Pramipexolo
Pramipexole: istruzioni per l'uso e recensioni
- 1. Forma e composizione del rilascio
- 2. Proprietà farmacologiche
- 3. Indicazioni per l'uso
- 4. Controindicazioni
- 5. Metodo di applicazione e dosaggio
- 6. Effetti collaterali
- 7. Overdose
- 8. Istruzioni speciali
- 9. Applicazione durante la gravidanza e l'allattamento
- 10. Utilizzare durante l'infanzia
- 11. In caso di funzionalità renale ridotta
- 12. Interazioni farmacologiche
- 13. Analoghi
- 14. Termini e condizioni di conservazione
- 15. Termini di dispensazione dalle farmacie
- 16. Recensioni
- 17. Prezzo in farmacia
Nome latino: Pramipexole
Codice ATX: N04BC05
Principio attivo: pramipexolo (pramipexolo)
Produttore: Synthon Hispania (Spagna), Synthon (Paesi Bassi), Pharmzashchita NPC (Russia)
Descrizione e foto aggiornate: 2018-11-21
Prezzi nelle farmacie: da 171 rubli.
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Il pramipexolo è un farmaco con azione antiparkinsoniana.
Forma e composizione del rilascio
La forma di dosaggio di Pramipexole è compresse: quasi bianche o bianche; 0,25 e 0,5 mg - piatti, oblunghi, da un lato c'è un ampio rischio, dall'altro - l'incisione "P9AL 0,18" o "P9AL 0,35", rispettivamente; 1 o 1,5 mg - forma rotonda biconvessa, su entrambi i lati del rischio, su un lato incisione "P9AL 0.7" o "P9AL 1.1", rispettivamente (in una scatola di cartone 3 blister da 7 o 10 compresse).
Composizione di 1 compressa:
- principio attivo: pramipexolo dicloridrato monoidrato - 0,25; 0,5; 1 o 1,5 mg (pramipexolo - 0,18; 0,35; 0,7 o 1,1 mg);
- componenti ausiliari (0,25 / 0,5 / 1 / 1,5 mg): magnesio stearato - 1,52 / 3,05 / 3,05 / 4,57 mg; amido pregelatinizzato - 39,9 / 79,8 / 79,8 / 119,7 mg; biossido di silicio colloidale - 1,17 / 2,33 / 2,33 / 3,5 mg; mannitolo - 61 / 121,99 / 121,49 / 182, 24 mg; povidone (K-29/32) - 1,17 / 2,33 / 2,33 / 3,5 mg.
Proprietà farmacologiche
Farmacodinamica
Il pramipexolo è un agonista del recettore della dopamina. Ha un'elevata specificità e selettività. Si lega ai recettori D 2 della dopamina, l'affinità più pronunciata si manifesta per i recettori D 3 della dopamina.
L'uso del farmaco aiuta a ridurre il deficit di attività motoria nella malattia di Parkinson, dovuto alla stimolazione dei recettori della dopamina nello striato.
Le principali proprietà del pramipexolo:
- inibizione della sintesi, del rilascio e del metabolismo della dopamina;
- garantire la protezione dei neuroni dopaminergici dalla degenerazione, che si verifica come risposta alla neurotossicità o ischemia della metanfetamina;
- diminuzione della secrezione di prolattina (dipendente dalla dose).
Farmacocinetica
L'assorbimento del pramipexolo è rapido e avviene in modo completo. L'assunzione di cibo rallenta la velocità di assorbimento (non influisce sul volume totale).
Biodisponibilità assoluta - più del 90%, Cmax (concentrazione massima di una sostanza) nel plasma sanguigno viene raggiunta in 60-180 minuti.
La sostanza è caratterizzata da una cinetica lineare e da una variabilità relativamente ridotta della concentrazione tra i singoli pazienti.
Subisce trasformazione biologica e si lega alle proteine plasmatiche in misura molto ridotta (meno del 20%), il volume di distribuzione è di 400 litri.
È leggermente metabolizzato. La maggior parte della dose (circa il 90%) viene escreta attraverso i reni (invariata - 80%), meno del 2% viene escreta attraverso l'intestino. La clearance totale del pramipexolo è di circa 500 ml / min, la clearance renale è di 400 ml / min. Il T 1/2 (emivita) varia da 8 ore (nei pazienti giovani) a 12 ore (nei pazienti anziani).
Indicazioni per l'uso
Secondo le istruzioni, Pramipexole è prescritto per il trattamento sintomatico delle seguenti malattie / condizioni:
- morbo di Parkinson idiopatico negli adulti (in monoterapia o in combinazione con levodopa) nella fase avanzata della malattia con indebolimento degli effetti della levodopa o della loro instabilità e comparsa di fluttuazioni dell'effetto terapeutico (fluttuazioni della fine della dose o "on-off");
- sindrome delle gambe senza riposo idiopatica.
