Linezolid: Istruzioni Per L'uso, Prezzo, Analoghi, Compresse, Recensioni

2024 Autore: Rachel Wainwright | [email protected]. Ultima modifica: 2023-12-15 07:40

Linezolid

Linezolid: istruzioni per l'uso e recensioni

1. 1. Forma e composizione del rilascio
2. 2. Proprietà farmacologiche
3. 3. Indicazioni per l'uso
4. 4. Controindicazioni
5. 5. Metodo di applicazione e dosaggio
6. 6. Effetti collaterali
7. 7. Overdose
8. 8. Istruzioni speciali
9. 9. Applicazione durante la gravidanza e l'allattamento
10. 10. Utilizzare durante l'infanzia
11. 11. In caso di funzionalità renale ridotta
12. 12. Per violazioni della funzionalità epatica
13. 13. Interazioni farmacologiche
14. 14. Analoghi
15. 15. Termini e condizioni di conservazione
16. 16. Termini di dispensa dalle farmacie
17. 17. Recensioni
18. 18. Prezzo in farmacia

Nome latino: Linezolid

Codice ATX: J01XX08

Principio attivo: linezolid (Linezolid)

Produttore: Novalek Pharmaceuticals Pvt. Ltd. (Novalek Pharmaceuticals Pvt. Ltd.) (India), Biochemist, OJSC (Russia), East-Pharm, CJSC (Russia), PharmConcept, LLC (Russia), Alium PFK, LLC (Russia)

Descrizione e aggiornamento foto: 2019-08-10

Prezzi nelle farmacie: da 3979 rubli.

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Linezolid è un farmaco antibatterico, oxazolidinone.

Forma e composizione del rilascio

Forme di dosaggio di Linezolid:

• Compresse rivestite con film: biconvesse, dal marrone scuro al marrone chiaro, rotonde (dosaggio 200, 300 e 400 mg) o ovali (dosaggio 600 mg); il colore delle compresse nella sezione trasversale è bianco o bianco con una sfumatura giallastra (in una scatola di cartone 1, 2 o 3 confezioni a contorno cellulare contenenti 10 compresse ciascuna);
• soluzione per infusione: da incolore a giallo con una sfumatura brunastra, trasparente (in una scatola di cartone 1 flacone di vetro contenente 100, 200 o 300 ml di soluzione).

Ogni confezione contiene anche le istruzioni per l'uso di Linezolid.

Composizione di 1 compressa:

• principio attivo: linezolid - 200/300/400/600 mg;
• componenti ausiliari: magnesio stearato - 2,69 / 4,04 / 5,38 / 8,08 mg; amido carbossimetilico di sodio - 13,44 / 20,17 / 26,89 / 40,34 mg; amido di mais - 19,21 / 28,81 / 38,42 / 57,63 mg; cellulosa microcristallina - 37,65 / 56,47 / 75,3 / 112,95 mg;
• involucro del film: talco - 0,017 / 0,026 / 0,035 / 0,053 mg; biossido di titanio - 0,27 / 0,41 / 0,55 / 0,825 mg; polietilenglicole 6000 (macrogol 6000) - 1,08 / 1,62 / 2,16 / 3,25 mg; idrossipropilmetilcellulosa (ipromellosa) - 5,19 / 7,79 / 10,38 / 15,58 mg; ossido di ferro colorante giallo - 0,302 / 0,453 / 0,604 / 0,906 mg; ossido di ferro colorante rosso - 0,131 / 0,197 / 0,263 / 0,395 mg.

Composizione di 1 ml di soluzione:

• principio attivo: linezolid - 2 mg;
• componenti ausiliari: citrato di sodio diidrato - 1,9 mg; acido citrico - 0,83 mg; destrosio monoidrato - 55,26 mg; acqua per preparazioni iniettabili - fino a 1 ml; Soluzione di acido cloridrico 1M o soluzione di idrossido di sodio 1M - fino a pH da 4 a 5.

L'osmolarità teorica della soluzione è 314,9 mOsm per litro.

Proprietà farmacologiche

Farmacodinamica

Il linezolid è un antibiotico sintetico appartenente a una nuova classe di agenti antimicrobici attivi in vitro contro batteri gram-positivi aerobi, alcuni microrganismi anaerobici e batteri gram-negativi.

Il farmaco inibisce selettivamente la sintesi proteica nei batteri. Legandosi ai ribosomi batterici, impedisce la formazione di un complesso di iniziazione 70S funzionale, che è un componente importante del processo di traduzione durante la sintesi proteica.

Linezolid è attivo contro i seguenti microrganismi:

• aerobi gram-positivi (in vitro e in vivo): enterococcus fetium (compresi i ceppi resistenti alla vancomicina), Staphylococcus aureus (inclusi i ceppi resistenti alla meticillina), streptococchi di gruppo B, pneumococco (compresi i ceppi multi-resistenti), streptococco piogenico;
• aerobi gram-positivi (in vitro): enterococco fecale (compresi i ceppi resistenti alla vancomicina), enterococco fecale (ceppi sensibili alla vancomicina), stafilococco epidermico (compresi i ceppi resistenti alla meticillina), virus dello stafilococco emolitico, streptococco virusidans;
• aerobi gram-negativi (in vitro): pasteurella multicide.

