Efficace
Efficace: istruzioni per l'uso e recensioni
- 1. Forma e composizione del rilascio
- 2. Proprietà farmacologiche
- 3. Indicazioni per l'uso
- 4. Controindicazioni
- 5. Metodo di applicazione e dosaggio
- 6. Effetti collaterali
- 7. Overdose
- 8. Istruzioni speciali
- 9. Applicazione durante la gravidanza e l'allattamento
- 10. Utilizzare durante l'infanzia
- 11. In caso di funzionalità renale ridotta
- 12. Per violazioni della funzionalità epatica
- 13. Uso negli anziani
- 14. Interazioni farmacologiche
- 15. Analoghi
- 16. Termini e condizioni di conservazione
- 17. Termini di dispensazione dalle farmacie
- 18. Recensioni
- 19. Prezzo in farmacia
Nome latino: Effient
Codice ATX: B01AC22
Principio attivo: prasugrel (prasugrel)
Produttore: Eli Lilly & Company (USA)
Descrizione e aggiornamento foto: 2018-11-27
Prezzi nelle farmacie: da 3779 rubli.
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Effient è un farmaco antipiastrinico.
Forma e composizione del rilascio
Effient è disponibile sotto forma di compresse rivestite con film: oblunghe, gialle o beige, incise su ciascun lato: su un lato la scritta "4760" (compresse gialle) o "4759" (compresse beige), sull'altro - " 5 MG "(compresse gialle) o" 10 MG "(compresse beige) (14 pz. In blister, in una scatola di cartone 2 blister e istruzioni per l'uso di Effient).
1 compressa contiene:
- principio attivo: prasugrel cloridrato - 5,49 mg o 10,98 mg, che è equivalente a 5 mg o 10 mg di prasugrel (base);
- componenti ausiliari: ipromellosa, croscarmellosa sodica, cellulosa microcristallina, mannitolo, magnesio stearato;
- composizione del guscio giallo: giallo opadry II (ipromellosa, lattosio monoidrato, biossido di titanio, ossido di ferro colorante giallo, triacetina), talco;
- la composizione del guscio beige: opadry II beige (triacetina, lattosio monoidrato, biossido di titanio, ossido di ferro colorante giallo, ipromellosa, ossido di colorante di ferro rosso), talco.
Proprietà farmacologiche
Farmacodinamica
Effient è un farmaco antipiastrinico con il principio attivo prasugrel. È un antagonista della classe dei recettori P2Y12 dell'adenosina difosfato, che ne causa l'inibizione dell'attivazione e dell'aggregazione piastrinica. L'inibizione della funzione piastrinica, che è coinvolta nello sviluppo di complicanze aterosclerotiche, aiuta a ridurre il rischio di complicanze cardiovascolari (inclusi infarto miocardico, ictus, morte per causa cardiovascolare).
Dopo aver assunto una dose di carico (60 mg) di prasugrel, in 1 ora si ottiene l'inibizione dell'aggregazione di almeno il 50% delle piastrine. L'uso successivo di una dose di mantenimento (10 mg) per 3-5 giorni fornisce la soppressione dell'aggregazione di circa il 70% delle piastrine e uno stato di equilibrio.
Quando Effient viene cancellato, l'aggregazione piastrinica gradualmente (dopo aver assunto una dose di carico - dopo 7-9 giorni, una dose di mantenimento in uno stato di equilibrio - 5 giorni) ritorna ai suoi valori originali.
Dopo una precedente terapia con clopidogrel (75 mg al giorno), il passaggio al trattamento con prasugrel non causa cambiamenti significativi nell'inibizione dell'aggregazione piastrinica.
Quando si confrontano prasugrel e clopidogrel, un'analisi dei risultati di uno studio clinico sull'efficacia e la sicurezza del loro uso in terapia di associazione con acido acetilsalicilico e altri farmaci ha mostrato una superiorità statistica di prasugrel in pazienti con sindrome coronarica acuta (SCA) a rischio di sviluppare angina pectoris instabile o infarto miocardico senza elevazione del segmento ST o infarto miocardico con innalzamento del segmento ST durante l'intervento coronarico percutaneo. In questo caso, il criterio di efficacia era il periodo prima della morte, il primo caso di infarto non fatale o ictus da causa cardiovascolare. L'effetto si è dimostrato più efficace nel ridurre l'incidenza dell'endpoint primario combinato e l'incidenza degli endpoint secondari, inclusa la trombosi dello stent. Il beneficio di prasugrel è stato notato durante il periodo di studio.
