Naloxone
Naloxone: istruzioni per l'uso e recensioni
- 1. Forma e composizione del rilascio
- 2. Proprietà farmacologiche
- 3. Farmacocinetica
- 4. Indicazioni per l'uso
- 5. Controindicazioni
- 6. Metodo di applicazione e dosaggio
- 7. Effetti collaterali
- 8. Overdose
- 9. Istruzioni speciali
- 10. Applicazione durante la gravidanza e l'allattamento
- 11. Utilizzare durante l'infanzia
- 12. In caso di funzionalità renale ridotta
- 13. Per violazioni della funzionalità epatica
- 14. Interazioni farmacologiche
- 15. Analoghi
- 16. Termini e condizioni di conservazione
- 17. Termini di dispensazione dalle farmacie
- 18. Recensioni
- 19. Prezzi nelle farmacie
Nome latino: Naloxone
Codice ATX: V03AB15
Principio attivo: naloxone (Naloxone)
Produttore: Kern Pharma, S. L. (Kern Pharma, SL) (Spagna); Impianto endocrino di Mosca FSUE (Russia); Warsaw Pharmaceutical Work Polfa, SA (Polonia)
Descrizione e aggiornamento foto: 2019-08-26
Prezzi nelle farmacie: da 183 rubli.
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Il naloxone è un antagonista competitivo del recettore degli oppioidi.
Forma e composizione del rilascio
Forma di dosaggio - soluzione per iniezione: liquido trasparente incolore (1 ml ciascuna: in fiale di vetro senza colore, 5 pz. In pallet di cloruro di polivinile, in una scatola di cartone 2 pallet; in fiale, 5 pz. In contenitori di plastica, in una scatola di cartone 2 supporti o 10 pz. In una scatola di cartone; ogni scatola contiene anche le istruzioni per l'uso del Naloxone).
Il principio attivo del naloxone è il naloxone cloridrato (sotto forma di naloxone cloridrato diidrato), in 1 ml - 0,4 mg.
Componenti ausiliari: acido cloridrico (fino a pH 3-5), cloruro di sodio, acqua per preparazioni iniettabili.
Proprietà farmacologiche
Farmacodinamica
Il naloxone è uno specifico antagonista dei recettori oppioidi. Il meccanismo della sua azione è dovuto alla capacità di legarsi in modo competitivo ai principali tipi di recettori oppioidi e di eliminare o prevenire l'azione periferica e centrale (inclusa la depressione respiratoria) dei peptidi oppioidi endogeni e degli oppioidi esogeni (analgesici narcotici e loro surrogati).
Il naloxone colpisce anche i sistemi dopaminergico e GABAergico del cervello. Con la tossicodipendenza, provoca lo sviluppo di sintomi di astinenza. Non provoca dipendenza e dipendenza da droghe.
Effetti clinicamente significativi del naloxone: indebolimento dell'effetto ipotensivo, riduzione degli effetti sedativi ed euforizzanti, ripristino della respirazione.
Il farmaco non ha un effetto pronunciato sulla distrofia e sugli effetti psicomimetici causati da analgesici narcotici del gruppo agonista-antagonista (ad esempio, pentazocina o butofanolo). Non è in grado di invertire completamente gli effetti della buprenorfina ed è inefficace come antagonista del tramadolo.
Nei pazienti dipendenti da oppioidi, il naloxone provoca l'astinenza.
Farmacocinetica
Dopo la somministrazione endovenosa del farmaco, l'effetto si sviluppa nei primi 2 minuti, dopo la somministrazione intramuscolare e sottocutanea - entro 2-5 minuti. L'effetto massimo si nota dopo 5-15 minuti, la sua durata è di 20-45 minuti - con somministrazione endovenosa e 2,5-3 ore - con somministrazione intramuscolare / sottocutanea.
Il naloxone attraversa le barriere ematoencefaliche e placentari.
Viene metabolizzato nel fegato con la formazione predominante di glucuronidi. Viene escreta dai reni, mentre il 70% della dose somministrata viene escreta dall'organismo entro 72 ore.
