Entecavir Sandoz - Istruzioni Per L'uso, Recensioni, 0,5 Mg, Prezzo

2024 Autore: Rachel Wainwright | [email protected]. Ultima modifica: 2023-12-15 07:40

Entecavir Sandoz

Entecavir Sandoz: istruzioni per l'uso e recensioni

1. 1. Forma e composizione del rilascio
2. 2. Proprietà farmacologiche
3. 3. Indicazioni per l'uso
4. 4. Controindicazioni
5. 5. Metodo di applicazione e dosaggio
6. 6. Effetti collaterali
7. 7. Overdose
8. 8. Istruzioni speciali
9. 9. Applicazione durante la gravidanza e l'allattamento
10. 10. Utilizzare durante l'infanzia
11. 11. In caso di funzionalità renale ridotta
12. 12. Per violazioni della funzionalità epatica
13. 13. Uso negli anziani
14. 14. Interazioni farmacologiche
15. 15. Analoghi
16. 16. Termini e condizioni di conservazione
17. 17. Termini di dispensazione dalle farmacie
18. 18. Recensioni
19. 19. Prezzo in farmacia

Nome latino: Entecavir Sandoz

Codice ATX: J05AF10

Principio attivo: entecavir (Entecavir)

Produttore: Lek d.d. (LEK dd) (Slovenia)

Descrizione e aggiornamento foto: 2019-08-07

Prezzi nelle farmacie: da 2810 rubli.

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Entecavir Sandoz è un farmaco antivirale.

Forma e composizione del rilascio

Il farmaco viene prodotto sotto forma di compresse rivestite con film: biconvesse, rotonde, bianche (0,5 mg) o rosa (1 mg), con impresso "108" (0,5 mg) o "109" (1 mg) con uno mano e SZ - dall'altra (10 pezzi in un blister, in una scatola di cartone 3 blister e istruzioni per l'uso di Entecavir Sandoz).

1 compressa contiene:

• principio attivo: entecavir monoidrato - 0,5325 o 1,065 mg, che è equivalente a entecavir in una quantità di 0,5 e 1 mg, rispettivamente;
• componenti aggiuntivi: crospovidone, lattosio monoidrato, magnesio stearato, cellulosa microcristallina;
• involucro del film: macrogol 6000, ipromellosa 2910, talco, biossido di titanio; in aggiunta per 1 mg - colorante rosso ossido di ferro (E172).

Proprietà farmacologiche

Farmacodinamica

Entecavir è un agente antivirale che è un analogo del nucleoside di guanosina e mostra un'attività pronunciata e selettiva contro il virus dell'epatite B polimerasi (HBV polimerasi). Come risultato della reazione di fosforilazione del principio attivo, si forma trifosfato attivo (TF), l'emivita intracellulare (T _½) che è di 15 ore. La concentrazione di TF all'interno della cellula è direttamente correlata al contenuto extracellulare di entecavir, mentre nessun accumulo significativo del farmaco si verifica dopo il livello di plateau iniziale. Competendo con il substrato naturale deossiguanosina-TF, entecavir-TF inibisce tutti e tre i tipi di attività funzionale della polimerasi virale: I - innesco dell'HBV polimerasi, II - trascrizione inversa di un filamento negativo da RNA messaggero pregenomico (mRNA), III - sintesi di un filamento di DNA HBV positivo.

Entecavir-TF è caratterizzato da una debole soppressione delle DNA polimerasi cellulari α, β e δ con una costante di inibizione Ki di 18-40 μM. Inoltre, ad un livello elevato di entecavir ed entecavir-TF, non sono state registrate reazioni indesiderate rispetto alla γ-polimerasi e alla sintesi del DNA nei mitocondri delle cellule HepG2.

Farmacocinetica

In volontari sani, è stato osservato un rapido assorbimento del principio attivo e la sua concentrazione plasmatica massima (C _max) è stata osservata dopo 0,5-1,5 ore. Dopo somministrazione ripetuta di entecavir a una dose variabile da 0,1 a 1 mg, è stato registrato un aumento proporzionale alla dose della C _max e dell'area sotto la curva farmacocinetica (AUC). La concentrazione stazionaria dell'agente (C _{ss) è stata} raggiunta dopo 6-10 giorni di somministrazione orale una volta al giorno, mentre il livello nel plasma sanguigno è aumentato in media di 2 volte. Nello stato di equilibrio, la C _max e la concentrazione plasmatica minima (C _min) nel sangue erano rispettivamente 4,2 e 0,3 ng / ml, quando entecavir è stato assunto alla dose di 0,5 mg; 8,2 e 0,5 ng / ml - se assunto alla dose di 1 mg.

