Irbesartan
Irbesartan: istruzioni per l'uso e recensioni
- 1. Forma e composizione del rilascio
- 2. Proprietà farmacologiche
- 3. Indicazioni per l'uso
- 4. Controindicazioni
- 5. Metodo di applicazione e dosaggio
- 6. Effetti collaterali
- 7. Overdose
- 8. Istruzioni speciali
- 9. Applicazione durante la gravidanza e l'allattamento
- 10. Utilizzare durante l'infanzia
- 11. Per violazioni della funzionalità epatica
- 12. Con ipovolemia
- 13. Uso negli anziani
- 14. Interazioni farmacologiche
- 15. Analoghi
- 16. Termini e condizioni di conservazione
- 17. Termini di dispensazione dalle farmacie
- 18. Recensioni
- 19. Prezzo in farmacia
Nome latino: Irbesartan
Codice ATX: C09CA04
Ingrediente attivo: Irbesartan (Irbesartan)
Produttore: Kern Pharma S. L. Spagna
Aggiornamento descrizione e foto: 19.10.2018
Prezzi nelle farmacie: da 212 rubli.
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Irbesartan è un farmaco usato per l'ipertensione arteriosa.
Forma e composizione del rilascio
Forma di dosaggio di Irbesartan - compresse rivestite con film: biconvesse, rotonde, il guscio e il nucleo sono quasi bianchi o bianchi (in blister da 3, 4, 7, 10, 14, 15, 20, 25 o 30 pezzi, in una scatola di cartone Si mettono da 1 a 8 o 10 confezioni; in lattine di polietilene tereftalato da 10, 14, 20, 28, 30, 40, 50, 60 o 100 pezzi, 1 lattina è posta in una scatola di cartone).
La composizione di 1 compressa include:
- principio attivo: irbesartan - 75, 150 o 300 mg;
- componenti aggiuntivi (75/150/300 mg): cellulosa microcristallina - 24/48/96 mg; lattosio monoidrato (zucchero del latte) - 46,6 / 93,2 / 186,4 mg; biossido di silicio colloidale - 0,8 / 1,6 / 3,2 mg; croscarmellosa sodica - 7,2 / 14,4 / 28,8 mg; stearato di magnesio - 1,6 / 3,2 / 6,4 mg; povidone-K25 - 4,8 / 9,6 / 19,2 mg;
- involucro (75/150/300 mg): biossido di titanio - 1,2 / 2,4 / 4,8 mg; macrogol-4000 - 0,6 / 1,2 / 2,4 mg; ipromellosa - 2,2 / 4,4 / 8,8 mg.
Proprietà farmacologiche
Farmacodinamica
L'irbesartan, essendo un antagonista selettivo dei recettori dell'angiotensina II (tipo AT1), aiuta ad eliminare l'effetto vasocostrittore dell'angiotensina II, ad abbassare la concentrazione plasmatica di aldosterone nel sangue (senza sopprimere la chinasi II, che distrugge la bradichinina), a diminuire la resistenza vascolare periferica totale, diminuire la pressione sanguigna sistemica (BP), postcarico e pressione nella circolazione polmonare. Non influenza la concentrazione plasmatica di colesterolo, trigliceridi, glucosio, acido urico e l'escrezione di acido urico.
