Levitra
Levitra: istruzioni per l'uso e recensioni
- 1. Forma e composizione del rilascio
- 2. Proprietà farmacologiche
- 3. Indicazioni per l'uso
- 4. Controindicazioni
- 5. Metodo di applicazione e dosaggio
- 6. Effetti collaterali
- 7. Overdose
- 8. Istruzioni speciali
- 9. Interazioni farmacologiche
- 10. Analoghi
- 11. Termini e condizioni di conservazione
- 12. Termini di dispensa dalle farmacie
- 13. Recensioni
- 14. Prezzo nelle farmacie
Nome latino: Levitra
Codice ATX: G04BE09
Principio attivo: vardenafil (vardenafil)
Produttore: Bayer Schering Pharma AG, Germania
Descrizione e aggiornamento foto: 2019-08-13
Prezzi nelle farmacie: da 941 rubli.
Acquistare
Levitra è un farmaco per ripristinare la funzione erettile, un inibitore della PDE5.
Forma e composizione del rilascio
Forma di dosaggio del Levitra - compresse rivestite con film: rotonde, biconvesse, con una superficie leggermente ruvida, dal grigio-arancio all'arancio chiaro, con impresso su un lato "5", "10" o "20", sull'altro - marchiate Croce di Bayer (1 o 4 pezzi in un blister, in una scatola di cartone 1 blister).
Il principio attivo di Levitra è il vardenafil cloridrato triidrato, in 1 compressa:
- 5,926 mg, che equivale a 5 mg di vardenafil;
- 11,852 mg, che equivale a 10 mg di vardenafil;
- 23,705 mg, che equivale a 20 mg di vardenafil.
Componenti ausiliari: magnesio stearato, crospovidone, biossido di silicio colloidale anidro, cellulosa microcristallina.
Inoltre, il guscio contiene: ipromellosa, macrogol 400, biossido di titanio, ossido di ferro rosso, ossido di ferro giallo.
Proprietà farmacologiche
Farmacodinamica
L'erezione del pene è un processo emodinamico durante il quale la muscolatura liscia del corpo cavernoso e le arteriole in esso situate si rilassano.
La stimolazione sessuale porta al rilascio di ossido nitrico (NO) dalle terminazioni nervose del corpo cavernoso, che attiva l'enzima guanilato ciclasi. Ciò porta ad un aumento della concentrazione nei corpi cavernosi di cGMP - guanosina monofosfato ciclico. Di conseguenza, i muscoli lisci del corpo cavernoso si rilassano, il che fornisce un aumento del flusso sanguigno al pene. Il contenuto di cGMP è regolato sia dalla sintesi di guanilato ciclasi che dalla scissione di cGMP mediante idrolisi con fosfodiesterasi (PDE). La PDE più famosa è la fosfodiesterasi di tipo 5 (PDE5), che ha proprietà specifiche per cGMP.
Il vardenafil blocca la PDE5, che è responsabile della degradazione del cGMP, intensificando così l'azione locale dell'ossido nitrico endogeno nei corpi cavernosi durante la stimolazione sessuale. L'aumento dei livelli di cGMP causato dall'inibizione della PDE5 provoca il rilassamento della muscolatura liscia del corpo cavernoso e un aumento del flusso sanguigno verso di loro. Pertanto, Levitra è in grado di migliorare la risposta naturale alla stimolazione sessuale.
Il vardenafil è un potente inibitore della PDE5 con un alto livello di selettività (la concentrazione inibitoria in relazione alla PDE5 è in media di 0,7 nM). La sostanza mostra proprietà inibitorie rispetto alla PDE5 in misura maggiore rispetto ad altre PDE note (1000 volte di più rispetto alla PDE-2, 3, 4, 7, 8, 9, 10, 300 volte di più rispetto alla PDE11, 130 volte più che per PDE1 e 15 volte più che per PDE6).
L'assunzione di Levitra alla dose di 20 mg è in grado di indurre uno stato di erezione (sufficiente a garantire la penetrazione) entro 15 minuti. La reazione al farmaco si manifesta più pienamente dopo 25 minuti.
Farmacocinetica
Dopo somministrazione orale, il vardenafil viene assorbito ad alta velocità. Se assunto prima dei pasti, il primo picco della concentrazione massima della sostanza viene talvolta raggiunto dopo 15 minuti, ma nel 90% dei pazienti il livello massimo viene registrato in media dopo 60 minuti (il range va da 30 a 120 minuti).
