Emanera
Emanera: istruzioni per l'uso e recensioni
- 1. Forma e composizione del rilascio
- 2. Proprietà farmacologiche
- 3. Indicazioni per l'uso
- 4. Controindicazioni
- 5. Metodo di applicazione e dosaggio
- 6. Effetti collaterali
- 7. Overdose
- 8. Istruzioni speciali
- 9. Applicazione durante la gravidanza e l'allattamento
- 10. Utilizzare durante l'infanzia
- 11. In caso di funzionalità renale ridotta
- 12. Interazioni farmacologiche
- 13. Analoghi
- 14. Termini e condizioni di conservazione
- 15. Termini di dispensazione dalle farmacie
- 16. Recensioni
- 17. Prezzo in farmacia
Nome latino: Emanera
Codice ATX: A02BC05
Ingrediente attivo: esomeprazolo (Esomeprazol)
Produttore: KRKA (Slovenia)
Aggiornamento descrizione e foto: 2018-10-23
Prezzi nelle farmacie: da 73 rubli.
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Emanera è un farmaco con azione antiulcera.
Forma e composizione del rilascio
La forma di dosaggio di Emanera è capsule enteriche: il contenuto delle capsule va da granuli bianchi a quasi bianchi; 20 mg ciascuno - rosa chiaro, taglia n. 3; 40 mg ciascuno - dal rosa al rosa con una sfumatura leggermente grigiastra, misura n. 1 (7 pezzi in blister, in una scatola di cartone 1, 2 o 4 blister).
Composizione di 1 capsula Emaner:
- ingrediente attivo: esomeprazolo - 20/40 mg (magnesio esomeprazolo - 20,645 o 41,29 mg);
- componenti aggiuntivi (nucleo in pellet) (20/40 mg): briciole di zucchero (saccarosio e sciroppo di amido) - 35,58 / 71,16 mg; sodio lauril solfato - 0,9 / 1,8 mg; povidone K30 - 7,5 / 15 mg;
- involucro del pellet (20/40 mg): Opadry II bianco 85F28751 [alcool polivinilico - 9,376 / 18,752 mg; biossido di titanio (E 171) - 5,86 / 11,72 mg; macrogol 3000 - 4,735 / 9,47 mg; talco - 3,469 / 6,938 mg] - 23,44 / 46,88 mg; idrossicarbonato di magnesio (carbonato di magnesio pesante) - 3/6 mg; Dispersione al 30% di un copolimero (1: 1) di etil acrilato e acido metacrilico - 127,49 / 254,98 mg; macrogol 6000 - 3,825 / 7,65 mg; talco - 11,925 / 23,85 mg; polisorbato 80 - 1,72 / 3,44 mg; biossido di titanio (E 171) - 3,825 / 7,65 mg;
- corpo della capsula (20/40 mg): biossido di titanio (E 171) - 0,406 / 0,458 mg; colorante ossido di ferro rosso (E 172) - 0,014 / 0,114 mg; gelatina - 28,38 / 45,028 mg;
- cappuccio della capsula (20/40 mg): biossido di titanio (E 171) - 0,271 / 0,305 mg; colorante ossido di ferro rosso (E 172) - 0,01 / 0,076 mg; gelatina - 18,92 / 30,019 mg.
Proprietà farmacologiche
Farmacodinamica
L'esomeprazolo è l'isomero S dell'omeprazolo, che sopprime la secrezione di acido cloridrico nello stomaco grazie a un meccanismo d'azione specifico e mirato.
Inibisce specificamente la pompa protonica delle cellule parietali. Gli isomeri S e R della sostanza hanno un'attività farmacodinamica simile.
L'esomeprazolo è una base debole. In un ambiente molto acido dei tubuli secretori delle cellule parietali della mucosa gastrica, la sostanza si accumula, passando in una forma attiva e inibisce l'attività dell'enzima H + / K + -ATPasi. A causa dell'azione della sostanza, la secrezione basale e stimolata di acido cloridrico viene soppressa.
L'effetto dell'assunzione di esomeprazolo si sviluppa entro 1 ora. Quando la dose di Emanera 20 mg viene ripetuta una volta al giorno per un ciclo di 5 giorni, il picco medio di concentrazione di acido cloridrico dopo stimolazione con pentagastrina diminuisce del 90% (al 5 ° giorno di utilizzo - dopo 6-7 ore dopo aver assunto il farmaco).
