Metostabil
Metostabil: istruzioni per l'uso e recensioni
- 1. Forma e composizione del rilascio
- 2. Proprietà farmacologiche
- 3. Indicazioni per l'uso
- 4. Controindicazioni
- 5. Metodo di applicazione e dosaggio
- 6. Effetti collaterali
- 7. Overdose
- 8. Istruzioni speciali
- 9. Applicazione durante la gravidanza e l'allattamento
- 10. Utilizzare durante l'infanzia
- 11. In caso di funzionalità renale ridotta
- 12. Per violazioni della funzionalità epatica
- 13. Interazioni farmacologiche
- 14. Analoghi
- 15. Termini e condizioni di conservazione
- 16. Termini di dispensa dalle farmacie
- 17. Recensioni
- 18. Prezzo in farmacia
Nome latino: Metostabil
Codice ATX: N07XX
Principio attivo: etilmetilidrossipiridina succinato (etilmetilidrossipiridina succinato)
Produttore: LLC "Ozon" (Russia)
Descrizione e aggiornamento foto: 2019-09-10
Metostabil è un farmaco antiossidante per il trattamento delle malattie del sistema nervoso, un inibitore dei processi ossidativi.
Forma e composizione del rilascio
- soluzione per somministrazione endovenosa e intramuscolare: liquido limpido, incolore o leggermente giallastro [2 o 5 ml in fiale di vetro neutro schermante di tipo 1 senza / con un anello di rottura colorato / punto colorato e una tacca (in aggiunta, da uno a tre anelli colorati, e / o codifica alfanumerica e / o codice a barre bidimensionale), in blister / vassoi di cartone con celle da 5 fiale, in una scatola di cartone 1 o 2 pacchi di celle / vassoi di cartone senza / con scarificatore di fiale / coltello e istruzioni per l'uso di Metostabil];
- compresse rivestite con film: biconvesse, rotonde, involucro di pellicola da quasi bianco a bianco, un nucleo da bianco con una sfumatura giallastra a bianco spicca in sezione trasversale (5, 10, 25 o 30 pezzi in confezione blister, in cartone una confezione da 1–6, 8 o 10 confezioni con le istruzioni per l'uso; 10, 20, 25, 30, 40, 50 o 100 pezzi ciascuna in lattine di polietilene tereftalato / polipropilene sigillate con coperchi di polietilene ad alta pressione con controllo di prima apertura / coperchi in polipropilene con sistema “push-turn” / coperchi in polietilene a bassa pressione con comando di prima apertura, in scatola di cartone 1 barattolo con istruzioni per l'uso).
Composizione per 1 ml di soluzione:
- ingrediente attivo: etilmetilidrossipiridina succinato - 50 mg;
- ingredienti ausiliari: disolfito di sodio - 1 mg; acqua per preparazioni iniettabili - fino a 1 ml.
Composizione per una compressa:
- ingrediente attivo: etilmetilidrossipiridina succinato - 125 mg;
- ingredienti ausiliari: MCC (cellulosa microcristallina) - 191,4 mg; stearato di magnesio - 3,5 mg; povidone (plasdone) K-25 - 14 mg; sodio croscarmelloso - 14 mg; biossido di silicio colloidale - 2,1 mg;
- involucro del film: macrogol-4000 - 1,25 mg; ipromellosa - 6 mg; biossido di titanio - 2,75 mg.
Proprietà farmacologiche
Farmacodinamica
Il componente attivo di Metostabil è l'etilmetilidrossipiridina (2-etil-6-metil-3-idrossipiridina) succinato, che appartiene alla classe delle 3-idrossipiridine, è un protettore di membrana, inibisce il corso dei processi dei radicali liberi, ha un effetto antiipossico e aumenta la resistenza allo stress del corpo. Il meccanismo d'azione della 2-etil-6-metil-3-idrossipiridina succinato è determinato dai suoi effetti antiossidanti e protettivi della membrana. Il farmaco stimola la crescita dell'attività della superossido ossidasi, inibisce la perossidazione lipidica, aumenta il rapporto tra lipidi e proteine, migliora la struttura e la funzione della membrana plasmatica.
