Cabergoline
Cabergoline: istruzioni per l'uso e recensioni
- 1. Forma e composizione del rilascio
- 2. Proprietà farmacologiche
- 3. Indicazioni per l'uso
- 4. Controindicazioni
- 5. Metodo di applicazione e dosaggio
- 6. Effetti collaterali
- 7. Overdose
- 8. Istruzioni speciali
- 9. Applicazione durante la gravidanza e l'allattamento
- 10. Utilizzare durante l'infanzia
- 11. In caso di funzionalità renale ridotta
- 12. Per violazioni della funzionalità epatica
- 13. Uso negli anziani
- 14. Interazioni farmacologiche
- 15. Analoghi
- 16. Termini e condizioni di conservazione
- 17. Termini di dispensazione dalle farmacie
- 18. Recensioni
- 19. Prezzo in farmacia
Nome latino: Cabergoline
Codice ATX: G02CB03
Principio attivo: cabergoline (cabergoline)
Produttore: Obninsk Chemical-Pharmaceutical Company, CJSC (Russia)
Aggiornamento descrizione e foto: 2018-10-26
Prezzi nelle farmacie: da 299 rubli.
Acquistare
La cabergolina è un farmaco dopaminergico, un agonista del recettore della dopamina.
Forma e composizione del rilascio
Forma di dosaggio di Cabergoline - compresse: piatto-cilindrico, oblungo, smussato su entrambi i lati, su un lato - rischio di divisione, quasi bianco o bianco (2, 8 o 10 pezzi. In confezione blister, in una scatola di cartone 1, 2 o 3 confezioni; 2 o 8 pz. In lattine di polimero, in una scatola di cartone 1 lattina).
Composizione per 1 compressa:
- principio attivo: cabergolina - 0,5 mg;
- ingredienti ausiliari: leucina - 3,6 mg; lattosio anidro - 75,9 mg.
Proprietà farmacologiche
Farmacodinamica
Il componente attivo del farmaco è la cabergolina, un derivato dopaminergico dell'ergolina, caratterizzato da un'efficacia di abbassamento della prolattina pronunciata ea lungo termine dovuta alla stimolazione diretta del DRD2 (recettori della dopamina D2) delle cellule lattotropiche ipofisarie. La conseguenza dell'assunzione di dosi di cabergolina più elevate rispetto a quelle necessarie per ridurre il livello plasmatico di prolattina nel sangue è l'effetto dopaminergico centrale della sostanza a seguito della stimolazione di DRD2.
La concentrazione di prolattina nel plasma diminuisce entro 3 ore dal momento dell'assunzione delle pillole e rimane per 1-4 settimane in persone sane e pazienti con iperprolattinemia e fino a 2-3 settimane nel periodo postpartum.
La cabergolina ha un effetto strettamente selettivo, non influenza la secrezione basale di altri ormoni (ghiandola pituitaria, cortisolo). L'effetto di abbassamento della prolattina del farmaco dipende direttamente dalla dose assunta, sia in termini di gravità dell'azione che di durata.
Un altro effetto farmacodinamico della cabergolina, non associato ad un effetto terapeutico, è una diminuzione della pressione sanguigna (pressione sanguigna). A causa di una singola dose del farmaco, il massimo effetto antipertensivo si osserva durante le prime 6 ore ed è dose-dipendente.
