Lomefloxacina
Lomefloxacina: istruzioni per l'uso e recensioni
- 1. Forma e composizione del rilascio
- 2. Proprietà farmacologiche
- 3. Indicazioni per l'uso
- 4. Controindicazioni
- 5. Metodo di applicazione e dosaggio
- 6. Effetti collaterali
- 7. Overdose
- 8. Istruzioni speciali
- 9. Applicazione durante la gravidanza e l'allattamento
- 10. Utilizzare durante l'infanzia
- 11. In caso di funzionalità renale ridotta
- 12. Per violazioni della funzionalità epatica
- 13. Uso negli anziani
- 14. Interazioni farmacologiche
- 15. Analoghi
- 16. Termini e condizioni di conservazione
- 17. Termini di dispensazione dalle farmacie
- 18. Recensioni
- 19. Prezzo in farmacia
Nome latino: Lomefloxacine
Codice ATX: J01MA07
Principio attivo: lomefloxacina (lomefloxacina)
Produttore: Pharmasintez JSC (Russia), Valenta Pharmaceuticals JSC (Russia)
Aggiornamento descrizione e foto: 22.11.2018
La lomefloxacina è un fluorochinolone, un agente antimicrobico.
Forma e composizione del rilascio
Forma di dosaggio - compresse rivestite con film: sferiche, a forma di capsula, quasi bianche o bianche, con una linea su un lato; la sezione trasversale mostra un nucleo bianco o quasi bianco (5 o 10 pezzi in un blister, in una scatola di cartone 1, 2, 3, 5 o 10 confezioni).
Composizione di una compressa:
- principio attivo: lomefloxacina (sotto forma di cloridrato) - 400 mg;
- componenti ausiliari: povidone (polivinilpirrolidone a medio peso molecolare, kollidone 25), crospovidone, magnesio stearato, sodio carbossimetilamido (primogel), fecola di patate, lattosio monoidrato, sodio lauril solfato, biossido di silicio colloidale (aerosil grado A-300);
- involucro: involucro in pellicola idrosolubile già pronto, costituito da copovidone (copolividone), polietilenglicole 6000 (macrogol 6000), biossido di titanio, idrossipropilmetilcellulosa (ipromellosa), polidestrosio, gliceril caprylocaprate.
Proprietà farmacologiche
Farmacodinamica
La lomefloxacina è un agente battericida antimicrobico ad ampio spettro appartenente al gruppo dei fluorochinoloni. Il meccanismo della sua azione è spiegato dalla capacità di agire sulla DNA girasi - un enzima batterico che fornisce superavvolgimento, forma un complesso con il suo tetramero (subunità della girasi A2B2), interrompe la replicazione e la trascrizione dell'acido desossiribonucleico (DNA), a seguito del quale si verifica la morte di una cellula microbica.
Le beta-lattamasi prodotte dai patogeni non influenzano l'attività della lomefloxacina.
Il farmaco è efficace contro i seguenti microrganismi:
- aerobi gram-negativi: Haemophilus influenzae, Enterobacter cloacae, Proteus mirabilis, Klebsiella pneumoniae, Escherichia coli, Moraxella catarrhalis, Citrobacter diversus, Pseudomonas aeruginosa (solo per infezioni del tratto urinario);
- aerobi gram-positivi: Staphylococcus saprophyticus;
- altri: Chlamydia trachomatis.
Con una concentrazione inibitoria minima di 2 μg / ml, la lomefloxacina è attiva anche contro i seguenti microrganismi, tuttavia l'efficacia clinica non è stata studiata in studi strettamente controllati:
- aerobi gram-negativi: Klebsiella ozaenae, Klebsiella oxytoca, Enterobacter agglomerans, Citrobacter freundii, Aeromonas hydrophila, Serratia liquefaciens, Hafnia alvei, Enterobacter aerogenes, Providencia alcalifaciens, Morganella morganii, Serratia vulinusa Serrinus paraglusides
- aerobi gram-positivi: Staphylococcus epidermidis e Staphylococcus aureus (compresi i ceppi resistenti alla meticillina);
- altri: Legionella pneumophila.
Batteri anaerobici, Ureaplasma urealyticum, Pseudomonas cepacia, Mycoplasma hominis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus spp. Sono resistenti al farmaco. gruppi A, B, D e G.
