Cardosale 20
Cardosal 20: istruzioni per l'uso e recensioni
- 1. Forma e composizione del rilascio
- 2. Proprietà farmacologiche
- 3. Indicazioni per l'uso
- 4. Controindicazioni
- 5. Metodo di applicazione e dosaggio
- 6. Effetti collaterali
- 7. Overdose
- 8. Istruzioni speciali
- 9. Applicazione durante la gravidanza e l'allattamento
- 10. Utilizzare durante l'infanzia
- 11. In caso di funzionalità renale ridotta
- 12. Per violazioni della funzionalità epatica
- 13. Uso negli anziani
- 14. Interazioni farmacologiche
- 15. Analoghi
- 16. Termini e condizioni di conservazione
- 17. Termini di dispensazione dalle farmacie
- 18. Recensioni
- 19. Prezzo in farmacia
Nome latino: Cardosal 20
Codice ATX: C09CA08
Principio attivo: olmesartan medoxomil (Olmesartan medoxomil)
Produttore: Daiichi Sankyo Europe, GmbH (Germania)
Descrizione e aggiornamento foto: 2019-12-07
Prezzi nelle farmacie: da 554 rubli.
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Cardosal 20 è un farmaco ipotensivo, un antagonista del recettore dell'angiotensina II.
Forma e composizione del rilascio
Il farmaco viene prodotto sotto forma di compresse rivestite con film: rotonde, biconvesse, bianche, su un lato con impresso "C14", con uno specifico odore sottile (14 pz. In blister, in una scatola di cartone 1, 2, 4 o 7 blister insieme alle istruzioni per l'uso di Cardosal 20).
Composizione per una compressa:
- ingrediente attivo: olmesartan medoxomil - 20 mg;
- componenti ausiliari: iprolosi con un basso grado di sostituzione, iprolosi con una viscosità di 6–10 mPa × s, lattosio monoidrato, magnesio stearato, cellulosa microcristallina;
- involucro del film: talco, biossido di titanio, ipromellosa con una viscosità di 5 mPa s.
Proprietà farmacologiche
Farmacodinamica
Olmesartan medoxomil è un potente antagonista specifico dei recettori dell'angiotensina II (recettori AT 1). L'angiotensina II è il principale ormone vasoattivo del RAAS (sistema renina-angiotensina-aldosterone). A causa dell'effetto sui recettori AT 1, svolge un ruolo importante nel meccanismo dell'ipertensione arteriosa. Si presume che olmesartan medoxomil blocchi tutte le azioni dell'ormone angiotensina II, mediate dai recettori AT 1, indipendentemente dalla via di sintesi e dalla fonte di origine dell'angiotensina II. A causa dell'antagonismo specifico del farmaco in relazione all'AT 1-recettori dell'angiotensina II, l'attività della renina, dell'angiotensina I e dell'angiotensina II nel plasma aumenta e diminuisce anche la concentrazione plasmatica dell'aldosterone.
Nei pazienti con ipertensione arteriosa sotto l'influenza di Cardosal 20, si osserva una prolungata diminuzione dose-dipendente della pressione sanguigna. Non ci sono prove che l'ipotensione si sviluppi dopo la prima dose. Inoltre, non vi sono prove del verificarsi di tachifilassi durante la terapia a lungo termine o sindrome da astinenza dopo l'interruzione del trattamento (manifestata da un forte aumento della pressione sanguigna).
Come risultato dell'assunzione di olmesartan una volta al giorno, viene fornita una lieve ed efficace diminuzione della pressione sanguigna per 24 ore e l'efficacia di una singola dose è simile all'effetto del farmaco se assunto due volte al giorno nella stessa dose giornaliera.
L'effetto ipotensivo di Cardosal 20 di solito si sviluppa dopo 2 settimane e circa 8 settimane dopo l'inizio del trattamento si osserva il massimo effetto antipertensivo.
Farmacocinetica
L'olmesartan medoxomil è un profarmaco che, sotto l'azione degli enzimi intestinali e durante l'assorbimento dal tratto gastrointestinale, nel sangue portale, viene convertito in olmesartan (un metabolita attivo). Nel plasma sanguigno e / o nelle feci è assente olmesartan medoxomil o olmesartan immodificato con un sito di medoxomil intatto. In media, la biodisponibilità dell'olmesartan è del 25,6%.
La concentrazione plasmatica massima del metabolita attivo viene raggiunta circa 2 ore dopo la somministrazione orale e aumenta in modo quasi lineare con un aumento di una singola dose di Cardosal da 20 a 80 mg. L'assunzione di cibo praticamente non influisce sulla biodisponibilità del principio attivo, quindi il farmaco può essere assunto in qualsiasi momento, indipendentemente dall'ora del pasto.