Farmacocinetica
- assorbimento: dopo somministrazione orale dal tratto gastrointestinale (tratto gastrointestinale), la cabergolina viene assorbita rapidamente; il suo livello massimo nel plasma viene raggiunto dopo ½ - 4 ore, il 41-42% si lega alle proteine del sangue;
- distribuzione: l'11 ° giorno dopo la somministrazione, si trova nelle urine ~ 18% e nelle feci ~ 72% della dose assunta; la proporzione di cabergolina immodificata nelle urine va dal 2 al 3%. L'assorbimento e la distribuzione della cabergolina non dipendono dal regime e dalla dieta del paziente;
- metabolismo: il principale metabolita della cabergolina è la 6-allil-8b-carbossi-ergolina, la sua concentrazione nelle urine dalla dose assunta varia nel range del 4-6% e il contenuto degli altri tre metaboliti non supera il 3%. I prodotti metabolici hanno un effetto inibitorio significativamente inferiore sulla secrezione di prolattina rispetto alla cabergolina;
- escrezione: la sostanza viene escreta dai reni, l'emivita (T 1/2), stimata dalla velocità di eliminazione, è di 63-68 ore in volontari sani e di 79-115 ore in pazienti con iperprolattinemia. Il risultato di una lunga emivita è il raggiungimento di uno stato di equilibrio di concentrazione dopo 4 settimane.
Indicazioni per l'uso
Le indicazioni per l'uso di Cabergoline sono:
- la necessità di prevenire l'allattamento fisiologico dopo il parto;
- soppressione della secrezione di latte postpartum già stabilita;
- amenorrea, oligomenorrea, anovulazione, galattorrea, altri disturbi associati a iperprolattinemia (per terapia);
- macro- e microprolattinomi (tumori ipofisari secernenti prolattina): sindrome della "sella turcica vuota" in combinazione con iperprolattinemia, iperprolattinemia idiopatica.
Controindicazioni
Assoluto:
- violazioni della funzione respiratoria e dell'attività cardiaca a seguito di cambiamenti fibrotici nel pericardio, nei polmoni, nelle valvole cardiache, nello spazio retroperitoneale, nonché nella presenza di dati su tali condizioni nell'anamnesi;
- indicatori anatomici di alterazioni patologiche nell'apparato valvolare del cuore (ispessimento del lembo, restringimento del lume, anomalia mista - restringimento e stenosi della valvola) durante la terapia a lungo termine, confermata da un ecocardiogramma (EchoCG) effettuato prima del trattamento;
- un aumento del rischio di sviluppare psicosi postpartum;
- allattamento (allattamento al seno);
- bambini e adolescenti sotto i 16 anni di età;
- malattie ereditarie rare: deficit di lattasi, intolleranza al lattosio, malassorbimento di glucosio-galattosio;
- ipersensibilità a qualsiasi alcaloide dell'ergot, cabergolina e altri componenti del farmaco.
Controindicazioni relative per le quali Cabergolina, come altri derivati dell'ergot, deve essere usata con cautela:
- malattia ipertensiva che si è sviluppata durante la gravidanza (preeclampsia o ipertensione arteriosa nel periodo postpartum); la cabergolina viene utilizzata dopo un'attenta valutazione del rapporto tra i potenziali benefici dell'uso del farmaco con i possibili rischi;
- grave insufficienza epatica;
- insufficienza renale;
- gravi malattie cardiovascolari, malattia di Raynaud;
- ipotensione arteriosa;
- Morbo di Parkinson;
- disturbi psicotici e cognitivi di grado grave, nonché la presenza di dati su tali condizioni nella storia;
- sanguinamento gastrointestinale, ulcera peptica;
- utilizzare contemporaneamente a farmaci antipertensivi (aumento del rischio di ipotensione ortostatica).
Istruzioni per l'uso della Cabergolina: metodo e dosaggio
La cabergolina è destinata alla somministrazione orale, si consiglia di assumere le compresse contemporaneamente al cibo.
