Piridostigmina bromuro
Piridostigmina bromuro: istruzioni per l'uso e recensioni
- 1. Forma e composizione del rilascio
- 2. Proprietà farmacologiche
- 3. Indicazioni per l'uso
- 4. Controindicazioni
- 5. Metodo di applicazione e dosaggio
- 6. Effetti collaterali
- 7. Overdose
- 8. Istruzioni speciali
- 9. Applicazione durante la gravidanza e l'allattamento
- 10. Utilizzare durante l'infanzia
- 11. In caso di funzionalità renale ridotta
- 12. Per violazioni della funzionalità epatica
- 13. Interazioni farmacologiche
- 14. Analoghi
- 15. Termini e condizioni di conservazione
- 16. Termini di dispensa dalle farmacie
- 17. Recensioni
- 18. Prezzo in farmacia
Nome latino: piridostigmina bromuro
Codice ATX: N07AA02
Principio attivo: piridostigmina bromuro (piridostigmina bromuro)
Produttore: Centro di ricerca e produzione aziendale unitario dello stato federale "Pharmzashchita" FMBA della Russia (Russia)
Descrizione e aggiornamento foto: 2019-11-21
Prezzi nelle farmacie: da 311 rubli.
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Piridostigmina bromuro - inibitore della colinesterasi; rallenta l'attività dell'enzima acetilcolinesterasi, aumentando così il livello del neurotrasmettitore acetilcolina nel corpo.
Forma e composizione del rilascio
La forma di dosaggio del farmaco è in compresse: rotonde, biconvesse, quasi bianche, su uno dei lati c'è un rischio di divisione (10 pz. In confezioni di contorno cellulare realizzate con film di polivinilcloruro, in una confezione di cartone da 5 o 10 confezioni e istruzioni per l'uso di Piridostigmina bromuro).
Composizione per 1 compressa:
- ingrediente attivo: piridostigmina bromuro - 60 mg;
- componenti ausiliari: MCC (cellulosa microcristallina) - 431 mg; amido pregelatinizzato - 100 mg; povidone - 50 mg; cloridrato di acido glutammico - 2 mg; biossido di silicio colloidale - 3,5 mg; stearato di magnesio - 3,5 mg.
Proprietà farmacologiche
Farmacodinamica
La piridostigmina bromuro è un inibitore dell'acetilcolinesterasi (ACh inibitore), un colinomimetico indiretto. L'accumulo di acetilcolina si verifica sui recettori nelle sinapsi colinergiche, il che porta ad un effetto prolungato più pronunciato dell'acetilcolina. Il farmaco colpisce principalmente il sistema nervoso periferico. Il suo principio attivo non penetra nella barriera emato-encefalica, poiché ha una scarsa liposolubilità, quindi la terapia non influisce sul funzionamento del sistema nervoso centrale (sistema nervoso centrale).
La piridostigmina bromuro migliora la trasmissione delle contrazioni neuromuscolari, migliora la peristalsi e il tono del tratto gastrointestinale, aumenta il tono della vescica e della muscolatura liscia bronchiale, la secrezione delle ghiandole esocrine e può causare bradicardia.
Farmacocinetica
Dopo somministrazione orale di piridostigmina bromuro, le concentrazioni plasmatiche massime della sostanza nel sangue vengono raggiunte dopo 1 ora e 40 minuti - 3 ore e 10 minuti. L'assunzione del farmaco in una dose di 60 mg garantisce il suo contenuto plasmatico a un livello compreso tra 40 e 60 ng / ml.
Nel processo di studio dell'uso del farmaco per il trattamento di pazienti con miastenia grave, è stato riscontrato che la concentrazione massima di piridostigmina bromuro nel sangue viene raggiunta dopo 3 ore. Le manifestazioni iniziali degli effetti neurofisiologici e clinici sono state rilevate dopo 30 minuti e hanno raggiunto un massimo dopo 2 ore - 2 ore e 30 minuti. Non è stata trovata una chiara relazione tra la dose ricevuta e il livello della sostanza nel plasma sanguigno e / o cambiamenti nei sintomi miastenici. Tuttavia, è stato riscontrato che dopo aver raggiunto una concentrazione plasmatica superiore a 100 ng / ml, un ulteriore aumento della dose non aumenta l'efficacia clinica del farmaco.
Il volume di distribuzione della sostanza nei tessuti e negli organi va da 0,5 a 1,7 l / kg di peso corporeo.
La piridostigmina bromuro viene metabolizzata nel fegato per formare il metabolita principale, la 3-idrossi-N-metilpiridina. Viene escreto principalmente dai reni. Dopo la somministrazione parenterale, il T 1/2 (emivita) dal plasma è di circa 1 ora e 30 minuti. La somministrazione orale del farmaco aumenta T 1/2 a 3 ore - 3 ore e 30 minuti.
