6 ore La clearance totale è direttamente proporzionale al peso corporeo ed è circa il 40% più alta rispetto agli adulti.

Indicazioni per l'uso

In monoterapia, Levetiracetam Canon è utilizzato per le crisi parziali (inclusa la generalizzazione secondaria) in caso di epilessia di nuova diagnosi negli adulti e negli adolescenti a partire dai 16 anni di età.

Come parte della terapia complessa, il farmaco è prescritto per le seguenti malattie / condizioni:

• crisi convulsive generalizzate primarie (tonico-cloniche) nell'epilessia generalizzata idiopatica negli adulti e negli adolescenti di età superiore ai 12 anni;
• crisi miocloniche nell'epilessia mioclonica giovanile in adulti e adolescenti di età superiore a 12 anni;
• crisi parziali (comprese quelle con generalizzazione secondaria) con epilessia negli adulti e nei bambini a partire dai 6 anni di età.

Controindicazioni

Assoluto:

• periodo di allattamento al seno;
• peso corporeo inferiore a 20 kg;
• bambini sotto i 6 anni di età - con convulsioni parziali sullo sfondo dell'epilessia;
• bambini sotto i 12 anni di età - con crisi miocloniche sullo sfondo dell'epilessia mioclonica giovanile, nonché con crisi convulsive generalizzate primarie (tonico-cloniche) sullo sfondo dell'epilessia generalizzata idiopatica;
• bambini sotto i 16 anni di età - con crisi epilettiche parziali sullo sfondo di epilessia di nuova diagnosi;
• ipersensibilità a qualsiasi componente del farmaco o altri derivati pirrolidonici.

Relativo (le compresse di Levetiracetam Canon sono usate con cautela, dopo aver valutato il rapporto rischio / beneficio):

• insufficienza renale (CC inferiore a 50 ml / min);
• malattia del fegato nella fase di scompenso;
• depressione, comportamento suicidario;
• età avanzata (over 65);
• uso simultaneo di sulfonamidi, farmaci antinfiammatori non steroidei, metotrexato, probenecid.

Levetiracetam Canon, istruzioni per l'uso: metodo e dosaggio

Le compresse di Levetiracetam Canon vanno assunte per via orale, ingerite intere e lavate con una quantità sufficiente di acqua. Il tempo del pasto non ha importanza.

Monoterapia

Come monopreparazione per adulti e adolescenti a partire dai 16 anni di età, Levetiracetam Canon viene prescritto in una dose iniziale di 250 mg 2 volte al giorno.

Se necessario, dopo 2 settimane, la dose viene aumentata a 500 mg 2 volte al giorno. Se l'effetto non è sufficiente, continua ad aumentare, fino alla dose giornaliera massima consentita di 3000 mg, suddivisa in 2 dosi da 1500 mg.

Terapia complessa

Agli adulti e agli adolescenti di età superiore a 16 anni che pesano più di 50 kg all'inizio del trattamento vengono prescritti 500 mg 2 volte al giorno. Se l'effetto è insufficiente, ma a condizione che il farmaco sia ben tollerato, la dose viene aumentata fino a una dose massima giornaliera di 3000 mg in 2 dosi separate. La dose è aumentata a intervalli di 2-4 settimane di 500 mg 2 volte al giorno.

Il trattamento dei bambini di età superiore a 6 anni inizia con una dose giornaliera di 20 mg / kg in 2 dosi separate. Se necessario, la dose giornaliera continua ad essere aumentata di 20 mg / kg a intervalli di 2 settimane, fino alla dose massima consentita di 60 mg / kg / die (in 2 dosi separate). In caso di scarsa tolleranza del farmaco, la dose viene ridotta. Si raccomanda che Levetiracetam Canon venga prescritto ai bambini nella dose minima efficace.

Per i bambini sotto i 16 anni di età che pesano più di 50 kg, il farmaco viene dosato come per gli adulti.

