Lerkamen 20 - Istruzioni Per L'uso, Prezzo, Recensioni, Analoghi Di Compresse

2024 Autore: Rachel Wainwright | [email protected]. Ultima modifica: 2023-12-15 07:40

Lerkamen 20

Lerkamen 20: istruzioni per l'uso e recensioni

1. 1. Forma e composizione del rilascio
2. 2. Proprietà farmacologiche
3. 3. Indicazioni per l'uso
4. 4. Controindicazioni
5. 5. Metodo di applicazione e dosaggio
6. 6. Effetti collaterali
7. 7. Overdose
8. 8. Istruzioni speciali
9. 9. Applicazione durante la gravidanza e l'allattamento
10. 10. Utilizzare durante l'infanzia
11. 11. In caso di funzionalità renale ridotta
12. 12. Per violazioni della funzionalità epatica
13. 13. Uso negli anziani
14. 14. Interazioni farmacologiche
15. 15. Analoghi
16. 16. Termini e condizioni di conservazione
17. 17. Termini di dispensazione dalle farmacie
18. 18. Recensioni
19. 19. Prezzo in farmacia

Nome latino: Lerkamen 20

Codice ATX: C08CA13

Principio attivo: lercanidipina (Lercanidipina)

Produttore: Berlin-Chemie, AG (Berlin-Chemie, AG) (Germania)

Descrizione e foto aggiornate: 2019-07-29

Prezzi nelle farmacie: da 545 rubli.

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Lerkamen 20 è un farmaco antipertensivo che blocca selettivamente i canali del calcio lenti, colpendo prevalentemente i vasi.

Forma e composizione del rilascio

Forma di dosaggio - compresse rivestite con film: rosa-rossastro, biconvesse, rotonde, su un lato c'è una linea di demarcazione, giallo chiaro in corrispondenza della frattura (una scatola di cartone può contenere: 1 blister da 7 o 14 compresse; 2, 3, 4 o 7 blister da 14 compresse; 5 blister da 7 o 10 compresse; 6, 9 o 10 blister da 10 compresse; inoltre ogni confezione contiene le istruzioni per l'uso di Lerkamen 20).

Composizione per 1 compressa rivestita con film:

• principio attivo: lercanidipina cloridrato - 20 mg;
• componenti ausiliari: magnesio stearato - 2 mg; povidone (peso molecolare medio 30) - 9 mg; amido carbossimetilico di sodio (tipo A) - 31 mg; cellulosa microcristallina - 78 mg; lattosio monoidrato - 60 mg;
• involucro: Opadry 02F25077 [macrogol 6000 - 0,6 mg; ipromellosa - 3,825 mg; ossido di ferro (III) - 0,075 mg; biossido di titanio - 1,2 mg; talco - 0,3 mg] - 6 mg.

Proprietà farmacologiche

Farmacodinamica

La lercanidipina appartiene al gruppo dei bloccanti selettivi dei canali del calcio lenti, è un derivato diidropiridinico. Il farmaco inibisce il flusso transmembrana degli ioni calcio nelle cellule muscolari lisce vascolari. L'effetto antipertensivo della lercanidipina è dovuto ad un effetto rilassante diretto sulle cellule muscolari lisce vascolari, che contribuisce alla diminuzione della resistenza periferica totale.

A causa del fatto che la lercanidipina ha un alto coefficiente di distribuzione della membrana, anche con un'emivita relativamente breve dal plasma sanguigno, il suo effetto antipertensivo è prolungato. A causa della sua elevata selettività vascolare, la sostanza non ha proprietà inotropiche negative. Sullo sfondo della sua somministrazione, a causa del graduale sviluppo della vasodilatazione, solo in rari casi si nota la comparsa di ipotensione arteriosa acuta con tachicardia riflessa.

Il farmaco è una miscela racemica di enantiomeri (+) R- e (-) S-, ma il suo effetto ipotensivo è principalmente dovuto all'enantiomero S.

Farmacocinetica

Dopo somministrazione orale, la lercanidipina viene assorbita completamente. La sua concentrazione massima nel plasma sanguigno (C _max) viene raggiunta dopo un periodo compreso tra 1,5 e 3 ore e dopo aver assunto 10 e 20 mg di farmaco è 3,3 ± 2,09 ng per ml e 7,66 ± 5,90 ng per 1 ml, rispettivamente.

