Teicoplanina
Teicoplanina: istruzioni per l'uso e recensioni
- 1. Forma e composizione del rilascio
- 2. Proprietà farmacologiche
- 3. Indicazioni per l'uso
- 4. Controindicazioni
- 5. Metodo di applicazione e dosaggio
- 6. Effetti collaterali
- 7. Overdose
- 8. Istruzioni speciali
- 9. Applicazione durante la gravidanza e l'allattamento
- 10. Utilizzare durante l'infanzia
- 11. In caso di funzionalità renale ridotta
- 12. Per violazioni della funzionalità epatica
- 13. Uso negli anziani
- 14. Interazioni farmacologiche
- 15. Analoghi
- 16. Termini e condizioni di conservazione
- 17. Termini di dispensazione dalle farmacie
- 18. Recensioni
- 19. Prezzo in farmacia
Nome latino: teicoplanina
Codice ATX: J01XA02
Principio attivo: teicoplanina (teicoplanina)
Produttore: Jodas Expoim Pvt. Ltd. (Jodas Expoim Pvt. Ltd.) (India)
Descrizione e aggiornamento foto: 2019-10-07
La teicoplanina è un farmaco antibatterico.
Forma e composizione del rilascio
Forma di dosaggio - liofilizzato per la preparazione di una soluzione per somministrazione orale, somministrazione endovenosa (i / v) e intramuscolare (i / v): polvere dal colore bianco al giallo chiaro (200 e 400 mg ciascuno in flaconcini di vetro incolore con un volume di 30 ml, sigillati con gomma tappo, aggraffato con un cappuccio di alluminio e coperto con un cappuccio protettivo di plastica). Il solvente fornito è acqua per preparazioni iniettabili: liquido limpido, incolore e inodore (5 ml ciascuno in fiale di vetro incolore con una linea di rottura). Imballaggio: in una scatola di cartone 1 flacone con il farmaco e 1 flacone con un solvente; in una scatola di cartone con o senza divisori divisori 5 o 10 flaconcini con il farmaco e, rispettivamente, 5 o 10 fiale con un solvente e istruzioni per l'uso di Teicoplanina;in una scatola di cartone 5 o 10 fiale con il farmaco e, rispettivamente, 5 o 10 fiale con un solvente, poste su vassoi di plastica.
La composizione del farmaco in 1 bottiglia:
- principio attivo: teicoplanina (una miscela di sale monosodico al 50% e 50% di zwitterion) - 200 o 400 mg;
- componente ausiliario: cloruro di sodio.
Proprietà farmacologiche
Farmacodinamica
La teicoplanina è un agente antibatterico con una struttura glicopeptidica. In condizioni in vitro, dimostra attività contro microrganismi aerobi e anaerobi gram-positivi.
Il farmaco inibisce la crescita dei batteri ad esso sensibili inibendo la biosintesi della membrana della cellula microbica in luoghi diversi da quelli affetti da antibiotici beta-lattamici.
La teicoplanina è efficace contro le malattie causate dai seguenti microrganismi: Staphylococcus spp. (compresi i ceppi resistenti alla meticillina e ad altri antibiotici beta-lattamici), Listeria monocytogenes, Streptococcus spp., Corynebacterium spp. Gruppi J / K, Micrococcus spp., Enterococcus spp., Peptococcus spp., Anaerobi gram-positivi, incluso Clostridium difficile.
In vitro, quando si utilizza teicoplanina in combinazione con imipenem o aminoglicosidi, è stata osservata un'azione battericida sinergica contro Staphylococcus aureus, insieme a ciprofloxacina - contro Staphylococcus epidermidis. In combinazione con rifampicina, sono stati rivelati effetti additivi e sinergici contro lo Staphylococcus aureus.
Sono stati segnalati aumenti delle concentrazioni minime inibitorie (MIC) del farmaco per alcuni ceppi di Staphylococcus haemolyticus.
In condizioni in vitro, lo sviluppo di una resistenza a uno stadio alla teicoplanina non è stato rivelato, tuttavia, dopo più passaggi, è stata sviluppata una resistenza a più stadi.
La teicoplanina di solito non ha resistenza crociata con altri gruppi antibiotici. Tuttavia, Enterococcus spp. si riscontra una leggera resistenza crociata alla teicoplanina e ad un altro glicopeptide, la vancomicina.
