Lamivudina
Lamivudina: istruzioni per l'uso e recensioni
- 1. Forma e composizione del rilascio
- 2. Proprietà farmacologiche
- 3. Indicazioni per l'uso
- 4. Controindicazioni
- 5. Metodo di applicazione e dosaggio
- 6. Effetti collaterali
- 7. Overdose
- 8. Istruzioni speciali
- 9. Applicazione durante la gravidanza e l'allattamento
- 10. Utilizzare durante l'infanzia
- 11. In caso di funzionalità renale ridotta
- 12. Per violazioni della funzionalità epatica
- 13. Uso negli anziani
- 14. Interazioni farmacologiche
- 15. Analoghi
- 16. Termini e condizioni di conservazione
- 17. Termini di dispensazione dalle farmacie
- 18. Recensioni
- 19. Prezzo in farmacia
Nome latino: Lamivudine
Codice ATX: J05AF05
Principio attivo: lamivudina (lamivudina)
Produttore: azienda farmaceutica Obolenskoye CJSC (Russia), azienda farmaceutica Ozon LLC (Russia), Aurobindo Pharma Ltd. (India) e altri.
Aggiornamento descrizione e foto: 22.11.2018
Prezzi nelle farmacie: da 357 rubli.
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La lamivudina è un farmaco antivirale.
Forma e composizione del rilascio
Forma di dosaggio di Lamivudine - compresse rivestite con film: I produttore - da bianco a quasi bianco, biconvesso, rotondo, con una linea di demarcazione, con un nucleo bianco o quasi bianco in sezione trasversale; Produttore II - da bianco a quasi bianco, forma oblunga, da un lato - incisione C, dall'altro - incisione "63" (in confezione blister 7, 10, 12, 15, 20, 25 o 30 pezzi, in cartone scatola da 1 a 10 confezioni; in blister di alluminio 10 pz., in una scatola di cartone 6 o 10 blister; in un flacone di polietilene tereftalato 10, 20, 30, 40, 50, 60, 70, 80, 90 o 100 pz., in una scatola di cartone box 1 bottiglia).
Composizione di una compressa:
- principio attivo: lamivudina - 150 mg;
- componenti ausiliari (nucleo): cellulosa microcristallina, sodio carbossimetil amido, magnesio stearato, inoltre per il produttore I - povidone, lattosio monoidrato;
- involucro: opadry bianco (ipromellosa, biossido di titanio, polisorbato-80, macrogol-4000) o opadry II (macrogol, talco, alcool polivinilico, biossido di titanio).
Proprietà farmacologiche
Farmacodinamica
Il farmaco antivirale Lamivudina appartiene alla classe degli inibitori nucleosidici della trascrittasi inversa (NRTI). Il suo meccanismo d'azione è il metabolismo intracellulare fino al 5-trifosfato e la soppressione competitiva della trascrittasi inversa, un enzima del virus dell'immunodeficienza umana (HIV), che contribuisce alla soppressione della replicazione virale. La lamivudina è attiva contro i ceppi resistenti alla zidovudina e, se usata in combinazione con essa, rallenta lo sviluppo della resistenza dei patogeni virali alla zidovudina (in pazienti non trattati precedentemente). La lamivudina ha un indice terapeutico in vitro più elevato della zidovudina: inibisce debolmente le cellule progenitrici del midollo osseo, ha un effetto citotossico meno pronunciato sui linfociti del sangue periferico, nonché sulle linee cellulari monocitico-macrofagi e linfocitiche,e altre cellule staminali del midollo osseo. Il farmaco praticamente non influenza il metabolismo dei deossinucleotidi nelle cellule e il contenuto di DNA (acido desossiribonucleico) nei mitocondri delle cellule sane.
La lamivudina è altamente attiva contro il virus dell'epatite B (HBV) in tutte le linee cellulari testate e in tutti gli animali infettati sperimentalmente.