Sullo sfondo della somministrazione orale di Sandoz Entecavir in combinazione con cibo ad alto e basso contenuto di grassi, è stato riscontrato un ritardo minimo nell'assorbimento del farmaco (1-1,5 ore - se usato con il cibo e 0,75 ore - se assunto a stomaco vuoto), nonché diminuzione dell'AUC del 18-20% e della C _max del 44-46%.

Secondo i risultati della ricerca, è stato riscontrato che il volume di distribuzione (V _d) di entecavir supera il volume totale di fluido nel corpo, il che conferma la buona penetrazione del farmaco nei tessuti. Il principio attivo si lega alle proteine plasmatiche in vitro di circa il 13%. Entecavir non è un membro del gruppo di induttori, inibitori o substrati degli isoenzimi del sistema CYP450. Nel corso degli studi, dopo la somministrazione di ¹⁴ C-entecavir marcato all'uomo e ai ratti, non sono stati rilevati metaboliti acetilati o ossidati e sono stati rilevati prodotti di biotrasformazione di fase II (solfati e glucuronidi) in quantità insignificanti.

Il livello plasmatico di entecavir dal momento del raggiungimento della C _{max è} diminuito biesponenzialmente, mentre il T _½ era pari a 128-149 ore. Sullo sfondo dell'uso dell'agente una volta al giorno, è stato osservato un aumento della sua concentrazione (cumulo) 2 volte e la T _½ effettiva in questo caso era in media di 24 ore. Entecavir è escreto principalmente dai reni; in uno stato di equilibrio nelle urine, la forma immodificata è determinata dal 62-73% della dose somministrata. La clearance renale può variare da 360 a 471 ml / min ed è indipendente dalla dose, indicando secrezione tubulare e filtrazione glomerulare dell'agente antivirale.

Indicazioni per l'uso

Entecavir Sandoz è raccomandato per il trattamento dell'epatite B cronica negli adulti se sono presenti i seguenti fattori:

• danno epatico compensato, presenza di una fase di replicazione virale, conferma istologica dei segni di un processo infiammatorio nel fegato e / o fibrosi epatica, aumento del livello di attività delle transaminasi sieriche [aspartato aminotransferasi (AST) o alanina aminotransferasi (ALT)];
• danno epatico scompensato.

Controindicazioni

Assoluto:

• età fino a 18 anni;
• malassorbimento di glucosio-galattosio, deficit di lattasi, intolleranza al lattosio;
• periodo di allattamento;
• ipersensibilità a qualsiasi componente del prodotto.

Con cautela e solo se i benefici superano i possibili rischi, il farmaco può essere prescritto a donne in gravidanza, poiché non sono stati condotti studi adeguati e ben controllati sull'uso di Entecavir Sandoz in pazienti di questo gruppo.

Entecavir Sandoz, istruzioni per l'uso: metodo e dosaggio

Entecavir Sandoz viene assunto per via orale. Le capsule devono essere assunte a stomaco vuoto - dovrebbero trascorrere almeno 2 ore tra l'assunzione e il consumo.

In presenza di danno epatico compensato, viene prescritta 1 compressa di Entecavir Sandoz 0,5 mg una volta al giorno. In caso di resistenza alla lamivudina, cioè con una storia di viremia da virus dell'epatite B che non scompare durante il trattamento con lamivudina, o con resistenza accertata alla lamivudina, si raccomanda di assumere entecavir una volta al giorno alla dose di 1 mg.

In presenza di danno epatico non compensato, Entecavir Sandoz viene prescritto 1 volta al giorno alla dose di 1 mg.

