Metalize
Metalize: istruzioni per l'uso e recensioni
- 1. Forma e composizione del rilascio
- 2. Proprietà farmacologiche
- 3. Indicazioni per l'uso
- 4. Controindicazioni
- 5. Metodo di applicazione e dosaggio
- 6. Effetti collaterali
- 7. Overdose
- 8. Istruzioni speciali
- 9. Applicazione durante la gravidanza e l'allattamento
- 10. Per violazioni della funzionalità epatica
- 11. Uso negli anziani
- 12. Interazioni farmacologiche
- 13. Analoghi
- 14. Termini e condizioni di conservazione
- 15. Termini di dispensazione dalle farmacie
- 16. Recensioni
- 17. Prezzo in farmacia
Nome latino: Metalyse
Codice ATX: B01AD11
Principio attivo: tenecteplase (Tenecteplase)
Produttore: Boehringer Ingelheim Pharma (Germania)
Descrizione e foto aggiornate: 2018-11-29
Prezzi nelle farmacie: da 61.945 rubli.
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Metalize è un farmaco fibrinolitico, un attivatore del plasminogeno ricombinante geneticamente modificato.
Forma e composizione del rilascio
Il farmaco viene prodotto sotto forma di un liofilizzato per la preparazione di una soluzione per somministrazione endovenosa (IV): una massa bianca o giallo chiaro praticamente inodore [in flaconcini di vetro senza colore, in una scatola di cartone 1 flacone completo di un solvente (acqua per preparazioni iniettabili in una siringa di plastica), ago e adattatore monouso e istruzioni per l'uso di Metalise].
1 bottiglia contiene:
- principio attivo: tenecteplase - 30, 40 o 50 mg, che equivale a 6000 (unità di azione), 8000 o 10.000 unità, rispettivamente, 1 ml della soluzione finita contiene 5 mg o 1000 unità;
- componenti ausiliari: arginina, acido fosforico 85% (acidità della soluzione 7,3), polisorbato 20.
Proprietà farmacologiche
Farmacodinamica
Metalize è un farmaco fibrinolitico. Il suo ingrediente attivo, tenecteplase, è un attivatore plasminogeno fibrina-specifico ricombinante, un derivato dell'attivatore naturale del plasminogeno tissutale, modificato in tre aree.
Il meccanismo d'azione è dovuto alla capacità di tenecteplase di legarsi alla componente fibrinica del trombo. Ciò gli consente di accelerare selettivamente il processo di conversione del plasminogeno associato a un trombo in plasmina, che a sua volta distrugge la base di fibrina del trombo. Tenecteplase si distingue dall'attivatore naturale del plasminogeno tissutale per una maggiore affinità per la fibrina e resistenza all'effetto inattivante dell'inibitore endogeno dell'attivatore del plasminogeno I.
L'effetto dell'attivazione del plasminogeno è confermato dal consumo dose dipendente di α 2 -antiplasmina (inibitore della plasmina in fase liquida) dopo somministrazione endovenosa di tenecteplase e da un conseguente aumento della concentrazione di plasmina sistemica. I risultati di studi comparativi hanno dimostrato che l'uso della dose massima di tenecteplase (10.000 U) provoca una diminuzione della concentrazione di fibrinogeno e plasminogeno rispettivamente di meno del 15% e del 25%, mentre con l'uso di alteplase il loro livello diminuisce di circa il 50%. Gli anticorpi contro tenecteplase non sono stati rilevati 30 giorni dopo l'inizio della somministrazione di Metalize. Sulla base dei dati angiografici, è stato stabilito che la ricanalizzazione dell'arteria, la cui trombosi ha causato lo sviluppo di infarto miocardico acuto, si ottiene con una singola iniezione endovenosa di tenecteplase. L'effetto dipende dalla dose.