Gruppi speciali di pazienti

In caso di insufficienza renale, la dose di Levetiracetam Canon viene aggiustata in base al QC.

Negli uomini, il CC può essere calcolato in base alla concentrazione di creatinina sierica utilizzando la seguente formula:

CC (ml / min) = (140 - età) × peso corporeo (kg) / 72 × CC sierica (mg / dl).

Nelle donne, il CC viene determinato moltiplicando il valore ottenuto secondo la formula descritta per un fattore di 0,85.

Dosi consigliate di Canon Levetiracetam per gli adulti:

• CC 50–79 ml / min: 500–1000 mg 2 volte al giorno;
• CC 30–49 ml / min: 250–750 mg 2 volte al giorno;
• CC <30 ml / min: 250-500 mg 2 volte al giorno;
• dialisi: il primo giorno di trattamento - 750 mg, poi - 500-1000 mg una volta al giorno + una dose aggiuntiva di 250-500 mg dopo la dialisi.

Dosi consigliate di Levetiracetam Canon per i bambini:

• CC 50–79 ml / min: 10–20 mg / kg al giorno;
• CC 30–49 ml / min: 5–15 mg / kg al giorno;
• CC <30 ml / min: 5-10 mg / kg al giorno;
• dialisi: il primo giorno di trattamento - 15 mg / kg, poi - 10-20 mg / kg una volta al giorno + una dose aggiuntiva di 5-10 mg / kg dopo la dialisi.

Per la disfunzione epatica da lieve a moderata, non è richiesto un aggiustamento della dose. Nei pazienti con insufficienza epatica scompensata e insufficienza renale con CC <60 ml / min, si raccomanda di ridurre la dose giornaliera del 50%.

Effetti collaterali

Possibili effetti collaterali (in base alla frequenza di sviluppo, sono classificati come segue: molto spesso -> 10% dei casi, spesso -> 1% e 0,1% e 0,01% e <0,1%, molto raramente - <0,01%):

• dal sistema nervoso e dalla psiche: molto spesso - mal di testa, sonnolenza, sindrome astenica; spesso - sbalzi d'umore, agitazione, vertigini, irritabilità, nervosismo, depressione, squilibrio, insonnia, ansia, disturbi del pensiero, vertigini, tremori, disturbi della personalità, ostilità / aggressività, convulsioni; raramente - disturbi del comportamento, disturbi della memoria, amnesia, confusione, diminuzione della concentrazione, allucinazioni, labilità emotiva, disturbi psicotici, atassia, intenzioni suicide, tentativi di suicidio; raramente: disturbi del pensiero, disturbo della personalità, ipercinesia, discinesia, coreoatetosi, suicidio;
• dal sistema digestivo: spesso - nausea, dolore addominale, vomito, anoressia, dispepsia, diarrea, aumento del peso corporeo; raramente - cambiamenti nei test di funzionalità epatica, pancreatite; raramente - perdita di peso, epatite, insufficienza epatica;
• dal sistema respiratorio: spesso - aumento della tosse;
• da parte degli organi visivi: raramente - violazione di alloggio, diplopia;
• da parte della pelle: spesso - eruzione cutanea, raramente - prurito, eczema, alopecia (in alcuni casi, dopo la cancellazione di Levetiracetam Canon, è stato osservato il ripristino dei capelli); raramente - eritema multiforme, sindrome di Stevens-Johnson, necrolisi epidermica tossica;
• dati di laboratorio: raramente - leucopenia, trombocitopenia; raramente - neutropenia, pancitopenia (a volte con depressione della funzione del midollo osseo);
• altri: debolezza muscolare, mialgia, tendenza a lesioni, rinofaringite, infezioni.

Nei bambini sono possibili i seguenti disturbi: disturbi comportamentali, labilità emotiva, sbalzi d'umore, aggressività, agitazione, letargia, vomito.

Overdose

I sintomi di un sovradosaggio di levetiracetam sono aggressività, agitazione, sonnolenza, depressione della coscienza, coma e depressione respiratoria.