La biodisponibilità dovuta alla somministrazione orale del farmaco varia dall'8 al 20% e nei pazienti con miastenia grave può diminuire fino al 4% e meno.
Indicazioni per l'uso
Le compresse di piridostigmina bromuro da 60 mg sono raccomandate per il trattamento sintomatico dei pazienti con miastenia grave.
Controindicazioni
Assoluto:
- asma bronchiale, COB (bronchite ostruttiva cronica);
- ostruzione intestinale meccanica di varie eziologie, ostruzione intestinale;
- condizioni spastiche (spasmi della muscolatura liscia) degli organi del tratto gastrointestinale;
- ostruzione o blocco delle vie biliari;
- uropatia ostruttiva;
- infiammazione dell'iride dell'occhio (irite);
- miotonia di varia origine;
- shock postoperatorio;
- precedente somministrazione di miorilassanti depolarizzanti (ad esempio, decametonio bromuro, suxametonio);
- periodo di gravidanza e allattamento;
- bambini e adolescenti fino a 18 anni;
- ipersensibilità alla piridostigmina bromuro e / o ad altri ingredienti del farmaco.
Controindicazioni relative per le quali si raccomanda l'uso di piridostigmina bromuro con cautela sono insufficienza cardiaca allo stadio di scompenso, infarto miocardico acuto, ipotensione arteriosa, funzionalità renale / epatica compromessa, ulcera gastrica, diabete mellito, bradicardia, parkinsonismo, colelitiasi / urolitiasi in assenza di, condizioni dopo operazioni intraperitoneali sugli organi del tratto gastrointestinale, ipertiroidismo.
I pazienti a cui è stata diagnosticata almeno una delle malattie o condizioni elencate devono consultare un medico prima di assumere il farmaco.
Piridostigmina bromuro, istruzioni per l'uso: metodo e dosaggio
Le compresse di piridostigmina bromuro vengono assunte per via orale con acqua.
La dose del farmaco e la durata della terapia, a seconda del quadro clinico della malattia e della risposta del paziente al farmaco, sono determinate dal medico curante, tenendo conto dei risultati di un esame medico approfondito.
Con la miastenia grave è necessaria un'attenta selezione individuale del regime posologico.
Ai fini della terapia sintomatica della miastenia grave, ai pazienti adulti possono essere prescritte da 1 a 3 compresse di piridostigmina bromuro 3-4 volte al giorno. La dose giornaliera varia da 180 a 720 mg.
Le dosi sopra indicate sono raccomandate, tuttavia, la dose massima giornaliera di 720 mg non deve essere superata.
Effetti collaterali
Secondo le informazioni approvate dall'OMS (Organizzazione mondiale della sanità), le reazioni avverse indesiderate sono classificate in base alla frequenza di sviluppo in questo modo: molto spesso - almeno il 10%; spesso - 1-10%; raramente - 0,1–1%; raramente - 0,01-0,1%; molto raramente - meno dello 0,01%; con frequenza sconosciuta - non è possibile determinare la frequenza di occorrenza dai dati disponibili.
Possibili effetti collaterali negativi da sistemi e organi dovuti all'uso di piridostigmina bromuro:
- sistema cardiovascolare: con una frequenza sconosciuta - aritmie (inclusa bradicardia, tachicardia, blocco atrioventricolare) e ipotensione;
- organo della vista: con una frequenza sconosciuta - lacrimazione, miosi, violazione della sistemazione dell'occhio;
- sistema respiratorio, torace e organi mediastinici: con una frequenza sconosciuta - una combinazione di broncospasmo con aumento della secrezione delle ghiandole bronchiali;
- tratto gastrointestinale: con una frequenza sconosciuta - nausea / vomito, diarrea, dolore addominale di natura spasmodica, ipercinesia gastrointestinale, ipersalivazione (aumento della salivazione);
- pelle e grasso sottocutaneo: con una frequenza sconosciuta - un'eruzione cutanea che scompare da sola subito dopo la fine della terapia; iperidrosi (aumento della sudorazione);
- tessuto muscoloscheletrico e connettivo: con una frequenza sconosciuta - tremore, miofibrillazione, aumento della debolezza muscolare, ipotensione muscolare;
- sistema urinario: con una frequenza sconosciuta - frequente bisogno di urinare.
Questi effetti collaterali possono essere sia segni di sovradosaggio che riferirsi ai sintomi di una crisi colinergica, e quindi è imperativo determinare la vera causa dei sintomi. Per eliminare le reazioni colinomimetiche, se necessario, l'atropina solfato viene utilizzata in una dose di 1-2 mg, per via sottocutanea, intramuscolare o lentamente per via endovenosa.
In caso di aggravamento di eventuali effetti collaterali indicati nelle istruzioni o di manifestazione di reazioni negative non descritte sopra, consultare un medico.
