Suksilep
Suksilep: istruzioni per l'uso e recensioni
- 1. Forma e composizione del rilascio
- 2. Proprietà farmacologiche
- 3. Indicazioni per l'uso
- 4. Controindicazioni
- 5. Metodo di applicazione e dosaggio
- 6. Effetti collaterali
- 7. Overdose
- 8. Istruzioni speciali
- 9. Applicazione durante la gravidanza e l'allattamento
- 10. Interazioni farmacologiche
- 11. Analoghi
- 12. Termini e condizioni di conservazione
- 13. Termini di dispensazione dalle farmacie
- 14. Recensioni
- 15. Prezzo in farmacia
Nome latino: Suxilep
Codice ATX: N03AD01
Principio attivo: etosuccimide (etosuccimide)
Produttore: Mibe GmbH Arzneimittel (Germania), Delpharm Lille S. a. S. (Francia)
Descrizione e aggiornamento foto: 03.10.2019
Prezzi nelle farmacie: da 2046 rubli.
Acquistare
Suksilep è un farmaco antiepilettico.
Forma e composizione del rilascio
Forma di dosaggio di Suksilep - capsule: misura n. 1, gelatinosa dura, con un cappuccio arancione e un corpo bianco; contenuto - massa indurita bianca (100 e 120 pezzi in bottiglie di plastica o vetro scuro, 1 bottiglia in una scatola di cartone).
Principio attivo: etosuccimide, in 1 capsula - 250 mg.
Componenti ausiliari: gelatina, acqua purificata, macrogol 400, biossido di titanio (E 171), colorante giallo tramonto (E 110).
Proprietà farmacologiche
Suxilep inibisce la trasmissione sinaptica nella corteccia cerebrale (nelle zone motorie), che aumenta la soglia per lo sviluppo di crisi epilettiche. Con la nevralgia del trigemino, il farmaco ha un effetto analgesico.
Farmacodinamica
L'etosuccimide è un farmaco anticonvulsivante appartenente al gruppo delle succinimmidi. Il suo meccanismo d'azione non è definito con precisione. Tra le altre caratteristiche, è stato riscontrato che inibisce la degradazione del GABA (acido gamma-amminobutirrico).
Farmacocinetica
Dopo somministrazione orale, l'etosuccimide viene assorbita quasi al 100%. Nei pazienti adulti, dopo una singola dose di 1000 mg di Suxilep, il livello massimo di etosuccimide nel plasma sanguigno è stato determinato 2-4 ore dopo ed era pari a 18-24 μg / ml.
Nei bambini di età compresa tra 7 e 8,5 anni, il cui peso corporeo era di 12,9-24,4 kg, dopo una singola dose di Suksilep alla dose di 500 mg, il contenuto massimo di etosuccimide nel plasma sanguigno è stato raggiunto dopo 3-7 ore, pari a 28-50,9 μg / ml.
Un aumento della concentrazione di una sostanza nel plasma sanguigno è dose dipendente (si osserva una relazione lineare). Con un aumento della dose assunta per bocca, di 1 mg / kg / die negli adulti, si prevede che la concentrazione plasmatica aumenti di 2-3 μg / ml e nei bambini di 1-2 μg / ml. Pertanto, si raccomandano dosi leggermente più alte per i bambini più piccoli rispetto ai bambini più grandi. Le concentrazioni plasmatiche terapeutiche del componente attivo di Suksilep sono comprese tra 40 e 100 μg / ml. Se il contenuto di etosuccimide nel plasma è superiore a 150 μg / ml, è probabile che si verifichino effetti tossici.
Con l'uso a lungo termine di Suksilep alla dose di 20 mg / kg nei bambini, la sua concentrazione nel plasma sanguigno raggiunge quasi 50 μg / ml. Negli adulti, la stessa concentrazione si ottiene quando si assume il farmaco alla dose di 15 mg / kg.
Presumibilmente, lo stato di equilibrio viene stabilito 8-10 giorni dopo l'inizio del trattamento. Si notano differenze interindividuali significative nelle concentrazioni plasmatiche del sangue quando Suksilep viene prescritto nelle stesse dosi sotto forma di forme di dosaggio per somministrazione orale. Il grado di legame dell'etosuccimide alle proteine plasmatiche è trascurabile.