L'effetto superiore è accompagnato da un aumento della frequenza di sanguinamento maggiore (qualsiasi emorragia intracranica o sanguinamento con manifestazioni cliniche accompagnata da una diminuzione dell'emoglobina superiore a 5 g / dL).
L'effetto terapeutico di prasugrel non è influenzato da età, sesso, peso corporeo, etnia, terapia concomitante [inclusa bivalirudina, eparina, somministrazione endovenosa (iv) di bloccanti del recettore della glicoproteina piastrinica IIb / IIIa, agenti ipolipemizzanti, beta-bloccanti, inibitori dell'enzima di conversione dell'angiotensina (ACE), acido acetilsalicilico alla dose di 75-325 mg una volta al giorno].
Il vantaggio principale è una diminuzione significativa dell'incidenza di infarto miocardico non fatale, nel diabete mellito - una diminuzione dell'incidenza degli endpoint combinati primari e secondari. I pazienti di età pari o superiore a 75 anni hanno benefici meno pronunciati di prasugrel rispetto ai pazienti di età inferiore ai 75 anni.
In tutti i pazienti con sindrome coronarica acuta, un'analisi comparativa ha mostrato un vantaggio significativo di prasugrel rispetto a clopidogrel in termini di incidenza di trombosi dello stent rilevata o possibile, morte per causa cardiovascolare, infarto miocardico non fatale, ictus non fatale, riammissione dovuta a eventi ischemici coronarici o rivascolarizzazione di emergenza nave bersaglio entro 30 giorni.
In termini di incidenza di decessi per tutte le cause nei pazienti con SCA, non vi era alcuna differenza significativa tra prasugrel e clopidogrel.
Con prasugrel, si è verificata una riduzione del 50% della trombosi degli stent metallici, sia con che senza rilascio di farmaco, per un lungo periodo di follow-up (oltre un anno).
Farmacocinetica
I parametri farmacocinetici di prasugrel in volontari sani e in pazienti con un decorso stabile del processo aterosclerotico o sottoposti a intervento coronarico percutaneo sono simili.
Prasugrel è un profarmaco; dopo somministrazione orale, viene rapidamente assorbito e metabolizzato in metaboliti attivi e inattivi.
L'AUC (concentrazione totale del farmaco) è caratterizzata da una variabilità bassa e media nei singoli pazienti (19%) e all'interno della popolazione (27%).
La concentrazione massima (C max) del metabolita attivo nel siero del sangue viene raggiunta dopo circa 0,5 ore L'AUC del metabolita attivo è direttamente proporzionale alla dose terapeutica del farmaco.
L'assunzione contemporanea di cibi grassi e ipercalorici non influenza l'AUC del metabolita attivo, ma riduce la C max del 49%, aumentando il periodo per raggiungerla fino a 1,5 ore. Assumere una dose di carico (60 mg) a stomaco vuoto può fornire un inizio più rapido dell'azione di Effient.
Il legame del metabolita attivo all'albumina sierica è del 98%.
Dopo somministrazione orale, il prasugrel non viene rilevato nel plasma, poiché viene immediatamente idrolizzato in tiolattone nell'intestino. Sotto l'influenza degli isoenzimi del citocromo P 450 (principalmente CYP3A4, CYP2B6 e, in misura minore, CYP2C9 e CYP2C19), il tiolattone si trasforma in un metabolita attivo. La biotrasformazione del metabolita attivo in due metaboliti inattivi avviene per S-metilazione o coniugazione con cisteina.
Sui parametri farmacocinetici di prasugrel e sulla soppressione dell'aggregazione piastrinica, le variazioni genetiche degli isoenzimi CYP2B6, CYP2C9, CYP3A5 o CYP2C19 non hanno effetto.
L'escrezione di prasugrel sotto forma di metaboliti inattivi viene effettuata attraverso i reni (68%) e l'intestino (circa il 27%).
Il T 1/2 (emivita) del metabolita attivo è in media di 7,4 ore.
L'età del paziente non influenza la farmacocinetica di prasugrel o l'inibizione dell'aggregazione piastrinica.
L'AUC del metabolita attivo è maggiore del 19% nei pazienti di età pari o superiore a 75 anni, rispetto ai pazienti di età inferiore ai 75 anni. Inoltre, i pazienti di età pari o superiore a 75 anni sono predisposti a una maggiore incidenza di sanguinamento.
Va tenuto presente che con un peso corporeo di un paziente inferiore a 60 kg, l'AUC del metabolita attivo è del 30-40% superiore rispetto a un peso di 60 kg o più.
