Imigran
Imigran: istruzioni per l'uso e recensioni
- 1. Forma e composizione del rilascio
- 2. Proprietà farmacologiche
- 3. Indicazioni per l'uso
- 4. Controindicazioni
- 5. , Metodo di applicazione e dosaggio
- 6. Effetti collaterali
- 7. Overdose
- 8. Istruzioni speciali
- 9. Applicazione durante la gravidanza e l'allattamento
- 10. Utilizzare durante l'infanzia
- 11. In caso di funzionalità renale ridotta
- 12. Per violazioni della funzionalità epatica
- 13. Uso negli anziani
- 14. Interazioni farmacologiche
- 15. Analoghi
- 16. Termini e condizioni di conservazione
- 17. Termini di dispensazione dalle farmacie
- 18. Recensioni
- 19. Prezzo in farmacia
Nome latino: Imigran
Codice ATX: N02CC01
Principio attivo: sumatriptan (sumatriptan)
Produttore: GlaxoSmithKline Pharmaceuticals (Polonia), GlaxoSmithKline Manufakchuring S.p. A. (GlaxoSmithKline Manufacturing SpA) (Italia)
Descrizione e aggiornamento foto: 2019-08-26
Imigran è un farmaco con effetto antiemicranico, un agonista dei recettori della serotonina 5-HT 1.
Forma e composizione del rilascio
Forme di dosaggio:
- Compresse rivestite: forma ovale biconvessa con una superficie piana su un lato, la scritta è incisa sull'altro: compresse rosa - "GX ES3", quasi bianche o bianche - "GX ET2" (2 pz. In blister, in un cartone confezione da 1 blister);
- Spray nasale: liquido trasparente dal giallo scuro al giallo chiaro (in dispenser monouso, 1 dispenser in un blister, 1 blister in una scatola di cartone).
Ogni confezione contiene anche le istruzioni per l'uso di Imigran.
Il principio attivo di Imigran è il sumatriptan:
- 1 compressa: 50 mg o 100 mg (sotto forma di sumatriptan succinato 70 mg e 140 mg, rispettivamente);
- 1 erogatore: 10 mg, 20 mg.
Componenti ausiliari:
- Compresse: croscarmellosa sodica, lattosio anidro, lattosio monoidrato, cellulosa microcristallina, magnesio stearato;
- Spray: sodio fosfato disostituito anidro, sodio idrossido, acido solforico, potassio fosfato monobasico, acqua depurata.
Inoltre, come parte del guscio di un tablet con incisione:
- GX ES3 (50 mg): rosa opaco YS-1-1441-G, ossido di ferro rosso, biossido di titanio, triacetina, metilidrossipropilcellulosa;
- "GX ET2" (100 mg): bianco opaco OY-S-7393, biossido di titanio, metilidrossipropilcellulosa.
Proprietà farmacologiche
Farmacodinamica
Imigran è uno dei farmaci con attività antiemicranica. Il principio attivo - sumatriptan, è un agonista selettivo dei recettori vascolari 5-idrossitriptamina-1 (5-HT 1 D), non ha effetto su altri sottotipi di recettori 5-HT (5-HT 2 –5-HT 7). I recettori 5-HT 1 D si trovano prevalentemente nei vasi sanguigni cranici e, a causa della loro stimolazione, si verifica una vasocostrizione.
La sostanza influenza selettivamente la vasocostrizione dei rami dell'arteria carotide, senza influire sul flusso sanguigno nei vasi del cervello. L'afflusso di sangue ai tessuti intracranici ed extracranici (comprese le membrane meningee) è fornito dal bacino vascolare dell'arteria carotide. Si ritiene che il meccanismo principale dell'emicrania negli esseri umani sia l'espansione di questi vasi e / o l'edema delle loro pareti. Sumatriptan aiuta a ridurre la sensibilità del nervo trigemino. Entrambe queste proprietà possono essere alla base del meccanismo dell'azione antiemicranica della sostanza.
Si nota lo sviluppo dell'effetto clinico di Imigran: dopo somministrazione intranasale in una dose di 20 mg - dopo 15 minuti; dopo somministrazione orale in una dose di 100 mg - dopo 30 minuti.
Sebbene la dose raccomandata per la somministrazione orale sia di 50 mg, si tenga presente che gli attacchi di emicrania differiscono in gravità sia in un paziente che in pazienti diversi. Rispetto al placebo, le dosi comprese tra 25 e 100 mg erano più efficaci, ma statisticamente 25 mg erano significativamente meno efficaci di 50 e 100 mg.
