Byetta
Byeta: istruzioni per l'uso e recensioni
- 1. Forma e composizione del rilascio
- 2. Proprietà farmacologiche
- 3. Indicazioni per l'uso
- 4. Controindicazioni
- 5. Metodo di applicazione e dosaggio
- 6. Effetti collaterali
- 7. Overdose
- 8. Istruzioni speciali
- 9. Applicazione durante la gravidanza e l'allattamento
- 10. Utilizzare durante l'infanzia
- 11. In caso di funzionalità renale ridotta
- 12. Per violazioni della funzionalità epatica
- 13. Uso negli anziani
- 14. Interazioni farmacologiche
- 15. Analoghi
- 16. Termini e condizioni di conservazione
- 17. Termini di dispensazione dalle farmacie
- 18. Recensioni
- 19. Prezzo in farmacia
Nome latino: Byetta
Codice ATX: A10BX04
Principio attivo: Exenatide (Exenatide)
Produttore: Baxter Pharmaceutical Solutions (USA)
Descrizione e foto aggiornate: 30.11.2018
Prezzi nelle farmacie: da 4979 rubli.
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Byetta è un agonista del recettore del polipeptide simile al glucagone, un agente ipoglicemico.
Forma e composizione del rilascio
Forma di dosaggio - soluzione per somministrazione sottocutanea (s / c): trasparente, incolore (1,2 o 2,4 ml in una cartuccia installata in una penna a siringa, in una scatola di cartone 1 penna a siringa e istruzioni per l'uso di Byeta).
Composizione di 1 ml di soluzione:
- principio attivo: exenatide - 250 mcg;
- componenti ausiliari: metacresolo, mannitolo, acido acetico, sodio acetato triidrato, acqua per preparazioni iniettabili.
Proprietà farmacologiche
Farmacodinamica
Il principio attivo di Byeta è exenatide, un aminopeptide di 39 aminoacidi, un mimetico dei recettori polipeptidici glucagone-simili.
È un potente agonista delle incretine, come il peptide-1 simile al glucagone (GLP-1), che migliora la funzione delle cellule beta, aumenta la secrezione di insulina dipendente dal glucosio, sopprime la secrezione di glucagone inadeguatamente aumentata, rallenta lo svuotamento gastrico (dopo essere entrato nel flusso sanguigno generale dall'intestino) e hanno altri effetti ipoglicemici. Pertanto, Exenatide può migliorare il controllo glicemico nel diabete di tipo 2.
La sequenza amminoacidica di Exenatide corrisponde strettamente alla sequenza del GLP-1 umano, grazie alla quale il farmaco si lega ai recettori GLP-1 negli esseri umani e li attiva. Di conseguenza, la sintesi glucosio-dipendente e la secrezione di insulina dalle cellule beta del pancreas sono migliorate con la partecipazione dell'adenosina monofosfato ciclico (AMP) e / o di altre vie di segnalazione intracellulare. Exenatide promuove il rilascio di insulina dalle cellule beta in caso di aumento della concentrazione di glucosio.
In termini di struttura chimica e azione farmacologica, Exenatide si differenzia dagli inibitori dell'alfa-glucosidasi, derivati della sulfonilurea, insulina, biguanidi, meglitinidi, tiazolidinedioni e derivati della D-fenilalanina.
Il controllo glicemico nel diabete di tipo 2 è migliorato attraverso i seguenti meccanismi:
- secrezione di insulina glucosio-dipendente: Exenatide aumenta la secrezione di insulina glucosio-dipendente da cellule beta pancreatiche in pazienti con condizioni iperglicemiche. Man mano che il livello di glucosio nel sangue diminuisce, la secrezione di insulina diminuisce, avvicinandosi alla norma, si arresta, riducendo così il potenziale rischio di ipoglicemia;
- la prima fase della risposta insulinica: nel diabete mellito di tipo 2, la secrezione di insulina è specificamente assente durante i primi 10 minuti. Inoltre, la perdita di questa fase è una disfunzione precoce delle cellule beta. L'utilizzo di Exenatide ripristina o migliora significativamente la prima e la seconda fase della risposta insulinica;
- Secrezione di glucagone: in caso di iperglicemia, Exenatide sopprime la secrezione di glucagone in eccesso, pur non interrompendo la normale risposta del glucagone all'ipoglicemia;
- assunzione di cibo: Exenatide riduce l'appetito e, di conseguenza, la quantità di cibo consumato;
- svuotamento gastrico: sopprimendo la motilità gastrica, exenatide rallenta lo svuotamento gastrico.
