Rabeprazolo-SZ
Rabeprazole-SZ: istruzioni per l'uso e recensioni
- 1. Forma e composizione del rilascio
- 2. Proprietà farmacologiche
- 3. Indicazioni per l'uso
- 4. Controindicazioni
- 5. Metodo di applicazione e dosaggio
- 6. Effetti collaterali
- 7. Overdose
- 8. Istruzioni speciali
- 9. Applicazione durante la gravidanza e l'allattamento
- 10. Utilizzare durante l'infanzia
- 11. In caso di funzionalità renale ridotta
- 12. Per violazioni della funzionalità epatica
- 13. Uso negli anziani
- 14. Interazioni farmacologiche
- 15. Analoghi
- 16. Termini e condizioni di conservazione
- 17. Termini di dispensazione dalle farmacie
- 18. Recensioni
- 19. Prezzo in farmacia
Nome latino: Rabeprazole-SZ
Codice ATX: A02BC04
Ingrediente attivo: rabeprazole (Rabeprazole)
Produttore: Severnaya Zvezda, CJSC (Russia)
Descrizione e foto aggiornate: 30.11.2018
Prezzi in farmacia: da 92 rubli.
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Rabeprazole-SZ è un farmaco con azione antiulcera, antistress, inibitrice della pompa protonica.
Forma e composizione del rilascio
Forma di dosaggio - capsule enteriche: gelatinose dure; dosaggio 10 mg - taglia n. 3, colore del corpo bianco, berretti - rosso scuro; dosaggio 20 mg - taglia n. 1, colore del corpo giallo, berretti - marrone; il contenuto delle capsule è granuli sferici dal bianco con una tonalità giallastra o cremosa al quasi bianco (in una scatola di cartone 2, 3 o 6 blister da 10 compresse ciascuno, o 1, 2 o 4 blister da 14 compresse ciascuno, o 1 barattolo o flacone di polimero 30, 60 o 100 compresse e istruzioni per l'uso di Rabeprazole-SZ).
Composizione del pellet (1 capsula da 10/20 mg, rispettivamente):
- principio attivo: rabeprazolo sodico - 10/20 mg (pellet di rabeprazolo - 118/236 mg, rispettivamente);
- eccipienti: idrossimetilcellulosa - 14,75 / 29,5 mg; carbonato di sodio - 1,65 / 3,3 mg; briciole di zucchero (sciroppo di amido, saccarosio) - 71,47 / 142,94 mg; talco - 1,77 / 3,54 mg; biossido di titanio - 0,83 / 1,66 mg;
- involucro: alcool cetilico - 1,6 / 3,2 mg; ftalato di ipromellosa - 15,93 / 31,86 mg.
La composizione della capsula (10/20 mg, rispettivamente):
- corpo: ossido di ferro giallo - 0 / 0,192%; biossido di titanio - 2/1%; gelatina - fino al 100 / fino al 100%;
- tappo: colorante azorubina - 0,661 9/0%; carminio indaco - 0,028 6/0%; biossido di titanio - 0,666 6 / 0,333 3%; ossido di ferro nero - 0 / 0,53%; ossido di ferro giallo - 0 / 0,2%; ossido di ferro rosso - 0 / 0,93%; gelatina - fino al 100 / fino al 100%.
Proprietà farmacologiche
Farmacodinamica
Rabeprazole - il principio attivo di Rabeprazole-SZ, appartiene ai derivati del benzimidazolo, sostanze antisecretori. I principali effetti del farmaco:
- soppressione della secrezione acida gastrica: fornita dall'inibizione specifica di H + / K + -ATPasi sulla superficie secretoria delle cellule parietali gastriche;
- bloccare lo stadio finale della secrezione di acido cloridrico: il contenuto di secrezione stimolata e basale diminuisce, indipendentemente dall'eziologia dello stimolo.
A causa della sua elevata lipofilia, il rabeprazolo penetra facilmente nelle cellule parietali dello stomaco, dove è concentrato, di conseguenza il farmaco aumenta la secrezione di bicarbonato e ha un effetto citoprotettivo.
Dopo somministrazione orale di rabeprazolo a una dose di 20 mg, l'effetto antisecretorio si sviluppa entro un'ora, l'effetto massimo - in 2-4 ore. 23 ore dopo l'assunzione della prima dose di Rabeprazolo-SZ, l'inibizione della secrezione di acido basale è del 62%, cibo stimolato - 82%. Questo effetto dura per circa 48 ore. In caso di interruzione della terapia, l'attività secretoria viene ripristinata entro 1-2 giorni.
