Proscar
Proscar: istruzioni per l'uso e recensioni
- 1. Forma e composizione del rilascio
- 2. Proprietà farmacologiche
- 3. Indicazioni per l'uso
- 4. Controindicazioni
- 5. Metodo di applicazione e dosaggio
- 6. Effetti collaterali
- 7. Overdose
- 8. Istruzioni speciali
- 9. Applicazione durante la gravidanza e l'allattamento
- 10. Utilizzare durante l'infanzia
- 11. In caso di funzionalità renale ridotta
- 12. Per violazioni della funzionalità epatica
- 13. Uso negli anziani
- 14. Interazioni farmacologiche
- 15. Analoghi
- 16. Termini e condizioni di conservazione
- 17. Termini di dispensazione dalle farmacie
- 18. Recensioni
- 19. Prezzo in farmacia
Nome latino: Proscar
Codice ATX: G04CB01
Principio attivo: Finasteride (Finasteride)
Produttore: Merck Sharp & Dohme (Paesi Bassi)
Descrizione e aggiornamento foto: 2019-08-13
Prezzi nelle farmacie: da 434 rubli.
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Proscar è un farmaco antiandrogeno.
Forma e composizione del rilascio
Proscar è prodotto sotto forma di compresse rivestite con film: a forma di mela, blu, con impresso “PROSCAR” su un lato, “MSD 72” sull'altro (14 pz. In blister, 1 o 2 blister in una scatola di cartone).
La composizione di 1 compressa include:
- Ingrediente attivo: finasteride - 5 mg;
- Componenti aggiuntivi: lattosio monoidrato, amido di mais pregelatinizzato, sale sodico di amido di etere carbossimetilico, ossido di ferro giallo, docusato di sodio, cellulosa microcristallina, magnesio stearato;
- Involucro del film: metilidrossipropilcellulosa, talco, vernice alluminio indaco carminio, idrossipropilcellulosa, biossido di titanio.
Proprietà farmacologiche
Farmacodinamica
La finasteride, che è un composto sintetico 4-azasteroide, è un inibitore specifico della 5-alfa reduttasi di tipo II, un enzima intracellulare che converte il testosterone nell'androgeno diidrotestosterone (DHT) più attivo. Il grado di ingrandimento della ghiandola prostatica nell'iperplasia benigna dipende dalla conversione del testosterone in DHT nella ghiandola prostatica.
Il farmaco Proscar riduce efficacemente la concentrazione di DHT nel sangue e nella ghiandola prostatica. Con la soppressione della formazione di DHT, si verifica anche una diminuzione delle dimensioni della ghiandola prostatica, una diminuzione della gravità dei sintomi associati all'iperplasia prostatica e un aumento della velocità massima del flusso di urina.
La finasteride non ha affinità per il recettore degli androgeni, non ha effetti significativi sul profilo lipidico (colesterolo totale, trigliceridi, lipoproteine a bassa e alta densità) e non altera la densità minerale ossea. Rispetto al placebo, la finasteride non influenza i livelli ematici di estradiolo, cortisolo, ormone stimolante la tiroide, tiroxina e prolattina.
Una singola assunzione di 5 mg di finasteride provoca una rapida diminuzione della concentrazione di diidrotestosterone nel siero del sangue con il massimo effetto raggiunto dopo 8 ore. Le fluttuazioni della concentrazione plasmatica di finasteride si verificano entro 24 ore, il che non influisce direttamente sulla concentrazione di DHT.
Nei pazienti con DHT che hanno assunto 5 mg di finasteride al giorno per 4 anni, la concentrazione di DHT nel sangue è diminuita del 70%, il che è stato associato a una diminuzione del volume prostatico di circa il 20%. Insieme a questo, il contenuto di antigene prostatico specifico (PSA) è diminuito di circa il 50% rispetto alla sua concentrazione iniziale, il che indica una diminuzione del tasso di crescita delle cellule epiteliali della prostata. Una diminuzione della concentrazione di DHT e una diminuzione della gravità dell'iperplasia prostatica, accompagnata da una diminuzione della concentrazione di PSA, sono persistite nel corso di quattro anni di studi. Allo stesso tempo, la concentrazione di testosterone nel sangue è aumentata del 10-20%, ma è rimasta entro i limiti dei valori fisiologici.