Le principali proprietà farmacologiche dell'etilmetilidrossipiridina succinato:
- modulazione dell'attività degli enzimi legati alla membrana (adenilato ciclasi, acetilcolinesterasi, fosfodiesterasi calcio-indipendente) e complessi recettoriali [benzodiazepina, acetilcolina, GABA (acido gamma-amminobutirrico)], che porta ad un aumento della loro capacità di legarsi ai ligandi funzionali, consentendo di mantenere il trasporto della biomembrana neurotrasmettitori e trasmissione sinaptica migliorata; aumento del contenuto di dopamina nel cervello;
- potenziamento dell'attivazione compensatoria della glicolisi aerobica in condizioni di ipossia e diminuzione del grado di inibizione dei processi ossidativi nel ciclo di Krebs con aumento del livello di adenosina trifosforico e creatina fosforico, attivazione delle funzioni di sintesi energetica dei mitocondri;
- un aumento della resistenza del corpo a vari fattori dannosi in condizioni patologiche come accidente cerebrovascolare, ipossia e ischemia, intossicazione da etanolo e neurolettici;
- conservazione dell'organizzazione strutturale e funzionale delle membrane dei cardiomiociti in condizioni di diminuzione critica del flusso sanguigno coronarico, stimolazione dell'attività di tali enzimi di membrana come adenilato ciclasi, acetilcolinesterasi, fosfodiesterasi;
- supporto per l'attivazione della glicolisi aerobica che si sviluppa nell'ischemia acuta e assistenza nel ripristino dei processi redox mitocondriali in condizioni ipossiche, aumento della sintesi di adenosina trifosfato e creatinfosfato; garantire l'integrità delle funzioni fisiologiche e delle strutture morfologiche del miocardio ischemico;
- migliorare il quadro del decorso clinico dell'infarto miocardico e l'efficacia della terapia trombolitica (fibrinolitica), riducendo l'incidenza di aritmie e disturbi della conduzione cardiaca;
- normalizzazione dei processi metabolici nel miocardio ischemico, aumento dell'attività antianginosa dei nitrati, miglioramento delle proprietà reologiche del sangue, diminuzione delle conseguenze della sindrome da riperfusione in pazienti con insufficienza coronarica acuta;
- diminuzione nei pazienti con pancreatite acuta della gravità della tossiemia enzimatica e dell'intossicazione endogena;
- aumento del metabolismo e dell'afflusso di sangue al cervello, miglioramento della microcircolazione e delle proprietà reologiche del sangue, ridotta aggregazione piastrinica, membrane stabilizzate degli elementi delle cellule del sangue (eritrociti e piastrine), ridotto rischio di emolisi;
- una diminuzione della concentrazione del colesterolo totale e delle lipoproteine a bassa densità per effetto ipolipidemico;
- conservazione delle cellule gangliari retiniche e delle fibre del nervo ottico in pazienti con neuropatia progressiva che si sviluppa a seguito di ischemia cronica e ipossia; migliorare l'attività funzionale della retina e del nervo ottico, aumentando l'acuità visiva (soluzione per somministrazione endovenosa e intramuscolare).
Farmacocinetica
- assorbimento e distribuzione: a seguito della somministrazione parenterale di 400–500 mg di Metostabil, la concentrazione massima del suo principio attivo (C max) nel plasma sanguigno raggiunge 3,5–4 μg / ml. Sia con l'uso singolo che per ciclo, il tempo per raggiungere la concentrazione massima (T Cmax) nel plasma sanguigno è di 0,58 ore. Dopo la somministrazione orale, il periodo di semiassorbimento è 0,08-1 ora, la C max raggiunge un livello di 50-100 ng / ml e il valore T Cmax varia nel range di 0,46-0,5 ore La sostanza si distribuisce rapidamente nei tessuti e negli organi. Il tempo medio in cui la 2-etil-6-metil-3-idrossipiridina succinato viene determinata nell'organismo, per la somministrazione parenterale e orale, è rispettivamente di 0,7–1,3 e 4,9–5,2 ore;
- metabolismo: la biotrasformazione della 2-etil-6-metil-3-idrossipiridina succinato avviene nel fegato tramite glucuronidazione. Di conseguenza, si formano 5 metaboliti identificabili: 1 ° - 3-idrossipiridina fosfato (formato nel fegato e con la partecipazione della fosfatasi alcalina si decompone in 3-idrossipiridina e acido fosforico); 2 ° - è farmacologicamente attivo, si forma in grandi quantità e viene determinato nelle urine 1–2 giorni dopo l'uso di Metostabil; 3 ° - eliminato in grandi quantità nelle urine; 4 ° e 5 ° sono coniugati glucuroni;
- Eliminazione: 4 ore dopo la somministrazione parenterale di 2-etil-6-metil-3-idrossipiridina, il succinato non viene praticamente rilevato nel plasma sanguigno. Se assunto per via orale, viene escreto più intensamente durante le prime 4 ore, T 1/2 (emivita) va da 4,7 a 5 ore. La sostanza viene rapidamente eliminata nelle urine, principalmente sotto forma di metaboliti - fino al 50% entro 12 ore, una quantità insignificante viene escreta sotto forma di una sostanza immodificata - 0,3% entro 12 ore Le caratteristiche quantitative dell'eliminazione del farmaco immodificato e dei suoi metaboliti attraverso il sistema urinario sono caratterizzate da una significativa variabilità individuale.
