Sumatriptan
Sumatriptan: istruzioni per l'uso e recensioni
- 1. Forma e composizione del rilascio
- 2. Proprietà farmacologiche
- 3. Indicazioni per l'uso
- 4. Controindicazioni
- 5. Metodo di applicazione e dosaggio
- 6. Effetti collaterali
- 7. Overdose
- 8. Istruzioni speciali
- 9. Applicazione durante la gravidanza e l'allattamento
- 10. Utilizzare durante l'infanzia
- 11. In caso di funzionalità renale ridotta
- 12. Per violazioni della funzionalità epatica
- 13. Uso negli anziani
- 14. Interazioni farmacologiche
- 15. Analoghi
- 16. Termini e condizioni di conservazione
- 17. Termini di dispensazione dalle farmacie
- 18. Recensioni
- 19. Prezzo in farmacia
Nome latino: Sumatriptan
Codice ATX: N02CC01
Ingrediente attivo: Sumatriptan (Sumatriptan)
Produttore: KANONFARMA PRODUCTION, JSC (Russia) Kievmedpreparat, JSC (Ucraina)
Aggiornamento descrizione e foto: 2018-10-22
Prezzi nelle farmacie: da 76 rubli.
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Sumatriptan è un farmaco con attività antiemicranica.
Forma e composizione del rilascio
Forme di dosaggio del rilascio di Sumatriptan:
- Compresse rivestite con film: biconvesse, rotonde, bianche (2, 6 o 10 pezzi in blister, in una scatola di cartone 1-3 blister);
- compresse: oblunghe, biconvesse, quasi bianche o bianche, con "C" incisa su un lato, sull'altro (a seconda della dose) - "33" (50 mg) o "34" (100 mg) (1-7 o 10 pezzi in blister, in una scatola di cartone 1-6, 8 o 10 blister; 2, 10, 50 o 100 pezzi in barattoli, in una scatola di cartone 1 barattolo).
Composizione di 1 compressa rivestita con film:
- principio attivo: sumatriptan - 50 o 100 mg (sumatriptan succinato - 70 o 140 mg);
- componenti ausiliari (50/100 mg): croscarmellosa sodica - 2/4 mg; talco - 1,5 / 3 mg; stearato di magnesio - 1,5 / 3 mg; lattosio monoidrato - 125/250 mg; cellulosa microcristallina - 100/200 mg;
- involucro (50/100 mg): polisorbato-80 - 0,88 / 1,76 mg; biossido di titanio - 0,92 / 1,84 mg; ipromellosa - 5,9 / 11,8 mg; macrogol 6000 - 2,3 / 4,6 mg.
Composizione di 1 compressa:
- principio attivo: sumatriptan - 50 o 100 mg (sotto forma di sumatriptan succinato - 69,98 o 139,96 mg);
- componenti ausiliari (50/100 mg): magnesio stearato - 2,38 / 4,76 mg; bicarbonato di sodio - 10/20 mg; fosfato di calcio idrogeno - 53,44 / 106,88 mg; sodio croscarmelloso - 11/22 mg; cellulosa microcristallina - 22,5 / 45 mg; polisorbato-80-0,7 / 1,4 mg.
Proprietà farmacologiche
Farmacodinamica
Sumatriptan è un agonista selettivo dei recettori vascolari 5-idrossitriptamina-1 (5-HT 1D), non ha effetto su altri sottotipi di recettori 5-HT (5-HT 2 - 5-HT 7). I recettori 5-HT 1D si trovano prevalentemente nei vasi sanguigni cranici del cervello e, come risultato della loro stimolazione, questi vasi si restringono.
Sumatriptan negli animali influenza selettivamente la vasocostrizione dei rami dell'arteria carotide, senza influenzare il flusso sanguigno nei vasi del cervello. Grazie al bacino vascolare dell'arteria carotide, i tessuti intracranici ed extracranici (comprese le membrane meningee) vengono riforniti di sangue. Si ritiene che l'edema delle pareti di questi vasi e / o la loro espansione sia il principale meccanismo di comparsa dell'emicrania negli esseri umani. Inoltre, secondo i dati preclinici, il sumatriptan riduce la sensibilità del nervo trigemino. Entrambi questi effetti possono essere alla base dell'effetto anti-emicrania del farmaco.
Sumatriptan è efficace nel trattamento delle emicranie mestruali, cioè emicranie senza aura che si sviluppano 3 giorni prima del ciclo mestruale o 5 giorni dopo. L'effetto clinico appare, di regola, 30 minuti dopo l'assunzione di 100 mg del farmaco.
