Lincomicina Cloridrato

2024 Autore: Rachel Wainwright | [email protected]. Ultima modifica: 2023-12-15 07:40

Lincomicina cloridrato: istruzioni per l'uso e recensioni

1. Forma e composizione del rilascio
2. Proprietà farmacologiche
3. Indicazioni per l'uso
4. Controindicazioni
5. Metodo di applicazione e dosaggio
6. Effetti collaterali
7. Overdose
8. Istruzioni speciali
9. Applicazione durante la gravidanza e l'allattamento
10. Utilizzare durante l'infanzia
11. In caso di funzionalità renale ridotta
12. Per violazioni della funzionalità epatica
13. Interazioni farmacologiche
14. Analoghi
15. Termini e condizioni di conservazione
16. Termini di dispensa dalle farmacie
17. Recensioni
18. Prezzo in farmacia

Nome latino: lyncomicina cloridrato

Codice ATX: J01FF02

Principio attivo: lincomycin (lincomycin)

Produttore: Belmedpreparaty (Repubblica di Bielorussia), Moskhimfarmpreparaty loro. N. A. Semashko (Russia), Sishui Xierkang Pharmaceutical (Cina)

Descrizione e foto aggiornate: 2018-11-23

Prezzi nelle farmacie: da 67 rubli.

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La lincomicina cloridrato è un farmaco antibatterico per uso sistemico.

Forma e composizione del rilascio

Forme di dosaggio del rilascio di lincomicina cloridrato:

soluzione per infusione e iniezione intramuscolare: trasparente, incolore o leggermente giallastra, con un leggero odore specifico (in una scatola di cartone 1 o 2 blister da 5 o 10 fiale da 1 o 2 ml);
capsule: rigide gelatinose, bianche, misura n. 0; le capsule contengono una polvere bianca, è consentita la presenza di sigilli della massa della capsula sotto forma di una compressa o di una colonna, che si sbriciolano quando vengono pressati con una bacchetta di vetro (in una scatola di cartone, 2 blister da 10 capsule ciascuno).

Composizione di 1 ml di soluzione per iniezione:

principio attivo: lincomicina - 300 mg (sotto forma di lincomicina cloridrato monoidrato);
componenti ausiliari: disodio edetato diidrato - 0,1 mg; idrossido di sodio (soluzione 1 M) - fino a pH 6; acqua per preparazioni iniettabili - fino a 1 ml.

Composizione di 1 capsula:

principio attivo: lincomicina - 250 mg (sotto forma di lincomicina cloridrato);
componenti ausiliari: zucchero semolato, fecola di patate, stearato di calcio;
capsula: glicerina, biossido di titanio, gelatina, sodio lauril solfato, acqua purificata.

Proprietà farmacologiche

Farmacodinamica

La lincomicina cloridrato è un antibiotico prodotto da Streptomyces lincolnensis che ha un effetto batteriostatico.

Il principio attivo inibisce la sintesi proteica batterica a causa del legame reversibile con la subunità 50S dei ribosomi, contribuisce alla rottura della formazione di legami peptidici.

Di solito, la sensibilità all'azione della lincomicina cloridrato è mostrata da:

microrganismi aerobi gram-positivi: Staphylococcus aureus (sensibile alla meticillina), Actinomyces israelii, streptococchi del gruppo Viridans, Streptococcus agalactiae;
microrganismi anaerobici: Bacteroides spp. (escluso B.fragilis), Fusobacterium spp., Prevotella spp., Peptococcus spp., Veillonella spp.;
altri microrganismi: Gardnerella vaginalis, Chlamydophila pneumonia, Chlamydia trachomatis, Mycoplasma hominis.

Microrganismi per i quali la resistenza acquisita può essere un problema:

microrganismi aerobi gram-positivi / gram-negativi: Staphylococcus aureus (meticillino-resistente), Staphylococcus epidermidis, Staphylococcus haemolyticus, Staphylococcus hominis, Streptococcus polmonite, Moraxella catarrhalis;
microrganismi anaerobici: Clostridium perfringens, Bacteroides fragilis, Propionibacterium spp., Peptostreptococcus spp.

Microrganismi con resistenza naturale:

microrganismi aerobi gram-positivi / gram-negativi: Enterococcus spp., Listeria monocytogenes, Escherichia coli, Neisseria gonorrhoeae, Klebsiella spp., Pseudomonas aeruginosa;
microrganismi anaerobici: Clostridium difficile;
altri microrganismi: Ureaplasma urealyticum, Mycoplasma polmonite.

La lincomicina cloridrato non agisce su virus, funghi, protozoi.

La resistenza all'azione della lincomicina si sviluppa lentamente. A dosi elevate, ha un effetto battericida. L'effetto ottimale si sviluppa in un ambiente alcalino con un pH di 8–8,5.