Dopo l'assunzione giornaliera di 20 o 40 mg di esomeprazolo per 5 giorni in pazienti con GERD (malattia da reflusso gastroesofageo) e in presenza di sintomi clinici, il contenuto di pH dello stomaco superiore a 4 è rimasto, di regola, rispettivamente per 13 e 17 ore. La proporzione di pazienti che assumevano esomeprazolo 20 mg al giorno, il cui pH gastrico era superiore a 4 per 8, 12 e 16 ore, era rispettivamente del 76, 54 e 24% in una dose giornaliera di 40 mg - 97, 92 e 56 %.
La gravità dell'effetto terapeutico è direttamente proporzionale all'AUC (area sotto la curva concentrazione-tempo).
Come risultato dell'assunzione di Emanera, si osserva il seguente effetto:
- guarigione dell'esofagite da reflusso (dose giornaliera 40 mg): nel 78% dei casi dopo 4 settimane, nel 93% - dopo 8 settimane;
- eradicazione dell'Helicobacter pylori (dose giornaliera 40 mg in combinazione con terapia antibiotica): nel 90% dei casi dopo 7 giorni;
- ulcera peptica non complicata dopo terapia di eradicazione (durata del corso - 7-14 giorni): non è richiesta la continuazione della monoterapia Emanera per eliminare i sintomi e la guarigione dell'ulcera.
Con l'uso del farmaco, il livello di gastrina sierica nel sangue aumenta.
Dopo una terapia prolungata con esomeprazolo, alcuni pazienti hanno un aumento del numero di cellule enterocromaffini-simili, che può essere associato ad un aumento del livello plasmatico di gastrina nel sangue.
Con un lungo decorso, c'è un leggero aumento della frequenza di formazione di cisti ghiandolari gastriche. Tali cambiamenti sono associati a cambiamenti fisiologici dovuti alla soppressione della secrezione acida per un lungo periodo. Le cisti sono benigne e reversibili.
Una diminuzione dell'acidità del contenuto gastrico è accompagnata da un aumento del contenuto di flora microbica nello stomaco, che è normalmente presente nel tratto gastrointestinale. L'utilizzo di Emanera può causare un lieve aumento del rischio di malattie infettive del tratto gastrointestinale, in particolare, causate da batteri del genere Salmonella e Campylobacter spp.
La sostanza è più efficace nella guarigione delle ulcere gastriche nei pazienti che hanno utilizzato i FANS (farmaci antinfiammatori non steroidei), inclusi gli inibitori selettivi della COX-2 (cicloossigenasi), rispetto alla ranitidina.
Si nota un'elevata efficacia di esomeprazolo nella prevenzione delle ulcere gastriche e duodenali durante la terapia con FANS [per pazienti di età superiore a 60 anni e (o) con una storia di ulcera peptica], inclusi gli inibitori selettivi della COX-2.
Farmacocinetica
L'esomeprazolo è instabile in un ambiente acido, quindi viene assunto per via orale sotto forma di capsule enteriche contenenti pellet, il cui guscio è resistente anche al succo gastrico. Una parte insignificante di esomeprazolo passa nell'isomero R.
L'esomeprazolo viene assorbito rapidamente, la Cmax (concentrazione massima della sostanza) viene raggiunta nel plasma sanguigno circa 1-2 ore dopo la somministrazione orale. Dopo una singola dose di 40 mg, la biodisponibilità assoluta è del 64%, con l'assunzione giornaliera di esomeprazolo 1 volta al giorno, aumenta all'89%. La biodisponibilità per 20 mg di esomeprazolo è rispettivamente del 50 e del 68%. In volontari sani, Vss è di circa 0,22 l / kg. La connessione con le proteine del plasma sanguigno è del 97%.
L'assunzione di cibo riduce e rallenta l'assorbimento di esomeprazolo, che non ha un significato clinico significativo.
L'esomeprazolo è completamente metabolizzato nel fegato con la partecipazione del sistema isoenzima del citocromo P450 (la maggior parte è l'isoenzima polimorfico CYP2C19, responsabile della formazione dei metaboliti demetilici e idrossilici; il resto è l'isoenzima CYP3A4, che è responsabile della formazione del principale metabolita plasmatico - esazoloprone nel sangue).
