Singolare
Singulair: istruzioni per l'uso e recensioni
- 1. Forma e composizione del rilascio
- 2. Proprietà farmacologiche
- 3. Indicazioni per l'uso
- 4. Controindicazioni
- 5. Metodo di applicazione e dosaggio
- 6. Effetti collaterali
- 7. Overdose
- 8. Istruzioni speciali
- 9. Applicazione durante la gravidanza e l'allattamento
- 10. Utilizzare durante l'infanzia
- 11. In caso di funzionalità renale ridotta
- 12. Per violazioni della funzionalità epatica
- 13. Uso negli anziani
- 14. Interazioni farmacologiche
- 15. Analoghi
- 16. Termini e condizioni di conservazione
- 17. Recensioni
- 18. Prezzo in farmacia
Nome latino: Singulair
Codice ATX: R03DC03
Principio attivo: Montelukast (Montelukast)
Produttore: Merck Sharp e Dome B. V. (Olanda)
Descrizione e aggiornamento foto: 2019-08-13
Prezzi in farmacia: da 699 rubli.
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Singular è un bloccante del recettore dei leucotrieni, farmaco antinfiammatorio antibroncospastico.
Forma e composizione del rilascio
Forme di dosaggio Singularia:
- compresse masticabili: biconvesse, rosa, con incisione SINGULAIR su un lato, sull'altro: per compresse ovali - MSD 711, per compresse rotonde - MSD 275 (7 pz. in un blister, in una scatola di cartone 1, 2 o 4 blister);
- compresse rivestite: forma quadrata con bordi arrotondati, colore crema chiaro, con incisione SINGULAIR su un lato, sull'altro - MSD 117 (7 pz. in un blister, in una scatola di cartone 1, 2 o 4 blister).
1 compressa masticabile contiene:
- principio attivo: montelukast sodico - 4,16 mg o 5,2 mg, che corrisponde a 4 mg o 5 mg di acido libero;
- componenti ausiliari: aroma di ciliegia, mannitolo, iprolosa (idrossipropilcellulosa), croscarmellosa sodica, cellulosa microcristallina, ossido di ferro rosso, magnesio stearato, aspartame.
1 compressa rivestita contiene:
- principio attivo: montelukast sodico - 10,4 mg, che corrisponde a 10 mg di acido libero;
- eccipienti: lattosio monoidrato, idrossipropilcellulosa (iprolosa), cellulosa microcristallina, magnesio stearato, croscarmellosa sodica;
- composizione guscio: ipromellosa (metilidrossipropilcellulosa), iprolosa, ossido di ferro giallo (E172), ossido di ferro rosso (E172), biossido di titanio (E171), cera carnauba.
Proprietà farmacologiche
Farmacodinamica
I cisteinil leucotrieni (LTC 4, LTD 4, LTE 4) sono potenti mediatori dell'infiammazione, eicosanoidi, che possono essere secreti da una varietà di cellule (inclusi eosinofili e mastociti). Questi importanti mediatori pro-asmatici sono in grado di legarsi ai recettori del cisteinil leucotriene. I recettori CysLT 1 (recettori del cisteinil leucotriene di tipo I) sono presenti nel tratto respiratorio umano (compresi i macrofagi e le cellule muscolari lisce bronchiali) e altre cellule proinfiammatorie (compresi gli eosinofili e alcune cellule staminali mieloidi).
I cisteinil leucotrieni sono correlati alla fisiopatologia della rinite allergica e dell'asma bronchiale. La causa dei sintomi della rinite allergica è il rilascio di cisteinil leucotrieni dalle cellule pro-infiammatorie della mucosa nasale durante le prime e le ultime fasi di una reazione allergica che si sviluppa quando viene esposta a un allergene. Il test intranasale con cisteinil leucotrieni ha dimostrato un aumento della resistenza delle vie aeree nasali e dei sintomi di ostruzione nasale. Nell'asma si sviluppano i seguenti effetti mediati dai leucotrieni: aumento del numero di eosinofili, aumento della permeabilità vascolare, aumento della secrezione di muco, broncospasmo.
Se assunto per via orale, il montelukast è altamente attivo e migliora significativamente l'infiammazione nell'asma bronchiale. Secondo analisi farmacologiche e biochimiche, la sostanza si lega selettivamente e con alta affinità ai recettori CysLT 1, ma non interagisce con altri recettori farmacologicamente importanti nel tratto respiratorio (recettori colinergici, prostaglandinici o β-adrenergici). Grazie alla sua capacità di legarsi ai recettori CysLT 1, montelukast inibisce l'effetto fisiologico dei cisteinil leucotrieni LTC 4, LTD 4 e LTE 4 e non esercita un effetto stimolante su questi recettori.
