Tasigna - Istruzioni Per L'uso, 200 Mg, Recensioni, Prezzo Del Farmaco

2024 Autore: Rachel Wainwright | [email protected]. Ultima modifica: 2023-12-15 07:40

Tasigna

Tasigna: istruzioni per l'uso e recensioni

1. 1. Forma e composizione del rilascio
2. 2. Proprietà farmacologiche
3. 3. Indicazioni per l'uso
4. 4. Controindicazioni
5. 5. Metodo di applicazione e dosaggio
6. 6. Effetti collaterali
7. 7. Overdose
8. 8. Istruzioni speciali
9. 9. Applicazione durante la gravidanza e l'allattamento
10. 10. Utilizzare durante l'infanzia
11. 11. In caso di funzionalità renale ridotta
12. 12. Per violazioni della funzionalità epatica
13. 13. Uso negli anziani
14. 14. Interazioni farmacologiche
15. 15. Analoghi
16. 16. Termini e condizioni di conservazione
17. 17. Termini di dispensazione dalle farmacie
18. 18. Recensioni
19. 19. Prezzo in farmacia

Nome latino: Tasigna

Codice ATX: L01XE08

Principio attivo: nilotinib (Nilotinib)

Produttore: Novartis Pharma, AG (Novartis Pharma, AG) (Svizzera)

Descrizione e aggiornamento foto: 2019-09-07

Tasigna è un agente antineoplastico.

Forma e composizione del rilascio

Forma di dosaggio di Tasigna - capsule di gelatina dura (contengono polvere quasi bianca o bianca):

• dosaggio 150 mg: misura # 1, bruno-rossastro, opaco, contrassegnato assialmente "NVR" e "BCR" con inchiostro nero;
• dosaggio 200 mg: misura # 0, giallo chiaro, opaco, contrassegnato assialmente "NVR" e "TKI" in inchiostro rosso.

Confezione: 4 pz. in un blister, 7 blister in una scatola di cartone (4 scatole di cartone possono essere imballate in una scatola di cartone); 8 pz. in una bolla, 5 bolle in una scatola di cartone (è possibile imballare 3 scatole di cartone in una scatola di cartone). Ogni confezione contiene anche le istruzioni per l'uso di Tasigna.

Composizione di 1 capsula:

• principio attivo: nilotinib (sotto forma di monoidrato cloridrato) - 150 o 200 mg;
• componenti ausiliari: biossido di silicio colloidale, crospovidone, magnesio stearato, poloxamer 188, lattosio monoidrato;
• involucro della capsula: capsule da 150 mg - gelatina, biossido di titanio (E171), ossido rosso colorante di ferro (E172), ossido giallo colorante di ferro (E172); capsule 200 mg - gelatina, biossido di titanio (E171), ossido giallo colorante di ferro (E172);
• composizione dell'inchiostro: capsule 150 mg - gommalacca (E904), acqua, butanolo, isopropanolo, etanolo denaturato (alcool metilato), macrogol, ossido nero colorante di ferro (E172); capsule 200 mg - gommalacca (E904), acqua, glicole propilenico, idrossido di potassio, ossido rosso colorante di ferro (E172).

Proprietà farmacologiche

Farmacodinamica

Nilotinib è un inibitore della proteina tirosin chinasi, farmaco antitumorale. Il suo meccanismo d'azione è dovuto alla capacità di sopprimere l'attività tirosin-chinasica dell'oncoproteina Bcr-Abl delle linee cellulari e delle cellule leucemiche principalmente positive sul cromosoma Philadelphia (Ph +).

L'effetto inibitorio pronunciato sull'oncoproteina wild-type Bcr-Abl è spiegato dall'elevata affinità per i siti di legame con l'adenosina trifosfato (ATP). Il farmaco è attivo anche contro le forme mutanti 32 e 33 della tirosin chinasi Bcr-Abl resistenti a imatinib, ad eccezione della mutazione T315I.