L'emivita (T 1/2) da plasma sanguigno è in media 1 ora (da 30 a 80 minuti). T 1/2 negli adulti - 64 ± 12 minuti, nei neonati (dopo l'iniezione nella vena ombelicale) - 3,1 ± 0,5 ore, nei neonati prematuri - 51,8 ± 9,2 minuti.
Indicazioni per l'uso
- Avvelenamento acuto, anche sullo sfondo di un sovradosaggio di analgesici oppioidi (fentanil, trimeperidina, morfina) e altri farmaci, il cui effetto tossico è dovuto alla presenza di un componente oppioide (metadone, surrogati oppioidi, pentazocina, butorfanolo, buprenorfina, nalbufina) come parte delle misure complesse;
- Uso postoperatorio (solo se durante l'operazione vengono utilizzati analgesici narcotici) - per accelerare il recupero dall'anestesia generale, prima del completamento della respirazione controllata;
- Ripristino della respirazione nei neonati, in caso di somministrazione di analgesici oppioidi alla madre durante il parto;
- Agente diagnostico per la dipendenza da oppioidi (test del naloxone).
Controindicazioni
Il naloxone è controindicato in caso di ipersensibilità ai componenti del farmaco.
Il farmaco deve essere usato con cautela nei pazienti con funzionalità epatica e / o renale compromessa, nei bambini e nei neonati.
L'appuntamento durante la gravidanza e l'allattamento è possibile solo in caso di urgenza.
Naloxone, istruzioni per l'uso: metodo e dosaggio
Il farmaco Naloxon è destinato alla somministrazione endovenosa (i / v), intramuscolare (i / m) e sottocutanea (s / c).
La velocità di somministrazione viene selezionata individualmente, tenendo conto della reazione del paziente al farmaco e alle singole dosi precedenti.
Per l'uso per infusione, la soluzione di naloxone deve essere diluita in una soluzione di destrosio al 5% o in una soluzione di cloruro di sodio allo 0,9%, osservando la proporzione di 1 fiala del farmaco per 100 ml di mezzo di infusione. Preparare una soluzione prima dell'uso diretto.
La dose e il modo di somministrazione sono prescritti dal medico, tenendo conto delle condizioni del paziente, del tipo e della quantità di oppioidi da lui assunti.
Dosaggio consigliato per avvelenamento acuto (sovradosaggio) con analgesici oppioidi:
- Adulti: dose singola iniziale - 0,4-2 mg. In condizioni di pericolo di vita, il farmaco deve essere somministrato per via endovenosa lentamente, nell'arco di 2-3 minuti. Per ottenere un effetto clinico, viene mostrata la somministrazione ripetuta dopo 2-3 minuti, la procedura viene ripetuta fino al ripristino della respirazione e della coscienza uniformi. Se il recupero della coscienza e della respirazione non si è verificato dopo una dose totale di 10 mg, deve essere considerata una causa di avvelenamento non oppioide. Può essere utilizzato in / m o s / c;
- Bambini: la dose singola iniziale è di 0,01 mg per 1 kg di peso del bambino, preferibilmente somministrazione endovenosa per 2-3 minuti. Se necessario, la somministrazione ripetuta di una dose di 0,1 mg per 1 kg di peso corporeo è indicata in 2-3 minuti. In caso di impossibilità di somministrazione endovenosa, il farmaco viene somministrato in dosi frazionarie per via intramuscolare o sottocutanea con un intervallo di 2-3 minuti, nel qual caso l'effetto appare più lentamente. Per ottenere un'azione più lunga si consiglia una singola somministrazione intramuscolare o sottocutanea alla dose di circa 0,2 mg o 0,06 mg per 1 kg di peso del bambino.