L'applicazione del diabete di tipo 2 exenatide in combinazione con un tiazolidinedione, metformina e / o sulfonilurea contribuisce a ridurre il livello di glucosio nel sangue a digiuno e glicemia postprandiale e l'emoglobina A1c (Hb A1 c), che migliora il controllo glicemico.
Farmacocinetica
Dopo somministrazione sottocutanea, Exenatide viene assorbito rapidamente. La concentrazione massima media (C max) viene raggiunta entro 2,1 ore ed è di 211 pg / ml.
L'area sotto la curva concentrazione-tempo (AUC) dopo la somministrazione s / c di Exenatide alla dose di 10 μg - 1036 pg × h / ml, questo indicatore aumenta proporzionalmente all'aumento della dose, ma non influenza la C max. Lo stesso effetto è stato notato con l'introduzione sottocutanea di Byeta nella spalla, nell'addome o nella coscia.
Il volume di distribuzione (V d) è di circa 28,3 litri. Viene escreto principalmente per filtrazione glomerulare con successiva degradazione proteolitica. L'altezza da terra è di circa 9,1 l / h. L'emivita finale (T ½) è di 2,4 ore I parametri farmacocinetici indicati del farmaco non dipendono dalla dose.
Le concentrazioni misurate vengono determinate entro circa 10 ore dalla somministrazione di una dose di Exenatide.
Farmacocinetica in casi speciali:
- funzione renale compromessa: con compromissione funzionale lieve e moderata [clearance della creatinina (CC) 30–80 ml / min], non vengono rilevate differenze significative nella farmacocinetica di Exenatide, pertanto non è necessario un aggiustamento della dose. Nei pazienti con insufficienza renale allo stadio terminale in dialisi, la clearance del farmaco diminuisce a circa 0,9 l / h (nei pazienti sani - 9,1 l / h);
- compromissione della funzionalità epatica: non sono state riscontrate differenze significative nella concentrazione plasmatica di exenatide, poiché il farmaco viene escreto principalmente dai reni;
- età: nei bambini la farmacocinetica di Exenatide non è stata studiata; negli adolescenti di età compresa tra 12 e 16 anni con diabete mellito di tipo 2, utilizzando Exenatide alla dose di 5 μg, sono stati rivelati parametri farmacocinetici simili a quelli dei pazienti adulti; negli anziani non ci sono cambiamenti nelle caratteristiche farmacocinetiche, pertanto non è richiesto un aggiustamento della dose;
- sesso e razza: non si osservano differenze significative nella farmacocinetica di exenatide tra donne e uomini, inoltre la razza non influisce in modo significativo su questo parametro;
- peso corporeo: non c'era una correlazione significativa tra indice di massa corporea e farmacocinetica di exenatide.
Indicazioni per l'uso
Come monoterapia per il diabete di tipo 2, Byetu viene utilizzato in aggiunta alla terapia dietetica e all'esercizio fisico per ottenere un adeguato controllo glicemico.
Come parte della terapia di combinazione per il diabete mellito di tipo 2, Byetu viene utilizzato per migliorare il controllo glicemico nei seguenti casi:
- oltre alla combinazione metformina / derivato sulfonilurea / tiazolidinedione / metformina + derivato sulfonilurea / combinazione metformina + tiazolidinedione;
- oltre alla combinazione di insulina basale + metformina.