I microrganismi resistenti al linezolid includono: Pseudomonas aeruginosa, Haemophilus influenzae, Enterobacteriaceae, Neisseria, Moraxella catarrhalis.

Poiché il meccanismo d'azione del linezolid differisce da quello inerente ad altre classi di agenti antimicrobici (ad esempio, cloramfenicolo, tetracicline, streptogramine, rifamicine, chinoloni, lincosamidi, glicopeptidi, antagonisti dell'acido folico, β-lattamici, aminoglicosidi), non vi è alcuna sovrapposizione tra questi farmaci. Linezolid è attivo contro i microrganismi patogeni sensibili e resistenti a questi farmaci.

In relazione al linezolid, la resistenza si sviluppa lentamente attraverso una mutazione multistep dell'acido ribosomiale ribonucleico 23 S e si manifesta con una frequenza inferiore a 1x10 ^-9 -1x10 ^-11.

Farmacocinetica

• assorbimento: dopo somministrazione orale, linezolid viene assorbito rapidamente e intensamente dal tratto gastrointestinale. La sua concentrazione massima nel plasma sanguigno (C _max) è di 21,2 mg per 1 litro e il periodo di tempo medio fino alla concentrazione massima nel sangue (TC _max) è di 2 ore La biodisponibilità assoluta è di circa il 100%. L'assunzione di cibo non ha alcun effetto sul suo assorbimento. Il secondo giorno di assunzione del farmaco, viene raggiunta la sua concentrazione di equilibrio nel sangue. Dopo somministrazione endovenosa di linezolid 2 volte al giorno, 600 mg della sua C _max e la concentrazione minima media (C _min) nel plasma sanguigno in equilibrio sono rispettivamente 15,1 e 3,68 mg per litro. Il secondo giorno di somministrazione del farmaco, viene raggiunta la sua concentrazione di equilibrio nel sangue;
• distribuzione: al raggiungimento di una concentrazione di equilibrio, il volume di distribuzione del linezolid in un adulto sano varia in media tra i 40 ei 50 litri, che è approssimativamente uguale al contenuto totale di acqua nell'organismo. Indipendentemente dalla concentrazione plasmatica di una sostanza, il suo legame con le proteine del plasma sanguigno è del 31%;
• metabolismo: è stato riscontrato che gli isoenzimi del citocromo P ₄₅₀ non partecipano al metabolismo del farmaco in vitro. Non potenzia né inibisce l'attività di tali isoenzimi del citocromo P ₄₅₀ clinicamente importanti come 3A4, 2E1, 1A2, 2D6, 2C9 e 2C19. Nel processo di ossidazione metabolica si formano due metaboliti inattivi: acido amminoetossiacetico e idrossietilglicina. Il primo metabolita si forma in quantità minori e il secondo è il principale metabolita nell'uomo e si forma come risultato di un processo non enzimatico. Sono descritti anche altri metaboliti inattivi;
• eliminazione: quasi il 65% della clearance del linezolid è la clearance renale. Con un aumento della dose del farmaco, si nota un leggero grado di non linearità della clearance. Ciò può essere dovuto a una diminuzione della clearance renale ed extrarenale con una dose elevata di linezolid. Allo stesso tempo, le differenze nella clearance sono piccole e non influenzano l'emivita apparente. Con una normale funzione renale e insufficienza renale lieve / moderata, il farmaco viene escreto dai reni: invariato - 30-35%, sotto forma di acido amminoetossiacetico - 10%, sotto forma di idrossietilglicina - 40%. Il linezolid viene escreto attraverso l'intestino: sotto forma di acido amminoetossiacetico - 3%, sotto forma di idrossietilglicina - 6%, invariato - praticamente non escreto. In media, la sua emivita varia entro 5-7 ore.

In caso di una singola dose di 600 mg di linezolid sullo sfondo di grave insufficienza renale [clearance della creatinina (CC) <30 ml al minuto), la concentrazione di due metaboliti della sostanza è aumentata di 7-8 volte. L'area sotto la curva concentrazione-tempo (AUC) del farmaco originario non è aumentata.

Durante l'emodialisi, i principali metaboliti sono stati escreti in una certa quantità, tuttavia, dopo l'assunzione di 600 mg del farmaco e la procedura di dialisi, la loro concentrazione è rimasta significativamente più alta rispetto a quella sullo sfondo di normale funzionalità renale, insufficienza renale lieve / moderata.

Sono disponibili dati limitati sulla farmacocinetica del linezolid e dei suoi due metaboliti principali nell'insufficienza epatica lieve / moderata (Child-Pugh gradi A e B). È noto che non cambia.

La farmacocinetica nella compromissione epatica grave (classificazione Child-Pugh classe C) non è stata studiata. A causa del fatto che linezolid viene metabolizzato in modo non enzimatico, in questo caso non sono attesi disturbi significativi del suo metabolismo.