Sumatriptan è efficace nel trattamento degli attacchi di emicrania, inclusa l'emicrania mestruale.
Farmacocinetica
Gli attacchi di emicrania non influenzano in modo significativo i processi farmacocinetici del sumatriptan somministrato per via nasale o orale.
Sumatriptan viene assorbito rapidamente dopo somministrazione orale, il 70% della C max plasmatica (concentrazione massima) viene raggiunto in 45 minuti. Il valore medio della C max nel plasma sanguigno dopo l'assunzione di 100 mg è di 54 ng / ml. Il valore medio della biodisponibilità assoluta è del 14% (in parte ciò è dovuto al metabolismo di primo passaggio, in parte - con assorbimento incompleto).
Sumatriptan viene assorbito rapidamente dopo somministrazione intranasale, il tempo per raggiungere la C max nel plasma è di 1–1,5 ore. Il suo valore medio dopo l'assunzione di 20 mg di Imigran è di 12,9 ng / ml. Il valore medio della biodisponibilità assoluta è del 15,8% di quella dopo somministrazione sottocutanea (associata al metabolismo di primo passaggio).
Sumatriptan si lega alle proteine del plasma sanguigno in modo insignificante (dal 14 al 21%), il Vd totale medio (volume di distribuzione) è di 170 litri.
Il metabolita principale è l'analogo indoleacetico del sumatriptan; l'escrezione è effettuata principalmente dai reni sotto forma di coniugato glucuronico e acido libero. Questo metabolita non ha attività contro i recettori 5-HT 1 o 5-HT 2. Non sono stati trovati metaboliti minori della sostanza.
T 1/2 (emivita) - circa 2 ore. La clearance plasmatica totale media è di circa 1160 ml / min, la clearance renale è di 260 ml / min e la clearance extrarenale è circa l'80% del totale. Sumatriptan è metabolizzato da MAO (monoamino ossidasi) -A.
Quando la funzione epatica è compromessa, la clearance presistemica della sostanza diminuisce e la sua concentrazione plasmatica aumenta. Con una disfunzione epatica moderata, non si osservano cambiamenti significativi nei parametri farmacocinetici.
A causa dell'uso intranasale di Imigran in pazienti di età compresa tra 12 e 18 anni, la C max plasmatica media di sumatriptan è 13,9 ng / ml, la T 1/2 media è di circa 2 ore dopo la dose di 20 mg. La clearance e la Vd aumentano in base all'aumento del peso corporeo, cioè E. Esposizione a sumatriptan a un peso corporeo relativamente basso sopra.
Indicazioni per l'uso
Compresse rivestite con film
Eliminazione della sindrome dolorosa degli attacchi di emicrania acuta con o senza aura.
Spray nasale
Sollievo dagli attacchi di emicrania con o senza aura.
Imigran in questa forma di dosaggio è particolarmente indicato per gli attacchi di emicrania, che sono accompagnati da nausea e vomito, nonché quando è necessario ottenere un effetto clinico immediato.
Controindicazioni
Assoluto:
- Cardiopatia ischemica (IHD), inclusa angina pectoris di Prinzmetal, infarto miocardico, cardiosclerosi postinfartuale (anche con sintomi o sospetti di IHD);
- Forme oftalmoplegiche, basilari ed emiplegiche di emicrania;
- Patologia occlusiva dei vasi periferici;
- Ipertensione arteriosa incontrollata;
- Ictus o violazione transitoria della circolazione cerebrale (inclusa una storia appesantita);
- Grave disfunzione epatica;
- Grave insufficienza renale (compresse);
- Terapia concomitante con inibitori delle monoaminossidasi (MAO) e fino a due settimane dopo la loro sospensione;
- Uso concomitante con farmaci contenenti ergotamina o suoi derivati, inclusa la metisergide, o con altri triptani / agonisti dei recettori 5-HT 1;
- Età fino a 12 anni (per spray), fino a 18 anni (per compresse) e oltre 65 anni;
- Ipersensibilità a componenti di medicina.