Uso postoperatorio del naloxone:
- Adulti: e.v., 0,1-0,2 mg a intervalli di 2-3 minuti fino a quando appare la normale ventilazione polmonare e il paziente si sveglia, ma in assenza di sensazioni distinte di disagio e dolore. I sintomi del superamento della dose minima richiesta possono essere un aumento della pressione sanguigna (PA), cessazione dell'analgesia, sudorazione, nausea, vomito, crisi discircolatoria. A volte, specialmente nei casi di analgesici oppioidi a lunga durata d'azione, è necessaria una somministrazione intramuscolare aggiuntiva di naloxone per 1-2 ore. Il farmaco può essere somministrato anche per infusione endovenosa;
- Bambini: in / in a 0,01 mg per 1 kg di peso corporeo, in assenza dell'effetto desiderato, è inoltre possibile inserire una dose corrispondente a 0,1 mg per 1 kg di peso del bambino. In assenza della possibilità di somministrazione endovenosa, è indicata la somministrazione intramuscolare o sottocutanea frazionata ogni 2-3 minuti. Una singola dose non deve superare 0,2 mg del farmaco. Inoltre, è indicata la somministrazione per infusione.
In caso di utilizzo di analgesici oppioidi durante il parto per ripristinare la respirazione nei neonati, è indicata la somministrazione endovenosa, intramuscolare o sottocutanea di naloxone. Assicurarsi che le vie aeree del bambino siano libere prima della somministrazione. La dose raccomandata è di 0,01 mg per 1 kg di peso corporeo, è possibile ripetere la dose in 2-3 minuti. Per la profilassi, un neonato può immettere 0,2 mg 1 volta / m o 0,06 mg per 1 kg di peso corporeo.
Come strumento diagnostico per la dipendenza da farmaci (oppioidi), il farmaco viene utilizzato per somministrazione endovenosa di una dose di 0,0005 mg per 1 kg di peso del paziente. Questa dose consente di stabilire se la difficoltà di minzione e la depressione respiratoria causata dagli oppioidi. Successivamente, la dose può essere leggermente aumentata, ma non a dosi elevate, poiché dosi elevate rimuovono completamente l'effetto dell'oppioide, compreso l'effetto analgesico, provocando l'eccitazione del sistema circolatorio e del sistema simpatico.
Effetti collaterali
L'uso di Naloxone nel periodo postoperatorio può causare i seguenti effetti collaterali: soffocamento, aumento o diminuzione della pressione sanguigna, tachicardia ventricolare e fibrillazione ventricolare, edema polmonare, arresto cardiaco (questi effetti in rari casi possono portare a coma ed encefalopatia, fino alla morte). L'uso di dosi superiori a quelle consigliate può provocare agitazione psicomotoria e la scomparsa dell'analgesia.
La sospensione improvvisa del farmaco può portare a sudorazione, nausea, vomito, edema polmonare, aumento della pressione sanguigna, tachicardia, tachicardia ventricolare, fibrillazione ventricolare, causare tremori e crampi nel corpo, arresto cardiaco, inclusa la morte.
Sintomi da astinenza nella dipendenza da oppioidi: debolezza, nausea, vomito, febbre, sudorazione, spasmi epigastrici, diarrea, aumento della pressione sanguigna, tachicardia, rinite, starnuti, piloerezione, nervosismo, irritabilità, sbadigli, ansia, tremore, dolore in una sede sconosciuta; nei neonati: pianto incontrollabile, convulsioni, iperreflessia.
Overdose
Non sono stati segnalati casi di sovradosaggio acuto.
Con l'introduzione di naloxone a dosi elevate (da 4 mg / kg), sono possibili i seguenti sintomi: brividi, nausea, vomito, una marcata diminuzione o aumento della pressione sanguigna, bradicardia, iperventilazione, convulsioni. Viene mostrato il trattamento conservativo in terapia intensiva.
Alla dose di 2 mg / kg, il farmaco può causare disturbi cognitivi e comportamentali, tra cui mancanza di appetito, tensione, ansia, depressione, sospetto, irritabilità, difficoltà di concentrazione. I sintomi comportamentali possono durare 2-3 giorni.
È anche possibile sviluppare segni somatici, come mal di stomaco, sensazione di pesantezza, nausea, sudorazione, vertigini.
Il trattamento è sintomatico.
istruzioni speciali
Il farmaco Naloxone viene utilizzato in condizioni di degenza, fornito con la possibilità di misure di rianimazione (comprese misure cardiopolmonari) e ossigenoterapia.
I neonati devono essere trattati con cautela se la madre ha una storia di dipendenza da oppioidi, poiché una sospensione improvvisa completa del farmaco può potenziare lo sviluppo di astinenza acuta.