Nei pazienti con leucemia mieloide cronica (LMC), nilotinib induce l'apoptosi delle linee cellulari e le cellule leucemiche Ph-positive, inibisce selettivamente la proliferazione.

Tasigna ha un effetto scarso o nullo su altre proteine chinasi note (inclusa la chinasi delle proteine della famiglia Src), ad eccezione delle chinasi che possiedono recettori per i fattori di crescita piastrinica (PDGRF), recettori DDR, nonché recettori Kit ed efrina - sono inibiti a concentrazioni di nilotinib entro le dosi terapeutiche (per somministrazione orale) raccomandate per il trattamento della LMC.

Nella fase cronica della LMC Ph +, la terapia con il farmaco alla dose di 400 mg 2 volte al giorno con inefficacia o intolleranza a precedenti terapie (imatinib compreso) consente di ottenere una maggiore risposta citogenetica (52% dei casi). Allo stesso tempo, la risposta è raggiunta rapidamente (in media, entro 2,8 mesi) e, con la terapia continuata (per 2 anni), persiste nel 77% dei pazienti. Il tasso di sopravvivenza globale dei pazienti dopo 24 mesi di trattamento con nilotinib è dell'87%.

Nella fase di accelerazione della LMC Ph +, terapia con il farmaco alla dose di 400 mg 2 volte al giorno con l'inefficacia della precedente terapia (incluso imatinib) o lo sviluppo di resistenza ad essa, la risposta ematologica si ottiene nel 55% dei casi. In questo caso, la risposta si ottiene rapidamente (entro 1 mese) e con la terapia continuata (per 2 anni) persiste nel 49% dei pazienti. Una maggiore risposta citogenetica si ottiene nel 32% dei pazienti e, con il trattamento continuato, persiste nel 66% dei casi.

Farmacocinetica

Dopo somministrazione orale di Tasigna, circa il 30% del farmaco viene assorbito. La concentrazione massima (C _max) viene raggiunta entro circa 3 ore. Nei volontari sani che hanno assunto il farmaco con il cibo, si è verificato un aumento della C _max e dell'AUC (area sotto la curva concentrazione-tempo) rispettivamente del 112 e dell'82% rispetto agli individui che ha ricevuto capsule a stomaco vuoto.

In caso di assunzione di Tasigna 30 minuti e 2 ore dopo i pasti, si osserva un aumento della biodisponibilità di nilotinib, rispettivamente, del 29 e del 15%. Nei pazienti sottoposti a gastrectomia parziale o totale, l'assorbimento del farmaco (biodisponibilità relativa) diminuisce di circa il 22 e il 48% rispettivamente.

La biodisponibilità del farmaco sciolto nella salsa di mele non cambia rispetto all'assunzione di capsule intere.

Il rapporto di concentrazione di nilotinib nel sangue e nel plasma è 0,71. In vitro, circa il 98% della dose è legato alle proteine plasmatiche.

Nello stato di equilibrio, l'esposizione sistemica al farmaco era dose-dipendente. Tuttavia, nel caso di assunzione di una dose giornaliera superiore a 400 mg, la dipendenza dalla dose dell'aumento dell'esposizione è meno pronunciata.

La concentrazione di equilibrio giornaliero (C _ss) nel plasma è del 35% più alta con una dose di 400 mg 2 volte al giorno che con una dose di 800 mg 1 volta al giorno. L'AUC dopo una dose di 400 mg 2 volte al giorno è di circa il 13,4% superiore rispetto a una dose di 300 mg 2 volte al giorno. Sullo sfondo di una terapia della durata di 12 mesi, quando si utilizza il farmaco a una dose di 400 mg 2 volte al giorno, rispetto a una dose di 300 mg 2 volte al giorno, è stato notato un aumento di C _min (concentrazione minima) e C _max, rispettivamente, del 15,7 e del 14,8% … Con un aumento di una singola dose da 400 mg a 600 mg (con una frequenza di assunzione di due volte al giorno), non _è stato osservato un aumento significativo di C _ss.