Il farmaco è ampiamente utilizzato come componente del trattamento antiretrovirale combinato in combinazione con altri NRTI o farmaci di altri gruppi (inibitori non nucleosidici della trascrittasi inversa, inibitori della proteasi). È stato stabilito che la terapia antiretrovirale di combinazione contenente lamivudina è efficace contro i ceppi di HIV con mutazioni nel codone M184V, nonché nei pazienti che non hanno ricevuto in precedenza un trattamento antiretrovirale.
Farmacocinetica
La lamivudina viene rapidamente assorbita dal tratto gastrointestinale. La biodisponibilità va dall'80 all'88%. La concentrazione massima (C max) nel plasma sanguigno si verifica 1 ora dopo la somministrazione orale. Le proteine plasmatiche si legano al 36%.
La lamivudina è in grado di attraversare le barriere ematoencefaliche e placentari.
La sostanza viene biotrasformata per fosforilazione, formando 5-trifosfato. L'emivita (T 1/2) è di 5-7 ore. Il 68-71% del principio attivo viene escreto immodificato nelle urine.
Indicazioni per l'uso
- Infezione da HIV negli adulti e nei bambini (come parte della terapia antiretrovirale di combinazione);
- epatite cronica virale B sullo sfondo della replicazione dell'HBV in pazienti di età superiore a 16 anni.
Controindicazioni
Assoluto:
- grave insufficienza renale (clearance della creatinina inferiore a 30 ml / min);
- bambini di età inferiore a 3 anni con un peso corporeo inferiore a 14 kg;
- gravidanza e allattamento;
- ipersensibilità individuale alla lamivudina oa qualsiasi componente ausiliario del farmaco.
Secondo le istruzioni, la lamivudina viene prescritta con cautela a pazienti con neuropatia periferica (inclusa una storia), insufficienza renale con clearance della creatinina da 30 a 50 ml / min, nonché a pazienti con pancreatite (inclusa una storia).
Istruzioni per l'uso di Lamivudine: metodo e dosaggio
La prescrizione del farmaco è consentita solo da uno specialista con esperienza nel trattamento delle infezioni da HIV.
Le compresse di lamivudina vengono assunte per via orale con o senza cibo. Evitare di dividere le compresse in parti per evitare di compromettere l'accuratezza del dosaggio del farmaco.
Regime di dosaggio a seconda dell'età e del peso del paziente:
- adulti e adolescenti di peso superiore a 25 kg: dose giornaliera totale - 300 mg. Puoi prendere 1 compressa (150 mg) due volte al giorno o 2 compresse (300 mg) una volta al giorno;
- i bambini che pesano da 20 a 25 kg: Dose totale giornaliera - 225 mg - prendere 1 /2 compresse (75 mg) al mattino e una compressa (150 mg) alla sera o 1 1 /2 compresse (225 mg) una volta al giorno;
- bambini di peso compreso tra 14 e 20 kg: dose giornaliera totale - 150 mg. Può prendere 1 /2 compresse (75 mg) due volte al giorno, mattina e sera, o 1 compressa (150 mg) una volta al giorno.
Effetti collaterali
L'incidenza di effetti collaterali da sistemi e organi secondo una scala speciale (> 0,1% - molto spesso; 0,01-0,1% - spesso; 0,001-0,01% - raramente; 0,0001-0,001% - raramente; <0,0001% - estremamente raro):
- sistema nervoso centrale: spesso - insonnia, mal di testa, aumento della stanchezza; estremamente raro - parestesia. Ci sono stati casi di sviluppo di neuropatia periferica, ma la relazione di questa complicanza con l'uso di lamivudina non è stata dimostrata;
- organi ematopoietici: raramente - anemia, neutropenia, trombocitopenia; estremamente raro - aplasia della linea eritroide del midollo osseo;
- metabolismo: spesso - un aumento del contenuto di acido lattico nel siero del sangue; raramente - acidosi lattica, accumulo / ridistribuzione del grasso sottocutaneo (la frequenza di insorgenza dipende da una serie di fattori, inclusa la combinazione di farmaci antiretrovirali utilizzati);
- tratto gastrointestinale: spesso - diminuzione dell'appetito, nausea, diarrea, vomito, dolore e disagio nella regione epigastrica; raramente - pancreatite (la connessione con l'uso di lamivudina non è stata dimostrata), aumento dell'attività dell'amilasi sierica;
- sistema epatobiliare: raramente - un aumento transitorio dell'attività enzimatica delle transaminasi epatiche; raramente - epatite;
- pelle e suoi derivati: spesso - eruzione cutanea, alopecia;
- sistema muscolo-scheletrico e tessuto connettivo: spesso - disturbi muscolari, artralgia; raramente - rabdomiolisi;
- sistema respiratorio e organi mediastinici: spesso - sintomi nasali, tosse;
- il corpo nel suo insieme: sensazione di stanchezza, malessere generale, febbre.