Indicazioni per l'uso
Soluzione per amministrazione endovenosa e intramuscolare
La soluzione Metostabil per somministrazione endovenosa e intramuscolare è raccomandata per l'uso nella terapia complessa delle seguenti malattie / condizioni:
- stati d'ansia con sindromi di livello nevrotico (nevrotiche e simili alla nevrosi);
- HIGM (ischemia cerebrale cronica);
- SVD (sindrome da distonia vegetativa);
- lieve deterioramento cognitivo della genesi aterosclerotica;
- ONMK (disturbi acuti della circolazione cerebrale);
- sindrome da astinenza da alcol con una predominanza di disturbi vegetativo-vascolari e simili alla nevrosi;
- POAG (glaucoma primario ad angolo aperto) di vari stadi;
- intossicazione acuta con neurolettici;
- trauma craniocerebrale, conseguenze del trauma craniocerebrale;
- infarto miocardico acuto.
Compresse rivestite con film
Indicazioni per l'uso di compresse Metostabil:
- conseguenze dell'ictus, comprese le condizioni dopo attacchi ischemici transitori, nella fase di subcompensazione - ai fini della prevenzione;
- trauma craniocerebrale minore, le conseguenze del trauma craniocerebrale;
- patologie encefalopatiche di varia origine (dismetaboliche, discircolatorie, post-traumatiche, miste);
- SVD;
- lieve deterioramento cognitivo della genesi aterosclerotica;
- stati d'ansia con sindromi di livello nevrotico (nevrotiche e simili alla nevrosi);
- IHD (cardiopatia ischemica) - come parte di un trattamento combinato;
- sindrome da astinenza da alcol con una predominanza di disturbi vegetativo-vascolari e simili alla nevrosi - sollievo dalla condizione; disturbi post-astinenza;
- intossicazione acuta con neurolettici;
- sindrome astenica; esposizione a fattori e carichi estremi - prevenzione dello sviluppo di malattie somatiche;
- esposizione a fattori di stress.
Controindicazioni
Assoluto:
- insufficienza epatica / renale acuta;
- gravidanza e periodo dell'allattamento al seno;
- bambini e adolescenti fino a 18 anni;
- ipersensibilità all'etilmetilidrossipiridina succinato e / o ai componenti ausiliari di Metostabil.
Il farmaco deve essere usato con cautela se ci sono dati nella storia del paziente di malattie allergiche.
Metostabil, istruzioni per l'uso: metodo e dosaggio
Soluzione per amministrazione endovenosa e intramuscolare
La soluzione di Metostabil viene somministrata per via intramuscolare o endovenosa (getto o flebo).
Per la somministrazione per infusione, la soluzione deve essere diluita in una soluzione di cloruro di sodio allo 0,9%.
Il tempo di iniezione a getto di una singola dose è di 5–7 minuti; velocità di infusione a goccia - 40-60 gocce / min.
