Inspra: Istruzioni Per L'uso Del Farmaco, Prezzo, Analoghi, Recensioni

2024 Autore: Rachel Wainwright | [email protected]. Ultima modifica: 2023-12-15 07:40

Inspra

Inspra: istruzioni per l'uso e recensioni

1. 1. Forma e composizione del rilascio
2. 2. Proprietà farmacologiche
3. 3. Indicazioni per l'uso
4. 4. Controindicazioni
5. 5. Metodo di applicazione e dosaggio
6. 6. Effetti collaterali
7. 7. Overdose
8. 8. Istruzioni speciali
9. 9. Applicazione durante la gravidanza e l'allattamento
10. 10. Utilizzare durante l'infanzia
11. 11. In caso di funzionalità renale ridotta
12. 12. Per violazioni della funzionalità epatica
13. 13. Uso negli anziani
14. 14. Interazioni farmacologiche
15. 15. Analoghi
16. 16. Termini e condizioni di conservazione
17. 17. Termini di dispensazione dalle farmacie
18. 18. Recensioni
19. 19. Prezzo in farmacia

Nome latino: Inspra

Codice ATX: C03DA04

Ingrediente attivo: Eplerenon (Eplerenonum)

Produttore: Pfizer PGM (Francia)

Aggiornamento descrizione e foto: 18.10.2018

Prezzi nelle farmacie: da 3029 rubli.

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Inspra è un diuretico risparmiatore di potassio.

Forma e composizione del rilascio

Forma di dosaggio - compresse rivestite con film: a forma di diamante, gialle, su un lato c'è l'iscrizione Pfizer, sull'altro - l'iscrizione NSR sopra il numero che indica il dosaggio, "25" o "50" (14 pz. In blister, in una scatola di cartone con controllo di prima apertura 2 blister; 10 pz. in blister, in una scatola di cartone con controllo di prima apertura 2, 3, 5, 10 o 20 blister e istruzioni per l'uso di Inspra).

Composizione:

• ingrediente attivo: eplerenone - 25 mg o 50 mg in 1 compressa;
• eccipienti: croscarmellosa sodica, ipromellosa, cellulosa microcristallina, sodio laurilsolfato, magnesio stearato, talco, lattosio monoidrato;
• involucro del film: giallo Opadry YS-1-12524-A (biossido di titanio, polisorbato-80, ipromellosa, macrogol, ossido rosso colorante di ferro, ossido giallo colorante di ferro).

Proprietà farmacologiche

Farmacodinamica

Il principio attivo del farmaco, eplerenone, è caratterizzato da un'elevata selettività in relazione ai recettori mineralcorticoidi nell'uomo. Interferisce con il legame di questi recettori all'aldosterone, il principale ormone del sistema renina-angiotensina-aldosterone (RAAS), che regola la pressione sanguigna ed è coinvolto nella patogenesi delle malattie del sistema cardiovascolare.

Il farmaco promuove un aumento persistente dell'aldosterone sierico e dell'attività della renina plasmatica. La secrezione di renina viene successivamente soppressa dall'aldosterone mediante un meccanismo di feedback, ma un aumento della concentrazione di aldosterone circolante e dell'attività della renina non influisce sull'effetto dell'eplerenone.

Eplerenone è stato studiato nello studio EPHESUS (Eplerenone Postacute Myocardial Infarction Heart Failure Efficacy and SUrvival) in doppio cieco, controllato con placebo, che ha arruolato 6632 pazienti con segni clinici di insufficienza cardiaca, infarto miocardico acuto e disfunzione ventricolare sinistra (frazione di eiezione <40%) … Per 3-14 giorni dopo l'infarto miocardico acuto, oltre alla terapia di base standard, i pazienti hanno ricevuto eplerenone o placebo. La dose iniziale era di 25 mg una volta al giorno, entro la fine di 4 settimane è aumentata a 50 mg una volta al giorno, a condizione che la concentrazione di potassio nel siero del sangue non superasse 5,0 mmol / L. La terapia standard includeva l'uso di acido acetilsalicilico, beta-bloccanti, diuretici dell'ansa, nitrati,inibitori della 3-idrossi-3-metilglutaril coenzima A reduttasi (HMG CoA reduttasi) o inibitori dell'enzima di conversione dell'angiotensina (ACE).