L'uso del farmaco riduce il tasso di mortalità da infarto miocardico (del 6,2% dopo 30 giorni). Allo stesso tempo, la frequenza di sanguinamento (eccetto intracranica) è inferiore rispetto all'uso di alteplase e ammonta al 26,4%. Una diminuzione del rischio di sanguinamento è associata a una maggiore specificità del farmaco per la fibrina e alla selezione di un regime terapeutico che tenga conto del peso corporeo dei pazienti. Ciò contribuisce a una significativa diminuzione della necessità di terapia trasfusionale sullo sfondo dell'uso di tenecteplase, rispetto ad alteplase. L'incidenza di emorragia intracranica nel gruppo tenecteplase è stata dello 0,93%, nel gruppo alteplase - 0,94%. L'uso di tenecteplase, rispetto ad alteplase, presentava vantaggi nei casi in cui, dopo la comparsa dei sintomi di infarto miocardico, il trattamento veniva iniziato più tardi di 6 ore dopo. I tassi di mortalità a 30 giorni nel gruppo tenecteplase erano 4,3%, mentre nel gruppo alteplase - 9,6%, l'incidenza di ictus - 0,4% e 3,3%, rispettivamente, l'incidenza di emorragia intracranica - 0% e 1,7%, rispettivamente …
Farmacocinetica
Tenecteplase viene eliminato dal flusso sanguigno legandosi ai recettori nel fegato e formando piccoli peptidi a seguito della degradazione.
Nell'infarto miocardico acuto, dopo una singola iniezione endovenosa di Metalize, si verifica un'eliminazione in due fasi dell'antigene tenecteplase dal plasma sanguigno. Quando si utilizza il farmaco a dosi terapeutiche, la dimensione della dose somministrata non influisce sulla natura dell'eliminazione di tenecteplase.
L'emivita iniziale (T ½) è di circa 0,5 ore, che è 5 volte la T ½ dell'attivatore naturale del plasminogeno tissutale. Il T ½ finale di tenecteplase può variare da 0,7 a 3,6 ore.
Clearance del plasma - da 70 a 168 ml / min.
Nei pazienti con aumento del peso corporeo, c'è un moderato aumento della clearance plasmatica. I tassi di clearance plasmatica sono generalmente inferiori nelle donne rispetto agli uomini.
Più vecchia è l'età del paziente, minore è il tasso di clearance plasmatica.
In caso di funzionalità renale compromessa, non sono previste modifiche nella farmacocinetica di tenecteplase, il farmaco viene escreto nella bile.
L'effetto della funzionalità epatica compromessa sulla farmacocinetica di Metalize non è stato stabilito.
Indicazioni per l'uso
Applicazione Metalize è indicato per la terapia trombolitica dell'infarto miocardico acuto.
Controindicazioni
- ictus emorragico, ictus di eziologia sconosciuta nella storia;
- attacco ischemico transitorio o ictus ischemico negli ultimi sei mesi;
- neoplasia con alta probabilità di sanguinamento;
- diatesi emorragica;
- uso simultaneo di anticoagulanti orali (rapporto normalizzato internazionale maggiore di 1,3);
- malattie che sono accompagnate da gravi emorragie negli ultimi sei mesi;
- periodo di esacerbazione dell'ulcera gastrica o dell'ulcera duodenale;
- una storia di malattie del sistema nervoso centrale come aneurisma, neoplasie o interventi chirurgici al cervello e al midollo spinale;
- stadio grave di ipertensione arteriosa incontrollata;
- trauma significativo, interventi chirurgici maggiori, biopsia dell'organo parenchimale negli ultimi due mesi, recente lesione cerebrale traumatica (incluso trauma in combinazione con l'attuale infarto miocardico acuto);
- rianimazione cardiopolmonare traumatica o prolungata (più di 2 minuti) durante le due settimane precedenti;
- grave disfunzione epatica, inclusa cirrosi, insufficienza epatica, ipertensione portale (comprese varici esofagee), epatite attiva;
- aneurisma arterioso, presenza di malformazione vascolare arteriosa o venosa;
- endocardite batterica subacuta e / o pericardite acuta;
- pancreatite acuta;
- accertata ipersensibilità alla gentamicina (a causa di tracce residue dal processo di fabbricazione);
- intolleranza individuale a tenecteplase e agli eccipienti del farmaco.