Non è richiesto alcun aggiustamento della dose di Effient per l'etnia.
In caso di insufficienza renale, inclusa l'insufficienza renale allo stadio terminale, non è richiesto un aggiustamento della dose. Nonostante la diminuzione della C max e dell'AUC del metabolita attivo nei pazienti con insufficienza renale allo stadio terminale rispettivamente del 51% e del 42%, l'inibizione dell'aggregazione piastrinica causata da prasugrel è paragonabile per i pazienti che necessitano di emodialisi e per i volontari sani.
In caso di insufficienza epatica da lieve a moderata (grado Child-Pugh A e B), non è necessario un aggiustamento della dose.
A causa della mancanza di informazioni sulla farmacocinetica e farmacodinamica di prasugrel nell'insufficienza epatica grave (classe C sulla scala Child-Pugh), l'uso di Effient per il trattamento di questa categoria di pazienti è controindicato.
La farmacocinetica e la farmacodinamica di prasugrel nei bambini e negli adolescenti non sono state studiate, quindi la sua somministrazione non deve essere prescritta a pazienti di età inferiore a 18 anni.
Indicazioni per l'uso
L'uso di Effient è indicato per la prevenzione delle complicanze trombotiche nella sindrome coronarica acuta in pazienti con infarto miocardico senza sopraslivellamento del tratto ST o angina pectoris instabile sottoposti a intervento coronarico percutaneo e con infarto miocardico con sopraslivellamento del tratto ST durante intervento coronarico percutaneo primario o ritardato.
Inoltre, il farmaco è prescritto per la sindrome coronarica acuta per prevenire la trombosi dello stent.
Controindicazioni
- ulcera peptica, altre condizioni patologiche con un aumentato rischio di sanguinamento;
- storia di ictus o attacco ischemico transitorio;
- grave insufficienza epatica (classe C sulla scala Child - Pugh);
- intolleranza al lattosio, deficit di lattasi, sindrome da malassorbimento di glucosio-galattosio;
- innesto di bypass coronarico urgente prospettico (alto rischio di sanguinamento postoperatorio);
- l'allattamento al seno;
- età fino a 18 anni;
- ipersensibilità stabilita ai componenti del farmaco.
A causa dell'elevato rischio di sanguinamento, Effient deve essere prescritto con cautela: pazienti di età pari o superiore a 75 anni, di peso inferiore a 60 kg, durante la gravidanza, con una predisposizione al sanguinamento (inclusi traumi o interventi chirurgici recenti, sanguinamento gastrointestinale recente o ripetuto, periodo di esacerbazione di ulcere gastriche o duodenali), con insufficienza epatica moderata, insufficienza renale, storia di porpora trombotica trombocitopenica, storia di angioedema, reazioni di ipersensibilità sullo sfondo dell'uso di tienopiridine nella storia, farmaci antinfiammatori, farmaci antinfiammatori concomitanti, farmaci antinfiammatori), fibrinolitici e / o altri farmaci che aumentano il rischio di sanguinamento.
Inoltre, è necessario interrompere l'assunzione di prasugrel 7 giorni prima dell'operazione pianificata se l'effetto antipiastrinico è indesiderabile.
Efficace, istruzioni per l'uso: metodo e dosaggio
Le compresse vengono assunte per via orale, deglutite intere (senza violare l'integrità del guscio del film), indipendentemente dal pasto.
L'uso del farmaco deve essere accompagnato dall'assunzione di acido acetilsalicilico in una dose giornaliera di 75-325 mg.
Dosaggio consigliato: dose iniziale (di carico) - 60 mg una volta, poi 10 mg una volta al giorno come dose di mantenimento.
I pazienti con infarto miocardico senza sopraslivellamento del tratto ST o angina pectoris instabile che sono programmati per l'angiografia coronarica entro 48 ore dal ricovero devono assumere la dose di carico solo durante l'intervento coronarico percutaneo.
La durata del corso di terapia è fino a 365 giorni.
Il dosaggio raccomandato per pazienti con peso corporeo inferiore a 60 kg e di età pari o superiore a 75 anni: dose di carico - 60 mg una volta, dose di mantenimento - 5 mg al giorno.
L'uso di Effient in pazienti di età pari o superiore a 75 anni di solito non è raccomandato. Il farmaco in questa categoria di pazienti deve essere prescritto dopo un'attenta valutazione individuale del rapporto rischio-beneficio della terapia.
