Trakrium
Trakrium: istruzioni per l'uso e recensioni
- 1. Forma e composizione del rilascio
- 2. Proprietà farmacologiche
- 3. Indicazioni per l'uso
- 4. Controindicazioni
- 5. Metodo di applicazione e dosaggio
- 6. Effetti collaterali
- 7. Overdose
- 8. Istruzioni speciali
- 9. Applicazione durante la gravidanza e l'allattamento
- 10. Utilizzare durante l'infanzia
- 11. In caso di funzionalità renale ridotta
- 12. Per violazioni della funzionalità epatica
- 13. Uso negli anziani
- 14. Interazioni farmacologiche
- 15. Analoghi
- 16. Termini e condizioni di conservazione
- 17. Termini di dispensazione dalle farmacie
- 18. Recensioni
- 19. Prezzo in farmacia
Nome latino: Tracrium
Codice ATX: M03AC04
Principio attivo: atracuria besilat (Atracurii Besilas)
Produttore: GlaxoSmithKline Manufacturing S.p. A. (GlaxoSmithKline Manufacturing SpA) (Italia)
Descrizione e foto aggiornate: 2018-11-09
Prezzi nelle farmacie: da 1055 rubli.
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Trakrium è un rilassante muscolare non depolarizzante altamente selettivo ad azione periferica.
Forma e composizione del rilascio
Forma di dosaggio del farmaco - soluzione per somministrazione endovenosa (iv): liquido limpido, giallo chiaro o incolore (2,5 ml o 5 ml ciascuna in fiale con una macchia di ceramica blu e due anelli colorati sulla parte superiore; 5 fiale ciascuna in un pallet di plastica, in una scatola di cartone 1 pallet e istruzioni per l'uso di Trakrium).
1 ml di soluzione contiene:
- ingrediente attivo: atracuria besilato - 10 mg;
- componenti aggiuntivi: soluzione di acido benzensolfonico, acqua per preparazioni iniettabili.
Proprietà farmacologiche
Farmacodinamica
Il componente attivo di Trakrium, atracuria besilato, è un miorilassante altamente selettivo ad azione periferica di tipo competitivo non depolarizzante. Il meccanismo della sua azione è quello di ridurre la sensibilità dei recettori H-colinergici della regione sinaptica all'acetilcolina, a causa della quale l'eccitazione della fibra muscolare e la sua contrazione diventano impossibili.
L'atracuria besilato promuove il rilascio di istamina.
La sostanza non ha alcun effetto diretto sulla pressione intraoculare, quindi può essere utilizzata nella pratica chirurgica oftalmica.
Farmacocinetica
L'atracuria besilato è inattivata da un processo che si verifica a pH e temperatura fisiologici senza la partecipazione di enzimi (eliminazione di Hoffman), e dall'idrolisi dell'etere con la partecipazione di esterasi aspecifiche. Studi sul plasma condotti in pazienti con un basso livello di pseudocolinesterasi hanno mostrato che i prodotti metabolici dell'atracurio besilato rimangono invariati.
Le variazioni del pH sanguigno e della temperatura corporea entro limiti fisiologici hanno scarso effetto sulla durata d'azione del principio attivo.
Non è stata osservata alcuna dipendenza della durata del blocco neuromuscolare causato dalla somministrazione di Trakrium dal metabolismo dell'atracurio besilato nel fegato o nei reni, né dalla sua escrezione. Pertanto, la probabilità che la durata d'azione del farmaco possa cambiare in caso di disturbi circolatori, funzionalità renale o epatica compromessa è estremamente ridotta.
L'emodiafiltrazione e l'emofiltrazione hanno un effetto minimo sulla concentrazione di atracurio besilato e dei suoi metaboliti (inclusa la laudanosina, il metabolita principale) nel plasma sanguigno. Non è noto se l'emoperfusione e l'emodialisi influenzino la concentrazione di atracurio besilato e dei suoi metaboliti nel plasma sanguigno.
