Spiriva
Spiriva: istruzioni per l'uso e recensioni
- 1. Forma e composizione del rilascio
- 2. Proprietà farmacologiche
- 3. Indicazioni per l'uso
- 4. Controindicazioni
- 5. Metodo di applicazione e dosaggio
- 6. Effetti collaterali
- 7. Overdose
- 8. Istruzioni speciali
- 9. Applicazione durante la gravidanza e l'allattamento
- 10. Utilizzare durante l'infanzia
- 11. In caso di funzionalità renale ridotta
- 12. Interazioni farmacologiche
- 13. Analoghi
- 14. Termini e condizioni di conservazione
- 15. Termini di dispensazione dalle farmacie
- 16. Recensioni
- 17. Prezzo in farmacia
Nome latino: Spiriva
Codice ATX: R03BB04
Principio attivo: tiotropium bromide (tiotropium bromide)
Produttore: Boehringer Ingelheim Pharma (Germania)
Descrizione e aggiornamento foto: 2019-08-26
Prezzi in farmacia: da 2000 rubli.
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Spiriva è un farmaco ad azione anticolinergica e broncodilatatrice, bloccante dei recettori m-colinergici.
Forma e composizione del rilascio
Spiriva è disponibile sotto forma di capsule di gelatina dura con polvere per inalazione: misura n. 3, blu verdastro chiaro, opaco; la capsula è stampata in inchiostro nero con il marchio “TI 01” e il simbolo dell'azienda; il contenuto delle capsule è polvere bianca (10 pezzi in blister, in una scatola di cartone da 1, 3 o 6 blister; 10 pezzi in blister, in una scatola di cartone da 1, 3 o 6 blister, completi di uno speciale inalatore HandiHaler).
Composizione per 1 capsula:
- principio attivo: tiotropio bromuro monoidrato - 22,5 μg (corrisponde a un contenuto di tiotropio di 18 μg);
- componenti ausiliari: lattosio monoidrato micronizzato e lattosio monoidrato 200 M;
- involucro della capsula: gelatina, indigotina, ossido di ferro giallo, macrogol, biossido di titanio.
Proprietà farmacologiche
Farmacodinamica
Spiriva è uno dei bloccanti dei recettori m-colinergici a lunga durata d'azione.
Ha la stessa affinità per diversi sottotipi di recettori muscarinici da M 1 a M 5. A causa dell'inibizione dei recettori M 3 nelle vie aeree, si osserva un processo di rilassamento della muscolatura liscia. L'effetto broncodilatatore di Spiriva è dose-dipendente e dura per almeno 24 ore.
Questa durata d'azione rispetto all'ipratropio bromuro è probabilmente dovuta al rilascio molto lento dal legame con i recettori M 3. Quando somministrato per inalazione, tiotropio bromuro ha un effetto selettivo locale; se usato a dosi terapeutiche, non causa reazioni collaterali anticolinergiche sistemiche.
Il rilascio della sostanza dal legame con i recettori M 2 avviene più velocemente che dal legame con i recettori M 3. Il lento rilascio dal legame con i recettori, dovuta all'elevata affinità per essi, porta allo sviluppo di un effetto broncodilatatore intenso e duraturo nei pazienti con BPCO (broncopneumopatia cronica ostruttiva).
Dopo l'inalazione di tiotropio bromuro, la broncodilatazione è una conseguenza dell'azione sistemica piuttosto che locale.
Come risultato di studi clinici, è stato riscontrato che 30 minuti dopo una singola dose di Spiriva per 24 ore, la funzione polmonare migliora significativamente, il che si manifesta con un aumento del FEV 1 (volume espiratorio forzato nel primo secondo di una manovra espiratoria forzata) e FVC (la differenza tra i volumi d'aria nei polmoni nei punti di inizio e fine della manovra espiratoria forzata).
Il terzo giorno di terapia è stato osservato un effetto broncodilatatore pronunciato, durante i primi 7 giorni è stato notato lo sviluppo dell'equilibrio farmacodinamico. L'uso di Spiriva può aumentare in modo significativo la portata massima di espirazione mattutina e serale. Non sono state identificate manifestazioni di tolleranza dopo aver valutato la terapia per un anno.
L'uso di Spiriva può ridurre significativamente la mancanza di respiro durante l'intero periodo di trattamento. In due studi randomizzati, in doppio cieco e controllati con placebo, il farmaco ha dimostrato di migliorare significativamente la tolleranza all'esercizio rispetto al placebo.
Si notano anche altri effetti di Spiriva:
- miglioramento persistente del FEV 1 dopo l'applicazione per 4 anni senza modificare il tasso di diminuzione annuale del FEV 1;
- miglioramento significativo della qualità della vita, che si osserva durante l'intero periodo di terapia. Il farmaco riduce significativamente il numero di ricoveri associati all'esacerbazione della BPCO, mentre aumenta il tempo fino al primo ricovero.