C _{ss si} raggiunge entro l'8 ° giorno di assunzione di Tasigna. L'esposizione plasmatica di nilotinib nel periodo tra l'uso della prima dose e il raggiungimento di C _ss quando il farmaco viene assunto 1 volta al giorno aumenta di circa 2 volte, se assunto 2 volte al giorno - 3,8 volte.

Nel plasma sanguigno, nilotinib circola principalmente invariato. In studi su volontari sani, il principio attivo è stato metabolizzato principalmente per ossidazione e idrossilazione per formare metaboliti con scarsa attività farmacologica.

In volontari sani, dopo aver assunto una singola dose del farmaco, più del 90% è stato escreto entro 7 giorni, principalmente con le feci. Allo stesso tempo, il 69% è stato escreto invariato.

L'emivita (T _½) dopo somministrazione ripetuta di Tasigna è di circa 17 ore.

In caso di disfunzione epatica, non sono state osservate variazioni significative nelle caratteristiche farmacocinetiche di nilotinib. Rispetto agli individui senza disfunzione epatica, nei pazienti con disfunzioni epatiche funzionali lievi, moderate e gravi con una singola dose del farmaco, è stata osservata una diminuzione dell'AUC di nilotinib rispettivamente del 35, 35 e 19%. La C _max in equilibrio è aumentata rispettivamente del 29, 18 e 22%.

Le differenze individuali nei parametri farmacocinetici tra la popolazione generale sono state da moderate a significative.

Indicazioni per l'uso

• LMC Ph + di nuova diagnosi in fase cronica;
• LMC Ph + in fase cronica e in fase di accelerazione in caso di intolleranza a precedenti terapie (compreso imatinib) o resistenza ad essa.

Controindicazioni

Assoluto:

• intolleranza ereditaria al galattosio, ridotto assorbimento di glucosio / galattosio, deficit di lattasi;
• età fino a 18 anni;
• periodo di gravidanza e allattamento;
• uso concomitante di potenti inibitori dell'isoenzima CYP3F4 (farmaci e cibo, compreso il succo di pompelmo);
• somministrazione congiunta di farmaci che allungano l'intervallo QT, specialmente con concomitante ipopotassiemia o ipomagnesiemia;
• ipersensibilità a componenti di medicina.

Relativo (le capsule Tasigna sono usate con cautela, dopo aver valutato i benefici e i rischi):

• pancreatite (inclusa una storia);
• disfunzione epatica;
• la presenza di fattori di rischio per il prolungamento dell'intervallo QT (prolungamento congenito dell'intervallo QT, cardiopatia non controllata grave o indotta da farmaci, inclusa bradicardia clinicamente significativa, angina instabile, insufficienza cardiaca cronica, infarto miocardico).

Tasigna, istruzione per applicazione: metodo e dosaggio

Tasigna deve essere assunto per via orale, lontano dai pasti, non prima di due ore dopo un pasto e non oltre un'ora prima del pasto successivo. Le capsule devono essere deglutite intere con abbondante acqua. I pazienti che hanno difficoltà a deglutire possono aprire le capsule immediatamente prima dell'assunzione e mescolare il contenuto con 1 cucchiaino (non più) di salsa di mele.

La dose raccomandata è di 400 mg (2 capsule di Tasigna 200 mg) 2 volte al giorno.

Se salti il prossimo appuntamento, non è necessario prendere una dose doppia, devi aderire al regime di trattamento standard.

La terapia farmacologica viene eseguita fintanto che l'effetto clinico persiste.

