Deposito di Sinakten
Deposito di Sinakten: istruzioni per l'uso e recensioni
- 1. Forma e composizione del rilascio
- 2. Proprietà farmacologiche
- 3. Indicazioni per l'uso
- 4. Controindicazioni
- 5. Metodo di applicazione e dosaggio
- 6. Effetti collaterali
- 7. Overdose
- 8. Istruzioni speciali
- 9. Applicazione durante la gravidanza e l'allattamento
- 10. Utilizzare durante l'infanzia
- 11. In caso di funzionalità renale ridotta
- 12. Interazioni farmacologiche
- 13. Analoghi
- 14. Termini e condizioni di conservazione
- 15. Termini di dispensazione dalle farmacie
- 16. Recensioni
- 17. Prezzo in farmacia
Nome latino: deposito Synacthen
Codice ATX: H01AA02
Principio attivo: tetracosactide (Tetracosactide)
Fabbricante: Nycomed Austria (Austria); Ciba-Geigy (Svizzera)
Descrizione e aggiornamento foto: 2019-08-26
Il deposito di Sinakten è un farmaco con effetti antinfiammatori, antiallergici e immunosoppressori, che influenzano il metabolismo di grassi, carboidrati, minerali e proteine.
Forma e composizione del rilascio
La forma di dosaggio del rilascio di Synacthen depot è una sospensione per somministrazione intramuscolare (in fiale da 1 ml, 1 o 10 fiale in una scatola di cartone).
Ingrediente attivo in 1 ml di sospensione: tetracosactide hexaacetate - 1 mg.
Proprietà farmacologiche
Farmacodinamica
Tetracosactide - il principio attivo del deposito di Synacthen, è costituito dai primi 24 aminoacidi, che fanno parte dell'ACTH naturale (ormone adrenocorticotropo). Il tetracosactide, così come l'ACTH, stimola la produzione di mineralcorticosteroidi e glucocorticosteroidi da parte della corteccia surrenale e, in misura minore, degli androgeni. Ciò garantisce l'effetto terapeutico di Synacthen depot nelle malattie solitamente curabili con glucocorticosteroidi.
Il tetracosactide ha effetti immunosoppressivi, antiallergici e antinfiammatori, influenza il metabolismo dei carboidrati, dei grassi, delle proteine, dei minerali e inibisce lo sviluppo del tessuto connettivo.
L'attività farmacologica del tetracosactide con l'attività dei glucocorticosteroidi non può essere paragonata, poiché sotto l'influenza di ACGG, a differenza del trattamento con glucocorticosteroidi da soli, i tessuti sono esposti allo spettro fisiologico dei corticosteroidi.
La risposta farmacodinamica non aumenta con l'uso di dosi elevate di Synacthen depot, tuttavia si osserva un prolungamento della sua azione. Con un decorso più lungo, c'è una minima soppressione del sistema ipotalamo-ipofisi-surrene rispetto all'uso prolungato di glucocorticosteroidi.
Durante la terapia, l'ACTH si lega a un recettore specifico nella membrana delle cellule della corteccia surrenale. Il complesso recettore ormone risultante porta all'attivazione dell'adenilato ciclasi, che prende parte alla formazione dell'AMP ciclico (adenosina monofosfato).
Dopo l'iniezione intramuscolare di Synacthen depot in una dose di 1 mg, la concentrazione di cortisolo aumenta, i suoi valori massimi vengono registrati per 8-12 ore dopo l'iniezione. Per 24 ore, la maggiore concentrazione di cortisolo persiste, quindi dopo circa 36-48 ore, il valore ritorna al suo valore originale. L'effetto a lungo termine di Synacthen depot è dovuto al rilascio ritardato di tetracosactide.
Farmacocinetica
Dopo iniezione intramuscolare di 1 mg di Synacthen depot, la concentrazione plasmatica di tetracosactide varia nel range di 200-300 pg / ml, viene mantenuta per 12 ore. Il rilascio ritardato del principio attivo è fornito dall'adsorbimento di tetracosactide su fosfato di zinco.
Il volume apparente di distribuzione della sostanza è di circa 0,4 l / kg.
Il tetracosactide nel plasma sanguigno sotto l'azione dell'idrolisi enzimatica si decompone rapidamente prima in oligopeptidi inattivi e poi in amminoacidi liberi. L'emivita terminale della sostanza è di circa 3 ore.
