Onglisa
Ongliza: istruzioni per l'uso e recensioni
- 1. Forma e composizione del rilascio
- 2. Proprietà farmacologiche
- 3. Indicazioni per l'uso
- 4. Controindicazioni
- 5. Metodo di applicazione e dosaggio
- 6. Effetti collaterali
- 7. Overdose
- 8. Istruzioni speciali
- 9. Applicazione durante la gravidanza e l'allattamento
- 10. Utilizzare durante l'infanzia
- 11. In caso di funzionalità renale ridotta
- 12. Uso negli anziani
- 13. Interazioni farmacologiche
- 14. Analoghi
- 15. Termini e condizioni di conservazione
- 16. Termini di dispensa dalle farmacie
- 17. Recensioni
- 18. Prezzo in farmacia
Nome latino: Onglyza
Codice ATX: A10BH03
Principio attivo: Saxagliptin (Saxagliptin)
Produttore: Bristol-Myers Squibb Company (USA), AstraZeneca Pharmaceutical LP (USA), Bristol-Myers Squibb SrL (Italia)
Descrizione e aggiornamento foto: 2018-10-24
Prezzi nelle farmacie: da 1666 rubli.
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Onglisa è un farmaco con azione ipoglicemica.
Forma e composizione del rilascio
Forma di dosaggio del rilascio Ongliza - compresse rivestite con film: rotonde, biconvesse, le iscrizioni sono applicate con colorante blu; 2,5 mg ciascuno - da giallo chiaro a giallo pallido, da un lato l'iscrizione "2.5", dall'altro - "4214"; 5 mg - rosa, da un lato la scritta "5", dall'altro - "4215" (10 pezzi in blister, in una scatola di cartone 3 bolle).
Composizione di 1 compressa:
- principio attivo: saxagliptin (sotto forma di saxagliptin hydrochloride) - 2,5 o 5 mg;
- componenti ausiliari: lattosio monoidrato - 99 mg; cellulosa microcristallina - 90 mg; sodio croscarmelloso - 10 mg; stearato di magnesio - 1 mg; Soluzione di acido cloridrico 1M - in quantità sufficiente;
- involucro: Opadry II bianco (alcool polivinilico - 40%; biossido di titanio - 25%; macrogol - 20,2%; talco - 14,8%) - 26 mg; Giallo di Opadry II (per compresse da 2,5 mg) [alcool polivinilico - 40%; biossido di titanio - 24,25%; macrogol - 20,2%; talco - 14,8%; colorante ossido di ferro giallo (E172) - 0,75%] - 7 mg; Rosa Opadry II (per compresse da 5 mg) [alcool polivinilico - 40%; biossido di titanio - 24,25%; macrogol - 20,2%; talco - 14,8%; ossido di ferro colorante rosso (E172) - 0,75%] - 7 mg;
- inchiostro: blu Opacode - (45% gommalacca in alcool etilico - 55,4%; FD&C Blue # 2 / pigmento di alluminio indigo carmine - 16%; alcool n-butilico - 15%; glicole propilenico - 10,5%; alcol isopropilico - 3%; 28% idrossido di ammonio - 0,1%) - in quantità sufficiente.
Proprietà farmacologiche
Farmacodinamica
Saxagliptin è un potente inibitore competitivo reversibile selettivo della dipeptidil peptidasi-4 (DPP-4). Nel diabete mellito di tipo 2, la sua assunzione porta alla soppressione dell'attività dell'enzima DPP-4 per 24 ore. Dopo l'ingestione di glucosio, l'inibizione di DPP-4 porta ad un aumento di 2-3 volte della concentrazione di polipeptide insulinotropico dipendente dal glucosio (GIP) e peptide-1 simile al glucagone (GLP-1), un aumento della risposta dipendente dal glucosio delle cellule beta e una diminuzione della concentrazione di glucagone, che è la causa di un aumento della concentrazione Peptide C e insulina.
Una diminuzione del rilascio di glucagone dalle cellule alfa del pancreas e il rilascio di insulina da parte delle cellule beta del pancreas portano ad una diminuzione della glicemia postprandiale ea digiuno.
Come risultato di studi controllati con placebo, è stato riscontrato che l'assunzione di Onglisa procede con un miglioramento statisticamente significativo della glicemia a digiuno (FPG), dell'emoglobina glicosilata (HbA 1c) e del glucosio postprandiale (PPG) nel plasma sanguigno rispetto al controllo.
