Lovastatina
Lovastatina: istruzioni per l'uso e recensioni
- 1. Forma e composizione del rilascio
- 2. Proprietà farmacologiche
- 3. Indicazioni per l'uso
- 4. Controindicazioni
- 5. Metodo di applicazione e dosaggio
- 6. Effetti collaterali
- 7. Overdose
- 8. Istruzioni speciali
- 9. Applicazione durante la gravidanza e l'allattamento
- 10. Utilizzare durante l'infanzia
- 11. In caso di funzionalità renale ridotta
- 12. Per violazioni della funzionalità epatica
- 13. Interazioni farmacologiche
- 14. Analoghi
- 15. Termini e condizioni di conservazione
- 16. Termini di dispensa dalle farmacie
- 17. Recensioni
- 18. Prezzo in farmacia
Nome latino: Lovastatina
Codice ATX: C10AA02
Principio attivo: lovastatina (lovastatina)
Produttore: Replekpharm AD (Repubblica di Macedonia), Lekpharm (Repubblica di Bielorussia), MAKIZ-PHARMA (Russia), Kievmedpreparat (Ucraina)
Aggiornamento descrizione e foto: 2018-10-25
La lovastatina è un farmaco con azione ipocolesterolemizzante, ipolipidemica.
Forma e composizione del rilascio
Forma di dosaggio di lovastatina - compresse: rotonde piatte cilindriche, bianche con una sfumatura giallastra, con uno smusso (in una scatola di cartone 1-3 blister da 10, 15 o 20 compresse ciascuno).
Composizione di 1 compressa:
- sostanza attiva: lovastatina - 20 o 40 mg (in termini di sostanza secca al 100%);
- componenti ausiliari: biossido di silicio colloidale, magnesio stearato, amido di mais, butilidrossianisolo, cellulosa microcristallina, zucchero del latte.
Proprietà farmacologiche
Farmacodinamica
La lovastatina è un inibitore della sintesi endogena del colesterolo nel fegato. Una sostanza nell'organismo sotto forma di lattone inattivo viene idrolizzata direttamente nella corrispondente forma terapeuticamente attiva, che agisce come un inibitore competitivo della 3-idrossi-3-metilglutaril coenzima A reduttasi (HMG-CoA reduttasi). È un enzima che catalizza la conversione di HMG-CoA in mevalonato, che è il passo iniziale nella biosintesi del colesterolo.
I principali effetti della lovastatina:
- riduzione del colesterolo totale nel sangue e del colesterolo nella composizione di LDL e VLDL (lipoproteine a bassa densità e lipoproteine a bassissima densità);
- indebolendo la diminuzione del contenuto di apolipoproteina B, la concentrazione di trigliceridi nel plasma sanguigno e un moderato aumento della concentrazione di HDL (lipoproteine ad alta densità);
- stabilizzazione delle placche, miglioramento della funzione endoteliale, effetti antitrombogenici e antinfiammatori (contribuiscono all'effetto anti-aterosclerotico).
L'effetto terapeutico pronunciato della lovastatina si manifesta entro 14 giorni e il massimo - dopo 1-1,5 mesi di somministrazione sistematica. Durante lo stesso periodo dopo l'interruzione della terapia, l'effetto persiste. Con un uso prolungato (fino a 5 anni), l'efficacia della lovastatina non diminuisce.
Farmacocinetica
La lovastatina viene assorbita nel tratto digestivo (tratto gastrointestinale) lentamente e non completamente - circa il 30% della dose. Se assunto a stomaco vuoto, l'assorbimento si riduce di 1/3 rispetto all'uso con il cibo.
La Tmax (tempo per raggiungere la concentrazione massima) varia da 2 a 4 ore, la Cmax (concentrazione massima) è 7,8 e 11,9 ng / ml (per lovastatina e beta-idrossiacido), quindi la concentrazione plasmatica diminuisce rapidamente. Dopo 24 ore, è il 10% del massimo. Comunicazione con proteine del plasma sanguigno - 95%. Con una singola dose notturna, la clearance della lovastatina e dei suoi metaboliti attivi viene raggiunta dopo 48-72 ore.
