Dapsone
Dapsone: istruzioni per l'uso e recensioni
- 1. Forma e composizione del rilascio
- 2. Proprietà farmacologiche
- 3. Indicazioni per l'uso
- 4. Controindicazioni
- 5. Metodo di applicazione e dosaggio
- 6. Effetti collaterali
- 7. Overdose
- 8. Istruzioni speciali
- 9. Applicazione durante la gravidanza e l'allattamento
- 10. Utilizzare durante l'infanzia
- 11. In caso di funzionalità renale ridotta
- 12. Per violazioni della funzionalità epatica
- 13. Uso negli anziani
- 14. Interazioni farmacologiche
- 15. Analoghi
- 16. Termini e condizioni di conservazione
- 17. Termini di dispensazione dalle farmacie
- 18. Recensioni
- 19. Prezzo in farmacia
Nome latino: Dapson
Codice ATX: J04BA02
Principio attivo: dapsone (Dapsone)
Produttore: FGUP SPC "Pharmzashchita" (Russia)
Descrizione e aggiornamento foto: 2019-05-21
Prezzi nelle farmacie: da 1364 rubli.
Acquistare
Dapsone è un agente antimicrobico.
Forma e composizione del rilascio
Forma di dosaggio - compresse: rotonde, cilindriche piatte, quasi bianche o bianche, con uno smusso, una riga e un'incisione "D" su un lato tappo a vite 500 o 1000 compresse, in una scatola di cartone 1. Lattina Ogni scatola contiene anche le istruzioni per l'uso di Dapson).
Composizione di 1 compressa:
- principio attivo: dapsone - 50 mg;
- ingredienti aggiuntivi: biossido di silicio colloidale, povidone K-25, magnesio stearato, cellulosa microcristallina, crospovidone.
Proprietà farmacologiche
Farmacodinamica
Dapsone è un farmaco antileprosico con effetto batteriostatico del gruppo sulfone. Farmacologicamente attivo contro la microflora patogena, in particolare Pneumocystis jirovecii, Plasmodium e Mycobacterium leprae. In quest'ultimo caso la concentrazione minima inibente (MIC) è di nanogrammi, quindi, con la lebbra, l'effetto terapeutico può essere ottenuto con una dose giornaliera di 25 mg di dapsone.
Si presume che il meccanismo d'azione del farmaco abbia almeno due punti di applicazione: il primo è la formazione di un analogo dell'acido diidropterico (il dapsone viene assorbito al posto dell'acido p-amminobenzoico) e il secondo è l'inibizione dell'enzima diidropteroato sintetasi. Come risultato di questi processi, è possibile una compromissione funzionale di altri sistemi, ad esempio la diidrofolato reduttasi, la cui funzione è convertire l'acido diidrofolico, che non viene utilizzato dai microrganismi, in acido tetraidrofolico.
Oltre al suo effetto antibatterico, altri fattori determinano l'effetto del dapsone. In particolare, il farmaco rallenta la produzione di radicali citotossici nella catena "mieloperossidasi - perossido di idrogeno - composti alogenati".
Sono disponibili informazioni su altri effetti del dapsone, come l'inibizione della reazione di Artus e del sistema del complemento durante la sua attivazione da parte di una via alternativa, l'inibizione del legame del leucotriene B 4 ai suoi recettori specifici, l'inibizione di alcuni sistemi enzimatici lisosomiali e la reazione degli eritrociti alla fitoemoagglutinina.
In condizioni sperimentali, tra l'altro, è stato rivelato l'effetto antinfiammatorio e analgesico del dapsone, il suo effetto sul sistema immunitario.
Farmacocinetica
Se assunto per via orale dal tratto gastrointestinale, il dapsone viene assorbito quasi completamente (fino all'80%). Dopo 2-6 ore, raggiunge la sua massima concentrazione plasmatica (C max). Quando viene prescritta una dose giornaliera di 100 mg, la concentrazione plasmatica con una singola dose è 1,7 mg / l, in uno stato di equilibrio - 3,3 mg / l, dopo 24 ore diminuisce a 0,7 mg / l.
La connessione con le proteine plasmatiche è del 70-90%. Il dapsone penetra bene in vari organi e tessuti del corpo, dove crea concentrazioni approssimativamente uguali a quelle plasmatiche. Il farmaco è anche in grado di penetrare nello spazio intracellulare dei fagociti.
L'emivita media (T 1/2) è di 30 ore Dopo aver assunto una dose di 100 mg, circa il 90% del farmaco viene completamente eliminato dopo ~ 9 giorni. Tuttavia, con la terapia a lungo termine, il dapsone si trova nel corpo fino a 35 giorni dopo l'ultima dose. In questo caso non si osserva il relativo cumulo.
Il farmaco viene metabolizzato per acetilazione nel fegato e per idrossilazione. Si ritiene che il metabolita monoidrossilammina dapsone sia responsabile degli effetti collaterali del sistema sanguigno.