Concentrazioni più elevate dei metaboliti dell'atracurio besilato sono state osservate in pazienti in unità di terapia intensiva (ICU) con funzionalità renale e / o epatica compromessa. I metaboliti non influenzano la conduttività neuromuscolare.
Indicazioni per l'uso
Trakrium è usato come componente dell'anestesia generale nei seguenti casi:
- fornire intubazione tracheale e rilassamento dei muscoli scheletrici durante interventi chirurgici o con ventilazione controllata;
- facilitazione della ventilazione meccanica (ventilazione polmonare artificiale) nei pazienti con BIT.
Controindicazioni
Assoluto:
- età da bambini fino a 1 mese;
- nota ipersensibilità all'istamina;
- nota ipersensibilità ai componenti di Trakrium: atracuria (cisatracuria), acido benzensolfonico.
Controindicazioni relative (il farmaco è prescritto con cautela):
- una storia di indicazione di ipersensibilità all'azione dell'istamina (in questo gruppo di pazienti, a causa di una predisposizione, la somministrazione di Trakrium può causare lo sviluppo di reazioni associate al rilascio di istamina);
- nota ipersensibilità ad altri miorilassanti [poiché è stata identificata un'elevata (oltre il 50%) incidenza di sensibilizzazione crociata tra miorilassanti];
- grave miastenia grave, altre malattie neuromuscolari e grave squilibrio elettrolitico (come nel caso dell'uso di altri miorilassanti non depolarizzanti, questa categoria di pazienti può avere ipersensibilità al tracrio).
Trakrium, istruzioni per l'uso: metodo e dosaggio
Somministrazione del bolo
Quando Tracrium viene somministrato come iniezione endovenosa a pazienti adulti, l'intervallo di dose è 0,3-0,6 mg / kg (a seconda della durata del blocco completo), il che garantisce un'adeguata miopeggia per 15-35 minuti.
Dopo somministrazione endovenosa a dosi di 0,5–0,6 mg / kg, l'intubazione endotracheale può essere eseguita, di regola, dopo 1,5 minuti.
Se è necessario un prolungamento del blocco neuromuscolare completo, la somministrazione aggiuntiva del farmaco viene eseguita a una dose di 0,1–0,2 mg / kg. A condizione che dosi aggiuntive di Trakrium siano somministrate correttamente, l'effetto miorilassante non è cumulativo.
Circa 35 minuti dopo il blocco neuromuscolare completo, si osserva il ripristino spontaneo della conduzione, determinato dal ripristino della contrazione tetanica al 95% della normale funzione neuromuscolare.
Il blocco neuromuscolare causato dall'atracuria besilato può essere rapidamente eliminato mediante l'uso di agenti anticolinesterasici a dosi standard (ad esempio, edrofonio e neostigmina) in combinazione con la somministrazione preliminare o simultanea di atropina (a condizione che non vi siano segni di ricorso).
Somministrazione di infusioni
Dopo l'introduzione della dose bolo iniziale (0,3-0,6 mg / kg), l'uso di Trakrium può essere continuato mediante infusione endovenosa a lungo termine ad una velocità di 0,3-0,6 mg / kg / h al fine di mantenere il blocco neuromuscolare durante intervento chirurgico a lungo termine.
Il farmaco può essere somministrato per infusione endovenosa durante un intervento di bypass cardiopolmonare alla velocità di infusione raccomandata. In caso di ipotermia indotta con una temperatura corporea di 25–26 ° C, la velocità di inattivazione di Trakrium diminuisce e quindi, per mantenere il completo rilassamento muscolare a basse temperature, la velocità di infusione deve essere approssimativamente dimezzata.