L'effetto del "primo passaggio" attraverso il fegato è significativo, quindi la biodisponibilità assoluta è di circa il 15%. Quando si utilizza il farmaco a dosi terapeutiche (5-20 mg), l'area sotto la curva concentrazione-tempo (AUC) e la concentrazione massima aumentano in proporzione alla dose assunta.
Con la somministrazione simultanea di vardenafil con il cibo, che contiene una grande quantità di grassi (57% e oltre), la velocità di assorbimento diminuisce e il livello massimo della sostanza nel sangue viene raggiunto dopo almeno 60 minuti. Allo stesso tempo, la concentrazione massima stessa diminuisce in media di circa il 20% senza variazioni significative nell'indicatore AUC. Se assunto con un cibo normale, che include non più del 30% di grassi, i parametri farmacocinetici del vardenafil (concentrazione massima e tempo per raggiungerlo, AUC) non cambiano. Da ciò ne consegue che Levitra può essere prescritto indipendentemente dall'assunzione di cibo.
In media, il volume di distribuzione del vardenafil in uno stato stabile di parametri farmacocinetici è di 208 litri, il che indica una buona distribuzione della sostanza nei tessuti. Il vardenafil e il suo principale metabolita (M1) si legano in larga misura alle proteine plasmatiche (circa il 95%) e questa proprietà appartiene alla categoria dei reversibili e non è determinata dalla concentrazione totale del farmaco.
90 minuti dopo l'assunzione di Levitra, non più dello 0,00012% della dose di vardenafil assunta viene determinata nel liquido seminale di pazienti sani.
Il vardenafil è metabolizzato principalmente dagli enzimi epatici con la partecipazione del sistema del citocromo CYP3A4, nonché delle isoforme CYP2C9 e CYP3A5. In media, l'emivita del componente attivo di Levitra è di 4-5 ore e il metabolita principale M1, che si forma nel processo di desetilazione della parte piperazina della molecola, è di circa 4 ore. Nel sangue, il glucuronide viene determinato sotto forma di un coniugato (acido glucuronico), che fa parte del metabolita M1. Il contenuto della parte restante (non glucuronica) del metabolita M1 raggiunge il 26% del contenuto totale di vardenafil. Il profilo di selettività per la fosfodiesterasi nel vardenafil è simile a quello di M1. La capacità del metabolita di inibire la PDE5 in vitro è del 28% rispetto al componente attivo del Levitra, che corrisponde al 7% dell'efficacia del farmaco.
La clearance totale del vardenafil è di 56 l / he l'emivita finale raggiunge 4-5 ore. Dopo somministrazione orale, la sostanza sotto forma di metaboliti viene escreta principalmente attraverso il tratto gastrointestinale (91-95%), in misura minore attraverso i reni (2-6% della dose somministrata).
Negli uomini anziani sani (di età superiore a 65 anni) rispetto ai pazienti più giovani (fino a 45 anni), la clearance epatica del vardenafil diminuisce. In media, nei pazienti anziani trattati con Levitra, l'AUC aumenta del 52%. Tuttavia, nei pazienti giovani e anziani, non sono state registrate differenze nella sicurezza e nell'efficacia del farmaco.
Nei pazienti con disfunzione renale lieve (CC superiore a 50–80 ml / min) e moderata (CC superiore a 30–50 ml / min), i parametri farmacocinetici del vardenafil sono praticamente simili a quelli degli uomini sani. In caso di grave disfunzione renale (CC inferiore a 30 ml / min), l'AUC media aumenta del 21% e la concentrazione massima di vardenafil nel sangue diminuisce del 23%. Non c'erano segni di una relazione significativa tra il contenuto del componente attivo di Levitra nel plasma e la clearance della creatinina. Nei pazienti sottoposti a emodialisi, la farmacocinetica del vardenafil non è ben compresa.
In pazienti con disfunzioni epatiche da lievi a moderate, la clearance del vardenafil diminuisce in proporzione diretta al grado di disfunzione epatica. Con insufficienza epatica lieve (classe A secondo la scala Child-Pugh), c'è un aumento dell'AUC e della concentrazione massima di 1,2 volte (AUC - del 17%, concentrazione massima - del 22%) e con un grado moderato (stadio B secondo la scala Child - Pugh) - 2,6 (160%) e 2,3 (130%) volte, rispettivamente. In pazienti con gravi disfunzioni epatiche (classe C secondo la scala Child-Pugh), la farmacocinetica del vardenafil non è stata adeguatamente studiata.
Indicazioni per l'uso
Secondo le istruzioni, Levitra viene utilizzato per la disfunzione erettile, l'incapacità di un uomo di raggiungere e mantenere l'erezione necessaria per il rapporto sessuale.