Nel caso di utilizzo di Proscar per 7-10 giorni in pazienti dopo prostatectomia, si è verificata una diminuzione dell'80% della concentrazione di DHT nei tessuti della ghiandola prostatica e un aumento di 10 volte del contenuto di testosterone nei tessuti della prostata rispetto al contenuto prima dell'inizio del trattamento.
È stato registrato che con l'uso prolungato (oltre 4 anni) del farmaco in pazienti con DHT e sintomi della malattia moderatamente o significativamente gravi, il rischio di complicanze urologiche (interventi chirurgici: resezione transuretrale della prostata o prostatectomia; ritenzione urinaria acuta che richiede cateterizzazione) è diminuito del 51%. In questi pazienti (lo studio PLESS), si è verificata una diminuzione pronunciata e persistente del volume della prostata, un aumento persistente della velocità del flusso urinario e un miglioramento dei sintomi.
Nei pazienti che hanno assunto Proscar per 3 mesi, dopo aver interrotto il trattamento dopo aver ridotto il volume della ghiandola prostatica del 20% dopo 3 mesi, è stato osservato il ripristino della dimensione precedente della ghiandola prostatica.
Farmacocinetica
Se assunto per via orale, il tempo necessario per raggiungere la massima concentrazione di finasteride nel plasma sanguigno è di circa 2 ore L'assorbimento di finasteride dal tratto gastrointestinale avviene entro 6-8 ore.
Se assunto per via orale, la biodisponibilità della finasteride non dipende dal regime alimentare ed è circa l'80% della dose di riferimento per via endovenosa.
Circa il 93% della finasteride si lega alle proteine plasmatiche. La clearance plasmatica è di circa 165 ml / min, il volume di distribuzione è di 76 litri.
Durante la terapia a lungo termine, è stato registrato un lento accumulo di piccole quantità di finasteride. Con un'assunzione giornaliera di 5 mg della sostanza, la concentrazione minima di equilibrio nel plasma sanguigno è di 8-10 ng / ml, rimanendo stabile nel tempo.
Nei pazienti che hanno ricevuto finasteride per 7-10 giorni, il principio attivo è stato trovato nel liquido cerebrospinale. In caso di assunzione di 5 mg di Proscar al giorno, la finasteride si trova anche nello sperma. La concentrazione del principio attivo nel liquido seminale è 50-100 volte inferiore alla sua dose, che non ha influenzato il contenuto di DHT circolante.
L'emivita della finasteride è in media di circa 6 ore.
Dopo una singola dose di finasteride marcata con 14 ° C, il 57% della dose viene escreto attraverso l'intestino, il 39% viene escreto come metaboliti reni (finasteride non modificata difficilmente escreta dai reni). Nel corso della ricerca sono stati identificati 2 metaboliti della finasteride con un lieve effetto inibitorio rispetto alla 5-alfa reduttasi.
Nei pazienti anziani, la velocità di eliminazione della finasteride diminuisce leggermente e l'emivita aumenta: nei pazienti di età compresa tra 18 e 60 anni, questa cifra è di 6 ore, nei pazienti di età superiore a 70 anni - 8 ore. Questi cambiamenti non sono clinicamente significativi, pertanto, quando si trattano uomini anziani, non è richiesta una diminuzione della dose del farmaco.
In caso di insufficienza renale cronica (clearance della creatinina da 9 a 55 ml / min) con una singola dose del farmaco, la distribuzione della finasteride marcata con 14 C non differiva da quella dei volontari sani. In caso di funzionalità renale compromessa, inoltre, non sono state riscontrate anomalie nel legame alle proteine plasmatiche.
In caso di insufficienza renale, parte dei metaboliti della finasteride, normalmente escreti dai reni, vengono escreti attraverso l'intestino. Di conseguenza, la quantità di metaboliti nelle feci aumenta, mentre nelle urine diminuisce. L'aggiustamento della dose di Proscar non è richiesto nei pazienti in dialisi.
Indicazioni per l'uso
Proscar è prescritto per il trattamento dell'iperplasia prostatica benigna (IPB) per prevenire lo sviluppo di complicanze urologiche (ridurre il rischio di ritenzione urinaria acuta), ridurre la necessità di un intervento chirurgico, migliorare il flusso di urina, ridurre le dimensioni di una prostata ingrossata e la gravità dei sintomi associati alla malattia.