Quando si determina la sensibilità dei microrganismi al farmaco, vengono utilizzati dischi contenenti 30 μg di teicoplanina. I ceppi con un diametro della zona di inibizione della crescita di almeno 14 mm sono considerati sensibili e quelli in cui la zona di inibizione della crescita ha un diametro fino a 10 mm sono considerati resistenti.
Farmacocinetica
Dopo una singola iniezione intramuscolare di teicoplanina alla dose di 3–6 mg / kg, la biodisponibilità è di circa il 90%.
Dopo la somministrazione orale, il farmaco non viene assorbito e non entra nella circolazione sistemica se non ci sono cambiamenti nel tratto digestivo. Circa il 40% della dose viene rilevato nelle feci in una forma microbiologicamente attiva.
Dopo somministrazione e.v. di una dose di 3-6 mg / kg, la teicoplanina si distribuisce nell'organismo in due fasi: la prima è una fase di rapida distribuzione con un'emivita (T ½) dal plasma di circa 0,3 ore, la seconda è una fase di distribuzione più lenta con T ½ di circa 3 ore Inoltre, si ha una lenta eliminazione del farmaco con un T ½ finale di circa 150 ore, un T ½ così lungo permette di entrare in teicoplanina una volta al giorno.
Con l'introduzione di una dose di 6 mg / kg sotto forma di infusione endovenosa di 30 minuti dopo 12 ore e poi ogni 24 ore, la concentrazione minima del farmaco nel plasma (C min) 10 mg / L, secondo i dati calcolati, potrebbe essere raggiunta entro il 4 ° giorno … La C max calcolata (concentrazione plasmatica massima) e la C min di teicoplanina allo stato di equilibrio, che sono rispettivamente 64 e 16 mg / l, potrebbero essere raggiunte entro il 28 ° giorno di trattamento. Il farmaco viene rapidamente distribuito nel grasso sottocutaneo, nel tessuto osseo, nel liquido sinoviale, nel liquido pleurico, nel tessuto polmonare, nel miocardio e nel liquido vescicante, ma penetra scarsamente nel liquido cerebrospinale.
Il debole legame di affinità con le proteine plasmatiche è del 90–95%. Con la somministrazione endovenosa di teicoplanina a una dose di 3-6 mg / kg, il volume di distribuzione in uno stato di equilibrio negli adulti è di 0,94-1,41 l / kg; nei bambini, questo indicatore non differisce in modo significativo.
Dopo la somministrazione parenterale del farmaco, solo il 3% circa della dose viene metabolizzato. Circa il 97% viene escreto invariato, di cui l'80% - attraverso i reni.
Dopo somministrazione endovenosa di una dose di 3-6 mg / kg, la clearance renale è compresa tra 10,4 e 12,1 mg / h / kg, la clearance plasmatica totale è di 11,9-14,7 ml / h / kg.
Indicazioni per l'uso
Per la somministrazione parenterale:
- trattamento di infezioni gravi causate da microrganismi gram-positivi sensibili, compresi quelli resistenti ad altri antibiotici (penicilline, comprese cefalosporine e meticillina), comprese queste infezioni in pazienti allergici a penicilline e cefalosporine;
- trattamento delle infezioni delle vie urinarie, delle basse vie respiratorie, delle ossa e delle articolazioni, della pelle e dei tessuti molli, nonché della setticemia, dell'endocardite e della peritonite causate dalla dialisi peritoneale ambulatoriale continua (CAPD);
- prevenzione di complicanze infettive durante operazioni ortopediche e odontoiatriche nei casi in cui esiste il rischio di sviluppare un processo infettivo causato da microrganismi gram-positivi.
Per somministrazione orale: colite pseudomembranosa causata da Clostridium difficile (associata all'assunzione di farmaci antibatterici).
Controindicazioni
L'uso di Teicoplanina è controindicato in presenza di ipersensibilità ai suoi componenti, nonché durante l'allattamento.