Gli attacchi di emicrania variano in gravità sia nei diversi pazienti che nello stesso paziente. L'intervallo di dose di 25-100 mg è il più efficace rispetto al placebo, ma la dose di 25 mg ha un effetto significativamente inferiore a 50 e 100 mg.
Farmacocinetica
Gli attacchi di emicrania non influenzano in modo significativo la farmacocinetica del sumatriptan.
Assorbimento: dopo somministrazione orale, la sostanza viene assorbita rapidamente, la sua concentrazione plasmatica dopo 45 minuti raggiunge il 70% del massimo. La concentrazione massima nel plasma sanguigno dopo l'assunzione di 100 mg è in media di 54 ng / ml. La biodisponibilità assoluta media è del 14%, in parte a causa del metabolismo di primo passaggio, in parte a causa di un assorbimento incompleto.
Distribuzione: il legame del sumatriptan alle proteine plasmatiche avviene in misura insignificante (dal 14 al 21%), il volume totale medio di distribuzione è di 170 litri.
Metabolismo: l'escrezione del principale metabolita, l'analogo indoleacetico del sumatriptan, avviene principalmente nelle urine, sotto forma di glucuronide e acido libero. Questo metabolita non è attivo nei confronti dei recettori 5-HT 1 e 5-HT 2 -serotonina. Non sono stati trovati metaboliti minori.
Escrezione: l'emivita è di circa 2 ore. La clearance plasmatica totale media è di circa 1160 ml / min, la clearance renale media è di circa 260 ml / min; clearance extrarenale - circa l'80% della clearance totale.
Sumatriptan è metabolizzato dalla monoamino ossidasi A.
Nei pazienti con funzionalità epatica compromessa, il contenuto plasmatico di sumatriptan nel sangue aumenta.
Indicazioni per l'uso
Sumatriptan è prescritto per alleviare gli attacchi di emicrania con / senza aura, inclusi gli attacchi di emicrania associata al ciclo mestruale.
Il farmaco deve essere prescritto solo in caso di diagnosi verificata.
Controindicazioni
Assoluto:
- emicrania nelle forme emiplegiche, basilari o oftalmoplegiche;
- Cardiopatia ischemica (malattia coronarica), inclusa la presenza di sospetto di essa, angina pectoris (inclusa angina pectoris di Prinzmetal), infarto del miocardio (inclusa una storia gravosa), cardiosclerosi postinfartuale, nonché sintomi che suggeriscono la presenza di malattia coronarica;
- disfunzione epatica / renale in corso grave;
- ipertensione arteriosa farmacologicamente non controllata;
- ictus o disturbi transitori della circolazione cerebrale (inclusa una storia appesantita);
- malattia occlusiva vascolare periferica;
- intolleranza al lattosio congenita, deficit di lattasi, malassorbimento di glucosio-galattosio;
- uso combinato con ergotamina o suoi derivati (compresa la metisergide) o altre triptamine / agonisti dei recettori 5-HT 1 -serotonina;
- uso combinato con inibitori delle monoamino ossidasi (l'uso è possibile non prima di 14 giorni dopo la loro cancellazione);
- età inferiore a 18 anni e superiore a 65 anni;
- gravidanza e allattamento;
- intolleranza individuale ai componenti del farmaco.
Parente (malattie / condizioni in presenza delle quali la nomina di Sumatriptan richiede cautela):
- epilessia, inclusa qualsiasi condizione con una soglia epilettica abbassata;
- ipertensione arteriosa controllata;
- malattie in cui è possibile un cambiamento nell'assorbimento, nel metabolismo o nell'escrezione di sumatriptan (ad esempio, disturbi funzionali dei reni / fegato);
- ipersensibilità ai sulfonamidi (l'assunzione del farmaco può causare reazioni allergiche, la cui gravità varia dalle manifestazioni cutanee all'anafilassi);
- la presenza di sensibilità incrociata.
Istruzioni per l'uso di Sumatriptan: metodo e dosaggio
Sumatriptan viene assunto per via orale con acqua. La compressa deve essere deglutita intera.
Il farmaco deve essere utilizzato per il trattamento intermittente degli attacchi di emicrania. Con uno scopo preventivo, non può essere preso.
Dopo un attacco di emicrania, il trattamento deve essere iniziato il prima possibile (sebbene sumatriptan sia ugualmente efficace in qualsiasi fase dell'attacco).