L'escrezione del tetracosactide avviene principalmente dai reni. La sostanza non penetra la barriera placentare. Nessun dato che confermi o smentisca la penetrazione del tetracosactide nel latte materno.
Indicazioni per l'uso
- malattie reumatiche: artrite psoriasica, spondiloartrite, gotta, artrite reumatica acuta, artrite reumatoide, poliartrite infettiva aspecifica;
- malattie neurologiche: forme criptogeniche generalizzate di epilessia con ipsaritmia (forme di epilessia con crisi miocloniche-astatiche o assenze miocloniche, sindromi West, Lennox-Gastaut), sclerosi multipla (con esacerbazione), forme indefinite generalizzate di epilessia con complessi di onde epilettiche continue sonno a onde lente, sindrome di Landau-Kleffner, altre forme indeterminate di epilessia);
- malattie del tessuto connettivo (collagenosi): artrite psoriasica, dermatomiosite, reumatismi, periarterite nodosa, lupus eritematoso sistemico, reticolosi primaria, sarcoidosi, sclerodermia;
- malattie dell'apparato digerente: enterite regionale, colite ulcerosa;
- malattie / condizioni in cui sono solitamente indicati i glucocorticoidi (terapia a breve termine): malattie del tratto gastrointestinale in pazienti che non tollerano la somministrazione orale di glucocorticoidi; casi in cui l'uso di dosi usuali di glucocorticoidi non porta a un effetto adeguato;
- malattie oncologiche (come farmaco aggiuntivo per migliorare la tolleranza alla chemioterapia);
- malattie della pelle: eritema multiforme essudativo, dermatite da contatto, eritroderma e psoriasi psoriasica, eczema diffuso, vero pemfigo, lupus eritematoso disseminato, lichen planus, tossicodermia, prurigo (prurigo), vero eczema, neurodermite;
- malattie degli occhi di genesi reumatica, allergica e infiammatoria;
- malattie respiratorie: asma bronchiale e malattie di eziologia allergica;
- condizioni in cui è richiesta la prevenzione dell'insufficienza surrenalica: insufficienza ipofisaria interstiziale, sullo sfondo dell'uso prolungato di grandi dosi di corticosteroidi, stimolazione della corteccia surrenale quando si passa a dosi di mantenimento di farmaci corticosteroidi.
Controindicazioni
Assoluto:
- uso combinato con antibiotici nel trattamento di malattie infettive;
- La sindrome di Itsenko-Cushing;
- ulcera peptica dello stomaco e del duodeno (con esacerbazione);
- sindrome adrenogenitale;
- psicosi acute;
- insufficienza cardiaca cronica refrattaria;
- neonati, bambini prematuri (a causa del deposito di alcol benzilico, che fa parte di Synakten, che può portare a gravi avvelenamenti);
- gravidanza;
- periodo di allattamento;
- bambini sotto i 3 anni;
- ipersensibilità ai componenti del farmaco.
Parente (il deposito di Sinakten è prescritto con cautela nei casi delle seguenti malattie / condizioni):
- fallimento renale cronico;
- anastomosi intestinale;
- diabete;
- asma bronchiale (a causa dell'aumentato rischio di sviluppare reazioni anafilattiche);
- tendenza al tromboembolismo;
- ipertensione arteriosa;
- miastenia grave;
- diverticolite;
- osteoporosi;
- colite ulcerosa aspecifica.
Istruzioni per l'uso del deposito Synakten: metodo e dosaggio
Il deposito di Sinakten deve essere somministrato solo per via intramuscolare. All'inizio della terapia, il farmaco viene utilizzato quotidianamente. Dopo circa 3 giorni, passano alla modalità intermittente.
Per gli adulti, il deposito di Sinakten è prescritto in una singola dose iniziale di 1 mg (1 volta al giorno). Nella pratica oncologica e nei casi acuti, una singola dose può essere applicata una volta ogni 12 ore. Dopo il miglioramento della condizione, di solito passano all'introduzione di una singola dose 1 volta in 2-3 giorni. Con lo sviluppo di un buon effetto terapeutico, la dose può essere ridotta al minimo: ogni 2-3 giorni, 0,5 mg o una volta alla settimana, 1 mg.