Controindicazioni
Assoluto:
- età fino a 18 anni;
- periodo di allattamento;
- intolleranza individuale ai componenti del farmaco.
Parente (Pramipexole è prescritto sotto controllo medico):
- insufficienza renale;
- ipotensione arteriosa;
- disturbi psicotici;
- deficit visivo;
- malattie del sistema cardiovascolare in corso grave;
- gravidanza.
Istruzioni per l'uso di Pramipexole: metodo e dosaggio
Pramipexolo viene assunto per via orale con una piccola quantità di acqua, indipendentemente dal pasto.
La dose giornaliera dovrebbe essere divisa in tre parti uguali.
Nella prima settimana di trattamento, una singola dose è di 0,125 mg. Fino a quando non si ottiene il miglior effetto terapeutico, la dose viene aumentata a 0,25 mg (seconda settimana di utilizzo) e 0,5 mg (da 15 a 21 giorni di terapia).
In futuro, se necessario, una volta alla settimana, la dose giornaliera viene aumentata di 0,75 mg. La dose massima giornaliera è di 4,5 mg.
Va tenuto presente che quando si assume una dose superiore a 1,5 mg al giorno, l'incidenza della sonnolenza aumenta.
Con la terapia di mantenimento, la dose deve essere compresa tra 0,375 e 4,5 mg al giorno. Sia nella fase iniziale che in quella avanzata della malattia di Parkinson, il pramipexolo è efficace a partire da una dose giornaliera di 1,5 mg. La variazione della dose dipende dalla risposta del paziente al trattamento e dal verificarsi di reazioni avverse. Allo stesso tempo, è possibile che in alcuni pazienti una dose superiore a 1,5 mg al giorno possa avere un effetto terapeutico aggiuntivo, soprattutto nella fase avanzata della malattia.
Il pramipexolo deve essere sospeso gradualmente - 0,75 mg al giorno fino al completo ritiro, poiché un'improvvisa interruzione della terapia può portare alla comparsa di sindrome neurolettica maligna.
La dose del farmaco durante la terapia iniziale in pazienti con insufficienza renale è determinata dal CC (clearance della creatinina):
- 20-50 ml / min: 2 volte al giorno, 0,125 mg;
- meno di 20 ml / min: 1 volta al giorno, 0,125 mg.
Se la funzionalità renale diminuisce durante la terapia di mantenimento, la dose giornaliera di Pramipexolo viene ridotta della stessa percentuale di diminuzione del CC. Con un CC di 20-50 ml / min, la dose giornaliera può essere suddivisa in due dosi, con CC inferiore a 20 ml / min, il farmaco viene assunto una volta al giorno.
Quando si esegue la terapia di associazione, poiché la dose di pramipexolo aumenta, la dose di levodopa deve essere aggiustata per evitare un'eccessiva stimolazione della dopamina.
La dose iniziale raccomandata per il trattamento sintomatico della sindrome delle gambe senza riposo idiopatica è di 0,125 mg una volta al giorno prima di coricarsi per 2-3 ore. Se è necessario prescrivere una terapia sintomatica aggiuntiva, la dose di Pramipexolo può essere aumentata fino a raggiungere un massimo di 0,75 mg (ogni 4-7 giorni a 0,25; 0,5 e 0,75 mg, rispettivamente).
L'effetto terapeutico deve essere valutato dopo 3 mesi di utilizzo del farmaco. La sospensione graduale della terapia non è richiesta. Tuttavia, la possibilità di recidiva dei sintomi non può essere esclusa. Negli studi clinici, dopo una brusca interruzione del pramipexolo, solo il 10% dei casi ha mostrato segni di aggravamento dei sintomi e una violazione può verificarsi dopo qualsiasi dose.
Effetti collaterali
Le reazioni avverse di solito compaiono all'inizio del corso della terapia, con l'uso prolungato del farmaco, scompaiono.
La gravità dei disturbi e la frequenza del loro sviluppo sono reversibili e dose-dipendenti.
Gli effetti collaterali attesi possono essere correlati alle dosi utilizzate e al profilo farmacodinamico del farmaco. Questi includono nausea, vomito, ipercinesia, allucinazioni, agitazione e ipotensione ortostatica. In alcuni pazienti all'inizio della terapia si può osservare una diminuzione della pressione sanguigna, soprattutto se la dose viene titolata troppo rapidamente.
Nella malattia di Parkinson, una forte riduzione / sospensione della dose di Pramipexolo può portare allo sviluppo della sindrome neurolettica maligna. Se assunta contemporaneamente alla levodopa, la discinesia è stata registrata come reazione avversa.