Negli attacchi acuti vengono prescritti 50 mg, in alcuni casi è possibile assumere una dose aumentata (100 mg).
Al fine di interrompere gli attacchi successivi (con diminuzione / scomparsa dei sintomi e quindi la loro ripresa), la somministrazione può essere ripetuta nelle 24 ore successive (con un intervallo di 2 ore).
La dose massima giornaliera è di 300 mg.
Se Sumatriptan è inefficace per alleviare i sintomi dell'emicrania, non viene prescritta una dose ripetuta. In questi casi è indicato l'uso di paracetamolo, acido acetilsalicilico o farmaci antinfiammatori non steroidei. Sumatriptan può essere assunto per controllare le crisi successive.
Il farmaco non deve essere usato in combinazione con ergotamina o suoi derivati (inclusa la metisergide).
La dose raccomandata per i pazienti con insufficienza epatica è di 50 mg.
Effetti collaterali
Alcuni dei sintomi descritti di seguito come effetti collaterali possono essere sintomi associati all'emicrania.
Possibili reazioni avverse (> 10% - molto spesso;> 1% e 0,1% e 0,01% e <0,1% - raramente; <0,01% - molto raro; con una frequenza non definita - se è impossibile stimare la frequenza verificarsi di violazioni):
- sistema nervoso: spesso - sonnolenza, vertigini, disturbi della sensibilità, inclusa ridotta sensibilità e parestesia;
- apparato respiratorio / organi del torace: spesso - mancanza di respiro;
- vasi: spesso - vampate di calore, aumento transitorio della pressione sanguigna (subito dopo l'assunzione di Sumatriptan);
- tessuto muscoloscheletrico / connettivo: spesso - una sensazione di pesantezza (solitamente transitoria, può essere intensa e apparire in qualsiasi parte del corpo, inclusi gola e petto), mialgia;
- apparato digerente: spesso - vomito, nausea (una relazione causale con l'assunzione di Sumatriptan non è stata dimostrata);
- dati strumentali / di laboratorio: molto raramente - lievi deviazioni nei test di funzionalità epatica;
- disturbi generali: spesso - dolore, sensazione di caldo o freddo, costrizione o pressione (solitamente transitoria, può essere intensa e apparire in qualsiasi parte del corpo, inclusi gola e torace), affaticamento e debolezza (solitamente transitoria, debole o moderata carattere pronunciato).
Violazioni registrate durante le osservazioni successive alla registrazione:
- sistema immunitario: con una frequenza sconosciuta - reazioni di ipersensibilità (da manifestazioni cutanee di ipersensibilità all'anafilassi);
- tessuto muscoloscheletrico / connettivo: con frequenza sconosciuta - artralgia, rigidità del collo;
- sistema digestivo: con una frequenza sconosciuta - diarrea, colite ischemica;
- pelle / tessuto sottocutaneo: con frequenza sconosciuta - iperidrosi;
- psiche: con una frequenza sconosciuta - ansia;
- sistema nervoso: con una frequenza sconosciuta - convulsioni (a volte osservate in pazienti con una storia di convulsioni o in presenza di condizioni concomitanti che predispongono a convulsioni; in alcuni pazienti non sono stati identificati fattori di rischio), scotoma, tremore, nistagmo, distonia;
- sistema cardiovascolare: con una frequenza sconosciuta - bradicardia, tachicardia, palpitazioni, angina pectoris, aritmie, segni di ischemia miocardica transitoria all'ECG, vasospasmo coronarico, infarto miocardico, sindrome di Raynaud, abbassamento della pressione sanguigna;
- organo della vista: con una frequenza sconosciuta - diplopia, sfarfallio, diminuzione dell'acuità visiva / perdita della vista (di solito transitoria; si deve tenere in considerazione che le menomazioni visive possono essere associate a un attacco di emicrania).
Overdose
Non si osserva lo sviluppo di altre reazioni avverse, ad eccezione di quanto sopra, durante l'assunzione di una dose di 400 mg.
In caso di sovradosaggio per almeno 10 ore, le condizioni del paziente devono essere monitorate, se necessario, viene effettuato un trattamento di supporto. Non sono disponibili informazioni sull'effetto della dialisi / emodialisi peritoneale sulla concentrazione plasmatica di sumatriptan.
istruzioni speciali
Prima di iniziare la terapia per un attacco di cefalea in pazienti in cui l'emicrania non è stata diagnosticata in precedenza, o con una forma atipica di emicrania, devono essere esclusi altri tipi di patologia neurologica potenzialmente gravi. I pazienti con emicrania hanno un rischio maggiore di sviluppare alcuni disturbi cerebrovascolari (p. Es., Attacchi ischemici transitori o ictus).