Dopo una dose singola / multipla, la clearance plasmatica totale è rispettivamente di circa 17 e 9 l / h. T1 / 2 (emivita) con somministrazione a lungo termine una volta al giorno - 1,3 ore Con somministrazioni ripetute, l'AUC aumenta (l'aumento dose-dipendente non è lineare a causa di una diminuzione del metabolismo durante il primo passaggio attraverso il fegato). Con una singola dose giornaliera di esomeprazolo negli intervalli tra le dosi, viene completamente rimosso dal plasma sanguigno.
La sostanza non si accumula. I suoi principali metaboliti non influenzano la secrezione di acido cloridrico nello stomaco. La maggior parte (circa l'80%) della sostanza viene escreta dai reni sotto forma di metaboliti, la via di escrezione del resto è l'intestino. L'esomeprazolo immodificato si trova nelle urine meno dell'1%.
Il metabolismo dell'esomeprazolo con una ridotta attività dell'isoenzima CYP2C19 è svolto principalmente dall'isoenzima CYP3A4. Dopo somministrazione ripetuta di 40 mg della sostanza una volta al giorno, il valore medio di AUC è circa 2 volte più alto rispetto ai pazienti con ridotta attività del CYP2C19. In questo caso, il valore medio della Cmax plasmatica aumenta di circa il 60%.
Il metabolismo dell'esomeprazolo nei pazienti anziani (71-80 anni) non cambia in modo significativo.
In caso di compromissione lieve / moderata della funzione epatica, il metabolismo di esomeprazolo può essere compromesso; in caso di grave compromissione, si osserva una diminuzione del tasso metabolico, che è accompagnata da un aumento di 2 volte dell'AUC. A questo proposito, la dose massima giornaliera per questo gruppo di pazienti è di 20 mg.
Indicazioni per l'uso
- GERD: terapia per esofagite da reflusso erosivo; trattamento sintomatico di GERD; terapia di mantenimento a lungo termine dopo la guarigione dell'esofagite da reflusso erosiva per prevenire le ricadute;
- eradicazione dell'Helicobacter pylori (contemporaneamente alla terapia antibiotica): ulcera duodenale associata a Helicobacter pylori; prevenzione delle recidive di ulcera peptica associata a Helicobacter pylori;
- ulcera peptica dello stomaco e del duodeno;
- uso a lungo termine dei FANS: guarigione delle ulcere gastriche, che è associata alla terapia in corso; prevenzione delle ulcere gastriche e duodenali, che è associata all'uso di FANS, nei pazienti a rischio;
- Sindrome di Zollinger-Ellison e altre condizioni caratterizzate da aumento della secrezione gastrica, inclusa ipersecrezione idiopatica;
- prevenzione a lungo termine della recidiva di sanguinamento ripetuto da ulcere peptiche (dopo somministrazione endovenosa di farmaci che riducono la secrezione delle ghiandole gastriche).
Controindicazioni
Assoluto:
- intolleranza ereditaria al fruttosio, deficit di saccarasi-isomaltasi o sindrome da malassorbimento di glucosio-galattosio;
- uso combinato con nelfinavir e atazanavir;
- età fino a 12/18 anni (tutte le indicazioni / tutte le indicazioni, eccetto GERD);
- periodo di allattamento;
- la presenza di intolleranza individuale ai componenti del farmaco.
Parente (Emanera è nominata sotto controllo medico):
- grave insufficienza renale;
- gravidanza.
Istruzioni per l'uso di Emanera: metodo e dosaggio
Emaner va assunto per via orale con una piccola quantità di liquido, senza masticare.
In caso di difficoltà a deglutire, il contenuto delle capsule può essere versato in 1/2 bicchiere di acqua naturale. La soluzione risultante deve essere mescolata e bevuta immediatamente o bevuta per 30 minuti. Quindi è necessario riempire il bicchiere con lo stesso volume d'acqua, sciacquare le pareti di vetro e bere.
Non mescolare Emaner con altri liquidi, in quanto ciò può portare ad una violazione del guscio protettivo del pellet. Non masticare / frantumare i pellet.
Per i pazienti che non possono deglutire da soli, il contenuto delle capsule viene sciolto in acqua naturale e somministrato attraverso un sondino nasogastrico.