Categorie speciali di pazienti
- bambini: ai bambini di età pari o superiore a 2 anni viene prescritto Trakrium in dosi simili a quelle dei pazienti adulti, in termini di peso corporeo. Con l'anestesia con alotano, la dose iniziale di atracurio besilato per i bambini di età compresa tra 1 mese e 2 anni è di 0,3-0,4 mg / kg. I bambini richiedono dosi di mantenimento di Trakrium più frequenti rispetto agli adulti;
- pazienti anziani: questa categoria di pazienti è autorizzata a utilizzare il farmaco in dosi standard. In questo caso, la soluzione deve essere iniettata lentamente, utilizzando una dose iniziale inferiore al valore inferiore dell'intervallo di dose;
- Pazienti BIT: dopo somministrazione della soluzione in una dose bolo iniziale di 0,3-0,6 mg / kg, se necessario, può essere utilizzata per mantenere il blocco neuromuscolare effettuando un'infusione continua, la cui velocità è di 11-13 μg / kg / min (0, 65-0,78 mg / kg / h). Allo stesso tempo, è importante tenere conto dell'esistenza di ampie differenze interindividuali nel regime posologico (può cambiare nel tempo). Alcuni pazienti richiedono un'infusione a una velocità inferiore di 4,5 μg / kg / min (0,27 mg / kg / h), altri a una velocità superiore di 29,5 μg / kg / min (1,77 mg / kg / h). Nei pazienti in terapia intensiva, alla fine dell'infusione di Trakrium, non c'è dipendenza della velocità di recupero spontaneo dopo il blocco neuromuscolare dalla durata della somministrazione. Recupero spontaneo della conduzione neuromuscolare (rapporto di contrazione da un quarto al primo nel test T del treno di quattro4 / T 1 > 0,75), di regola, si nota dopo circa 60 minuti. Negli studi clinici, questo periodo variava da 32 a 108 minuti dopo l'infusione (non è stata osservata la dipendenza della velocità di recupero spontaneo dalla durata della somministrazione di Trakrium);
- pazienti con malattie cardiovascolari: in presenza di malattie cardiovascolari con sintomi clinici gravi, la dose iniziale del farmaco deve essere somministrata entro 1 minuto;
- pazienti con funzionalità renale / epatica compromessa: questa categoria di pazienti è autorizzata a utilizzare Trakrium a dosi standard per qualsiasi grado di compromissione della funzionalità renale / epatica, inclusa l'insufficienza allo stadio terminale.
Durante tutto il periodo di trattamento con Trakrium, come nel caso dell'uso di altri miorilassanti, è necessario monitorare la funzione neuromuscolare al fine di determinare il regime posologico in ogni singolo caso.
Effetti collaterali
La frequenza delle reazioni avverse è classificata per sistemi e organi ed è definita come segue: molto spesso (≥ 1/10), spesso (≥ 1/100 e <1/10), a volte (≥ 1/1000 e <1/100), raramente (≥ 1/10 000 e <1/1000), molto raramente (<1/10 000), compresi i singoli messaggi, con una frequenza sconosciuta - nei casi in cui non ci sono dati sufficienti per determinare la frequenza del verificarsi di una reazione avversa.
Reazioni avverse associate al rilascio di istamina, i cui dati sono stati ottenuti negli studi clinici:
- sistema cardiovascolare: spesso - iperemia cutanea, diminuzione transitoria della pressione sanguigna (PA);
- sistema respiratorio: a volte - broncospasmo.