Regime di dosaggio secondo le indicazioni:
- prevenzione della lattazione fisiologica: una volta 1 mg (2 compresse da 0,5 mg) per 1 giorno dopo il parto;
- soppressione della secrezione di latte dopo il parto già stabilita: 2 giorni in una dose totale di 1 mg (2 compresse da 0,5 mg), ogni 12 ore ½ compressa (0,25 mg); per ridurre la probabilità di ipotensione ortostatica nelle donne che allattano, una singola dose di cabergolina deve essere ≤ 0,25 mg;
- terapia dei disturbi associati a iperprolattinemia: la dose iniziale è di 1 compressa (0,5 mg) una volta alla settimana o suddivisa in due dosi, ad esempio, il martedì e il venerdì, ½ compressa (0,25 mg). La dose settimanale deve essere aumentata gradualmente, di 0,5 mg al mese, fino a raggiungere la dose terapeutica ottimale, che di solito è di 1 mg a settimana, ma può variare entro 0,25-2 mg; la dose settimanale massima consentita per l'iperprolattinemia è 4,5 mg.
Una dose settimanale del farmaco viene assunta una volta o suddivisa in più dosi (2 o più), a seconda della tolleranza e della dose. Si consiglia di assumere più di 1 mg a settimana più volte.
Per ridurre il rischio di effetti collaterali con una maggiore sensibilità ai farmaci dopaminergici, il trattamento con cabergolina inizia a una dose inferiore (una volta alla settimana, 0,25 mg) con un aumento graduale fino al raggiungimento dell'effetto terapeutico ottimale. In caso di reazioni avverse gravi, al fine di migliorare la tollerabilità della cabergolina, è possibile una temporanea diminuzione della dose con un aumento graduale (ad esempio di 0,25 mg a settimana ogni 2 settimane) in futuro.
Effetti collaterali
Secondo studi clinici, durante l'assunzione di Cabergolina per interrompere l'allattamento fisiologico (alla dose di 1 mg una volta) e per sopprimere la secrezione costante di latte (0,25 mg una volta ogni 12 ore per 2 giorni), sono state registrate reazioni avverse in circa il 14% dei casi.
L'assunzione di pillole per sei mesi, 1-2 mg a settimana, diviso 2 volte, per il trattamento dei disturbi associati all'iperprolattinemia, ha causato effetti collaterali nel 68% dei pazienti. Fondamentalmente, sono state osservate reazioni negative durante le prime 2 settimane di somministrazione e sono state per lo più transitorie (scomparse durante il corso o pochi giorni dopo la sospensione della cabergolina). In genere, gli effetti collaterali erano lievi o moderatamente dose-dipendenti. Gravi effetti collaterali sono stati osservati una volta in almeno il 14% dei pazienti e l'interruzione della terapia è stata richiesta in circa il 3% dei casi.
Effetti collaterali da sistemi e organi, registrati nell'intervallo dall'1 al 10%:
- sistema cardiovascolare: angina pectoris, palpitazioni, aumento dell'effetto ipotensivo dovuto all'uso prolungato (in alcuni casi è possibile ipotensione arteriosa ortostatica), diminuzione asintomatica della pressione sanguigna nei primi 3-4 giorni dopo il parto (sistolica - più di 20 mm Hg, diastolica - più di 10 mm Hg);
- sistema nervoso: tremore, aumento della fatica, capogiri / vertigini, mal di testa, depressione, sonnolenza, astenia, svenimento, parestesia, ansia, nervosismo, ridotta concentrazione, insonnia, disturbo del controllo degli impulsi spreco di denaro);
- apparato digerente: nausea / vomito, dolore epigastrico, gastrite, dispepsia, dolore addominale, secchezza della mucosa orale, mal di denti, diarrea / costipazione, flatulenza, irritazione della mucosa faringea;
- apparato respiratorio, torace e organi mediastinici: pleurite;
- altre reazioni: dismenorrea, mastodinia, rinite, epistassi, emianopsia transitoria, arrossamento del viso, spasmi dei capillari delle dita, crampi ai muscoli degli arti inferiori (la cabergolina, come altri derivati dell'ergot, ha un'efficacia vasocostrittore), sintomi simil-influenzali, compromissione della vista, malessere, edema periorbitale / periferico, prurito, acne, anoressia, dolori articolari;
- dati di laboratorio: a causa del trattamento prolungato, la deviazione dei parametri di laboratorio standard dalla norma era rara; nei pazienti con amenorrea, è stata osservata una diminuzione del livello di emoglobina per diversi mesi dopo il ripristino del ciclo mestruale.