La sostanza differisce nella circolazione epatoenterica. Circa il 90% viene escreto dai reni (principalmente sotto forma di metaboliti), circa il 10% della dose viene escreto attraverso l'intestino.
Indicazioni per l'uso
- lebbra (in combinazione con altri agenti anti-lebbra);
- pemfigoide bolloso e dermatite erpetiforme di Duhring (con decorso lieve - come monopreparazione, con decorso grave - insieme a immunosoppressori e glucocorticosteroidi);
- vasculite (in alcuni casi, come parte della terapia di combinazione).
Controindicazioni
Assoluto:
- grave malattia del fegato;
- porfiria;
- carenza di glucosio-6-fosfato deidrogenasi;
- anemia grave (livello di emoglobina <70 g / l);
- età fino a 18 anni;
- periodo di allattamento;
- ipersensibilità a dapsone, componenti ausiliari di compresse, solfoni o sulfonamidi.
Con cura: gravidanza, vecchiaia, ridotta funzionalità renale ed epatica.
Dapsone, istruzioni per l'uso: metodo e dosaggio
Le compresse di Dapsone devono essere assunte per via orale, preferibilmente dopo i pasti con abbondante acqua.
Regime di assunzione consigliato: tutti i giorni, tranne un giorno alla settimana, ad esempio la domenica.
Il regime di dosaggio ottimale è determinato individualmente, a seconda della situazione clinica. In media, vengono prescritte 1-2 compresse al giorno, sei volte a settimana (ad esempio, dal lunedì al sabato, la domenica è un giorno libero).
Se il medico non prevede un regime posologico individuale, si consigliano le seguenti dosi e durata della somministrazione, a seconda delle patologie:
- lebbra: 50-100 mg al giorno, il corso del trattamento è di diversi anni;
- Dermatite erpetiforme di Duhring: la dose iniziale è di 100 mg 2 volte al giorno per 1 settimana, quindi, se necessario, la dose viene aumentata a 200 mg. In alcuni casi, è consentita una dose giornaliera di 300 mg per un breve periodo. In tutti i casi, si raccomanda di cercare la dose più bassa (50 mg); per ottenere l'effetto desiderato, è consentita la combinazione di Dapsone con glucocorticosteroidi (GCS). Il trattamento è a lungo termine, può raggiungere diversi anni. Quando si prendono GCS insieme tra i cicli di trattamento, gli intervalli vengono aumentati, la cui necessità e durata è determinata dal medico in ciascun caso individualmente;
- pemfigoide bolloso: 100-150 mg al giorno;
- vasculite: 50-150 mg al giorno.
Con lo sviluppo di sintomi indesiderati dal sistema digerente, una diminuzione della dose del farmaco può essere facilitata dalla nomina di una dieta priva di glutine.
Effetti collaterali
- da parte del sistema immunitario: lo sviluppo della cosiddetta sindrome dapsone, manifestata da sintomi quali malessere, febbre, eruzioni cutanee, ittero, dermatite esfoliativa, eritema multiforme, anemia, metaemoglobinemia, mononucleosi, ingrossamento dei linfonodi;
- dal sistema circolatorio: eosinofilia, anemia emolitica, agranulocitosi, metaemoglobinemia;
- dal sistema nervoso: disturbi visivi, vertigini, insonnia, psicosi, neuropatia periferica (inclusa motoria);
- altri: dolore addominale, nausea, vomito, pancreatite, sindrome nefrosica, cefalea, lupus eritematoso sistemico, necrosi papillare, fototossicità, febbre, albuminuria, ipoalbuminemia senza proteinuria, tachicardia, infertilità negli uomini, simile alla sindrome della mononucleosi infettiva all'inizio del corso e man mano che il trattamento continua, scompaiono gradualmente).
Overdose
L'intossicazione da dapsone può manifestarsi con i seguenti sintomi: cianosi, cefalea, nausea, vomito, dispnea, perdita della vista, ematuria, metaemoglobinemia, insufficienza renale, emolisi, tachicardia, disturbi del sistema nervoso e della psiche, coma.
Non ci sono dati precisi sulle dosi del farmaco letali per l'uomo. C'è un caso noto in cui una dose di 1400 mg è stata fatale e un altro paziente è sopravvissuto dopo aver assunto 15.000 mg di dapsone.
In caso di assunzione di una dose eccessiva, viene eseguita prima la lavanda gastrica. Nei giorni successivi, al paziente viene somministrato carbone attivo e, se necessario, un lassativo (20 ml di una soluzione di sorbitolo al 20-40%). Per aumentare l'escrezione di sulfone e la prevenzione dell'insufficienza renale, è indicata la terapia infusionale (l'introduzione di una quantità sufficiente di liquido con diuretici e bicarbonato di sodio per alcalinizzare l'urina). Per la metaemoglobinemia, vengono somministrati blu di metilene all'1% (0,2 ml / kg per via endovenosa) e / o vitamina C.