Fino al 99,7% dell'olmesartan si lega alle proteine plasmatiche, mentre lo spostamento di questo indicatore quando si interagisce con altri farmaci e sostanze con un alto grado di legame alle proteine del plasma sanguigno è insignificante (questo fatto è confermato dall'assenza di interazione clinicamente significativa con warfarin). L'olmesartan si lega a malapena alle cellule del sangue. Dopo la sua somministrazione endovenosa, il volume medio di distribuzione è di 16-29 litri.
La clearance plasmatica è tipicamente di 1,3 L / h (con un coefficiente di variazione del 19%). È piuttosto basso rispetto al flusso sanguigno nel fegato, che è di 90 l / h.
L'olmesartan viene escreto dai reni (circa il 40% della sostanza assorbita) e attraverso il sistema epatobiliare (circa il 60%). Non ci sono altri metaboliti oltre all'olmesartan. Il ricircolo epatico intestinale del metabolita attivo è minimo. Poiché la parte principale del farmaco viene escreta attraverso il fegato, è controindicata nei pazienti con ostruzione delle vie biliari.
Dopo somministrazione orale ripetuta, il T 1/2 di olmesartan è compreso tra 10 e 15 ore. Dopo aver assunto le prime dosi di Cardosal 20, si raggiunge uno stato di equilibrio. Dopo 14 giorni di uso quotidiano, non si osserva alcun ulteriore accumulo di olmesartan. La clearance nei reni è in media di 0,5-0,7 l / he non dipende dalla dose assunta.
La farmacocinetica di olmesartan in pazienti di sesso diverso non presenta differenze clinicamente significative.
In caso di insufficienza renale, l'AUC (area sotto la curva concentrazione-tempo) aumenta del 62, 82 e 179% rispettivamente nei pazienti con insufficienza renale lieve, moderata e grave (rispetto allo stesso indicatore nei volontari sani).
In soggetti con insufficienza epatica lieve e moderata, dopo una singola somministrazione orale del farmaco, l'AUC dell'olmesartan è aumentata rispettivamente del 6% e del 65%. Dopo somministrazione ripetuta di Cardosal, 20 l'AUC di olmesartan in pazienti con insufficienza epatica moderata è del 65% più alta rispetto ai volontari sani. I valori medi della concentrazione plasmatica massima nelle persone sane e nei pazienti con insufficienza epatica erano simili. I parametri farmacocinetici del farmaco non sono stati studiati in pazienti con grave insufficienza epatica.
Negli anziani e nell'età senile (65 anni e oltre) nei pazienti con ipertensione arteriosa, quando è stato raggiunto lo stato di equilibrio, l'AUC di olmesartan è aumentata del 35% (nelle persone di età compresa tra 65 e 75 anni) e del 44% (nei pazienti di età superiore ai 75 anni), secondo rispetto ai pazienti più giovani. Forse queste differenze erano dovute al declino della funzione renale correlato all'età.
Indicazioni per l'uso
Cardosal 20 è usato per trattare l'ipertensione essenziale (primaria).
Controindicazioni
Assoluto:
- grave insufficienza renale (la clearance della creatinina è inferiore a 20 ml / min);
- grave insufficienza epatica (più di 9 punti sulla scala Child-Pugh);
- condizione dopo trapianto di rene (poiché non c'è esperienza sull'uso clinico del farmaco dopo trapianto di rene);
- ostruzione delle vie biliari;
- deficit di lattasi, intolleranza ereditaria al galattosio, malassorbimento di glucosio-galattosio (poiché le compresse contengono lattosio);
- somministrazione congiunta di aliskiren e farmaci contenenti aliskiren in pazienti con diabete mellito e / o pazienti con funzionalità renale ridotta (clearance della creatinina inferiore a 60 ml / min);
- periodo di gravidanza e allattamento;
- bambini e adolescenti fino a 18 anni;
- ipersensibilità al principio attivo o ai componenti ausiliari del farmaco.