Overdose
In caso di sovradosaggio involontario di piridostigmina bromuro, consultare immediatamente un medico.
I sintomi da sovradosaggio sono aumento della salivazione e / o lacrimazione, arrossamento della pelle, iperidrosi, debolezza, aumento dell'affaticamento, miosi (costrizione della pupilla), visione offuscata, capogiri, nausea / vomito, minzione e defecazione incontrollate, coliche, paralisi muscolare (a causa di neuromuscolare blocco), edema polmonare, broncospasmo, abbassamento della pressione sanguigna, bradicardia e tachicardia riflessa.
Inoltre, a causa dell'intossicazione, è possibile lo sviluppo di una crisi colinergica, per i cui sintomi sono caratterizzati da debolezza muscolare pronunciata o in aumento, fino alla paralisi pericolosa per la vita del centro respiratorio del paziente; una forte diminuzione della pressione sanguigna, fino al collasso vascolare; una diminuzione della frequenza cardiaca, fino al completo arresto cardiaco, o un aumento paradossale della frequenza cardiaca (cosiddetta tachicardia riflessa).
Per trattare un sovradosaggio con somministrazione orale di piridostigmina bromuro, è necessario interrompere immediatamente l'assunzione del farmaco, quindi lavare lo stomaco del paziente, somministrare enterosorbenti, ad esempio carbone attivo.
Quando viene diagnosticata una crisi colinergica, il farmaco viene immediatamente cancellato e l'atropina solfato viene iniettata lentamente per via endovenosa alla dose di 1-2 mg. Fornisce il controllo della frequenza cardiaca. A seconda del suo valore, l'iniezione può essere ripetuta dopo 2-4 ore. Allo stesso tempo, mantengono la pervietà delle vie aeree, eseguono la respirazione artificiale secondo necessità. In caso di arresto cardiaco, viene utilizzata una serie di misure per mantenere la circolazione sanguigna (massaggio cardiaco). Vengono prese misure per ripristinare l'equilibrio salino del paziente.
istruzioni speciali
La piridostigmina bromuro in casi speciali può essere prescritta solo dopo un'attenta valutazione del rischio di effetti collaterali negativi e dell'effetto clinico benefico atteso e deve essere assunta con estrema cautela in pazienti con ulcere gastriche, asma bronchiale, insufficienza cardiaca scompensata, tireotossicosi, epilessia, nonché in pazienti che hanno avuto infarto miocardico …
Si raccomanda di utilizzare il farmaco con cautela in pazienti con aritmie, bradicardia (diminuzione della frequenza cardiaca), diabete mellito, funzionalità renale compromessa (se necessario, il regime posologico viene regolato), parkinsonismo, malattie epatiche pregresse, nonché dopo chirurgia intraperitoneale sugli organi del tratto gastrointestinale …
Dopo la timectomia (rimozione chirurgica del timo) o una terapia aggiuntiva come steroidi o immunosoppressori, la necessità di piridostigmina bromuro è generalmente ridotta in modo significativo.
Non è necessario aumentare la dose successiva se la dose precedente è stata dimenticata. Il trattamento deve essere continuato secondo il regime di dosaggio prescritto. Inoltre, non è possibile interrompere la terapia senza prima consultare un medico, poiché i sintomi della miastenia grave potrebbero peggiorare di nuovo.
I pazienti con precedenti malattie del fegato devono garantire un monitoraggio regolare della sua funzione.
Durante l'intero corso della terapia, ai pazienti è severamente vietato bere alcolici.
Influenza sulla capacità di guidare veicoli e meccanismi complessi
A causa del fatto che la piridostigmina bromuro riduce l'acuità visiva, durante l'assunzione del farmaco, si dovrebbe astenersi dal guidare e lavorare con altri meccanismi complessi.
Applicazione durante la gravidanza e l'allattamento
La sicurezza dell'uso di piridostigmina bromuro per il trattamento di donne in gravidanza e in allattamento non è stata studiata.
Secondo i risultati di studi condotti su animali, l'effetto teratogeno del farmaco assunto per via orale non è stato rivelato. È stato stabilito l'effetto fetotossico della piridostigmina bromuro. È anche noto che la somministrazione di anticolinesterasi durante la gravidanza può provocare un parto prematuro. La probabilità di parto prematuro è maggiore nelle donne in gravidanza che assumono un inibitore dell'ACh nel terzo trimestre. In relazione a quanto precede, la nomina del farmaco durante la gravidanza è consentita solo dopo una valutazione completa del rapporto tra l'effetto benefico atteso per la madre e il potenziale rischio per lo sviluppo del feto.
Poiché la piridostigmina bromuro è secreta nel latte materno, il farmaco non deve essere usato durante l'allattamento. Se la terapia è essenziale, l'allattamento al seno deve essere interrotto.