Ai pazienti che non sono riusciti a raggiungere il livello glicemico target durante l'assunzione di saxagliptin in monoterapia viene prescritta in aggiunta metformina, tiazolidinedioni o glibenclamide. Durante l'assunzione di 5 mg di saxagliptin, è stata osservata una diminuzione dell'HbA 1c dopo 4 settimane, HPN - dopo 2 settimane. I pazienti che hanno ricevuto saxagliptin in combinazione con metformina, tiazolidinedioni o glibenclamide hanno mostrato una riduzione delle prestazioni simile.
Durante l'assunzione di Onglisa, non vi è alcun aumento del peso corporeo. L'effetto di saxagliptin sul profilo lipidico è simile a quello del placebo.
Farmacocinetica
In volontari sani e in pazienti con diabete mellito di tipo 2, si notano parametri simili della farmacocinetica di saxagliptin e del suo principale metabolita.
La sostanza viene rapidamente assorbita dopo somministrazione orale a stomaco vuoto. Il raggiungimento della C max (concentrazione massima di una sostanza) di saxagliptin e del metabolita principale nel plasma si verifica rispettivamente entro 2 ore e 4 ore. Con l'aumentare della dose, c'è un aumento proporzionale della C max e dell'AUC (area sotto la curva concentrazione-tempo) sia della sostanza che del suo metabolita principale. Dopo una singola dose di 5 mg di saxagliptin in volontari sani, i valori medi della C max di saxagliptin e del suo principale metabolita nel plasma erano 24 ng / ml e 47 ng / ml, i valori di AUC erano rispettivamente 78 ng × h / ml e 214 ng × h / ml.
La durata media del T 1/2 finale (emivita) di saxagliptin e del suo metabolita principale è rispettivamente di 2,5 ore e 3,1 ore, il valore medio dell'inibizione della DPP-4 T 1/2 plasmatica è di 26,9 ore. 4 nel plasma per almeno 24 ore dopo l'assunzione di saxagliptin è associato alla sua elevata affinità per DPP-4 e al legame a lungo termine con esso. Non si osserva un notevole cumulo della sostanza e del suo metabolita principale durante un lungo corso con una frequenza di somministrazione una volta al giorno. Non è stata rilevata la dipendenza della clearance di saxagliptin e del suo principale metabolita dalla dose giornaliera e dalla durata della terapia quando si assume il farmaco una volta al giorno nell'intervallo di dosaggio di 2,5-400 mg per 14 giorni.
Dopo somministrazione orale, almeno il 75% della dose assunta viene assorbita. L'assunzione di cibo non influenza in modo significativo la farmacocinetica di saxagliptin. Gli alimenti con un alto contenuto di grassi non hanno alcun effetto sulla C max della sostanza, tuttavia, i valori di AUC aumentano del 27% rispetto al digiuno. Quando si assume il farmaco con il cibo, rispetto all'assunzione a stomaco vuoto, il tempo per raggiungere la C max aumenta di circa 30 minuti. Questi cambiamenti non hanno alcun significato clinico.
Saxagliptin e il suo principale metabolita si legano solo leggermente alle proteine del siero. A questo proposito, si può presumere che con i cambiamenti nella composizione proteica del siero sanguigno, osservati in caso di insufficienza renale o epatica, la distribuzione di saxagliptin non subirà cambiamenti significativi.
La sostanza viene metabolizzata principalmente con la partecipazione degli isoenzimi del citocromo P450 3A4 / 5 (CYP 3A4 / 5). In questo caso, si forma il principale metabolita attivo, il cui effetto inibitorio rispetto a DPP-4 è 2 volte più debole di quello di saxagliptin.
Saxagliptin è escreto nella bile e nelle urine. La clearance renale media della sostanza è di circa 230 ml / min, il valore medio di filtrazione glomerulare è di circa 120 ml / min. La clearance renale per il metabolita principale è paragonabile alla velocità di filtrazione glomerulare media.
Il valore dell'AUC di saxagliptin e del suo principale metabolita nell'insufficienza renale lieve è rispettivamente 1,2 e 1,7 volte superiore rispetto ai pazienti con funzionalità renale intatta. Questo aumento dei valori dell'AUC non è clinicamente significativo e non devono essere effettuati aggiustamenti della dose.