Penetra nella barriera ematoencefalica e placentare.
Durante il primo passaggio attraverso il fegato, la lovastatina subisce un metabolismo intensivo, si ossida a beta-idrossiacido, il suo derivato 6-idrossi e altri metaboliti, alcuni dei quali mostrano attività farmacologica (bloccando la HMG-CoA reduttasi). Gli isoenzimi CYP3A4, CYP3A7 e CYP3A5 sono coinvolti nel metabolismo della lovastatina.
T 1/2 (emivita) è di 3 ore. L'83% della dose viene escreta attraverso l'intestino, il 10% - dai reni.
Indicazioni per l'uso
- livelli sierici elevati di colesterolo totale, colesterolo LDL e trigliceridi nel siero del sangue in pazienti con ipercolesterolemia primaria (secondo Fredrickson tipi IIa e IIb), inclusa iperlipidemia mista familiare, ipercolesterolemia poligenica e ipercolesterolemia eterozigote: la lovastatina è prescritta per ridurne l'efficacia nella terapia dietetica altre attività non legate alla droga;
- aterosclerosi coronarica in pazienti con malattia coronarica (cardiopatia ischemica): la terapia viene eseguita per rallentare la sua progressione.
Controindicazioni
Assoluto:
- malattia del fegato nella fase attiva o aumento persistente dell'attività delle transaminasi epatiche di origine sconosciuta;
- intolleranza al lattosio, malassorbimento di glucosio-galattosio o deficit di lattasi;
- gravidanza e allattamento;
- età fino a 18 anni;
- intolleranza individuale a qualsiasi componente del farmaco.
Parente (Lovastatina è prescritta sotto controllo medico):
- una storia di malattia del fegato;
- alcolismo cronico;
- terapia immunosoppressiva concomitante;
- trapianto d'organo;
- CRF (insufficienza renale cronica);
- terapia di combinazione con gemfibrozil, fenofibrato e altri fibrati, acido nicotinico (da 1000 mg al giorno), ciclosporina, nefazodone, macrolidi (eritromicina, claritromicina), inibitori della proteasi dell'HIV (ritonavir), agenti antifungini del gruppo azolico (itracoconazolo);
- procedure chirurgiche urgenti, comprese le procedure dentali.
Istruzioni per l'uso di Lovastatina: metodo e dosaggio
La lovastatina viene assunta per via orale, preferibilmente durante i pasti.
Prima della nomina della terapia, così come durante l'uso del farmaco, il paziente deve seguire una dieta ipocolesterolemizzante standard.
Iperlipidemia
La dose giornaliera raccomandata di Lovastatina è di 10-80 mg una volta al giorno.
Nei pazienti con ipercolesterolemia moderata, la dose iniziale è solitamente di 20 mg una volta al giorno la sera, con un decorso pronunciato della malattia (colesterolo totale plasmatico nel sangue - da 7,8 mmol / l) - 40 mg. Per raggiungere i livelli di colesterolo target, la dose può essere aumentata a 80 mg (massimo) in una o più dosi (mattina e sera).
È necessario modificare la dose a intervalli di almeno 4 settimane. Se il livello di concentrazione del colesterolo totale nel plasma sanguigno è sceso a 140 mg / 100 ml o del colesterolo LDL a 75 mg / 100 ml, la dose di Lovastatina può essere ridotta. Se combinato con ciclosporina, fibrati o acido nicotinico (da 1000 mg al giorno), la dose del farmaco non deve superare i 20 mg al giorno. Per i pazienti con grave insufficienza renale con clearance della creatinina inferiore a 30 ml / min, il farmaco viene prescritto sotto controllo medico (la dose massima è di 20 mg al giorno).