Reazioni avverse, i cui dati sono stati ottenuti durante l'osservazione post-registrazione:
- sistema nervoso: con una frequenza sconosciuta - convulsioni (ci sono segnalazioni di convulsioni in pazienti in terapia intensiva e che assumevano atracuria besilato contemporaneamente ad altri farmaci. Di norma, questi pazienti presentavano una o più condizioni che predispongono alle convulsioni (edema della testa lesione cerebrale, trauma cranico, encefalopatia ipossica, encefalite virale, uremia) Non è stata stabilita una relazione causale tra l'insorgenza di convulsioni e la laudanosina (il principale metabolita dell'atracurio besilato). Secondo i risultati di studi clinici, la correlazione tra le concentrazioni plasmatiche di laudanosina e la comparsa di convulsioni non è stata rilevata
- sistema immunitario: molto raramente - reazioni anafilattoidi e anafilattiche, inclusi shock, insufficienza circolatoria e arresto cardiaco (con l'uso combinato di Trakrium con anestetici, in casi molto rari, è stato segnalato lo sviluppo di gravi reazioni anafilattoidi o anafilattiche);
- sistema muscolo-scheletrico e tessuto connettivo: con una frequenza sconosciuta - debolezza muscolare, miopatia (ci sono segnalazioni di debolezza muscolare e / o miopatia con uso prolungato di miorilassanti in pazienti critici in terapia intensiva. La maggior parte di loro ha ricevuto contemporaneamente glucocorticosteroidi (GCS) Questa reazione avversa non è tipica dell'atracurio besilato, la sua connessione con l'uso di Trakrium non è stata stabilita;
- pelle e tessuto sottocutaneo: raramente - orticaria.
Overdose
Sintomi: paralisi muscolare prolungata, comprese le conseguenze di questa condizione.
Terapia: mantenimento della pervietà delle vie aeree e contemporanea ventilazione artificiale sotto pressione positiva fino al ripristino di un'adeguata respirazione spontanea (in questo caso è necessario utilizzare farmaci sedativi, poiché la coscienza del paziente non è disturbata). Se compaiono segni di recupero spontaneo, viene accelerato con l'aiuto di farmaci anticolinesterasici, combinando la loro assunzione con glicopirrolato o atropina.
istruzioni speciali
Il trakrium, simile ad altri miorilassanti, provoca la paralisi dei muscoli scheletrici, incluso quello respiratorio, ma non influisce sulla coscienza. Deve essere somministrato solo in anestesia generale, sotto stretta supervisione di un anestesista qualificato e di apparecchiature per l'intubazione tracheale e la ventilazione meccanica.
Nei pazienti con ipersensibilità ad altri miorilassanti, la somministrazione di Tracrium deve essere eseguita con cautela, poiché è stata rilevata un'alta frequenza di sensibilità crociata tra miorilassanti (oltre il 50%).
L'uso di Trakrium in pazienti con una predisposizione può provocare la comparsa di reazioni associate al rilascio di istamina. Se il paziente ha una storia di ipersensibilità agli effetti dell'istamina, il farmaco deve essere somministrato con cautela. In particolare, i pazienti con una storia di allergie o asma bronchiale possono manifestare broncospasmo.
I pazienti con asma bronchiale che ricevono alte dosi di corticosteroidi e miorilassanti nella BIT dovrebbero considerare la possibilità di un monitoraggio multiplo del contenuto di CPK (creatinfosfochinasi).
Durante la terapia con Trakrium, come nel caso dell'uso di altri miorilassanti non depolarizzanti:
- l'ipofosfatemia può rallentare il recupero (può essere accelerato correggendo questa condizione);
- disturbi dell'equilibrio degli elettroliti sierici e / o gravi disturbi dell'equilibrio acido-base possono diminuire o, al contrario, aumentare la sensibilità dei pazienti al farmaco;
- L'ipersensibilità al farmaco può verificarsi in pazienti con grave miastenia grave, altre malattie neuromuscolari e grave squilibrio elettrolitico;
- lo sviluppo di resistenza può essere osservato in pazienti con ustioni (potrebbe essere necessario aumentare le dosi di Trakrium, il cui valore dipende dalla superficie dell'ustione e dal tempo trascorso dopo l'ustione).
L'uso di Trakrium nell'intervallo di dosaggio raccomandato non causa un blocco significativo dei gangli nervosi e del nervo vago. Di conseguenza, non ha un effetto clinicamente significativo sulla frequenza cardiaca e non previene la bradicardia causata da molti anestetici o stimolazione del nervo vago durante l'intervento chirurgico.