L'incidenza delle reazioni avverse (> 10% - molto spesso;> 1% e 0,1% e 0,01% e <0,1% - raramente; <0,01%, compresi i messaggi individuali - molto raro).
Morbo di Parkinson:
- invasioni e infezioni: raramente - polmonite e altre infezioni del tratto respiratorio superiore / inferiore;
- sistema endocrino: raramente - violazione della secrezione dell'ormone antidiuretico;
- sistema nervoso: molto spesso - vertigini, discinesia, sonnolenza; raramente - amnesia, ipercinesia, addormentamento improvviso, svenimento;
- sistema digestivo: molto spesso - nausea; spesso - vomito, stitichezza;
- sistema cardiovascolare: spesso - abbassando la pressione sanguigna; raramente - arresto cordiaco;
- sistema respiratorio: raramente - singhiozzo, dispnea;
- psiche: spesso - allucinazioni, amnesia, sogni anormali, disturbi del comportamento (sintomi di azioni compulsive / impulsive), confusione, insonnia; raramente - eccesso di cibo compulsivo, shopping patologico (un desiderio ossessivo di fare acquisti), ipersessualità, paranoia, desiderio patologico di gioco d'azzardo, delirio, libido compromessa, ansia;
- tessuto sottocutaneo e pelle: raramente - prurito, eruzione cutanea;
- organo della vista: spesso: disturbi visivi, inclusa diplopia, ridotta chiarezza della percezione / acuità visiva;
- disturbi generali: spesso - edema periferico, affaticamento;
- violazioni che sono state registrate durante studi speciali: spesso - una diminuzione del peso corporeo, una diminuzione dell'appetito; raramente - un aumento del peso corporeo.
Sindrome idiopatica delle gambe senza riposo:
- psiche: spesso - insonnia, sogni anormali; raramente - disturbi comportamentali (sintomi di azioni compulsive / impulsive), desiderio patologico di gioco d'azzardo, delirio, confusione, iperfagia, ipersessualità, allucinazioni, disturbi della libido, ansia, paranoia;
- infezioni e infestazioni: raramente - polmonite e altre infezioni del tratto respiratorio superiore / inferiore;
- sistema endocrino: raramente - violazione della secrezione dell'ormone antidiuretico;
- sistema nervoso: spesso - vertigini, sonnolenza, mal di testa, stanchezza; raramente - addormentamento improvviso, discinesia, amnesia, ipercinesia, svenimento;
- sistema digestivo: molto spesso - nausea; spesso - vomito, stitichezza;
- sistema cardiovascolare: raramente - abbassando la pressione sanguigna; raramente - arresto cordiaco;
- sistema respiratorio: raramente - dispnea, singhiozzo;
- pelle e tessuto sottocutaneo: raramente - prurito, eruzione cutanea e altri sintomi di ipersensibilità;
- organo della vista: raramente - menomazioni visive, inclusa diplopia, ridotta chiarezza della percezione / acuità visiva;
- disturbi generali: spesso - stanchezza; raramente - edema periferico;
- violazioni che sono state registrate durante studi speciali: raramente - una diminuzione / aumento del peso corporeo, una diminuzione dell'appetito.
Overdose
Sintomi attesi di sovradosaggio (tipici del profilo farmacodinamico dei farmaci correlati agli agonisti dei recettori della dopamina): agitazione, nausea, vomito, allucinazioni, ipercinesia, diminuzione della pressione sanguigna.
Non esiste un antidoto specifico. L'efficacia dell'emodialisi non è stata stabilita.
In caso di sovradosaggio, è indicato un trattamento sintomatico che prevede lavanda gastrica, assunzione di carbone attivo e monitoraggio ECG. Può essere prescritta una soluzione allo 0,9% di cloruro di sodio per via endovenosa e, se compaiono segni di stimolazione del sistema nervoso centrale, antipsicotici.
istruzioni speciali
A causa della probabilità di ipotensione ortostatica, si consiglia di monitorare la pressione sanguigna, soprattutto all'inizio dell'uso.
Durante la terapia, i pazienti e chi li assiste devono tenere conto della possibilità di allucinazioni (principalmente visive) e di confusione.
Durante la terapia combinata con levodopa negli ultimi stadi della malattia di Parkinson, può comparire discinesia nella fase iniziale di selezione della dose (la dose di levodopa deve essere ridotta).
Durante l'assunzione di Pramipexolo, sono stati registrati casi di addormentamento improvviso durante il giorno attivo, mentre la sonnolenza non si è sviluppata. Nelle attività quotidiane, l'addormentarsi, a volte senza alcun segno antecedente, è stato notato raramente. La terapia può essere accompagnata da sonnolenza, a volte eccessivamente espressa.