Montelukast è in grado di inibire i recettori CysLT nelle vie aeree, come evidenziato dalla sua capacità di bloccare lo sviluppo di broncospasmo in risposta all'inalazione di LTD 4 in pazienti con asma bronchiale. Per fermare il broncospasmo indotto da LTD 4, è sufficiente una dose di 5 mg.
La somministrazione orale di montelukast provoca broncodilatazione entro 2 ore e può integrare la broncodilatazione indotta da β 2 -adrenomimetico.
Quando si prendono più di 10 mg 1 volta al giorno, l'efficacia di montelukast non aumenta.
Farmacocinetica
Dopo somministrazione orale, montelukast viene assorbito rapidamente e quasi completamente. La biodisponibilità orale media è del 64%. Nei pazienti adulti che assumono 10 mg di montelukast a stomaco vuoto, la concentrazione massima della sostanza nel plasma sanguigno si osserva dopo 3 ore. L'assunzione del farmaco con il cibo non influisce sulla biodisponibilità e sulla concentrazione massima.
Montelukast si lega alle proteine del plasma sanguigno per oltre il 99%. Il volume di distribuzione nello stato di concentrazione di equilibrio va da 8 a 11 litri.
Studi condotti su ratti con montelukast marcato radioattivamente hanno rivelato una minima penetrazione della sostanza attraverso la barriera ematoencefalica. Inoltre, 24 ore dopo la somministrazione, le concentrazioni del farmaco marcato in tutti gli altri tessuti erano minime.
Montelukast è ampiamente metabolizzato. Quando si studiano le dosi terapeutiche nei bambini e negli adulti, la concentrazione dei metaboliti di montelukast in uno stato di equilibrio nel plasma non è determinata.
Studi in vitro su microsomi epatici umani hanno rilevato che gli isoenzimi del citocromo P 450 (2C8, 2C9 e 3A4) sono coinvolti nel metabolismo di montelukast. Inoltre, studi hanno dimostrato che questa sostanza in concentrazione terapeutica nel plasma sanguigno non inibisce gli isoenzimi del citocromo P 450 (2C9, 2C19, 1A2, 2A6, 3A4 e 2D6).
Negli adulti sani, la clearance plasmatica di montelukast è in media di 45 ml / min. Montelukast ei suoi metaboliti sono quasi completamente escreti dalla bile, il che è confermato da studi: con la somministrazione orale di montelukast marcato radioattivamente, l'86% della dose ricevuta entro 5 giorni viene escreta nelle feci e meno dello 0,2% nelle urine.
L'emivita di montelukast in giovani adulti sani è di 2,7-5,5 ore Se assunto per via orale oltre i 50 mg, la farmacocinetica di questa sostanza rimane pressoché lineare. Se assunto al mattino e alla sera, i parametri farmacocinetici non cambiano. Quando si assumono più di 10 mg 1 volta al giorno, si verifica un moderato cumulo del principio attivo nel plasma (circa il 14%).
La farmacocinetica di montelukast negli uomini e nelle donne è simile. Non sono state identificate differenze negli effetti farmacocinetici clinicamente significativi nei rappresentanti di razze diverse.
Con una singola somministrazione orale di montelukast alla dose di 10 mg, la biodisponibilità e il profilo farmacocinetico nei pazienti giovani e anziani sono simili, tuttavia, negli anziani l'emivita plasmatica della sostanza è leggermente più lunga.
Nei pazienti con manifestazioni cliniche di cirrosi epatica e insufficienza epatica da lieve a moderata, il metabolismo di montelukast rallenta. Con una singola dose di 10 mg della sostanza, l'area sotto la curva farmacocinetica AUC aumenta di circa il 41%. Rispetto alle persone sane in questi pazienti, il tempo di eliminazione di montelukast aumenta leggermente (l'emivita media di eliminazione è di 7,4 ore). Non sono disponibili dati sulla farmacocinetica di montelukast in persone con grave insufficienza epatica (più di 9 punti sulla scala Child-Pugh).
Poiché montelukast e i suoi metaboliti non vengono escreti nelle urine, non sono disponibili dati sulla farmacocinetica della sostanza in pazienti con insufficienza renale.