Il farmaco è indicato per i pazienti con una ghiandola prostatica ingrossata.
Controindicazioni
Una controindicazione all'uso di Proscar è la presenza di ipersensibilità ai suoi componenti.
È richiesta cautela nel prescrivere il farmaco con un grande volume di urina residua e / o un flusso di urina significativamente ridotto (è richiesto un attento monitoraggio per l'uropatia ostruttiva).
Proscar non è prescritto per donne e bambini.
A causa della probabilità di penetrazione della finasteride nel corpo, le donne in età fertile e le donne incinte dovrebbero evitare il contatto con integrità perduta o compresse frantumate (esiste il rischio di esposizione al feto maschio con lo sviluppo di patologia della formazione intrauterina degli organi genitali esterni).
Istruzioni per l'uso di Proscar: metodo e dosaggio
Proscar viene assunto per via orale, indipendentemente dall'assunzione di cibo, in monoterapia o in concomitanza con doxazosina.
La dose giornaliera è di 1 compressa (5 mg) in 1 dose.
In caso di insufficienza renale di gravità variabile (clearance della creatinina da 9 ml / min), così come per i pazienti anziani, la dose non deve essere selezionata individualmente.
Effetti collaterali
Nel primo anno di trattamento, i pazienti che assumevano Proscar rispetto ai pazienti trattati con placebo avevano maggiori probabilità di manifestare disturbi come impotenza, diminuzione della libido e disturbi dell'eiaculazione. Di norma, con l'ulteriore somministrazione del farmaco (per 2-4 anni), l'incidenza delle reazioni avverse di cui sopra nei pazienti che assumevano Proscar non differiva da quella nei pazienti che assumevano placebo.
Possibili effetti collaterali:
- Sistema endocrino: dolore e ingrossamento delle ghiandole mammarie;
- Sistema riproduttivo: diminuzione del volume dell'eiaculazione, diminuzione della libido, impotenza, dolore ai testicoli, disturbi dell'eiaculazione;
- Reazioni allergiche: eruzione cutanea, orticaria, prurito, angioedema del viso e delle labbra.
La durata della terapia non influisce sulla frequenza dello sviluppo e sulla gravità delle violazioni e il numero di casi di disfunzioni sessuali associate all'assunzione di Proscar diminuisce con l'uso prolungato.
Il profilo di tolleranza e sicurezza di Proscar quando usato contemporaneamente con 4 o 8 mg di doxazosina al giorno è paragonabile ai profili di sicurezza di questi farmaci separatamente.
Come risultato di uno studio di sette anni controllato con placebo, il cancro alla prostata è stato rilevato in base ai risultati della biopsia nel 18,4% dei pazienti che ricevevano Proscar e nel 24,4% dei pazienti che ricevevano placebo, mentre era stimato a 7-10 punti sulla scala di Gleason nel 6,4% e 5,1% degli uomini, rispettivamente.
La terapia può influenzare i valori di laboratorio abbassando i livelli di antigene prostatico specifico.
Overdose
È stato dimostrato che con una singola dose di 400 mg di Proscar o con una dose giornaliera fino a 80 mg per 3 mesi, i pazienti non hanno manifestato alcun sintomo di sovradosaggio.
Non ci sono raccomandazioni specifiche per il trattamento del sovradosaggio di Proscar.
istruzioni speciali
Ad oggi, non è stato osservato alcun effetto clinico positivo derivante dall'uso di Proscar in pazienti con cancro alla prostata.
Prima di prescrivere un ciclo di trattamento e durante la terapia, è necessario condurre esami rettali, nonché studi con altri metodi per la presenza di cancro alla prostata. Di norma, con un livello basale di antigene prostatico specifico (PSA) superiore a 10 ng / ml, è indicato un esame più ampio, inclusa, se necessario, una biopsia. Se il livello di PSA è compreso tra 4 e 10 ng / ml, si raccomanda un ulteriore esame del paziente. Nei pazienti con cancro alla prostata e nei pazienti che non hanno questa malattia, c'è una significativa sovrapposizione nei livelli di PSA. A questo proposito, nell'IPB, indipendentemente dal trattamento con Proscar, i valori normali dell'antigene prostatico specifico non consentono di escludere il cancro alla prostata. Inoltre, non può essere escluso se il livello basale di PSA è inferiore a 4 ng / ml.
