Pefloxacina
Pefloxacina: istruzioni per l'uso e recensioni
- 1. Forma e composizione del rilascio
- 2. Proprietà farmacologiche
- 3. Indicazioni per l'uso
- 4. Controindicazioni
- 5. Metodo di applicazione e dosaggio
- 6. Effetti collaterali
- 7. Overdose
- 8. Istruzioni speciali
- 9. Applicazione durante la gravidanza e l'allattamento
- 10. Utilizzare durante l'infanzia
- 11. In caso di funzionalità renale ridotta
- 12. Per violazioni della funzionalità epatica
- 13. Interazioni farmacologiche
- 14. Analoghi
- 15. Termini e condizioni di conservazione
- 16. Termini di dispensa dalle farmacie
- 17. Recensioni
- 18. Prezzo in farmacia
Nome latino: Pefloxacin
Codice ATX: J01MA03
Ingrediente attivo: Pefloxacin (Pefloxacin)
Produttore: JSC "KRASFARMA" (Russia)
Descrizione e aggiornamento foto: 2019-07-08
La pefloxacina è un farmaco antimicrobico con un ampio spettro di azione battericida, un gruppo di fluorochinoloni.
Forma e composizione del rilascio
Forme di dosaggio del farmaco:
- Compresse rivestite con film (10 pz. In un blister, 1 blister in una scatola di cartone);
- Soluzione per infusione (100 millilitri in bottiglie, in una scatola di cartone 1 bottiglia, per ospedali - in una scatola di cartone 48 bottiglie).
Contenuto di ingredienti attivi:
- 1 compressa: pefloxacina, sotto forma di metansolfonato - 400 mg;
- 1 ml di soluzione: pefloxacina sotto forma di mesilato diidrato (in termini di pefloxacina) - 4 mg.
Proprietà farmacologiche
Farmacodinamica
La pefloxacina è un agente antimicrobico ad ampio spettro. Appartiene al gruppo dei fluorochinoloni. Il farmaco agisce battericida, bloccando l'enzima DNA girasi, interrompendo la replicazione della subunità A di DNA e RNA, nonché la sintesi di proteine batteriche.
La pefloxacina è attiva contro i batteri gram-negativi e gram-positivi. Agisce sulle cellule che si trovano nella fase di divisione e riposo (nei batteri gram-negativi) e sulle cellule in fase di mitosi (nei batteri gram-positivi). Resistente alle β-lattamasi.
La pefloxacina agisce sui seguenti microrganismi:
- batteri gram-negativi aerobi: Enterobacter spp., Morganella morganii, Vibrio parahaemolyticus, Vibrio cholerae, Pseudomonas aeruginosa, Pasteurella multocida, Serratia spp., Citrobacter spp., Shigella meori spp., Neisseria gonorrrhoeae, Neisseria gonorrrhoeae Moraxella catarrhalis, Haemophilus spp., Salmonella spp., Klebsiella spp., Yersinia enterocolitica, Campylobacter spp., Indolo-negativo e indolo-positivo Proteus spp.;
- batteri gram-positivi aerobi: Streptococcus spp. (compresi Streptococcus agalactiae e Streptococcus pyogenes), Listeria monocytogenes, Staphylococcus spp., Corynebacterium diphtheria;
- batteri intracellulari: Brucella spp., Mycoplasma spp., Legionella spp. (inclusa Legionella pneumophila), Chlamydia spp.
Una moderata sensibilità al farmaco è posseduta da: Acinetobacter spp., Pseudomonas spp., Pneumococcus spp., Chlamydia trachomatis e Clostridium perfringens.
La pefloxacina non agisce sui batteri gram-negativi anaerobici: Mycobacterium tuberculosis, Treponema spp. e Bacteroides spp. (l'eccezione è B.fragilis).
Farmacocinetica
Dopo la somministrazione orale, il farmaco viene rapidamente assorbito dal tratto gastrointestinale. Dopo la somministrazione orale di una singola dose di 400 mg, circa il 90% della dose assunta viene assorbita dopo 20 minuti e la concentrazione massima viene raggiunta dopo 1,5–2 ore ed è di 4 μg / ml. Dopo somministrazione ripetuta del farmaco, la concentrazione plasmatica massima è di 10 μg / ml, la concentrazione di pefloxacina nella membrana bronchiale è di 5 μg / ml e il rapporto tra la concentrazione nel sangue e la mucosa è del 100%.
Dopo la somministrazione endovenosa del farmaco, la concentrazione massima viene raggiunta entro 1 ora.