La concentrazione plasmatica di gastrina nel sangue aumenta durante le prime 2-8 settimane di trattamento (il che riflette l'effetto inibitorio sulla secrezione di acido cloridrico). In 7-14 giorni dopo l'interruzione del farmaco, il valore di questo indicatore torna al livello iniziale.
Il rabeprazolo non ha proprietà anticolinergiche; non influisce sui sistemi nervoso centrale, respiratorio e cardiovascolare.
Durante la terapia con rabeprazolo, non è stato rilevato lo sviluppo di cambiamenti stabili nella gravità della gastrite, nella struttura morfologica delle cellule enterocromaffini-simili, nella frequenza della gastrite atrofica, nella metaplasia intestinale o nella diffusione dell'infezione da Helicobacter pylori.
Farmacocinetica
La sostanza viene rapidamente assorbita dall'intestino, dopo l'ingestione di 20 mg di rabeprazolo, la C max (concentrazione massima della sostanza) nel plasma viene raggiunta in circa 3,5 ore. La variazione della C max e dell'AUC plasmatiche (area sotto la curva concentrazione-tempo) è lineare quando Rabeprazole-SZ viene utilizzato nell'intervallo di dosaggio di 10–40 mg. La biodisponibilità assoluta dopo somministrazione orale di 20 mg della sostanza (rispetto alla somministrazione endovenosa) è di circa il 52%. Con la somministrazione ripetuta di rabeprazolo, il valore di questo indicatore non cambia.
L'ora del giorno e la somministrazione contemporanea di antiacidi non hanno alcun effetto sul grado di assorbimento del rabeprazolo. Quando il farmaco viene assunto con cibi grassi, l'assorbimento del rabeprazolo rallenta di 4 ore o più, ma i valori di C max e il grado di assorbimento rimangono invariati.
Il grado di legame del rabeprazolo alle proteine plasmatiche nell'uomo è di circa il 97%.
Il T 1/2 (emivita) del plasma in volontari sani è compreso tra 0,7 e 1,5 ore (in media 1 ora), la clearance totale è 3,8 ml / min / kg.
Dopo una singola dose orale di 20 mg di rabeprazolo marcato con 14 C, non è stata rilevata alcuna sostanza immodificata nelle urine. L'escrezione di circa il 90% del rabeprazolo avviene nelle urine principalmente sotto forma di due metaboliti: acido carbossilico e coniugato di acido mercapturico (M6 e M5, rispettivamente). Inoltre, vengono escreti due metaboliti sconosciuti, che sono stati identificati mediante analisi tossicologiche. Il resto della sostanza viene escreto nelle feci.
In totale, il 99,8% del rabeprazolo viene escreto. Ciò indica un'escrezione insignificante di metaboliti con la bile. Il principale metabolita (M1) è il tioetere. L'unico metabolita attivo è il desmetile (M3), ma è stato osservato in un solo partecipante allo studio a bassa concentrazione dopo aver assunto 80 mg di rabeprazolo.
Con insufficienza renale stabile nella fase terminale in pazienti che necessitano di emodialisi di mantenimento (con clearance della creatinina <5 ml / min / 1,73 m 2), l'escrezione della sostanza è simile a quella nei volontari sani. I valori di C max e AUC in questi pazienti erano inferiori di circa il 35% rispetto ai volontari sani. T 1/2 medio: volontari sani - 0,82 ore, pazienti durante l'emodialisi - 0,95 ore, pazienti dopo l'emodialisi - 3,6 ore. La clearance del rabeprazolo nei pazienti con malattia renale che necessitano di emodialisi è circa 2 volte superiore rispetto ai volontari sani.
Il valore dell'AUC nei pazienti con danno epatico cronico è 2 volte superiore a quello dei volontari sani, il che indica una diminuzione dell'effetto del primo passaggio attraverso il fegato e il T 1/2 dal plasma è 2-3 volte superiore. Nonostante il fatto che nei pazienti con cirrosi epatica cronica compensata, l'AUC sia 2 volte più alta e la C max sia più alta del 50% (rispetto ai volontari sani), tollerano l'assunzione di 20 mg di rabeprazolo una volta al giorno.
L'eliminazione della sostanza nei pazienti anziani è leggermente più lenta. Dopo 7 giorni di assunzione di Rabeprazolo-SZ in una dose giornaliera di 20 mg, l'AUC in questo gruppo di pazienti è aumentata di circa 2 volte, la C max - del 60%. Allo stesso tempo, non si osservano segni di accumulo di rabeprazolo.