La farmacocinetica del linezolid alla dose di 600 mg negli adolescenti di età compresa tra 12 e 17 anni non differiva dalla cinetica negli adulti. Sulla base di ciò, quando si utilizza la stessa dose negli adolescenti ogni 12 ore e negli adulti, la concentrazione del farmaco sarà la stessa.

L'uso quotidiano di 10 mg di linezolid per 1 kg di peso corporeo nei bambini di età inferiore ai 12 anni ogni 8 ore può raggiungere la stessa concentrazione degli adulti quando 600 mg del farmaco vengono utilizzati 2 volte al giorno.

Non ci sono cambiamenti significativi nella farmacocinetica del farmaco nei pazienti anziani di età pari o superiore a 65 anni.

Il volume di distribuzione della sostanza nelle donne è leggermente inferiore rispetto agli uomini. Se calcolati sul peso corporeo, hanno anche una clearance media ridotta del 20%. Le concentrazioni plasmatiche del farmaco sono inferiori negli uomini rispetto alle donne, il che può essere in parte dovuto a differenze di peso. Poiché l'emivita non differisce in modo significativo a seconda del sesso, non c'è motivo di aspettarsi un aumento della concentrazione di linezolid nel sangue delle donne al di sopra del livello tollerabile e, pertanto, non è necessario modificare il regime posologico.

Indicazioni per l'uso

Linezolid sotto forma di compresse e soluzione per infusione è prescritto per il trattamento di patologie infettive e infiammatorie nei casi in cui è noto o si sospetta che i suoi agenti patogeni (microrganismi gram-positivi aerobi e anaerobici, comprese le infezioni accompagnate da batteriemia) siano sensibili al linezolid, ovvero:

• polmonite acquisita in comunità causata da Staphylococcus aureus (solo ceppi sensibili alla meticillina) o pneumococco (compresi i ceppi multiresistenti), compresi i casi accompagnati da batteriemia;
• polmonite ospedaliera causata da pneumococco, compresi i ceppi multi-resistenti, o Staphylococcus aureus, compresi i ceppi meticillino-resistenti e sensibili alla meticillina;
• infezioni complicate della pelle e dei tessuti molli, comprese quelle con sindrome del piede diabetico, non accompagnate da osteomielite, i cui agenti causali sono streptococchi di gruppo B, streptococco piogeno o Staphylococcus aureus, compresi i ceppi meticillino-resistenti e sensibili alla meticillina;
• infezioni causate da enterococcus fetium resistente alla vancomicina, compresi i casi accompagnati da batteriemia.

Le compresse di linezolid sono utilizzate anche per le infezioni della pelle e dei tessuti molli non complicate causate da Streptococcus piogenico o Staphylococcus aureus (solo ceppi sensibili alla meticillina).

Controindicazioni

Assoluto:

• nessun attento monitoraggio della pressione sanguigna e monitoraggio dei pazienti con stato acuto di confusione, disturbo schizoaffettivo, disturbo bipolare, sindrome carcinoide, tireotossicosi, feocromocitoma, ipertensione non controllata, così come in terapia di combinazione, buspirone, meperidina, agonisti dei recettori 5-HT ₁ (triptani), antidepressivi triciclici, inibitori della ricaptazione della serotonina, dopaminomimetici (ad esempio, dopamina), agonisti adrenergici (ad esempio, dobutamina, norepinefrina, epinefrina, fenilpropanolamina, pseudoefedrina);
• terapia combinata con farmaci che inibiscono la monoamino ossidasi A o B (ad esempio, isocarbossazide, fenelzina) ed entro 14 giorni dal loro ritiro;
• periodo di allattamento;
• bambini di età inferiore a 3 anni (per i tablet);
• intolleranza individuale ai componenti del farmaco.

Parente (Linezolid è prescritto sotto controllo medico):

• insufficienza epatica;
• insufficienza renale;
• infezioni sistemiche pericolose per la vita (associate a cateteri venosi nelle unità di terapia intensiva);
• gravidanza.

Linezolid, istruzioni per l'uso: metodo e dosaggio

Compresse rivestite con film

Le compresse di linezolid vengono assunte per via orale durante o dopo i pasti. Nei casi in cui all'inizio del trattamento il paziente ha ricevuto il farmaco per via endovenosa, in futuro può essere trasferito a qualsiasi forma orale del farmaco. La selezione della dose non viene effettuata in questo caso, poiché la biodisponibilità del linezolid quando assunto per via orale è quasi del 100%.

La durata del corso della terapia è determinata dal medico in base all'agente eziologico della patologia, alla gravità e alla localizzazione dell'infezione, nonché all'effetto clinico di Linezolid.