La pefloxacina si lega per il 25-30% alle proteine plasmatiche. Il volume di distribuzione è 1,5-1,8 l / kg. Il farmaco penetra bene in tutti i tessuti e fluidi corporei (polmoni, cuore, ghiandola prostatica, tessuto osseo, ghiandole salivari, tonsille, pelle, muscoli, secrezioni bronchiali, liquido peritoneale, urina, liquido cerebrospinale, bile, catarro) e la concentrazione in questi tessuti e liquidi al di sopra della concentrazione di pefloxacina nel sangue.
Il metabolismo avviene nel fegato nei seguenti modi: ossidazione a N-ossido, metilazione a dimetilpefloxacina (farmacologicamente attiva) e coniugazione con acido glucuronico, seguita dalla formazione di pefloxacina-glucuronide.
L'emivita dopo aver assunto il farmaco all'interno va da 8 a 10 ore, con somministrazione ripetuta - da 12 a 13 ore. Dopo somministrazione endovenosa di Pefloxacin in una singola dose, l'emivita va da 7 a 13 ore, dopo somministrazione ripetuta - da 14 a 15 ore.
Viene escreto nelle feci e nelle urine (circa il 60%) immodificato, alcuni sotto forma di metaboliti. Dopo 1-2 ore dalla somministrazione, si trova invariato nelle urine ad una concentrazione di 25 μg / ml e dopo 12-24 ore la concentrazione di pefloxacina nelle urine in forma invariata è già di 15 μg / ml. Il farmaco ei suoi metaboliti si trovano nelle urine fino a 84 ore dopo l'ultima dose. Con l'emodialisi, il tasso di escrezione della pefloxacina è del 23%.
Indicazioni per l'uso
L'uso del farmaco è indicato nel trattamento di infezioni e processi infiammatori della seguente localizzazione causata da microrganismi sensibili alla pefloxacina:
- Sistema epatobiliare (fegato, cistifellea e vie biliari);
- Ossa e articolazioni;
- Organi ENT (orecchio, gola, naso) e vie respiratorie inferiori;
- Sistema urinario (reni e vie urinarie);
- Cavità addominale e organi pelvici;
- Apparato digerente (comprese infezioni della bocca, mascelle, denti);
- Pelle, tessuti molli, mucose;
- Infezioni ginecologiche, malattie a trasmissione sessuale (clamidia, gonorrea), prostatite;
- Infezioni ospedaliere e chirurgiche;
- Gravi infezioni sistemiche (batteriemia, setticemia, endocardite, osteomielite, meningoencefalite).
Inoltre, la soluzione è prescritta per la prevenzione e il trattamento delle complicanze infettive dopo l'intervento chirurgico.
Controindicazioni
- Carenza di glucosio-6-fosfato deidrogenasi;
- Il periodo di gravidanza e allattamento;
- Età fino a 15 anni;
- Ipersensibilità alla pefloxacina e ad altri fluorochinoloni.
Inoltre, la nomina di compresse a pazienti con insufficienza epatica è controindicata.
La soluzione è prescritta con cautela a pazienti con grave disfunzione epatica, accidente cerebrovascolare, aterosclerosi cerebrale, sindrome convulsiva di origine sconosciuta, epilessia.
Istruzioni per l'uso di Pefloxacin: metodo e dosaggio
Compresse rivestite con film
Le compresse vanno assunte per via orale, ingerite intere, durante i pasti.
Dosaggio consigliato: 400 mg 2 volte al giorno (mattina e sera).
In assenza dell'effetto terapeutico desiderato, viene mostrato un aumento della dose giornaliera a 1600 mg.
Soluzione per infusione
La soluzione è destinata alla somministrazione per flebo endovenosa.
Il medico prescrive la dose sulla base delle indicazioni cliniche individualmente, tenendo conto della gravità del decorso e della localizzazione dell'infezione, nonché della sensibilità del microrganismo al farmaco.
Regime di dosaggio consigliato:
- Forme gravi di malattie infettive: la dose iniziale è di 800 mg, poi di 400 mg 2 volte al giorno ogni 12 ore. Ai pazienti con funzionalità renale compromessa vengono prescritti 400 mg, con una forma lieve di patologia - 1 volta ogni 24 ore, con una forma grave - con un intervallo tra le procedure di 36 ore;
- Infezioni del fegato: alla velocità di 8 mg per 1 kg di peso corporeo del paziente con una durata di infusione di 1 ora. Frequenza delle procedure: per ittero - 1 volta ogni 24 ore, ascite - 1 volta ogni 36 ore, per pazienti con ittero e ascite - 1 volta ogni 48 ore.
La dose giornaliera di Pefloxacin non deve superare i 1200 mg.
Effetti collaterali
- Apparato digerente: nausea, dolore addominale;
- Sistema muscoloscheletrico: artralgia, mialgia;
- Sistema nervoso: insonnia, mal di testa;
- Sistema ematopoietico: trombocitopenia (con una dose giornaliera di 1600 mg);
- Reazioni dermatologiche: fotosensibilità.
