Gordox
Gordox: istruzioni per l'uso e recensioni
- 1. Forma e composizione del rilascio
- 2. Proprietà farmacologiche
- 3. Indicazioni per l'uso
- 4. Controindicazioni
- 5. Metodo di applicazione e dosaggio
- 6. Effetti collaterali
- 7. Overdose
- 8. Istruzioni speciali
- 9. Applicazione durante la gravidanza e l'allattamento
- 10. Interazioni farmacologiche
- 11. Analoghi
- 12. Termini e condizioni di conservazione
- 13. Termini di dispensazione dalle farmacie
- 14. Recensioni
- 15. Prezzo in farmacia
Nome latino: Gordox
Codice ATX: B02AV01
Principio attivo: aprotinina (aprotinina)
Produttore: Gedeon Richter (Ungheria)
Descrizione e aggiornamento foto: 2019-09-17
Prezzi nelle farmacie: da 177 rubli.
Acquistare
Gordox è un farmaco con effetto antifibrinolitico e antiproteasi, utilizzato durante le operazioni di bypass delle arterie coronariche.
Forma e composizione del rilascio
Gordox è prodotto sotto forma di una soluzione per somministrazione endovenosa: leggermente colorata o incolore (in fiale di vetro incolore da 10 ml, 5 fiale in pallet di plastica, 5 pallet in una scatola di cartone completa di due pallet aggiuntivi).
La composizione di 1 fiala include:
- Principio attivo: aprotinina - 100.000 Kallikrein Inactivating Units (KIE);
- Componenti ausiliari: alcool benzilico - 100 mg; cloruro di sodio - 85 mg; acqua per preparazioni iniettabili - fino a 10 ml.
Proprietà farmacologiche
Farmacodinamica
L'aprotinina è un inibitore dell'enzima proteolitico ad ampio spettro con proprietà antifibrinolitiche. Forma complessi stechiometrici reversibili che sono inibitori enzimatici, che provocano l'inibizione dell'attività del tessuto e della plasmina plasmatica, della tripsina e della callicreina e una conseguente diminuzione dell'attività fibrinolitica del sangue.
L'aprotinina è un attivatore della fase di contatto dell'attivazione della coagulazione, avviando la coagulazione con un simultaneo aumento della fibrinolisi. Se nel trattamento di un paziente viene utilizzata una macchina cuore-polmone che attiva la coagulazione (questo effetto è causato dal contatto del sangue con superfici estranee), un'ulteriore inibizione delle funzioni della callicreina plasmatica ridurrà al minimo i disturbi nel funzionamento dei sistemi di coagulazione e fibrinolisi.
L'aprotinina è un modulatore di una risposta infiammatoria di natura sistemica, che si verifica durante le operazioni di bypass cardiopolmonare e porta ad un'intensificazione correlata dei processi nei sistemi di fibrinolisi, emostasi, attivazione delle risposte umorali e cellulari. Il componente attivo di Gordox inibisce numerosi mediatori (tripsina, plasmina, callicreina, ecc.), Che assicura la formazione di trombina, una diminuzione della fibrinolisi e un indebolimento della risposta infiammatoria. La sostanza inibisce anche il rilascio di citochine infiammatorie e mantiene l'omeostasi della glicoproteina. Riduce al minimo la perdita di glicoproteine (GP Ib, GP IIb, GP IIIa) da parte delle piastrine e previene l'espressione di glicoproteine aderenti antinfiammatorie (C IIb) da parte dei granulociti.
L'uso dell'aprotinina in chirurgia insieme a una macchina cuore-polmone collegata riduce la risposta infiammatoria, che porta ad una diminuzione della necessità di trasfusioni di sangue e del volume di perdita di sangue, e riduce anche la frequenza di revisioni ripetute del mediastino per trovare la fonte di sanguinamento.
Farmacocinetica
Quando somministrato per via endovenosa, il contenuto di aprotinina nel plasma diminuisce rapidamente a causa della distribuzione della sostanza nello spazio intercellulare. L'emivita iniziale è di 0,3-0,7 ore e l'emivita finale è di 5-10 ore. Le concentrazioni plasmatiche medie di equilibrio intraoperatorio di aprotinina sono 175-281 CIU / ml nei pazienti a cui il farmaco viene somministrato nel seguente regime: dose di carico endovenosa di 2.000.000 CIU, 2.000.000 CIU per volume di infusione primaria, 500.000 CIU ogni ora per tutto il tempo operazioni sotto forma di infusione endovenosa continua. Con l'introduzione di mezze dosi, le concentrazioni plasmatiche intraoperatorie medie di equilibrio di Gordox sono 110‒164 KIE / ml.
Il confronto dei parametri farmacocinetici dell'aprotinina in studi condotti in gruppi di volontari sani, pazienti con patologia cardiaca diagnosticata, collegati a una macchina cuore-polmone e donne durante l'isterectomia dimostra la farmacocinetica lineare di Gordox quando viene utilizzato nell'intervallo di dosaggio di 50.000-2.000.000 KIE. Il grado di legame dell'aprotinina alle proteine plasmatiche è dell'80%. Il componente attivo di Gordox in forma invariata è responsabile del 20% dell'attività antifibrinolitica. Il volume di distribuzione all'equilibrio raggiunge circa 20 litri e la clearance totale è di circa 40 ml / min.
