Mikamin
Mikamin: istruzioni per l'uso e recensioni
- 1. Forma e composizione del rilascio
- 2. Proprietà farmacologiche
- 3. Indicazioni per l'uso
- 4. Controindicazioni
- 5. Metodo di applicazione e dosaggio
- 6. Effetti collaterali
- 7. Overdose
- 8. Istruzioni speciali
- 9. Applicazione durante la gravidanza e l'allattamento
- 10. Utilizzare durante l'infanzia
- 11. In caso di funzionalità renale ridotta
- 12. Per violazioni della funzionalità epatica
- 13. Interazioni farmacologiche
- 14. Analoghi
- 15. Termini e condizioni di conservazione
- 16. Termini di dispensa dalle farmacie
- 17. Recensioni
- 18. Prezzo in farmacia
Nome latino: Mycamine
Codice ATX: J02AX05
Ingrediente attivo: micafungin (Micafungin)
Produttore: Astellas Pharma Tech Co. Ltd. (Astellas Pharma Tech Co. Ltd.) (Giappone)
Descrizione e foto aggiornate: 2018-11-29
Prezzi nelle farmacie: da 7100 rubli.
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Mikamin è un farmaco antifungino.
Forma e composizione del rilascio
Il farmaco è disponibile sotto forma di un liofilizzato per preparare una soluzione per infusione: massa liofilizzata bianca (52,5 mg o 106 mg ciascuno in flaconcini di vetro incolore, 1 flacone in una scatola di cartone e istruzioni per l'uso di Mikamin).
1 bottiglia contiene:
- principio attivo: micafungin (sotto forma di micafungin sodico) - 50 mg o 100 mg;
- componenti ausiliari: lattosio monoidrato; acido citrico anidro e idrossido di sodio in una quantità che fornisce l'acidità (pH) della soluzione da 5,0 a 7,0.
Proprietà farmacologiche
Farmacodinamica
Mikamin è un farmaco antifungino. Il suo ingrediente attivo, micafungin, è un inibitore non competitivo della sintesi dell'1,3-beta-D-glucano, un importante componente della parete cellulare fungina che è assente nelle cellule di mammifero. Micafungin mostra attività fungicida contro i funghi del genere Candida spp. (speciales), ha un marcato effetto fungistatico contro Aspergillus spp.
Come risultato di studi in vitro, è stato stabilito il seguente spettro di attività di micafungin:
- Funghi Candida spp.: varie specie tra cui Candida albicans, Candida tropicalis, Candida glabrata, Candida krusei, Candida parapsilosis, Candida lusitaniae, Candida kefyr, Candida guilliermondii;
- funghi Aspergillus spp.: varie specie tra cui Aspergillus fumigatus, Aspergillus niger, Aspergillus flavus, Aspergillus terreus, Aspergillus versicolor, Aspergillus nidulans;
- funghi dimorfici: Blastomyces dermatitidis, Histoplasma capsulatum, Coccidioides immitis.
Mikamin in vitro non è attivo contro Cryptococcus spp., Scedosporium spp., Pseudallescheria spp., Fusarium spp., Zygomycetes spp., Trichosporon spp.
La probabilità di una resistenza secondaria a micafungin è considerata molto bassa.
Per vari tipi di funghi Candida, l'attività fungicida si ottiene alle seguenti concentrazioni minime inibitorie di micafungin:
- Candida albicans: 0,007-0,25 mg / l;
- Candida tropicalis: 0,007-0,12 mg / l;
- Candida glabrata: 0,007-0,12 mg / l;
- Candida krusei: 0,015-0,12 mg / l;
- Parapsilosi da Candida: 0,12-2 mg / l;
- Candida lusitaniae: 0,12-0,25 mg / l;
- Candida kefyr: 0,03-0,06 mg / l;
- Candida guilliermondii: 0,5 mg / l;
- Candida spp., Comprese Candida famata, Candida lipolytica, Candida dubliniensis, Candida rugosa, Candida pelliculosa, Candida zeylanoides, Candida stellatoidea: 0,015–0,5 mg / l.
Farmacocinetica
Dopo somministrazione endovenosa (iv) di micafungin nell'intervallo di dosi giornaliere di 12,5-200 mg o 3-8 mg per 1 kg di peso corporeo, il farmaco è caratterizzato da farmacocinetica lineare. Con la somministrazione ripetuta, il suo accumulo sistemico non è stato rilevato. La concentrazione di equilibrio (Css) di micafungin nel plasma viene stabilita dopo 4-5 giorni di terapia.