Ci sono stati casi di osteonecrosi in pazienti con fattori di rischio come la terapia antiretrovirale di combinazione a lungo termine o stadi avanzati di infezione da HIV (incidenza sconosciuta).
Overdose
Al momento, non ci sono informazioni sufficienti sulle conseguenze di un sovradosaggio di lamivudina negli esseri umani. Non sono stati identificati sintomi o segni specifici di sovradosaggio acuto di droga. È stato notato che le condizioni di tutti i pazienti sono tornate alla normalità, non sono state registrate morti.
In caso di utilizzo di dosi elevate di lamivudina, si raccomanda il monitoraggio sistematico delle condizioni del paziente e la terapia di mantenimento standard. Per rimuovere il farmaco dal corpo, è possibile eseguire l'emodialisi continua, tuttavia, non ci sono dati sperimentali speciali sull'efficacia di questo metodo.
istruzioni speciali
L'uso della lamivudina in monoterapia non è raccomandato.
I pazienti devono essere avvertiti della necessità di osservare le precauzioni appropriate, poiché durante il periodo di trattamento con farmaci antiretrovirali, compresa la lamivudina, permane il rischio di trasmettere l'infezione da HIV ad altri attraverso trasfusioni di sangue o rapporti sessuali.
Durante la terapia farmacologica, il paziente deve essere attentamente monitorato da uno specialista qualificato ed esperto nel trattamento delle malattie associate all'HIV, poiché i farmaci antiretrovirali (compresa la lamivudina) possono portare allo sviluppo di infezioni opportunistiche o altre complicazioni dell'infezione da HIV.
In caso di insufficienza renale grave e moderata, il contenuto di lamivudina nel plasma sanguigno aumenta a causa di una diminuzione della clearance del farmaco, pertanto è necessario un aggiustamento della dose.
Sono stati segnalati rari casi di pancreatite con l'uso di lamivudina. Non è stato stabilito, tuttavia, se questa complicanza sia causata da una malattia sottostante (infezione da HIV) o da un farmaco. Se compaiono sintomi clinici o dati di test di laboratorio che indicano lo sviluppo di pancreatite (nausea, dolore addominale, vomito o aumento dei parametri biochimici), l'uso di lamivudina deve essere interrotto immediatamente. Il farmaco non deve essere assunto fino a quando non sia stata esclusa la diagnosi di pancreatite.
In rari casi, si nota lo sviluppo in pazienti, principalmente donne, di acidosi lattica e grave epatomegalia con steatosi (inclusi esiti fatali), a seguito della terapia con farmaci antiretrovirali analoghi dei nucleosidi (inclusa lamivudina e sue combinazioni). I sintomi dello sviluppo di acidosi lattica sono: anoressia, debolezza generale, disturbi del tratto gastrointestinale, rapida perdita di peso inspiegabile, compromissione della funzione respiratoria (mancanza di respiro, tachipnea).
Deve essere prestata cautela nel trattamento con lamivudina di pazienti (in particolare donne obese) con epatite, epatomegalia o altri fattori di rischio noti per malattie del fegato e steatosi epatica, inclusi alcol e alcuni farmaci. I pazienti con coinfezione da epatite C e in trattamento con ribavirina e interferone alfa possono essere particolarmente a rischio. In caso di segni clinici e / o di laboratorio di epatotossicità o acidosi lattica, il farmaco deve essere annullato.
