Acido Tranexamico - Istruzioni Per L'uso, Prezzo, Recensioni, Analoghi

2024 Autore: Rachel Wainwright | [email protected]. Ultima modifica: 2023-12-15 07:40

Acido Tranexamico

Acido tranexamico: istruzioni per l'uso e recensioni

1. 1. Forma e composizione del rilascio
2. 2. Proprietà farmacologiche
3. 3. Indicazioni per l'uso
4. 4. Controindicazioni
5. 5. Metodo di applicazione e dosaggio
6. 6. Effetti collaterali
7. 7. Overdose
8. 8. Istruzioni speciali
9. 9. Applicazione durante la gravidanza e l'allattamento
10. 10. Utilizzare durante l'infanzia
11. 11. In caso di funzionalità renale ridotta
12. 12. Interazioni farmacologiche
13. 13. Analoghi
14. 14. Termini e condizioni di conservazione
15. 15. Termini di dispensazione dalle farmacie
16. 16. Recensioni
17. 17. Prezzo in farmacia

Nome latino: acido tranexamico

Codice ATX: B02AA02

Principio attivo: acido tranexamico (acido tranexamico)

Produttore: Armavir biofactory, FKP (Russia)

Descrizione e aggiornamento foto: 2018-11-27

Prezzi nelle farmacie: da 554 rubli.

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L'acido tranexamico è un farmaco con azione antifibrinolitica utilizzato per il sanguinamento.

Forma e composizione del rilascio

Forma di dosaggio - soluzione per somministrazione endovenosa (endovenosa): trasparente o quasi trasparente, da incolore a giallo-verdastro (5 ml in fiale di vetro; in una scatola di cartone 1, 2, 10, 20, 50 o 100 vassoi di plastica o sagomati confezioni di cellule contenenti 5 fiale e istruzioni per l'uso dell'acido tranexamico).

Composizione di 1 ml di soluzione:

• principio attivo: acido tranexamico - 50 mg;
• componente ausiliario: acqua per preparazioni iniettabili - fino a 1 ml.

Proprietà farmacologiche

Farmacodinamica

L'acido tranexamico è un agente antifibrinolitico, un inibitore competitivo dell'attivazione del plasminogeno e della sua successiva trasformazione in plasmina proteasi (se usato in alte concentrazioni, non è competitivo).

Ha un effetto emostatico locale e sistemico nel sanguinamento, che è associato ad un aumento della fibrinolisi (con patologie piastriniche, menorragia). Inoltre, la sostanza ha un effetto antiallergico e antinfiammatorio, che è fornito dalla soppressione della formazione di chinine e altri peptidi attivi coinvolti in reazioni infiammatorie e allergiche.

Durante gli studi sperimentali, è stato confermato che l'acido tranexamico ha una propria attività analgesica, inoltre si nota il suo effetto potenziante in relazione all'attività analgesica degli analgesici oppioidi.

Ad una concentrazione di 1 mg / ml di sangue, l'acido tranexamico non aggrega le piastrine; a una concentrazione fino a 10 mg / ml di sangue, non influenza il numero di piastrine, il tempo di coagulazione del sangue o vari fattori di coagulazione nel sangue intero / citrato in pazienti sani. D'altra parte, una sostanza a una concentrazione sia di 1 mg / ml che di 10 mg / ml di sangue allunga il tempo di trombina.

Farmacocinetica

La sostanza nei tessuti è distribuita in modo relativamente uniforme (ad eccezione del liquido cerebrospinale, in cui la concentrazione è del 10% del plasma).