Il punto principale dello studio era la mortalità totale, il punto combinato era la mortalità o l'ospedalizzazione a causa di malattie cardiovascolari. Rispetto al placebo, la terapia con eplerenone ha ridotto del 15% il rischio di mortalità per tutte le cause, principalmente a causa di una diminuzione della mortalità dovuta a malattie del sistema cardiovascolare. Il rischio di morte / ospedalizzazione per malattie cardiovascolari è stato ridotto del 13% con l'eplerenone. La diminuzione del rischio assoluto per i due punti studiati è stata rispettivamente del 2,3% e del 3,3%.

Negli studi che studiano la dinamica dell'elettrocardiogramma in volontari sani, non è stato riscontrato alcun effetto significativo dell'eplerenone sulla frequenza cardiaca, sulla durata degli intervalli QT, PR, QRS.

Lo studio clinico Eplerenone in Mild Patients Hospitalization And Survival Study in Heart Failure (EMPHASIS-HF) per ~ 21 mesi ha coinvolto 2.737 pazienti di età inferiore ai 75 anni a cui è stato diagnosticato uno scompenso cardiaco cronico di classe funzionale II (CHF II FC) secondo la classificazione Nuovo York Heart Association (NYHA) e grave disfunzione sistolica. I pazienti hanno ricevuto beta-bloccanti, bloccanti del recettore dell'angiotensina II o ACE inibitori prima di iniziare l'eplerenone attivo. L'obiettivo principale dello studio era la morte per malattie cardiovascolari o il ricovero in ospedale a causa di insufficienza cardiaca. Secondo i risultati di studi su pazienti con CHF II FC, che hanno ricevuto eplerenone a una dose media di 25-50 mg al giorno, la mortalità è diminuita del 37%. L'efficacia del farmaco negli anziani (oltre 75 anni) non è stata studiata.

Farmacocinetica

Dopo somministrazione orale di 100 mg di eplerenone, la biodisponibilità assoluta della sostanza è del 69%. Il suo assorbimento non dipende dal regime e dalla dieta. La concentrazione massima (Cmax) nel plasma sanguigno viene osservata dopo 2 ore. La Cmax e l'area sotto la curva concentrazione-tempo (AUC) dipendono: linearmente dalla dose ≤ 100 mg, non linearmente dalla dose> 100 mg. Lo stato di equilibrio viene raggiunto entro 2 giorni.

La connessione con le proteine del plasma sanguigno (principalmente con il gruppo alfa-1-acido delle glicoproteine) è di circa il 50%. La sostanza non si lega agli eritrociti. In uno stato di equilibrio, il volume di distribuzione calcolato è di 50 (± 7) litri.

L'eplerenone viene metabolizzato principalmente con la partecipazione dell'isoenzima CYP3A4. I metaboliti attivi non sono stati identificati.

Dopo una singola somministrazione orale di eplerenone marcato, circa il 67% della dose assunta viene escreta attraverso i reni, circa il 32% attraverso l'intestino, con non più del 5% invariato. L'emivita è di 3-5 ore. La clearance plasmatica è di circa 10 l / h.

La farmacocinetica di eplerenone, somministrato alla dose giornaliera di 100 mg, è stata studiata in uomini, donne e pazienti anziani di età superiore ai 65 anni. La farmacocinetica non differiva in modo significativo negli uomini e nelle donne. La Cmax e l'AUC nei pazienti anziani erano rispettivamente più elevate del 22% e del 45% rispetto ai pazienti di età compresa tra 18 e 45 anni.

Nei pazienti con grave insufficienza renale, la Cmax e l'AUC sono rispettivamente più alte del 24% e del 38% rispetto ai pazienti nel gruppo di controllo. Nei pazienti in emodialisi, questi parametri erano inferiori rispettivamente del 3% e del 26%. Non è stata trovata alcuna correlazione tra la clearance plasmatica dell'eplerenone e la clearance della creatinina. L'eplerenone non viene eliminato dall'emodialisi.