Relativo (Cardosal 20 è usato con cautela):
- insufficienza renale lieve e moderata (valore di clearance della creatinina superiore a 20 ml / min);
- insufficienza epatica moderata (meno di 9 punti sulla scala Child-Pugh);
- insufficienza cardiaca cronica;
- Cardiopatia ischemica (malattia coronarica);
- stenosi della valvola mitrale o aortica;
- stenosi bilaterale delle arterie renali o stenosi dell'arteria renale di un singolo rene (ipertensione vasorenale);
- cardiomiopatia ipertrofica ostruttiva;
- malattie cerebrovascolari;
- iponatriemia e / o iperkaliemia (a causa del rischio di ipotensione arteriosa, disidratazione e insufficienza renale);
- condizioni che portano a una diminuzione del volume del sangue circolante (ad esempio, vomito e diarrea);
- aderenza a una dieta con contenuto di sale limitato;
- Sindrome di Connes (aldosteronismo primario);
- uso simultaneo con preparati al litio e diuretici;
- età avanzata (pazienti di età superiore a 65 anni).
Cardosal 20, istruzioni per l'uso: metodo e dosaggio
Cardosal 20 viene assunto per via orale, indipendentemente dall'ora del pasto. La compressa non deve essere masticata, ma deve essere deglutita intera con abbondante acqua o altro liquido. Il farmaco viene assunto una volta al giorno, preferibilmente alla stessa ora.
La dose iniziale è di 10 mg una volta al giorno. Se la riduzione della pressione sanguigna desiderata non è stata raggiunta, la dose può essere aumentata a 20 mg al giorno. In futuro, se necessario, la dose giornaliera viene aumentata a 40 mg. Per selezionare una dose, è possibile utilizzare diversi dosaggi del farmaco (Cardosal 10, Cardosal 20 o Cardosal 40).
La dose massima è di 40 mg al giorno.
I pazienti di età superiore ai 65 anni devono essere trattati con un attento monitoraggio della pressione sanguigna.
In caso di insufficienza renale da lieve a moderata (clearance della creatinina da 20 a 60 ml / min), la dose massima giornaliera del farmaco è di 20 mg (nei pazienti con insufficienza renale grave, olmesartan medoxomil non viene utilizzato).
Per i pazienti con lieve insufficienza epatica, il farmaco viene prescritto in dosi usuali. Con insufficienza epatica moderata, la dose giornaliera iniziale è di 10 mg, il massimo è di 20 mg. In caso di uso contemporaneo con diuretici e / o altri farmaci antipertensivi in pazienti con insufficienza epatica, è necessario monitorare la funzionalità renale e la pressione sanguigna. In caso di grave insufficienza epatica, Cardosal 20 è controindicato.
Effetti collaterali
- tratto gastrointestinale: spesso - disturbi dispeptici, nausea, gastroenterite, diarrea, dolore addominale; raramente - vomito;
- metabolismo e nutrizione: spesso - un aumento della concentrazione plasmatica di trigliceridi e acido urico; raramente - un aumento del contenuto di potassio nel sangue;
- sistema cardiovascolare: raramente - angina pectoris; raramente - una significativa diminuzione della pressione sanguigna;
- sistema respiratorio: spesso - rinite, faringite, tosse, bronchite;
- sistema nervoso e organi sensoriali: spesso - mal di testa, vertigini; raramente - vertigine;
- sistema urinario: spesso - infezioni del tratto urinario, aumento del numero di globuli rossi nelle urine; raramente - insufficienza renale, anche acuta;
- sistema linfatico e sangue: raramente - thrombocytopenia;
- sistema muscolo-scheletrico: spesso - artrite, dolore alle ossa e alla schiena; raramente - dolore muscolare; raramente - crampi muscolari;
- pelle e grasso sottocutaneo: raramente - dermatite allergica, eruzione cutanea, esantema, prurito, orticaria; raramente - edema di Quincke;
- sistema immunitario: raramente - reazioni anafilattiche e anafilattoidi;
- indicatori di test di laboratorio: spesso - un aumento dell'attività degli enzimi epatici, un aumento del contenuto di urea e creatinfosfochinasi nel sangue; raramente - un aumento della concentrazione plasmatica di creatinina;
- altre reazioni: spesso - sintomi simil-influenzali, dolore al petto, debolezza, edema periferico; raramente - malessere, astenia, gonfiore del viso; raramente - una sensazione di sonnolenza; casi isolati - rabdomiolisi.
Overdose
I dati sul sovradosaggio di Cardosal 20 sono molto limitati. Il sintomo principale è una pronunciata diminuzione della pressione sanguigna.
Il paziente deve essere disteso in posizione orizzontale (sulla schiena), sollevando leggermente le gambe. Si consiglia di lavare lo stomaco e / o somministrare carbone attivo al paziente. Un ulteriore trattamento dovrebbe essere mirato a reintegrare il volume sanguigno circolante e correggere le violazioni dell'equilibrio idrico-elettrolitico. L'efficacia della dialisi per l'eliminazione dell'olmesartan non è stata studiata.
istruzioni speciali
Prima di iniziare la terapia con Cardosal 20, è necessario eliminare i fattori che contribuiscono a un'ulteriore diminuzione della pressione sanguigna (trattamento diuretico intensivo, vomito, diarrea, consumo limitato di sale da cucina).