Aterosclerosi coronarica
La lovastatina è prescritta a 20-80 mg al giorno in 1-2 dosi. La durata della terapia è determinata dal medico individualmente.
Effetti collaterali
Di regola, Lovastatina è ben tollerata dai pazienti.
Possibili reazioni avverse (> 10% - molto comune;> 1% e 0,1% e 0,01% e <0,1% - raramente; <0,01%, compresi i singoli messaggi - molto raro):
- sistema muscolo-scheletrico: spesso - crampi muscolari, mialgia; raramente - miopatia, dermatomiosite, miosite; molto raramente - rabdomiolisi (se usato in combinazione con ciclosporina, gemfibrozil o acido nicotinico);
- sistema nervoso: spesso - mal di testa, vertigini; molto raramente - disturbi del sonno, inclusa insonnia, neuropatia periferica, parestesie, debolezza generale, disturbi mentali (inclusa ansia);
- apparato digerente: spesso - bruciore di stomaco, nausea, dolore addominale, costipazione / diarrea, disturbi dispeptici, flatulenza; molto raramente - epatite, xerostomia, alterazione del gusto, ittero colestatico, colestasi biliare, gastralgia, epatite, disfunzione epatica, pancreatite in corso acuto;
- organi di senso: molto raramente - atrofia del nervo ottico, nebbia davanti agli occhi, cataratta, opacità del cristallino;
- organi ematopoietici: leucopenia, anemia emolitica, trombocitopenia;
- reazioni allergiche: molto raramente - sindrome da ipersensibilità (orticaria, angioedema, anafilassi, artralgia, sindrome simile al lupus, eritema multiforme, inclusa la sindrome di Stevens-Johnson), eruzione cutanea tossica, necrolisi epidermica (sindrome di Lyell), prurito;
- parametri di laboratorio: un moderato aumento dell'attività di ALT (alanina aminotransferasi) e AST (asparagina aminotransferasi); raramente - un aumento dell'attività di CPK (creatinfosfochinasi); molto raramente - un aumento della bilirubina alcalina e della fosfatasi;
- altre reazioni: molto raramente - diminuzione della potenza, insufficienza renale acuta, dolore al petto, palpitazioni, alopecia.
Overdose
Non ci sono sintomi specifici di un sovradosaggio di Lovastatina.
Terapia: sospensione del farmaco, misure generali volte a mantenere e monitorare le funzioni vitali, la funzionalità epatica e l'attività CPK, prevenendo l'ulteriore assorbimento del farmaco (assunzione di lassativi / carbone attivo, lavanda gastrica).
Non esiste un antidoto specifico, l'emodialisi non è efficace.
istruzioni speciali
Il controllo dei livelli enzimatici deve essere effettuato prima dell'inizio della terapia e ad intervalli regolari durante il corso del trattamento (per 12 mesi, poi almeno una volta ogni 6 mesi).
La lovastatina deve essere interrotta nei casi in cui si verifica un aumento dell'attività di ACT e / o ALT nel siero 3 volte rispetto a VGN (limite superiore della norma). Inoltre, la terapia viene interrotta con un aumento persistente dell'attività CPK (dovrebbe essere presa in considerazione quando si effettua la diagnosi differenziale del dolore toracico).
L'assunzione di Lovastatina può portare alla comparsa di miopatia, che a sua volta può causare lo sviluppo di rabdomiolisi e insufficienza renale. Il rischio di questa patologia è maggiore sullo sfondo dell'uso combinato con uno o più dei seguenti farmaci: nefazodone, ciclosporina, fibrati (gemfibrozil, fenofibrato), macrolidi (eritromicina, claritromicina), azoli antifungini (ketoconazolo, itraconazolo) e inibitori della proteasi HIV (ritonavir). La probabilità di sviluppare miopatia aumenta anche con grave insufficienza renale.
Se si sviluppa un dolore muscolare inspiegabile, il medico deve essere informato, specialmente se è accompagnato da febbre o malessere.