Rispetto a volontari sani in pazienti con compromissione epatica moderata (7-9 punti secondo la classificazione Child-Pugh), l'AUC e la Cmax di equilibrio quando si assumono eplerenone a una dose di 400 mg sono rispettivamente del 42% e del 3,6% superiori. La farmacocinetica dell'eplerenone in pazienti con grave insufficienza epatica non è stata studiata, quindi il farmaco non è prescritto per questa categoria di pazienti.

Studiando la farmacocinetica di eplerenone prescritto in una dose giornaliera di 50 mg, in pazienti con insufficienza cardiaca di classe funzionale II-IV, si è riscontrato che l'AUC e la Cmax di equilibrio sono rispettivamente del 38% e del 30% maggiori rispetto a volontari sani di pari età peso corporeo. Il tasso di eliminazione dell'eplerenone nei pazienti con insufficienza cardiaca è simile a quello degli anziani sani.

Indicazioni per l'uso

Secondo le istruzioni, Inspra viene utilizzato in aggiunta alla terapia standard delle seguenti malattie / condizioni:

• infarto miocardico - per ridurre il rischio di mortalità e morbilità in pazienti con segni clinici di insufficienza cardiaca dopo infarto miocardico e pazienti con disfunzione ventricolare sinistra stabile (percentuale di frazione di eiezione <40%);
• insufficienza cardiaca cronica - al fine di ridurre il rischio di mortalità e morbilità nei pazienti con CHF II FC, con disfunzione ventricolare sinistra (frazione di eiezione <35%).

Controindicazioni

Assoluto:

• età fino a 18 anni;
• l'uso simultaneo di diuretici risparmiatori di potassio, preparati di potassio o potenti inibitori dell'isoenzima CYP3A4, come itraconazolo, ketoconazolo, ritonavir, nelfinavir, claritromicina, telitromicina, nefazodone;
• intolleranza al lattosio, deficit di lattasi, sindrome da malassorbimento di glucosio-galattosio;
• grave insufficienza epatica (più di 9 punti sulla scala Child-Pugh);
• insufficienza renale di grado moderato o grave (clearance della creatinina <30 ml / min) in pazienti con CHF II FC;
• potassio sierico all'inizio del trattamento> 5,0 mmol / l;
• iperkaliemia clinicamente significativa;
• ipersensibilità al farmaco.

La tripla combinazione di eplerenone con antagonisti del recettore dell'angiotensina II e un ACE inibitore non deve essere utilizzata.

Parente (richiede cautela):

• età avanzata;
• uso simultaneo di warfarin e digossina in dosi prossime al massimo terapeutico, tacrolimus, ciclosporina, preparati di litio, ACE inibitori, forti induttori dell'isoenzima CYP3A4, antagonisti del recettore dell'angiotensina II;
• disfunzione renale (clearance della creatinina inferiore a 50 ml / min);
• microalbuminuria e diabete mellito di tipo 2.

Istruzioni per l'uso di Inspra: metodo e dosaggio

Le compresse rivestite vengono assunte per via orale una volta al giorno. Il consumo di cibo non influisce sull'efficacia di Inspra.

La dose iniziale è di 25 mg, dopo 4 settimane il dosaggio giornaliero viene aumentato a 50 mg in 1 dose (sotto il controllo dei livelli sierici di potassio).

La dose di mantenimento per l'infarto miocardico è generalmente di 50 mg una volta al giorno.

Nell'insufficienza cardiaca cronica di FC II secondo la classificazione NYHA, dopo l'interruzione temporanea di Inspra a causa di un aumento del potassio sierico ≥ 6 mmol / L, la terapia può essere ripresa dopo che il livello di potassio sierico raggiunge <5 mmol / L, la dose del farmaco deve essere 25 mg, preso 1 volta al giorno a giorni alterni.

Con l'uso combinato di farmaci con un effetto inibitorio debole o moderatamente pronunciato sull'isoenzima CYP3A4 (ad esempio, verapamil, amiodarone, diltiazem, fluconazolo, saquinavir o eritromicina), la dose di Inspra (sia iniziale che di mantenimento) è di 25 mg una volta al giorno.