Esiste una resistenza crociata tra clindamicina e lincomicina.

Farmacocinetica

Assorbimento e distribuzione:

soluzione per iniezione: dopo la somministrazione parenterale, la sostanza è ampiamente distribuita nell'organismo. È caratterizzato da una buona penetrazione nei tessuti dei polmoni, dei reni, del fegato, attraverso la barriera placentare e nel latte materno; nelle articolazioni e nel tessuto osseo si trova in alte concentrazioni. In una piccola quantità, penetra nella barriera emato-encefalica, con la meningite, aumenta la permeabilità. La concentrazione massima nel plasma sanguigno dopo una singola iniezione intramuscolare di 600 mg di lincomicina viene raggiunta in 30 minuti. Quando la stessa dose viene somministrata per via endovenosa per 120 minuti, si osserva il mantenimento della concentrazione terapeutica per 14 ore;
capsule: l'assorbimento è del 20–35% (l'assunzione di cibo aiuta a rallentare la velocità e l'entità dell'assorbimento). Dopo somministrazione orale di 500 mg di lincomicina, la concentrazione sierica massima è di circa 0,003 mg / ml, che viene raggiunta in 2-4 ore. Questo indicatore si riduce di circa 2 volte quando la lincomicina viene assunta contemporaneamente al cibo. Le concentrazioni ematiche terapeutiche dopo somministrazione orale persistono per 6-8 ore. Nei fluidi pleurici e peritoneali, così come nel sangue del feto, la concentrazione della sostanza è del 25-50% del livello nel sangue, nel latte materno - 50-100%, nel tessuto osseo - circa il 40%, nei tessuti molli - circa il 75%.

Parzialmente metabolizzato nel fegato. T _1/2 (emivita) - circa 5 ore, con malattia epatica / renale, questo indicatore aumenta, c'è una significativa variabilità individuale nella dinamica della concentrazione di lincomicina nel plasma sanguigno. Con insufficienza renale allo stadio terminale, T _1/2 è nell'intervallo da 10 a 20 ore, con violazioni della funzione epatica - da 8 a 12 ore. Viene escreto sia sotto forma di metaboliti che immodificato, dai reni e con la bile.

Indicazioni per l'uso

Secondo le istruzioni, la lincomicina cloridrato è prescritta per il trattamento di infezioni gravi causate da microrganismi sensibili alla sua azione:

infezioni del tratto respiratorio superiore / inferiore, comprese sinusite cronica, otite media (come terapia aggiuntiva), polmonite, bronchite;
infezioni dei tessuti molli e della pelle (il farmaco viene utilizzato nei casi in cui la nomina di penicilline non è indicata);
infezioni articolari e ossee, comprese artrite settica, osteomielite;
endocardite settica;
sepsi.

Controindicazioni

Assoluto:

grave insufficienza epatica / renale;
colite (capsule);
meningite (capsule);
intolleranza congenita al fruttosio, malassorbimento di glucosio-galattosio o deficit di saccarosio-isomaltasi (capsule);
prima infanzia (fino a 1 mese);
periodo di allattamento;
intolleranza individuale ai componenti del farmaco.

Parente (la lincomicina cloridrato è prescritta sotto controllo medico):

malattie fungine della vagina, della pelle, della mucosa orale;
miastenia grave (soluzione per iniezione);
gravidanza.

Istruzioni per l'uso della lincomicina cloridrato: metodo e dosaggio

Soluzione per iniezione

Regime di dosaggio consigliato:

per via intramuscolare: ogni 24 ore a 600 mg (adulti) o 10 mg / kg (bambini). Per infezioni più gravi, la lincomicina cloridrato può essere somministrata ogni 12 ore o più;
per via endovenosa: ogni 8-12 ore, 600-1000 mg (adulti) o 10-20 mg / kg al giorno (bambini). Quando si trattano infezioni più gravi, la dose può essere aumentata. In situazioni di pericolo di vita, gli adulti possono essere somministrati fino a 8.000 mg al giorno.

Si deve tenere in considerazione che sono state osservate reazioni cardiopolmonari gravi con l'uso di dosi elevate e velocità di somministrazione elevate.

Prima della somministrazione endovenosa, 1000 mg di lincomicina cloridrato vengono diluiti in almeno 100 ml di una soluzione appropriata. Il farmaco viene somministrato per via endovenosa solo per goccia, la durata dell'infusione è di 1 ora o più.

Caratteristiche dell'infusione (volume diluente / tempo di infusione):

600-1000 mg: 100 ml / 1 ora;
2000 mg: 200 ml / 2 ore;
3000 mg: 300 ml / 3 ore;
4000 mg: 400 ml / 4 ore.

La durata del corso è determinata dalla forma e dalla gravità dell'infezione e può variare da 7 a 14 giorni (con osteomielite - almeno 21 giorni).