Regime di dosaggio raccomandato per i bambini:
- bambini piccoli 3-6 anni: dose iniziale - 0,25-0,5 mg al giorno; supporto - 0,25-0,5 mg 1 volta in 2-8 giorni;
- bambini in età scolare 6–15 anni: dose iniziale - 0,25–1 mg al giorno; supporto - 0,25-1 mg 1 volta in 2-8 giorni.
Test diagnostico
La concentrazione plasmatica degli idrossicorticosteroidi viene determinata prima e 30 minuti dopo l'iniezione intramuscolare di 0,25 mg di Synacthen depot. Se la concentrazione aumenta di almeno 200 nmol / L (70 μg / L) e 30 minuti dopo l'iniezione è superiore a 500 nmol / L (180 μg / L), la funzione della corteccia surrenale è considerata normale.
Test di infusione
Nel caso di un risultato indefinito di un test a breve termine e al fine di determinare la riserva funzionale della corteccia surrenale, 0,25 mg del farmaco vengono iniettati per via endovenosa per goccia, dopo di che viene determinata la dinamica dei cambiamenti nella concentrazione plasmatica degli idrossicorticosteroidi (inoltre, se necessario, viene determinata la concentrazione di 17-chetosteroidi e 17-idrossicorticosteroidi nelle urine quotidiane).
Effetti collaterali
Possibili effetti collaterali: edema, reazioni allergiche, ritenzione di acqua e Na +, sindrome di Itsenko-Cushing, aumento della pressione sanguigna, ipopotassiemia, miopatia "steroidea", iperglicemia, miastenia grave, osteoporosi, diminuzione della resistenza alle infezioni, disturbi mentali, lesioni erosive e ulcerative del tratto gastrointestinale tratto intestinale, pigmentazione della pelle;
Prurito, iperemia, eruzione cutanea (reazioni locali) possono comparire nel sito di iniezione della sospensione.
I bambini che ricevono Synakten depot per lungo tempo a dosi superiori a quelle raccomandate possono sviluppare ipertrofia miocardica e ritardo della crescita.
Overdose
I sintomi principali: ritenzione di liquidi, sviluppo della sindrome di Cushing.
Terapia: annullamento del deposito di Synacthen, riduzione della dose; trattamento sintomatico. L'antidoto è sconosciuto.
istruzioni speciali
Sinakten Depot deve essere utilizzato solo quando indicato e sotto controllo medico.
Non somministrare il farmaco per via endovenosa.
Prima di iniziare la terapia, è necessario assicurarsi che non ci siano reazioni allergiche e malattie (in particolare l'asma bronchiale). Altrettanto importante è l'informazione se il paziente è stato precedentemente trattato con farmaci ACTH e se ha avuto reazioni di ipersensibilità a questi farmaci. Se durante l'iniezione o dopo la somministrazione del farmaco si sviluppano reazioni allergiche locali / sistemiche (ad esempio, sotto forma di grave eritema e dolore al sito di iniezione, orticaria, prurito, sensazione di calore, mancanza di respiro o grave debolezza), la terapia viene interrotta. In futuro, l'uso di qualsiasi farmaco ACTH deve essere abbandonato.
I pazienti che hanno subito traumi o interventi chirurgici durante il periodo di utilizzo di Synacthen Depot o entro un anno dalla fine della terapia hanno dimostrato di aumentare la dose di tetracosactide o riprendere il trattamento con questo farmaco. In alcuni casi, vengono prescritti anche glucocorticoidi ad azione rapida.
La dose minima efficace di tetracosactide deve essere utilizzata durante la terapia. La dose viene ridotta gradualmente. Un lungo decorso può causare lo sviluppo di una relativa insufficienza del sistema ipofisario-surrenalico, che può persistere per diversi mesi dopo il ritiro del deposito Synacthen. In tali casi, decidono sulla nomina di una terapia sostitutiva appropriata.
Un aumento dell'azione del tetracosactide può essere osservato in pazienti con cirrosi epatica o ipotiroidismo.
Durante il periodo di terapia possono svilupparsi disturbi mentali (ad esempio, sotto forma di euforia, insonnia, sbalzi d'umore e depressione grave o fenomeni psicotici). Possono anche aumentare le tendenze psicotiche e la labilità emotiva già esistenti.