Il farmaco agisce sui batteri Mycobacterium tuberculosis, situati sia all'esterno che all'interno della cellula. Riduce il tempo della loro escrezione dal corpo, favorisce un più rapido riassorbimento degli infiltrati.
La lomefloxacina agisce sulla maggior parte dei microrganismi a basse concentrazioni: per sopprimere la crescita del 90% dei ceppi, è solitamente richiesta una concentrazione non superiore a 1 μg / ml.
La resistenza all'azione della lomefloxacina è rara.
Farmacocinetica
Dopo somministrazione orale, la lomefloxacina è quasi completamente (95-98%) assorbita. Il consumo contemporaneo di cibo rallenta l'assorbimento di circa il 12%.
La concentrazione massima arriva entro 0,8-1,5 ore Le concentrazioni massime sono: 0,8 μg / ml - dopo aver assunto 100 mg; 1,4 μg / ml - dopo aver assunto 200 mg; 3-5,2 mcg / ml - dopo aver assunto 400 mg. Quando si mangia, la concentrazione massima diminuisce del 18% e il tempo per raggiungerla aumenta a 2 ore.
La concentrazione plasmatica stazionaria viene determinata dopo 48 ore.
La lomefloxacina è caratterizzata da un basso grado di legame alle proteine plasmatiche - 10%.
Penetra bene nei tessuti e negli organi: articolazioni, ossa, organi ENT, vie respiratorie, organi addominali, tessuti molli, genitali, organi pelvici. In essi, la concentrazione della sostanza è 2-7 volte superiore a quella del plasma.
Una piccola parte della lomefloxacina viene metabolizzata, a seguito della quale si formano i metaboliti.
La clearance renale media è di 145 ml / min. L'emivita è di 8-9 ore.
Viene escreto: 70-80% dai reni mediante secrezione tubulare (principalmente invariato, sotto forma di glucuronidi - 9%, sotto forma di altri metaboliti - 0,5%), 20-30% attraverso l'intestino.
La clearance plasmatica è ridotta del 25% nei pazienti anziani.
Con una clearance della creatinina ridotta (10–40 ml / min / 1,73 m 2), l'emivita aumenta.
Indicazioni per l'uso
Secondo le istruzioni, la lomefloxacina è usata per trattare malattie infettive e infiammatorie causate da microrganismi sensibili alla sua azione. In particolare, le indicazioni per l'uso del farmaco sono:
- infezioni del tratto urinario non complicate causate da Staphylococcus saprophyticus, Klebsiella pneumoniae, Escherichia coli, Proteus mirabilis;
- infezioni complicate del tratto urinario causate da Citrobacter diversus, Klebsiella pneumoniae, Pseudomonas aeruginosa, Escherichia coli, Enterobacter cloacae, Proteus mirabilis;
- esacerbazione della bronchite cronica causata da Moraxella catarrhalis, Haemophilus influenzae;
- clamidia urogenitale;
- tubercolosi polmonare (come parte della terapia complessa): una componente non specifica pronunciata di infiammazione, ampie lesioni del tessuto caseoso-necrotiche, scarsa tolleranza alla rifampicina o resistenza ai farmaci dei micobatteri alla rifampicina.
Inoltre, il farmaco viene utilizzato per prevenire le infezioni del tratto urinario in caso di chirurgia transuretrale e biopsia transrettale della ghiandola prostatica.
Controindicazioni
- intolleranza al lattosio / deficit di lattasi / malassorbimento di glucosio-galattosio;
- età fino a 18 anni (o meglio, il periodo di crescita e formazione dello scheletro);
- periodo di gravidanza e allattamento;
- ipersensibilità a qualsiasi componente del farmaco o altri fluorochinoloni.
La lomefloxacina deve essere usata con cautela in caso di insufficienza renale, squilibrio elettrolitico (ad esempio, ipopotassiemia o ipomagnesiemia), epilessia e altre malattie del sistema nervoso centrale con sindrome epilettica, aterosclerosi cerebrale, prolungamento della sindrome dell'intervallo QT e altre malattie del sistema cardiovascolare (insufficienza cardiaca, insufficienza cardiaca miocardio); nella vecchiaia; nel caso dell'uso contemporaneo di farmaci antiaritmici di classe IA (chinidina, procainamide) o di classe III (amiodarone, sotalolo); con danni ai tendini durante il precedente trattamento con fluorochinoloni.