Dopo l'assunzione di Sumatriptan, possono svilupparsi dolore e pressione al petto. I sintomi possono essere intensi e estendersi al collo. Se c'è motivo di credere che questi disturbi siano una manifestazione della cardiopatia ischemica, il farmaco non viene utilizzato in futuro e deve essere eseguito un esame diagnostico appropriato.
In caso di presenza di fattori di rischio per la comparsa di malattia coronarica, inclusi forti fumatori o pazienti che utilizzano una terapia sostitutiva della nicotina, non è consigliabile prescrivere Sumatriptan senza un esame preliminare del sistema cardiovascolare. Le donne in postmenopausa e gli uomini sopra i 40 anni, che presentano i fattori di rischio elencati, richiedono un'attenzione particolare. Tuttavia, va tenuto presente che l'esame per identificare le malattie cardiache non sempre consente, e in casi molto rari, sono state osservate gravi complicanze cardiache in pazienti senza malattie cardiovascolari concomitanti.
Durante il periodo di terapia, un piccolo numero di pazienti con ipertensione arteriosa lieve controllata ha manifestato un aumento transitorio della resistenza vascolare periferica e della pressione sanguigna, pertanto Sumatriptan è stato prescritto con cautela.
Ci sono rare segnalazioni, ricevute durante l'osservazione post-registrazione, sullo sviluppo della sindrome serotoninergica (inclusi disturbi dello stato mentale, disturbi neuromuscolari e labilità autonomica) con l'uso combinato di Sumatriptan con inibitori selettivi della ricaptazione della serotonina (SSRI). Ci sono anche prove del verificarsi della sindrome serotoninergica sullo sfondo dell'uso combinato con triptani e inibitori selettivi della ricaptazione della noradrenalina (SNRI). Se è necessario condurre una terapia di combinazione, le condizioni del paziente devono essere monitorate.
Si deve prestare attenzione quando si utilizza Sumatriptan in caso di probabilità di un cambiamento significativo dell'assorbimento, del metabolismo o dell'escrezione del principio attivo del farmaco, in particolare, nell'insufficienza epatica o nella funzione renale compromessa. La dose iniziale in pazienti con insufficienza epatica non deve superare i 50 mg.
L'uso a lungo termine di qualsiasi tipo di analgesico per il mal di testa può peggiorarli. In caso di tale situazione o sospetto di esso, Sumatriptan deve essere annullato ed è richiesto un esame aggiuntivo. La cefalea da uso eccessivo può essere sospettata in pazienti con cefalee quotidiane / ricorrenti nonostante l'uso regolare di farmaci per il mal di testa.
Influenza sulla capacità di guidare veicoli e meccanismi complessi
A causa del fatto che sullo sfondo dell'emicrania, è possibile lo sviluppo di sonnolenza associato alla malattia / terapia, è necessario prestare attenzione durante la guida.
Applicazione durante la gravidanza e l'allattamento
Il farmaco è controindicato per l'uso durante la gravidanza e l'allattamento.
Durante l'allattamento, la ripresa dell'allattamento al seno è possibile 24 ore dopo l'assunzione di Sumatriptan.
Uso infantile
Secondo le istruzioni, Sumatriptan non è prescritto ai bambini di età inferiore ai 18 anni (a causa di dati clinici insufficienti che confermano l'efficacia / sicurezza del farmaco).
Con funzionalità renale compromessa
- grave compromissione della funzionalità renale: la terapia è controindicata;
- danno renale: Sumatriptan deve essere usato con cautela.
Per violazioni della funzionalità epatica
- gravi violazioni della funzione epatica: la terapia è controindicata;
- compromissione epatica: Sumatriptan deve essere usato con cautela.
Uso negli anziani
Ai pazienti di età superiore a 65 anni non viene prescritto Sumatriptan, a causa della mancanza di dati clinici che ne confermino l'efficacia / sicurezza.