La riduzione massima della pressione sanguigna si ottiene 3–6 ore dopo la somministrazione orale del farmaco, l'effetto antipertensivo rimane per almeno 24 ore. Un giorno dopo la somministrazione, la diminuzione della pressione sanguigna è del 60-70% rispetto alla diminuzione massima della pressione diastolica / sistolica in risposta all'assunzione del farmaco. Quando si assumono 150-300 mg 1 volta al giorno, il grado di pressione sanguigna diminuisce alla fine dell'intervallo interdose (cioè, 24 ore dopo l'assunzione del farmaco) in posizione seduta o sdraiata in media di 5-8 / 8-13 mm Hg. Arte. (rispettivamente) in più rispetto al placebo. La risposta antipertensiva derivante dall'assunzione del farmaco alla dose di 150 mg una volta al giorno non differisce dall'uso di questa dose in 2 dosi divise. L'effetto antipertensivo dell'irbesartan si sviluppa entro 1-2 settimane,e il massimo effetto terapeutico si ottiene in 4-6 settimane dall'inizio del trattamento. Dopo l'interruzione del farmaco, la pressione sanguigna ritorna gradualmente al suo valore originale, senza lo sviluppo di una sindrome da astinenza. Per ottenere un effetto antipertensivo stabile è necessario un trattamento a lungo termine.
L'efficacia dell'irbesartan non dipende dal sesso e dall'età.
I pazienti della razza nera rispondono alla monoterapia con il farmaco più debole.
Farmacocinetica
Assorbimento: dopo somministrazione orale, l'irbesartan è ben assorbito dal tratto gastrointestinale. La concentrazione plasmatica massima nel sangue viene raggiunta 1,5–2 ore dopo l'ingestione; l'indice di biodisponibilità assoluta è del 60-80%. L'assunzione di cibo non ha effetti significativi sulla biodisponibilità. L'irbesartan ha una farmacocinetica proporzionale alla dose e lineare nell'intervallo di dosaggio di 10-600 mg; a dosi più elevate (2 volte superiori al massimo raccomandato), la cinetica della sostanza diventa non lineare.
Distribuzione: il legame della sostanza con le proteine del plasma sanguigno è di circa il 96%. Il legame con i componenti cellulari del sangue è insignificante. Il volume di distribuzione è di 53–93 litri. La concentrazione di equilibrio con l'assunzione giornaliera 1 volta al giorno viene raggiunta dopo 3 giorni. Con dosi ripetute, c'è un accumulo limitato della sostanza nel plasma sanguigno (<20%).
Metabolismo: l'irbesartan è biotrasformato per ossidazione e coniugazione con l'acido glucuronico nel fegato, ossidato principalmente dall'isoenzima CYP2C9, la partecipazione dell'isoenzima CYP3A4 al suo metabolismo è insignificante. Il principale metabolita, che si trova nella circolazione sistemica, è l'irbesartan glucuronide (circa il 6%). La sostanza non viene metabolizzata dalla maggior parte degli isoenzimi che di solito sono coinvolti nel metabolismo dei farmaci e non ne causa l'induzione o l'inibizione. L'irbesartan non inibisce / induce l'isoenzima CYP3A4.
Escrezione: la clearance renale e quella totale sono rispettivamente 3-3,5 / 157-176 ml / min. L'emivita terminale varia da 11 a 15 ore. L'irbesartan ei suoi metaboliti vengono escreti attraverso l'intestino con la bile e i reni. <2% della dose somministrata viene escreta dai reni come sostanza immodificata.
Indicazioni per l'uso
- ipertensione arteriosa - come monopreparazione e in combinazione con altri farmaci con azione antipertensiva, ad esempio, bloccanti dei canali del calcio lenti a lunga durata d'azione, diuretici tiazidici, beta-bloccanti;
- nefropatia sullo sfondo dell'ipertensione arteriosa e del diabete mellito di tipo 2 - contemporaneamente ad altri farmaci con azione ipotensiva.
Controindicazioni
Assoluto:
- insufficienza epatica in decorso grave (> 9 punti sulla scala Child-Pugh);
- deficit di lattasi, intolleranza al galattosio e sindrome da malassorbimento di glucosio-galattosio;
- uso combinato con aliskiren e farmaci contenenti aliskiren in pazienti con diabete mellito o con insufficienza renale grave / moderata (a una velocità di filtrazione glomerulare <60 ml / min / 1,73 m 2);
- uso combinato con inibitori dell'enzima di conversione dell'angiotensina in pazienti con nefropatia diabetica;
- gravidanza e periodo dell'allattamento al seno;
- età fino a 18 anni;
- intolleranza individuale ai componenti del farmaco.