Poiché con una diminuzione della clearance della creatinina (CC), la clearance del farmaco diminuisce, è necessario aggiustare le dosi di entecavir nei pazienti con insufficienza renale con CC <50 ml / min, anche nei pazienti sottoposti a trattamento di emodialisi e durante la dialisi peritoneale ambulatoriale a lungo termine …

Il regime posologico raccomandato di Entecavir Sandoz, a seconda del CC (le dosi sono indicate per i seguenti gruppi di pazienti - che non hanno precedentemente assunto farmaci nucleosidici / sono resistenti alla lamivudina o con danno epatico scompensato):

• CC ≥ 50 ml / min: una volta al giorno, 0,5 / 1 mg;
• CC - 30–49 ml / min: ogni 48 ore, 0,5 / 1 mg;
• CC - 10-29 ml / min: ogni 72 ore, 0,5 / 1 mg;
• CC <10, emodialisi * o dialisi peritoneale ambulatoriale: ogni 5-7 giorni, 0,5 / 1 mg.

* Si consiglia di assumere Entecavir Sandoz dopo la fine della sessione di emodialisi.

Effetti collaterali

• sistema immunitario: raramente (da ≥ 1 / 10.000 a <1 / 1.000) - reazioni anafilattoidi;
• sistema nervoso: spesso (da? 1/100 a <1/10) - sonnolenza, vertigini, mal di testa;
• disturbi mentali: spesso - insonnia;
• pelle e tessuti sottocutanei: raramente (da ≥ 1/1000 a <1/100) - eruzione cutanea, alopecia;
• fegato e vie biliari: spesso - aumentata attività delle transaminasi epatiche;
• sistema digestivo: spesso - nausea, diarrea, vomito, dispepsia;
• disturbi generali: spesso - stanchezza.

Sono stati inoltre registrati casi di acidosi lattica, principalmente associati a grave insufficienza epatica o altre gravi malattie, o associati all'uso di altri farmaci.

Con un lungo ciclo di trattamento (fino a 96 settimane), non sono stati riscontrati cambiamenti significativi nel profilo di sicurezza di entecavir.

Inoltre, sullo sfondo del danno epatico scompensato, sono state osservate le seguenti reazioni avverse:

• spesso: conta piastrinica inferiore a 50.000 / mm³; concentrazione di albumina inferiore a 2,5 g / dl; una diminuzione del livello di bicarbonato nel sangue, un aumento dell'attività di ALT e un aumento del livello di bilirubina di oltre 2 volte rispetto al limite superiore della norma (UHN), un aumento dell'attività della lipasi di oltre 3 volte rispetto alla norma;
• raramente: insufficienza renale.

Overdose

Ci sono pochissime segnalazioni di sovradosaggio di entecavir. Quando volontari sani hanno ricevuto il farmaco in dosi giornaliere fino a 20 mg in un ciclo fino a 14 giorni e durante l'assunzione di dosi singole non superiori a 40 mg, non sono stati registrati effetti indesiderati imprevisti.

Se si sospetta un sovradosaggio, il paziente deve essere monitorato per rilevare possibili segni di tossicità e, se necessario, eseguire un trattamento standard di supporto.

istruzioni speciali

Con l'uso di entecavir e altri analoghi nucleosidici in monoterapia o in combinazione con farmaci antiretrovirali, sono stati riportati casi di acidosi lattica (senza ipossiemia), solitamente associati a steatosi epatica e grave epatomegalia, che a volte hanno portato alla morte. I sintomi di questa complicanza possono includere i seguenti disturbi: perdita di peso improvvisa, vomito, nausea, stanchezza generale, dolore addominale, debolezza muscolare, respiro accelerato, mancanza di respiro. Nei casi gravi, a volte fatali, possono verificarsi insufficienza epatica / steatosi epatica, pancreatite, insufficienza renale e aumento del lattato sierico.

Il trattamento con Entecavir Sandoz deve essere sospeso se si verificano epatomegalia progressiva, sintomi di acidosi metabolica / acidosi lattica o un improvviso aumento dell'attività delle aminotransferasi. I fattori di rischio per lo sviluppo dell'acidosi lattica includono obesità, sesso femminile, epatomegalia e terapia prolungata con analoghi nucleosidici. Quando si effettua una diagnosi differenziale di un aumento del contenuto di aminotransferasi, possibile come risultato di una risposta all'uso del farmaco o per la probabilità di acidosi lattica, il medico deve assicurarsi che le variazioni dei livelli di ALT siano associate a un miglioramento di altri marker di laboratorio del decorso dell'epatite cronica B.