Con cautela, dopo un'attenta valutazione del grado del beneficio previsto e del possibile rischio di sanguinamento, Metalize deve essere prescritto a pazienti con malattie cerebrovascolari, pressione arteriosa sistolica (PA) superiore a 160 mm Hg e che hanno sofferto di sanguinamento dal tratto gastrointestinale o dal tratto urinario negli ultimi 10 giorni, con un'iniezione intramuscolare eseguita negli ultimi 2 giorni, di età superiore ai 75 anni, con un peso corporeo inferiore a 60 kg.
Nell'infarto miocardico acuto durante la gravidanza o l'allattamento al seno, la somministrazione del farmaco è possibile se i benefici previsti della terapia per la madre superano il rischio per il feto o il bambino.
Metalize, istruzioni per l'uso: metodo e dosaggio
La soluzione preparata viene iniettata per via endovenosa per 5-10 secondi.
La soluzione deve essere preparata prima della somministrazione diretta del farmaco, osservando le seguenti raccomandazioni:
- Prima di aprire il coperchio della fiala, assicurarsi che sia intatto e che il volume sia sufficiente per preparare la soluzione del farmaco, tenendo conto del peso del paziente.
- Per sciogliere il liofilizzato nel flaconcino, aggiungere l'intero volume di acqua per preparazioni iniettabili dalla siringa fornita. A tale scopo, dopo aver rimosso il cappuccio protettivo dal flaconcino e il cappuccio dalla siringa in dotazione, avvitare la siringa sull'adattatore del flaconcino e perforare il cappuccio del flaconcino al centro con la punta. Quindi, evitando la comparsa di schiuma, aggiungere molto lentamente l'acqua per preparazioni iniettabili nel flaconcino e ruotarlo delicatamente fino a quando la polvere è completamente sciolta.
- Senza rimuovere la siringa, esaminare la soluzione risultante. Dovrebbe avere una struttura trasparente, incolore o giallo chiaro. Non utilizzare una soluzione torbida o con piccole particelle trovate durante l'ispezione visiva.
- Prima della somministrazione diretta, il flacone deve essere capovolto in modo che la siringa si trovi sul fondo e deve essere prelevato il volume di soluzione richiesto, calcolato tenendo conto del peso corporeo del paziente.
- Dopo aver scollegato la siringa dall'adattatore del flaconcino, iniettare immediatamente il farmaco. Il catetere, attraverso il quale è stato precedentemente iniettato il destrosio, non deve essere utilizzato per l'introduzione di Metalize.
- Il resto della soluzione inutilizzata deve essere smaltito.
- Puoi anche diluire il farmaco usando l'ago in dotazione.
Va tenuto presente che l'uso di Metalize è indicato per la terapia trombolitica solo per l'infarto miocardico acuto, pertanto la terapia deve essere iniziata entro le prime ore dalla rilevazione dei sintomi.
Dosi consigliate di Metalise tenendo conto del peso del paziente:
- inferiore a 60 kg: 6000 U (30 mg di tenecteplase), il volume della soluzione preparata è 6 ml;
- da 60 a 70 kg: 7000 U (35 mg), volume della soluzione - 7 ml;
- da 70 a 80 kg: 8000 U (40 mg), volume della soluzione - 8 ml;
- da 80 a 90 kg: 9000 U (45 mg), volume della soluzione - 9 ml;
- 90 kg e oltre: 10.000 U (50 mg), volume della soluzione - 10 ml.
La dose prescritta viene somministrata una volta mediante iniezione endovenosa per 5-10 secondi. La dose massima di Metalize è di 10.000 unità.
Per somministrare il farmaco, è possibile utilizzare un catetere precedentemente installato per la somministrazione endovenosa di solo una soluzione di cloruro di sodio allo 0,9%. Dopo l'introduzione di tenecteplase, il catetere deve essere risciacquato ai fini del suo ulteriore utilizzo per la somministrazione di altri farmaci.