Parente (la terapia con Imigran deve essere eseguita sotto controllo medico in presenza delle seguenti malattie / condizioni):
- Ipertensione arteriosa controllata;
- Epilessia (comprese le condizioni in cui vi è una diminuzione della soglia convulsiva);
- Malattie che possono influenzare l'assorbimento, il metabolismo o l'escrezione di Imigran (ad esempio, funzionalità renale / epatica compromessa);
- Carenza di lattasi, intolleranza al galattosio e malassorbimento di glucosio-galattosio (compresse, poiché contengono lattosio);
- Ipersensibilità ai sulfonamidi (l'uso di sumatriptan può portare allo sviluppo di reazioni allergiche, la loro gravità varia dalle manifestazioni cutanee all'anafilassi);
- Gravidanza e allattamento.
Imigran, istruzioni per l'uso: metodo e dosaggio
Compresse rivestite con film
Le compresse di Imigran vengono assunte per via orale, ingerite intere e lavate con una quantità sufficiente di acqua.
L'effetto del farmaco in qualsiasi fase dell'attacco è lo stesso, ma è consigliabile utilizzarlo quando si verificano i primi sintomi di emicrania.
Il dosaggio raccomandato per alleviare un attacco di emicrania acuta è di 50-100 mg una volta. In assenza di un effetto clinico, non deve essere presa una dose ripetuta per alleviare la sindrome del dolore di un attacco in corso.
Se i sintomi si ripresentano dopo che il primo attacco si è attenuato, la seconda dose può essere assunta entro le 24 ore successive, osservando un intervallo tra le dosi di almeno 2 ore.
La dose massima di Imigran non deve superare i 300 mg in 24 ore.
Spray nasale
Spray Imigran viene utilizzato per via intranasale, iniettando la dose prescritta in una narice.
Con attenzione, senza premere il pulsante blu, rimuovere l'erogatore dal blister. Premendo con decisione una narice contro il setto nasale con il dito, dovresti respirare con calma attraverso la bocca. Inserire la punta della pipetta nel passaggio nasale aperto (pre-pulito) a una profondità di circa 1 cm Non inclinare la testa all'indietro, chiudere la bocca. Durante un'inalazione calma attraverso il naso, premere il pulsante blu con il pollice. Quindi, per 10-20 secondi, dovresti inspirare con calma attraverso il naso ed espirare attraverso la bocca.
La dose di Imigran dipende dalla manifestazione clinica di un attacco e può essere di 10 mg o 20 mg di sumatriptan.
Se l'attacco di emicrania fallisce con la prima dose, la seconda dose non deve essere utilizzata.
La dose raccomandata di Imigran spray per i bambini di età compresa tra 12 e 18 anni è di 10 mg in un passaggio nasale. Poiché l'assorbimento di sumatriptan e gli attacchi di emicrania hanno una variabilità significativa nelle manifestazioni cliniche e nell'intensità, può essere necessaria una dose di 20 mg. Se l'attacco di emicrania non cessa dopo la prima dose, la seconda dose di Imigran non deve essere somministrata per fermare lo stesso attacco. In questi casi è indicato l'uso di paracetamolo, acido acetilsalicilico o farmaci antinfiammatori non steroidei.
Se, dopo un miglioramento temporaneo dovuto all'uso della prima dose, i sintomi della malattia sono ripresi, la seconda dose può essere somministrata entro le 24 ore successive, mantenendo un intervallo tra le dosi di almeno 2 ore.
Per via intranasale, è possibile immettere non più di 2 dosi da 20 mg in 24 ore.
Effetti collaterali
Compresse rivestite con film
- Sistema nervoso: vertigini, vampate di calore, debolezza (transitoria, solitamente lieve o moderata); raramente - sensazione di stanchezza, sonnolenza; in alcuni casi - convulsioni convulsive (più spesso in pazienti con una storia di epilessia o lesioni cerebrali strutturali che possono causare lo sviluppo di epilessia); a volte - diplopia, nistagmo, scotoma, sfarfallio davanti agli occhi, diminuzione dell'acuità visiva; molto raramente - perdita parziale transitoria della vista (va notato che l'attacco di emicrania stesso può causare danni alla vista);
- Sistema cardiovascolare: bradicardia, ipotensione arteriosa, palpitazioni, aumento transitorio della pressione sanguigna (immediatamente dopo l'assunzione della pillola), tachicardia (inclusa quella ventricolare); in alcuni casi - aritmie cardiache, cambiamenti transitori nell'elettrocardiografia ischemica (ECG), spasmo coronarico, infarto del miocardio, sindrome di Raynaud;
- Apparato digerente: possibilmente - nausea, vomito (la connessione con l'uso di Imigran non è stata stabilita); raramente - colite ischemica; in alcuni casi - un leggero aumento dell'attività degli enzimi epatici, una sensazione di disagio nell'addome, disfagia;
- Reazioni allergiche: in alcuni casi - eritema, eruzione cutanea, prurito sulla pelle, anafilassi;
- Altri: possibilmente - dolore, sensazione di calore e / o formicolio, sensazione transitoria di pesantezza, costrizione, pressione in qualsiasi parte del corpo, inclusi gola e torace.