C'è una riduzione statisticamente significativa del rischio di morte durante il trattamento del 16%.
Vantaggi di Spiriva rispetto alla terapia con salmeterolo:
- un aumento del tempo alla prima esacerbazione;
- ridurre la probabilità di esacerbazioni;
- un aumento del tempo di insorgenza della prima grave esacerbazione, che richiede il ricovero in ospedale;
- una diminuzione del numero annuale di riacutizzazioni da moderate a gravi che richiedono il ricovero in ospedale.
Farmacocinetica
Il tiotropio bromuro è un composto di ammonio quaternario che è scarsamente solubile in acqua.
Dopo somministrazione endovenosa e inalazione di polvere secca, ha una farmacocinetica lineare entro il range terapeutico.
La biodisponibilità assoluta della sostanza per inalazione è del 19,5%. Ciò indica un'elevata biodisponibilità della frazione di farmaco che raggiunge i polmoni.
La C max (concentrazione massima della sostanza) nel plasma sanguigno dopo l'inalazione viene raggiunta in 5–7 minuti. Il tiotropio bromuro è scarsamente assorbito dal tratto gastrointestinale; l'assunzione di cibo non influisce sull'assorbimento della sostanza. Quando la sostanza viene assunta per via orale sotto forma di soluzione, la biodisponibilità assoluta è del 2-3%.
Si lega alle proteine plasmatiche del 72%. V d (volume di distribuzione) è 32 l / kg.
Nello stato di equilibrio, il valore C max nel plasma sanguigno nei pazienti con BPCO è 12,9 pg / ml e diminuisce rapidamente, il che indica un tipo di distribuzione della sostanza multi-compartimentale. Nello stato di equilibrio, la C min (la concentrazione minima della sostanza) nel plasma sanguigno è 1,71 pg / ml.
Non penetra la barriera emato-encefalica.
Il tiotropio bromuro ha un grado di biotrasformazione insignificante. Viene scisso in modo non enzimatico in acido ditienil glicolico e alcol-N-metilscopina, che non si legano ai recettori muscarinici.
Come risultato degli studi, è stato dimostrato che il farmaco (meno del 20% della dose dopo somministrazione endovenosa) viene metabolizzato utilizzando isoenzimi del citocromo P 450 mediante ossidazione e successiva coniugazione con glutatione per formare vari metaboliti. Quando si utilizzano inibitori del CYP2D6 e CYP3A4 (gestodene, chinidina e ketoconazolo), possono verificarsi disturbi metabolici. Pertanto, questi isoenzimi sono inclusi nel metabolismo del farmaco.
Dopo l'inalazione, il T 1/2 (emivita) di tiotropio è compreso tra 27 e 45 ore. La clearance totale osservata in giovani volontari sani dopo somministrazione endovenosa è di 880 ml / min. La sostanza dopo somministrazione endovenosa viene escreta principalmente immodificata dai reni (74%). L'escrezione renale dopo l'inalazione di polvere secca allo stato stazionario è del 7% al giorno della dose. Il resto della sostanza non assorbita viene escreto attraverso l'intestino.
La clearance renale di tiotropio è superiore alla clearance della creatinina, che indica secrezione tubulare. Dopo la somministrazione a lungo termine di Spiriva una volta al giorno da parte di pazienti con BPCO, lo sviluppo dell'equilibrio farmacocinetico si osserva il settimo giorno, mentre il cumulo non è osservato in futuro.
Nei pazienti anziani, c'è una diminuzione della clearance renale di tiotropio. Tuttavia, ciò non porta a un corrispondente aumento dei valori AUC di 0-6 (area sotto la curva concentrazione-tempo) o C max.
In caso di insufficienza renale lieve (con clearance della creatinina compresa tra 50 e 80 ml / min), l'inalazione di tiotropio una volta al giorno in uno stato di equilibrio ha portato ad un aumento del valore AUC di 0-6. In questo caso, il valore C max non è cambiato. Sullo sfondo di una disfunzione renale moderata / grave (con clearance della creatinina fino a 50 ml / min), la somministrazione endovenosa della sostanza ha portato ad un aumento di 2 volte della concentrazione del farmaco nel plasma. Cambiamenti simili si notano dopo l'inalazione di polvere secca.
Si prevede che l'insufficienza epatica non avrà un effetto significativo sui parametri farmacocinetici di tiotropio bromuro, poiché la sostanza viene escreta principalmente nelle urine e la formazione di metaboliti farmacologicamente attivi con la partecipazione di enzimi non è associata.
Indicazioni per l'uso
Secondo le istruzioni, Spiriva è prescritto a pazienti con BPCO (broncopneumopatia cronica ostruttiva), inclusi enfisema e bronchite cronica, come trattamento di supporto (per prevenire esacerbazioni e con mancanza di respiro persistente).