In caso di funzionalità renale compromessa, la dose di lincomicina cloridrato viene ridotta. Di solito è il 25-30% della dose raccomandata per i pazienti senza compromissione.

Capsule

La lincomicina cloridrato va assunta per via orale con una quantità sufficiente di acqua, preferibilmente 1-2 ore prima / dopo un pasto (l'assunzione di cibo rallenta e riduce l'assorbimento).

Dosi giornaliere consigliate:

adulti: 1000-2000 mg in 3-4 dosi divise (la dose singola è di 500 mg);
bambini: 30 mg / kg in 3-4 dosi uguali, nelle infezioni gravi è possibile un aumento fino ad una dose massima di 60 mg / kg.

La durata del corso è determinata dalla forma e dalla gravità dell'infezione e può variare da 7 a 14 giorni (con osteomielite - almeno 21 giorni).

In caso di funzionalità renale compromessa, la dose di lincomicina cloridrato viene ridotta. Di solito è il 25-30% della dose raccomandata per i pazienti senza compromissione.

Effetti collaterali

Soluzione per iniezione

apparato digerente: dolore epigastrico, nausea, diarrea, vomito, dolore addominale, stomatite, glossite, aumento dell'attività delle transaminasi epatiche, iperbilirubinemia transitoria; con uso prolungato - colite pseudomembranosa, candidosi del tratto gastrointestinale;
sistema genito-urinario: in rari casi - disfunzione renale (sotto forma di azotemia, oliguria e / o proteinuria);
organi ematopoietici: neutropenia reversibile, trombocitopenia, leucopenia; raramente - anemia aplastica, agranulocitosi, pancitopenia;
sensi: in alcuni casi - vertigini, tinnito;
reazioni allergiche: eruzione cutanea, prurito all'ano, orticaria, dermatite esfoliativa / bollosa, eritema multiforme, shock anafilattico, edema di Quincke, malattia da siero, sindrome di Stevens-Johnson;
reazioni locali: dolore nel sito di iniezione intramuscolare; con somministrazione endovenosa - flebite; con somministrazione endovenosa rapida - rilassamento dei muscoli scheletrici, debolezza generale, abbassamento della pressione sanguigna, vertigini;
altri: vaginite.

Capsule

apparato digerente: stomatite, glossite, dolore addominale, vomito, nausea, diarrea, colite (inclusa pseudomembranosa), candidosi gastrointestinale, esofagite, prurito dell'ano, ittero, funzionalità epatica compromessa (inclusa una maggiore attività delle transaminasi epatiche);
sistema genito-urinario: funzione renale compromessa (sotto forma di azotemia, oliguria, proteinuria), vaginite;
pelle: prurito, orticaria, eruzione cutanea, dermatite esfoliativa / vescicolare-bollosa;
sensi: vertigini, tinnito;
organi ematopoietici: pancitopenia, anemia aplastica, neutropenia, agranulocitosi, leucopenia, porpora trombocitopenica;
reazioni allergiche: reazioni anafilattiche, malattia da siero, angioedema; raramente - eritema multiforme (a volte simile alla sindrome di Stevens-Johnson);
altri: crescita di flora insensibile, funghi.

Overdose

I sintomi principali: aumento della gravità delle reazioni avverse, dolore addominale, colite, nausea, diarrea, vomito.

Terapia: sintomatica. L'antidoto specifico è sconosciuto. La dialisi peritoneale e l'emodialisi non sono efficaci.

istruzioni speciali

Per evitare il verificarsi di necrosi asettica e tromboflebite, la soluzione di lincomicina cloridrato è meglio somministrata in profondità per via intramuscolare.

La somministrazione endovenosa senza previa diluizione è vietata.

La lincomicina cloridrato può essere utilizzata in pazienti con insufficienza epatica solo per motivi di salute.

Quando compaiono segni di colite pseudomembranosa (sotto forma di diarrea, leucocitosi, febbre, dolore addominale, secrezione con muco fecale e sangue) in casi lievi, è sufficiente cancellare il farmaco, quindi vengono prescritte resine a scambio ionico (colestiramina). Nei casi più gravi, è necessario compensare la perdita di liquidi, proteine ed elettroliti, la vancomicina viene utilizzata come soluzione per somministrazione orale in una dose giornaliera di 500-2000 mg (per 3-4 dosi) per 10 giorni o bacitracina.

In caso di diarrea o impurità nelle feci del sangue, la lincomicina cloridrato deve essere immediatamente sospesa.

Nel trattamento di infezioni gravi, si consiglia di utilizzarlo in combinazione con aminoglicosidi o altri antibiotici che agiscono sui batteri gram-negativi.

Per ridurre la probabilità di sviluppare batteri resistenti ai farmaci e per mantenere l'efficacia della lincomicina e di altri agenti antibatterici, la lincomicina cloridrato deve essere utilizzata solo per trattare / prevenire infezioni da organismi sensibili provati o sospetti.