Effetti collaterali associati all'assunzione di cabergolina, registrati in studi post-marketing: alopecia, dispnea, mania, fibrosi, parametri anormali e funzionalità epatica anormale, aumento dell'attività ematica di CP (creatinfosfochinasi), eruzione cutanea, reazioni di ipersensibilità, disturbi respiratori, insufficienza respiratoria, dipendenza gioco d'azzardo, valvulopatia, pericardite, aumento della libido, ipersessualità, disturbi psicotici, aggressività, attacchi di addormentamento improvviso incontrollato, congestione nasale, perdita o aumento di peso.
Overdose
I sintomi di un sovradosaggio di cabergolina sono: nausea / vomito, disturbi dispeptici, psicosi, confusione, allucinazioni, ipotensione ortostatica.
Per il trattamento della condizione, si consiglia di attuare misure volte ad estrarre i resti del farmaco che non sono stati assorbiti nel tratto gastrointestinale lavando lo stomaco. Se necessario, la pressione sanguigna deve essere mantenuta entro il range normale. Possono essere necessari antagonisti della dopamina.
istruzioni speciali
Quando la cabergolina viene prescritta per il trattamento di malattie associate all'iperprolattinemia, è necessario un esame completo della ghiandola pituitaria. È inoltre necessario valutare lo stato del cuore e dei vasi sanguigni, compresa l'ecocardiografia, per identificare patologie della funzione dell'apparato valvolare, che sono asintomatiche.
L'uso a lungo termine della cabergolina, come altri derivati dell'ergot, può contribuire allo sviluppo di versamento pleurico / fibrosi e valvulopatia. A volte questi pazienti hanno ricevuto una precedente terapia con ergotonina dopaminomimetici. In relazione a una tale reazione alla cabergolina, non è consigliabile prescriverla a pazienti con sintomi clinici esistenti e / o segni di funzioni cardiache e respiratorie compromesse associate a modificazioni fibrotiche o con dati anamnestici su tali condizioni.
Se vengono rilevati segni di comparsa / deterioramento del rigurgito sanguigno, restringimento del lume o ispessimento dei lembi della valvola, il farmaco deve essere sospeso. Secondo le osservazioni, è stato riscontrato che l'ESR (velocità di sedimentazione degli eritrociti) aumenta a causa dello sviluppo di versamento pleurico / fibrosi. Se c'è un aumento inspiegabile della VES, deve essere eseguita una radiografia del torace. Anche gli studi sulla creatinina plasmatica e una valutazione della funzione renale sono importanti per una corretta diagnosi.
In presenza di valvulopatia, versamento pleurico / fibrosi, è stato notato un miglioramento dei sintomi al termine della terapia con cabergolina. Non ci sono dati affidabili sul deterioramento delle condizioni dei pazienti con segni di rigurgito sanguigno durante l'assunzione di cabergolina.
Il farmaco non viene prescritto quando vengono rilevati cambiamenti fibrotici nell'apparato della valvola cardiaca.
Va tenuto presente che i cambiamenti fibrotici possono svilupparsi in modo asintomatico e pertanto richiede un monitoraggio regolare dei seguenti sintomi nei pazienti che ricevono un trattamento a lungo termine con cabergolina:
- disturbi pleuropolmonari: mancanza di respiro, difficoltà di respirazione, tosse persistente, dolore al petto;
- ostruzione degli ureteri, insufficienza renale, ostruzione degli organi addominali: edema degli arti inferiori, dolore al fianco o nella regione lombare, qualsiasi gonfiore o dolore alla palpazione nell'addome (può svilupparsi fibrosi retroperitoneale);
- versamento pericardico, fibrosi dei lembi delle valvole cardiache: si manifesta come i principali segni di insufficienza cardiaca, e quindi è necessario escludere un'ulteriore transizione della fibrosi dei lembi delle valvole cardiache in pericardite costrittiva ai primi segni di insufficienza cardiaca.