Nei pazienti con rara ipercolesterolemia familiare omozigote, Lovastatina è meno efficace, il che può essere dovuto all'assenza di recettori LDL funzionanti in questo gruppo di pazienti. Si presume anche che la loro attività delle transaminasi epatiche aumenti più rapidamente.
La lovastatina non è indicata nei casi in cui la patologia principale è l'ipertrigliceridemia (cioè, secondo Fredrickson, iperlipidemia di tipo I, IV e V), poiché il farmaco ha solo un effetto moderato nel ridurre i livelli di trigliceridi.
Applicazione durante la gravidanza e l'allattamento
Secondo le istruzioni, Lovastatina non è prescritta alle donne durante la gravidanza / l'allattamento.
Le donne in età riproduttiva dovrebbero usare una contraccezione affidabile durante l'assunzione del farmaco.
Uso infantile
Per i pazienti di età inferiore ai 18 anni, la terapia è controindicata.
Con funzionalità renale compromessa
Con insufficienza renale cronica, Lovastatina viene prescritta con cautela.
Per violazioni della funzionalità epatica
- malattia del fegato in fase attiva o aumento persistente dell'attività delle transaminasi epatiche di origine sconosciuta: la terapia è controindicata;
- storia di malattia del fegato: Lovastatina è prescritta con cautela.
Interazioni farmacologiche
- colestipolo, colestiramina: ridotta biodisponibilità (è possibile assumere lovastatina 2-4 ore dopo l'assunzione di questi farmaci, mentre si nota lo sviluppo di un effetto additivo);
- warfarin: un aumento del suo effetto sui parametri di coagulazione del sangue, che può aumentare il rischio di sanguinamento (fino a quando non si ottengono indicatori stabili, è richiesto il controllo del tempo di protrombina);
- acido nicotinico (alla dose di 1000 mg al giorno), ciclosporina, antibiotici macrolidi (eritromicina, claritromicina), agenti antifungini azolici (ketoconazolo, itraconazolo), inibitori della proteasi dell'HIV (ritonavir), nefazodone: aumento della concentrazione plasmatica di lovastatina nel sangue cosa può causare lo sviluppo di miopatia con rabdomiolisi e insufficienza renale;
- derivati dell'acido fibrico (fibrati): sviluppo di miopatie (il meccanismo non è chiaro);
- succo di pompelmo (da 1000 ml al giorno): aumento di Cmax e AUC (area sotto la curva concentrazione-tempo) di lovastatina e sviluppo di miopatie.
Analoghi
Gli analoghi della lovastatina sono: Holetar, Medostatin, Cardiostatin, ecc.
Termini e condizioni di conservazione
Conservare in un luogo protetto dall'umidità a temperature fino a 25 ° C. Tenere fuori dalla portata dei bambini.
Il periodo di validità è di 2 anni.
Termini di dispensazione dalle farmacie
Dispensato su prescrizione.
Opinioni su Lovastatina
Secondo le recensioni, Lovastatina è un farmaco sicuro ed efficace utilizzato nel trattamento complesso e per la prevenzione dell'aterosclerosi e delle sue complicanze. Di solito è ben tollerato anche con un lungo corso. Gli effetti collaterali (flatulenza, diarrea / costipazione, dolore addominale, insonnia, dolore muscolare) sono riportati raramente.
Il prezzo di Lovastatina nelle farmacie
Il prezzo di Lovastatina non è noto, poiché non è disponibile in farmacia. Prezzo approssimativo per analoghi: Cardiostatin (30 compresse da 20 mg) - 121-280 rubli, Holetar (20 compresse da 20 mg) - 258-342 rubli.
Anna Kozlova Giornalista medica Sull'autore
Istruzione: Rostov State Medical University, specialità "Medicina generale".
Le informazioni sul farmaco sono generalizzate, fornite solo a scopo informativo e non sostituiscono le istruzioni ufficiali. L'automedicazione è pericolosa per la salute!