Prima di prescrivere il farmaco, è necessario correggere l'ipopotassiemia / ipomagnesiemia, l'aumento della concentrazione di acido urico e la disidratazione clinicamente significativa (se presente). Prima di assumere Tasigna, dopo 7 giorni e periodicamente durante il trattamento, è indicato il controllo dell'elettrocardiogramma (ECG). Inoltre, durante la terapia, è necessario monitorare il livello di magnesio e potassio nel siero del sangue, soprattutto nei pazienti a rischio di sviluppare disturbi metabolici.

Aggiustamento della dose per neutropenia e trombocitopenia

Con LMC Ph + in fase cronica, in caso di diminuzione del numero assoluto di neutrofili <1 × 10 ⁹ / L e / o del numero di piastrine <50 × 10 ⁹ / L, Tasigna deve essere annullato e devono essere eseguiti esami clinici del sangue. Se entro 2 settimane il numero di neutrofili aumenta> 1 × 10 ⁹ / L e / o piastrine> 50 × 10 ⁹ / L, il trattamento viene ripreso alla dose utilizzata prima dell'interruzione della terapia. Se la citopenia persiste, può essere necessaria una riduzione della dose a 400 mg una volta al giorno.

Con LMC Ph + in fase di accelerazione, in caso di diminuzione del numero assoluto di neutrofili <0,5 × 10 ⁹ / L e / o del numero di piastrine <10 × 10 ⁹ / L, Tasigna deve essere annullato e devono essere eseguiti esami clinici del sangue. Se entro 2 settimane il numero di neutrofili aumenta> 1 × 10 ⁵ / L e / o piastrine> 20 × 10 ⁹ / L, il trattamento viene ripreso alla dose utilizzata prima dell'interruzione della terapia. Se la citopenia persiste, può essere necessaria una riduzione della dose a 400 mg una volta al giorno.

Aggiustamenti della dose per effetti collaterali non ematologici

Se compaiono reazioni non ematologiche moderate o gravi, Tasigna viene cancellato.

Il trattamento può essere ripreso dopo la scomparsa di disturbi indesiderati, ma alla dose di 400 mg 1 volta al giorno. In futuro, è possibile aumentare la frequenza di somministrazione fino a 2 volte al giorno a 400 mg.

Se il limite superiore della norma (UHN) dell'attività della lipasi nel sangue è 2 volte, la concentrazione di bilirubina è 3 volte o le transaminasi epatiche è 5 volte, la dose di Tasigna deve essere ridotta a 400 mg una volta al giorno o il farmaco deve essere temporaneamente interrotto.

Effetti collaterali

Tasigna può causare i seguenti effetti indesiderati (in base alla frequenza di occorrenza, sono classificati come segue: molto spesso - ≥ 1/10, spesso - da ≥ 1/100 a <1/10, raramente - da ≥ 1/1000 a <1/100, la frequenza è sconosciuta - alcune reazioni indesiderabili con una frequenza sconosciuta):