Uso infantile
La piridostigmina bromuro è controindicata in pediatria per il trattamento di bambini e adolescenti di età inferiore a 18 anni.
Con funzionalità renale compromessa
Con estrema cautela, il farmaco viene utilizzato per il trattamento di pazienti con precedenti malattie renali.
Fino al 75% della piridostigmina bromuro viene escreta immodificata dal corpo dai reni. Pertanto, in caso di insufficienza renale, il farmaco viene prescritto a dosi inferiori. Per i pazienti con un livello di creatinina di 2 mg / dL, si consiglia di utilizzare metà della dose di mantenimento o di raddoppiare l'intervallo tra le dosi.
Per violazioni della funzionalità epatica
Con estrema cautela, il farmaco viene utilizzato per il trattamento di pazienti con precedenti malattie del fegato.
Interazioni farmacologiche
Possibile interazione farmacologica della piridostigmina bromuro con altri farmaci / sostanze utilizzati contemporaneamente:
- miorilassanti depolarizzanti (ad esempio succinilcolina): il loro effetto è aggravato;
- altri inibitori della colinesterasi o colinomimetici: possono aumentare l'efficacia del farmaco;
- morfina e suoi derivati: è possibile un aumento della loro azione colinomimetica;
- atropina: riduce gli effetti collaterali della piridostigmina bromuro su miocardio, ghiandole salivari, muscoli bronchiali, occhi, intestino; non altera l'effetto nicotinergico sul muscolo scheletrico;
- metilcellulosa: inibisce completamente l'assorbimento del farmaco;
- carbone attivo: adsorbe quasi completamente la piridostigmina bromuro;
- aminoglicosidi (kanamicina, streptomicina, neomicina, gentamicina, ecc.), antibiotici polipeptidici (colistina, polimixina), alcuni altri antibiotici (clindamicina, ossitetraciclina, lincomicina), preparati al litio, farmaci antiaritmici (procainamide, penicilidina) serie di benzodiazepine e fenotiazine (clorpromazina): possono indebolire l'effetto della piridostigmina bromuro, che può portare allo sviluppo di sintomi miastenici;
- corticosteroidi ad alto dosaggio: possono ridurre l'effetto del farmaco.
Dovresti assolutamente informare il tuo medico sull'assunzione di altri medicinali durante la terapia con piridostigmina bromuro.
Analoghi
Gli analoghi della piridostigmina bromuro sono Axamon, Ipigrix, Kalimin 60 N, Nivalin, Neuromidin, Proserin-Darnitsa, Proserin, ecc.
Termini e condizioni di conservazione
Conservare a temperature fino a 25 ° C. Tenere fuori dalla portata dei bambini.
La durata di conservazione è di 3 anni.
Termini di dispensazione dalle farmacie
Dispensato su prescrizione.
Opinioni su Piridostigmina bromuro
Attualmente, la miastenia grave è considerata una malattia abbastanza comune con un aumento annuale del numero di pazienti in tutte le fasce d'età. Interrompe la capacità di lavorare, riduce la qualità della vita, porta alla disabilità dei pazienti e, in assenza di terapia, può causare la morte. Pertanto, la piridostigmina bromuro è inclusa nell'elenco dei farmaci vitali ed essenziali (farmaci vitali ed essenziali).
In precedenza, i farmaci prodotti in altri paesi venivano utilizzati per curare la malattia, che era spesso la ragione della loro mancanza di commercio. L'Impresa unitaria statale federale dell'Agenzia federale medica e biologica della Russia ha aperto la produzione di un farmaco simile nel 2017. A causa del recente lancio della produzione, ci sono poche recensioni di pazienti sulla piridostigmina bromuro, ma sono tutte positive.
Prezzo per piridostigmina bromuro nelle farmacie
Il prezzo approssimativo per Piridostigmina bromuro 60 mg per 50 compresse in un pacchetto è di 325 rubli; 100 pezzi. nella confezione - 593 rubli.
Piridostigmina bromuro: prezzi nelle farmacie online
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Nome del farmaco Prezzo Farmacia |
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Piridostigmina bromuro 60 mg compresse 50 pz. RUB 311 Acquistare |
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Piridostigmina bromuro 60 mg compresse 50 pz. 349 r Acquistare |
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Piridostigmina bromuro compresse 60 mg 100 pz. RUB 619 Acquistare |
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Piridostigmina bromuro 60 mg compresse 100 pz. RUB 619 Acquistare |
Giornalista di Maria Kulkes Medical Sull'autore
Istruzione: I. M. First Moscow State Medical University Sechenov, specialità "Medicina generale".
Le informazioni sul farmaco sono generalizzate, fornite solo a scopo informativo e non sostituiscono le istruzioni ufficiali. L'automedicazione è pericolosa per la salute!