La diminuzione della concentrazione di micafungin avviene in modo biesponenziale; dopo la somministrazione, viene rapidamente distribuita nei tessuti. Il legame alle proteine plasmatiche è superiore al 99%. Nella circolazione sistemica, la sostanza si lega principalmente all'albumina, la connessione rimane stabile entro l'intervallo di concentrazione di 0,01–0,1 mg / ml. Il volume di distribuzione (Vss) - 18-19 litri.
Nella circolazione sistemica, micafungin circola principalmente invariato. In vitro, si è riscontrato che viene metabolizzato con la partecipazione degli isoenzimi CYP3A con la formazione dei seguenti composti in piccole quantità: derivato catecolico - M1; derivato metossi M1 - M2; composto M5, risultante dall'idrossilazione della catena laterale. I derivati di Micafungin non influenzano in modo significativo l'efficacia del farmaco. In vivo, la partecipazione degli isoenzimi CYP3A all'idrossilazione non è la via principale del metabolismo dei farmaci.
L'emivita (T 1/2) è di 10-17 ore, quando si utilizzano dosi fino a 8 mg per 1 kg di peso corporeo per somministrazioni singole e ripetute del farmaco, non cambia. Nei pazienti adulti, la clearance totale non dipende dalla dose di micafungin ed è 0,15-0,3 ml / min / kg con somministrazioni singole e ripetute. Il farmaco viene escreto principalmente attraverso l'intestino.
Caratteristiche dei parametri farmacocinetici in diversi gruppi di pazienti:
- bambini: l'AUC (area sotto la curva farmacocinetica "concentrazione - tempo") rimane proporzionale alla dose del farmaco quando si utilizza micafungin da 0,5 mg a 4 mg per 1 kg di peso del bambino. La clearance media nei bambini di età compresa tra 2 e 11 anni è circa 1,3 volte superiore a quella dei bambini di 12-17 anni e degli adulti; nei neonati prematuri (circa 26 settimane), la clearance è 5 volte superiore a quella degli adulti;
- pazienti anziani (66-78 anni): con l'infusione di 50 mg di micafungin per 1 ora, non si è verificato alcun cambiamento significativo nei parametri farmacocinetici rispetto ai pazienti di età compresa tra 20 e 24 anni;
- pazienti con insufficienza epatica: il grado medio di disfunzione epatica (7-9 punti secondo la classificazione Child-Pugh) - la farmacocinetica di micafungin cambia leggermente; grave insufficienza epatica (10-12 punti secondo la classificazione Child-Pugh) - c'è una diminuzione della concentrazione di micafungin nel plasma sullo sfondo di un aumento del livello del metabolita idrossile (M5);
- pazienti con insufficienza renale: grave disfunzione renale con clearance della creatinina (CC) inferiore a 30 ml / min - non si verificano cambiamenti pronunciati nei parametri farmacocinetici;
- pazienti di razze e sesso diversi: razza e sesso non hanno un effetto significativo sulla farmacocinetica di micafungin.
Indicazioni per l'uso
- trattamento della candidosi invasiva;
- prevenzione della candidosi dopo trapianto allogenico di cellule staminali ematopoietiche o se si sospetta neutropenia (il numero di neutrofili in 1 μl è inferiore a 500 per 10 giorni o più).
Inoltre, l'uso di Mikamin in pazienti di età superiore ai 16 anni (compresi gli anziani) è indicato nel trattamento della candidosi esofagea, quando è richiesta la somministrazione endovenosa di farmaci antifungini.
Controindicazioni
Assoluto:
- intolleranza al galattosio, deficit di lattasi, sindrome da malassorbimento di glucosio-galattosio;
- l'allattamento al seno;
- ipersensibilità accertata alle echinocandine;
- intolleranza individuale ai componenti del farmaco.
Con cautela, Mikamin deve essere prescritto per gravi disfunzioni epatiche, malattie epatiche croniche (cirrosi, fibrosi, epatite virale, patologie neonatali o difetti enzimatici congeniti), terapia epatotossica e / o genotossica concomitante, insufficienza renale, uso concomitante di sirolimus, nifedipina, itraconazinolo e amfotericinolo B, durante l'infanzia (soprattutto prima di 1 anno).
Durante la gravidanza, la decisione di utilizzare Mikamin deve essere presa dopo un'attenta valutazione del rapporto tra i benefici attesi e i potenziali rischi della terapia.