• neoplasie benigne e maligne: spesso - papilloma della pelle; frequenza sconosciuta - papilloma della mucosa orale;
• infezioni: spesso - follicolite; raramente - candidosi (compresa quella orale), infezione da herpes, infezioni del tratto urinario, gastroenterite, infezioni del tratto respiratorio superiore (incluse rinite, faringite, nasofaringite), bronchite, polmonite; frequenza sconosciuta - foruncolo, ascesso sottocutaneo, ascesso della regione perianale, sepsi, micosi della pelle liscia dei piedi;
• dal sistema ematopoietico: molto spesso - trombocitopenia, neutropenia, anemia; spesso - linfopenia, pancitopenia, neutropenia febbrile; frequenza sconosciuta - leucocitosi, trombocitemia, eosinofilia;
• dal lato del metabolismo: spesso - anoressia, diminuzione dell'appetito, ipercolesterolemia, iperglicemia, iperlipidemia, diabete mellito, disturbi elettrolitici (ipopotassiemia, iperkaliemia, ipocalcemia, ipercalcemia, iperfosfatemia, ipofosfatemia, iponatremia, ipomagnesemia); raramente - aumento dell'appetito, disidratazione; frequenza sconosciuta - dislipidemia, iperuricemia, ipoglicemia, gotta;
• da parte del sistema cardiovascolare: spesso: sensazione di palpitazioni, vampate di calore, prolungamento dell'intervallo QT sull'elettrocardiogramma, angina pectoris, aumento della pressione sanguigna, aritmie (inclusi bradicardia, tachicardia, extrasistole, flutter atriale, fibrillazione atriale, blocco AV); raramente - cianosi, crisi ipertensiva, comparsa di un soffio nel cuore, cardiopatia ischemica, versamento pericardico, insufficienza cardiaca, formazione di ematomi, occlusione delle arterie periferiche; frequenza sconosciuta - abbassamento della pressione sanguigna, disfunzione dei ventricoli, diminuzione della frazione di eiezione, pericardite, trombosi, shock emorragico, infarto del miocardio;
• dal sistema digestivo: molto spesso - nausea, vomito, stitichezza, diarrea; spesso - dolore addominale (anche nella regione epigastrica), flatulenza, gonfiore, fastidio addominale, dispepsia, disfunzione epatica, pancreatite; raramente - bocca secca, ulcerazione della mucosa orale, stomatite, dolore all'esofago, reflusso gastroesofageo, melena, sanguinamento gastrointestinale, danno epatico tossico, ittero, epatite; frequenza sconosciuta - aumento della sensibilità dello smalto dei denti, gengivite, enterocolite, gastrite, emorragia retroperitoneale, vomito con sangue, perforazione di ulcere gastrointestinali, ulcera gastrica, ostruzione intestinale parziale, ernia iatale, esofagite ulcerativa, epatomegalia, colangite;
• dal sistema respiratorio: spesso - sangue dal naso, disfonia, tosse, mancanza di respiro a riposo e durante l'esercizio; raramente - irritazione della mucosa faringea, dolore alla faringe e / o alla laringe, dolore toracico, malattia polmonare interstiziale, pleurite, dolore pleurico, versamento pleurico, edema polmonare; frequenza sconosciuta - respiro sibilante, ipertensione polmonare;
• dal sistema nervoso: molto spesso - mal di testa; spesso - una violazione del gusto, parestesia, ipestesia, neuropatia periferica, vertigini; raramente: concentrazione ridotta, emicrania, iperestesia, tremore, perdita di coscienza, emorragia intracranica; frequenza sconosciuta - disestesia, letargia, neurite ottica, sindrome delle gambe senza riposo, edema cerebrale;
• da parte della psiche: spesso - ansia, insonnia, depressione; frequenza sconosciuta - confusione, disforia, disorientamento, amnesia;
• dal sistema endocrino: raramente - ipo- o ipertiroidismo; frequenza sconosciuta - tiroidite, iperparatiroidismo secondario;
• dal sistema immunitario: frequenza sconosciuta - ipersensibilità;
• dal sistema urinario: spesso - pollachiuria; raramente - un bisogno urgente di urinare, disuria, nicturia; frequenza sconosciuta - incontinenza urinaria, ematuria, cromaturia, insufficienza renale;
• dal sistema riproduttivo: raramente - disfunzione erettile, ginecomastia, dolore alla ghiandola mammaria; frequenza sconosciuta - menorragia, gonfiore dei capezzoli, noduli al seno;
• dal sistema muscolo-scheletrico: molto spesso - mialgia; spesso - dolore osseo, spasmi muscolari, dolore alle estremità, artralgia, dolore muscoloscheletrico (anche al petto), dolore nella regione iliaca, dolore al fianco; raramente - debolezza muscolare, rigidità, gonfiore articolare; frequenza sconosciuta - artrite;
• dall'organo dell'udito: spesso - vertigini; frequenza sconosciuta - rumore / dolore alle orecchie, perdita dell'udito;
• da parte dell'organo della vista: spesso - sindrome dell'occhio secco, prurito agli occhi, edema periorbitale, emorragia intraoculare, congiuntivite; raramente - irritazione oculare, edema palpebrale, deterioramento / visione offuscata, iperemia (congiuntiva, sclera, bulbo oculare), fotopsia, diminuzione dell'acuità visiva; frequenza sconosciuta - dolore agli occhi, gonfiore delle palpebre, diplopia, blefarite, edema della testa del nervo ottico, emorragia nella congiuntiva, corioretinopatia, fotofobia, malattie della mucosa dell'occhio, congiuntivite allergica;
• reazioni dermatologiche: molto spesso - eruzioni cutanee, prurito; spesso - pelle secca, orticaria, acne, iperidrosi, aumento della sudorazione notturna, dermatite (allergica e forma acneica), eritema, eczema, emorragie sottocutanee; raramente - dolore della pelle, gonfiore del viso, eruzione esfoliativa, ecchimosi, eruzione cutanea da farmaci; frequenza sconosciuta - desquamazione cutanea, decolorazione della pelle, iperpigmentazione cutanea, atrofia / ipertrofia cutanea, cisti cutanee, vesciche, iperplasia delle ghiandole sebacee, ulcere cutanee, petecchie, sindrome da eritrodisestesia palmo-plantare, aumento della fotosensibilità, eritema nodoso, eritema multiforme;
• parametri di laboratorio: spesso: aumento / diminuzione del peso corporeo, diminuzione dell'emoglobina, aumento della fosfatasi alcalina plasmatica, della creatinfosfochinasi, dell'amilasi e dell'attività gamma-glutamil transpeptidasi; raramente - un aumento della concentrazione di urea e dell'attività della lattato deidrogenasi nel plasma sanguigno; la frequenza è sconosciuta: aumento del livello plasmatico dell'ormone paratiroideo, concentrazione di troponina, insulina, bilirubina non coniugata, lipoproteine a densità molto bassa e lipoproteine ad alta densità;
• altri: molto spesso - aumento della fatica; spesso - ritenzione di liquidi ed edema, astenia, malessere generale, febbre, fastidio al torace, dolore al collo e alla schiena, dolore al petto (anche non cardiologico), alopecia; raramente - un cambiamento della temperatura corporea (alternanza di sensazioni di caldo e freddo), brividi, sindrome simil-influenzale, edema facciale, edema periferico; la frequenza è sconosciuta: edema localizzato e sindrome da lisi tumorale (la connessione con l'uso di nilotinib non è stata stabilita).