Il farmaco deve essere usato con cautela nei seguenti casi:
- insufficienza renale;
- insufficienza epatica;
- ipersensibilità alla vancomicina;
- gravidanza (solo se i potenziali benefici superano i possibili rischi);
- trattamento a lungo termine con teicoplanina;
- uso simultaneo di agenti ototossici e nefrotossici: ciclosporina, furosemide, cisplatino, colistina, aminoglicosidi, acido etacrinico, amfotericina B.
Teicoplanina, istruzioni per l'uso: metodo e dosaggio
La teicoplanina viene assunta per via orale, iniettata per via intramuscolare e endovenosa come iniezione di 3-5 minuti o infusione di 30 minuti. Per i neonati è consentita solo l'infusione endovenosa.
Preparazione della soluzione:
- Nella fiala con il liofilizzato aggiungere lentamente 3,2 ml di acqua sterile.
- Agitare delicatamente la bottiglia, evitando la formazione di schiuma (la polvere deve dissolversi completamente). Se la soluzione risulta essere schiumosa, lasciarla da parte per circa 15 minuti per ridurre la quantità di schiuma.
- Rimuovere lentamente la soluzione dal flaconcino, perforando il tappo di gomma al centro con un ago.
La soluzione ricostituita da 3,2 ml conterrà 200 o 400 mg di teicoplanina (a seconda del dosaggio scelto). È importante preparare e rimuovere adeguatamente la soluzione, altrimenti può essere somministrata una dose inferiore a quella richiesta.
La soluzione preparata è isotonica e ha un pH compreso tra 6,5 e 7,5. Può essere somministrato in questa forma o ulteriormente diluito con soluzione di cloruro di sodio allo 0,9%, soluzione di glucosio al 5%, soluzione di Ringer, soluzione di Hartman e soluzione per dialisi peritoneale contenente 1,36 o 3,86% di glucosio.
Dosi per adulti e adolescenti a partire dai 16 anni di età con funzione renale normale
In caso di infezioni moderatamente gravi delle vie urinarie, delle basse vie respiratorie, della pelle e dei tessuti molli il primo giorno, si raccomanda una dose endovenosa di 400 mg, successivamente la dose di mantenimento è di 200 mg 1 volta al giorno per via intramuscolare o endovenosa.
Nelle infezioni gravi delle articolazioni e delle ossa, endocardite e setticemia, le prime tre dosi sono 400 mg per via endovenosa a intervalli di 12 ore, quindi 400 mg per via intramuscolare o endovenosa 1 volta al giorno. La concentrazione minima del farmaco nel siero del sangue dovrebbe essere di almeno 10 mg / l. La concentrazione massima, determinata 1 ora dopo la somministrazione endovenosa di una dose di Teicoplanina 400 mg, è generalmente compresa tra 20 e 50 mg / L.
Le dosi standard del farmaco 200 e 400 mg corrispondono rispettivamente a dosaggi di 3 e 6 mg / kg. Si raccomanda ai pazienti di peso superiore a 85 kg di aggiustare la dose in base al peso corporeo, aderendo allo stesso regime di trattamento: 3 mg / kg per infezioni moderatamente gravi, 6 mg / kg per infezioni gravi. In alcuni casi (ad esempio, con endocardite e ustioni), la dose giornaliera di mantenimento può essere aumentata a 12 mg / kg.
Per la peritonite, che si è sviluppata come complicanza della CAPD, una singola dose di carico è di 400 mg EV. Nella prima settimana di trattamento vengono prescritti 20 mg / l, il farmaco viene aggiunto a ciascun serbatoio con una soluzione per dialisi, nella seconda settimana viene aggiunta una dose di 20 mg / l ogni secondo serbatoio, nella terza settimana - la stessa dose viene aggiunta al serbatoio con una soluzione per la dialisi notturna …
Per la profilassi antimicrobica durante operazioni ortopediche e odontoiatriche (ad esempio, per prevenire l'endocardite in pazienti con una valvola cardiaca artificiale) Teicoplanina viene somministrata una volta per via endovenosa durante l'induzione dell'anestesia alla dose di 400 mg o 6 mg / kg con un peso corporeo superiore a 85 kg.
In caso di colite pseudomembranosa causata da Clostridium difficile, Teicoplanina viene somministrata per via orale, 200 mg 2 volte al giorno.