Mikamin, istruzioni per l'uso: metodo e dosaggio
La soluzione finita di Mikamin viene somministrata per via endovenosa mediante infusione lenta.
La soluzione deve essere preparata a temperatura ambiente, osservando le regole dell'asepsi.
Dopo aver rimosso il tappo di plastica dalla bottiglia, è necessario disinfettare il tappo con alcool. Per sciogliere il liofilizzato, è possibile utilizzare solo una soluzione di cloruro di sodio allo 0,9% per infusione o una soluzione di destrosio al 5%. 5 ml di uno dei solventi indicati vengono aggiunti al contenuto della fiala, prelevandoli da una sacca (o fiala) con una soluzione per infusione da 100 ml. Per ridurre al minimo la formazione di schiuma, il solvente viene iniettato lentamente lungo la parete interna della fiala. Quindi, girando delicatamente la bottiglia, ma senza scuoterla, è necessario ottenere la completa dissoluzione del liofilizzato. Quando 50 mg di micafungin sono sciolti, la concentrazione della soluzione ricostituita è di 10 mg per 1 ml, 100 mg - 20 mg / ml. Il concentrato deve essere utilizzato immediatamente. Dopo aver preso la dose richiesta dal flaconcino, questa viene sciolta nella quantità rimanente (95 ml) della soluzione per infusione.
Il resto della soluzione inutilizzata nel flaconcino deve essere eliminato.
La soluzione pronta per l'infusione dovrebbe avere una struttura trasparente e non contenere sedimenti. Altrimenti, non può essere utilizzato.
Per l'infusione, la confezione (bottiglia) deve essere protetta dalla luce inserendola in una busta opaca. Tutta la manipolazione della borsa deve essere regolare e attenta a evitare la formazione di schiuma.
La soluzione ricostituita nel flaconcino mantiene la stabilità chimica e fisica a temperature fino a 25 ° C per 48 ore, la soluzione pronta per infusione - fino a 96 ore. Mikamin non contiene conservanti, pertanto le soluzioni devono essere preparate prima della loro somministrazione diretta. Il normale tempo di conservazione non deve superare le 24 ore a una temperatura compresa tra 2 e 8 ° C.
Dopo la preparazione, la soluzione viene iniettata entro 1 ora. Velocità di infusione più elevate aumentano il rischio di reazioni mediate dall'istamina.
La nomina di una dose di Mikamin è fatta dal dottore, tenendo conto delle indicazioni cliniche, dell'età e del peso del corpo del paziente.
Dosaggio consigliato:
- candidosi invasiva: pazienti con un peso corporeo superiore a 40 kg - 100 mg una volta al giorno, con un peso di 40 kg o inferiore - al ritmo di 2 mg per 1 kg di peso corporeo del paziente al giorno. In assenza di una risposta clinica o persistenza dell'agente patogeno, la dose giornaliera per i pazienti che pesano più di 40 kg può essere aumentata a 200 mg e per i pazienti che pesano 40 kg o meno, fino a 4 mg per 1 kg. La durata del ciclo di trattamento è di almeno 14 giorni. La terapia antifungina deve essere continuata per 7 giorni dopo la scomparsa dei segni clinici di candidosi e risultati negativi in due esami del sangue consecutivi;
- candidosi esofagea: pazienti con un peso corporeo superiore a 40 kg - 150 mg una volta al giorno, con un peso di 40 kg o inferiore - 3 mg per 1 kg al giorno. Mikamin deve essere somministrato almeno 7 giorni dopo la risoluzione dei segni clinici della malattia;
- prevenzione della candidosi: pazienti con un peso corporeo superiore a 40 kg - 50 mg 1 volta al giorno, con un peso di 40 kg o inferiore - 1 mg per 1 kg al giorno. Il farmaco deve essere continuato per almeno 7 giorni dopo il recupero dei livelli di neutrofili. Nei bambini di età inferiore a 2 anni, l'esperienza dell'uso profilattico del farmaco è limitata.
Con una gravità da lieve a moderata di disfunzione epatica e insufficienza renale, non è richiesto alcun aggiustamento del dosaggio.
In caso di grave insufficienza epatica, l'uso di Mikamin non è raccomandato a causa di dati insufficienti sull'uso di micafungin in questa categoria di pazienti.