Overdose

Ci sono segnalazioni isolate di casi di overdose. I pazienti hanno assunto un numero imprecisato di capsule insieme ad altri farmaci e alcol. Sono stati notati sintomi come vomito, sonnolenza e neutropenia. Non sono stati osservati segni di danno epatico tossico e alterazioni dell'ECG.

In caso di assunzione di una dose eccessiva di Tasigna, è necessario stabilire un attento monitoraggio delle condizioni del paziente. Il trattamento è sintomatico.

istruzioni speciali

Il trattamento con Tasigna può essere eseguito solo da medici specialisti con adeguata esperienza nel trattamento della LMC. La funzionalità epatica (livelli di bilirubina e transaminasi) deve essere monitorata mensilmente.

Sullo sfondo della terapia antitumorale, possono svilupparsi anemia, trombocitopenia e neutropenia (specialmente nei pazienti con LMC in fase di accelerazione), pertanto, deve essere eseguito regolarmente un esame del sangue clinico: nei primi due mesi - ogni 2 settimane, poi - una volta al mese o in caso di necessità clinica … La risultante mielosoppressione è solitamente controllabile e reversibile. Per normalizzare il numero di piastrine e neutrofili, spesso è sufficiente una riduzione della dose di Tasigna o una sospensione temporanea del farmaco.