In caso di disturbi visivi, si raccomanda un regolare esame oftalmologico.
Se si sviluppano casi di passione patologica, ipersessualità e aumento della libido, può essere necessario ridurre la dose di Pramipexolo o annullarla completamente.
Ai pazienti con disturbi psicotici dovrebbe essere prescritto il farmaco dopo una valutazione preliminare dell'equilibrio tra benefici e rischi.
Sullo sfondo dell'uso di pramipexolo, il rischio di insufficienza cardiaca primaria può aumentare.
È stato dimostrato che le condizioni dei pazienti peggiorano durante il trattamento della sindrome delle gambe senza riposo (comparsa precoce dei sintomi la sera o anche durante il giorno, aumento della gravità e diffusione agli arti superiori).
In caso di gravi patologie cardiovascolari, la nomina di Pramipexolo richiede cure particolari. Si raccomanda il monitoraggio della pressione sanguigna.
Durante l'assunzione di Pramipexolo, si verifica una diminuzione della secrezione di prolattina, un aumento dell'attività della creatinfosfochinasi.
Influenza sulla capacità di guidare veicoli e meccanismi complessi
Durante il periodo di assunzione di Pramipexolo, si raccomanda di rifiutare di guidare veicoli, il che è associato alla probabilità di reazioni avverse, comprese sonnolenza e allucinazioni.
Applicazione durante la gravidanza e l'allattamento
- gravidanza: la terapia deve essere eseguita sotto controllo medico e solo in casi di estrema necessità, quando i benefici del trattamento per la madre superano significativamente il rischio per il feto;
- periodo di allattamento: il pramipexolo è controindicato.
Uso infantile
Il trattamento con pramipexolo nei pazienti di età inferiore a 18 anni è controindicato.
Con funzionalità renale compromessa
Il pramipexolo sullo sfondo di insufficienza renale deve essere usato sotto controllo medico.
Interazioni farmacologiche
Possibili interazioni:
- levodopa: si raccomanda di ridurre la sua dose e di mantenere la dose di altri farmaci antiparkinsoniani a un livello costante quando si aumenta la dose di pramipexolo;
- antipsicotici: possibile effetto antagonista; si consiglia di evitare le combinazioni;
- droghe con effetto sedativo, alcol: è possibile un effetto additivo; la combinazione richiede cautela;
- inibitori / concorrenti della via di escrezione renale attiva: la clearance renale del pramipexolo diminuisce; durante il periodo di uso combinato, la comparsa di segni di iperstimolazione della dopamina deve essere monitorata, la dose di pramipexolo deve essere ridotta;
- bloccanti dei recettori della dopamina: metoclopramide, derivati del butirrofenone, fenotiazina, tioxantene: l'efficacia del trattamento è ridotta.
Analoghi
Gli analoghi del pramipexolo sono Pramipexol-Teva, Mirapex, Mirapex PD.
Termini e condizioni di conservazione
Conservare a temperature fino a 25 ° C in un luogo protetto dalla luce. Tenere fuori dalla portata dei bambini.
Il periodo di validità è di 2 anni.
Termini di dispensazione dalle farmacie
Dispensato su prescrizione.
Opinioni su Pramipexole
Secondo le recensioni, il pramipexolo è un farmaco efficace utilizzato sia in monoterapia che come parte di un trattamento complesso. Si noti che con la malattia di Parkinson, la velocità della sua progressione rallenta. Inoltre, la terapia è prescritta allo scopo di correggere i sintomi depressivi inespressi.
Tra le carenze, indicano lo sviluppo di reazioni collaterali, manifestate sotto forma di vertigini, leggera ansia, dispepsia, flatulenza, xerostomia e, in alcuni casi, diarrea.
Il prezzo del Pramipexolo nelle farmacie
Il prezzo approssimativo di Pramipexole per 30 compresse da 0,25 mg, 1 mg o 1,5 mg è di 170-220 rubli, 515-867 rubli. o 1329 sfregare. rispettivamente.
Pramipexolo: prezzi nelle farmacie online
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Nome del farmaco Prezzo Farmacia |
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Pramipexolo 0,25 mg compresse 30 pz. 171 r Acquistare |
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Pramipexolo 1 mg compresse 30 pz. RUB 499 Acquistare |
Giornalista di Maria Kulkes Medical Sull'autore
Istruzione: I. M. First Moscow State Medical University Sechenov, specialità "Medicina generale".
Le informazioni sul farmaco sono generalizzate, fornite solo a scopo informativo e non sostituiscono le istruzioni ufficiali. L'automedicazione è pericolosa per la salute!