Regime di dosaggio consigliato:

• polmonite acquisita in comunità causata da ceppi sensibili alla meticillina di Staphylococcus aureus o pneumococco (compresi i ceppi multi-resistenti), inclusi i casi accompagnati da batteriemia: bambini di età compresa tra 3 e 11 anni - 10 mg per 1 kg di peso corporeo ogni 8 ore; bambini di età superiore ai 12 anni e adulti - 600 mg ogni 12 ore La durata del corso varia da 10 a 14 giorni;
• polmonite ospedaliera causata da pneumococco, compresi i ceppi multiresistenti, o Staphylococcus aureus, compresi i ceppi meticillino-resistenti e sensibili alla meticillina: bambini di età compresa tra 3 e 11 anni - 10 mg per 1 kg di peso corporeo ogni 8 ore; bambini di età superiore ai 12 anni e adulti - 600 mg ogni 12 ore La durata del corso varia da 10 a 14 giorni;
• infezioni complicate della pelle e dei tessuti molli, comprese quelle con sindrome del piede diabetico, non accompagnate da osteomielite, i cui agenti causali sono streptococchi di gruppo B, streptococco piogenico o Staphylococcus aureus, compresi i ceppi meticillino-resistenti e sensibili alla meticillina: bambini dai 3 agli 11 anni 10 mg per 1 kg di peso corporeo ogni 8 ore; bambini di età superiore ai 12 anni e adulti - 600 mg ogni 12 ore La durata del corso varia da 10 a 14 giorni;
• infezioni non complicate della pelle e dei tessuti molli causate da ceppi di Staphylococcus aureus sensibili alla meticillina o streptococco piogenico: bambini di età compresa tra 3 e 5 anni - 10 mg per 1 kg di peso corporeo ogni 8 ore; bambini dai 5 agli 11 anni - 10 mg per 1 kg di peso corporeo ogni 12 ore; bambini di età superiore ai 12 anni e adulti - 600 mg ogni 12 ore La durata della terapia è di 10-14 giorni;
• infezioni causate da enterococcus fetium resistente alla vancomicina, compresi i casi accompagnati da batteriemia: bambini di età compresa tra 3 e 11 anni - 10 mg per 1 kg di peso corporeo ogni 8 ore; bambini di età superiore ai 12 anni e adulti - 600 mg ogni 12 ore La durata del trattamento varia da 14 a 28 giorni.

Non è richiesta la correzione del regime posologico per l'insufficienza epatica / renale e nei pazienti anziani.

Poiché il 30% del linezolid viene rimosso durante l'emodialisi entro 3 ore, i pazienti che necessitano del farmaco devono assumerlo dopo la procedura.

Soluzione per infusione

La soluzione di linezolid viene somministrata per via endovenosa in un periodo compreso tra 30 e 120 minuti. A seconda dell'agente eziologico della malattia, della posizione e della gravità dell'infezione, dell'efficacia clinica del farmaco, il medico stabilisce il regime posologico e la durata della terapia.

È vietato il collegamento seriale di sacche per infusione, nonché l'aggiunta di altri farmaci alla soluzione di Linezolid. Se è necessario utilizzare una soluzione per infusione con altri farmaci, vengono prescritti separatamente secondo le dosi e le vie di somministrazione raccomandate.

Il farmaco è farmaceuticamente incompatibile con ceftriaxone, cotrimossazolo (trimetoprim + sulfametossazolo), eritromicina lattobionato, fenitoina, diazepam, clorpromazina e amfotericina B.

Le soluzioni per infusione compatibili con Linezolid includono: soluzione iniettabile di sodio cloruro allo 0,9%, soluzione iniettabile di Ringer-Locke, soluzione iniettabile di destrosio al 5%.

I pazienti che hanno ricevuto il farmaco per via endovenosa all'inizio del trattamento possono passare a una qualsiasi delle sue forme orali. Allo stesso tempo, non è richiesta la selezione della dose, poiché la biodisponibilità del linezolid quando assunto per via orale è quasi del 100%.

Regime di dosaggio raccomandato per Linezolid:

• polmonite acquisita in comunità causata da ceppi sensibili alla meticillina di Staphylococcus aureus o pneumococco (compresi i ceppi multiresistenti), compresi i casi accompagnati da batteriemia: neonati e bambini sotto i 12 anni di età - 10 mg per 1 kg di peso corporeo ogni 8 ore; bambini di età superiore ai 12 anni e adulti - 600 mg ogni 12 ore La durata del trattamento va dai 10 ai 14 giorni;
• polmonite ospedaliera causata da pneumococco, compresi i ceppi multiresistenti, o Staphylococcus aureus, compresi i ceppi meticillino-resistenti e sensibili alla meticillina: neonati e bambini di età inferiore ai 12 anni - 10 mg per 1 kg di peso corporeo ogni 8 ore; bambini di età superiore ai 12 anni e adulti - 600 mg ogni 12 ore La durata del trattamento va dai 10 ai 14 giorni;
• infezioni complicate della pelle e dei tessuti molli, comprese quelle con sindrome del piede diabetico, non accompagnate da osteomielite, i cui agenti causali sono streptococchi di gruppo B, streptococco piogeno o Staphylococcus aureus, compresi i ceppi meticillino-resistenti e sensibili alla meticillina: neonati e bambini di età compresa tra 12 anni 10 mg per 1 kg di peso corporeo ogni 8 ore; bambini di età superiore ai 12 anni e adulti - 600 mg ogni 12 ore La durata del trattamento va dai 10 ai 14 giorni;
• infezioni causate da enterococcus fetium resistente alla vancomicina, inclusi casi accompagnati da batteriemia: neonati e bambini di età inferiore a 12 anni - 10 mg per 1 kg di peso corporeo ogni 8 ore; bambini di età superiore ai 12 anni e adulti - 600 mg ogni 12 ore La durata del trattamento va da 14 a 28 giorni.