È controindicato mescolare il farmaco in un flacone per infusione e un sistema generale per la somministrazione endovenosa con eparina e altri farmaci.
Metalize non è compatibile con la soluzione di destrosio!
Effetti collaterali
- dal sistema immunitario: reazioni anafilattoidi, accompagnate da eruzione cutanea, orticaria, broncospasmo, edema laringeo;
- dal sistema nervoso: sonnolenza, afasia, convulsioni, emiparesi, emorragia intracranica (ematoma cerebrale, ematoma intracranico, emorragia cerebrale, ictus emorragico, trasformazione emorragica di ictus, sanguinamento subaracnoideo);
- dal cuore: aritmie da riperfusione - aritmia, tachiaritmia idioventricolare, asistolia, extrasistole, bradicardia, tachicardia, blocco atrioventricolare di grado variabile, fibrillazione ventricolare, fibrillazione atriale, tachicardia ventricolare, aritmia ventricolare, inclusa aritmia ventricolare sanguinamento pericardico;
- dal lato dei vasi: sanguinamento, embolia;
- dal sistema respiratorio: epistassi e / o sanguinamento polmonare;
- dal sistema digerente: nausea, vomito, sanguinamento dalla bocca, sanguinamento da un'ulcera allo stomaco, sanguinamento gastrico, vomito sanguinante, sanguinamento dal retto, melena, sanguinamento nello spazio retroperitoneale (ematoma retroperitoneale);
- da parte dell'organo della vista: emorragia intraoculare;
- dal sistema genito-urinario: sanguinamento urogenitale - sanguinamento dalle vie urinarie, ematuria;
- reazioni dermatologiche: ecchimosi;
- reazioni locali: sanguinamento esterno da siti di puntura o da vasi sanguigni feriti;
- altri: aumento della temperatura corporea, diminuzione della pressione sanguigna, embolia grassa, necessità di trasfusioni di sangue.
Overdose
Sintomi: sviluppo di sanguinamento.
Trattamento: l'uso di metodi di trattamento conservativi, con sanguinamento prolungato significativo, è possibile la trasfusione di sangue.
istruzioni speciali
Uno specialista con esperienza nella terapia trombolitica dovrebbe prescrivere il farmaco Metalize. L'utilizzo del farmaco è possibile anche in fase preospedaliera, previo controllo qualificato dell'efficacia del trattamento. Si consiglia di somministrare la soluzione in ambiente ospedaliero, in presenza di attrezzature e medicinali standard per la rianimazione.
Se l'intervento coronarico percutaneo (PCI) è pianificato in conformità con gli attuali standard di trattamento, si sconsiglia di pre-utilizzare Metalize in dose piena in combinazione con eparina non frazionata (bolo singolo fino a 4000 UI), somministrata 1-3 ore prima della PCI primaria in infarto miocardico esteso.
Sullo sfondo dell'introduzione di Metalize, la complicanza più comune è il sanguinamento. Va tenuto presente che l'uso simultaneo di eparina può potenziare questi processi. Il trattamento deve essere accompagnato da un accurato esame visivo del corpo del paziente per sanguinamento nelle aree di inserimento del catetere, iniezioni, punture o incisioni arteriose e venose. Dopo aver utilizzato tenecteplase, si raccomanda di evitare l'uso di cateteri rigidi, manipolazioni irragionevoli e iniezioni intramuscolari.
Quando viene diagnosticata un'emorragia intracranica e altre gravi emorragie, l'eparina deve essere interrotta immediatamente. Se l'eparina è stata utilizzata entro 4 ore prima del sanguinamento, può essere prescritta la protamina solfato. In caso di inefficacia della terapia conservativa, è indicata la somministrazione trasfusionale di crioprecipitato, plasma fresco congelato e piastrine. Viene prodotto secondo le indicazioni cliniche basate sui risultati dei test di laboratorio effettuati dopo ogni iniezione. È desiderabile continuare l'infusione di crioprecipitato fino a raggiungere una concentrazione di fibrinogeno di circa 1 g / L. Se necessario, possono essere utilizzati agenti antifibrinolitici.