Si consiglia ai pazienti che hanno la tendenza a una forte diminuzione della pressione sanguigna (ad esempio, pazienti con ipovolemia) di somministrare il farmaco per più di 1 minuto.
Trakrium perde la sua attività in un ambiente alcalino, pertanto è vietato miscelare il farmaco nella stessa siringa con soluzioni tiopentale o alcaline.
La soluzione del farmaco è ipotonica, per questo motivo è vietato entrare in esso attraverso un sistema contemporaneamente alla trasfusione di sangue.
Dopo l'iniezione di Tracrium in una vena di piccolo calibro, viene lavato con soluzione salina. Quando si somministrano altri anestetici attraverso lo stesso ago o cannula per iniezione, è importante lavare ogni farmaco con la quantità appropriata di soluzione salina.
Nel corso di studi clinici a cui hanno preso parte pazienti sensibili all'ipertermia maligna, nonché studi su questa malattia in animali predisposti, ovvero i maiali, è stato dimostrato che Trakrium non causa questa sindrome.
Quando la laudanosina è stata somministrata ad animali da laboratorio in dosi elevate, è stata osservata una diminuzione transitoria della pressione sanguigna e, in alcune specie animali, con effetti di stimolazione cerebrale. Nei pazienti nel reparto di terapia intensiva che hanno ricevuto Trakrium, è stata notata la comparsa di convulsioni, ma non è stata stabilita la relazione causale del loro sviluppo con l'uso di laudanosina.
Applicazione durante la gravidanza e l'allattamento
L'effetto del farmaco sulla fertilità non è stato studiato.
Studi condotti su animali hanno dimostrato che l'uso di Trakrium non influisce sullo sviluppo del feto. Tuttavia, come nel caso di altri miorilassanti, si consiglia di utilizzarlo durante la gestazione solo nei casi in cui il potenziale beneficio per la madre è superiore a qualsiasi possibile rischio per il feto.
Ai fini del rilassamento muscolare, la soluzione è approvata per l'uso in operazioni di taglio cesareo, poiché l'atracuria besilato, utilizzato nelle dosi consigliate, penetra nella barriera placentare in quantità che non hanno significato clinico.
Non sono disponibili dati sull'escrezione di atracurio besilato nel latte materno.
Uso infantile
- bambini di età compresa tra 1 mese e 2 anni: la dose iniziale di Trakrium con anestesia con alotano è di 0,3-0,4 mg / kg;
- bambini dai 2 anni in su: il farmaco viene prescritto in dosi simili a quelle per i pazienti adulti, in base al peso corporeo del bambino.
I bambini richiedono dosi di mantenimento più frequenti rispetto agli adulti.
Con funzionalità renale compromessa
In dosi standard, Trakrium è approvato per l'uso per qualsiasi grado di compromissione della funzione renale, inclusa l'insufficienza allo stadio terminale.
Per violazioni della funzionalità epatica
In dosi standard, Trakrium è approvato per l'uso per qualsiasi grado di compromissione della funzionalità epatica, incluso l'insufficienza allo stadio terminale.
Uso negli anziani
In dosi standard, Trakrium è approvato per l'uso nei pazienti anziani.
I pazienti anziani devono essere somministrati lentamente e somministrare una dose iniziale inferiore al valore inferiore dell'intervallo di dose raccomandato.
Interazioni farmacologiche
Il blocco neuromuscolare causato dalla somministrazione di Tracrium può essere potenziato dall'uso di farmaci per l'anestesia inalatoria, come enflurano, alotano, isoflurano.
Durante l'assunzione di beta-bloccanti (oxprenololo, propranololo), vari antibiotici, farmaci antireumatici (D-penicillamina, clorochina) e antiaritmici (chinidina, procainamide), clorpromazina, trimetafano, steroidi, sali di litio e fenitoina, in rari casi possono verificarsi esacerbazione della miastenia grave, sviluppare la miastenia grave da una forma latente o sindrome miastenica, in cui è possibile un aumento della sensibilità all'atracuria besilato.