Il regime posologico raccomandato per il trattamento della GERD negli adulti e nei bambini di età superiore ai 12 anni:
- esofagite da reflusso erosivo (terapia): 1 volta al giorno, 40 mg per 4 settimane. Se i sintomi persistono, può essere prescritto un ciclo aggiuntivo di 4 settimane;
- terapia di mantenimento dopo la guarigione dell'esofagite da reflusso erosivo (per prevenire le ricadute): 1 volta al giorno, 20 mg a lungo;
- trattamento sintomatico di GERD: per pazienti senza esofagite - 1 volta al giorno, 20 mg di Emanera per 4 settimane. Se i sintomi persistono, è necessario un riesame. Dopo che i sintomi scompaiono, la terapia può essere continuata su richiesta, cioè se i sintomi si verificano, Emaneru viene assunto 1 volta al giorno, 20 mg. Il trattamento in questo regime non è raccomandato per i pazienti che assumono FANS che sono a rischio di sviluppare ulcere gastriche o duodenali.
Schema di utilizzo di Emanera da parte di pazienti adulti per altre indicazioni:
- ulcera duodenale associata a Helicobacter pylori, prevenzione delle recidive di ulcera peptica associata a Helicobacter pylori (come parte del trattamento di eradicazione combinato di Helicobacter pylori): Emanera - 20 mg; claritromicina - 500 mg, amoxicillina - 1000 mg. Tutti i farmaci vengono assunti 2 volte al giorno per un ciclo da 7 a 14 giorni;
- un'ulcera allo stomaco associata all'assunzione di FANS (a scopo di guarigione): 1 volta al giorno, 20 o 40 mg per 4-8 settimane;
- prevenzione delle ulcere gastriche e duodenali associate all'assunzione di FANS in pazienti ad alto rischio: 1 volta al giorno, 20 o 40 mg;
- Sindrome di Zollinger-Ellison e altre condizioni caratterizzate da aumento della secrezione gastrica, inclusa l'ipersecrezione idiopatica: la dose iniziale è di 40 mg 2 volte al giorno. Il regime posologico è determinato dal quadro clinico della malattia. Nella maggior parte dei casi, l'effetto terapeutico si osserva quando il farmaco viene assunto in una dose giornaliera di 80-160 mg. Se viene prescritta una dose superiore a 80 mg al giorno, deve essere suddivisa in 2 dosi;
- prevenzione a lungo termine delle recidive di sanguinamento ricorrente da ulcere peptiche (dopo somministrazione endovenosa di farmaci che riducono la secrezione delle ghiandole gastriche): una volta al giorno, 40 mg per 4 settimane dopo l'inizio della prevenzione endovenosa di sanguinamento ricorrente.
La dose massima giornaliera per una grave insufficienza epatica è di 20 mg.
Quando si prescrive Emanera attraverso un sondino nasogastrico, è necessario aprire la capsula e versarne il contenuto in un'apposita siringa. Aggiungere 25 ml di acqua potabile e circa 5 ml di aria alla siringa. In alcuni casi, per evitare che la sonda si ostruisca con il pellet, può essere necessario diluire il farmaco in 50 ml di acqua potabile.
Dopo aver aggiunto l'acqua, la siringa deve essere agitata immediatamente per ottenere una sospensione.
Dopo essersi accertati che la punta non sia otturata, viene inserita nella sonda, mantenendola rivolta verso l'alto. Quindi la siringa deve essere agitata e capovolta con la punta rivolta verso il basso. 5-10 ml del farmaco disciolto vengono immediatamente iniettati nella sonda, dopodiché la siringa deve essere riportata nella posizione originale e agitata.
Quindi la siringa viene nuovamente abbassata con la punta rivolta verso il basso e altri 5-10 ml di soluzione vengono iniettati nella sonda. La procedura viene ripetuta fino a quando l'intero volume è stato iniettato.
Se un sedimento rimane nella siringa, viene riempito con 25 o 50 ml di acqua e 5 ml di aria e la procedura viene ripetuta.