Controindicazioni
Assoluto:
- diabete mellito di tipo 1;
- chetoacidosi diabetica;
- gravi malattie del tratto gastrointestinale con concomitante paresi gastrica;
- pancreatite acuta;
- grave insufficienza renale (CC <30 ml / min);
- età fino a 18 anni;
- periodo di gravidanza e allattamento;
- ipersensibilità a qualsiasi componente del farmaco.
Il farmaco Byeta deve essere usato con cautela nei pazienti con una storia di pancreatite.
Byetta, istruzioni per l'uso: metodo e dosaggio
La soluzione di Byeta viene iniettata per via sottocutanea nell'area dell'addome, della coscia o della spalla.
All'inizio del trattamento, il farmaco viene prescritto 5 mcg 2 volte al giorno prima dei pasti (in qualsiasi momento entro un periodo di 60 minuti prima della colazione e della cena; non entrare dopo i pasti). Se salti la dose successiva, non dovresti raddoppiarla, devi rispettare il solito programma.
Se il controllo glicemico è insufficiente, un mese dopo, la dose di Byeta può essere aumentata a 10 μg 2 volte al giorno.
Quando si esegue la terapia di associazione, la dose di metformina, tiazolidinedione o la loro combinazione potrebbe non essere modificata. Quando si prescrivono sulfonilurea o derivati dell'insulina, potrebbe essere necessario ridurne la dose.
Effetti collaterali
Gli effetti collaterali di Byetta, che sono stati segnalati più spesso che in casi isolati, sono classificati come segue: molto spesso - ≥ 10%, spesso - da ≥ 1% a 0,1% a 0,01% a <0,1%, molto raramente - <0,01%.
Monoterapia
- molto spesso: prurito al sito di iniezione;
- spesso: diminuzione dell'appetito, dispepsia, diarrea, nausea, vomito, vertigini, ipoglicemia;
- raramente: reazioni cutanee nel sito di iniezione (eruzione cutanea, arrossamento).
Terapia di combinazione
- molto spesso: ipoglicemia (con l'uso simultaneo di derivati della sulfonilurea), diarrea, nausea, vomito, prurito al sito di iniezione;
- spesso: diminuzione dell'appetito, dispepsia, reflusso gastroesofageo, mal di testa, tremore, debolezza, vertigini;
- raramente: violazione del gusto, gonfiore, dolore addominale, flatulenza, eruttazione, costipazione;
- raramente: eruzione cutanea e arrossamento al sito di iniezione, disidratazione (spesso associata a nausea, vomito e / o diarrea), sonnolenza, pancreatite acuta, funzionalità renale compromessa (incluso un aumento della concentrazione di creatinina sierica, insufficienza renale acuta o peggioramento del decorso insufficienza renale cronica), angioedema;
- molto raro: reazione anafilattica, aumento del tempo di coagulazione del sangue, talvolta accompagnato da sanguinamento (durante l'uso di warfarin).
In generale, le reazioni avverse sono state lievi o moderate e non hanno richiesto l'interruzione della terapia. La nausea riportata era più spesso dose-dipendente, diminuiva con il proseguimento del trattamento e non interferiva con le attività quotidiane.
Con la nomina congiunta di derivati della sulfonilurea, aumenta la frequenza dell'ipoglicemia, il che può richiedere una diminuzione della loro dose. La maggior parte degli episodi di ipoglicemia sono di intensità da lieve a moderata e sono controllati dall'ingestione di carboidrati.
Messaggi post-marketing
- dal sistema digestivo: flatulenza, stitichezza, eruttazione; raramente - pancreatite acuta; molto raramente - pancreatite emorragica o necrotizzante;
- dal sistema nervoso: sonnolenza, disgeusia;
- da parte del sistema urinario: cambiamenti nella funzione renale (incluso un aumento della concentrazione di creatinina sierica, insufficienza renale acuta o peggioramento del decorso dell'insufficienza renale cronica);
- da parte della nutrizione e del metabolismo: disidratazione (solitamente dovuta a nausea, vomito e / o diarrea), perdita di peso;
- dal sistema immunitario: molto raramente - reazione anafilattica;
- da parte della pelle e del tessuto sottocutaneo: prurito, orticaria, eruzioni cutanee papulari o maculari, alopecia, angioedema;
- dati di laboratorio: se combinato con warfarin - un aumento dell'INR (International Normalized Ratio), in alcuni casi associato allo sviluppo di sanguinamento.