L'aprotinina si accumula nei reni e, in misura minore, nel tessuto cartilagineo. Il suo accumulo nei reni viene effettuato a causa del legame delle cellule epiteliali localizzate nei tubuli renali prossimali con il bordo del pennello e dell'accumulo nei fagolisosomi di queste cellule. Il cumulo nel tessuto cartilagineo è associato all'affinità dell'aprotinina, che è una base, e dei proteoglicani acidi contenuti nel tessuto cartilagineo. Il contenuto di aprotinina in altri organi è paragonabile a quello nel plasma. Il livello più basso di questa sostanza è determinato nel cervello e praticamente non penetra nel liquido cerebrospinale.
L'aprotinina attraversa la barriera placentare solo in quantità strettamente limitate. Questa sostanza viene metabolizzata dagli enzimi lisosomiali nei reni, formando metaboliti inattivi - amminoacidi e brevi catene polipeptidiche. In forma attiva, l'aprotinina viene determinata nelle urine in piccole concentrazioni (meno del 5% della dose somministrata). Entro due giorni, il 25-40% dell'aprotinina si trova nelle urine sotto forma di metaboliti privi di attività farmacologica.
Nei pazienti con insufficienza renale allo stadio terminale, la farmacocinetica dell'aprotinina non è stata adeguatamente studiata. Studi condotti su pazienti con disfunzione renale hanno dimostrato che i parametri farmacocinetici del farmaco praticamente non cambiano, quindi non è necessario aggiustare il regime posologico.
Indicazioni per l'uso
Secondo le istruzioni, Gordox è prescritto a pazienti adulti per prevenire la perdita di sangue intraoperatoria e ridurre il volume della trasfusione di sangue durante le operazioni di innesto di bypass coronarico utilizzando una macchina cuore-polmone.
Controindicazioni
- Età fino a 18 anni (la sicurezza e l'efficacia del farmaco per questa fascia di età non sono state stabilite);
- Ipersensibilità a componenti di medicina.
Istruzioni per l'uso di Gordox: metodo e dosaggio
Gordox viene somministrato per via endovenosa lentamente.
Il farmaco deve essere somministrato attraverso le vene principali, che non possono essere utilizzate con l'introduzione di altri farmaci. La velocità massima è di 5-10 ml al minuto. Con l'introduzione di Gordoks, il paziente dovrebbe essere in posizione orizzontale (sdraiato sulla schiena).
A causa dell'elevato rischio di reazioni allergiche / anafilattiche, tutti i pazienti devono inserire una dose di prova di 1 ml (10 mila KIE) 10 minuti prima della somministrazione della dose principale di Gordox. In assenza di reazioni negative, può essere somministrata una dose terapeutica del farmaco. 15 minuti prima della somministrazione di Gordox, è possibile utilizzare bloccanti dei recettori dell'istamina H1 e H2. In ogni caso, è necessario prevedere misure di emergenza standard volte a trattare le reazioni allergiche / anafilattiche.
Si consiglia di utilizzare Gordox in una dose iniziale di 1-2 milioni di CIU. Il farmaco deve essere somministrato entro 15-20 minuti dall'inizio dell'anestesia e prima della sternotomia. La dose successiva di 1-2 milioni di CIU deve essere aggiunta al volume primario dell'apparato cuore-polmone. Per evitare l'interazione con l'eparina e per garantire una diluizione sufficiente del farmaco, l'aprotinina viene aggiunta al volume primario durante il periodo di ricircolo.
Dopo la fine dell'iniezione in bolo e prima della fine dell'operazione, è necessario stabilire un'infusione continua con una velocità di iniezione di 250-500 mila KIE all'ora. La quantità totale del farmaco iniettato durante l'intero corso non deve superare i 7 milioni di KIU.
I pazienti con compromissione funzionale dei reni, così come i pazienti anziani, non hanno bisogno di aggiustare la dose.
Effetti collaterali
Durante la terapia possono svilupparsi i seguenti effetti collaterali:
- Sistema emopoietico: molto raramente - coagulopatia, inclusa la coagulazione intravascolare disseminata;
- Sistema cardiovascolare: raramente - infarto del miocardio, ischemia miocardica, trombosi / occlusione delle arterie coronarie, trombosi, versamento pericardico; raramente - trombosi arteriosa (è possibile la manifestazione di disfunzioni di organi vitali come cervello, polmoni, reni); molto raramente - embolia polmonare;
- Sistema urinario: raramente - disturbi funzionali dei reni, insufficienza renale;
- Reazioni locali: molto raramente - tromboflebite, reazioni nell'area di infusione / iniezione;
- Reazioni allergiche: raramente - reazioni anafilattiche, allergiche, anafilattoidi; molto raramente - shock anafilattico potenzialmente pericoloso per la vita.