Gli enantiomeri di lercanidipina (+) R- e (-) S- mostrano un profilo farmacocinetico simile. Il tempo per raggiungere la concentrazione massima (T _Cmax) e l'emivita (T _1/2) sono gli stessi per loro, ei valori di C _max e l'area sotto la curva concentrazione-tempo (AUC) per l'enantiomero (-) S sono 1,2 volte superiori.

Negli studi condotti in vivo, non è stata osservata interconversione di enantiomeri. Nei casi di somministrazione orale di lercanidipina dopo un pasto, la sua biodisponibilità assoluta durante il passaggio iniziale attraverso il fegato è di circa il 10%, a stomaco vuoto diminuisce di 1/3, se assunta non oltre due ore dopo un pasto grasso, aumenta di 4 volte. A questo proposito, non è consigliabile assumere il farmaco dopo i pasti.

La concentrazione del farmaco per somministrazione orale nel plasma sanguigno non è direttamente proporzionale alla dose assunta (cinetica non lineare). Il metabolismo pre-sistemico viene saturato gradualmente. Pertanto, con l'aumentare della dose, aumenta la biodisponibilità. Dal plasma sanguigno agli organi e ai tessuti, la lercanidipina si distribuisce ampiamente e rapidamente. La sua connessione con le proteine plasmatiche è superiore al 98%. A causa di una diminuzione della concentrazione di proteine nel plasma sanguigno in caso di insufficienza epatica e / o renale, la frazione libera della sostanza può aumentare. Viene metabolizzato con la partecipazione dell'isoenzima CYP3A4, con la formazione di metaboliti inattivi. Quasi la metà della dose assunta viene escreta attraverso i reni, il resto attraverso l'intestino. La sua eliminazione avviene principalmente tramite biotrasformazione.

Mediamente il valore di T _1/2 varia da 8 a 10. La durata dell'effetto terapeutico è di 24 ore Con somministrazioni orali ripetute non si osserva accumulo di lercanidipina. È stato dimostrato che nei pazienti anziani, così come nell'insufficienza epatica e renale lieve / moderata [clearance della creatinina (CC)> 30 ml al minuto], la farmacocinetica del farmaco è simile a quella della popolazione generale dei pazienti.

La concentrazione del farmaco nel plasma sanguigno in caso di grave insufficienza renale (CC <30 ml in 1 min) e nei pazienti in emodialisi era più alta (circa il 70%). È probabile che la sua biodisponibilità sistemica nell'insufficienza epatica moderata / grave aumenti, poiché la lercanidipina è metabolizzata principalmente nel fegato.

Indicazioni per l'uso

Lerkamen 20 è prescritto per il trattamento dell'ipertensione essenziale di I e II gravità.

Controindicazioni

Assoluto:

• grave insufficienza renale (CC <30 ml al minuto) / epatica;
• insufficienza cardiaca non trattata;
• angina instabile;
• ostruzione dei vasi sanguigni che emanano dal ventricolo sinistro del cuore;
• un periodo di un mese dopo aver subito un infarto miocardico;
• mancanza di lattasi, sindrome da malassorbimento di glucosio-galattosio, intolleranza al lattosio;
• età fertile in pazienti che non utilizzano metodi contraccettivi affidabili;
• assunzione combinata con succo di pompelmo, ciclosporina, inibitori del CYP3A4 (troleandomicina, itraconazolo, ketoconazolo, ritonavir, eritromicina);
• gravidanza e allattamento;
• età inferiore ai 18 anni;
• intolleranza individuale ai componenti del farmaco e altri derivati della serie diidropiridinica.

Parente (le compresse di Lerkamen 20 sono usate sotto controllo medico):

• età avanzata;
• disfunzione del ventricolo sinistro del cuore;
• insufficienza epatica / renale lieve e moderata (CC> 30 ml al minuto);
• ischemia cardiaca;
• sindrome del seno malato (senza pacemaker).