Selezione della dose dopo l'inizio del trattamento in base al contenuto di potassio sierico:

• <5,0 mmol / l: la dose viene aumentata a 25 mg una volta al giorno se è stata prescritta una dose di 25 mg a giorni alterni; fino a 50 mg 1 volta al giorno, se è stata prescritta una dose di 25 mg 1 volta al giorno;
• 5,0–5,4 mmol / l: la dose rimane la stessa;
• 5,5–5,9 mmol / l: la dose viene ridotta a 25 mg una volta al giorno se è stata prescritta una dose di 50 mg una volta al giorno; fino a 25 mg a giorni alterni, se è stata prescritta una dose di 25 mg una volta al giorno, annullare temporaneamente il farmaco se sono stati prescritti fino a 25 mg a giorni alterni;
• > 6,0 mmol / L: il farmaco viene sospeso.

Effetti collaterali

Distribuzione delle reazioni avverse per frequenza: spesso - da> 1/100 a 1/1000 a <1/100, la frequenza non è nota - in base ai dati disponibili, la frequenza non può essere calcolata.

Possibili effetti collaterali in base alla classificazione per sistemi e organi:

• sistema nervoso: spesso - vertigini, svenimenti; raramente - astenia, malessere, hypesthesia, mal di testa;
• sistema respiratorio: spesso - tosse, raramente - faringite;
• sistema cardiovascolare: spesso - una marcata diminuzione della pressione sanguigna, infarto miocardico; raramente - fibrillazione atriale, tachicardia, trombosi delle arterie degli arti inferiori, insufficienza ventricolare sinistra, ipotensione ortostatica;
• tratto gastrointestinale (GIT): spesso - costipazione, diarrea, nausea; raramente - flatulenza, vomito;
• reni e tratto urinario: spesso - funzione renale compromessa;
• fegato e distesa biliare: raramente - colecistite;
• sistema ematopoietico e sistema linfatico: raramente - eosinofilia;
• sistema muscolo-scheletrico e tessuto connettivo: spesso - dolore muscoloscheletrico, crampi ai muscoli del polpaccio; raramente - mal di schiena;
• pelle e grasso sottocutaneo: spesso - prurito della pelle; raramente - eruzione cutanea, aumento della sudorazione; frequenza sconosciuta - angioedema;
• disturbi mentali: raramente - insonnia;
• infezioni: raramente - ginecomastia, pyelonephritis;
• disturbi metabolici e nutrizionali: spesso - ipercolesterolemia, iperkaliemia, ipertrigliceridemia, disidratazione; raramente - ipotiroidismo, iponatriemia;
• parametri di laboratorio: raramente: aumento della concentrazione sierica di glucosio, diminuzione dell'espressione del recettore del fattore di crescita epidermico, aumento della concentrazione di azoto ureico residuo e creatinina.

Overdose

Non sono stati segnalati casi di sovradosaggio di eplerenone. I sintomi più probabili sono l'iperkaliemia e un marcato calo della pressione sanguigna. Con l'iperkaliemia, si raccomanda la terapia standard, con una diminuzione della pressione sanguigna, un trattamento di supporto. L'emodialisi è inefficace. L'eplerenone si lega attivamente al carbone attivo.

istruzioni speciali

Prima dell'inizio della terapia, durante la prima settimana di trattamento, un mese dopo la nomina del farmaco e quindi periodicamente, è necessario determinare il contenuto di potassio nel siero del sangue.

Inspra può contribuire allo sviluppo dell'iperkaliemia, che è dovuta al meccanismo d'azione dell'eplerenone. A questo proposito, prima di prescrivere il farmaco e quando si cambia la dose, è necessario controllare il livello di potassio nel siero del sangue. Con il trattamento continuato, deve essere effettuato il monitoraggio della concentrazione di potassio nei pazienti a rischio di sviluppare iperkaliemia. Questi includono gli anziani, le persone con diabete mellito e le persone con insufficienza renale. Per lo stesso motivo, non è consigliabile assumere preparati di potassio dopo la fine del trattamento con Insproy. Ridurre la dose di eplerenone aiuta a ridurre il potassio sierico. Lo studio ha scoperto che l'uso simultaneo di idroclorotiazide impedisce un aumento dei livelli sierici di potassio.

In combinazione con potenti induttori dell'isoenzima CYP3A4, l'uso di Inspra non è raccomandato.

Dovresti anche evitare l'uso combinato di farmaci contenenti litio, tacrolimus e ciclosporina.