Interazioni farmacologiche
Con l'uso combinato di Sumatriptan con determinati farmaci / sostanze, possono svilupparsi i seguenti effetti:
- ergotamina o altri triptani / agonisti del recettore della 5-HT 1 -serotonina: esiste una possibilità teorica di un aumento del rischio di vasospasmo coronarico; la combinazione è controindicata (una pausa dopo l'assunzione di questi farmaci dovrebbe essere di almeno 24 ore, dopo l'assunzione di Sumatriptan - almeno 6 ore);
- inibitori delle monoaminossidasi: sviluppo dell'interazione; la combinazione è controindicata;
- farmaci contenenti erba di San Giovanni: sviluppo più frequente di reazioni collaterali di Sumatriptan;
- SSRI, SSRI: sviluppo della sindrome serotoninergica.
Analoghi
Gli analoghi di Sumatriptan sono: Sumamigren, Trimigren, Sumitran, Amigrenin, Sumarin, Rapimed, Imigran.
Termini e condizioni di conservazione
Conservare in luogo protetto dalla luce a temperature fino a 25 ° C. Tenere fuori dalla portata dei bambini.
La durata di conservazione è di 3 anni.
Termini di dispensazione dalle farmacie
Dispensato su prescrizione.
Recensioni di Sumatriptan
Secondo le recensioni, Sumatriptan è un farmaco efficace, più conveniente rispetto a una serie di analoghi. Si noti che il farmaco in molti casi allevia gli attacchi di emicrania, che durano diversi giorni e non sono alleviati da altri farmaci anestetici.
Tra le carenze, di solito indicano una debolezza prolungata dopo l'ingestione. In questi casi, dopo aver preso la pillola, si consiglia di rimanere calmi (soprattutto - dormire in un luogo buio e tranquillo). Notano anche lo sviluppo di effetti collaterali e il fatto che il farmaco è piuttosto costoso se gli attacchi si verificano frequentemente.
Prezzo per Sumatriptan nelle farmacie
Il prezzo approssimativo per Sumatriptan è:
- compresse rivestite: 50 mg ciascuna (2 pezzi in un pacchetto) - 70-120 rubli; 100 mg ciascuno (2 o 10 pezzi in un pacchetto) - 120-185 o 600-675 rubli;
- compresse da 100 mg (2 pezzi in un pacchetto) - 130-175 rubli.
Sumatriptan: prezzi nelle farmacie online
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Nome del farmaco Prezzo Farmacia |
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Sumatriptan 50 mg compresse rivestite con film 2 pz. RUB 76 Acquistare |
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Sumatriptan 50 mg compresse rivestite con film 2 pz. RUB 78 Acquistare |
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Sumatriptan compresse p.p. 50mg 2 pezzi. RUB 84 Acquistare |
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Sumatriptan 50 mg compresse rivestite con film 2 pz. RUB 85 Acquistare |
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Sumatriptan 50 mg compresse rivestite con film 2 pz. RUB 95 Acquistare |
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Sumatriptan compresse 50 mg 2 pz. RUB 103 Acquistare |
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Sumatriptan 100 mg compresse rivestite con film 2 pz. 109 RUB Acquistare |
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Sumatriptan 100 mg compresse 2 pz. 110 RUB Acquistare |
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Sumatriptan 50 mg compresse rivestite con film 2 pz. RUB 111 Acquistare |
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Sumatriptan 100 mg compresse rivestite con film 2 pz. RUB 111 Acquistare |
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Sumatriptan 100 mg compresse rivestite con film 2 pz. 113 RUB Acquistare |
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Sumatriptan 100 mg compresse rivestite con film 2 pz. 117 RUB Acquistare |
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Sumatriptan compresse p.p. 100mg 2 pezzi. 129 RUB Acquistare |
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Sumatriptan compresse p.p. 50mg 2 pezzi. 134 r Acquistare |
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Sumatriptan compresse p.p. 100mg 2 pezzi. RUB 138 Acquistare |
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Sumatriptan 100 mg compresse rivestite con film 2 pz. 179 r Acquistare |
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Sumatriptan compresse p.p. 100mg 2 pezzi. Vertice 214 r Acquistare |
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Sumatriptan 50 mg compresse rivestite con film 10 pz. 437 r Acquistare |
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Scheda Sumatriptan Canon. p.p. 50 mg 10 Pz. 441 r Acquistare |
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Sumatriptan 100 mg compresse rivestite con film 10 pz. RUB 605 Acquistare |
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Anna Kozlova Giornalista medica Sull'autore
Istruzione: Rostov State Medical University, specialità "Medicina generale".
Le informazioni sul farmaco sono generalizzate, fornite solo a scopo informativo e non sostituiscono le istruzioni ufficiali. L'automedicazione è pericolosa per la salute!