Nel periodo acuto, indurre il vomito, sciacquare lo stomaco, assumere carbone attivo. L'antidoto specifico per la sostanza è sconosciuto. Il trattamento è sintomatico, effettuato in un ospedale. Per rimuovere il farmaco dal corpo, viene utilizzata l'emodialisi (l'efficacia della dialisi per rimuovere il levetiracetam è del 60%, il suo metabolita primario è del 74%).

istruzioni speciali

In presenza di malattia renale e malattia epatica scompensata, si raccomanda di condurre un esame della funzionalità renale prima di iniziare il trattamento. Se ciò è dovuto alle condizioni del paziente, lo schema terapeutico viene corretto.

Sono stati segnalati casi di intenzioni e tentativi di suicidio, pertanto, i pazienti devono essere informati della necessità di consultare un medico se compaiono segni di sviluppo di depressione o intenzioni suicide.

Quando si trasferisce un paziente a Levetiracetam Canon, si raccomanda di sospendere gradualmente altri farmaci antiepilettici.

Levetiracetam Canon non dovrebbe essere cancellato all'improvviso. Se il trattamento deve essere interrotto, una singola dose deve essere ridotta gradualmente: per gli adulti - di 500 mg ogni 2-4 settimane, per i bambini - non più di 10 mg / kg ogni 2 settimane.

Influenza sulla capacità di guidare veicoli e meccanismi complessi

L'effetto del farmaco sulle funzioni cognitive e psicomotorie umane non è stato studiato. Tuttavia, data la probabilità di sviluppare reazioni dal sistema nervoso centrale, durante il trattamento vale la pena rifiutarsi di guidare un'auto ed eseguire lavori potenzialmente pericolosi che richiedono velocità di reazioni e maggiore attenzione.

Applicazione durante la gravidanza e l'allattamento

Non sono stati condotti studi adeguati e attentamente controllati sull'effetto di levetiracetam sulla gravidanza, pertanto, durante il periodo di gestazione, Levetiracetam Canon può essere utilizzato solo in casi eccezionali, quando il beneficio atteso supera nettamente tutti i possibili rischi.

I cambiamenti fisiologici nel corpo femminile durante la gravidanza possono influenzare la concentrazione plasmatica di levetiracetam. Di solito si nota una diminuzione del suo livello, specialmente nel terzo trimestre (fino al 60% della concentrazione di base osservata prima della gravidanza).

Se Levetiracetam Canon viene utilizzato durante la gravidanza, la donna deve essere sottoposta a speciale controllo medico. In questo caso, si dovrebbe tener conto del deterioramento del decorso della malattia, che può causare un'interruzione della terapia antiepilettica, che è irta di conseguenze negative sia per la madre che per il feto.

Le donne in età riproduttiva devono utilizzare metodi contraccettivi affidabili durante la terapia.

Il farmaco passa nel latte materno. Se è necessario un trattamento durante l'allattamento, l'allattamento al seno deve essere abbandonato.

Uso infantile

Limiti di età (il farmaco non deve essere utilizzato per il trattamento di pazienti al di sotto dell'età specificata):

• convulsioni parziali sullo sfondo dell'epilessia - fino a 6 anni;
• convulsioni miocloniche sullo sfondo dell'epilessia mioclonica giovanile, nonché convulsioni convulsive generalizzate primarie (tonico-cloniche) sullo sfondo dell'epilessia generalizzata idiopatica - fino a 12 anni;
• crisi parziali nell'epilessia di nuova diagnosi - fino a 16 anni.

I dati disponibili sull'uso di Levetiracetam Canon nei bambini non indicano il suo effetto negativo sullo sviluppo e sulla pubertà. Tuttavia, gli effetti a lungo termine della terapia sulle funzioni delle ghiandole endocrine, sulla crescita, sullo sviluppo sessuale, sulla fertilità, sullo sviluppo intellettuale e sulla capacità di apprendimento sono ancora sconosciuti.