Effetti collaterali
Possibili reazioni avverse (> 10% - molto comune;> 1% e 0,1% e 0,01% e <0,1% - raramente; <0,01% - molto raro):
- sistema respiratorio: raramente - broncospasmo;
- sistema nervoso: spesso - mal di testa; raramente - capogiro, insonnia, sonnolenza, paresteziya; raramente - agitazione, depressione, confusione; molto raramente - comportamento aggressivo, allucinazioni;
- sistema urinario: molto raramente - nefrite interstiziale;
- apparato digerente: spesso - vomito, diarrea, dolore addominale, flatulenza, costipazione, nausea; raramente - aumento dell'attività degli enzimi epatici, secchezza della mucosa orale; raramente - stomatite, candidosi del tratto gastrointestinale, epatite con e senza ittero; molto raramente - insufficienza epatica, encefalopatia epatica (con una storia pesante di malattia del fegato);
- sistema muscolo-scheletrico: raramente - mialgia, artralgia; molto raramente - debolezza muscolare;
- sistema riproduttivo: molto raramente - ginecomastia;
- organi di senso: raramente - visione offuscata; raramente - un cambiamento nel gusto;
- organi ematopoietici: raramente - trombocitopenia, leucopenia; molto raramente - pancitopenia, agranulocitosi;
- pelle: raramente - orticaria, dermatite, prurito, eruzione cutanea; raramente - fotosensibilità, alopecia; molto raramente - necrolisi epidermica tossica, sindrome di Stevens-Johnson, eritema multiforme;
- dati di laboratorio: raramente - iponatriemia; molto raramente - ipomagnesemia, ipopotassiemia / ipocalcemia (a causa di grave ipomagnesiemia);
- reazioni allergiche: raramente - reazioni di ipersensibilità (in particolare, angioedema, febbre, shock anafilattico / reazione anafilattica);
- altri: raramente - edema periferico; raramente - sudorazione; molto raramente - malessere (debolezza).
Overdose
I casi di overdose non sono stati ancora descritti. L'assunzione di 280 mg di esomeprazolo è stata accompagnata da sintomi del tratto gastrointestinale e debolezza generale. La somministrazione orale di Emanera 80 mg non mostra alcun sintomo.
L'emodialisi è inefficace. Non esiste un antidoto specifico. In caso di sovradosaggio, è indicato un trattamento sintomatico.
istruzioni speciali
Emanera può ridurre la gravità dei sintomi delle neoplasie maligne e ritardare la diagnosi. A questo proposito, in caso di comparsa di sintomi allarmanti (disfagia, vomito ripetuto, significativa perdita spontanea di peso corporeo, melena o vomito con una miscela di sangue), nonché in caso di sospetto / rilevamento di un'ulcera allo stomaco, devono essere escluse neoplasie maligne.
Quando si esegue una terapia a lungo termine (in particolare, superiore a 12 mesi), deve essere stabilita una supervisione medica per le condizioni dei pazienti.
In caso di assunzione del farmaco su richiesta, se la natura dei sintomi cambia, consultare il proprio medico. Inoltre, con questo regime di dosaggio, è necessario tenere conto delle fluttuazioni della concentrazione plasmatica di esomeprazolo nel sangue, soprattutto quando si utilizza Emanera con altri farmaci.
Nell'eradicazione dell'Helicobacter pylori, deve essere presa in considerazione la possibile interazione tra i componenti della tripla terapia. La claritromicina è un potente inibitore del CYP3A4, pertanto, le controindicazioni e le interazioni farmacologiche devono essere prese in considerazione quando si prescrive la tripla terapia a pazienti che assumono contemporaneamente farmaci metabolizzati dal CYP3A4 (in particolare, cisapride).
Applicazione durante la gravidanza e l'allattamento
- gravidanza: Emanera può essere prescritto con cautela dopo aver valutato il rapporto rischio / beneficio;
- periodo di allattamento: a causa della limitata esperienza di utilizzo, il farmaco non è prescritto.
Uso infantile
A causa della mancanza di dati che confermino la sicurezza / efficacia della terapia, Emanera non è prescritto a pazienti di età inferiore a 12 anni.
Nei bambini di età superiore a 12 anni, il farmaco può essere utilizzato solo nel trattamento della GERD.
Con funzionalità renale compromessa
Secondo le istruzioni, Emaneru viene prescritto con cautela a pazienti con grave insufficienza renale a causa della limitata esperienza d'uso.