Controindicazioni
- Associazione con indinavir, ritonavir e altri inibitori della proteasi dell'HIV;
- Assunzione simultanea di donatori di ossido nitrico o nitrato;
- Età inferiore a 16 anni;
- Ipersensibilità a componenti di medicina.
Levitra non è destinato all'uso nelle donne.
Si raccomanda l'uso con cautela in pazienti con pene anatomicamente deformato (malattia di Peyronie, fibrosi cavernosa, curvatura), allungamento congenito dell'intervallo QT, patologie predisponenti al priapismo (mieloma multiplo, anemia falciforme, leucemia), grave disfunzione epatica, malattia renale allo stadio terminale, ipotensione arteriosa (pressione sistolica a riposo inferiore a 90 mm Hg), infarto miocardico recente o ictus, angina pectoris instabile, malattie degenerative ereditarie della retina (inclusa la retinite pigmentosa), esacerbazione dell'ulcera peptica, tendenza al sanguinamento, idiopatica e / o aortica aortica stenosi.
Istruzioni per l'uso di Levitra: metodo e dosaggio
Le compresse di Levitra vengono assunte per via orale con o senza cibo.
Un'adeguata efficacia del farmaco si ottiene con un livello sufficiente di stimolazione sessuale.
Dosaggio consigliato: 10 mg una volta al giorno, non più di 5 ore prima dell'attività sessuale, di solito 0,5-1 ora prima del rapporto sessuale. La dose può essere ridotta a 5 mg o aumentata, ma non più di 20 mg, a seconda della tolleranza individuale e dell'efficacia del farmaco.
Non è necessario correggere il regime posologico per insufficienza renale moderata o lieve, assunzione di farmaci da parte di pazienti anziani e insufficienza epatica minore.
I pazienti con insufficienza epatica moderata devono iniziare a prendere le compresse di Levitra alla dose di 5 mg al giorno, quindi aumentare gradualmente la dose a 10 e 20 mg, tenendo conto dell'efficacia e della tollerabilità del farmaco.
Effetti collaterali
La probabilità di possibili effetti collaterali: ≥10% - spesso, ≥1% - raramente, ≥0,1% - <1% - a volte:
- Sistema cardiovascolare: spesso - vampate di calore (sensazione di calore, improvviso rossore periodico del viso); a volte - aumento della pressione sanguigna (BP), ipotensione ortostatica, diminuzione della pressione sanguigna, ischemia miocardica, angina pectoris;
- Sistema nervoso: spesso - mal di testa; raramente - vertigini; a volte - ansia, sonnolenza, svenimento;
- Apparato digerente: a volte - nausea, dispepsia, alterazioni dei test di funzionalità epatica (aumento dell'alanina aminotransferasi (ALT), aspartato aminotransferasi (AST), gamma-glutamil transpeptidasi (GGTP));
- Sistema riproduttivo: a volte - erezione dolorosa, allungamento dell'erezione, priapismo;
- Sistema respiratorio: a volte - mancanza di respiro, iperemia congestizia della mucosa nasale (rinite, edema della mucosa, rinorrea), epistassi, edema laringeo;
- Sistema muscolo-scheletrico: a volte - mal di schiena, mialgia, aumento della creatinfosfochinasi (CPK), aumento del tono muscolare;
- Organo della vista: a volte - una violazione della luminosità della vista, aumento della lacrimazione, aumento della pressione intraoculare;
- Reazioni dermatologiche: a volte - edema facciale, fotosensibilità;
- Altri: a volte - reazioni di ipersensibilità.
Inoltre, studi post-marketing hanno riportato rari casi di compromissione della vista dovuta a neuropatia ischemica anteriore del nervo ottico, fino a perdita della vista persistente. Molto spesso, queste condizioni si verificano quando i pazienti hanno fattori di rischio concomitanti, come fumo, età superiore a 50 anni, difetto anatomico della testa del nervo ottico, diabete mellito, cardiopatia ischemica, ipertensione arteriosa, iperlipidemia. La connessione tra lo sviluppo della neuropatia ischemica anteriore del nervo ottico e la somministrazione di Levitra non è stata definitivamente stabilita.
Overdose
Studi condotti su pazienti a cui è stato prescritto Levitra in dosi di 40 mg 1 volta al giorno e 80 mg 1 volta al giorno per 4 settimane non hanno mostrato reazioni avverse significative durante il trattamento. Tuttavia, quando si utilizza il farmaco in un regime di dosaggio di 40 mg 2 volte al giorno, i pazienti hanno un forte dolore alla colonna lombare, che non è accompagnato da un effetto tossico sui sistemi nervoso e muscolare.