Indicazioni per l'uso
Compresse masticabili da 4 mg
- asma bronchiale - prevenzione e trattamento a lungo termine al fine di controllare i sintomi diurni e notturni della malattia nei bambini dai due anni in su;
- rinite allergica - sollievo dai sintomi nei bambini di età pari o superiore a due anni.
Compresse masticabili da 5 mg e compresse rivestite con film
- asma bronchiale - prevenzione e trattamento a lungo termine di adulti e bambini dai 6 anni (per compresse masticabili 5 mg) o dai 15 anni (per compresse rivestite) al fine di prevenire i sintomi diurni e notturni della malattia, prevenire il broncospasmo durante l'esercizio, incluso il trattamento di pazienti con bronchi asma con ipersensibilità all'acido acetilsalicilico;
- sollievo dai sintomi diurni e notturni della rinite allergica stagionale e perenne in pazienti di età superiore a 6 anni (per compresse masticabili 5 mg) o di età superiore a 15 anni (per compresse rivestite).
Controindicazioni
- età fino a 2 anni;
- ipersensibilità ai componenti singolari.
Inoltre per le compresse masticabili:
- fenilchetonuria;
- età fino a 6 anni (per compresse masticabili 5 mg).
Inoltre per compresse rivestite:
- età fino a 15 anni;
- sindrome da malassorbimento di glucosio-galattosio, deficit di lattasi, intolleranza al lattosio.
L'uso di Singular durante la gravidanza e l'allattamento è possibile solo se l'effetto atteso della terapia per la madre supera la potenziale minaccia per il feto o il bambino.
Istruzioni per l'uso di Singular: metodo e dosaggio
Le compresse vengono assunte per via orale, indipendentemente dall'assunzione di cibo, 1 volta al giorno.
Nel trattamento dell'asma bronchiale, il farmaco viene utilizzato la sera, rinite allergica - in qualsiasi momento della giornata conveniente per il paziente. Nell'asma bronchiale con rinite allergica concomitante, il paziente assume una dose la sera 1 volta al giorno.
Dosaggio giornaliero consigliato di Singular:
- pazienti di età superiore a 15 anni: 1 compressa rivestita - 10 mg;
- bambini dai 6 ai 14 anni: 1 compressa masticabile - 5 mg;
- bambini da 2 a 5 anni: 1 compressa masticabile - 4 mg.
L'effetto terapeutico del farmaco si sviluppa durante il primo giorno.
Il paziente deve continuare a prendere le pillole non solo con l'esacerbazione dell'asma bronchiale, ma anche durante il periodo di raggiungimento del controllo sui sintomi dell'asma bronchiale.
Con insufficienza renale, disfunzione epatica lieve e moderata, i pazienti anziani non necessitano di aggiustamenti della dose.
Effetti collaterali
Effetti indesiderati registrati nel periodo post-registrazione del consumo di droga:
- dal sistema cardiovascolare: palpitazioni cardiache;
- patologie infettive e parassitarie: infezioni delle alte vie respiratorie;
- da parte del sistema di coagulazione del sangue: una tendenza all'aumento del sanguinamento;
- da parte della psiche: ansia, agitazione (inclusa ostilità, comportamento aggressivo), ridotta attenzione, disorientamento, sogni patologici, insonnia, allucinazioni, attività psicomotoria (inclusi ansia, irritabilità, tremori), disturbi della memoria, sonnambulismo, depressione, pensieri e comportamenti suicidi;
- dal sistema immunitario: reazioni di ipersensibilità, inclusa anafilassi; molto raramente - infiltrazione epatica eosinofila;
- dal sistema digestivo: dispepsia, nausea, vomito, diarrea, pancreatite;
- dal sistema nervoso: sonnolenza, vertigini, parestesia o ipestesia; molto raramente - convulsioni;
- dal sistema respiratorio: eosinofilia polmonare, epistassi;
- dal fegato e dalle vie biliari: un aumento dell'attività di alanina aminotransferasi (ALT) e aspartato aminotransferasi (AST) nel sangue; molto raramente - epatite (incluso danno epatocellulare, colestatico o misto);
- reazioni allergiche: orticaria, angioedema;
- dal sistema muscolo-scheletrico: mialgia, crampi muscolari, artralgia;
- da parte della pelle e dei tessuti sottocutanei: prurito, eruzione cutanea, tendenza agli ematomi, eritema multiforme, eritema nodoso;
- dal sistema urinario: nei bambini - enuresi;
- reazioni generali: edema, astenia (debolezza) o aumento della fatica, piressia.