La dose giornaliera massima per bambini e adulti non deve superare 1200 mg.

La clearance sistemica del linezolid nei neonati prematuri prima dei 7 giorni di vita (età gestazionale <34 settimane) è inferiore e i valori di AUC sono più alti rispetto alla maggior parte dei neonati e dei bambini a termine. Entro il 7 ° giorno di vita, la clearance del farmaco ei suoi valori di AUC nei neonati prematuri sono vicini a quelli nei neonati e nei bambini a termine.

La correzione del regime posologico per insufficienza epatica / renale e nei pazienti anziani non viene eseguita.

Linezolid viene somministrato a pazienti in emodialisi dopo la fine della procedura.

Effetti collaterali

Di solito, gli eventi avversi associati all'assunzione di linezolid sono da lievi a moderati. I sintomi più comuni sono nausea, diarrea e mal di testa.

Possibili reazioni avverse (> 10% - molto comune;> 1% e 0,1% e 0,01% e <0,1% - raramente; <0,01%, compresi i singoli messaggi, - molto raro; se è impossibile determinarlo la frequenza delle reazioni avverse - la frequenza è sconosciuta):

• patologie infettive e parassitarie: spesso - infezioni fungine, candidosi, comprese candidosi orale e candidosi vaginale; raramente - vaginite; raramente - colite causata dall'uso di agenti antibatterici, inclusa la colite pseudomembranosa;
• sangue e sistema linfatico: spesso - anemia; raramente - eosinofilia, trombocitopenia, neutropenia, leucopenia; raramente - pancitopenia; frequenza sconosciuta - anemia sideroblastica, mielosoppressione;
• sistema immunitario: frequenza sconosciuta - anafilassi;
• metabolismo e nutrizione: raramente - iponatriemia; frequenza sconosciuta - acidosi lattica;
• psiche: spesso - insonnia;
• sistema nervoso: spesso - vertigini, alterazione del gusto (sapore metallico in bocca), mal di testa; raramente - paresteziya, ipoestesia, convulsioni; frequenza sconosciuta - neuropatia periferica, sindrome serotoninergica;
• organo della vista: raramente - visione offuscata; raramente - la comparsa di difetti del campo visivo; frequenza sconosciuta - cambiamento nella visione dei colori / acuità visiva, perdita della vista, neurite ottica, neuropatia ottica;
• organo dell'udito e disturbi labirintici: raramente - ronzio nelle orecchie;
• cuore: raramente - attacco ischemico transitorio, tachicardia (aritmia);
• vasi: spesso - aumento della pressione sanguigna; raramente - tromboflebite, flebite;
• tratto gastrointestinale: spesso - dispepsia, costipazione, dolore localizzato / diffuso all'addome, nausea, diarrea, vomito; raramente - scolorimento della mucosa della lingua e altri disturbi della lingua, stomatite, feci molli, glossite, secchezza delle fauci, gonfiore, gastrite, pancreatite; raramente - scolorimento superficiale dello smalto dei denti;
• fegato e vie biliari: spesso - aumento dell'attività degli enzimi epatici, tra cui fosfatasi alcalina, aspartato aminotransferasi e alanina aminotransferasi, cambiamenti nei risultati dei test di funzionalità epatica; raramente - un aumento della concentrazione della bilirubina totale;
• pelle e tessuti sottocutanei: spesso - eruzione cutanea, prurito; raramente - aumento della sudorazione, dermatite, orticaria; frequenza sconosciuta - alopecia, angioedema, lesioni cutanee bollose (necrolisi epidermica tossica, sindrome di Stevens-Johnson);
• reni e tratto urinario: spesso - un aumento della concentrazione di urea nel sangue; raramente - poliuria, aumento della concentrazione di creatinina nel plasma sanguigno, insufficienza renale;
• genitali e ghiandola mammaria: raramente - disturbi della vagina e della vulva;
• disturbi generali e disturbi al sito di iniezione: spesso - dolore localizzato, febbre; raramente - sete, debolezza, brividi, dolore al sito di iniezione;
• studi di laboratorio e strumentali: spesso: aumento / diminuzione di potassio o bicarbonati, diminuzione di calcio, albumina, sodio o proteine totali, aumento della concentrazione di glucosio non a stomaco vuoto, aumento dell'attività di amilasi, creatina chinasi, lipasi o lattato deidrogenasi, aumento / diminuzione del numero di leucociti o piastrine, diminuzione dell'ematocrito, conta dell'emoglobina o degli eritrociti, aumento della conta degli eosinofili / neutrofili; raramente - una diminuzione del numero di neutrofili, un aumento del numero di reticolociti, un aumento / diminuzione dei cloruri nel sangue, una diminuzione della concentrazione di glucosio non a stomaco vuoto, un aumento di sodio o calcio nel plasma sanguigno.