Durante il periodo di esame clinico, è importante prestare attenzione ai segni di ridistribuzione del grasso sottocutaneo. È necessario un attento monitoraggio dei lipidi sierici e della glicemia. In caso di disturbi del metabolismo lipidico, è necessario un trattamento appropriato.
Nei pazienti con epatite cronica B o C, durante la terapia antiretrovirale di combinazione, il rischio di sviluppare reazioni avverse gravi (fino a fatali) dal fegato è significativamente aumentato. Quando si utilizza Lamivudina con altri agenti antivirali per il trattamento dell'epatite B e C, è necessario seguire rigorosamente le istruzioni mediche appropriate per l'uso di questi farmaci.
Vi sono prove basate su studi clinici e osservazioni post-marketing che in alcuni casi, i pazienti con il virus dell'epatite B (HBV) concomitante che assumono lamivudina possono manifestare segni clinici e / o di laboratorio di recidiva dell'epatite dopo la fine della terapia farmacologica, che hanno conseguenze più gravi nei pazienti con danno epatico non compensato. Pertanto, dopo l'interruzione del trattamento con lamivudina, i pazienti con coinfezione (HIV e virus dell'epatite B) richiedono un attento monitoraggio dei parametri biochimici della funzionalità epatica e dei marcatori della replicazione del virus dell'epatite B.
Con una disfunzione epatica preesistente, inclusa l'epatite cronica attiva, l'incidenza della disfunzione epatica durante il periodo della terapia antiretrovirale combinata aumenta. Tali pazienti devono essere sotto controllo medico con la possibilità di sospendere o interrompere il trattamento in caso di deterioramento della funzionalità epatica.
Secondo le raccomandazioni internazionali, in caso di probabile infezione attraverso il sangue di un paziente con infezione da HIV (attraverso un ago per iniezione, ad esempio), è urgentemente necessario, entro 1-2 ore dal momento dell'infezione, iniziare una terapia di combinazione con zidovudina e lamivudina. Se il rischio di infezione è elevato, il regime di terapia antiretrovirale deve includere un farmaco del gruppo degli inibitori della proteasi. Il ciclo di trattamento preventivo consigliato è di 4 settimane.
Poiché non sono stati condotti studi controllati pertinenti, non ci sono dati sufficienti sull'efficacia della terapia preventiva a seguito di esposizione accidentale all'HIV.
Influenza sulla capacità di guidare veicoli e meccanismi complessi
Durante la terapia con lamivudina, nel valutare la capacità di un paziente di guidare veicoli o eseguire azioni che richiedono un'elevata concentrazione di attenzione e una rapida reazione fisico / mentale, è necessario tenere conto delle sue condizioni generali, nonché della natura delle reazioni avverse del farmaco.
Applicazione durante la gravidanza e l'allattamento
Non sono disponibili dati sufficienti sulla sicurezza dell'uso di lamivudina nelle donne in gravidanza. Studi sperimentali hanno dimostrato che il principio attivo penetra nella barriera placentare. Il farmaco deve essere prescritto alle donne in gravidanza solo dopo un'attenta valutazione del rapporto tra i benefici attesi della terapia e i potenziali rischi per il feto.
Poiché la lamivudina passa nel latte materno, se è necessario utilizzarla durante l'allattamento, l'allattamento al seno deve essere interrotto.
Uso infantile
È controindicato l'uso del farmaco nei bambini di età inferiore a 3 anni con un peso corporeo fino a 14 kg.
Con funzionalità renale compromessa
Una grave insufficienza renale (clearance della creatinina inferiore a 30 ml / min) è una controindicazione assoluta all'uso di lamivudina.
In caso di funzionalità renale compromessa con clearance della creatinina da 30 a 50 ml / min, la somministrazione del farmaco richiede cautela e aggiustamento della dose.
Per violazioni della funzionalità epatica
In caso di funzionalità epatica compromessa, di solito non è necessario modificare il regime posologico di lamivudina. Tuttavia, nei pazienti con grave cirrosi epatica causata dal virus dell'epatite B, il farmaco deve essere usato con cautela, data la probabilità di una esacerbazione della malattia dopo la fine della terapia.