Con funzionalità renale compromessa

Levetiracetam Canon deve essere usato con cautela nell'insufficienza renale con CC inferiore a 50 ml / min. È necessaria la correzione del regime posologico.

Per violazioni della funzionalità epatica

Levetiracetam Canon deve essere usato con cautela nel trattamento di pazienti con malattia epatica in fase di scompenso. È necessaria la correzione del regime posologico.

Uso negli anziani

Levetiracetam Canon è usato con cautela nel trattamento di pazienti di età superiore ai 65 anni.

Interazioni farmacologiche

Levetiracetam non interagisce con farmaci antiepilettici come fenobarbital, acido valproico, gabapentin, lamotrigina, carbamazepina, fenitoina, primidone.

Levetiracetam in una dose giornaliera di 1000 mg non influenza i parametri farmacocinetici dei contraccettivi orali - levonorgestrel ed etinilestradiolo, in una dose giornaliera di 2000 mg non modifica la farmacocinetica di warfarin e digossina. Questi farmaci non alterano la farmacocinetica di levetiracetam.

Con l'uso simultaneo di topiramato aumenta il rischio di sviluppare anoressia.

Nei bambini che assumono anticonvulsivanti, che sono induttori dell'ossidazione microsomiale nel fegato, la clearance del levetiracetam è del 20% superiore rispetto ai bambini che non ricevono induttori dell'ossidazione microsomiale. Nel caso dell'uso simultaneo di probenecid alla dose di 500 mg 4 volte al giorno, è stata osservata una diminuzione della secrezione renale del metabolita primario di levetiracetam.

Non ci sono dati sulle interazioni con l'alcol.

Analoghi

Gli analoghi di Levetiracetam Canon sono Algerica, Benzonal, Valparin, Gabapentin, Zenitetam, Zonegran, Carbamazepine, Keppra, Konvulex, Lamictal, Lyrica, Neurontin, Pregabalin, Seizar, Tegretol, Topamax, Faykompil e altri.

Termini e condizioni di conservazione

Conservare a una temperatura non superiore a 25 ° C in un luogo asciutto e buio.

Il periodo di validità è di 2 anni.

Termini di dispensazione dalle farmacie

Dispensato su prescrizione.

Opinioni su Levetiracetam Canon

Le recensioni su Levetiracetam Canon sono per lo più positive: il farmaco previene efficacemente le convulsioni. I pazienti riferiscono una tolleranza significativamente migliore del levetiracetam rispetto all'acido valproico.

I messaggi negativi contengono lamentele sullo sviluppo di reazioni avverse, le più comuni delle quali sono sonnolenza, debolezza e vertigini.

Prezzo per Levetiracetam Canon nelle farmacie

Prezzi approssimativi per Canon Levetiracetam (per una confezione da 30 compresse):

• dosaggio 250 mg - 239-345 rubli;
• dosaggio di 500 mg - 480-610 rubli;
• dosaggio 1000 mg - 885-1180 rubli.

Levetiracetam Canon: prezzi nelle farmacie online

Nome del farmaco Prezzo Farmacia

Levetiracetam Canon 250 mg compresse rivestite con film 30 pz. 295 RUB Acquistare

Levetiracetam Canon 500 mg compresse rivestite con film 30 pz. RUB 538 Acquistare

Levetiracetam Canon 1000 mg compresse rivestite con film 30 pz. RUB 960 Acquistare

Levetiracetam Canon 500 mg compresse rivestite con film 60 pz. 997 RUB Acquistare

Levetiracetam Canon compresse p.o. 1000mg 30 pezzi. 1199 RUB Acquistare

Giornalista di Maria Kulkes Medical Sull'autore

Istruzione: I. M. First Moscow State Medical University Sechenov, specialità "Medicina generale".

Le informazioni sul farmaco sono generalizzate, fornite solo a scopo informativo e non sostituiscono le istruzioni ufficiali. L'automedicazione è pericolosa per la salute!