Gli effetti indesiderati rilevati con l'uso di Linezolid sotto forma di ipertensione arteriosa, attacco ischemico transitorio e dolore localizzato nella regione addominale sono stati raramente considerati gravi.

Nel corso di studi clinici controllati sull'uso del farmaco per un massimo di 28 giorni, l'anemia è stata riscontrata solo nel 2% dei soggetti. In un altro studio condotto su pazienti con infezioni potenzialmente letali, il 2,5% dei pazienti (33 su 1326 soggetti) ha sviluppato anemia quando utilizzava il farmaco per meno di 28 giorni (in 33 su 1326 soggetti) e quando utilizzava linezolid per più di 28 giorni - nel 12,3% (in 53 su 430 partecipanti).

Il rapporto dei casi di anemia che richiedono trasfusioni di sangue è stato del 9% nel gruppo di volontari che hanno utilizzato il farmaco per un periodo non superiore a 28 giorni (in 3 su 33 pazienti) e del 15% nei pazienti che hanno ricevuto linezolid per più di 28 giorni (in 8 pazienti su 53).

Overdose

Non sono stati segnalati casi di sovradosaggio di Linezolid.

Si raccomanda una terapia sintomatica, compreso il mantenimento della velocità di filtrazione glomerulare. Quasi il 30% della dose della forma orale del farmaco viene escreta entro 3 ore durante l'emodialisi.

Non ci sono dati che confermino l'accelerazione dell'escrezione del farmaco durante l'emoperfusione o la dialisi peritoneale.

istruzioni speciali

Uno studio aperto su pazienti critici con infezioni associate a catetere intravascolare ha mostrato che i decessi erano più frequenti con linezolid (78 su 363 persone, 21,5%) che con oxacillina / dicloxacillina / vancomicina (58 su 363 persone, 16%) …

Il principale fattore che ha influenzato la morte è stato il patogeno gram-positivo nella fase iniziale. Il tasso di morte era simile tra i pazienti con infezioni causate solo da organismi gram-positivi, ma era significativamente più alto nei pazienti che ricevevano linezolid, quando sono stati rilevati altri organismi o se non potevano essere rilevati nella fase iniziale.

Durante il periodo di terapia e entro 1 settimana dalla fine dell'uso dell'agente antibatterico, è stato notato il più grande squilibrio. In molti casi, è stato riscontrato che i pazienti trattati con linezolid avevano organismi gram-negativi durante lo studio e la morte era dovuta a infezioni polimicrobiche oa un'infezione causata da organismi gram-negativi. A questo proposito, per infezioni complicate della pelle e dei tessuti molli, la nomina di Linezolid sullo sfondo di una co-infezione sospetta o nota con microrganismi gram-negativi è consentita solo in assenza di opzioni terapeutiche alternative. In tali pazienti, dovrebbero essere usati farmaci aggiuntivi che influenzano la microflora gram-negativa.

In alcuni casi, l'uso di linezolid può servire allo sviluppo di mielosoppressione reversibile (con pancitopenia, trombocitopenia, anemia e leucopenia), a seconda della durata del trattamento. La probabilità di sviluppare questa condizione è aumentata anche nei pazienti anziani. La trombocitopenia era più comune nell'insufficienza renale, indipendentemente dall'uso dell'emodialisi. A questo proposito, durante il periodo di terapia, la conta ematica deve essere monitorata in pazienti che ricevono il farmaco per più di 14 giorni, pazienti con grave insufficienza renale, una storia di mielosoppressione o un alto rischio di sanguinamento, nonché quando assumono farmaci che abbassano l'emoglobina / conta piastrinica e / o le loro proprietà funzionali. In tali casi è consentita la nomina di Linezolid,solo se è possibile un attento monitoraggio dell'emoglobina, conta piastrinica / leucocitaria.

Se durante la terapia farmacologica si verifica una grave mielosoppressione, il suo uso deve essere interrotto, a meno che il trattamento continuato non sia considerato assolutamente necessario. In questi pazienti è necessario eseguire un monitoraggio intensivo dei parametri del sangue e una terapia appropriata. Si raccomanda inoltre di eseguire un esame del sangue settimanale (inclusa la determinazione del livello di emoglobina, il numero di piastrine e leucociti con il calcolo della formula dei leucociti) nei pazienti che usano il farmaco, indipendentemente dagli indicatori dell'analisi del sangue iniziale.

Molto spesso, è stata osservata anemia grave quando è stato superato il ciclo di trattamento raccomandato con linezolid, la cui durata massima è di 28 giorni. Tali pazienti più spesso avevano bisogno di trasfusioni di sangue.

Nel periodo successivo alla registrazione, sono stati registrati casi di anemia sideroblastica. Nella maggior parte dei casi, la durata del trattamento è stata superiore a 28 giorni. Dopo l'interruzione del linezolid nella maggior parte dei pazienti, i sintomi erano completamente o parzialmente reversibili con / senza terapia specifica per l'anemia.