Sullo sfondo di un metabolismo lento del CYP2C19 dopo una settimana di utilizzo di rabeprazolo in una dose giornaliera di 20 mg, l'AUC aumenta di 1,9 volte e T 1/2 - 1,6 volte rispetto agli stessi parametri nei pazienti che sono metabolizzatori veloci, mentre mentre il valore di C max aumenta del 40%.
Indicazioni per l'uso
- esacerbazione dell'ulcera duodenale;
- esacerbazione dell'ulcera gastrica e dell'ulcera anastomotica;
- GERD erosivo e ulcerativo (malattia da reflusso gastroesofageo) nei bambini dai 12 anni di età e negli adulti o esofagite da reflusso;
- GERD (terapia di supporto);
- Sindrome di Zollinger-Ellison e altre condizioni caratterizzate da ipersecrezione patologica;
- NERD (malattia da reflusso gastroesofageo non erosiva);
- eradicazione dell'Helicobacter pylori in pazienti con ulcera peptica (in combinazione con farmaci antibatterici appropriati).
Controindicazioni
Assoluto:
- carenza di saccarasi / isomaltasi, intolleranza al fruttosio, carenza di glucosio-galattosio;
- gravidanza e periodo dell'allattamento al seno;
- età fino a 12 anni (per il trattamento della GERD) o 18 anni (per altre indicazioni);
- intolleranza individuale ai componenti del farmaco, nonché benzimidazoli sostituiti.
Parente (le capsule di Rabeprazolo-SZ sono prescritte sotto controllo medico):
- grave insufficienza renale;
- grave insufficienza epatica.
Rabeprazole-SZ, istruzioni per l'uso: metodo e dosaggio
Il rabeprazolo-SZ va assunto per via orale, indipendentemente dall'assunzione di cibo e dall'ora del giorno. Le capsule devono essere ingerite intere.
Il regime posologico è determinato dalle indicazioni:
- esacerbazione dell'ulcera duodenale: 20 mg una volta al giorno, per alcuni pazienti per ottenere un effetto terapeutico, è sufficiente assumere Rabeprazolo-SZ alla dose di 10 mg. La terapia viene eseguita in un corso di 2-4 settimane, secondo le indicazioni, l'assunzione del farmaco può essere prolungata per altre 4 settimane;
- esacerbazione dell'ulcera gastrica e dell'ulcera anastomotica: 10 o 20 mg 1 volta al giorno. La cura di solito avviene dopo 6 settimane di terapia, ma a volte l'uso del farmaco continua per altre 6 settimane;
- GERD erosivo e ulcerativo o esofagite da reflusso: 10 o 20 mg una volta al giorno. La guarigione di solito avviene dopo 4-8 settimane di terapia, ma a volte il farmaco viene continuato per altre 8 settimane;
- GERD (trattamento di mantenimento): 10 o 20 mg una volta al giorno. La durata del trattamento è determinata dalle indicazioni;
- NERD senza esofagite: 10 o 20 mg una volta al giorno. Di solito i sintomi scompaiono dopo 4 settimane di terapia, se ciò non accade, al paziente viene assegnato uno studio aggiuntivo. Dopo aver risolto i sintomi per prevenire il loro successivo sviluppo, Rabeprazole-SZ può essere applicato su richiesta 1 volta al giorno, 10 mg;
- Sindrome di Zollinger-Ellison e altre condizioni caratterizzate da ipersecrezione patologica: la dose viene selezionata individualmente. All'inizio della terapia, è indicato l'uso di Rabeprazolo-SZ in una dose giornaliera di 60 mg, quindi viene aumentato a 100 mg (in una dose) o 120 mg (in due dosi uguali); per alcuni pazienti, il dosaggio frazionato è più preferito. La durata della terapia è determinata dalla necessità clinica, in alcuni casi è stata effettuata per 12 mesi;
- eradicazione dell'Helicobacter pylori in pazienti con ulcera peptica: 20 mg 2 volte al giorno (Rabeprazole-SZ è usato secondo uno schema specifico con un'appropriata combinazione di antibiotici) per 7 giorni.
Nei pazienti con insufficienza epatica da lieve a moderata, la concentrazione di rabeprazolo nel sangue è generalmente più alta che nei volontari sani. Si deve prestare attenzione quando si prescrive rabeprazolo-SZ sullo sfondo di una grave insufficienza epatica.