Overdose
In caso di assunzione di una dose 10 volte superiore al massimo raccomandato, sono possibili disturbi come nausea grave, vomito, ipoglicemia grave.
Il trattamento del sovradosaggio è sintomatico. Con grave ipoglicemia, la soluzione di destrosio viene somministrata per via endovenosa.
istruzioni speciali
La soluzione di Byet non può essere somministrata per via endovenosa o intramuscolare. È vietato entrare dopo i pasti.
Il farmaco non deve essere utilizzato in caso di cambiamento nell'aspetto della soluzione: torbidità, colorazione, precipitazione.
Prima di iniziare il trattamento, è necessario studiare attentamente le "Linee guida per l'uso della penna a siringa" allegate.
Data la potenziale immunogenicità dei farmaci contenenti peptidi e proteine, durante la terapia con Byetta possono essere prodotti anticorpi contro Exenatide. Nella maggior parte di questi pazienti, il titolo anticorpale è diminuito con l'uso continuato del farmaco ed è rimasto basso per 82 settimane. La presenza di anticorpi non influisce sui tipi di effetti collaterali riportati e sulla loro frequenza.
I pazienti devono essere avvertiti che Byetta può ridurre l'appetito e / o contribuire alla perdita di peso, ma questo fenomeno non è un motivo per modificare il regime posologico.
Ci sono rari casi di compromissione renale funzionale (aumento dei livelli sierici di creatinina, sviluppo di insufficienza renale, inclusa insufficienza renale acuta o peggioramento dell'insufficienza renale cronica), alcuni pazienti hanno richiesto l'emodialisi. Alcuni disturbi si sono verificati in pazienti che hanno ricevuto contemporaneamente uno o più farmaci che influenzano la funzionalità renale e / o il metabolismo dell'acqua, nonché in caso di disturbi dell'idratazione concomitanti come diarrea, nausea e / o vomito. I farmaci usati contemporaneamente includevano farmaci antinfiammatori non steroidei, inibitori dell'enzima di conversione dell'angiotensina e diuretici. Dopo la sospensione del farmaco, che presumibilmente ha causato i cambiamenti patologici, e la terapia sintomatica, è stata ripristinata la funzione renale compromessa. Negli studi preclinici e clinici, non è stata identificata nefrotossicità diretta di exenatide.
Ci sono state rare segnalazioni di casi di pancreatite acuta durante il periodo di utilizzo di Byeta. I pazienti devono essere avvertiti della necessità di cure mediche immediate in caso di dolore addominale grave e persistente. È necessaria una terapia sintomatica.
Negli studi preclinici sui roditori, non è stato stabilito l'effetto cancerogeno di Exenatide. Quando è stata utilizzata una dose nei ratti, che era 128 volte superiore a quella umana, è stato notato un aumento quantitativo degli adenomi delle cellule C della ghiandola tiroidea senza alcun segno di malignità, associato ad un aumento dell'aspettativa di vita degli animali che ricevevano Exenatide.
Applicazione durante la gravidanza e l'allattamento
Byetta è controindicato nelle donne in gravidanza e in allattamento.
Uso infantile
Byeta non è usato nei bambini e negli adolescenti (di età inferiore a 18 anni).
Con funzionalità renale compromessa
Con compromissione funzionale lieve e moderata dei reni (CC 30-80 ml / min), non è richiesto un aggiustamento della dose.
In caso di grave insufficienza renale (CC <30 ml / min), Byetta è controindicato.
Per violazioni della funzionalità epatica
Con disturbi funzionali del fegato, il regime terapeutico non viene regolato.