L'etosuccimide è determinata nella saliva e nel liquido cerebrospinale nelle stesse concentrazioni del plasma sanguigno. Il volume di distribuzione apparente è di 0,7 l / kg. La sostanza penetra nella barriera placentare ed è escreta nel latte materno (il rapporto tra le sue concentrazioni nel plasma e nel latte materno è 0,94 ± 0,06).
Negli adulti, dopo una singola somministrazione orale di etosuccimide alla dose di 13,1 ± 18 mg / kg, l'emivita plasmatica è di 38,3-66,6 ore. Nei bambini, dopo una singola somministrazione orale del farmaco alla dose di 500 mg, l'emivita dell'etosuccimide varia da 25, Da 7 a 35,9 h.
L'etosuccimide è ampiamente metabolizzata nel fegato, partecipando ai processi ossidativi. In questo caso si formano diversi metaboliti, apparentemente privi di attività farmacologica, che vengono escreti nelle urine, in parte sotto forma di coniugati con acido glucuronico. I metaboliti principali sono 2 diastereomeri: 2-etil-2-metil-3-idrossisuccinimide e 2- (1-idrossietil) -2-metil-succinimide. In forma invariata, il 10-20% dell'etosuccimide dalla dose assunta viene escreto attraverso i reni.
Indicazioni per l'uso
- attacchi di assenze picnolettiche;
- crisi complesse e atipiche;
- convulsioni miocloniche giovanili (piccole impulsive);
- piccole crisi miocloniche-astatiche (petit mal).
Controindicazioni
- bambini sotto i 6 anni;
- periodo di allattamento (o l'allattamento al seno deve essere interrotto);
- ipersensibilità ai componenti di Suksilep.
Accuratamente:
- una storia di malattia mentale;
- insufficienza renale e / o epatica;
- aumento del rischio di mielotossicità.
Istruzioni per l'uso di Suksilep: metodo e dosaggio
Secondo le istruzioni, Suksilep deve essere assunto per via orale durante o dopo i pasti, deglutendo le capsule intere e bevendo molti liquidi.
Il medico determina individualmente la dose del farmaco, a seconda del quadro clinico della malattia, della tolleranza di Suksilep e della risposta del paziente al trattamento. La terapia inizia con piccole dosi, quindi vengono gradualmente aumentate.
Sia agli adulti che ai bambini all'inizio del trattamento vengono prescritti 5-10 mg / kg al giorno. Quindi la dose viene gradualmente aumentata di 5 mg / kg ad intervalli di 4-7 o 8-10 giorni (a seconda del raggiungimento di uno stato di equilibrio).
Per la terapia di mantenimento è generalmente sufficiente una dose giornaliera di 15 mg / kg per gli adulti e di 20 mg / kg per i bambini.
Le dosi giornaliere massime consentite di Suksilep: per adulti - 30 mg / kg, per bambini - 40 mg / kg.
La dose giornaliera deve essere suddivisa in 2-3 dosi. Se Suksilep è ben tollerato, è possibile una singola dose giornaliera.
Esempi di calcolo della dose giornaliera per adulti e adolescenti sopra i 12 anni quando prescrivono una dose di mantenimento di 15 mg / kg, a seconda del loro peso corporeo, delle dosi medie e massime:
- 50 kg - 750 e 1500 mg;
- 67 kg - 1000 e 2000 mg;
- 83 kg - 1250 e 2500 mg.
Esempi di calcolo della dose giornaliera per bambini di età inferiore a 12 anni quando prescrivono una dose di mantenimento di 20 mg / kg, a seconda del loro peso corporeo, delle dosi medie e massime:
- 13 kg - 250 e 500 mg;
- 25 kg - 500 e 1000 mg;
- 38 kg - 750 e 1500 mg;
- 50 kg - 1000 e 2000 mg.
I pazienti in emodialisi richiedono una modifica del regime posologico o la nomina di una dose aggiuntiva, poiché dal 39% al 52% della dose assunta viene escreta entro 4 ore dall'emodialisi.
La terapia antiepilettica è generalmente a lungo termine. La durata, la necessità di aggiustamento della dose o l'interruzione della terapia sono decise dal medico individualmente.
La riduzione della dose di Suksilep con successiva cancellazione è consigliata solo se il periodo di assenza di convulsioni è di almeno 2-3 anni.