Parente (malattie / condizioni in presenza delle quali la nomina di Irbesartan richiede cautela):
- cardiomiopatia ipertrofica ostruttiva;
- stenosi della valvola mitrale / aortica;
- iponatriemia;
- ipovolemia;
- aderenza a una dieta con limitato consumo di sale da cucina;
- diarrea, vomito;
- stenosi bilaterale dell'arteria renale;
- stenosis unilaterale di un'arteria di un rene solo;
- cardiopatia ischemica e / o lesioni vascolari aterosclerotiche del cervello;
- insufficienza cardiaca cronica III - IV classe funzionale secondo la classificazione NYHA;
- insufficienza renale;
- iperkaliemia;
- condizione dopo il trapianto di rene;
- emodialisi;
- iperaldosteronismo primario;
- terapia di combinazione con diuretici;
- uso combinato con farmaci antinfiammatori non steroidei, inclusi gli inibitori della cicloossigenasi II, gli inibitori dell'enzima di conversione dell'angiotensina o aliskiren;
- età superiore a 75 anni.
Istruzioni per l'uso di Irbesartan: metodo e dosaggio
Irbesartan viene assunto per via orale deglutendo le compresse intere con acqua. Il farmaco può essere utilizzato indipendentemente dall'ora del pasto.
La dose iniziale / di mantenimento è di 150 mg una volta al giorno (fornisce un controllo ottimale della pressione sanguigna durante il giorno; in alcuni casi, specialmente nei pazienti in emodialisi, o nei pazienti di età superiore ai 75 anni, la dose iniziale è di 75 mg). Se l'effetto terapeutico non viene raggiunto, la dose può essere raddoppiata.
In caso di insufficiente diminuzione della pressione sanguigna come monoterapia, si possono aggiungere a irbesartan diuretici o altri farmaci antipertensivi.
Con l'ipertensione arteriosa e il diabete mellito di tipo 2, la terapia deve essere iniziata con 150 mg una volta al giorno e gradualmente aumentata a 300 mg, la dose che è più preferibile nel trattamento della nefropatia.
Effetti collaterali
Stima della frequenza di occorrenza di reazioni avverse:> 10% - molto spesso; > 1% e 0,1% e 0,01% e <0,1% - raramente; <0,01% - molto raro; se è impossibile valutare la frequenza dell'evento - con una frequenza non specificata.
Disturbi che si sviluppano con l'ipertensione arteriosa:
- sistema riproduttivo: raramente - disfunzione sessuale;
- sistema cardiovascolare: raramente - tachicardia, edema;
- sistema nervoso: spesso - mal di testa, vertigini; raramente - capogiro orthostatic;
- sistema digestivo: spesso - vomito, nausea; raramente - dispepsia, diarrea, bruciore di stomaco;
- sistema respiratorio: raramente - tosse;
- il corpo nel suo insieme: spesso - aumento della fatica; raramente - dolori al petto.
Nell'ipertensione arteriosa e nel diabete mellito di tipo 2 con funzionalità renale compromessa, le reazioni avverse sono state simili a quelle dei pazienti con ipertensione arteriosa, ad eccezione dei sintomi ortostatici - capogiri, vertigini ortostatici e ipotensione ortostatica.
Violazioni osservate durante il periodo successivo alla registrazione dell'uso di irbesartan:
- sistema muscolo-scheletrico: con una frequenza sconosciuta - mialgia;
- sistema nervoso: con una frequenza sconosciuta - vertigini;
- sistema immunitario: molto raramente - reazioni allergiche (angioedema, orticaria);
- sistema urinario e reni: con una frequenza sconosciuta - funzione renale compromessa, compreso lo sviluppo di insufficienza renale in pazienti a rischio;
- sistema epatobiliare: con una frequenza sconosciuta - ittero, epatite, aumento dell'attività degli enzimi epatici e concentrazione di bilirubina nel sangue;
- organo dell'udito: con una frequenza sconosciuta - ronzio nelle orecchie;
- nutrizione e metabolismo: con una frequenza sconosciuta - iperkaliemia;
- disturbi generali: con una frequenza sconosciuta - astenia.