Non è richiesto alcun aggiustamento della dose per insufficienza epatica da lieve a moderata (Child-Pugh gradi A o B) e insufficienza renale.
Effetti collaterali
- da parte dell'organo della vista: raramente - emorragia intraoculare;
- dal lato dei vasi: spesso - ematoma;
- dal sistema respiratorio, dal torace e dagli organi mediastinici: spesso - epistassi; raramente - emottisi;
- dal tratto gastrointestinale: spesso - sanguinamento gastrointestinale; raramente - sanguinamento dalle gengive, sanguinamento retroperitoneale, sanguinamento rettale, ematochezia;
- reazioni dermatologiche: spesso - ecchimosi, eruzione cutanea;
- dal sistema urinario: spesso - ematuria;
- disturbi generali e disturbi nel sito di iniezione: spesso - sanguinamento nel sito di puntura, ematoma nel sito di puntura della nave;
- trauma, intossicazione e complicazioni di manipolazioni: spesso - livido; raramente - ematoma sottocutaneo, sanguinamento dopo la procedura;
- da parte del sistema sanguigno e linfatico: spesso - anemia; raramente, trombocitopenia; molto raramente - porpora trombotica trombocitopenica;
- dal sistema immunitario: raramente - reazioni di ipersensibilità, angioedema.
Nel corso degli studi clinici nel trattamento della sindrome coronarica acuta, è stata stabilita la seguente incidenza di sanguinamento e complicanze non associate al bypass aorto-coronarico:
- emorragia intracranica o sanguinamento con manifestazioni cliniche con una diminuzione dell'emoglobina 5 g / dl o più: 2,2%;
- sanguinamento potenzialmente letale (incluso sanguinamento intracranico - 0,3%, sanguinamento fatale - 0,3%, sanguinamento che richiede l'uso di farmaci inotropi e / o intervento chirurgico - 0,3%): 1,3%;
- sanguinamento che richiede trasfusioni di sangue 4 unità o più: 0,7%;
- sanguinamento minore (con manifestazioni cliniche accompagnate da una diminuzione del livello di emoglobina di 3 g / dl o più, ma inferiore a 5 g / dl): 2,4%.
È stato notato che con l'intervento coronarico percutaneo, i pazienti di peso inferiore a 60 kg sono a maggior rischio di sanguinamento.
L'incidenza totale di sanguinamento maggiore e minore associato a bypass aortocoronarico aortico è del 14,1%, di cui sanguinamento fatale - 0,9%, sanguinamento che richiede un reintervento - 3,8%, sanguinamento che richiede trasfusioni di più di 5 unità di sangue - 6. 6%, sanguinamento minore - 2,8%.
Overdose
Sintomi: aumento del periodo di sanguinamento e complicanze correlate.
Trattamento: trasfusione di prodotti sanguigni, inclusa la massa piastrinica.
istruzioni speciali
Il trattamento con Effient è associato al rischio di sanguinamento, pertanto il paziente deve consultare immediatamente un medico se compaiono segni di sanguinamento.
Dopo l'interruzione di prasugrel durante l'innesto di bypass coronarico, la frequenza di sanguinamento entro 7 giorni può aumentare di 3 volte ed essere più pronunciata.
Per i pazienti senza una definizione di anatomia coronarica, è necessario valutare attentamente i benefici e i rischi dell'uso di prasugrel, anche in caso di un possibile bypass coronarico di emergenza.
Durante i primi 14 giorni di terapia con Effient, vi è un aumento del rischio di porpora trombotica trombocitopenica, caratterizzata dalla comparsa di febbre, trombocitopenia con sindrome emorragica, disturbi neurologici e disfunzione renale. In alcuni casi, è possibile un esito letale, quindi la malattia richiede un trattamento urgente, compreso l'uso della plasmaferesi.
Prima di sottoporsi a qualsiasi intervento chirurgico (comprese le procedure dentistiche) o quando prescrive nuovi farmaci, il paziente deve informare il medico sull'uso di prasugrel.
In pazienti con infarto miocardico senza elevazione del tratto ST, l'assunzione di una dose di carico di prasugrel 4 ore prima dell'angiografia coronarica diagnostica aumenta il rischio di sanguinamento maggiore e minore rispetto al suo utilizzo direttamente durante l'intervento coronarico percutaneo.
Influenza sulla capacità di guidare veicoli e meccanismi complessi
L'effetto di Effient sulla capacità del paziente di guidare veicoli e meccanismi non è stato stabilito.