Istruzioni per l'uso di Lomefloxacina: metodo e dosaggio
La lomefloxacina viene assunta per via orale, indipendentemente dai pasti: le compresse vengono ingerite intere e lavate con acqua in quantità sufficiente.
La dose giornaliera deve essere assunta in una sola volta.
Le dosi efficaci e la durata del corso terapeutico dipendono dal tipo di agente patogeno, dalla sua sensibilità e dalla gravità della malattia.
Salvo diversa prescrizione di un medico, di solito vengono seguiti i seguenti regimi di trattamento:
- infezioni complicate del tratto urinario: 400 mg una volta al giorno per 14 giorni;
- cistite non complicata causata da Proteus mirabilis, Klebsiella pneumoniae, Staphylococcus saprophyticus: 400 mg al giorno per 10 giorni;
- cistite non complicata nelle donne causata da Escherichia coli: 400 mg una volta al giorno per 3 giorni;
- esacerbazione della bronchite cronica: 400 mg una volta al giorno per 14 giorni;
- tubercolosi polmonare (come parte della terapia complessa): 400 mg una volta al giorno per 14-28 giorni o anche di più;
- clamidia urogenitale: 400 mg al giorno in un ciclo, della durata da 14 a 28 giorni;
- prevenzione delle infezioni del tratto urinario: 400 mg una volta 1-6 ore prima della biopsia transrettale della prostata, 400 mg una volta 2-6 ore prima della chirurgia transuretrale.
Si raccomanda ai pazienti con insufficienza renale moderata o grave (clearance della creatinina <30 ml / min) e ai pazienti in emodialisi di iniziare il trattamento con una dose giornaliera di 400, poi ridotta a 200 mg.
Effetti collaterali
- da parte del sistema ematopoietico ed emostatico: epistassi, aumento della fibrinolisi, trombocitopenia, porpora, sanguinamento dal tratto gastrointestinale, linfoadenopatia;
- dal sistema muscolo-scheletrico: dolore alla schiena e al petto, vasculite, artralgia, crampi ai muscoli del polpaccio;
- dal sistema respiratorio: sintomi simil-influenzali, ipersecrezione di espettorato, tosse, broncospasmo, dispnea;
- dal lato del metabolismo: gotta, ipoglicemia;
- dai sensi: dolore / rumore nelle orecchie, visione offuscata, dolore agli occhi;
- dal sistema genito-urinario: ritenzione urinaria, anuria, poliuria, albuminuria, disuria, glomerulonefrite, ematuria, cristalluria, sanguinamento uretrale, edema; negli uomini - epididimite, orchite; nelle donne - dolore al perineo, sanguinamento intermestruale, vaginite, candidosi vaginale, leucorrea;
- da parte del sistema cardiovascolare: flebite, bradicardia, embolia polmonare, diminuzione della pressione sanguigna, aritmie, miocardiopatia, extrasistoli, tachicardia, angina pectoris, progressione dell'insufficienza cardiaca;
- dal sistema nervoso: astenia, malessere, affaticamento, nervosismo, ipercinesia, vertigini, agitazione, tremore, ansia, allucinazioni, parestesie, insonnia, svenimenti, mal di testa, depressione, convulsioni;
- da parte del sistema digerente: secchezza della mucosa orale, scolorimento della lingua, diarrea / costipazione, flatulenza, gastralgia, nausea, vomito, diminuzione dell'appetito o bulimia, dolore addominale, disbiosi, alterazione del gusto, disfagia, colite pseudomembranosa, aumento dell'attività delle transaminasi epatiche;
- reazioni allergiche: fotosensibilità, orticaria, prurito, eritema essudativo maligno (sindrome di Stevens-Johnson);
- altri: brividi, aumento della sudorazione, sete, candidosi, superinfezione;
- effetto sul feto: effetto fetotossico (artropatia).