Inoltre, l'uso di pefloxacina può causare le seguenti reazioni avverse:
- Compresse rivestite con film: vertigini, sintomi dispeptici;
- Soluzione per infusione: vomito, diarrea, sviluppo di reazioni allergiche sotto forma di orticaria, prurito.
Overdose
Ad oggi non sono stati registrati casi di overdose di droga.
In caso di assunzione accidentale di dosi significativamente superiori a quelle terapeutiche, viene prescritto un trattamento sintomatico e, se necessario, vengono eseguite la dialisi peritoneale e l'emodialisi. Non esiste un antidoto specifico alla pefloxacina.
istruzioni speciali
Durante il periodo di applicazione della pefloxacina, il paziente deve evitare l'esposizione alle radiazioni ultraviolette.
Per prevenire lo sviluppo di resistenza batterica agli antibiotici beta-lattamici e alla rifampicina, la soluzione viene prescritta come parte di una terapia di combinazione.
Applicazione durante la gravidanza e l'allattamento
Il farmaco è vietato per l'uso durante la gravidanza e l'allattamento.
Uso infantile
Secondo le istruzioni, la pefloxacina è controindicata nei bambini e negli adolescenti di età inferiore ai 18 anni.
Con funzionalità renale compromessa
In caso di funzionalità renale compromessa (se la clearance della creatinina è inferiore a 20 ml / min), è necessario ridurre la dose del farmaco: se applicato due volte al giorno, una singola dose dovrebbe essere il 50% della dose media; se usato una volta al giorno, viene prescritta una singola dose completa.
Per violazioni della funzionalità epatica
In caso di violazioni della funzionalità epatica, è necessario regolare il regime posologico del farmaco: per disturbi lievi, vengono prescritti 400 mg di Pefloxacina al giorno, per violazioni di gravità moderata - 400 mg ogni 36 ore e, in caso di gravi violazioni, l'intervallo tra le dosi del farmaco deve essere aumentato a 48 ore. La durata della terapia in pazienti con funzionalità epatica compromessa non deve superare i 30 giorni.
Interazioni farmacologiche
Con l'uso simultaneo con pefloxacina:
- Aminoglicosidi - promuovono il sinergismo verso Pseudomonas aeruginosa;
- Anticoagulanti indiretti: possono aumentare il loro effetto;
- Cimetidina - porta ad un aumento del T 1 / 2 pefloxacina e abbassare clearance totale;
- Teofillina: rallenta il suo metabolismo nel fegato e aumenta la concentrazione nel plasma sanguigno;
- Antiacidi contenenti idrossido di magnesio e idrossido di alluminio: rallentano l'assorbimento della pefloxacina.
La soluzione per infusione non deve essere miscelata con preparati contenenti ioni cloro.
Analoghi
Gli analoghi della perfloxacina sono: Unicpef, Pefloxabol, Abaktal, Pefloxacin-AKOS.
Termini e condizioni di conservazione
Tenere fuori dalla portata dei bambini. Conservare in un luogo fresco e asciutto al riparo dalla luce. La temperatura di conservazione della soluzione è di 10-25 ° C (non congelare).
Periodo di validità: compresse - 3 anni; soluzione - 2 anni.
Termini di dispensazione dalle farmacie
Dispensato su prescrizione.
Recensioni di Pefloxacin
Il farmaco è ben tollerato dai pazienti ed è efficace contro gli agenti patogeni di numerose malattie infettive. Alcune revisioni della pefloxacina descrivono casi di fotosensibilizzazione durante il periodo di trattamento antimicrobico, nonché la comparsa di amarezza in bocca e lieve nausea.
Prezzo per la pefloxacina nelle farmacie
Attualmente, il farmaco è disponibile solo sotto forma di soluzione per infusione. Il prezzo delle compresse di Pefloxacin è sconosciuto, poiché questa forma di rilascio è scaduta il periodo di registrazione statale. Se è necessario utilizzare la pefloxacina per via orale, è possibile acquistare un farmaco simile Pefloxacin-AKOS per circa 75 rubli (compresse rivestite con film, 400 mg, 10 pezzi per confezione). Il costo della soluzione per iniezioni di Pefloxacin-AKOS è in media di 125 rubli.
Giornalista di Maria Kulkes Medical Sull'autore
Istruzione: I. M. First Moscow State Medical University Sechenov, specialità "Medicina generale".
Le informazioni sul farmaco sono generalizzate, fornite solo a scopo informativo e non sostituiscono le istruzioni ufficiali. L'automedicazione è pericolosa per la salute!