Acido Tranexamico:

• penetra nella barriera placentare; dopo la somministrazione del farmaco a una donna incinta alla dose di 10 mg / kg, la sua concentrazione nel sangue del cordone ombelicale può essere piuttosto alta, circa 0,03 mg / ml di siero fetale;
• passa attraverso la barriera emato-encefalica;
• escreto nel latte materno durante l'allattamento (raggiunge circa l'1% della concentrazione plasmatica nel sangue della madre);
• si trova nello sperma, mentre c'è una diminuzione dell'attività fibrinolitica, tuttavia, il farmaco non influisce sulla mobilità migratoria degli spermatozoi;
• si diffonde rapidamente attraverso le membrane sinoviali e nel fluido articolare (la concentrazione nel fluido articolare corrisponde al siero); Il T _1/2 biologico (emivita) dal fluido articolare è di circa 3 ore.

V _d iniziale (volume di distribuzione) - 9-12 litri.

Si lega alle proteine plasmatiche (profibrinolisina) fino al 3%.

Nel sangue, circa il 3% è associato a proteine (plasminogeno).

La concentrazione antifibrinolitica dell'acido tranexamico in diversi tessuti viene mantenuta per 17 ore, nel plasma - fino a 7-8 ore.

La sostanza viene metabolizzata leggermente. L'AUC (area sotto la curva concentrazione-tempo) ha una forma trifase, T _1/2 nella fase terminale è di 2 ore. La clearance renale totale corrisponde al plasma (7 l / h).

L'escrezione viene effettuata dai reni (la via principale è la filtrazione glomerulare), più del 95% - per 12 ore invariate. Dopo somministrazione endovenosa di 10 mg / kg di acido tranexamico, circa il 90% della sostanza viene escreto entro 24 ore (mediante filtrazione glomerulare). Sono stati identificati due metaboliti: derivati deaminati e derivati N-acetilati.

Nei pazienti con funzionalità renale ridotta, esiste il rischio di accumulo di farmaco.

Indicazioni per l'uso

• sanguinamento causato da fibrinolisi generalizzata / locale, incluse metrorragia e menorragia, sanguinamento dopo un intervento chirurgico alla vescica e alla prostata, sanguinamento gastrointestinale (trattamento);
• sanguinamento associato a interventi chirurgici nella cavità nasale, faringe e bocca (tonsillectomia, adenoidectomia, estrazione del dente), interventi chirurgici addominali, toracici e altri importanti (anche durante la cardiochirurgia), chirurgia ginecologica (trattamento e prevenzione);
• sanguinamento ostetrico e ginecologico (trattamento);
• sanguinamento causato dall'uso di farmaci fibrinolitici (trattamento).

Controindicazioni

Assoluto:

• grave insufficienza renale cronica (in pazienti con una velocità di filtrazione glomerulare <30 mg / ml / 1,73 m ²), che è associata al rischio di accumulo della sostanza;
• trombosi arteriosa / venosa, inclusa una storia gravosa (in pazienti con trombosi venosa profonda delle gambe, embolia polmonare, trombosi intracranica, ecc.) nei casi in cui è impossibile combinare l'uso con anticoagulanti;
• fibrinolisi associata a coagulopatia da consumo (in pazienti con uno stadio ipocoagulabile di sindrome da coagulazione intravascolare disseminata);
• violazione della visione dei colori (acquisita);
• storia gravata di convulsioni;
• emorragia subaracnoidea, che è associata al rischio di sviluppare edema cerebrale, infarto e ischemia cerebrale;
• età fino a 16 anni - nel trattamento della menorragia, fino a 1 anno - in tutti gli altri casi;
• intolleranza individuale ai componenti del farmaco.

Parente (l'acido tranexamico è prescritto sotto controllo medico):

• la presenza di un alto rischio di trombosi (in pazienti con una storia di eventi tromboembolici, con una storia familiare gravata di malattie tromboemboliche, una diagnosi verificata di trombofilia);
• ematuria associata a malattie del parenchima renale, sanguinamento dal tratto urinario superiore, che è associato al rischio di ostruzione meccanica secondaria delle vie urinarie da parte di un coagulo di sangue con il successivo sviluppo di anuria;
• uso combinato con contraccettivi orali, che è associato ad un alto rischio di trombosi arteriosa e complicanze tromboemboliche venose;
• uso combinato con farmaci di fattori di coagulazione del sangue II, VII, IX e X in combinazione (complesso protrombinico) o complesso coagulante anti-inibitorio;
• uso combinato con anticoagulanti;
• gravidanza e allattamento.