Controindicazioni
- periodo di gravidanza (primo trimestre);
- età fino a 18 anni;
- aumento della sensibilità individuale all'atropina e ai suoi derivati;
- aumento della sensibilità individuale a qualsiasi componente del farmaco.
Spiriva è usato con cautela in pazienti con iperplasia prostatica, glaucoma ad angolo chiuso e ostruzione del collo vescicale.
Istruzioni per l'uso di Spiriva: metodo e dosaggio
Le capsule di Spiriva sono destinate all'uso inalatorio (non devono essere ingerite).
La dose raccomandata è di 1 capsula una volta al giorno, alla stessa ora. Non superare il dosaggio indicato. Le capsule vengono utilizzate solo con l'inalatore HandiHaler.
In caso di insufficienza epatica, insufficienza renale lieve e pazienti anziani, non è richiesto un aggiustamento della dose.
In caso di insufficienza renale moderata o grave, nonché in caso di utilizzo simultaneo di farmaci che vengono escreti principalmente dai reni, è necessario monitorare le condizioni del paziente.
Raccomandazioni per l'uso dell'inalatore HandiHaler
Componenti dell'inalatore HandiHaler: boccaglio, camera centrale, pulsante di perforazione, base, cappuccio antipolvere.
Procedura durante l'inalazione:
- Aprire l'apposito tappo antipolvere (per fare ciò premere il pulsante di foratura e rilasciarlo).
- Aprire completamente il cappuccio, quindi aprire il boccaglio.
- Estrarre la capsula di Spiriva e posizionarla nella camera centrale.
- Chiudere saldamente il boccaglio (si sente un clic caratteristico), il cappuccio antipolvere deve essere aperto.
- Tenendo l'inalatore in posizione verticale con il boccaglio sollevato, premere una volta il pulsante di perforazione e rilasciarlo (questo crea un foro per il rilascio del farmaco dalla capsula).
- Espira (non puoi espirare nel boccaglio).
- Afferra saldamente il boccaglio con le labbra e inspira lentamente e profondamente in modo che i polmoni siano completamente riempiti; trattenere il respiro per il tempo massimo possibile e rimuovere l'inalatore dalla bocca; respira con calma e ripeti i passaggi 6 e 7 per svuotare completamente la capsula.
- Aprire il boccaglio, rimuovere e gettare la capsula usata, quindi chiudere l'inalatore.
L'inalatore HandiHaler deve essere pulito mensilmente. Dovrebbe essere risciacquato con acqua tiepida, quindi asciugato con un tovagliolo di carta e lasciato asciugare all'aria per un giorno.
Prima della procedura di inalazione, le capsule di Spiriva devono essere controllate, devono essere intatte e non danneggiate.
Effetti collaterali
- sistema cardiovascolare: palpitazioni, tachicardia; casi isolati - tachicardia sopraventricolare e fibrillazione atriale;
- apparato digerente: candidosi orale, lieve secchezza delle fauci (scompare con la terapia continua), reflusso gastroesofageo, costipazione; casi isolati - difficoltà a deglutire, ostruzione intestinale;
- apparato respiratorio: broncospasmo, epistassi, irritazione locale della faringe, tosse, disfonia;
- sistema urinario: infezioni del tratto urinario, ritenzione e difficoltà a urinare negli uomini con fattori di rischio;
- sistema nervoso centrale: vertigini;
- reazioni allergiche: pelle pruriginosa, orticaria, eruzione cutanea, reazioni di ipersensibilità; casi isolati - edema di Quincke;
- altre reazioni: casi isolati - aumento della pressione intraoculare, glaucoma, visione offuscata.
Overdose
I sintomi principali: disturbi dell'accomodazione, secchezza delle fauci, aumento della frequenza cardiaca (manifestazioni di azione anticolinergica).
Dopo l'inalazione di dosi fino a 282 mcg una volta in volontari sani, non sono stati rilevati effetti anticolinergici sistemici. Dopo l'uso ripetuto di una singola dose giornaliera di 141 μg, è stato notato lo sviluppo di congiuntivite bilaterale in combinazione con xerostomia, che, con il trattamento continuato, è passata indipendentemente. In uno studio che ha esaminato gli effetti del tiotropio con l'uso ripetuto di Spiriva in pazienti con BPCO che hanno ricevuto un massimo di 36 mcg al giorno per più di 4 settimane, è stato riscontrato che l'unico effetto collaterale era la secchezza delle fauci.
Il verificarsi di intossicazione acuta associata all'ingestione accidentale di capsule è improbabile, il che è associato alla bassa biodisponibilità di Spiriva.
istruzioni speciali
Il farmaco non è inteso per il sollievo di attacchi broncospastici acuti.