Regime di dosaggio per bambini di età compresa tra 2 mesi e 16 anni
Per i bambini dai 2 mesi ai 16 anni, per il trattamento delle malattie causate dalla maggior parte delle infezioni da gram-positivi, le prime tre dosi del farmaco vengono somministrate per via endovenosa a 10 mg / kg ad intervalli di 12 ore, l'ulteriore dose di mantenimento è di 6 mg / kg una volta al giorno per via endovenosa o i / m, con neutropenia e infezioni gravi, la dose di mantenimento è di 10 mg / kg una volta al giorno i / v.
Ai bambini di età inferiore a 2 mesi, compresi i neonati, viene somministrata una dose di 16 mg / kg EV il primo giorno, poi 8 mg / kg EV una volta al giorno. In questa fascia di età di pazienti, la somministrazione EV viene sempre effettuata mediante un'infusione di 30 minuti.
Regime posologico per adulti con insufficienza renale
Nei primi tre giorni di trattamento, la dose di teicoplanina non viene aggiustata. A partire dal quarto giorno, la dose viene determinata in modo tale che la concentrazione del farmaco nel siero sia mantenuta a 10 mg / L.
In caso di insufficienza renale moderata [clearance della creatinina (CC) 40-60 ml / min], ridurre la dose di mantenimento di 2 volte o introdurre una dose standard ogni 2 giorni.
Per i pazienti con grave insufficienza renale (CC <40 ml / min) e per i pazienti sottoposti a emodialisi, la dose standard viene ridotta di 3 volte oppure la dose abituale viene somministrata ogni 3 giorni.
La teicoplanina non viene escreta durante l'emodialisi.
Durata del trattamento
Nella maggior parte delle infezioni causate da patogeni sensibili alla teicoplanina, una risposta terapeutica si sviluppa entro 48-72 ore dall'inizio del trattamento.
La durata generale della terapia è determinata dal medico in base al quadro clinico, al tipo di infezione e alla gravità del suo decorso.
L'osteomielite e l'endocardite devono essere trattate per almeno 3 settimane.
La durata massima del farmaco è di 4 mesi.
Effetti collaterali
La teicoplanina è generalmente ben tollerata. Le reazioni avverse risultanti sono generalmente lievi e transitorie. I disturbi gravi che richiedono l'interruzione della terapia sono rari.
Possibili effetti collaterali:
- reazioni locali: dolore al sito di iniezione, eritema, tromboflebite, ascesso al sito di iniezione intramuscolare;
- reazioni all'infusione: afflusso di sangue alla parte superiore del corpo, eritema (queste reazioni si sono verificate in pazienti che non avevano precedentemente ricevuto teicoplanina, non si sono ripresentate con successive iniezioni di dosi inferiori o ad una velocità ridotta, quindi non erano specifiche per una specifica concentrazione di soluzione e velocità di infusione);
- reazioni di ipersensibilità: brividi, febbre, prurito, eruzione cutanea, orticaria, shock anafilattico, reazioni anafilattiche, angioedema; molto raramente - dermatite esfoliativa, necrolisi epidermica tossica, eritema multiforme, inclusa la sindrome di Stevens-Johnson;
- dai reni: aumento dei livelli di creatinina sierica, insufficienza renale;
- dal fegato: aumento dell'attività delle transaminasi epatiche, aumento della fosfatasi alcalina nel siero del sangue;
- da parte del sangue: neutropenia, leucopenia, trombocitopenia, agranulocitosi, eosinofilia;
- dal tratto gastrointestinale: diarrea, nausea, vomito;
- dal sistema nervoso centrale: mal di testa, vertigini; con somministrazione endovenosa - convulsioni;
- dall'organo dell'udito, disturbi del labirinto: ronzio nelle orecchie, disturbi vestibolari, perdita dell'udito;
- altri: superinfezione (crescita eccessiva di microrganismi non sensibili alla teicoplanina).
Overdose
Sono noti casi di somministrazione errata di dosi eccessive (da 35,7 a 104 mg / kg) a bambini di età inferiore a 8 anni. Un neonato di 29 giorni è stato agitato dopo una dose EV di 400 mg (95 mg / kg). Il resto dei pazienti non presentava sintomi o parametri di laboratorio anormali.
L'emodialisi non rimuove il farmaco dal corpo. Il trattamento è sintomatico.
istruzioni speciali
La sensibilità crociata può svilupparsi in pazienti con ipersensibilità nota alla vancomicina, quindi è necessario prestare attenzione.