L'annullamento di Suksilep deve essere effettuato in più fasi entro 1–2 anni. In questo caso, i bambini possono "crescere" fuori dalla loro dose (cioè, il loro peso corporeo aumenta, ma la dose rimane la stessa). Tuttavia, non dovrebbe esserci alcun deterioramento degli indicatori dell'elettroencefalogramma.
Effetti collaterali
Effetti indesiderati correlati alla dose:
- dal sistema nervoso centrale: stanchezza insolita, sonnolenza, vertigini, irritabilità, mal di testa, atassia, aggressività, disturbi allucinatorio-paranoidi, diminuzione della concentrazione, debolezza, discinesia, aumento delle convulsioni tonico-cloniche, depressione;
- dal sistema digerente: nausea, perdita di appetito, perdita di peso, costipazione o diarrea, vomito.
Eventi avversi, indipendentemente dalla quantità di Suksilep assunta:
- da parte del sistema ematopoietico: raramente - eosinofilia, leucopenia, agranulocitosi, trombocitopenia; in alcuni casi - pancitopenia, anemia aplastica;
- reazioni allergiche: a volte - eruzione cutanea, sindrome di Stevens-Johnson; raramente - una sindrome del tipo di lupus eritematoso sistemico di gravità variabile;
- altri: singhiozzo, fotosensibilità, parkinsonismo, albuminuria.
Con una terapia prolungata, l'attività fisica e l'interesse per l'ambiente possono diminuire (nei bambini e negli adolescenti, ad esempio, è possibile un deterioramento della capacità di apprendimento).
Overdose
Ogni volta che viene diagnosticata una dose eccessiva, è necessario considerare la probabilità di intossicazione multipla derivante dall'assunzione di diversi farmaci (ad esempio, quando si tenta di suicidarsi). C'è un aumento significativo dei sintomi di sovradosaggio sotto l'influenza di alcol e altri farmaci che deprimono l'attività del sistema nervoso centrale.
I principali segni di intossicazione dopo l'assunzione di Suksilep a dosi elevate includono agitazione e stati depressivi, a volte aumentata irritabilità, affaticamento, letargia, nonché altri effetti negativi dose-dipendenti, espressi in modo abbastanza intenso. Se il contenuto di etosuccimide nel plasma sanguigno supera 150 μg / ml, i sintomi risultanti possono essere considerati un sovradosaggio.
In caso di grave sovradosaggio, si consiglia prima di lavare lo stomaco e assumere carbone attivo. È inoltre necessario eseguire misure di rianimazione per normalizzare le funzioni dei sistemi respiratorio e cardiovascolare.
istruzioni speciali
Per evitare lo sviluppo di convulsioni tonico-cloniche generalizzate, che spesso esacerbano il decorso di convulsioni atipiche e complesse, Suxilep può essere utilizzato in combinazione con un anticonvulsivante (ad esempio, fenobarbital o primidone).
In caso di attacchi di assenze picnolettiche in bambini in età scolare, può essere eseguita senza eccezioni un'ulteriore profilassi delle crisi tonico-cloniche generalizzate.
Il rischio di sviluppare effetti collaterali correlati alla dose può essere ridotto iniziando il trattamento lentamente e aumentando gradualmente la dose, nonché assumendo Suksilep durante o dopo i pasti.
Durante il periodo di trattamento, deve essere prestata particolare attenzione a qualsiasi manifestazione di mielotossicità, come, ad esempio, adenoidite, tonsillite, febbre e tendenza al sanguinamento. Per determinare gli effetti mielotossici del farmaco, si consiglia di analizzare periodicamente la composizione cellulare del sangue: il primo anno - ogni mese, quindi - una volta ogni sei mesi. Se la conta dei leucociti è inferiore a 3500 / μl o la conta dei granulociti è inferiore al 25%, è necessario ridurre la dose di Suksilep o annullarla del tutto.
Viene anche mostrato il monitoraggio regolare degli indicatori della funzionalità renale ed epatica.
Se si sviluppano effetti collaterali reversibili dose-dipendenti, Suksilep deve essere annullato. Quando si riprende il trattamento, è necessario tenere conto della probabilità che si ripresentino.
Interrompere il trattamento con il farmaco dovrebbe essere con lo sviluppo di discinesie.