Interazioni farmacologiche
Possibili interazioni:
- farmaci, il cui assorbimento dipende dal livello di pH: un cambiamento nel loro assorbimento (ketoconazolo, itraconazolo, erlotinib - diminuzione; digossina - aumento);
- alcuni farmaci antiretrovirali (atazanavir, nelfinavir): cambiamenti nel loro assorbimento (il meccanismo e il significato clinico non sono sempre noti); la combinazione non è consigliata;
- saquinavir: un aumento della sua concentrazione sierica nel sangue;
- farmaci metabolizzati dal CYP2C19 (citalopram, diazepam, clomipramina, imipramina, fenitoina, ecc.): un aumento della loro concentrazione plasmatica nel sangue (può essere necessaria una diminuzione della loro dose);
- voriconazolo, cilostazolo: un aumento della loro Cmax e AUC;
- warfarin (terapia combinata a lungo termine): un aumento clinicamente significativo dell'indice INR (si raccomanda di controllare questo indicatore all'inizio e dopo la fine dell'uso combinato, comprese le combinazioni con altri derivati cumarinici);
- cisapride: un aumento dell'AUC e T1 / 2; il valore Cmax non cambia in modo significativo;
- metotrexato: aumento della sua concentrazione sierica (può essere necessaria la sospensione temporanea di esomeprazolo);
- clopidogrel: dati contrastanti sulle manifestazioni cliniche di interazione per eventi cardiovascolari maggiori;
- tacrolimus: un aumento delle sue concentrazioni sieriche;
- claritromicina: aumento del valore AUC di esomeprazolo;
- preparati a base di rifampicina e erba di San Giovanni (farmaci che inducono gli isoenzimi CYP2C19 e CYP3A4): una diminuzione della concentrazione plasmatica di esomeprazolo nel sangue;
- voriconazolo (inibitore combinato degli isoenzimi CYP2C19 e CYP3A4): un aumento significativo dell'AUC di esomeprazolo (in caso di grave insufficienza epatica / terapia prolungata, può essere necessaria una riduzione della dose di Emanera).
Analoghi
Gli analoghi di Emanera sono Esomeprazole-Vial, Nexium, Neo-Zext, Emesol.
Termini e condizioni di conservazione
Conservare fuori dalla portata dei bambini a temperature fino a 30 ° C.
Il periodo di validità è di 2 anni.
Termini di dispensazione dalle farmacie
Dispensato su prescrizione.
Opinioni su Emaner
Secondo le recensioni, Emanera è un farmaco economico ed efficace. Si noti che allevia rapidamente i sintomi spiacevoli, incluso il bruciore di stomaco, provoca effetti collaterali minimi e ha un effetto a lungo termine. Tra le carenze, indicano la probabilità di un aumento del dolore addominale e lo sviluppo di un "rimbalzo acido" dopo la fine della terapia.
Prezzo per Emaneru in farmacia
Il prezzo approssimativo per Emaneru (14 o 28 pezzi per confezione) è:
- 20 mg - 189–247 o 373–440 rubli;
- 40 mg - 331-394 o 368-672 rubli.
Emanera: prezzi nelle farmacie online
Nome del farmaco Prezzo Farmacia |
Emanera 20 mg capsule enteriche 14 pz. 73 rbl. Acquistare |
Emaner capsule soluzione enterica. 20mg 14 pezzi. RUB 100 Acquistare |
Emanera 20 mg capsule enteriche 28 pz. 175 RUB Acquistare |
Emaner capsule soluzione enterica. 40mg 14 Pz. RUB 176 Acquistare |
Emanera 40 mg capsule enteriche 14 pz. RUB 176 Acquistare |
Emaner capsule soluzione enterica. 20mg 28 pezzi. 179 r Acquistare |
Emanera 40 mg capsule enteriche 28 pz. 275 RUB Acquistare |
Emaner capsule soluzione enterica. 40mg 28 Pz. RUB 350 Acquistare |
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Giornalista di Maria Kulkes Medical Sull'autore
Istruzione: I. M. First Moscow State Medical University Sechenov, specialità "Medicina generale".
Le informazioni sul farmaco sono generalizzate, fornite solo a scopo informativo e non sostituiscono le istruzioni ufficiali. L'automedicazione è pericolosa per la salute!