Lerkamen 20, istruzioni per l'uso: metodo e dosaggio

Lerkamen 20 compresse vanno assunte per via orale, preferibilmente al mattino, una volta al giorno, almeno 15 minuti prima dei pasti, senza masticare e bere acqua (in quantità sufficiente). Si consiglia di assumere mezza compressa (10 mg) al giorno. A seconda della tolleranza individuale del farmaco, la dose può essere raddoppiata (fino a 1 compressa al giorno).

Poiché l'effetto antipertensivo massimo del farmaco si sviluppa approssimativamente dopo 14 giorni dall'inizio del suo utilizzo, la dose terapeutica viene selezionata gradualmente. È improbabile che l'efficacia di Lerkamen 20 aumenti con un aumento della sua dose di oltre 1 compressa (20 mg) al giorno, mentre aumenterà la probabilità di sviluppare eventi avversi.

Secondo gli studi clinici e il profilo farmacocinetico, non è richiesto alcun aggiustamento del dosaggio nei pazienti anziani. Tuttavia, è necessario prestare attenzione all'inizio della terapia nei pazienti di questa fascia di età.

Quando si prescrive Lerkamen 20 sullo sfondo di insufficienza epatica / renale da lieve a moderata, è importante fare attenzione. La dose iniziale in questi casi è di mezza compressa al giorno, con il suo ulteriore aumento attento a 1 compressa al giorno. In caso di insufficienza epatica lieve o moderata, l'effetto antipertensivo del farmaco può aumentare, il che può richiedere una correzione (diminuzione) della sua dose.

Nei pazienti con insufficienza renale (CC <30 ml al minuto) e grave insufficienza epatica, la nomina di Lerkamen 20 è controindicata.

Effetti collaterali

Possibili reazioni avverse [> 10% - molto comune; (> 1% e 0,1% e 0,01% e <0,1%) - raramente; <0,01%, inclusi messaggi isolati - molto rari]:

• CNS (sistema nervoso centrale): raramente - vertigini e / o mal di testa; raramente - sonnolenza;
• sistema cardiovascolare: raramente - tachicardia, afflusso di sangue sulla pelle del viso, sensazione di svolazzare / pulsazione nella regione del cuore; raramente - angina pectoris, dolore al petto; molto raramente - svenimento, sullo sfondo dell'angina pectoris, la frequenza, la durata e la gravità degli attacchi possono aumentare;
• tratto gastrointestinale: raramente - nausea / vomito, dolore nella regione epigastrica, dispepsia, diarrea;
• pelle e grasso sottocutaneo: raramente - eruzione cutanea;
• tessuto muscoloscheletrico e connettivo: raramente - mialgia;
• sistema urinario: raramente - poliuria;
• disturbi generali: raramente - edema periferico; raramente - aumento della fatica, sindrome astenica;
• sistema immunitario: molto raramente - reazioni di ipersensibilità.

Sono stati registrati casi molto rari (<1/10000) dello sviluppo di tali effetti collaterali come dolore toracico, infarto miocardico, pollachiuria, iperplasia gengivale, una marcata diminuzione della pressione sanguigna, un aumento reversibile dell'attività delle transaminasi epatiche.

Overdose

I sintomi principali: presumibilmente con un sovradosaggio di Lerkamen 20, si sviluppano le stesse manifestazioni di un sovradosaggio di altri derivati diidropiridinici: vasodilatazione periferica con tachicardia riflessa e una pronunciata diminuzione della pressione sanguigna.

Terapia: trattamento sintomatico; in caso di perdita di coscienza o di una pronunciata diminuzione della pressione sanguigna, è indicata la terapia cardiovascolare, nei casi di bradicardia - l'introduzione di atropina per via endovenosa.

Sono stati segnalati tre casi di sovradosaggio di lercanidipina quando utilizzata per il suicidio a dosi di 0,15 / 0,28 / 0,8 g. I pazienti in tutti questi casi sono sopravvissuti.

Durante l'assunzione di 0,15 g del farmaco combinato con alcol (in una quantità sconosciuta), è stata osservata sonnolenza; è stata eseguita la lavanda gastrica, è stato utilizzato carbone attivo.