Durante il periodo di trattamento, sono relativamente comuni esacerbazioni spontanee dell'epatite B cronica, caratterizzate da un aumento temporaneo dell'attività sierica delle ALT. In alcuni pazienti, dopo il periodo iniziale di terapia, è possibile un aumento dei livelli sierici di ALT e una diminuzione simultanea degli indicatori di HBV DNA. Un tale aumento dell'attività dell'ALT sullo sfondo di un danno epatico compensato nella stragrande maggioranza non ha portato ad un aumento della concentrazione di bilirubina o allo scompenso della funzionalità epatica. Nei pazienti con cirrosi epatica, dopo un'esacerbazione dell'epatite, la minaccia di scompenso della funzionalità epatica può essere aggravata, a seguito della quale devono essere attentamente monitorati durante il periodo di terapia.

Esistono descrizioni di casi di esacerbazione dell'epatite dopo l'interruzione della terapia antivirale, principalmente associati ad un aumento dell'HBV DNA e alla trasmissione spontanea. Tuttavia, sono stati registrati anche casi di esacerbazioni gravi, comprese quelle fatali. Con la cancellazione di entecavir, la relazione causale di queste complicanze non è stata stabilita. È necessario effettuare un monitoraggio regolare dell'attività epatica, dei sintomi clinici e dei parametri di laboratorio per almeno sei mesi dopo la fine della terapia antivirale. Se necessario, è possibile riprendere il trattamento dell'epatite.

È necessario tenere in considerazione che l'uso di entecavir da parte di pazienti con coinfezione del virus dell'immunodeficienza umana (HIV) che non ricevono terapia antiretrovirale aggrava la minaccia dell'emergenza di ceppi resistenti di HIV. L'uso di Entecavir Sandoz per il trattamento dell'infezione da HIV non è stato studiato, pertanto in questi casi non è raccomandato l'uso del farmaco.

Non ci sono informazioni sull'efficacia della terapia farmacologica in pazienti con infezioni combinate di epatite B / epatite C / epatite D.

Un aumento del rischio di gravi reazioni avverse dal fegato è stato notato nel danno epatico scompensato (indipendentemente dalla causa), in particolare di classe C secondo la classificazione Child-Pugh. Inoltre, nei pazienti con questa patologia, il rischio di acidosi lattica e un fenomeno come la sindrome epatorenale possono essere aggravati. A questo proposito, nei pazienti di questo gruppo, è necessario monitorare attentamente i risultati dei corrispondenti test di laboratorio (contenuto di acido lattico, livello di creatinina sierica, attività degli enzimi epatici), segni clinici di acidosi lattica e funzionalità renale compromessa.

I pazienti con HBV resistente alla lamivudina hanno un rischio maggiore di sviluppare una successiva resistenza all'entecavir rispetto a quelli che non hanno resistenza alla lamivudina. Pertanto, se i pazienti sono resistenti alla lamivudina, la risposta virologica deve essere monitorata più frequentemente e devono essere eseguiti i test necessari per stabilire la resistenza all'entecavir. Dopo 24 settimane di assunzione di quest'ultimo, il regime terapeutico può essere modificato nei pazienti con una risposta virologica non ottimale. All'inizio del trattamento in pazienti con resistenza documentata alla lamivudina, la terapia di associazione di Entecavir Sandoz con un altro agente antivirale (a cui non è presente resistenza crociata) è preferibile alla monoterapia farmacologica.

Si tenga presente che il trattamento con Sandoz con Entecavir non riduce il rischio di trasmissione dell'epatite B, pertanto non devono essere trascurate le precauzioni appropriate.

Influenza sulla capacità di guidare veicoli e meccanismi complessi

L'effetto di Entecavir Sandoz sulla capacità di controllare meccanismi di movimento complessi non è stato studiato. Tuttavia, la possibile comparsa di affaticamento, sonnolenza e vertigini durante il periodo di terapia può influire negativamente sulla capacità di guidare un'auto e altre attrezzature.

Applicazione durante la gravidanza e l'allattamento

Non sono stati condotti studi adeguati e ben controllati per il trattamento di donne in gravidanza con entecavir. Entecavir Sandoz deve essere usato durante la gravidanza solo se il beneficio atteso dalla terapia per la madre supera in modo significativo la potenziale minaccia per la salute del feto. Non ci sono dati sull'effetto del farmaco sulla trasmissione madre-figlio dell'HBV, e quindi è necessario prendere le misure necessarie per prevenire la possibile infezione neonatale da HBV.