Con l'uso di teicoplanina, soprattutto a lungo termine, esiste la possibilità di sviluppare una superinfezione, cioè la riproduzione di microrganismi insensibili al farmaco. In questo caso, è richiesto un trattamento appropriato.
Sono stati segnalati casi di tossicità ematologica, renale ed epatica della teicoplanina, il suo effetto tossico sull'organo uditivo. A tal proposito, si raccomanda di monitorare lo stato funzionale dei reni e del fegato, i parametri ematologici e lo stato dell'udito, soprattutto nei pazienti con insufficienza renale e nei pazienti che ricevono il farmaco per lungo tempo o assumono contemporaneamente altri farmaci nefro- e / o ototossici, come l'acido etacrinico, l'amfotericina B, colistina, ciclosporina, furosemide, cisplatino, aminoglicosidi.
Influenza sulla capacità di guidare veicoli e meccanismi complessi
In alcuni pazienti, durante la terapia, si verificano effetti collaterali che possono influenzare negativamente la velocità delle reazioni e la capacità di concentrazione (ad esempio, vertigini). A questo proposito, si consiglia ai pazienti di prendere precauzioni.
Applicazione durante la gravidanza e l'allattamento
Negli studi sugli animali non sono stati identificati effetti teratogeni del farmaco, tuttavia, l'esperienza clinica con la gravidanza nell'uomo è insufficiente per valutare il grado di sicurezza dell'antibiotico. Durante la gravidanza o se si sospetta, la teicoplanina può essere prescritta da un medico solo se il beneficio atteso dalla terapia imminente giustifica i potenziali rischi.
Non ci sono informazioni sulla penetrazione del farmaco nel latte materno. Si consiglia alle donne che necessitano di una terapia antibiotica con teicoplanina di interrompere l'allattamento.
Uso infantile
La teicoplanina può essere utilizzata nei bambini dalla nascita.
Con funzionalità renale compromessa
Nei pazienti con funzionalità renale compromessa, il farmaco viene utilizzato con cautela. È necessaria la correzione del regime posologico.
Per violazioni della funzionalità epatica
La teicoplanina ha tossicità epatica e deve essere usata con cautela.
Uso negli anziani
I pazienti anziani con funzionalità renale normale non devono modificare la dose del farmaco. In caso di diminuzione della funzionalità renale, devono essere seguite appropriate raccomandazioni per correggere il regime terapeutico.
Interazioni farmacologiche
La teicoplanina è farmaceuticamente incompatibile con gli aminoglicosidi.
Gli effetti collaterali possono svilupparsi con l'uso simultaneo o sequenziale di teicoplanina e farmaci nefro- o ototossici come ciclosporina, amikacina, kanamicina, streptomicina, cefaloridina, furosemide, gentamicina, neomicina, colistina, tobramicina, cisplatino, amfotericina B, etacricina.
Analoghi
Gli analoghi della teicoplanina sono: Vancomabol, Vancomycin, Vankorus, Vibativ, Xidalba, Orthocid, Editsin, ecc.
Termini e condizioni di conservazione
Conservare a temperatura non superiore a 25 ° C, fuori dalla portata dei bambini.
La durata di conservazione è di 3 anni.
Termini di dispensazione dalle farmacie
Dispensato su prescrizione.
Recensioni su teicoplanina
Il farmaco è apparso sul mercato farmaceutico abbastanza di recente, quindi oggi non ci sono recensioni di teicoplanina su siti e forum medici specializzati.
Prezzo per teicoplanina nelle farmacie
Il prezzo della teicoplanina dipende dal dosaggio, dalla regione di vendita e dalla catena di farmacie. Il costo approssimativo di 1 bottiglia alla dose di 200 mg è di 890 rubli, 1 bottiglia alla dose di 400 mg è di 1480 rubli.
Giornalista di Maria Kulkes Medical Sull'autore
Istruzione: I. M. First Moscow State Medical University Sechenov, specialità "Medicina generale".
Le informazioni sul farmaco sono generalizzate, fornite solo a scopo informativo e non sostituiscono le istruzioni ufficiali. L'automedicazione è pericolosa per la salute!