Regime di dosaggio raccomandato di Metostabil:
- disturbi acuti della circolazione cerebrale: i primi 10-14 giorni - 200-500 mg gocciolano per via endovenosa da 2 a 4 volte al giorno, poi entro 14 giorni - 200-250 mg per via intramuscolare da 2 a 3 volte al giorno; corso generale - 24-28 giorni;
- trauma craniocerebrale, conseguenze del trauma craniocerebrale: 200-500 mg per via endovenosa, da 2 a 4 volte al giorno; corso - 10-15 giorni;
- CCI nella fase di scompenso: i primi 14 giorni - 200–500 mg per via endovenosa (getto o flebo) 1-2 volte al giorno; poi entro 14 giorni - 100-250 mg per via intramuscolare 1 volta al giorno; corso generale - 28 giorni;
- ischemia cronica: 200-250 mg per via intramuscolare 2 volte al giorno; corso 10-14 giorni;
- deterioramento cognitivo lieve nei pazienti anziani, disturbi d'ansia: 100-300 mg per via intramuscolare 1 volta al giorno; corso 14-30 giorni;
- SVD: 50-400 mg per via intramuscolare 1 volta al giorno; corso - 14 giorni;
- sintomi da astinenza: 200-500 mg per via endovenosa / intramuscolare 2-3 volte al giorno; corso - 5-7 giorni (la terapia deve essere interrotta gradualmente, riducendo la dose per 2-3 giorni);
- intossicazione acuta da neurolettici: 200-500 mg per via endovenosa 1 volta al giorno; corso - 7-14 giorni;
- infarto miocardico acuto: per i primi 5 giorni, al fine di ottenere il massimo effetto clinico, si raccomanda di somministrare la soluzione lentamente per via endovenosa (per evitare reazioni avverse) per infusione a goccia, della durata di 30-60 minuti, deve essere prima diluita in 100-150 ml di soluzione di cloruro di sodio allo 0,9% o Soluzione di destrosio al 5% (se necessario, Metostabil può anche essere iniettato lentamente in un getto per almeno 5 minuti); i prossimi 9 giorni, la soluzione viene somministrata per via intramuscolare. L'infusione e le iniezioni vengono effettuate 3 volte al giorno a intervalli regolari (1 volta in 8 ore); la dose terapeutica è determinata dal calcolo: giornalmente - 6-9 mg / kg di peso corporeo del paziente; dose singola - 2-3 mg / kg, mentre la dose singola massima non deve superare 250 mg, dose giornaliera - 800 mg; corso - 14 giorni (sullo sfondo della terapia standard per l'infarto del miocardio);
- glaucoma: 100-300 mg per via intramuscolare 1 volta al giorno; corso - 14 giorni.
La dose massima giornaliera per la somministrazione parenterale di Metostabil è 1200 mg.
Compresse rivestite con film
Le compresse di Metostabil sono destinate alla somministrazione orale.
Regime di dosaggio consigliato: 3 volte al giorno, 1-2 compresse (125-250 mg). Il corso della terapia va da 2 a 6 settimane.
Per alleviare l'astinenza da alcol all'inizio del trattamento, assumere 1-2 volte al giorno, 1-2 compresse (125-250 mg), la dose viene gradualmente aumentata fino a ottenere un effetto terapeutico stabile. Il corso della terapia è di 5-7 giorni. Il trattamento deve essere completato riducendo la dose gradualmente nell'arco di 2-3 giorni.
La dose massima giornaliera per la somministrazione orale di Metostabil è di 800 mg.
La durata del ciclo di trattamento per i pazienti con malattia coronarica dovrebbe essere di almeno 1,5–2 mesi.
Su consiglio di un medico, è possibile condurre corsi ripetuti, che dovrebbero essere preferibilmente eseguiti nel periodo primavera-autunno.
Effetti collaterali
Con la somministrazione intramuscolare o endovenosa della soluzione Metostabil, sono possibili le seguenti reazioni collaterali negative da organi e sistemi:
- apparato digerente: secchezza della mucosa orale / sapore metallico in bocca, nausea, diarrea, flatulenza;
- sistema nervoso: violazione dell'addormentarsi, sonnolenza;
- sistema respiratorio: fastidio al petto, mal di gola, sensazione di mancanza d'aria (è di breve durata, il più delle volte associato a una velocità di somministrazione della soluzione troppo alta);
- sistema cardiovascolare: aumento a breve termine della pressione sanguigna;
- altri: reazioni di ipersensibilità, odore sgradevole, sensazione di diffusione del calore in tutto il corpo.
In seguito all'assunzione di Metostabil sotto forma di compresse, possono svilupparsi secchezza della mucosa orale e / o diarrea da parte del sistema digerente, nonché effetti collaterali sotto forma di reazioni di ipersensibilità e / o sonnolenza.