Effetti collaterali
- dal sistema immunitario: raramente - reazioni di ipersensibilità, reazioni anafilattiche o anafilattoidi;
- dal sistema linfatico e dal sangue: spesso - anemia, leucopenia, neutropenia; raramente - trombocitopenia, eosinofilia, pancitopenia, ipoalbuminemia; raramente - emolisi, anemia emolitica; frequenza non stabilita - coagulazione intravascolare disseminata;
- da parte della psiche: raramente - ansia, insonnia, coscienza alterata;
- dal cuore: raramente - palpitazioni, tachicardia, bradicardia;
- sul lato vascolare: spesso - flebite (più spesso in pazienti con virus dell'immunodeficienza umana con cateteri periferici); raramente - hyperaemia, ipertensione arteriosa, hypotension arterioso; frequenza non impostata - shock;
- dal sistema nervoso: spesso - mal di testa; raramente - la perversione del gusto, la sonnolenza, il capogiro, i tremori, l'iperidrosi;
- da parte del metabolismo e della nutrizione: spesso - ipocalcemia, ipopotassiemia, ipomagnesiemia; raramente - anoressia, iponatriemia, ipofosfatemia, iperkaliemia;
- dal tratto gastrointestinale: spesso - nausea, vomito, dolore addominale, diarrea; raramente - stitichezza, dispepsia;
- dal sistema respiratorio, dal torace e dagli organi mediastinici: raramente - mancanza di respiro;
- da parte del sistema epatobiliare: spesso - un cambiamento nei test di funzionalità epatica, un aumento dell'attività di alanina aminotransferasi (ALT), aspartato aminotransferasi (AST), fosfatasi alcalina (ALP), aumento del contenuto di bilirubina sierica, iperbilirubinemia; raramente - colestasi, insufficienza epatica, ittero, epatomegalia, epatite, aumento dell'attività di gamma-glutamiltranspeptidasi (GGTP); frequenza non stabilita - lesioni epatocellulari (inclusa la morte);
- reazioni dermatologiche: spesso - eruzione cutanea; raramente - prurito, orticaria, eritema; la frequenza non è stata stabilita: eritema multiforme, eruzioni cutanee di natura tossica, necrolisi epidermica tossica, sindrome di Stevens-Johnson;
- dal sistema urinario: raramente - la progressione dell'insufficienza renale, un aumento del livello di creatinina, l'urea nel siero del sangue; la frequenza non è stata stabilita: disturbi renali funzionali, insufficienza renale acuta;
- disturbi generali: spesso - brividi, ipertermia;
- violazioni nel sito di iniezione: raramente - dolore al sito di iniezione, formazione di coaguli di sangue, infiammazione nel sito di infusione, edema periferico;
- disturbi di laboratorio: raramente - un aumento dell'attività della lattato deidrogenasi nel siero del sangue.
Le reazioni avverse che si verificano nei bambini più spesso che negli adulti includono: trombocitopenia, tachicardia, ipotensione arteriosa, ipertensione arteriosa, epatomegalia, iperbilirubinemia, aumento dei livelli sierici di urea, insufficienza renale acuta. Inoltre, nei bambini di età inferiore a 1 anno, è stato rilevato un aumento dell'attività di ALT, AST, ALP due volte più spesso rispetto ai bambini più grandi.
Overdose
I sintomi del sovradosaggio di Mikamin non sono stati stabiliti.
In caso di probabile sovradosaggio, è necessario monitorare le condizioni del paziente. Mostra l'uso di misure di supporto generali, la nomina della terapia sintomatica. La dialisi è inefficace.
istruzioni speciali
L'uso di Mikamin deve essere accompagnato da un attento monitoraggio delle condizioni del paziente al fine di prevenire lo sviluppo di gravi effetti indesiderati.
Se si verifica una reazione anafilattica o anafilattoide, incluso lo shock, con l'introduzione di micafungin, l'infusione deve essere interrotta e deve essere prescritto un trattamento appropriato.
Con la progressione dell'eruzione cutanea che è comparsa durante la terapia, la terapia con micafungin non deve essere continuata per evitare lo sviluppo della sindrome di Stevens-Johnson o della necrolisi epidermica tossica.
Quando si confermano i segni di emolisi, il paziente deve garantire un attento monitoraggio della condizione e considerare la fattibilità di continuare il trattamento, valutando il rapporto tra rischio e beneficio.
Durante il trattamento con micafungin, è necessario un attento monitoraggio della funzionalità renale ed epatica. Se c'è un aumento significativo o persistente dell'attività dell'ALT, si raccomanda di cancellare Mikamin da AST, questo ridurrà al minimo il rischio di rigenerazione adattativa e la successiva formazione di tumori epatici.