Si raccomanda ai pazienti con patologia polmonare, cardiaca, compromissione della funzionalità renale e / o epatica, dipendenza fisica sospetta o accertata da oppioidi, durante la gravidanza, l'allattamento al seno, durante l'infanzia, l'uso del farmaco sotto la stretta supervisione di un medico.
Poiché la risposta all'uso del naloxone nel trattamento della depressione respiratoria durante l'assunzione di buprenorfina può essere incompleta e vi è il rischio di una ridotta attività respiratoria, il paziente può aver bisogno di ventilazione artificiale.
Influenza sulla capacità di guidare veicoli e meccanismi complessi
Durante il periodo di utilizzo del naloxone, al paziente è vietata qualsiasi attività relativa alla gestione di veicoli e meccanismi.
Applicazione durante la gravidanza e l'allattamento
Durante la gravidanza e l'allattamento, il naloxone può essere prescritto se urgentemente necessario.
Uso infantile
In pediatria è consentito l'uso del naloxone se indicato. Bisogna fare attenzione a prescrivere il farmaco in dosi tenendo conto dell'età del bambino.
Si deve usare cautela quando si trattano neonati le cui madri hanno una storia di dipendenza da oppioidi, poiché la sospensione completa e improvvisa del farmaco può causare una sospensione acuta.
Con funzionalità renale compromessa
Il naloxone deve essere usato con cautela nei pazienti con funzionalità renale ridotta.
Per violazioni della funzionalità epatica
Il naloxone deve essere usato con cautela nei pazienti con funzionalità epatica compromessa.
Interazioni farmacologiche
Quando somministrato per via endovenosa, il naloxone non deve essere miscelato con altri agenti e il farmaco è anche incompatibile con soluzioni contenenti bisolfiti.
Il farmaco riduce l'effetto ipotensivo della clonidina, l'effetto degli analgesici oppioidi (nalbufina, butorfanolo, pentazocina, remifentanil, fentanil), che aiuta ad accelerare l'insorgenza della sindrome da astinenza.
L'uso simultaneo di methohexital blocca il periodo acuto di astinenza che si è verificato durante l'uso di naloxone in pazienti con tossicodipendenza.
Compatibile con una soluzione di destrosio al 5%, una soluzione di cloruro di sodio allo 0,9% e acqua sterile per preparazioni iniettabili.
Analoghi
Gli analoghi del naloxone sono Antaxon, Vivitrol, Naltrexon, Naltrexon FV, Prodetoxon, Relistor, ecc.
Termini e condizioni di conservazione
Tenere fuori dalla portata dei bambini.
Conservare in un luogo buio a temperature fino a 25 ° C.
Il periodo di validità è di 4 anni.
Termini di dispensazione dalle farmacie
Dispensato su prescrizione.
Opinioni su Naloxone
Le recensioni sul naloxone sono poche, ma per lo più positive. Alcuni pazienti temono che il farmaco possa causare problemi di salute ritardati. Tuttavia, secondo i rapporti, questo non sta accadendo.
I medici parlano positivamente del naloxone. Sostengono che il farmaco sta aiutando a salvare la vita di molti pazienti in caso di overdose accidentali e intenzionali di analgesici e / o oppioidi. Inoltre, questo farmaco consente di identificare la tossicodipendenza nascosta.
Il prezzo del naloxone nelle farmacie
In media, il prezzo del naloxone è di 200 rubli. per 10 fiale di soluzione iniettabile 0,4 mg / ml.
Naloxone: prezzi nelle farmacie online
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Nome del farmaco Prezzo Farmacia |
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Soluzione di naloxone per in. 0,4 mg / ml 1 ml 10 pezzi. 183 r Acquistare |
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Naloxone 0,4 mg / ml soluzione iniettabile 1 ml 10 pz. 183 r Acquistare |
Giornalista di Maria Kulkes Medical Sull'autore
Istruzione: I. M. First Moscow State Medical University Sechenov, specialità "Medicina generale".
Le informazioni sul farmaco sono generalizzate, fornite solo a scopo informativo e non sostituiscono le istruzioni ufficiali. L'automedicazione è pericolosa per la salute!