Spray nasale
- Sistema nervoso: spesso - sonnolenza, vertigini, disturbi della sensibilità (inclusa sensibilità ridotta, parestesia);
- Sistema cardiovascolare: spesso - vampate di calore, aumento transitorio della pressione sanguigna (subito dopo l'instillazione);
- Sistema respiratorio: spesso - una leggera sensazione di bruciore e irritazione transitoria della mucosa del naso e / o della gola, mancanza di respiro, sangue dal naso;
- Apparato digerente: spesso - nausea, vomito; molto raramente - violazioni minori dei test di funzionalità epatica;
- Reazioni generali: spesso - affaticamento, debolezza, sensazioni di dolore, pesantezza, freddo, caldo, pressione o costrizione (vari gradi di intensità, sono transitori, possono verificarsi in qualsiasi parte del corpo).
Effetti collaterali dell'uso di Imigran spray ottenuti in studi post-marketing:
- Sistema nervoso: molto raramente - convulsioni (osservate sia in pazienti con convulsioni e condizioni nella storia, sia in pazienti senza fattori di rischio), distonia, tremore, nistagmo;
- Organo della vista: molto raramente - diplopia, diminuzione dell'acuità visiva, sfarfallio, scotoma, cecità (di solito transitoria);
- Sistema cardiovascolare: molto raramente - tachicardia, bradicardia, flutter, alterazioni transitorie dell'ECG, aritmie, angina pectoris, vasospasmo coronarico, infarto miocardico, sindrome di Raynaud, ipotensione;
- Apparato digerente: molto raramente - disfagia, colite ischemica, disturbi addominali;
- Reazioni allergiche: molto raramente - reazioni di ipersensibilità.
Overdose
Una singola somministrazione intranasale di 40 mg di Imigran o una somministrazione orale in una dose superiore a 400 mg non ha portato allo sviluppo di altre reazioni avverse, ad eccezione di quelle descritte negli effetti collaterali.
Terapia: l'osservazione delle condizioni del paziente viene mostrata per almeno 10 ore, se necessario, viene prescritto un trattamento sintomatico. Non ci sono dati che confermino o smentiscano l'effetto dell'emodialisi / dialisi peritoneale sulla concentrazione plasmatica di sumatriptan.
istruzioni speciali
Imigran può essere utilizzato solo con una diagnosi accurata di un attacco di emicrania.
L'uso di Imigran a scopo profilattico è controindicato!
È vietata la violazione del regime di dosaggio.
In assenza di un effetto clinico dalla prima dose, è necessario chiarire la diagnosi.
Quando si prescrive Imigran per alleviare il mal di testa in pazienti con emicrania non diagnosticata o sintomi di emicrania atipica, è necessaria l'esclusione preventiva di altre patologie neurologiche potenzialmente pericolose. Va tenuto presente che con l'emicrania esiste il rischio di ictus, disturbi transitori della circolazione cerebrale e altre complicazioni cerebrovascolari.
Senza un esame preliminare al fine di escludere malattie cardiovascolari nei pazienti a rischio (periodo postmenopausale nelle donne, uomini di età superiore ai 40 anni, predisposizione alla malattia coronarica) Imigran non deve essere prescritto.
Il verificarsi di un effetto collaterale sotto forma di intenso dolore che si irradia al collo e una sensazione di oppressione al petto può essere un sintomo della manifestazione della cardiopatia ischemica, pertanto è necessario condurre un esame diagnostico.
Imigran deve essere usato con cautela nei disturbi funzionali dei reni o del fegato (a causa di una possibile violazione significativa dell'assorbimento, del metabolismo, dell'escrezione di sumatriptan), dell'ipertensione arteriosa controllata (poiché esiste il rischio di un aumento transitorio della pressione sanguigna e della resistenza vascolare periferica).