Singular è ben tollerato nella maggior parte dei pazienti, gli effetti collaterali sono generalmente lievi e non richiedono l'interruzione della terapia.
Overdose
Negli studi clinici di trattamento a lungo termine (22 settimane) di pazienti con asma bronchiale con una dose giornaliera del farmaco fino a 200 mg e uso breve (circa 1 settimana) di Singular con una dose giornaliera fino a 900 mg, i sintomi di sovradosaggio non sono stati identificati.
Nel periodo successivo alla registrazione e nel corso di studi clinici su bambini e adulti con l'assunzione di almeno 1000 mg di Singular al giorno, sono stati segnalati casi di sovradosaggio acuto. I dati di laboratorio e clinici indicano la comparabilità dei profili di sicurezza del farmaco nei pazienti bambini, adulti e anziani. Gli effetti collaterali più comuni (agitazione, sonnolenza, dolore addominale, sete, vomito, mal di testa) sono coerenti con il profilo di sicurezza del farmaco.
Non ci sono informazioni specifiche sul trattamento del sovradosaggio Singular. In caso di sovradosaggio acuto, si raccomanda un trattamento sintomatico. Non sono disponibili dati sull'efficacia dell'emodialisi o della dialisi peritoneale di montelukast.
istruzioni speciali
Con un'allergia confermata all'acido acetilsalicilico e ad altri farmaci antinfiammatori non steroidei (FANS), il loro uso simultaneo con montelukast è controindicato, poiché non è possibile prevenire completamente la broncocostrizione causata dai FANS.
Singular non è raccomandato per il trattamento degli attacchi acuti di asma bronchiale. Per fermare gli attacchi di asma bronchiale, il paziente deve sempre avere con sé farmaci di emergenza: beta2-agonisti per via inalatoria a breve durata d'azione. Durante un'esacerbazione dell'asma, non interrompere l'assunzione del farmaco.
Quando si prescrive il farmaco, è impossibile annullare bruscamente i glucocorticosteroidi per via inalatoria o orale (GCS), è consentito ridurre gradualmente la dose di GCS utilizzati contemporaneamente sotto la supervisione di un medico. Una forte diminuzione della dose di corticosteroidi sistemici può causare eruzione cutanea, peggioramento dei sintomi polmonari, sviluppo di eosinofilia, complicanze cardiache e / o neuropatia, vasculite eosinofila sistemica.
Poiché sullo sfondo dell'uso di Singular esiste il rischio di disturbi neuropsichiatrici, il paziente deve essere avvertito della possibilità del loro sviluppo e della necessità di contattare immediatamente il medico curante se compaiono sintomi indesiderati.
Si consiglia ai pazienti adulti di prestare attenzione durante la guida di veicoli e meccanismi a causa del rischio di effetti collaterali come vertigini e sonnolenza.
Applicazione durante la gravidanza e l'allattamento
Non sono stati condotti studi clinici sull'effetto di Singular sulla gravidanza. Secondo i dati dell'uso post-registrazione, sono stati registrati casi di sviluppo di difetti congeniti degli arti nei neonati, le cui madri hanno assunto il farmaco durante la gravidanza. Inoltre, la maggior parte di queste donne ha assunto altri farmaci per il trattamento dell'asma bronchiale, pertanto non è stata stabilita una relazione causale tra lo sviluppo di difetti congeniti delle estremità e l'uso di Singular.
Non sono disponibili dati sull'escrezione del farmaco nel latte materno.
L'uso di Singular durante la gravidanza e l'allattamento è possibile solo nei casi in cui il potenziale beneficio per la madre supera il possibile rischio per il feto / bambino.
Uso infantile
Secondo le istruzioni, Singular viene utilizzato nel trattamento di bambini delle seguenti categorie di età:
- compresse masticabili 4 mg - da 2 anni;
- compresse masticabili 5 mg - dai 6 anni;
- compresse rivestite - da 15 anni.
Con funzionalità renale compromessa
Non è richiesto alcun aggiustamento della dose di Singular nei pazienti con funzionalità renale ridotta.
Per violazioni della funzionalità epatica
Quando si trattano persone con insufficienza epatica da lieve a moderata, non è richiesto un aggiustamento della dose di Singular.
Uso negli anziani
Quando si trattano pazienti anziani, non è richiesto un aggiustamento della dose di Singular.