Per i bambini a partire dai 12 anni nel trattamento della MRGE, il profilo di sicurezza è stato studiato per una dose giornaliera di 20 mg (in una volta) per un ciclo fino a 8 settimane.
Effetti collaterali
Durante gli studi clinici, è stato registrato lo sviluppo dei seguenti disturbi: astenia, vertigini, mal di testa, eruzione cutanea, dolore addominale, flatulenza, diarrea, xerostomia.
Possibili reazioni avverse (> 10% - molto spesso;> 1% e 0,1% e 0,01% e <0,1% - raramente; <0,01% - molto raro; con una frequenza sconosciuta - per stabilire la frequenza delle violazioni sembra possibile):
- sistema digestivo: spesso - costipazione, flatulenza, dolore addominale, vomito, diarrea, nausea; raramente - eruttazione, dispepsia, xerostomia; raramente - disturbi del gusto, gastrite, stomatite;
- sistema ematopoietico: raramente - neutropenia, trombocitopenia, leucopenia;
- sistema epatobiliare: raramente - ittero, epatite, encefalopatia epatica;
- sistema immunitario: raramente - reazioni allergiche sistemiche acute (inclusi ipotensione, edema facciale, mancanza di respiro);
- sistema nervoso: spesso - mal di testa, insonnia, vertigini; raramente - nervosismo, sonnolenza; raramente, depressione; con una frequenza sconosciuta - confusione;
- sistema respiratorio: spesso - faringite, tosse, rinite; raramente - bronchite, sinusite;
- sistema riproduttivo: con una frequenza sconosciuta - ginecomastia;
- sistema cardiovascolare: con frequenza sconosciuta - edema periferico;
- sistema urinario: raramente - infezione di distesa urinaria; raramente - nefrite interstiziale;
- pelle e tessuto sottocutaneo: raramente - orticaria, eruzione bollosa; molto raramente - necrolisi epidermica tossica, eritema multiforme, sindrome di Stevens-Johnson;
- sistema muscolo-scheletrico: spesso - mal di schiena; raramente - artralgia, mialgia, frattura delle ossa della coscia, della colonna vertebrale o del polso, crampi muscolari alle gambe;
- organo della vista: raramente - deficit visivo;
- metabolismo: raramente - anoressia; con una frequenza sconosciuta - ipomagnesiemia, iponatriemia;
- studi di laboratorio / strumentali: raramente - aumento di peso, aumento dell'attività delle transaminasi epatiche;
- altri: spesso infezioni.
Overdose
Le informazioni sul sovradosaggio sono minime.
Terapia: sintomatica e di supporto. Il rabeprazolo è scarsamente escreto durante la dialisi, poiché si lega bene alle proteine plasmatiche. L'antidoto è sconosciuto.
istruzioni speciali
La risposta del paziente al trattamento con Rabeprazolo-SZ non esclude la presenza di neoplasie maligne nello stomaco.
Quando si utilizza il farmaco per almeno 3 mesi, in rari casi, è stato notato lo sviluppo di ipomagnesiemia asintomatica o sintomatica. Molto spesso, queste violazioni sono state segnalate un anno dopo l'assunzione di Rabeprazole-SZ. Le reazioni avverse gravi includevano tetania, convulsioni e aritmie. La maggior parte dei pazienti ha richiesto una terapia di ipomagnesiemia. Comprendeva la sostituzione del magnesio e la sospensione degli inibitori della pompa protonica, incluso Rabeprazole-SZ.
Nei pazienti sottoposti a trattamento a lungo termine o che assumono il farmaco in combinazione con digossina o farmaci che possono portare allo sviluppo di ipomagnesiemia (in particolare, con diuretici), è necessario monitorare il contenuto di magnesio prima di iniziare Rabeprazolo-C3 e durante il periodo di terapia.
Durante il trattamento, potrebbe esserci un aumento del rischio di fratture dell'anca, della colonna vertebrale o del polso associate all'osteoporosi. Il rischio è maggiore nei pazienti che assumono dosi elevate di rabeprazolo-SZ per un lungo periodo (12 mesi e più a lungo).
Secondo le informazioni in letteratura, con l'uso combinato di Rabeprazolo-SZ con metotrexato (principalmente a dosi elevate), è possibile aumentare la concentrazione di metotrexato e / o idrossimetotrexato (il suo metabolita) e aumentare il T 1/2, che può portare alla tossicità del metotrexato. Se è necessario utilizzare dosi elevate di metotrexato, deve essere presa in considerazione la probabilità di una sospensione temporanea del rabeprazolo-SZ.