Uso negli anziani
Al momento non ci sono informazioni sufficienti sulla farmacocinetica del farmaco nei pazienti anziani. I pazienti in questa categoria richiedono un'attenzione speciale a causa dei cambiamenti legati all'età nella conta ematica e una diminuzione della funzione escretoria renale.
Interazioni farmacologiche
A causa del fatto che la lamivudina viene metabolizzata leggermente, si lega debolmente alle proteine del plasma sanguigno e viene escreta principalmente dai reni invariata, la probabilità della sua interazione metabolica con altri farmaci è estremamente bassa.
Con l'uso combinato di lamivudina e zidovudina, si verifica un moderato (del 28%) aumento della C max della zidovudina nel plasma sanguigno, l'AUC (area sotto la curva farmacocinetica "concentrazione - tempo") non cambia in modo significativo. La zidovudina non ha alcun effetto sulla farmacocinetica della lamivudina.
L'uso simultaneo di sulfametossazolo / trimetoprim (cotrimossazolo) alla dose di 800/160 mg porta ad un aumento della concentrazione di lamivudina nel plasma sanguigno di circa il 40% (a causa dell'interazione con trimetoprim). Tuttavia, con una funzione renale normale, non è richiesta alcuna riduzione della dose di lamivudina. La lamivudina non ha alcun effetto sulla farmacocinetica di sulfametossazolo e trimetoprim. L'uso combinato di lamivudina con alte dosi di cotrimossazolo (per il trattamento della toxoplasmosi e della polmonite da Pneumocystis) non è raccomandato.
La lamivudina, se usata contemporaneamente alla zalcitabina o alla cladribina, può sopprimere la loro fosforilazione intracellulare e pertanto non deve essere combinata con questi farmaci.
Non ci sono dati sulla possibile interazione farmacodinamica e farmacocinetica di ribavirina e lamivudina, tuttavia, sono stati registrati casi fatali di disfunzione epatica in pazienti con coinfezione (HIV ed epatite C) che hanno ricevuto terapia antiretrovirale in combinazione con ribavirina e interferone alfa.
Se usata insieme, la lamivudina è in grado di rallentare la fosforilazione intracellulare di emtricitabina. Inoltre, il percorso di sviluppo della resistenza a emtricitabina e lamivudina è associato a una mutazione nello stesso codone del gene della trascrittasi inversa (M184V). Poiché l'efficacia terapeutica di entrambi i farmaci nella terapia di associazione può essere limitata, l'uso di lamivudina in combinazione con emtricitabina o di combinazioni a dose fissa contenenti emtricitabina non è raccomandato.
Analoghi
Gli analoghi di Lamivudin sono: Amiviren, Virolam, Zeffix, Lamivudin Canon, Lamivudin-Teva, Epivir e altri.
Termini e condizioni di conservazione
Conservare in un luogo buio e asciutto a una temperatura non superiore a 25 ° C.
Tenere fuori dalla portata dei bambini.
Il periodo di validità è di 2 anni.
Termini di dispensazione dalle farmacie
Dispensato su prescrizione.
Recensioni di Lamivudine
Sulla base delle revisioni della lamivudina, è difficile valutare il grado di efficacia del farmaco. Di norma, dipende dalle qualifiche e dall'esperienza personale del medico curante, che deve selezionare individualmente una combinazione di farmaci antivirali per ciascun paziente e prescrivere il regime di dosaggio ottimale.
Il prezzo della lamivudina nelle farmacie
Il prezzo di Lamivudine (compresse rivestite con film, 150 mg) per flacone 60 pz. è di circa 288 p.
Lamivudina: prezzi nelle farmacie online
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Nome del farmaco Prezzo Farmacia |
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Lamivudine Canon 150 mg compresse rivestite con film 60 pz. 357 r Acquistare |
Anna Kozlova Giornalista medica Sull'autore
Istruzione: Rostov State Medical University, specialità "Medicina generale".
Le informazioni sul farmaco sono generalizzate, fornite solo a scopo informativo e non sostituiscono le istruzioni ufficiali. L'automedicazione è pericolosa per la salute!