Nella trombolisi coronarica, deve essere considerato il rischio di aritmie correlate alla riperfusione. Le aritmie da riperfusione sono associate al rischio di arresto cardiaco, una minaccia per la vita, pertanto è richiesto l'uso immediato della terapia antiaritmica convenzionale.
La terapia concomitante con antagonisti della glicoproteina IIb o IIIa aumenta il rischio di sanguinamento.
Con la trombosi del cuore sinistro, inclusa la stenosi mitralica o la fibrillazione atriale, il rischio di complicanze tromboemboliche aumenta nei pazienti con Metalize.
Non c'è esperienza con il riutilizzo di tenecteplase.
Se compaiono sintomi di reazione anafilattoide, la somministrazione di Metalize deve essere interrotta.
La soluzione preparata è stabile a una temperatura di conservazione di 2-8 ° C per 24 ore e a una temperatura di 30 ° C per 8 ore. Da un punto di vista microbiologico non dovrebbe essere consentito lo stoccaggio della soluzione finita, che deve essere introdotta immediatamente dopo la diluizione del liofilizzato.
Applicazione durante la gravidanza e l'allattamento
Si deve usare cautela quando si prescrive il farmaco Metalize durante la gravidanza o l'allattamento.
L'uso di Metalize nell'infarto miocardico acuto è possibile se il beneficio della terapia previsto per la madre supera il rischio per il feto o il bambino.
Per violazioni della funzionalità epatica
La nomina di Metalize è controindicata in caso di grave disfunzione epatica, inclusi pazienti con cirrosi, insufficienza epatica, ipertensione portale (incluse varici esofagee), epatite attiva.
Uso negli anziani
Particolare attenzione deve essere prestata nel prescrivere Metalize a pazienti di età superiore ai 75 anni, è necessario valutare la probabilità di sanguinamento e confrontare il grado di rischio e il beneficio della terapia.
Interazioni farmacologiche
Non è stata stabilita alcuna interazione clinicamente significativa tra Metalise e altri agenti spesso utilizzati in pazienti con infarto miocardico acuto.
Introduzione Metalyse prima, contemporaneamente o dopo l'uso di farmaci che modificano le proprietà di coagulazione del sangue o influenzano la funzione piastrinica, può aumentare il rischio di sanguinamento.
Tenecteplase è incompatibile con le soluzioni di destrosio.
Analoghi
Gli analoghi di Metalize sono: Gemaza, Aktilize, Fibrinolysin, Trombovazim, Distreptaza, Zigris, Streptokinase, Celiasis, Eberkinase, Tobarpin, Biostrepta, Elaxim, ecc.
Termini e condizioni di conservazione
Tenere fuori dalla portata dei bambini.
Conservare a temperature fino a 30 ° C in un luogo buio.
Periodo di validità: liofilizzato - 2 anni, solvente - 3 anni.
Termini di dispensazione dalle farmacie
Dispensato su prescrizione.
Opinioni su Metalize
Le recensioni su Metaliz sono positive. Esperti e pazienti indicano un alto grado di efficacia del farmaco quando viene somministrato entro le prime quattro ore dall'insorgenza della sindrome dolorosa da infarto miocardico acuto.
Prezzo per Metalise nelle farmacie
Il prezzo su Metalliz per un pacchetto contenente 1 flacone di liofilizzato (50 mg) completo di un solvente, un ago monouso e un adattatore può variare da 77.760 rubli.
Metalize: prezzi nelle farmacie online
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Nome del farmaco Prezzo Farmacia |
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Metalese 50 mg liofilizzato per la preparazione della soluzione per somministrazione endovenosa 10 ml 1 pz. RUB 61945 Acquistare |
Anna Kozlova Giornalista medica Sull'autore
Istruzione: Rostov State Medical University, specialità "Medicina generale".
Le informazioni sul farmaco sono generalizzate, fornite solo a scopo informativo e non sostituiscono le istruzioni ufficiali. L'automedicazione è pericolosa per la salute!