Nell'insufficienza renale moderata / grave, così come nei pazienti in emodialisi, i valori di AUC della sostanza e del suo metabolita principale sono rispettivamente 2,1 e 4,5 volte superiori. A questo proposito, la dose giornaliera per questo gruppo di pazienti non deve superare i 2,5 mg per dose. Con funzionalità epatica compromessa, non sono state identificate modifiche clinicamente significative nei parametri della farmacocinetica di Saxagliptin e, di conseguenza, non è necessario un aggiustamento della dose.
Non sono state identificate differenze clinicamente significative nei parametri della farmacocinetica di Saxagliptin nei pazienti di età compresa tra 65 e 80 anni rispetto ai pazienti più giovani. Nonostante il fatto che non sia richiesto un aggiustamento della dose in questo gruppo di pazienti, è necessario tenere in considerazione l'alta probabilità di una ridotta funzionalità renale.
Indicazioni per l'uso
Onglisa è prescritto per il trattamento del diabete di tipo 2 in aggiunta all'esercizio fisico e alla dieta per migliorare il controllo glicemico.
Il farmaco può essere somministrato come segue:
- monoterapia;
- iniziare la terapia di combinazione con metformina;
- in aggiunta alla monoterapia con tiazolidinedioni, metformina, derivati sulfonilurea nei casi di mancanza di un adeguato controllo glicemico durante tale trattamento.
Controindicazioni
Assoluto:
- diabete mellito di tipo 1;
- chetoacidosi diabetica;
- intolleranza congenita al galattosio, ridotto assorbimento di galattosio e deficit di glucosio e lattasi;
- uso combinato con insulina;
- gravidanza e allattamento;
- età fino a 18 anni;
- intolleranza individuale a uno qualsiasi dei componenti del farmaco.
Parente (Ongliza è prescritto sotto controllo medico):
- insufficienza renale moderata / grave;
- uso combinato con derivati della sulfonilurea;
- età avanzata.
Istruzioni per l'uso di Ongliza: metodo e dosaggio
Ongliza viene assunto per via orale, indipendentemente dal pasto.
La dose raccomandata è di 5 mg in 1 dose.
Quando si esegue la terapia di associazione, Onglisa viene utilizzato con metformina, derivati sulfonilurea o tiazolidinedioni.
Quando si inizia la terapia di associazione con metformina, la sua dose giornaliera iniziale è di 500 mg. In caso di risposta inadeguata, può essere aumentata.
Se una dose di Ongliza è stata dimenticata, deve essere assunta il prima possibile, ma non deve essere assunta una dose doppia entro 24 ore.
La dose giornaliera per i pazienti con insufficienza renale moderata / grave (con clearance della creatinina ≤ 50 ml / min), così come per i pazienti in emodialisi, è di 2,5 mg in 1 dose. Ongliza deve essere assunto dopo la fine della sessione di emodialisi. L'uso del farmaco in pazienti in dialisi peritoneale non è stato studiato. Si raccomanda di valutare la funzionalità renale prima / durante la terapia.
La dose giornaliera raccomandata di Onglyza in combinazione con indinavir, nefazodone, ketoconazolo, atazanavir, ritonavir, claritromicina, itraconazolo, nelfinavir, saquinavir, telitromicina e altri potenti inibitori del CYP 3A4 / 5 è di 2,5 mg in 1 dose.
Effetti collaterali
Possibili reazioni avverse durante la monoterapia e l'aggiunta di Onglisa alla terapia con metformina, glibenclamide o tiazolidinedione (> 10% - molto spesso;> 1% e 0,1% e 0,01% e <0,1% - raramente; <0,01 % - raramente):
- sistema nervoso: spesso - mal di testa;
- sistema digestivo: spesso - vomito;
- infezioni e invasioni: spesso - infezioni delle vie urinarie e delle vie respiratorie superiori, sinusiti, gastroenteriti.
Reazioni di ipersensibilità sono state osservate nell'1,5% dei casi. Sono stati valutati come non rappresentativi di una minaccia per la vita e non hanno richiesto il ricovero in ospedale.
In uno studio sull'uso combinato di Onglisa con tiazolidinedioni, è stato osservato lo sviluppo di edema periferico. Erano deboli o moderatamente espressi e non richiedevano l'interruzione della terapia. Casi di cefalea e rinofaringite sono stati riportati frequentemente con la terapia di associazione iniziale con metformina.