In caso di aumento dell'attività plasmatica della lipasi, accompagnato da sintomi addominali, è necessario interrompere temporaneamente l'assunzione del farmaco e condurre un ulteriore esame per escludere la pancreatite.

La biodisponibilità di nilotinib può essere ridotta nei pazienti sottoposti a gastrectomia, pertanto il trattamento deve essere effettuato sotto stretto controllo medico.

Circa lo 0,1–1% dei pazienti con malattie cardiache o un alto rischio di complicanze cardiovascolari ha avuto morti improvvise negli studi clinici. Tutti i pazienti avevano malattie concomitanti o stavano ricevendo contemporaneamente terapia con altri farmaci. Un ulteriore fattore di rischio può essere la ripolarizzazione ventricolare compromessa. Secondo i dati della ricerca post-marketing, la frequenza di segnalazioni spontanee di casi di morte improvvisa all'anno per paziente è stata dello 0,02%.

Influenza sulla capacità di guidare veicoli e meccanismi complessi

Durante il periodo di terapia antitumorale, possono svilupparsi effetti collaterali (ad esempio, deficit visivo, vertigini), che possono avere un effetto negativo sulla capacità di concentrazione e sulla velocità delle reazioni. A questo proposito, si consiglia ai pazienti che ricevono Tasigna di prestare attenzione durante la guida e durante attività potenzialmente pericolose.

Applicazione durante la gravidanza e l'allattamento

Tasigna è controindicato durante la gravidanza e l'allattamento.

Durante il periodo di trattamento farmacologico, gli uomini e in particolare le donne dovrebbero usare metodi contraccettivi affidabili.

Uso infantile

Tasigna non è prescritto a bambini e adolescenti sotto i 18 anni di età, poiché non c'è esperienza nel trattamento di pazienti di questa fascia di età con il farmaco.

Con funzionalità renale compromessa

Nilotinib e i suoi metaboliti non sono escreti dai reni, pertanto, nei pazienti con insufficienza renale, non è prevista una diminuzione della clearance totale di Tasigna.

Per violazioni della funzionalità epatica

In caso di insufficienza epatica, non è richiesto alcun aggiustamento del dosaggio, ma Tasigna deve essere usato con cautela.

Uso negli anziani

Non è necessario modificare il regime di terapia farmacologica per i pazienti anziani.

Interazioni farmacologiche

Quando nilotinib è stato combinato con ketoconazolo (un potente inibitore dell'isoenzima CYP3A4), è stato osservato un aumento di 3 volte della biodisponibilità di nilotinib in volontari sani. A questo proposito, si raccomanda di evitare la somministrazione contemporanea di potenti inibitori dell'isoenzima CYP3A4 (inclusi ketoconazolo, voriconazolo, itraconazolo, telitromicina, claritromicina, ritonavir). Se necessario, è necessario considerare la possibilità di condurre una terapia alternativa con farmaci che non inibiscono o inibiscono leggermente l'isoenzima specificato. Se l'uso di questi farmaci è necessario, si raccomanda di sospendere il trattamento con Tasigna. Se non è possibile una sospensione temporanea, deve essere attentamente monitorato il possibile prolungamento dell'intervallo QTcF.

Durante il periodo di trattamento con nilotinib, deve essere evitato l'uso di succo di pompelmo e altri alimenti che sono noti inibitori dell'isoenzima CYP3A4.

Gli induttori dell'isoenzima CYP3A4 (inclusi erba di San Giovanni, fenobarbital, fenitoina, carbamazepina, rifampicina) possono aumentare il metabolismo di nilotinib e, di conseguenza, ridurre la sua concentrazione plasmatica. Ad esempio, la rifampicina (applicata per 12 giorni a 600 mg al giorno) riduce l'esposizione sistemica a nilotinib dell'80%. Si raccomanda di considerare la possibilità di prescrivere altri farmaci che abbiano un effetto meno induttivo sull'isoenzima specificato.