Il rischio esistente di sviluppare colite pseudomembranosa di varia gravità deve essere preso in considerazione quando si usano antibiotici, incluso linezolid. Con quasi tutti gli antibiotici, incluso linezolid, è stata segnalata diarrea associata a Clostridium difficile. La gravità della diarrea può variare da lieve a grave. Gli agenti antibatterici interrompono la normale microflora dell'intestino, il che porta a una crescita eccessiva di questi batteri. Questi, a loro volta, producono le tossine A e B, che causano la diarrea associata a Clostridium difficile. La quantità in eccesso di tossine prodotte da ceppi di questi batteri può aumentare la mortalità tra i pazienti, poiché tali infezioni possono essere resistenti al trattamento antimicrobico e può essere necessaria anche la colectomia. Si sconsiglia l'uso di farmaci che inibiscono la peristalsi intestinale. La probabilità di diarrea associata a Clostridium difficile deve essere considerata in tutti i pazienti con diarrea in seguito all'uso di antibiotici. I pazienti che hanno manifestato diarrea associata a Clostridium difficile a seguito di somministrazione di antibiotici devono essere attentamente monitorati per 2 mesi.

Il deterioramento della funzione visiva, che si manifesta sotto forma di difetti del campo visivo, visione offuscata, cambiamenti nella percezione del colore o nell'acuità visiva, è la base per un appello urgente a un oftalmologo per un consiglio. In tutti i pazienti che ricevono Linezolid per più di 28 giorni e in tutti i pazienti con nuove manifestazioni di compromissione della vista, indipendentemente dalla durata del trattamento, la funzione visiva deve essere monitorata.

Quando compaiono neuropatia del nervo ottico e neuropatia periferica, si valuta il rapporto tra il potenziale rischio e il possibile beneficio di continuare il trattamento con il farmaco. La probabilità di neuropatia aumenta con l'uso attuale o recente di agenti antimicobatterici per il trattamento della tubercolosi.

Sono stati riportati casi di sviluppo di acidosi lattica durante il periodo di utilizzo del linezolid. Deve essere stabilita un'attenta supervisione medica per i pazienti in cui l'uso del farmaco provoca acidosi inspiegabile, dolore addominale, nausea o vomito ripetuti, nonché una diminuzione della concentrazione di anioni bicarbonato.

Il farmaco inibisce la sintesi proteica mitocondriale. Come risultato di questa inibizione, possono verificarsi fenomeni indesiderati sotto forma di neuropatia (nervo ottico o periferico), anemia e acidosi lattica. Questi effetti sono più comuni quando linezolid viene utilizzato per più di 28 giorni.

Sono state segnalate convulsioni in pazienti in trattamento con linezolid. Nella maggior parte dei casi, questi pazienti avevano fattori di rischio per lo sviluppo di convulsioni o indicazioni di loro nell'anamnesi. È importante prendere una cronologia dettagliata dei precedenti episodi di crisi.

Nei casi in cui linezolid deve essere usato in combinazione con inibitori selettivi della ricaptazione della serotonina, è importante monitorare costantemente i pazienti per segni e sintomi della sindrome serotoninergica sotto forma di ridotta coordinazione dei movimenti, iperreflessia, iperpiressia e compromissione della funzione cognitiva. La comparsa di questi sintomi è un'indicazione per la cancellazione di uno o di entrambi i farmaci assunti. L'interruzione della terapia serotoninergica può provocare sintomi da astinenza.

Durante il periodo di utilizzo del linezolid sono stati segnalati casi di alterazioni superficiali reversibili nella colorazione dello smalto dei denti. Questi cambiamenti di colorazione sono stati rimossi dalla pulizia professionale dei denti.

Ci sono segnalazioni sullo sviluppo di ipoglicemia sintomatica sullo sfondo del diabete mellito in pazienti a cui il farmaco è stato prescritto in combinazione con farmaci ipoglicemizzanti o insulina. Nonostante non sia stata stabilita una relazione causale tra l'assunzione di linezolid e l'insorgenza di ipoglicemia, è importante avvertire i pazienti con diabete della probabilità di patologia. Se durante il periodo di terapia si notano manifestazioni di ipoglicemia, le dosi di agenti ipoglicemizzanti o di insulina devono essere aggiustate o il linezolid deve essere cancellato.

I pazienti devono essere avvisati di evitare di mangiare grandi quantità di cibo contenente tiramina (ad esempio, carne affumicata, vino rosso, alcune bevande alcoliche, formaggio vecchio).

Lo studio dell'effetto dell'effetto del linezolid sulla normale microflora del corpo umano nel quadro di studi clinici non è stato condotto.

In alcuni casi, l'uso di agenti antibatterici porta ad una maggiore crescita di microrganismi resistenti a loro. Studi clinici hanno rilevato che circa il 3% dei pazienti trattati con linezolid alle dosi raccomandate ha sviluppato candidosi associata agli antibiotici. Se la superinfezione si sviluppa sullo sfondo dell'uso del farmaco, è necessario adottare misure mediche appropriate.

L'efficacia e la sicurezza della terapia con linezolid per più di 28 giorni non sono state stabilite.