Overdose
I sintomi principali: una marcata diminuzione della pressione sanguigna, bradicardia, tachicardia.
Terapia: in caso di assunzione accidentale di dosi elevate di irbesartan, è indicato l'induzione di vomito artificiale / lavanda gastrica, carbone attivo, trattamento di supporto (sintomatico). L'emodialisi è inefficace.
istruzioni speciali
Finora, l'uso di irbesartan senza la presenza di malattie concomitanti è stato raramente accompagnato da un'eccessiva diminuzione della pressione sanguigna. Un'eccessiva diminuzione della pressione sanguigna, che si verifica con i sintomi clinici, può essere osservata in pazienti con ipovolemia / iponatriemia (ad esempio, a causa di terapia diuretica intensiva, vomito o diarrea, aderenza a una dieta con limitato apporto di sale), nonché in pazienti in emodialisi. L'ipovolemia / iponatriemia deve essere corretta prima di iniziare la terapia.
Durante l'uso di irbesartan è possibile un deterioramento della funzione renale (se esiste una predisposizione).
Nei pazienti con compromissione funzionale dei reni, si raccomanda di monitorare periodicamente il contenuto di potassio e la concentrazione di creatinina sierica nel sangue.
Durante il periodo di terapia può svilupparsi iperkaliemia, specialmente in presenza di malattie cardiache e / o insufficienza renale. Si consiglia a tali pazienti di monitorare il potassio sierico nel sangue.
Nella stenosi aortica / mitralica o nella cardiomiopatia ipertrofica ostruttiva, Irbesartan deve essere usato con cautela.
L'uso del farmaco in pazienti con iperaldosteronismo primario non è appropriato.
Influenza sulla capacità di guidare veicoli e meccanismi complessi
La capacità di guidare veicoli durante l'utilizzo di Irbesartan non è stata studiata. I pazienti devono considerare la probabilità di una risposta individuale alla terapia, compreso lo sviluppo di vertigini e debolezza.
Applicazione durante la gravidanza e l'allattamento
Il farmaco è controindicato per l'uso durante la gravidanza e l'allattamento.
Se durante il trattamento viene rilevata una gravidanza, Irbesartan deve essere immediatamente annullato.
Uso infantile
Secondo le istruzioni, Irbesartan non è prescritto a bambini e adolescenti di età inferiore ai 18 anni, a causa della mancanza di dati clinici che confermerebbero la sicurezza e l'efficacia della terapia in questo gruppo di pazienti.
Per violazioni della funzionalità epatica
Irbesartan per grave disfunzione epatica (> 9 punti sulla scala Child-Pugh) non è prescritto (a causa della mancanza di esperienza clinica sul suo utilizzo).
Con ipovolemia
In presenza di violazioni dell'equilibrio idrico-elettrolitico, prima di assumere Irbesartan, è necessario ripristinare il volume sanguigno circolante / eliminare l'iponatriemia.
La dose iniziale per i pazienti in emodialisi è di 75 mg al giorno.
Uso negli anziani
Per i pazienti di età superiore a 75 anni, si consiglia di iniziare la terapia con una dose di 75 mg al giorno.