Acido tranexamico, istruzioni per l'uso: metodo e dosaggio

L'acido tranexamico viene iniettato per via endovenosa mediante goccia o getto lentamente a una velocità di 50 mg / min. La somministrazione rapida del farmaco deve essere evitata.

Regime di dosaggio nei pazienti adulti (il farmaco viene somministrato dal momento in cui si verifica il sanguinamento fino a quando non si arresta):

• sanguinamento dopo intervento chirurgico alla vescica e alla prostata: 1000 mg 3 volte al giorno;
• menorragia e metrorragia, sanguinamento gastrointestinale, sanguinamento associato a fibrinolisi locale: 500 mg 2-3 volte al giorno;
• sanguinamento associato all'uso di farmaci fibrinolitici: 10 mg / kg ogni 6-8 ore;
• sanguinamento associato a fibrinolisi generalizzata, sanguinamento ostetrico e ginecologico: 15 mg / kg ogni 6-8 ore.

Trattamento e prevenzione del sanguinamento associato alla chirurgia negli adulti (l'acido tranexamico viene utilizzato fino alla cessazione del sanguinamento ogni 6-8 ore):

• interventi nella cavità nasale, faringe e bocca, interventi chirurgici ginecologici: 10-15 mg / kg;
• interventi chirurgici toracici, addominali e altri importanti: 15 mg / kg.

Quando si eseguono interventi di cardiochirurgia prima dell'inizio dell'intervento, dopo l'induzione dell'anestesia, viene somministrata una dose di carico di 15 mg / kg, quindi durante l'intera operazione - infusione endovenosa ad una velocità di 4,5 mg / kg / h; si consiglia di iniettare 0,6 mg / kg di acido tranexamico nella macchina cuore-polmone.

Se necessario, è indicato una terapia emostatica a lungo termine (più di 48 ore), l'uso di farmaci sotto forma di compresse.

Nei bambini a partire da 1 anno di età, l'esperienza nell'uso di acido tranexamico è limitata. La dose giornaliera raccomandata per il trattamento del sanguinamento associato a fibrinolisi locale / generalizzata è di 20 mg / kg.

I pazienti con compromissione della funzione escretoria renale da lieve a moderata richiedono un aggiustamento della dose e la frequenza di somministrazione del farmaco. A una concentrazione di creatinina sierica di 120–249 μmol / le una velocità di filtrazione glomerulare di 60–89 ml / min / 1,73 m ^{2, l'} acido tranexamico viene somministrato alla dose di 15 mg / kg 2 volte al giorno. A una concentrazione di creatinina sierica di 250-500 μmol / le una velocità di filtrazione glomerulare di 30-59 ml / min / 1,73 m ^{2, il} farmaco viene somministrato nella stessa dose una volta al giorno.

Effetti collaterali

Possibili reazioni avverse [> 10% - molto comune; (> 1% e 0,1% e 0,01% e <0,1%) - raramente; <0,01% - molto raro]:

• apparato digerente: spesso - vomito, nausea, diarrea (quando la dose è ridotta, i sintomi scompaiono);
• sistema nervoso: raramente - convulsioni, vertigini;
• sistema immunitario: molto raramente - reazioni di ipersensibilità, incluso shock anafilattico;
• pelle: raramente - reazioni cutanee allergiche, inclusa dermatite allergica;
• vasi: raramente - una pronunciata diminuzione della pressione sanguigna (di regola, questo è associato a una somministrazione eccessivamente rapida), complicanze tromboemboliche; molto raramente - trombosi venosa / arteriosa di varia localizzazione; con una frequenza sconosciuta - ictus, infarto miocardico acuto, trombosi delle arterie cerebrali e carotidi, trombosi venosa profonda delle gambe, embolia polmonare, trombosi dell'arteria renale con sviluppo di necrosi corticale e insufficienza renale acuta, trombosi dell'arteria centrale e della vena retinica, occlusione coronarica dell'aorta;
• organo della vista: raramente - compromissione della vista, inclusa trombosi vascolare retinica, disturbi della percezione del colore.