Interazioni farmacologiche
Singulair è indicato per l'uso simultaneo con medicinali destinati alla prevenzione e al trattamento a lungo termine dell'asma bronchiale e / o al trattamento della rinite allergica.
La dose terapeutica raccomandata di montelukast non ha un effetto clinicamente significativo sulla farmacocinetica di teofillina, prednisolone, prednisone, terfenadina, warfarin, digossina, contraccettivi orali (noretindrone o etinilestradiolo).
Una diminuzione del valore dell'AUC di montelukast di circa il 40% con una terapia concomitante con fenobarbital non richiede la correzione del regime di dosaggio del farmaco.
Il farmaco può essere somministrato in combinazione con paclitaxel, rosiglitazone, repaglinide e altri farmaci metabolizzati con la partecipazione dell'isoenzima CYP2C8.
Gemfibrozil, l'inibitore degli isoenzimi CYP2C8 e CYP2C9, aumenta l'effetto sistemico di montelukast di 4,4 volte. Tuttavia, questo effetto non è considerato clinicamente significativo e non richiede un aggiustamento della dose per montelukast.
Studi clinici hanno dimostrato che, essendo un substrato degli isoenzimi CYP2C8, CYP3A4 e CYP2C9, montelukast non causa interazioni terapeuticamente significative con altri inibitori del CYP2C8, incluso trimetoprim, itraconazolo.
In monoterapia con broncodilatatori che non forniscono un controllo adeguato dell'asma bronchiale, l'uso di Singular è una ragionevole aggiunta alla terapia. Dopo aver ottenuto l'effetto terapeutico del trattamento combinato, la dose di broncodilatatori può essere gradualmente ridotta.
Analoghi
Analoghi singolari sono: Almont, Glemont, Monax, Monkasta, Montler, Montelar, Singlon, Ectalust.
Termini e condizioni di conservazione
Conservare in un luogo protetto dalla luce e dall'umidità a temperature fino a 30 ° C. Tenere fuori dalla portata dei bambini.
Periodo di validità: compresse masticabili - 2 anni, compresse rivestite - 3 anni.
Recensioni di Singular
Le recensioni di Singular testimoniano la sua efficacia nel trattamento di bambini di età diverse. Tra i vantaggi del farmaco vengono spesso citate velocità, sicurezza per la salute e bassa probabilità di effetti collaterali. Gli effetti collaterali segnalati sono estremamente rari.
Secondo i medici, Singular, che è un farmaco non ormonale, in alcuni casi può diventare un sostituto a tutti gli effetti per i corticosteroidi inalatori.
Il prezzo di Singular nelle farmacie
Il prezzo approssimativo per Singulair è: 14 compresse masticabili 4 mg - 1059 rubli, 14 compresse masticabili 5 mg - 1060 rubli, 14 compresse rivestite, 10 mg - 1079 rubli.
Singolare: prezzi nelle farmacie online
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Nome del farmaco Prezzo Farmacia |
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Singular 5 mg compresse masticabili 14 pz. RUB 699 Acquistare |
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Singular 4 mg compresse masticabili 14 pz. 784 RUB Acquistare |
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Singulair 10 mg compresse rivestite con film 14 pz. 964 RUB Acquistare |
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Pillole singolari p.p. 10mg 14 pezzi. 1018 RUB Acquistare |
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Singolari compresse masticabili. 4mg 14 pezzi. 1044 RUB Acquistare |
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Singolari compresse masticabili. 5mg 14 pezzi. 1049 RUB Acquistare |
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Singular 4 mg compresse masticabili 28 pz. 1109 RUB Acquistare |
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Singular 5 mg compresse masticabili 28 pz. 1135 RUB Acquistare |
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Le compresse singolari vengono masticate. 5mg 28 pz. 1345 RUB Acquistare |
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Le compresse singolari vengono masticate. 4mg 28 pezzi. 1348 RUB Acquistare |
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Pillole singolari p.p. 10mg 28 pz. 1404 RUB Acquistare |
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Singulair 10 mg compresse rivestite con film 28 pz. 1404 RUB Acquistare |
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Anna Kozlova Giornalista medica Sull'autore
Istruzione: Rostov State Medical University, specialità "Medicina generale".
Le informazioni sul farmaco sono generalizzate, fornite solo a scopo informativo e non sostituiscono le istruzioni ufficiali. L'automedicazione è pericolosa per la salute!