Durante lo studio post-registrazione, sono stati registrati i seguenti disturbi: reazioni di ipersensibilità (inclusi anafilassi, angioedema, orticaria ed eruzione cutanea) e pancreatite acuta.
Overdose
Non sono stati descritti sintomi di intossicazione con l'uso prolungato di Ongliza a dosi fino a 80 volte superiori a quelle raccomandate.
In caso di sovradosaggio è indicata la terapia sintomatica. Saxagliptin e il suo principale metabolita possono essere eliminati dall'organismo mediante emodialisi (velocità di eliminazione: 23% della dose in 4 ore).
istruzioni speciali
L'uso combinato con insulina, così come l'assunzione di Onglyza come parte della tripla terapia (metformina e tiazolidinedioni o metformina e derivati della sulfonilurea) non è stato studiato.
Prima di iniziare il trattamento / periodicamente durante la terapia in pazienti con compromissione funzionale dei reni, si raccomanda di valutare la funzionalità renale.
Poiché i derivati della sulfonilurea possono portare allo sviluppo di ipoglicemia, se combinati con Onglisa, al fine di ridurre il rischio di sviluppare questo disturbo, si raccomanda di ridurre la dose dei derivati della sulfonilurea.
Ongliza non deve essere prescritto a pazienti con anamnesi di gravi reazioni di ipersensibilità quando usano altri inibitori della DPP-4.
Influenza sulla capacità di guidare veicoli e meccanismi complessi
Quando guidano veicoli, i pazienti devono tenere in considerazione che l'assunzione di Onglisa può portare allo sviluppo di vertigini.
Applicazione durante la gravidanza e l'allattamento
Secondo le istruzioni, Onglisa non è prescritto a donne in gravidanza e in allattamento, poiché l'effetto del farmaco sul corpo della donna e sul feto / bambino non è stato studiato.
Uso infantile
Per i pazienti di età inferiore ai 18 anni, il farmaco non è prescritto (l'effetto di Onglisa in questo gruppo di pazienti non è stato studiato).
Con funzionalità renale compromessa
In caso di insufficienza renale moderata / grave (clearance della creatinina <50 ml / min), così come nei pazienti in emodialisi, Onglisa viene prescritto con cautela in una dose ridotta.
Uso negli anziani
La terapia nei pazienti anziani richiede cautela, che è associata ad un aumentato rischio di compromissione della funzionalità renale.
Interazioni farmacologiche
Come risultato dell'analisi dei dati provenienti dagli studi clinici, si può presumere che il rischio di interazioni clinicamente significative di Ongliza con altri farmaci / sostanze nel loro uso combinato sia trascurabile.
Rifampicina, carbamazepina, fenobarbital, desametasone, fenitoina e altri induttori degli isoenzimi CYP 3A4 / 5 riducono la concentrazione plasmatica di saxagliptin e aumentano la concentrazione del suo metabolita principale.
Analoghi
Gli analoghi di Ongliza sono: Trajenta, Nesina, Galvus, Januvia, Komboglyza XR.
Termini e condizioni di conservazione
Conservare fuori dalla portata dei bambini a temperature fino a 30 ° C.
La durata di conservazione è di 3 anni.
Termini di dispensazione dalle farmacie
Dispensato su prescrizione.
Opinioni su Onglize
Secondo le recensioni, Onglisa è un farmaco efficace che consente di controllare efficacemente i livelli di glucosio nel diabete di tipo 2. Si notano un regime di dosaggio conveniente e uno sviluppo raro di reazioni avverse. Il risultato della terapia deve essere valutato non prima di 2-4 settimane dall'ammissione. Gli svantaggi di solito indicano l'alto costo del farmaco.
Prezzo per Ongliza nelle farmacie
Il prezzo approssimativo per Ongliza (in un pacchetto di 30 compresse da 5 mg) è di 1.752-2039 rubli.
Ongliza: prezzi nelle farmacie online
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Nome del farmaco Prezzo Farmacia |
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Onglisa 5 mg compresse rivestite con film 30 pz. 1666 RUB Acquistare |
Anna Kozlova Giornalista medica Sull'autore
Istruzione: Rostov State Medical University, specialità "Medicina generale".
Le informazioni sul farmaco sono generalizzate, fornite solo a scopo informativo e non sostituiscono le istruzioni ufficiali. L'automedicazione è pericolosa per la salute!