Overdose

Non sono stati descritti casi di sovradosaggio di acido tranexamico iniettabile. Ci sono informazioni limitate sul sovradosaggio di formulazioni in pillole.

I sintomi principali: collasso ortostatico (comprese vertigini quando ci si sposta da orizzontale a verticale), mal di testa, vertigini, nausea, diarrea, vomito, ipotensione arteriosa ortostatica. Se c'è una predisposizione, aumenta il rischio di trombosi.

Terapia: è indicato il ricovero in ospedale. Si raccomanda la somministrazione orale o parenterale di grandi quantità di liquidi per aumentare l'escrezione renale. Monitoraggio della quantità di urina escreta, diuresi forzata. In alcuni casi è giustificata la terapia anticoagulante. L'antidoto è sconosciuto.

istruzioni speciali

Prima di iniziare l'uso dell'acido tranexamico e durante il trattamento, è necessaria la consulenza di un oftalmologo per determinare l'acuità visiva, la visione dei colori, lo stato del fondo. In caso di disabilità visiva, il farmaco viene annullato.

Ai pazienti con ematuria causata da malattie del parenchima renale, l'acido tranexamico viene prescritto con cautela. In queste condizioni, si nota spesso la deposizione di fibrina intravascolare, che può portare a un peggioramento del danno renale. La terapia antifibrinolitica per emorragie massicce dalle vie urinarie superiori di qualsiasi eziologia aumenta la probabilità di coaguli di sangue nella pelvi uretere / renale e, di conseguenza, il rischio di sviluppare anuria e ostruzione meccanica secondaria delle vie urinarie.

Il rischio di complicanze trombotiche non può essere completamente escluso, nonostante la mancanza di conferma di un aumento significativo dell'incidenza di trombosi nel corso degli studi clinici. Prima di utilizzare l'acido tranexamico, è necessario eseguire un esame per identificare i fattori di rischio per complicanze tromboemboliche.

La presenza di sangue nelle cavità, come nella cavità pleurica, nel tratto urinario e nelle cavità articolari, può causare la formazione di un coagulo insolubile in esse. È associato alla coagulazione del sangue extravascolare. Un tale coagulo può essere resistente alla fibrinolisi fisiologica. Fino a quando non viene stabilita la causa della dismenorrea, alle donne con sanguinamento mestruale irregolare non deve essere prescritto l'acido tranexamico. Se durante la terapia si verifica una diminuzione inadeguata del sanguinamento mestruale, deve essere preso in considerazione un trattamento alternativo.

Influenza sulla capacità di guidare veicoli e meccanismi complessi

L'acido tranexamico può causare disturbi della vista e vertigini, di cui tenere conto nei pazienti che intendono guidare veicoli.

Applicazione durante la gravidanza e l'allattamento

L'acido tranexamico è usato con cautela durante la gravidanza / l'allattamento.

Durante gli studi preclinici, l'acido tranexamico non ha avuto un effetto teratogeno sugli animali. Il profilo di sicurezza nelle donne in gravidanza non è stato studiato. La sostanza attraversa la placenta e può essere contenuta nel sangue del cordone ombelicale in concentrazioni prossime a quelle della madre.

Lo sviluppo di un effetto antifibrinolitico in un neonato nei casi in cui l'acido tranexamico è utilizzato dalla madre durante l'allattamento è improbabile.