In alcuni pazienti, la funzionalità renale e il tono vascolare dipendono dall'attività del RAAS in misura maggiore rispetto ad altri (ad esempio, con grave insufficienza cardiaca cronica o stenosi dell'arteria renale). In tali pazienti, l'uso concomitante di altri farmaci che agiscono sul RAAS può portare allo sviluppo di oliguria, azotemia, ipotensione arteriosa acuta o insufficienza renale acuta (raramente).
Con l'uso di antagonisti del recettore dell'angiotensina II, non può essere esclusa la possibilità di un effetto terapeutico simile.
Nei pazienti con ipertensione vasorenale che ricevono farmaci che influenzano il RAAS, il rischio di insufficienza renale e grave ipotensione arteriosa è aumentato.
In caso di funzionalità renale compromessa durante il trattamento con Cardosal 20, si raccomanda di monitorare periodicamente il livello di creatinina e il contenuto di potassio nel plasma sanguigno.
L'iperkaliemia, talvolta associata al trattamento con antagonisti del recettore dell'angiotensina II o inibitori dell'ACE (enzima di conversione dell'angiotensina), può essere fatale. Il rischio che si verifichi aumenta con insufficienza renale, disidratazione, acidosi metabolica, diabete mellito, scompenso acuto dell'attività cardiaca, condizioni che sono accompagnate da massiccia lisi cellulare (trauma esteso, rabdomiolisi, ischemia acuta degli arti), se usato insieme a farmaci che aumentano la concentrazione plasmatica di potassio, così come nella vecchiaia.
La nomina di Cardosal 20 contemporaneamente ad altri farmaci che agiscono sul RAAS è possibile solo dopo un'attenta valutazione dell'equilibrio tra benefici e rischi di questa combinazione. Si raccomanda di considerare altre opzioni di trattamento.
Nei pazienti di razza negroide, l'efficacia della terapia con olmesartan medoxomil è leggermente inferiore rispetto ad altre razze, il che, a quanto pare, è dovuto alla maggiore prevalenza di una bassa attività reninica plasmatica in questa popolazione.
Un'eccessiva diminuzione della pressione sanguigna in pazienti con insufficienza cerebrovascolare o cardiopatia ischemica può portare a ictus o infarto miocardico.
Influenza sulla capacità di guidare veicoli e meccanismi complessi
Durante il periodo di trattamento con Cardosal 20, possono verificarsi reazioni avverse come debolezza e sonnolenza, pertanto, è necessario prestare attenzione quando si guida un'auto o altri veicoli, così come durante altre attività potenzialmente pericolose.
Applicazione durante la gravidanza e l'allattamento
Non ci sono esperienze sull'uso del farmaco in donne in gravidanza. Tuttavia, è noto che i farmaci che influenzano direttamente il RAAS hanno un grave effetto teratogeno, pertanto Cardosal 20 è controindicato durante la gravidanza. Se la gravidanza si verifica durante il trattamento con il farmaco, deve essere immediatamente annullata e deve essere prescritta un'altra terapia alternativa.
Per le donne che pianificano una gravidanza, è consigliabile selezionare farmaci antipertensivi da altri gruppi, la cui sicurezza durante la gravidanza è stata dimostrata da studi appropriati. L'eccezione è quando l'uso di antagonisti del recettore dell'angiotensina II è vitale.
Le donne in gravidanza che hanno assunto antagonisti del recettore dell'angiotensina II nel II e III trimestre devono essere sottoposte a un esame ecografico del feto per valutare l'ossificazione delle ossa del cranio e la funzionalità renale. I neonati le cui madri hanno assunto farmaci in questo gruppo devono essere esaminati per una possibile compromissione della funzione renale e lo sviluppo di ipotensione arteriosa.
Non è noto se il farmaco venga secreto nel latte materno umano. Esistono dati affidabili sulla penetrazione dell'olmesartan nel latte materno dei ratti. Pertanto, durante l'allattamento, Cardosal 20 è controindicato.
Uso infantile
Nei pazienti di età inferiore a 18 anni, Cardosal 20 non viene utilizzato a causa della mancanza di dati sull'efficacia e la sicurezza dell'uso di olmesartan medoxomil durante l'infanzia.