I farmaci che influenzano la glicoproteina P e / o l'isoenzima CYP3A4 sono in grado di influenzare l'assorbimento e aumentare la concentrazione di nilotinib nel plasma sanguigno. Negli studi clinici sull'uso combinato di nilotinib e imatinib, è stato notato un aumento dell'AUC di nilotinib del 18-40% e dell'AUC di imatinib del 18-39%.

Tasigna non deve essere usato in combinazione con farmaci antiaritmici (come disopiramide, sotalolo, chinidina, procainamide, amiodarone) e altri farmaci che causano il prolungamento dell'intervallo QT (come aloperidolo, claritromicina, alofantrina, bepridil, pimozide, moxifloxacina, metadone).

Con una singola dose di Tasigna con midazolam in individui sani, è stato notato un aumento della concentrazione di quest'ultimo del 30%, ma il grado del suo metabolismo al metabolita principale (1-idrossiimidazolam) non è cambiato.

La solubilità di nilotinib dipende dal livello di pH, quindi quando aumenta, la solubilità del farmaco diminuisce. In volontari sani con un marcato aumento del pH dovuto all'assunzione di esomeprazolo (per 5 giorni, 40 mg una volta al giorno), la diminuzione dell'assorbimento di nilotinib è stata moderata (diminuzione della C _max e dell'AUC del 27 e del 34%, rispettivamente). Se necessario, Tasigna può essere utilizzato in combinazione con inibitori della pompa protonica.

Non ci sono state interazioni farmacologiche con l'uso simultaneo di stimolanti ematopoietici (come eritropoietine e fattore stimolante le colonie granulocitarie), anagrelide, idrossicarbamide.

In volontari sani, nilotinib non ha avuto effetti clinicamente significativi sulle proprietà farmacologiche del warfarin.

Quando Tasigna viene assunto con il cibo, l'assorbimento del farmaco aumenta, a seguito del quale aumenta la sua concentrazione plasmatica.

Analoghi

Gli analoghi di Tasigna sono: Albitinib, Afinitor, Bosulif, Vargatef, Votrient, Giotrif, Glemihib, Gefitinib, Genfatinib, Gleevec, Gistamel, Jakavi, Zelboraf, Iglib, Ibransa, Imbruvika, Iressa, Inlistelta, Kaprelsa, Kaprelsa Sutent, Tagrisso, Erlotinib, ecc.

Termini e condizioni di conservazione

Tenere fuori dalla portata dei bambini ad una temperatura non superiore a 30 ° C.

La durata di conservazione è di 3 anni.

Termini di dispensazione dalle farmacie

Dispensato su prescrizione.

Opinioni su Tasigna

Le recensioni su Tasigna sono poche, il che, molto probabilmente, è dovuto alle specificità della sua applicazione. I medici indicano che nilotinib è il farmaco di scelta per il trattamento della leucemia mieloide cronica, soprattutto in caso di inefficacia della precedente terapia con Glivec. Tasigna è efficace anche con l'uso a lungo termine, ma generalmente è difficile da tollerare. Sono menzionate varie reazioni avverse, tra cui nausea, mancanza di appetito, vertigini, mal di testa, dolore alle articolazioni e alle ossa, gonfiore, ecc.

Prezzo per Tasigna nelle farmacie

Il costo del farmaco dipende dal dosaggio, dal numero di capsule nella confezione, dalla rete di farmacie e dalla regione di vendita. Il prezzo approssimativo per Tasigna 150 mg è di 153.708 rubli. per confezione da 112 capsule. È possibile acquistare una confezione da 120 capsule di Tasigna da 200 mg per RUB 163.062. dietro a.

Anna Kozlova Giornalista medica Sull'autore

Istruzione: Rostov State Medical University, specialità "Medicina generale".

Le informazioni sul farmaco sono generalizzate, fornite solo a scopo informativo e non sostituiscono le istruzioni ufficiali. L'automedicazione è pericolosa per la salute!