In caso di grave sovradosaggio, l'emodialisi inizia il prima possibile. Sono mostrate trasfusione di sangue, infusione di massa eritrocitaria, ossigenoterapia, se necessario - respirazione artificiale sotto il controllo della quantità di tensione di ossigeno nel sangue. Per altri disturbi, viene eseguita la terapia sintomatica.
istruzioni speciali
Durante l'intero periodo di trattamento, è necessario monitorare sistematicamente lo stato del sangue (fare un'analisi clinica): nella fase iniziale - ogni settimana, poi - ogni mese. Con una significativa diminuzione del livello di emoglobina, leucociti e piastrine o un aumento del contenuto di metaemoglobina, Dapsone viene annullato. In caso di aumento della concentrazione di metaemoglobina nel sangue a ≥ 10%, si sviluppa cianosi, fino a ≥ 30% - respiro superficiale. Il paziente deve essere avvertito della necessità di cure mediche immediate se appare uno scolorimento bluastro delle unghie e / o delle labbra.
Nei pazienti con anemia grave, il farmaco può essere prescritto solo per motivi di salute (ad esempio, per il trattamento della dermatite erpetiforme di Duhring). In questo caso, la terapia deve essere eseguita con cautela, sotto stretto monitoraggio del livello di emoglobina.
Se compare un'eruzione cutanea, interrompere immediatamente il farmaco e consultare un medico.
Influenza sulla capacità di guidare veicoli e meccanismi complessi
Sulla base dei dati disponibili, gli effetti negativi di Dapsone sulle funzioni cognitive e psicomotorie sono improbabili.
Applicazione durante la gravidanza e l'allattamento
Durante la gravidanza, specialmente nei primi 4 mesi, le compresse di Dapsone 50 mg vengono utilizzate con estrema cautela se il beneficio atteso supera il rischio potenziale.
Se la terapia è necessaria durante l'allattamento, l'allattamento al seno dovrebbe essere abbandonato.
Uso infantile
Dapsone non è utilizzato per il trattamento di pazienti di età inferiore ai 18 anni.
Con funzionalità renale compromessa
Nei pazienti con funzionalità renale compromessa, il farmaco viene utilizzato con cautela.
Per violazioni della funzionalità epatica
In gravi disturbi funzionali del fegato, l'uso di Dapsone è controindicato. È necessaria cautela per le menomazioni moderate.
Uso negli anziani
Nei pazienti anziani, gli effetti collaterali del sistema sanguigno sono generalmente più pronunciati, quindi il trattamento viene eseguito con cautela.
Interazioni farmacologiche
Il probenecid riduce l'escrezione di dapsone e ne aumenta il contenuto nel sangue.
Con l'uso simultaneo di trimetoprim, è possibile modificare la concentrazione di entrambi i farmaci nel sangue.
Il dapsone potenzia l'azione della rifampicina, dell'isoniazide e della protionamide, in modo che le loro dosi possano essere ridotte, in particolare la protionamide.
La pirimetamina è in grado di modificare il volume di distribuzione del dapsone, la sua concentrazione nel plasma e nella saliva.
La rifampicina aumenta la clearance plasmatica del farmaco, a seguito della quale la concentrazione di dapsone diminuisce di 7-10 volte.
Il ricevimento simultaneo con cimetidina e con etanolo con moderazione non influisce sull'assorbimento del farmaco.
Analoghi
L'analogo di Dapson è Dapson-Fatol.
Termini e condizioni di conservazione
Conservare a temperatura non superiore a 25 ° C in luogo asciutto, al riparo dalla luce, fuori dalla portata dei bambini.
La durata di conservazione è di 3 anni.
Termini di dispensazione dalle farmacie
Dispensato su prescrizione.
Opinioni su Dapsone
Molto spesso, le recensioni su Dapsone vengono lasciate da pazienti a cui è stato prescritto per il trattamento della dermatite di Duhring. L'efficacia della terapia si nota, tuttavia, la tossicità espressa del farmaco. Può essere ridotto dalla somministrazione simultanea di acido ascorbico, preparati di ferro e metiluracile.
Tra gli effetti collaterali vengono menzionati principalmente mal di testa, indigestione, perdita di appetito, anemia e agranulocitosi.
Prezzo Dapsone in farmacia
Il prezzo attuale di Dapsone 50 mg per una confezione da 100 compresse è di circa 1.498-1554 rubli.
Dapsone: prezzi nelle farmacie online
|
Nome del farmaco Prezzo Farmacia |
|
Dapsone 50 mg compresse 100 pz. 1364 RUB Acquistare |
|
Dapsone compresse 50mg 100 pz. 1475 RUB Acquistare |
Anna Kozlova Giornalista medica Sull'autore
Istruzione: Rostov State Medical University, specialità "Medicina generale".
Le informazioni sul farmaco sono generalizzate, fornite solo a scopo informativo e non sostituiscono le istruzioni ufficiali. L'automedicazione è pericolosa per la salute!