Overdose
A causa della bassa tossicità dell'etilmetilidrossipiridina succinato, è improbabile un sovradosaggio di Metostabil. Possibili reazioni in caso di sovradosaggio accidentale sono sonnolenza e sedazione. La somministrazione endovenosa di alte dosi del farmaco può aumentare la pressione sanguigna.
Di norma, i sintomi di un sovradosaggio scompaiono da soli entro 1 giorno e non richiedono ulteriori misure terapeutiche. In caso di aumento eccessivo della pressione sanguigna, si consiglia di utilizzare farmaci antipertensivi sotto il controllo delle condizioni del paziente.
In caso di intossicazione grave, accompagnata da insonnia, vengono prescritti diazepam - 5 mg, nitrazepam - 10 mg o oxazepam - 10 mg.
istruzioni speciali
Influenza sulla capacità di guidare veicoli e meccanismi complessi
Durante il periodo di terapia con Metostabil, i pazienti devono prestare attenzione quando guidano veicoli e svolgono altri tipi di lavoro potenzialmente pericolosi che richiedono una maggiore concentrazione di attenzione e un'elevata velocità delle reazioni psicomotorie.
Applicazione durante la gravidanza e l'allattamento
Nel corso di studi sperimentali sull'etilmetilidrossipiridina succinato non sono stati rilevati effetti mutageni, embriotossici e teratogeni della sostanza. Ma non sono stati condotti studi clinici adeguati e rigorosamente controllati sul suo utilizzo durante la gravidanza e durante l'allattamento.
Metostabil è controindicato nelle donne in gravidanza e in allattamento, poiché non ci sono dati sufficienti sull'efficacia / sicurezza della terapia durante questi periodi.
Uso infantile
Nella pratica pediatrica, Metostabil è controindicato per il trattamento di bambini e adolescenti di età inferiore a 18 anni a causa della scarsa conoscenza della sua efficacia / sicurezza.
Con funzionalità renale compromessa
Metostabil è controindicato nell'insufficienza renale acuta.
Per violazioni della funzionalità epatica
Metostabil è controindicato nell'insufficienza epatica acuta.
Interazioni farmacologiche
L'etilmetilidrossipiridina succinato potenzia l'effetto dei seguenti farmaci: antiparkinson (levodopa), antiepilettici (carbamazepina) e benzodiazepine ansiolitici.
Metostabil riduce l'effetto tossico dell'alcol etilico.
Analoghi
Gli analoghi di Metostabil sono Astrox, Medomeksi, Meksidant, Meksidol, Meksikor, Meksilek-Lekpharm, Meksiprim, Meksifin, MetucinVel, Neurocard, Neurox, Proinin, Cerecard, ecc.
Termini e condizioni di conservazione
Conservare a temperature fino a 25 ° C. Tenere fuori dalla portata dei bambini. Non congelare la soluzione e conservarla in un luogo fuori dalla portata della luce.
La durata di conservazione è di 3 anni.
Termini di dispensazione dalle farmacie
Dispensato su prescrizione.
Opinioni su Metostable
È estremamente raro su forum e siti specializzati trovare recensioni su Metostable. Ciò potrebbe essere dovuto alla mancanza di farmaci nella maggior parte delle farmacie. È stata descritta una situazione in cui il farmaco ha aiutato una donna nel periodo postmenopausale a risolvere problemi di addormentamento, insonnia, esaurimenti nervosi, che hanno migliorato significativamente la qualità della sua vita.
È importante tenere conto del fatto che Metostabil agisce su ogni persona individualmente, quindi le recensioni scritte da un paziente specifico riflettono l'effetto del farmaco esclusivamente sul suo corpo.
Prezzo per Metostabil nelle farmacie
Prezzo stimato di Metostabil, compresse rivestite con film, 125 mg, per 30 pezzi. nel pacchetto può essere da 158 rubli.
Anna Kozlova Giornalista medica Sull'autore
Istruzione: Rostov State Medical University, specialità "Medicina generale".
Le informazioni sul farmaco sono generalizzate, fornite solo a scopo informativo e non sostituiscono le istruzioni ufficiali. L'automedicazione è pericolosa per la salute!