È necessario monitorare regolarmente le condizioni dei pazienti per l'aspetto e lo sviluppo di cambiamenti fibrotici. Per la prima volta, viene eseguito un ecocardiogramma 3-6 mesi dopo l'inizio della terapia con cabergolina. Inoltre, lo studio viene condotto in base alla valutazione clinica delle condizioni del paziente, prestando particolare attenzione ai sintomi sopra elencati, almeno una volta ogni 6-12 mesi di trattamento continuo.
La necessità di esaminare i pazienti con altri metodi, come il monitoraggio fisico, inclusa l'auscultazione del cuore, la radiografia, la tomografia computerizzata, è determinata individualmente in ciascun caso.
La titolazione della dose di cabergolina viene effettuata sotto controllo medico per stabilire la dose minima efficace che produce un effetto terapeutico. Dopo aver selezionato un regime di dosaggio efficace, si raccomanda di determinare regolarmente (una volta al mese) la concentrazione plasmatica di prolattina. La normalizzazione dei livelli di prolattina si osserva solitamente entro 2-4 settimane dall'assunzione del farmaco.
Dopo la sospensione della cabergolina, di solito si verifica una ricaduta di iperprolattinemia, ma in alcuni pazienti si registra una diminuzione persistente dei livelli di prolattina per diversi mesi. Nella maggior parte dei pazienti, i cicli ovulatori persistono per almeno sei mesi dopo il completamento della terapia.
La cabergolina aiuta a ripristinare l'ovulazione e la fertilità nell'ipogonadismo iperprolattinemico. Considerando che la gravidanza può verificarsi prima che il ciclo mestruale si stabilisca e prima della prima mestruazione dopo una pausa, si raccomanda di eseguire i test di gravidanza almeno una volta ogni quattro settimane durante l'intero periodo di amenorrea e dopo il ripristino del ciclo, con ogni ritardo delle mestruazioni di oltre tre giorni. Quando la gravidanza non è desiderabile, sono necessari contraccettivi di barriera durante la terapia con cabergolina e dopo la sua sospensione fino alla ricomparsa dell'anovulazione. Con l'inizio della gravidanza, è necessaria una stretta supervisione medica per la diagnosi tempestiva dei sintomi di una ghiandola pituitaria ingrossata, poiché la gravidanza può aumentare le dimensioni dei tumori ipofisari già esistenti.
L'uso del farmaco provoca sonnolenza e nella malattia di Parkinson gli agonisti del recettore della dopamina possono causare un sonno improvviso. In tali casi, si consiglia di ridurre o interrompere la dose del farmaco.
Influenza sulla capacità di guidare veicoli e meccanismi complessi
Si raccomanda di astenersi dallo svolgere tipi di lavoro potenzialmente pericolosi, compresa la guida di veicoli, poiché la cabergolina influisce sulla velocità delle reazioni psicomotorie e sulla capacità di concentrazione.
Applicazione durante la gravidanza e l'allattamento
Non sono stati condotti studi clinici controllati in donne in gravidanza con l'uso di cabergolina, pertanto la sua nomina è possibile solo quando strettamente necessario, dopo un'attenta valutazione del rapporto tra i benefici attesi ei potenziali rischi per la madre e il feto.
In caso di gravidanza sullo sfondo della terapia con cabergolina, la sua assunzione deve essere interrotta immediatamente, ma solo dopo un'attenta valutazione del rapporto rischio / beneficio.
Secondo i dati di monitoraggio, l'assunzione di cabergolina in una dose settimanale da 0,5 a 2 mg per il trattamento di disturbi associati a iperprolattinemia non è accompagnata da un aumento della frequenza di gravidanze multiple, aborti spontanei, nascite premature e malformazioni congenite del bambino.