Quando si utilizza un agente antivirale durante l'allattamento, il bambino deve essere trasferito all'alimentazione artificiale, poiché non ci sono informazioni affidabili sulla possibile escrezione di entecavir nel latte materno.

Le donne in età fertile devono utilizzare metodi contraccettivi affidabili durante la terapia a causa del possibile rischio per lo sviluppo del feto.

Uso infantile

Entecavir Sandoz non è indicato per i pazienti di età inferiore a 18 anni.

Con funzionalità renale compromessa

In presenza di disturbi funzionali dei reni, è necessario aggiustare il regime posologico tenendo conto dei valori CC. Durante il periodo di terapia, è necessario monitorare la risposta virologica.

Per violazioni della funzionalità epatica

Se soffre di insufficienza epatica, non è necessario modificare la dose di Entecavir Sandoz.

L'efficacia e la sicurezza dell'uso del farmaco in pazienti sottoposti a trapianto di fegato non sono state studiate. I pazienti in questo gruppo a rischio prima e durante la terapia richiedono un attento monitoraggio dell'attività renale. Tale monitoraggio è necessario anche quando i pazienti ricevono farmaci immunosoppressori (inclusi tacrolimus e ciclosporina), che possono influenzare la funzione renale.

Uso negli anziani

I pazienti anziani non richiedono la selezione individuale delle dosi di entecavir.

Interazioni farmacologiche

• farmaci che riducono la funzionalità renale o competono con entecavir a livello di secrezione tubulare: può esserci un aumento della concentrazione sierica nel sangue di questi farmaci o entecavir, poiché quest'ultimo viene escreto principalmente dai reni;
• adefovir, lamivudina, tenofovir: non sono state osservate interazioni farmacocinetiche significative;
• altri farmaci che vengono eliminati dai reni o che influenzano la funzione renale: l'interazione con entecavir non è stata studiata, pertanto, il monitoraggio medico delle condizioni del paziente deve essere stabilito sullo sfondo di tale terapia di associazione.

Analoghi

Gli analoghi di Entecavir Sandoz sono: Elgravir, Baraklud, Entecavir, ecc.

Termini e condizioni di conservazione

Tenere fuori dalla portata dei bambini ad una temperatura non superiore a 30 ° C.

Il periodo di validità è di 2 anni.

Termini di dispensazione dalle farmacie

Dispensato su prescrizione.

Opinioni per Entecavir Sandoz

Sui siti Web medici, le recensioni di Entecavir Sandoz sono molto rare, poiché il farmaco è stato registrato nella Federazione Russa solo all'inizio del 2018. Fondamentalmente, il farmaco, così come i suoi analoghi, hanno ricevuto una valutazione positiva: i pazienti notano l'efficacia del farmaco nel combattere le conseguenze dell'epatite B e la sua tolleranza relativamente buona. Gli svantaggi di un agente antivirale includono la possibile comparsa di reazioni avverse.

Il prezzo di Entecavir Sandoz nelle farmacie

Il prezzo medio per Entecavir Sandoz 0,5 mg è di 3300 rubli. per una confezione da 30 compresse, per Entecavir Sandoz 1 mg - 6200 rubli. per confezione da 30 compresse.

Entecavir Sandoz: prezzi nelle farmacie online

Nome del farmaco Prezzo Farmacia

Entecavir Sandoz 0,5 mg compresse rivestite con film 30 pz. 2810 RUB Acquistare

Scheda Entecavir Sandoz. copertina p / o 0,5 mg n. 30 3856 RUB Acquistare

Entecavir Sandoz 1 mg compresse rivestite con film 30 pz. RUB 6159 Acquistare

Entecavir Sandoz compresse p.o. 1,0mg 30 pz. RUB 8617 Acquistare

Giornalista di Maria Kulkes Medical Sull'autore

Istruzione: I. M. First Moscow State Medical University Sechenov, specialità "Medicina generale".

Le informazioni sul farmaco sono generalizzate, fornite solo a scopo informativo e non sostituiscono le istruzioni ufficiali. L'automedicazione è pericolosa per la salute!