Con funzionalità renale compromessa
Olmesartan medoxomil è controindicato in caso di grave insufficienza renale (clearance della creatinina inferiore a 20 ml / min). Con una clearance della creatinina compresa tra 20 e 60 ml / min, Cardosal 20 viene usato con cautela.
Per violazioni della funzionalità epatica
Cardosal 20 è controindicato nei pazienti con grave disfunzione epatica e ostruzione delle vie biliari.
Uso negli anziani
Nei pazienti di età pari o superiore a 65 anni, Cardosal 20 è usato con cautela.
Interazioni farmacologiche
Cardosal 20 non è raccomandato per essere assunto contemporaneamente a preparati di potassio, sostituti del sale contenenti potassio, diuretici risparmiatori di potassio e altri farmaci che aumentano la concentrazione plasmatica di potassio (ad esempio, immunosoppressori, inibitori selettivi della cicloossigenasi-2, eparina, ACE inibitori, ecc.), In quanto ciò può portare a iperkaliemia. …
L'effetto antipertensivo dell'olmesartan è solitamente potenziato se usato insieme ad altri farmaci per abbassare la pressione sanguigna.
Gli inibitori della cicloossigenasi-2, i farmaci antinfiammatori non steroidei (incluso l'acido acetilsalicilico a dosi superiori a 3 g al giorno) e gli antagonisti del recettore dell'angiotensina II sono in grado di sinergizzare e ridurre la filtrazione glomerulare. Nel caso di una combinazione di olmesartan con farmaci antinfiammatori non steroidei, aumenta la probabilità di insufficienza renale acuta, pertanto, all'inizio della terapia articolare, si raccomanda di monitorare la funzionalità renale e consumare una quantità sufficiente di liquidi. Inoltre, con l'uso simultaneo, è possibile ridurre l'attività antipertensiva degli antagonisti del recettore dell'angiotensina II e perdere parzialmente il loro effetto terapeutico.
La co-somministrazione con preparazioni di litio non è raccomandata (a causa di un possibile aumento reversibile della concentrazione sierica di litio e di un aumento della sua tossicità).
Gli antiacidi (idrossido di magnesio e idrossido di alluminio) possono ridurre moderatamente la biodisponibilità di olmesartan.
Cardosal 20 non deve essere usato in concomitanza con aliskiren, farmaci contenenti aliskiren e ACE inibitori, poiché con un doppio blocco del RAAS, l'incidenza di iperkaliemia, ipotensione arteriosa e ridotta funzionalità renale è maggiore rispetto al caso della terapia con un solo farmaco tra i farmaci elencati.
I farmaci contenenti aliskiren non possono essere combinati con olmesartan medoxomil in pazienti con insufficienza renale e diabete mellito. Ai pazienti con nefropatia diabetica non devono essere prescritti contemporaneamente ACE inibitori.
Non sono state osservate interazioni clinicamente significative con digossina, pravastatina, warfarin e idroclorotiazide.
Analoghi
Gli analoghi di Cardosal 20 sono Angiakand, Valsakor, Diovan, Zisakar, Irbesartan, Kandekor, Cardosal 10, Cardosal 40, Candesartan-SZ, Losartan, Mikardis, Renicard, Telmisartan, ecc.
Termini e condizioni di conservazione
Tenere fuori dalla portata dei bambini. Conservare in un luogo buio a una temperatura non superiore a 30 ° C.
La durata di conservazione del farmaco è di 3 anni.
Termini di dispensazione dalle farmacie
Dispensato su prescrizione.
Opinioni su Cardosal 20
Non ci sono molte recensioni di Cardosal 20. I pazienti notano che il farmaco riduce e stabilizza bene la pressione sanguigna ed è adatto per l'uso a lungo termine. È conveniente prendere le compresse (una dose singola sufficiente al giorno).
Il principale svantaggio, secondo medici e pazienti, è il frequente verificarsi di effetti collaterali, tra cui debolezza persistente e dolore al petto.
Prezzo per Cardosal 20 nelle farmacie
Il prezzo di Cardosal 20 sotto forma di compresse rivestite con film, 20 mg (28 pz. In un pacchetto) è in media di 590-750 rubli.
Cardosal 20: prezzi nelle farmacie online
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Nome del farmaco Prezzo Farmacia |
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Cardosal 20 20 mg compresse rivestite con film 28 pz. 554 r Acquistare |
Anna Kozlova Giornalista medica Sull'autore
Istruzione: Rostov State Medical University, specialità "Medicina generale".
Le informazioni sul farmaco sono generalizzate, fornite solo a scopo informativo e non sostituiscono le istruzioni ufficiali. L'automedicazione è pericolosa per la salute!