Non ci sono informazioni sulla penetrazione del farmaco nel latte materno, ma se la cabergolina non è efficace per prevenire / sopprimere l'allattamento, l'allattamento al seno dovrebbe essere abbandonato. La cabergolina non è prescritta per il trattamento di disturbi associati a iperprolattinemia, pianificazione dell'allattamento al seno.
Uso infantile
La sicurezza e l'efficacia dell'uso di Cabergolina nei bambini e negli adolescenti di età inferiore a 16 anni non sono state stabilite, pertanto è controindicato per loro prescrivere il farmaco.
Con funzionalità renale compromessa
Secondo le istruzioni, Cabergolina è prescritta con cautela a pazienti con funzionalità renale compromessa.
Per violazioni della funzionalità epatica
In caso di grave insufficienza epatica di classe C della scala Child-Pugh, in pazienti che sono indicati per un lungo ciclo di terapia, si raccomanda l'uso di cabergolina a dosi inferiori. A causa di una singola dose del farmaco alla dose di 1 mg, si è verificato un aumento dell'area sotto la curva concentrazione-tempo (AUC) rispetto ai pazienti con insufficienza epatica meno grave o ai volontari sani.
Uso negli anziani
Non sono stati condotti studi sull'uso del farmaco in pazienti anziani per il trattamento di disturbi associati a iperprolattinemia. Sulla base dei dati disponibili, si può concludere che non vi è alcun rischio specifico di tale trattamento.
Interazioni farmacologiche
- altri alcaloidi dell'ergot: non ci sono informazioni sull'interazione con la cabergolina, quindi non è consigliabile utilizzarli contemporaneamente durante la terapia prolungata con la cabergolina;
- fenotiazine, butirrofenoni, tioxanteni, metoclopramide e altri antagonisti della dopamina: possono indebolire l'efficacia della cabergolina, mirata a ridurre la concentrazione di prolattina, pertanto il loro uso combinato è controindicato;
- eritromicina e altri antibiotici macrolidi: possono aumentare la biodisponibilità sistemica della cabergolina (l'uso simultaneo è controindicato).
Analoghi
Gli analoghi di Cabergoline sono Agalates, Bergolak, Dostinex, ecc.
Termini e condizioni di conservazione
Conservare a 25 ° C. Tenere fuori dalla portata dei bambini.
Il periodo di validità è di 2 anni.
Termini di dispensazione dalle farmacie
Dispensato su prescrizione.
Opinioni su Cabergoline
Ci sono poche recensioni su Cabergoline, ma quasi tutte sono positive. I pazienti notano il costo accessibile del farmaco, la sua efficacia e la quasi completa assenza di reazioni avverse. Si consiglia vivamente a chi ha ricevuto terapia farmacologica di non assumerla senza la nomina di uno specialista.
I reclami sono causati dalle piccole dimensioni dei tablet, poiché spesso devono essere divisi, il che non è molto conveniente.
Prezzo per Cabergoline nelle farmacie
Prezzo stimato per le compresse di Cabergolina 0,5 mg per 2 pezzi. nella confezione è 270-300 rubli., per 8 pezzi. nel pacchetto - 687-775 rubli.
Cabergoline: prezzi nelle farmacie online
|
Nome del farmaco Prezzo Farmacia |
|
Cabergolina 0,5 mg compresse 2 pz. 299 r Acquistare |
|
Cabergolina 0,5 mg compresse 8 pz. 908 RUB Acquistare |
Anna Kozlova Giornalista medica Sull'autore
Istruzione: Rostov State Medical University, specialità "Medicina generale".
Le informazioni sul farmaco sono generalizzate, fornite solo a scopo informativo e non sostituiscono le istruzioni ufficiali. L'automedicazione è pericolosa per la salute!