In studi clinici controllati in pazienti con IPB e un livello elevato di antigene prostatico specifico (con determinazioni multiple di PSA e biopsia prostatica), il farmaco non ha avuto effetto sull'incidenza del cancro alla prostata.
Anche in presenza di cancro alla prostata durante la terapia, si osserva una significativa diminuzione dell'antigene prostatico specifico nel siero (circa il 50%).
Per qualsiasi aumento prolungato dei livelli di PSA nei pazienti in trattamento con finasteride, è necessario condurre un esame approfondito per determinarne la causa (possibilmente, consiste nel mancato rispetto del regime di Proscar).
Proscar non riduce significativamente la percentuale di PSA libero (il rapporto tra PSA libero e totale). Questa cifra rimane invariata anche sotto l'influenza della finasteride. Nei casi in cui la percentuale di PSA libero viene utilizzata per diagnosticare il cancro alla prostata, non è necessario regolare i valori di questo indicatore.
La concentrazione dell'antigene prostatico specifico nel siero del sangue dipende dall'età del paziente e dal volume della ghiandola prostatica e il volume della prostata, a sua volta, dipende dall'età del paziente. Nel determinare il livello di PSA, è necessario tenere presente che questo indicatore diminuisce nei pazienti che assumono Proscar. Nella maggior parte dei casi, si osserva una rapida diminuzione del livello di PSA nei primi mesi di trattamento, dopodiché questo indicatore si stabilizza a un nuovo livello, che, di regola, è la metà del valore misurato prima di iniziare la terapia. Pertanto, i pazienti sottoposti a un lungo ciclo di terapia con Proscar (da 6 mesi) devono raddoppiare il valore del livello di PSA per confrontarlo con i valori normali negli uomini che non assumono il farmaco.
Applicazione durante la gravidanza e l'allattamento
È controindicato l'uso di Proscar per il trattamento di donne in età fertile e donne in gravidanza. Non sono disponibili dati sull'escrezione di finasteride nel latte materno.
Gli inibitori della 5-alfa reduttasi di tipo II inibiscono la conversione del testosterone in diidrotestosterone, quindi l'assunzione di finasteride da parte di donne in gravidanza può portare a uno sviluppo anormale degli organi genitali esterni del feto maschio.
Uso infantile
Secondo le istruzioni, Proscar è controindicato per il trattamento di pazienti di età inferiore ai 18 anni.
Con funzionalità renale compromessa
In caso di insufficienza renale, non è richiesto un aggiustamento della dose.
Per violazioni della funzionalità epatica
In caso di insufficienza epatica, il farmaco deve essere usato con cautela.
Uso negli anziani
Quando si trattano pazienti anziani, il farmaco deve essere usato con cautela.
Interazioni farmacologiche
Non è stata riscontrata alcuna interazione clinicamente significativa di Proscar con altri farmaci / sostanze.
Analoghi
Gli analoghi di Proscar sono: Zerlon, Alfinal, Penester, Finasteride-OBL, Proterid, Finast, Urofin, Finasterid Teva, Finpros.
Termini e condizioni di conservazione
Conservare in un luogo buio, fuori dalla portata dei bambini, a temperature fino a 30 ° C.
La durata di conservazione è di 3 anni.
Termini di dispensazione dalle farmacie
Dispensato su prescrizione.
Opinioni su Proscar
Le recensioni di Proscar indicano che questo farmaco è efficace nei casi in cui è necessario interrompere i sintomi caratteristici dell'IPB e ridurre le dimensioni della ghiandola prostatica. Gli effetti collaterali segnalati sono rari.
Prezzo per Proscar nelle farmacie
Il prezzo approssimativo di Proscar è: 14 compresse da 5 mg - 380 rubli, 28 compresse da 5 mg - 660 rubli.
Proscar: prezzi nelle farmacie online
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Nome del farmaco Prezzo Farmacia |
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Proscar 5 mg compresse rivestite con film 28 pz. 434 r Acquistare |
Anna Kozlova Giornalista medica Sull'autore
Istruzione: Rostov State Medical University, specialità "Medicina generale".
Le informazioni sul farmaco sono generalizzate, fornite solo a scopo informativo e non sostituiscono le istruzioni ufficiali. L'automedicazione è pericolosa per la salute!