Interazioni farmacologiche
Con l'uso combinato di Irbesartan con alcuni farmaci / sostanze, si possono sviluppare i seguenti effetti:
- medicinali contenenti aliskiren: l'associazione è controindicata nei pazienti con diabete mellito o con insufficienza renale moderata / grave, in altri pazienti non è raccomandata;
- inibitori dell'enzima di conversione dell'angiotensina: la combinazione è controindicata nei pazienti con nefropatia diabetica, in altri pazienti non è raccomandata;
- diuretici (precedente terapia a dosi elevate): disidratazione del corpo e aumento della probabilità di ipotensione arteriosa all'inizio dell'uso di Irbesartan;
- diuretici e altri farmaci antipertensivi: aumento dell'azione antipertensiva (è possibile effettuare la terapia combinata con β-bloccanti, calcioantagonisti lenti a lunga durata d'azione e diuretici tiazidici);
- preparati di litio: un aumento reversibile della concentrazione sierica di litio nel sangue o della sua tossicità (se necessario, l'uso combinato richiede un attento monitoraggio della concentrazione di litio);
- preparati di potassio, soluzioni acquose di elettroliti contenenti potassio, diuretici risparmiatori di potassio, farmaci che possono aumentare il contenuto di potassio nel sangue, inclusa l'eparina: un aumento del contenuto di potassio sierico nel sangue;
- farmaci antinfiammatori non steroidei: indebolimento dell'effetto antipertensivo dell'irbesartan; un aumento della probabilità di sviluppare insufficienza renale funzionale, compreso il rischio di insufficienza renale acuta, e un aumento del potassio sierico, soprattutto con funzionalità renale già compromessa (l'associazione richiede cautela, specialmente nei pazienti anziani e con ipovolemia; è necessario ripristinare il volume del sangue circolante durante l'intero periodo della terapia di combinazione, nonché periodicamente dopo il suo completamento, per monitorare la funzione renale).
Analoghi
Gli analoghi di Irbesartan sono: Aprovel, Firmasta, Ibertan, Irsar, ecc.
Termini e condizioni di conservazione
Conservare a temperature fino a 25 ° C. Tenere fuori dalla portata dei bambini.
La durata di conservazione è di 3 anni.
Termini di dispensazione dalle farmacie
Dispensato su prescrizione.
Opinioni su Irbesartan
Secondo le revisioni, Irbesartan è uno dei farmaci disponibili per il trattamento a lungo termine dell'ipertensione lieve / moderata. È anche noto per essere efficace nell'ipertensione grave (quando si utilizza una dose giornaliera di 300 mg) e un aumento della pressione sanguigna durante la notte. Il farmaco, di regola, è ben tollerato e porta allo sviluppo di effetti collaterali (principalmente sotto forma di debolezza e vertigini) solo in rari casi.
Ci sono anche recensioni sull'efficacia di Irbesartan sullo sfondo del diabete mellito e della nefropatia diabetica.
Prezzo per Irbesartan nelle farmacie
Il prezzo approssimativo di Irbesartan (28 pz. In un pacchetto): dosaggio 150 mg - 440 rubli, dosaggio 300 mg - nell'intervallo da 260 a 520 rubli.
Irbesartan: prezzi nelle farmacie online
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Nome del farmaco Prezzo Farmacia |
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Irbesartan 150 mg compresse rivestite con film 14 pz. 212 r Acquistare |
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Irbesartan Canon 150 mg compresse 14 pz. 224 r Acquistare |
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Irbesartan 300 mg compresse rivestite con film 14 pz. 269 r Acquistare |
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Irbesartan Canon 300 mg compresse 14 pz. RUB 319 Acquistare |
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Irbesartan 150 mg compresse rivestite con film 28 pz. 369 r Acquistare |
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Irbesartan Canon 150 mg compresse 28 pz. 399 RUB Acquistare |
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Irbesartan 300 mg compresse rivestite con film 28 pz. 507 r Acquistare |
Anna Kozlova Giornalista medica Sull'autore
Istruzione: Rostov State Medical University, specialità "Medicina generale".
Le informazioni sul farmaco sono generalizzate, fornite solo a scopo informativo e non sostituiscono le istruzioni ufficiali. L'automedicazione è pericolosa per la salute!