Tra i partecipanti a studi clinici controllati, non c'erano pazienti con lesioni cancrenose, ustioni gravi, disturbi ischemici o ulcere da pressione o con sindrome del piede diabetico. A questo proposito, l'esperienza con l'uso del farmaco nel trattamento di queste condizioni è limitata.

Influenza sulla capacità di guidare veicoli e meccanismi complessi

I pazienti durante il periodo di terapia con linezolid devono astenersi dalla guida e dallo svolgimento di attività potenzialmente pericolose.

Applicazione durante la gravidanza e l'allattamento

La sicurezza dell'uso di Linezolid durante la gravidanza non è stata stabilita e pertanto il farmaco può essere utilizzato solo nei casi in cui il potenziale beneficio della terapia per la madre è superiore ai rischi attesi per il feto.

Poiché il farmaco passa nel latte materno, se è necessario utilizzarlo durante l'allattamento, l'allattamento al seno viene interrotto.

Uso infantile

Le compresse di linezolid non sono prescritte per i pazienti di età inferiore a 3 anni.

Con funzionalità renale compromessa

Poiché il significato clinico dei due metaboliti primari del linezolid nell'insufficienza renale grave non è stato studiato, il farmaco in questi casi può essere utilizzato con cautela e solo se i potenziali benefici del trattamento sono superiori ai possibili rischi.

Per violazioni della funzionalità epatica

In caso di insufficienza epatica, il farmaco viene utilizzato con cautela e solo nei casi in cui il beneficio atteso della terapia supera il rischio atteso.

Interazioni farmacologiche

Studi in vitro hanno stabilito che gli isoenzimi del citocromo P ₄₅₀ non partecipano al metabolismo del linezolid. Il farmaco non inibisce né induce l'attività di tali isoenzimi del citocromo P ₄₅₀ clinicamente importanti come 2D6, 3A4, 1A2, 2E1, 2C9 e 2C19. Di conseguenza, non è prevista alcuna interazione indotta dal CYP450 con linezolid.

Le caratteristiche farmacocinetiche del warfarin con l'uso combinato di linezolid e (S) -warfarin (ampiamente metabolizzato dall'isoenzima CYP2C9) non cambiano. La fenitoina e il warfarin, che sono substrati dell'isoenzima CYP2C9, possono essere combinati con il farmaco senza aggiustamento della dose.

Poiché linezolid è un inibitore reversibile non selettivo della monoamino ossidasi, il suo uso in alcuni casi può portare ad un moderato aumento reversibile dell'azione pressoria della fenilpropanolamina e della pseudoefedrina. Tenendo conto di ciò, si raccomanda di ridurre le dosi iniziali di dopaminomimetici (ad esempio, dopamina) e agonisti adrenergici (ad esempio, dobutamina, norepinefrina, epinefrina, fenilpropanolamina, pseudoefedrina) e quindi titolare la selezione della dose.

Gli studi di fase I, II e III non hanno rivelato l'insorgenza di sindrome serotoninergica quando linezolid è stato utilizzato insieme a farmaci serotoninergici. Tuttavia, ci sono diverse segnalazioni sulla comparsa di sindrome serotoninergica con l'uso combinato di linezolid con antidepressivi - inibitori selettivi della ricaptazione della serotonina.

La farmacocinetica del linezolid non è cambiata con il trattamento simultaneo con gentamicina e aztreonam.

Nei pazienti che ricevono linezolid contemporaneamente con rifampicina ha mostrato una diminuzione sua C _{m ax} rispettivamente e AUC una media del 21 e 32%,.

Analoghi

Gli analoghi di Linezolid sono: Rowlin-Routek, Linezolid-Krka, Infilinez, Amizolid, Selezolid, Bactolin, Linegen, Zivox, Linezolid-Teva, ecc.

Termini e condizioni di conservazione

Conservare in un luogo protetto dalla luce e dall'umidità a temperature fino a 25 ° C. Tenere fuori dalla portata dei bambini. La soluzione per infusione non deve essere congelata.

La durata di conservazione è di 3 anni.

Termini di dispensazione dalle farmacie

Dispensato su prescrizione.

Opinioni su Linezolid

Ci sono poche recensioni su Linezolid, che indicano l'efficacia del farmaco.

Prezzo per Linezolid nelle farmacie

Il prezzo approssimativo per Linezolid (in un pacchetto di 10 compresse rivestite con film, 600 mg ciascuna) va da 12.200 a 12.700 rubli.

Linezolid: prezzi nelle farmacie online

Nome del farmaco Prezzo Farmacia

Linezolid canon compresse p.p. 200mg 10pz 3979 RUB Acquistare

Linezolid Canon 600 mg compresse rivestite con film 10 pz. 12897 RUB Acquistare

Anna Kozlova Giornalista medica Sull'autore

Istruzione: Rostov State Medical University, specialità "Medicina generale".

Le informazioni sul farmaco sono generalizzate, fornite solo a scopo informativo e non sostituiscono le istruzioni ufficiali. L'automedicazione è pericolosa per la salute!