La terapia di supporto e sintomatica è prescritta come trattamento. Poiché il vardenafil è ampiamente legato alle proteine plasmatiche e solo una piccola quantità di sostanza viene escreta attraverso i reni, l'efficacia dell'emodialisi è insignificante.
istruzioni speciali
La nomina di Levitra deve essere effettuata da un medico dopo aver valutato lo stato del sistema cardiovascolare del paziente, poiché il rischio di complicanze cardiache aumenta durante l'attività sessuale.
Levitra non deve essere prescritto a uomini con patologie concomitanti del sistema cardiovascolare, in cui l'attività sessuale è controindicata.
L'uso del vardenafil ha un effetto vasodilatatore e può causare una leggera o moderata diminuzione della pressione sanguigna.
Con l'ostruzione del tratto di efflusso ventricolare sinistro (inclusa la stenosi aortica, la stenosi subaortica ipertrofica idiopatica), il paziente può essere sensibile all'azione di un inibitore della PDE5.
Ai pazienti con prolungamento congenito dell'intervallo QT o durante l'assunzione di chinidina, procainamide, amiodarone, sotalolo e altri farmaci antiaritmici di classe IA e III non deve essere prescritto il farmaco, poiché l'assunzione anche di 10 mg del farmaco provoca un prolungamento dell'intervallo QT.
A causa della mancanza di informazioni sulle conseguenze della terapia, Levitra non è raccomandato per l'uso in caso di grave disfunzione epatica, malattia renale allo stadio terminale (che richiede emodialisi), ipotensione arteriosa, infarto del miocardio o ictus negli ultimi 6 mesi, angina pectoris instabile, patologia retinica degenerativa ereditaria (pigmentata retinite).
In caso di improvvisa perdita della vista, interrompa l'assunzione di Levitra e chieda urgentemente il parere del medico.
La combinazione con alfa-bloccanti può portare allo sviluppo di ipotensione arteriosa, poiché entrambi i farmaci hanno un effetto vasodilatatore. Questa combinazione è consentita solo con una pressione sanguigna stabile sullo sfondo dell'uso di alfa-bloccanti e l'assunzione di Levitra a una dose non superiore a 5 mg.
L'assunzione di vardenafil può coincidere con l'uso di tamsulosina, altri alfa-bloccanti non devono essere assunti contemporaneamente al farmaco.
Quando si assume Levitra in una dose selezionata, il trattamento con alfa-bloccanti deve essere iniziato con una dose minima. Un aumento graduale della dose di alfa-bloccanti durante la terapia con inibitori della PDE5 può causare un'ulteriore diminuzione della pressione sanguigna.
Se necessario, la somministrazione simultanea di itraconazolo, ketoconazolo, eritromicina, la dose di vardenafil non deve superare i 5 mg, itraconazolo e ketoconazolo - 200 mg.
Con una tendenza al sanguinamento e all'esacerbazione della malattia da ulcera peptica, si consiglia di utilizzare il farmaco dopo aver valutato il rapporto tra i benefici attesi e i potenziali rischi della terapia.
Levitra non ha alcun effetto sulla durata del sanguinamento sia in monoterapia che in combinazione con acido acetilsalicilico.
Il farmaco non aumenta l'aggregazione piastrinica che si è sviluppata durante l'assunzione di altri farmaci.
Il superamento della dose terapeutica di vardenafil porta ad un leggero aumento dell'effetto antipiastrinico del nitroprussiato di sodio, che è un donatore di ossido nitrico.
Per i pazienti le cui attività sono legate al controllo diretto di veicoli e meccanismi, prima di utilizzare Levitra, è necessario stabilire il grado di reazione individuale all'azione del farmaco.
Influenza sulla capacità di guidare veicoli e meccanismi complessi
Prima di iniziare a guidare veicoli o lavorare con meccanismi in movimento, i pazienti dovrebbero scoprire la reazione individuale del loro corpo all'assunzione di Levitra.
Interazioni farmacologiche
Gli enzimi epatici del sistema del citocromo P 450 (isoenzimi CYP3A4, CYP3A5, CYP2C) sono coinvolti nel metabolismo del vardenafil, i cui inibitori, in misura maggiore o minore, possono ridurre la clearance del vardenafil. Pertanto, se combinato con potenti inibitori del CYP3A4 (itraconazolo, ketoconazolo, indinavir, ritonavir), è possibile un aumento significativo della concentrazione di vardenafil nel plasma sanguigno.