Overdose
Le informazioni sul sovradosaggio sono limitate. L'emodialisi e la dialisi peritoneale sono inefficaci. Viene mostrata la conduzione della terapia sintomatica.
istruzioni speciali
I pazienti devono evitare l'esposizione prolungata alla luce ultravioletta artificiale e l'esposizione al sole durante il trattamento. Per ridurre il rischio di sviluppare reazioni di fotosensibilizzazione consente di assumere il farmaco la sera. La lomefloxacina deve essere annullata ai primi segni di ipersensibilità alla luce: formazione di vesciche, aumento della sensibilità della pelle, edema, arrossamento, ustioni, prurito, eruzione cutanea, dermatite.
Inoltre, il farmaco viene annullato in caso di reazioni di ipersensibilità o manifestazioni di neurotossicità (allucinazioni, fotofobia, agitazione, confusione, tremori, convulsioni, psicosi tossiche).
Influenza sulla capacità di guidare veicoli e meccanismi complessi
Durante l'intero periodo di trattamento con il farmaco, è necessario prestare attenzione durante la guida di veicoli e l'esecuzione di altri tipi di lavoro con conseguenze potenzialmente pericolose.
Applicazione durante la gravidanza e l'allattamento
La lomefloxacina non deve essere prescritta alle donne durante la gravidanza e l'allattamento.
Uso infantile
Il farmaco è controindicato nei pazienti di età inferiore ai 18 anni.
Con funzionalità renale compromessa
In caso di insufficienza renale, la lomefloxacina deve essere usata con cautela.
Per violazioni della funzionalità epatica
Con la cirrosi epatica, non è necessario modificare la dose del farmaco (soggetta alla normale funzione renale).
Uso negli anziani
Nella vecchiaia, la lomefloxacina deve essere usata con cautela.
Interazioni farmacologiche
La lomefloxacina non interagisce con caffeina e teofillina, non influenza le caratteristiche farmacocinetiche dell'isoniazide. Migliora l'effetto degli anticoagulanti orali. Aumenta la tossicità dei farmaci antinfiammatori non steroidei.
Non c'è resistenza crociata del farmaco con cotrimossazolo, cefalosporine, metronidazolo, penicilline, aminoglicosidi.
La lomefloxacina forma composti chelati con antiacidi e sucralfato, che ne riduce la biodisponibilità. Pertanto, questi fondi non devono essere presi entro 4 ore prima e 2 ore dopo l'assunzione di lomefloxacina.
L'eliminazione della lomefloxacina è rallentata dai farmaci che bloccano la secrezione tubulare.
Con l'uso simultaneo di antiaritmici di classe IA (ad esempio, chinidina o procainamide) e di classe III (ad esempio, amiodarone o sotalolo), l'intervallo QT può essere prolungato.
Nei pazienti con tubercolosi, la lomefloxacina viene utilizzata in combinazione con etambutolo, pirazinamide, isoniazide e altri farmaci anti-tubercolosi. Non è raccomandato combinare con rifampicina, poiché si nota l'antagonismo.
Le vitamine e / o gli integratori minerali, se necessario, devono essere assunti 2 ore prima o 2 ore dopo l'assunzione di lomefloxacina.
Analoghi
Gli analoghi della lomefloxacina sono Lomacin, Xenaquin, Lofox, Lomflox.
Termini e condizioni di conservazione
Conservare a temperature fino a 25 ° C in un luogo asciutto e buio fuori dalla portata dei bambini.
Il periodo di validità è di 4 anni.
Termini di dispensazione dalle farmacie
Dispensato su prescrizione.
Opinioni su Lomefloxacina
Secondo le recensioni, la lomefloxacina è un efficace agente antimicrobico. Tuttavia, la condizione principale per la sua efficacia è la sensibilità dell'agente patogeno, la corretta selezione della dose e la durata del trattamento.
In alcune recensioni negative vengono descritti gli effetti collaterali, ma il più delle volte non sono molto pronunciati e scompaiono dopo la fine della terapia.
Prezzo per la lomefloxacina nelle farmacie
Il prezzo approssimativo per la Lomefloxacina è di 270 rubli. per confezione da 5 compresse.
Giornalista di Maria Kulkes Medical Sull'autore
Istruzione: I. M. First Moscow State Medical University Sechenov, specialità "Medicina generale".
Le informazioni sul farmaco sono generalizzate, fornite solo a scopo informativo e non sostituiscono le istruzioni ufficiali. L'automedicazione è pericolosa per la salute!