È necessario un attento monitoraggio delle condizioni del paziente durante l'assunzione di inibitori della ricaptazione della serotonina.
Con l'ipersensibilità al sumatriptan, è possibile sviluppare manifestazioni allergiche cutanee fino allo shock anafilattico.
Influenza sulla capacità di guidare veicoli e meccanismi complessi
Durante un attacco di emicrania e l'uso di Imigran, il paziente deve guidare veicoli e meccanismi con estrema cautela.
Applicazione durante la gravidanza e l'allattamento
- Gravidanza: Imigran può essere utilizzato solo nei casi in cui il beneficio atteso dalla terapia supera il possibile rischio;
- Periodo di allattamento: l'effetto di sumatriptan su un neonato può essere ridotto al minimo se si evita l'allattamento al seno per 12 ore dopo l'uso del farmaco (la sostanza viene escreta nel latte materno).
Uso infantile
Controindicazione:
- Spray: fino a 12 anni (il metodo di utilizzo di Imigran nei bambini di età compresa tra 12 e 18 anni è diverso dagli adulti, il che è associato alle peculiarità dei processi farmacocinetici);
- Compresse: fino a 18 anni.
Con funzionalità renale compromessa
- Grave disfunzione renale (compresse): la terapia con Imigran è controindicata;
- Disfunzione renale: il farmaco deve essere utilizzato sotto controllo medico.
Per violazioni della funzionalità epatica
- Gravi violazioni della funzione epatica: la terapia con Imigran è controindicata;
- Disfunzione epatica: il farmaco deve essere utilizzato sotto controllo medico.
Uso negli anziani
La terapia con Imigran nei pazienti anziani è controindicata, poiché il profilo di sicurezza non è stato studiato.
Interazioni farmacologiche
La terapia concomitante con ergotamina provoca vasospasmo prolungato, pertanto, sumatriptan deve essere utilizzato 24 ore dopo l'assunzione di prodotti contenenti ergotamina e farmaci contenenti ergotamina possono essere utilizzati solo 6 ore dopo sumatriptan.
A causa della possibile interazione, l'uso contemporaneo con inibitori delle MAO è controindicato.
Quando Imigran e altri farmaci triptani sono combinati con inibitori selettivi della ricaptazione della serotonina, esiste il rischio di sviluppare la sindrome serotoninergica con un possibile disturbo mentale, labilità autonomica e disturbi neuromuscolari.
Non è stata registrata l'interazione con etanolo, flunarizina, propranololo, pizotifene.
Analoghi
Gli analoghi di Imigran sono: Algomax, Migranol, Stopmigren, Sumatriptan, Sumatriptan-Teva, Amigrenin, Zomig, Rapimog, Rizamigren, Relpax, Frovamigran, Sumamigren.
Termini e condizioni di conservazione
Tenere fuori dalla portata dei bambini.
Conservare a temperatura: compresse - fino a 30 ° C, spray - 2-30 ° C, al riparo dalla luce.
Periodo di validità: compresse da 50 mg - 3 anni, compresse da 100 mg - 4 anni; spray - 3 anni.
Termini di dispensazione dalle farmacie
Dispensato su prescrizione.
Opinioni su Imigran
Le recensioni su Imigran lo caratterizzano come un farmaco efficace. Alcuni utenti notano che è più pratico usare lo spray, il suo effetto si sviluppa quasi immediatamente dopo l'applicazione. Non ci sono quasi segnalazioni di effetti collaterali.
Il costo del farmaco nella maggior parte dei casi è stimato giustificabilmente alto, poiché analoghi più economici non hanno un effetto terapeutico così rapido e pronunciato.
Prezzo per Imigran nelle farmacie
Il prezzo approssimativo per Imigran è:
- Compresse (2 pz. In un pacchetto): dosaggio 50 mg - 225 rubli; dosaggio di 100 mg - 397 rubli;
- Spray 20 mg / dose (flaconcini monouso): 1 pz. - 349 rubli; 2 pz. - 423 rubli.
Anna Kozlova Giornalista medica Sull'autore
Istruzione: Rostov State Medical University, specialità "Medicina generale".
Le informazioni sul farmaco sono generalizzate, fornite solo a scopo informativo e non sostituiscono le istruzioni ufficiali. L'automedicazione è pericolosa per la salute!