Uso infantile

È controindicato l'uso di acido tranexamico nel trattamento della menorragia in pazienti di età inferiore ai 16 anni. Per tutte le altre indicazioni, il farmaco non viene utilizzato nei bambini di età inferiore a 1 anno.

Con funzionalità renale compromessa

I pazienti con grave insufficienza renale cronica (con una velocità di filtrazione glomerulare <30 mg / ml / 1,73 m ²) sono controindicati nell'acido tranexamico.

Interazioni farmacologiche

L'uso dell'acido tranexamico previene lo sviluppo dell'effetto farmacologico degli agenti trombolitici (fibrinolitici).

I contraccettivi orali combinati aumentano la probabilità di trombosi arteriosa e complicanze tromboemboliche venose (inclusi ictus ischemico e infarto miocardico). Le donne che assumono contraccettivi orali combinati non hanno esperienza con l'acido tranexamico. A causa dell'effetto antifibrinolitico dell'acido tranexamico, l'uso combinato con contraccettivi orali combinati può aumentare ulteriormente il rischio di complicanze trombotiche.

Con l'uso simultaneo di farmaci dei fattori di coagulazione del sangue II, VII, IX e X in combinazione o complesso coagulante anti-inibitorio, aumenta la probabilità di trombosi.

È possibile un aumento del rischio di complicanze trombotiche (in particolare infarto del miocardio) se combinato con desmopressina, idroclorotiazide, ampicillina-sulbactam, nitroglicerina e ranitidina.

Quando la terapia combinata con agenti emostatici, è possibile l'attivazione della formazione di trombi.

La soluzione di acido tranexamico è compatibile con eparina non frazionata, nonché con la maggior parte delle soluzioni per infusione, comprese la soluzione di cloruro di sodio allo 0,9%, la soluzione di Ringer, la soluzione di destrosio al 5%, i destrani, le soluzioni di amminoacidi.

Si nota un'incompatibilità farmaceutica con noradrenalina, urochinasi, diazepam, dipiridamolo.

È impossibile miscelare l'acido tranexamico con soluzioni antibiotiche (penicilline, tetracicline) e prodotti sanguigni.

Analoghi

Gli analoghi dell'acido tranexamico sono: Stagemin, Traxara, Tranexam, Exacil, Troxaminat, Sanksamik, Trameston, Cyclohemal, Transamcha, Cyclocapron, ecc.

Termini e condizioni di conservazione

Conservare in luogo protetto dalla luce a temperature fino a 25 ° C. Tenere fuori dalla portata dei bambini.

Il periodo di validità è di 2 anni.

Termini di dispensazione dalle farmacie

Dispensato su prescrizione.

Opinioni sull'acido tranexamico

Le recensioni sull'acido tranexamico sono poche, poiché nella maggior parte dei casi il farmaco viene utilizzato in ambiente ospedaliero.

Prezzo per l'acido tranexamico nelle farmacie

Il prezzo raccomandato nel registro statale per acido tranexamico, soluzione per amministrazione endovenosa 50 mg / ml, 5 ml in un'ampolla, 10 ampolle in un pacco di cartone - 1060 rubli.

Acido tranexamico: prezzi nelle farmacie online

Nome del farmaco Prezzo Farmacia

Acido tranexamico - Solofarm soluzione per iniezione endovenosa. 50 mg / ml amp. 5ml 10 pezzi 554 r Acquistare

Acido tranexamico 50 mg / ml soluzione per somministrazione endovenosa 5 ml 10 pz. RUB 926 Acquistare

Soluzione di acido tranexamico per somministrazione endovenosa 50 mg / ml 5 ml 10 pezzi 1036 RUB Acquistare

Giornalista di Maria Kulkes Medical Sull'autore

Istruzione: I. M. First Moscow State Medical University Sechenov, specialità "Medicina generale".

Le informazioni sul farmaco sono generalizzate, fornite solo a scopo informativo e non sostituiscono le istruzioni ufficiali. L'automedicazione è pericolosa per la salute!