Con l'uso simultaneo di Levitra:
- La cimetidina (un inibitore non specifico degli isoenzimi del sistema del citocromo P 450) a una dose di 400 mg 2 volte al giorno non influenza la concentrazione ematica massima (C max) e l'AUC del vardenafil (20 mg);
- L'eritromicina (500 mg 3 volte al giorno) aumenta 4 volte l'AUC del vardenafil assunto alla dose di 5 mg e aumenta la C max del vardenafil 3 volte;
- Il ketoconazolo (200 mg) provoca un aumento dell'AUC del vardenafil (alla dose di 5 mg) di 10 volte e della C max del vardenafil di 4 volte;
- L'indinavir (inibitore della proteasi dell'HIV) alla dose di 800 mg 3 volte al giorno aumenta l'AUC del vardenafil (10 mg) di 16 volte e la C max del vardenafil di 7 volte (la concentrazione di vardenafil nel plasma 24 ore dopo la somministrazione diminuisce al 4% della sua Cmax. max);
- Ritonavir alla dose terapeutica di 600 mg 2 volte al giorno allunga il T 1/2 del vardenafil (5 mg) a 25,7 ore, aumenta la C max del vardenafil 13 volte e la sua AUC giornaliera totale 49 volte;
- La nitroglicerina alla dose di 0,4 mg, assunta per via sublinguale entro 24-1 ore dall'assunzione di Levitra (10 mg), non aumenta il suo effetto ipotensivo;
- Maalox (antiacido, idrossido di magnesio o idrossido di alluminio) non influenza l'AUC e la C max del vardenafil;
- La ranitidina (300 mg al giorno) e la cimetidina (800 mg al giorno) non influenzano la biodisponibilità del farmaco.
La combinazione di 20 mg di vardenafil e 3,5 mg di gliburide non ha alcun effetto reciproco su AUC e C max.
Non sono state osservate interazioni farmacodinamiche o farmacocinetiche con l'associazione di 20 mg di vardenafil e 25 mg di warfarin.
La somministrazione simultanea di 20 mg di Levitra e 60 o 30 mg di nifedipina non causa interazioni farmacocinetiche significative.
L'effetto ipotensivo dell'etanolo assunto alla dose di 500 mg per 1 kg di peso del paziente non aumenta con l'uso di 20 mg di vardenafil.
Non c'è interazione farmacologica quando Levitra è combinato con digossina.
La farmacocinetica del vardenafil non è influenzata da inibitori dell'enzima di conversione dell'angiotensina, acido acetilsalicilico, beta-bloccanti, farmaci ipoglicemici (sulfonilurea, metformina), diuretici, inibitori deboli del CYP3A4.
Analoghi
Gli analoghi del Levitra sono: Levitra ODT, Adamax, Viagra, Jenagra.
Termini e condizioni di conservazione
Conservare in un luogo asciutto, fuori dalla portata dei bambini, a temperature fino a 30 ° C.
La durata di conservazione è di 3 anni.
Termini di dispensazione dalle farmacie
Dispensato su prescrizione.
Recensioni su Levitra
Secondo le recensioni, Levitra si è affermato come un farmaco efficace per il trattamento della disfunzione erettile. I pazienti rispondono positivamente al farmaco e lo lodano, rilevando la possibilità di assumere il farmaco insieme a bevande alcoliche e di usarlo da uomini di età compresa tra i 18 ei 75 anni, nonché da coloro che soffrono di malattie cardiovascolari.
I medici considerano il Levitra un regolatore di potenza intenso in grado di migliorare la risposta naturale alla stimolazione sessuale nella misura in cui consente un rapporto completo con penetrazione.
Il prezzo del Levitra nelle farmacie
Il prezzo approssimativo per Levitra con un dosaggio di 5 mg è di 935-1064 rubli (per 1 compressa). È possibile acquistare il farmaco con un dosaggio di 10 mg per 1477-1507 rubli (per 2 compresse) o 2788-2798 rubli (per 4 compresse). Levitra in un dosaggio di 20 mg è disponibile al prezzo di 1013–1154 rubli (per 1 compressa) o 3257–3521 rubli (per 4 compresse).
Levitra: prezzi nelle farmacie online
|
Nome del farmaco Prezzo Farmacia |
|
Levitra 20 mg compresse rivestite con film 1 pz. 941 RUB Acquistare |
|
Levitra 20 mg compresse rivestite con film 4 pz. 3561 RUB Acquistare |
Anna Kozlova Giornalista medica Sull'autore
Istruzione: Rostov State Medical University, specialità "Medicina generale".
Le informazioni sul farmaco sono generalizzate, fornite solo a scopo informativo e non sostituiscono le istruzioni ufficiali. L'automedicazione è pericolosa per la salute!