Influenza sulla capacità di guidare veicoli e meccanismi complessi

L'effetto dell'eplerenone sulle funzioni psicomotorie e cognitive non è stato studiato, tuttavia, il farmaco può causare vertigini e svenimenti, pertanto, durante la terapia, è necessario prestare attenzione quando si guidano veicoli e si lavora con possibili conseguenze pericolose.

Applicazione durante la gravidanza e l'allattamento

Non ci sono dati sulla sicurezza dell'uso di Inspra nelle donne in gravidanza. Il farmaco può essere prescritto solo in casi di urgente necessità, quando il beneficio atteso per la donna supera in modo significativo i potenziali rischi per il feto.

Non è noto se l'eplerenone venga escreto nel latte materno, quindi è necessario valutare la situazione individualmente con un medico: vale la pena interrompere l'allattamento o astenersi dal prescrivere il farmaco.

Uso infantile

Non c'è esperienza con eplerenone in pazienti di età inferiore a 18 anni. Non è consigliabile prescrivere il farmaco a bambini e adolescenti.

Con funzionalità renale compromessa

Una grave insufficienza renale (clearance della creatinina <30 ml / min) è una controindicazione all'uso del farmaco.

Inspra deve essere usato con cautela quando si trattano pazienti con clearance della creatinina <50 ml / min.

I pazienti con CHF II FC e compromissione renale concomitante di gravità moderata (clearance della creatinina da 30 a 60 ml / minuto) devono iniziare il trattamento con una dose di 25 mg a giorni alterni, quindi il dosaggio può essere aggiustato in base al livello di potassio nel siero sanguigno.

In caso di insufficienza renale lieve, non è richiesto un aggiustamento della dose. Poiché in caso di deterioramento del rene aumenta il grado di iperkaliemia, si raccomanda di monitorare il livello di potassio sierico.

Per violazioni della funzionalità epatica

Gravi disfunzioni epatiche (classe C della scala Child-Pugh) sono una controindicazione all'uso di Inspra.

L'insufficienza epatica da lieve a moderata non richiede un aggiustamento della dose iniziale di eplerenone.

Uso negli anziani

I pazienti anziani non hanno bisogno di aggiustare la dose iniziale del farmaco.

A causa del declino della funzione renale correlato all'età negli anziani, aumenta il rischio di sviluppare iperkaliemia, soprattutto se ci sono malattie concomitanti che contribuiscono ad un aumento della concentrazione di eplerenone nel siero del sangue - disfunzione epatica da lieve a moderata. Per questo motivo, durante il trattamento con Insproy è indicata periodicamente la determinazione della concentrazione di potassio nel siero sanguigno.

Interazioni farmacologiche

Interazioni farmacodinamiche

• preparati contenenti litio: esiste il rischio di un aumento della concentrazione di litio e lo sviluppo di intossicazione. Nei casi in cui l'uso simultaneo di farmaci è clinicamente giustificato, è necessario controllare la concentrazione di litio nel plasma sanguigno;
• farmaci antinfiammatori non steroidei: il rischio di sviluppare insufficienza renale acuta, soprattutto nei pazienti a rischio (disidratazione, vecchiaia). Se l'uso simultaneo di farmaci è clinicamente giustificato, è necessario garantire il controllo della funzionalità renale e un adeguato regime idrico;
• diuretici risparmiatori di potassio e preparati a base di potassio: aumenta il rischio di iperkaliemia (combinazione sconsigliata);
• trimetoprim: aumenta il rischio di sviluppare iperkaliemia. Se l'uso simultaneo di farmaci è clinicamente giustificato, è necessario monitorare il potassio sierico e la funzionalità renale, soprattutto negli anziani e nei pazienti con insufficienza renale;
• amifostina, baclofene, antipsicotici, antidepressivi triciclici: l'effetto antipertensivo può aumentare e / o può aumentare il rischio di ipotensione ortostatica;
• antagonisti del recettore dell'angiotensina II, ACE inibitori: aumenta la probabilità di sviluppare iperkaliemia, soprattutto negli anziani e nei pazienti con funzionalità renale compromessa, di conseguenza è necessario un attento monitoraggio dei livelli sierici di potassio; non deve essere utilizzata una tripla combinazione di eplerenone con un ACE inibitore e un antagonista del recettore dell'angiotensina II;
• tetracosactide, glucocorticoidi: è possibile la ritenzione di sodio e di liquidi;
• bloccanti alfa1-adrenergici (alfuzosina, prazosina): l'effetto antipertensivo può aumentare, può aumentare il rischio di ipotensione ortostatica, per questo motivo è indicato il controllo della pressione sanguigna, soprattutto quando si cambia posizione del corpo;
• tacrolimus, ciclosporina: esiste il rischio di funzionalità renale compromessa, aumenta la probabilità di sviluppare iperkaliemia. Tali combinazioni dovrebbero essere evitate quando possibile. Se durante il trattamento Insproy richiede la nomina di tacrolimus o ciclosporina, si raccomanda di monitorare attentamente la funzionalità renale e il potassio sierico.