L'assunzione di Rabeprazole-SZ può aumentare il rischio di infezioni gastrointestinali, comprese infezioni causate da Salmonella, Clostridium difficile e Campylobacter.
Influenza sulla capacità di guidare veicoli e meccanismi complessi
Quando si guidano veicoli e si lavora con meccanismi complessi, i pazienti devono tenere conto della probabilità di sonnolenza.
Applicazione durante la gravidanza e l'allattamento
Le capsule di rabeprazolo-SZ non sono prescritte durante la gravidanza / l'allattamento.
Uso infantile
Controindicazione:
- fino a 12 anni: nel trattamento della GERD;
- fino a 18 anni: se utilizzato per altre indicazioni.
Con funzionalità renale compromessa
Rabeprazole-SZ è prescritto a pazienti con grave insufficienza renale sotto controllo medico.
Per violazioni della funzionalità epatica
Rabeprazole-SZ è prescritto a pazienti con grave insufficienza epatica sotto controllo medico.
Uso negli anziani
I pazienti anziani non hanno bisogno di aggiustare la dose.
Interazioni farmacologiche
Possibili interazioni:
- fenitoina, diazepam, anticoagulanti indiretti (farmaci metabolizzati dall'ossidazione microsomiale nel fegato): rallentando la loro escrezione;
- ketoconazolo, itraconazolo: la concentrazione plasmatica di questi farmaci può essere significativamente ridotta;
- atazanavir: la terapia di associazione non è raccomandata, poiché in questo caso l'effetto di atazanavir è significativamente ridotto;
- ciclosporina: il rabeprazolo inibisce il suo metabolismo;
- metotrexato: aumento della concentrazione di metotrexato e / o idrossimetotrexato (il suo metabolita), nonché aumento di T 1/2;
- amoxicillina e claritromicina: i valori di AUC e C max per questi farmaci sono simili quando si confrontano la monoterapia e l'uso combinato; Aumentano l' AUC e la C max del rabeprazolo e il metabolita attivo della claritromicina (senza significato clinico).
Analoghi
Gli analoghi di Rabeprazole-SZ sono: Ontime, Noflux, Bereta, Khairabezol, Rabelok, Pariet, Zulbeks, Rabiet, Zolispan, Razo, ecc.
Termini e condizioni di conservazione
Conservare in luogo protetto dalla luce a temperature fino a 25 ° C. Tenere fuori dalla portata dei bambini.
La durata di conservazione è di 3 anni.
Termini di dispensazione dalle farmacie
Dispensato su prescrizione.
Opinioni su Rabeprazole-SZ
Le recensioni di Rabeprazole-SZ sono per lo più positive. Si noti che il farmaco ha un effetto terapeutico a lungo termine ed è ben tollerato, causando effetti collaterali solo in rari casi. Un altro vantaggio dello strumento è considerato un regime di dosaggio conveniente. Il costo rispetto ai coetanei è stimato in diversi modi, da economico a elevato.
Prezzo per Rabeprazole-SZ nelle farmacie
Il prezzo approssimativo di Rabeprazole-SZ per una confezione contenente 14 capsule da 20 mg è di 180 rubli.
Rabeprazole-SZ: prezzi nelle farmacie online
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Nome del farmaco Prezzo Farmacia |
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Rabeprazole-SZ 10 mg capsule enteriche 14 pz. 92 RUB Acquistare |
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Rabeprazole-SZ 20 mg capsule enteriche 14 pz. 120 RUB Acquistare |
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Rabeprazole-SZ 10 mg capsule enteriche 28 pz. 183 r Acquistare |
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Capsule enteriche di rabeprazolo-SZ. 20mg 14 pezzi. 207 r Acquistare |
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Capsule enteriche di rabeprazolo-SZ. 10mg 28 pz. 210 RUB Acquistare |
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Rabeprazole-SZ 20 mg capsule enteriche 28 pz. RUB 298 Acquistare |
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Capsule enteriche di rabeprazolo-SZ. 20mg 28 pezzi. 334 r Acquistare |
Anna Kozlova Giornalista medica Sull'autore
Istruzione: Rostov State Medical University, specialità "Medicina generale".
Le informazioni sul farmaco sono generalizzate, fornite solo a scopo informativo e non sostituiscono le istruzioni ufficiali. L'automedicazione è pericolosa per la salute!