Non esiste un'embriopatia specifica nei bambini le cui madri hanno ricevuto etosuccimide durante la gravidanza, ma i farmaci antiepilettici aumentano il rischio di malformazioni. Con la terapia combinata, questa probabilità aumenta. Per questo motivo, durante la gravidanza, la monoterapia con Suxilep deve essere eseguita utilizzando la dose minima efficace che consentirà di controllare le crisi, soprattutto tra il 20 ° e il 40 ° giorno di gravidanza, sotto il controllo della concentrazione di etosuccimide nel siero del sangue della madre. Nell'ultimo trimestre, si raccomanda una prescrizione aggiuntiva di preparati di vitamina K 1 - previene lo sviluppo di carenza di vitamina K nei neonati, che può portare a sanguinamento.
Se durante il trattamento con Suksilep si verifica una gravidanza, informi immediatamente il medico.
Si raccomanda di astenersi dal guidare e svolgere tipi di lavoro che richiedono velocità di reazione e maggiore concentrazione di attenzione, durante l'assunzione di Suksilep, o almeno durante la fase di stabilizzazione. In ogni caso, il grado di restrizione viene determinato individualmente, a seconda della risposta del paziente al trattamento.
Durante il periodo di terapia, vale la pena rifiutare di assumere bevande alcoliche.
Applicazione durante la gravidanza e l'allattamento
Al momento, è stato dimostrato che non ci sono segni di embriopatia specifica nei bambini le cui madri sono state trattate con Suksilep in monoterapia.
Poiché l'assunzione di farmaci antiepilettici aumenta il rischio di malformazioni fetali, che aumenta significativamente con la terapia di combinazione, gli esperti raccomandano di prescrivere Suksilep alle donne in gravidanza esclusivamente come monoterapia.
È necessario selezionare la dose minima efficace per controllare le convulsioni, specialmente tra il 20 ° e il 40 ° giorno di gravidanza. Avrai anche bisogno di un monitoraggio regolare della concentrazione di etosuccimide nel siero del sangue della madre.
Nell'ultimo trimestre di gravidanza, la paziente deve assumere preparati a base di vitamina K 1. Ciò impedirà al neonato di sviluppare una carenza di vitamina K, che può causare sanguinamento. È necessario avvertire la paziente che quando si verifica una gravidanza durante il trattamento con Suksilep, deve consultare immediatamente un medico.
Durante l'assunzione di Suxilep, dovresti interrompere l'allattamento al seno, poiché il contenuto di etosuccimide nel latte materno può essere fino al 94% della concentrazione della sostanza nel plasma sanguigno della madre.
Interazioni farmacologiche
L'etosuccimide di solito non influisce sulle concentrazioni plasmatiche di altri farmaci antiepilettici usati in concomitanza (ad esempio fenobarbital, primidone, fenitoina), ma in alcuni casi può aumentare il livello di fenitoina nel plasma sanguigno.
La carbamazepina aumenta la clearance plasmatica dell'etosuccimide.
L'acido valproico può influenzare la concentrazione sierica di etosuccimide.
Con l'uso simultaneo di farmaci che hanno un effetto deprimente sul sistema nervoso centrale, è possibile potenziare il loro effetto sedativo.
Analoghi
Gli analoghi di Suxilep sono: Etosuximide, Succimal, Azamid, Petinimid, Piknolepsin, Ronton, Etimal, Zarontin, Etomal.
Termini e condizioni di conservazione
Tenere fuori dalla portata dei bambini a temperature fino a 25 ° C.
La durata di conservazione è di 3 anni.
Termini di dispensazione dalle farmacie
Dispensato su prescrizione.
Opinioni su Suksilep
Secondo le recensioni, Suksilep è un farmaco abbastanza efficace che consente di eliminare rapidamente le convulsioni, specialmente nei bambini. Le reazioni avverse sono estremamente rare.
Prezzo di Suksilep nelle farmacie
Il prezzo approssimativo per Suksilep nelle farmacie è 5800‒6850 rubli (il pacchetto include 100 capsule).
Suksilep: prezzi nelle farmacie online
|
Nome del farmaco Prezzo Farmacia |
|
Suksilep 250 mg capsule 100 pz. 2046 RUB Acquistare |
Giornalista di Maria Kulkes Medical Sull'autore
Istruzione: I. M. First Moscow State Medical University Sechenov, specialità "Medicina generale".
Le informazioni sul farmaco sono generalizzate, fornite solo a scopo informativo e non sostituiscono le istruzioni ufficiali. L'automedicazione è pericolosa per la salute!