Applicazione durante la gravidanza e l'allattamento
Con cautela, solo nei casi in cui l'effetto atteso della terapia per la madre supera la potenziale minaccia per il feto, è indicato l'uso del farmaco durante la gestazione.
Non è consigliabile prescrivere Effient durante l'allattamento.
Uso infantile
A causa della mancanza di informazioni sulla sicurezza e l'efficacia del farmaco per il trattamento di bambini e adolescenti, la nomina di Effient a pazienti di età inferiore a 18 anni è controindicata.
Con funzionalità renale compromessa
Si raccomanda di utilizzare Effient con cautela nel trattamento di pazienti con insufficienza renale, inclusa l'insufficienza renale allo stadio terminale.
In caso di insufficienza renale, non è richiesto un aggiustamento della dose.
Per violazioni della funzionalità epatica
La nomina di Effient è controindicata in caso di grave insufficienza epatica (classe C della scala Child-Pugh).
Con insufficienza epatica moderata (classi A e B sulla scala Child-Pugh), non è richiesto un aggiustamento della dose.
Uso negli anziani
L'uso di Effient in pazienti di età pari o superiore a 75 anni di solito non è raccomandato. La prescrizione di un farmaco a questa categoria di pazienti deve essere eseguita con grande cautela, dopo un'attenta valutazione individuale del rapporto rischio / beneficio della terapia.
Il dosaggio raccomandato per pazienti di età pari o superiore a 75 anni: dose di carico - 60 mg una volta, dose di mantenimento - 5 mg al giorno.
Interazioni farmacologiche
Con l'uso simultaneo di Effient:
- acido acetilsalicilico: può aumentare il rischio di sanguinamento; tuttavia, è stata dimostrata l'efficacia e la sicurezza dell'associazione di prasugrel con acido acetilsalicilico;
- FANS (inclusi gli inibitori della COX-2), warfarin: aumentano il rischio di sanguinamento;
- ciclofosfamide, efavirenz e farmaci simili, il cui metabolismo è dovuto esclusivamente all'isoenzima CYP2B6: il prasugrel può causare una diminuzione clinicamente significativa dell'esposizione del loro metabolita formato dall'isoenzima CYP2B6;
- farmaci che sono induttori o inibitori degli isoenzimi del citocromo P 450, statine e altri farmaci metabolizzati dagli isoenzimi del citocromo P 450: non interagiscono con prasugrel;
- acido acetilsalicilico, eparina, digossina, inibitori della pompa protonica, bloccanti dei recettori dell'istamina H 2 e altri agenti che aumentano l'acidità del succo gastrico: è possibile una terapia concomitante con questi agenti;
- eparina: una singola iniezione endovenosa di eparina non frazionata alla dose di 100 U (unità di azione) per 1 kg di peso del paziente non viola in modo significativo l'inibizione dell'aggregazione piastrinica mediata da prasugrel. A sua volta, il prasugrel non altera in modo significativo l'effetto dell'eparina sulla coagulazione. C'è un aumento del rischio di sanguinamento.
Analoghi
Gli analoghi di Effient sono: Clopidogrel, Aspirin Cardio, Acetylsalicylic acid, Brilinta, Aviks, Akoltin, Aspinat, Acecardol, Magnikor, Areplex, Agrenox, Dipyridamol, Ventavis, Deplat, Diloxol, Zalt, Zilt, Plavixomagnil.
Termini e condizioni di conservazione
Tenere fuori dalla portata dei bambini.
Conservare a temperature fino a 30 ° C.
Il periodo di validità è di 2 anni.
Termini di dispensazione dalle farmacie
Dispensato su prescrizione.
Opinioni su Effient
Non ci sono recensioni su Effient.
Prezzo per Effient nelle farmacie
Il prezzo per Effient per confezione può essere di 3.773 rubli.
Efficace: prezzi nelle farmacie online
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Nome del farmaco Prezzo Farmacia |
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Effient 10 mg compresse rivestite con film 28 pz. 3779 RUB Acquistare |
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Compresse efficaci p.o. 10mg 28 pz. 4253 RUB Acquistare |
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Effient 10 mg compresse rivestite con film 28 pz. 4339 RUB Acquistare |
Anna Kozlova Giornalista medica Sull'autore
Istruzione: Rostov State Medical University, specialità "Medicina generale".
Le informazioni sul farmaco sono generalizzate, fornite solo a scopo informativo e non sostituiscono le istruzioni ufficiali. L'automedicazione è pericolosa per la salute!