Si deve prestare attenzione durante la terapia in un contesto di malattie allergiche, asma bronchiale e malattie del tratto gastrointestinale (specialmente colite) nella storia.

L'uso prolungato di lincomicina cloridrato può portare a una crescita eccessiva di organismi insensibili. A questo proposito, la rivalutazione delle condizioni del paziente è di grande importanza. Se durante la terapia si verifica una superinfezione, devono essere prese misure appropriate.

Durante l'uso prolungato, è necessario monitorare periodicamente l'attività delle transaminasi epatiche e lo stato funzionale dei reni.

Esiste un antagonismo tra lincomicina ed eritromicina, quindi il loro uso combinato non è raccomandato.

La lincomicina cloridrato può bloccare la conduzione neuromuscolare e pertanto deve essere usata cautela quando associata a bloccanti neuromuscolari.

Influenza sulla capacità di guidare veicoli e meccanismi complessi

Durante la terapia con lincomicina cloridrato, si raccomanda di astenersi dalla guida di veicoli a motore, che è associata alla probabilità di sviluppare vertigini e rilassamento dei muscoli scheletrici.

Applicazione durante la gravidanza e l'allattamento

gravidanza: la terapia è controindicata (a meno che l'uso di Lincomicina cloridrato non sia necessario per motivi di salute);
periodo di allattamento: la terapia è controindicata.

Uso infantile

La terapia con lincomicina cloridrato è controindicata nei pazienti di età inferiore a 1 mese.

La preparazione sotto forma di capsule non è raccomandata per l'uso nei bambini di età inferiore a 6 anni che potrebbero avere difficoltà a deglutire.

Con funzionalità renale compromessa

Controindicazione: grave insufficienza renale.

Per violazioni della funzionalità epatica

Controindicazione: grave insufficienza epatica.

Interazioni farmacologiche

La soluzione di lincomicina cloridrato è fisicamente compatibile con le seguenti soluzioni / farmaci: soluzioni di destrosio al 5% e 10%, destrosio al 5% e cloruro di sodio allo 0,9%, destrosio al 10% e cloruro di sodio allo 0,9%, soluzione di Ringer, soluzioni per infusione con vitamine B e con / senza acido ascorbico, polimixina solfato, cefalotina, penicillina, cefaloridina, tetraciclina, ampicillina, colistimetato di sodio, cloramfenicolo, meticillina.

La lincomicina cloridrato è fisicamente / farmaceuticamente incompatibile con novobiocina, kanamicina; inoltre per capsule - con ampicillina, fenitoina, teofillina, barbiturici, gluconato di calcio, eparina e solfato di magnesio.

L'antagonismo si osserva quando combinato con i seguenti farmaci: penicilline, cefalosporine, eritromicina, cloramfenicolo e altri antibiotici battericidi; sinergismo - se usato contemporaneamente agli aminoglicosidi.

Altre possibili interazioni:

farmaci curariformi: aumenta il rilassamento muscolare che provocano;
mezzi per l'anestesia per inalazione (cloroformio, ciclopropano, enflurano, alotano, isoflurano, metossiflurano, tricloroetilene): possono verificarsi blocco neuromuscolare, paralisi respiratoria o depressione;
analgesici narcotici: aumenta il rischio di depressione respiratoria, fino all'apnea;
antidiarroici / adsorbenti: l'assorbimento della lincomicina è ridotto (se assunto per via orale; gli intervalli raccomandati sono 2 ore prima o 4 ore dopo l'assunzione di questi farmaci).

L'assunzione di Lincomicina cloridrato può influenzare il risultato dell'analisi della concentrazione plasmatica della fosfatasi alcalina (è possibile un livello erroneamente alto).

Analoghi

Gli analoghi della lincomicina cloridrato sono: lincomicina, Ekolinkom, fiala di lincomicina cloridrato.

Termini e condizioni di conservazione

Conservare in un luogo protetto dalla luce e dall'umidità a una temperatura di 15-25 ° C. Tenere fuori dalla portata dei bambini.

Data di scadenza:

soluzione per iniezione - 3 anni;
capsule - 4 anni.

Termini di dispensazione dalle farmacie

Dispensato su prescrizione.

Recensioni di lincomicina cloridrato

Secondo le recensioni, la lincomicina cloridrato è un antibiotico efficace. È più spesso utilizzato nel trattamento di gravi malattie infettive e in odontoiatria. In alcuni casi, i pazienti indicano lo sviluppo di reazioni avverse.

Prezzo di lincomicina cloridrato nelle farmacie

Il prezzo approssimativo per la lincomicina cloridrato (soluzione per iniezione, 10 fiale da 1 o 2 ml) è di 134 o 185 rubli.