Dopo l'inalazione di Spiriva, può svilupparsi una reazione di ipersensibilità immediata.
Il processo di inalazione del farmaco (come altri agenti inalatori) può portare allo sviluppo di broncospasmo.
In caso di insufficienza renale (clearance della creatinina ≤ 50 ml / min), è necessario un attento monitoraggio delle condizioni del paziente.
La polvere delle capsule non deve entrare in contatto con gli occhi. Se compaiono sintomi di glaucoma ad angolo chiuso (visione offuscata, edema corneale, congestione congiuntivale, fastidio o dolore agli occhi, aloni visivi con arrossamento degli occhi), consultare immediatamente un medico.
Una capsula di Spiriva contiene 5,5 mg di lattosio monoidrato.
Influenza sulla capacità di guidare veicoli e meccanismi complessi
Non sono stati condotti studi sull'effetto di Spiriva sulla capacità del paziente di guidare e utilizzare i meccanismi, tuttavia, deve essere presa in considerazione la possibilità di sviluppare effetti collaterali come visione offuscata e vertigini. Se si verificano le reazioni elencate, si consiglia di fare attenzione o di rifiutarsi di eseguire lavori associati a una maggiore concentrazione di attenzione e una reazione rapida.
Applicazione durante la gravidanza e l'allattamento
Nel primo trimestre di gravidanza, Spiriva è controindicato.
Le informazioni sull'uso di tiotropio bromuro durante la gravidanza negli esseri umani sono limitate. Negli studi sugli animali non sono stati dimostrati effetti avversi diretti / indiretti su gravidanza, sviluppo embrio / fetale, travaglio o sviluppo postnatale. Negli studi preclinici, è stato riscontrato che tiotropio bromuro in piccole quantità viene escreto nel latte materno.
Come misura precauzionale nei trimestri II-III di gravidanza e durante l'allattamento, Spiriva deve essere usato solo nei casi in cui il beneficio atteso supera il possibile rischio.
Uso infantile
La terapia con Spiriva è controindicata nei pazienti di età inferiore ai 18 anni.
Con funzionalità renale compromessa
Quando Spiriva viene prescritto a pazienti con insufficienza renale (con clearance della creatinina ≤ 50 ml / min), le loro condizioni devono essere monitorate.
Interazioni farmacologiche
È consentito utilizzare Spiriva contemporaneamente ad altri farmaci che vengono solitamente utilizzati per il trattamento della BPCO: derivati della metilxantina, simpaticomimetici, glucocorticosteroidi inalatori e glucocorticosteroidi orali.
L'uso combinato costante di Spiriva e anticolinergici non è stato studiato, quindi questa combinazione non è raccomandata. Con una singola assunzione simultanea dei farmaci elencati, i cambiamenti nell'ECG e nei parametri vitali non sono stati osservati, la gravità delle reazioni avverse non è diminuita.
Analoghi
Gli analoghi di Spiriva sono Spiriva Respimat, nativo di Tiotropium.
Termini e condizioni di conservazione
Conservare a una temperatura non superiore a 25 ° C fuori dalla portata dei bambini. Le capsule non devono essere congelate, esposte ad alte temperature o alla luce solare.
L'inalatore HandiHaler viene utilizzato per non più di un anno. Il blister aperto con le capsule deve essere utilizzato entro 9 giorni.
La durata di conservazione del farmaco è di 2 anni.
Termini di dispensazione dalle farmacie
Dispensato su prescrizione.
Opinioni su Spiriva
Secondo le recensioni, Spiriva è spesso valutato come un farmaco efficace con una buona tolleranza. Si nota un comodo regime di dosaggio. Nell'asma bronchiale, l'agente può essere utilizzato come parte di una terapia di combinazione. Il principale svantaggio è l'alto costo del farmaco. Inoltre, alcuni ritengono consigliabile rilasciare capsule senza inalatore incluso.
Il prezzo di Spiriva nelle farmacie
Il prezzo approssimativo per Spiriva (30 capsule) è 2416-2742 rubli.
Spiriva: prezzi nelle farmacie online
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Nome del farmaco Prezzo Farmacia |
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Spiriva 18 mcg capsule con polvere per inalazione complete di inalatore HandiHaler 30 pz. 2000 RUB Acquistare |
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Spiriva Respimat 2,5 μg / dose 60 dosi soluzione per inalazione completa di inalatore Respimat 4 ml 1 pz. 2423 RUB Acquistare |
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Spiriva Respimat soluzione per inalazione. 2,5 mcg / dose 4 ml 2697 RUB Acquistare |
Anna Kozlova Giornalista medica Sull'autore
Istruzione: Rostov State Medical University, specialità "Medicina generale".
Le informazioni sul farmaco sono generalizzate, fornite solo a scopo informativo e non sostituiscono le istruzioni ufficiali. L'automedicazione è pericolosa per la salute!