Uso negli anziani
Per i pazienti anziani, Byetu è prescritto nelle stesse dosi dei pazienti più giovani.
Interazioni farmacologiche
Con cautela, Byetu deve essere usato in combinazione con altri farmaci orali che richiedono un rapido assorbimento dal tratto gastrointestinale, poiché Exenatide può ritardare lo svuotamento gastrico. I medicinali, la cui azione dipende dalla loro concentrazione soglia (ad esempio, antibiotici), devono essere assunti almeno 1 ora prima della somministrazione di Byeta. Se questi farmaci devono essere assunti durante i pasti, questo deve essere fatto durante i pasti prima dei quali Exenatide non viene somministrato.
Exenatide aumenta la C max della digossina (applicata a 0,25 mg 1 volta al giorno) del 17% e il tempo per raggiungere la C max di 2,5 ore L'AUC non cambia in equilibrio.
Con l'uso combinato di warfarin 35 minuti dopo Byeta, il tempo per raggiungere la C max è aumentato di 2 ore Non sono state osservate variazioni clinicamente significative della concentrazione massima e dell'area sotto la curva concentrazione-tempo.
Nel lisinopril (in dosi giornaliere da 5 a 20 mg), utilizzato in pazienti con ipertensione arteriosa lieve e moderata, con l'uso contemporaneo di Byeta, la C max e l'AUC non cambiano, tuttavia, in uno stato di equilibrio, il tempo per raggiungere la C max è aumentato di 2 ore. gli indicatori di tempo della pressione sanguigna diastolica e sistolica media non cambiano.
Byetta riduce la C max e l'AUC della lovastatina rispettivamente del 28 e del 40%, aumenta il tempo per raggiungere la sua C max di circa 4 ore.).
L'uso di Byetta in combinazione con inibitori dell'alfa-glucosidasi, meglitinidi e derivati della D-fenilalanina non è stato studiato.
Analoghi
Gli analoghi di Baeta sono: Baeta Long, Victoza, Lixumia, Saxenda, Trulicity, ecc.
Termini e condizioni di conservazione
Conservare a una temperatura di 2-8 ° C fuori dalla portata dei bambini, al riparo dalla luce. Evita il congelamento.
La durata di conservazione è di 3 anni.
La penna a siringa utilizzata deve essere conservata per non più di 30 giorni a temperature fino a 25 ° C.
Termini di dispensazione dalle farmacie
Dispensato su prescrizione.
Opinioni su Baet
Le recensioni su Bayt sono per lo più positive: il farmaco consente di controllare efficacemente i livelli di zucchero nel sangue. Ulteriori vantaggi includono diminuzione dell'appetito e perdita di peso. Molti considerano lo svantaggio della necessità di iniezioni giornaliere, quindi preferiscono agenti ipoglicemici in compresse.
Il costo di Byeta è generalmente alto.
Il prezzo di Byetu nelle farmacie
Prezzi approssimativi per Byetu: 1 penna a siringa con cartuccia da 1,2 ml - 4660–5479 rubli, 1 penna a siringa con cartuccia da 2,4 ml - 7200-8790 rubli.
Byeta: prezzi nelle farmacie online
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Nome del farmaco Prezzo Farmacia |
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Byetta 250 mcg / ml 5 mcg soluzione per somministrazione sottocutanea 1,2 ml 1 pz. 4979 RUB Acquistare |
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Byetta 250 mcg / ml 10 mcg soluzione per somministrazione sottocutanea 2,4 ml 1 pz. RUB 7615 Acquistare |
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Byetta Long 2 mg polvere per sospensione per somministrazione sottocutanea ad azione prolungata 4 pz. 10959 RUB Acquistare |
Anna Kozlova Giornalista medica Sull'autore
Istruzione: Rostov State Medical University, specialità "Medicina generale".
Le informazioni sul farmaco sono generalizzate, fornite solo a scopo informativo e non sostituiscono le istruzioni ufficiali. L'automedicazione è pericolosa per la salute!