Nei pazienti che ricevono aprotinina per la prima volta, lo sviluppo di reazioni anafilattiche o allergiche è improbabile. Con la somministrazione ripetuta di Gordox, specialmente con l'uso ripetuto entro 6 mesi, l'incidenza di reazioni allergiche (anafilattiche) può aumentare fino al 5%. Il rischio del loro sviluppo aumenta se il farmaco è stato utilizzato più di 2 volte entro 6 mesi. I sintomi si manifestano solitamente con disturbi dell'apparato digerente (nausea), cardiovascolare (ipotensione arteriosa), respiratorio (broncospasmo / asma), nonché disturbi della pelle (orticaria, prurito, eruzione cutanea). Con lo sviluppo di reazioni di ipersensibilità durante l'uso di aprotinina, è necessario interrompere immediatamente la sua somministrazione e attuare misure di emergenza standard: terapia infusionale, somministrazione di corticosteroidi e adrenalina / adrenalina.
Overdose
Al momento non sono stati registrati casi di overdose di Gordox. Non esiste un antidoto specifico al farmaco.
istruzioni speciali
Durante gli interventi sull'aorta toracica con cardioplegia a freddo profondo e l'uso di una macchina cuore-polmone, Gordox deve essere usato con molta attenzione sullo sfondo di un'adeguata terapia con eparina.
L'aprotinina non è un sostituto dell'eparina.
L'uso di Gordox può influenzare vari metodi di conduzione di test che determinano la capacità di coagulazione del sangue.
Il preparato contiene alcol benzilico, la cui dose giornaliera non deve superare i 90 mg / kg di peso corporeo.
Immediatamente prima dell'uso, la soluzione di Gordox deve essere ispezionata visivamente. Non utilizzare i resti del farmaco per un uso successivo.
Influenza sulla capacità di guidare veicoli e meccanismi complessi
Non ci sono informazioni sull'effetto di Gordox sulla capacità di guidare veicoli e lavorare con meccanismi complessi.
Applicazione durante la gravidanza e l'allattamento
Non sono stati condotti studi sugli effetti del farmaco sul corpo delle donne in gravidanza. Durante la gravidanza, la nomina di Gordox è consentita solo se i potenziali benefici della terapia per la madre superano in modo significativo i possibili rischi per il feto. Nel valutare il rapporto rischio / beneficio, è necessario tenere conto degli effetti negativi sul feto di gravi reazioni avverse, a volte manifestate con l'introduzione del farmaco, che includono arresto cardiaco, reazioni anafilattiche, ecc., Nonché le procedure di trattamento che vengono eseguite per eliminare queste reazioni.
L'effetto di Gordox sull'allattamento non è ben compreso. Il farmaco è considerato potenzialmente sicuro quando entra nel corpo di un bambino con latte materno, poiché la biodisponibilità orale dell'aprotinina è minima.
Interazioni farmacologiche
Gordox è compatibile con la soluzione di amido idrossietilato al 20%, la soluzione di glucosio e la soluzione di lattato di Ringer.
Con l'uso simultaneo di Gordox con urochinasi, streptochinasi e alteplase, l'attività di questi farmaci diminuisce.
Gordox non deve essere miscelato con altri farmaci.
Analoghi
Gli analoghi di Gordox sono: Aprotex, Aerus, Aprotinin, Ingitril, Trasilol 500000, Traxolan.
Termini e condizioni di conservazione
Conservare in un luogo buio, fuori dalla portata dei bambini, a temperature fino a 30 ° C.
La durata di conservazione è di 5 anni.
Termini di dispensazione dalle farmacie
Dispensato su prescrizione.
Opinioni su Gordox
Secondo le recensioni, Gordox si è affermato come un farmaco efficace nel trattamento della pancreatite acuta. Ci sono rapporti che in pazienti con una tale diagnosi, i sintomi acuti della malattia scompaiono dopo 2-3 giorni di utilizzo del farmaco. Affermano inoltre che Gordox è adatto anche per il trattamento dei bambini, ma ciò richiede una stretta supervisione di uno specialista.
Prezzo per Gordox nelle farmacie
Il prezzo approssimativo per Gordox nelle catene di farmacie è di 4.700-5.700 rubli (il pacchetto include 25 fiale).
Gordoks: prezzi nelle farmacie online
|
Nome del farmaco Prezzo Farmacia |
|
Gordox 10000 KIE / ml soluzione per somministrazione endovenosa 10 ml 25 pz. 177 r Acquistare |
|
Gordox 10000 KIE / ml concentrato per la preparazione di soluzione per somministrazione endovenosa 10 ml 5 pz. RUB 955 Acquistare |
Anna Kozlova Giornalista medica Sull'autore
Istruzione: Rostov State Medical University, specialità "Medicina generale".
Le informazioni sul farmaco sono generalizzate, fornite solo a scopo informativo e non sostituiscono le istruzioni ufficiali. L'automedicazione è pericolosa per la salute!