Interazioni farmacocinetiche

• warfarin: non è stata identificata alcuna interazione farmacocinetica clinicamente significativa. Si deve usare cautela se si dimostra che il warfarin viene utilizzato a una dose vicina alla dose terapeutica massima;
• digossina: la sua AUC aumenta del 16%. Si deve usare cautela se si dimostra che la digossina viene utilizzata a una dose vicina alla dose terapeutica massima;
• Substrati dell'isoenzima CYP3A4 (per esempio midazolam, cisapride): non sono stati identificati segni di interazione farmacocinetica;
• antiacidi: non sono previste interazioni significative;
• induttori dell'isoenzima CYP3A4: erba di San Giovanni - riduce l'AUC di eplerenone del 30%, rifampicina e altri induttori più potenti - forse una diminuzione più pronunciata dell'AUC e dell'efficacia di eplerenone (combinazione non raccomandata);
• inibitori deboli e moderati dell'isoenzima CYP3A4 (amiodarone, eritromicina, verapamil, fluconazolo, diltiazem, saquinavir): il grado di aumento dell'AUC varia dal 98% al 187%. Se è necessario utilizzare una tale combinazione, la dose di eplerenone non deve superare i 25 mg;
• potenti inibitori dell'isoenzima CYP3A4 (nefazod, telitromicina, claritromicina, ritonavir, itraconazolo, nelfinavir, ketoconazolo): è possibile una significativa interazione farmacocinetica (combinazioni controindicate).

Secondo studi in vitro, l'eplerenone non inibisce gli isoenzimi CYP2D6, CYP2C19, CYP3A4, CYP2C9, CYP1A2. La sostanza non è un substrato o un inibitore della glicoproteina P.

Analoghi

Gli analoghi di Inspra sono: Dekriz, Espiro, Renial, Epletor.

Periodo e condizioni di conservazione

La durata di conservazione è di 3 anni.

Tenere fuori dalla portata dei bambini. Conservare a una temperatura non superiore a 30 ° C.

Termini di dispensazione dalle farmacie

Dispensato su prescrizione.

Opinioni su Inspra

Le recensioni su Inspra da parte dei medici che prescrivono il farmaco secondo le indicazioni sono positive. Nei pazienti con insufficienza cardiaca cronica e nei pazienti dopo infarto miocardico, edema dei tessuti molli e diminuzione della congestione, diminuzione della pressione alta, miglioramento della funzione diastolica ventricolare, c'è una diminuzione significativa del pre e postcarico sul cuore e lo sviluppo e la progressione dell'ipertrofia ventricolare sinistra rallenta.

Prezzo per Inspra nelle farmacie

Il prezzo per Inspra è 2250-2800 per 30 compresse alla dose di 25 mg, 2450-3200 per 30 compresse alla dose di 50 mg.

Inspra: prezzi nelle farmacie online

Nome del farmaco Prezzo Farmacia

Inspra 25 mg compresse rivestite con film 30 pz. RUB 3029 Acquistare

Inspra 50 mg compresse rivestite con film 30 pz. 3630 RUB Acquistare

Anna Kozlova Giornalista medica Sull'autore

Istruzione: Rostov State Medical University, specialità "Medicina generale".

Le informazioni sul farmaco sono generalizzate, fornite solo a scopo informativo e non sostituiscono le istruzioni ufficiali. L'automedicazione è pericolosa per la salute!