Si deve prestare attenzione nel trattare le lesioni oculari associate all'herpes simplex, poiché ciò può causare perforazione corneale. Con l'uso prolungato di Synacthen Depot, possono comparire glaucoma o cataratta sottocapsulare posteriore.
La terapia con tetracosactide può attivare l'amebiasi latente, pertanto l'amebiasi latente / attiva deve essere esclusa prima di iniziare il farmaco.
Nei casi in cui la terapia viene prescritta a pazienti con una reazione positiva di Mantoux o tubercolosi latente, è necessario monitorare le condizioni del paziente. Con l'uso a lungo termine del deposito Synakten, a tali pazienti viene mostrata la chemioterapia preventiva.
Durante la vaccinazione o qualsiasi altra procedura di immunizzazione, si dovrebbe tenere conto del fatto che la formazione di anticorpi diminuisce sullo sfondo dell'uso del tetracosactide.
Nella maggior parte dei casi, le reazioni di ipersensibilità compaiono entro i primi 30 minuti dalla somministrazione della sospensione.
Con l'uso prolungato di Synacthen Depot, potrebbe essere necessario effettuare una terapia sostitutiva con farmaci K +.
La ritenzione di acqua e Na + nel corpo di solito può essere controllata / prevenuta con una dieta priva di sale.
Quando prescrive un corso lungo, i bambini dovrebbero monitorare la loro crescita. A causa della probabilità di sviluppare ipertrofia miocardica, durante il periodo di trattamento nei bambini sotto i 7 anni di età, è necessario eseguire regolarmente il monitoraggio ECG.
Influenza sulla capacità di guidare veicoli e meccanismi complessi
Durante la guida di veicoli, i pazienti devono tenere in considerazione la probabilità dell'effetto di Synacthen depot sul sistema nervoso centrale, che richiede maggiori precauzioni.
Applicazione durante la gravidanza e l'allattamento
Secondo le istruzioni, il deposito di Sinakten non è prescritto durante la gravidanza / l'allattamento.
Uso infantile
La terapia depot di Sinakten è controindicata nei bambini di età inferiore a 3 anni a causa dell'alcool benzilico contenuto nella sospensione, a causa dell'alto rischio di reazioni tossiche / allergiche, fino al decesso incluso.
Il trattamento a lungo termine nei bambini richiede un monitoraggio regolare della crescita.
L'ecocardiografia dovrebbe essere eseguita regolarmente per i bambini piccoli.
Con funzionalità renale compromessa
In caso di insufficienza renale cronica, Sinakten Depot deve essere usato con cautela.
Interazioni farmacologiche
Non ci sono dati sulla significativa interazione del deposito di Synacthen con altri farmaci / sostanze.
Durante il periodo di terapia può essere richiesto un aumento della dose di farmaci con effetti ipoglicemici e ipotensivi.
Analoghi
Gli analoghi del deposito di Synacthen sono: Norditropin NordiLet, Humatrop, Somatropin, Dinatrop, Biosome, Genotropin, Saizen, Jintropin, Rastan, Omnitrop.
Termini e condizioni di conservazione
Conservare in un luogo buio, fuori dalla portata dei bambini, a una temperatura di 2-8 ° C.
La durata di conservazione è di 3 anni.
Termini di dispensazione dalle farmacie
Dispensato su prescrizione.
Opinioni su Sinakten depot
Ci sono poche recensioni sul deposito di Sinakten. La maggior parte di essi riguarda l'uso del farmaco nei bambini come anticonvulsivante. Molto spesso, c'è una tendenza positiva, sebbene l'effetto non si sviluppi immediatamente. Ci sono revisioni che indicano lo sviluppo di reazioni avverse. Inoltre, alcuni utenti notano un effetto terapeutico insufficiente.
Prezzo per il deposito Sinakten nelle farmacie
Il prezzo approssimativo per il deposito di Sinakten (1 fiala) è di 2250-2400 rubli.
Giornalista di Maria Kulkes Medical Sull'autore
Istruzione: I. M. First Moscow State Medical University Sechenov, specialità "Medicina generale".
Le informazioni sul farmaco sono generalizzate, fornite solo a scopo informativo e non sostituiscono le istruzioni ufficiali. L'automedicazione è pericolosa per la salute!