La somministrazione contemporanea del farmaco con bloccanti non depolarizzanti della conduzione neuromuscolare può portare a un blocco eccessivo rispetto a quello atteso dall'introduzione di un Trakrium in una dose totale equipotenziale. Qualsiasi effetto sinergico può cambiare con diverse combinazioni di farmaci.
I farmaci anticolinesterasici, che sono spesso usati per trattare pazienti con malattia di Alzheimer (ad esempio, donepezil), se assunti insieme a atracuria besilato, possono indebolirne l'effetto bloccante e ridurre la durata del blocco neuromuscolare.
Quando si interagisce con antibiotici (aminoglicosidi, polimixine, tetracicline, lincomicina, spectinomicina, clindamicina), diuretici (furosemide e, possibilmente, mannitolo, acetazolamide, diuretici tiazidici), antiaritmici (bloccanti dei canali del calcio, propranamidinetamina, pro, solfato di magnesio, sali di litio, bloccanti gangliari (esametonio, trimetafano), come nel caso dell'uso di altri miorilassanti non depolarizzanti, è possibile un aumento della durata e / o dell'intensità del blocco neuromuscolare.
Nei pazienti che ricevono una terapia anticonvulsivante per un lungo periodo, è probabile che lo sviluppo del blocco neuromuscolare causato da miorilassanti non depolarizzanti rallenti e la sua durata sia ridotta.
Al fine di prolungare il blocco neuromuscolare causato dall'uso di Tracrium, si sconsiglia l'uso del miorilassante depolarizzante suxametonio cloruro, poiché questo può causare un blocco prolungato e complesso, difficile da fermare con gli agenti anticolinesterasici.
Le seguenti soluzioni per infusione sono compatibili con Trakrium per il tempo indicato:
- soluzione di cloruro di sodio per infusione 0,9% - 1 giorno;
- Soluzione di Ringer per preparazioni iniettabili - 1 / 3 giorni;
- glucosio soluzione per infusione del 5% - 1 / 3 giorni;
- soluzione di sodio cloruro, 0,18% di glucosio e 4% per infusione - 1 / 3 giorni;
- soluzione di sodio lattato complesso per infusione (iniezione Hartman) - 1 / 6 giorni.
Per un periodo specificato, diluita con soluzioni per infusione compatibili per ottenere una concentrazione di atracurio besilato di 0,5 mg / ml o più, la soluzione di Trakrium rimane stabile alla luce del giorno e una temperatura non superiore a 30 ° C.
Analoghi
Gli analoghi di Trakrium sono Atracurium-Medargo, Atracuria besilat, Ridelat-S, Atracurium-Novo, Notrixum, ecc.
Termini e condizioni di conservazione
Conservare fuori dalla portata dei bambini, al riparo dalla luce, a una temperatura compresa tra 2 e 8 ° C (non congelare).
La durata di conservazione è di 24 mesi.
Termini di dispensazione dalle farmacie
Dispensato su prescrizione.
Opinioni su Trakrium
A causa delle specifiche dell'uso del farmaco, non ci sono recensioni su Trakrium sulla rete.
Prezzo per Trakrium nelle farmacie
Il prezzo di Trakrium per un pacchetto di 5 fiale da 2,5 ml va da 498 a 690 rubli, per 5 ml - da 969 a 1080 rubli.
Trakrium: prezzi nelle farmacie online
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Nome del farmaco Prezzo Farmacia |
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Trakrium 10 mg / ml soluzione per somministrazione endovenosa 5 ml 5 pz. 1055 RUB Acquistare |
Anna Kozlova Giornalista medica Sull'autore
Istruzione: Rostov State Medical University, specialità "Medicina generale".
Le informazioni sul farmaco sono generalizzate, fornite solo a scopo informativo e non sostituiscono le istruzioni ufficiali. L'automedicazione è pericolosa per la salute!