È stato stabilito il potenziale effetto negativo di Mikamin sul potenziale riproduttivo degli uomini.
Influenza sulla capacità di guidare veicoli e meccanismi complessi
Sullo sfondo dell'uso di Mikamin, è possibile sviluppare fenomeni indesiderati che hanno un effetto negativo sulla concentrazione e sulla velocità delle reazioni psicomotorie. Pertanto, si consiglia ai pazienti di prestare attenzione quando guidano e lavorano con meccanismi complessi.
Applicazione durante la gravidanza e l'allattamento
Gli studi sugli animali indicano una tossicità riproduttiva e la capacità di micafungin di attraversare la barriera placentare. Pertanto, durante il periodo di gestazione, si raccomanda di utilizzare Mikamin solo in casi eccezionali, quando l'effetto terapeutico atteso per la madre supera la potenziale minaccia per il feto.
Non è noto se micafungin penetri nel latte materno durante l'allattamento e pertanto la decisione di continuare o interrompere l'allattamento al seno durante la terapia con Mikamin deve essere presa dal medico curante, tenendo conto dei benefici dell'allattamento al seno per il bambino e del potenziale effetto terapeutico per la madre.
Uso infantile
Si consiglia di prescrivere con cautela Mikamin per il trattamento dei bambini, soprattutto di età inferiore a 1 anno.
Con funzionalità renale compromessa
Mikamin deve essere usato con cautela in caso di insufficienza renale.
Per violazioni della funzionalità epatica
Con cautela, Mikamin deve essere prescritto a pazienti con funzionalità epatica gravemente compromessa, malattie epatiche croniche come cirrosi, fibrosi, patologie neonatali, epatite virale o difetti enzimatici congeniti.
Interazioni farmacologiche
Mikamin è compatibile solo con una soluzione di cloruro di sodio allo 0,9% e una soluzione di destrosio al 5%, non può essere miscelato con altri farmaci.
Non è richiesta la correzione del regime posologico di micafungin in combinazione con sostanze come amfotericina B, micofenolato mofetile, tacrolimus, prednisolone, ciclosporina, sirolimus, nifedipina, ritonavir, rifampicina, fluconazolo, itraconazolo, voriconazolo.
Se è necessario prescrivere micafungin insieme all'amfotericina B desossicolato, è necessario un attento monitoraggio della tossicità di quest'ultimo a causa di un aumento clinicamente significativo della sua esposizione (30%). Questa combinazione è consigliata per l'uso solo nei casi in cui l'effetto terapeutico atteso giustifica il rischio potenziale.
Con l'uso simultaneo di sirolimus, nifedipina o itraconazolo, è necessario monitorare le condizioni del paziente al fine di identificare i sintomi di effetti tossici, se rilevati, le dosi di questi farmaci devono essere ridotte.
L'interazione di micafungin con farmaci metabolizzati dall'enzima CYP3A è improbabile.
Analoghi
Gli analoghi di Mikamin sono nativi di Micafungin, Mikomax, Vfend, Vikand, Itraconazole, Irunin, Biflurin, Itrazol, Voriconazole Teva, Voriconazole Canon, Canditral, Mikonihol, Rumikoz, Orungal, Teknazol.
Termini e condizioni di conservazione
Tenere fuori dalla portata dei bambini.
Conservare a temperature fino a 25 ° C in un luogo buio.
La durata di conservazione è di 3 anni.
Termini di dispensazione dalle farmacie
Dispensato su prescrizione.
Opinioni su Mikamin
In alcune recensioni di Mikamin, i pazienti indicano un rapido inizio dell'effetto terapeutico e una buona tolleranza al farmaco. Si consiglia di utilizzarlo soprattutto quando la terapia con altri agenti antifungini è stata inefficace.
Il prezzo di Mikamin nelle farmacie
Il prezzo di Mikamin per una bottiglia da 50 mg può essere di 18 420 rubli; per bottiglia da 100 mg - 17.000 - 25.071 rubli.
Mikamin: prezzi nelle farmacie online
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Nome del farmaco Prezzo Farmacia |
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Mikamin 100 mg liofilizzato per preparazione di soluzione per infusione 1 pz. RUB 7100 Acquistare |
Anna Kozlova Giornalista medica Sull'autore
Istruzione: Rostov State Medical University, specialità "Medicina generale".
Le informazioni sul farmaco sono generalizzate, fornite solo a scopo informativo e non sostituiscono le istruzioni ufficiali. L'automedicazione è pericolosa per la salute!