In caso di assunzione di 0,28 g del farmaco in combinazione con 0,0056 g di moxonidina, sono state osservate manifestazioni come insufficienza renale di lieve gravità, grave ischemia miocardica e shock cardiogeno; sono stati prescritti glicosidi cardiaci, furosemide (diuretici), catecolamine ad alte dosi, sostituti del plasma.

Quando si utilizzano 0,8 g di lercanidipina, si è verificata una marcata diminuzione della pressione sanguigna e della nausea; sono stati utilizzati un farmaco lassativo e carbone attivo ed è stata somministrata dopamina per via endovenosa.

Non sono disponibili dati sull'efficacia della dialisi per l'eliminazione della lercanidipina. Si presume che a causa dell'elevato legame della sostanza con le proteine del plasma sanguigno, la dialisi possa essere inefficace.

istruzioni speciali

Prima di usare Lerkamen 20, dovresti consultare il tuo medico.

Influenza sulla capacità di guidare veicoli e meccanismi complessi

L'uso di Lerkamen 20 può causare affaticamento, astenia, vertigini e sonnolenza (in rari casi). A questo proposito, durante il periodo di terapia, è importante fare attenzione quando si guidano veicoli e si conducono attività potenzialmente pericolose, la cui attuazione richiede maggiore attenzione e velocità delle reazioni psicomotorie.

Applicazione durante la gravidanza e l'allattamento

Lerkamen 20 durante la gravidanza / allattamento, così come i pazienti in età riproduttiva che non usano metodi contraccettivi affidabili, non sono prescritti.

Nel corso degli studi preclinici, l'effetto teratogeno del farmaco nei conigli e nei ratti non è stato rivelato, la funzione riproduttiva dei ratti è rimasta invariata. Poiché non esiste esperienza clinica sull'uso della lercanidipina durante la gravidanza e l'allattamento, ma è noto che altri derivati diidropiridinici hanno un effetto teratogeno negli animali, l'assunzione del farmaco non è raccomandata durante la gravidanza, così come nelle donne in età fertile che non utilizzano metodi contraccettivi affidabili.

Si presume che, a causa della sua elevata lipofilia, la lercanidipina possa passare nel latte materno. A questo proposito, se è necessario assumere Lerkamen 20 durante l'allattamento, l'allattamento al seno viene interrotto.

Uso infantile

Lerkamen 20 non è prescritto a pazienti di età inferiore a 18 anni, poiché non sono disponibili dati sulla sicurezza e l'efficacia del suo utilizzo in pazienti di questa fascia di età.

Con funzionalità renale compromessa

• l'uso di Lerkamen 20 è controindicato: grave insufficienza renale (CC <30 ml in 1 min);
• l'uso richiede cautela: insufficienza renale di gravità lieve e moderata (CC> 30 ml in 1 min).

Per violazioni della funzionalità epatica

• l'uso di Lerkamen 20 è controindicato: grave insufficienza epatica;
• l'uso richiede cautela: insufficienza epatica da lieve a moderata.

Uso negli anziani

La prescrizione di Lerkamen a 20 pazienti anziani richiede cautela.

Interazioni farmacologiche

Possibili interazioni della lercanidipina con altri farmaci / agenti:

• metoprololo: la biodisponibilità del farmaco diminuisce del 50%. Questo fenomeno è probabile anche con l'uso combinato della lercanidipina con altri β-bloccanti, che può richiedere un aggiustamento della dose dei primi per ottenere un effetto terapeutico quando si utilizza tale combinazione;
• inibitori e induttori del CYP3A4: poiché il farmaco viene metabolizzato con la loro partecipazione, potrebbe esserci un effetto sul suo metabolismo e sulla sua escrezione. L'uso combinato con troleandomicina, eritromicina, ritonavir, itraconazolo o ketoconazolo è controindicato;
• ciclosporina: aumenta la concentrazione di entrambi i farmaci nel plasma sanguigno. La somministrazione simultanea di sostanze non è raccomandata;
• altri substrati CYP3A4 [chinidina, amiodarone (antiaritmici di classe III), astemizolo, terfenadina]: l'uso combinato richiede cautela;
• midazolam: la somministrazione combinata di 20 mg di lercanidipina in pazienti anziani può aumentare la sua biodisponibilità di quasi il 40%;
• Induttori del CYP3A4 [anticonvulsivanti (carbamazepina, fenitoina) e rifampicina]: l'effetto antipertensivo del farmaco può diminuire. Con l'uso combinato, è necessario prestare attenzione e la pressione sanguigna deve essere controllata regolarmente;
• cimetidina (a una dose fino a 0,8 g): non si osservano cambiamenti significativi nella concentrazione di lercanidipina nel plasma sanguigno; dosi più elevate di cimetidina possono aumentare la biodisponibilità e l'effetto antipertensivo di Lerkamen 20;
• simvastatina (alla dose di 0,04 g): la somministrazione contemporanea di 0,02 g di lercanidipina aumenta l'AUC della simvastatina del 56% e il suo metabolita attivo (β-idrossiacido) del 28%. Questo fenomeno indesiderato può essere evitato assumendo lercanidipina al mattino e simvastatina alla sera;
• succo di pompelmo: può aumentare l'effetto antipertensivo del farmaco;
• etanolo: può potenziare l'effetto antipertensivo di Lerkamen 20.

La lercanidipina può essere prescritta in combinazione con inibitori dell'enzima di conversione dell'angiotensina, diuretici o beta-bloccanti.

L'assunzione combinata di 0,02 g del farmaco in pazienti che ricevono costantemente β-metildigossina non causa interazioni farmacocinetiche. Allo stesso tempo, in volontari sani che assumono digossina, la sua C _max aumenta in media del 33% dopo aver assunto 0,02 g di lercanidipina a stomaco vuoto e l'AUC e la clearance renale cambiano leggermente. La presenza di sintomi di intossicazione da digossina nei pazienti che assumono questa combinazione deve essere monitorata.

In volontari sani che hanno ricevuto 0,02 g di lercanidipina con warfarin, non si sono verificati cambiamenti nella farmacocinetica di quest'ultimo. Quando combinato con fluoxetina (un inibitore di CYP2D6 e CYP3A4) in pazienti anziani, non sono stati rilevati cambiamenti clinicamente significativi nella farmacocinetica della lercanidipina.

Analoghi

Gli analoghi di Lerkamen 20 sono Lernikor, Zanidip-Recordati, Lerkanorm, Lerkamen 10, Lercanidipin-SZ, ecc.

Termini e condizioni di conservazione

Conservare in un luogo protetto dalla luce e dall'umidità a temperature fino a 30 ° C. Tenere fuori dalla portata dei bambini.

La durata di conservazione è di 3 anni.

Termini di dispensazione dalle farmacie

Dispensato su prescrizione.

Opinioni su Lerkamen 20

Secondo le recensioni, Lerkamen 20 è un farmaco sicuro, economico ed efficace utilizzato nel trattamento dell'ipertensione essenziale di I e II grado.

Tra le carenze, i pazienti notano più spesso lo sviluppo di effetti collaterali dal tratto gastrointestinale e dal sistema nervoso centrale, nonché sotto forma di edema grave, aritmie, debolezza, grave sonnolenza e aumento della tachicardia.

Prezzo per Lerkamen 20 nelle farmacie

Il prezzo approssimativo per Lerkamen 20: in un pacchetto di 28 compresse rivestite con film, varia da 535 a 571 rubli.

Lerkamen 20: prezzi nelle farmacie online

Nome del farmaco Prezzo Farmacia

Lerkamen 20 compresse p.p. 28 pz. RUB 545 Acquistare

Lerkamen 20 compresse rivestite con film da 20 mg 28 pz. RUB 545 Acquistare

Lerkamen 20 compresse rivestite con film da 20 mg 60 pz. RUB 900 Acquistare

Lerkamen 20 compresse p.p. 60 pz. 957 r Acquistare

Giornalista di Maria Kulkes Medical Sull'autore

Istruzione: I. M. First Moscow State Medical University Sechenov, specialità "Medicina generale".

Le informazioni sul farmaco sono generalizzate, fornite solo a scopo informativo e non sostituiscono le istruzioni ufficiali. L'automedicazione è pericolosa per la salute!