Deposito Di Lyukrin: Istruzioni Per L'uso, Prezzo Del Farmaco, Recensioni, Analoghi

2024 Autore: Rachel Wainwright | [email protected]. Ultima modifica: 2023-12-15 07:40

Deposito Lukrin

Deposito Lyukrin: istruzioni per l'uso e recensioni

1. 1. Forma e composizione del rilascio
2. 2. Proprietà farmacologiche
3. 3. Indicazioni per l'uso
4. 4. Controindicazioni
5. 5. Metodo di applicazione e dosaggio
6. 6. Effetti collaterali
7. 7. Overdose
8. 8. Istruzioni speciali
9. 9. Applicazione durante la gravidanza e l'allattamento
10. 10. Utilizzare durante l'infanzia
11. 11. Uso negli anziani
12. 12. Interazioni farmacologiche
13. 13. Analoghi
14. 14. Termini e condizioni di conservazione
15. 15. Termini di dispensazione dalle farmacie
16. 16. Recensioni
17. 17. Prezzo in farmacia

Nome latino: deposito Lucrin

Codice ATX: L02AE02

Ingrediente attivo: leuprorelin (Leuprorelin)

Produttore: Takeda Pharmaceutical Company, Limited (Giappone)

Descrizione e aggiornamento foto: 2019-08-10

Prezzi nelle farmacie: da 6799 rubli.

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Il deposito di Lukrin è un farmaco antineoplastico, analogo dell'ormone di rilascio delle gonadotropine (GnRH).

Forma e composizione del rilascio

Forma di dosaggio del deposito di Lukrin:

• liofilizzato per la preparazione di una sospensione per somministrazione intramuscolare (i / m) e sottocutanea (s / c) ad azione prolungata: polvere bianca con un solvente trasparente incolore incluso. Nella sospensione finita di colore bianco, a sedimentazione, si forma un precipitato bianco che, se agitato, viene facilmente risospeso [in un blister 1 set per somministrazione monodose, compresi i componenti necessari per una iniezione endovenosa o sottocutanea: 1 flacone di vetro trasparente con un volume di 9 ml contenente 44,1 mg di liofilizzato, 1 fiala di vetro trasparente contenente 2 ml di solvente, 2 blister contenenti 1 ago sterile, 1 siringa di propilene sterile monouso vuota, 1 tovagliolo imbevuto di alcol isopropilico al 70% in carta laminata con polietilene. In una custodia di plastica con un sistema di controllo della prima apertura, 1 set per la somministrazione monodose,compresi i componenti necessari per un'iniezione i / vo s / c: 1 siringa a doppia camera (costituita da un appoggio per le dita, una cartuccia di vetro con tappi di gomma e un complesso frontale su cui è attaccato un ago chiuso con un cappuccio di plastica), la cui prima camera è riempita con 44, 1 o 130 mg di liofilizzato e il secondo 1 ml di solvente, 1 stantuffo di plastica, 1 o 2 salviette imbevute di alcol isopropilico al 70% in carta laminata con polietilene];1 o 2 salviette impregnate con alcol isopropilico al 70% in carta laminata in polietilene];1 o 2 salviette impregnate con alcol isopropilico al 70% in carta laminata in polietilene];
• liofilizzato per la preparazione di una sospensione per somministrazione sottocutanea ad azione prolungata: polvere bianca con solvente trasparente incolore incluso. La sospensione finita è bianca; quando è ferma, in essa si forma un precipitato bianco che, se agitato, viene facilmente risospeso [in una custodia di plastica con un sistema di controllo di prima apertura 1 set per somministrazione monodose, compresi i componenti necessari per una iniezione sottocutanea: 1 siringa a doppia camera (consiste in un poggiadito, una cartuccia di vetro con tappi di gomma e un complesso frontale su cui è attaccato un ago chiuso con un cappuccio di plastica), la cui prima camera è riempita con 352,9 mg di liofilizzato e la seconda con 1 ml di solvente, 1 pistone di plastica, 1 o 2 imbevuti 70 % salviettine con alcol isopropilico in carta laminata in polietilene].

Ogni confezione contiene anche le istruzioni per l'uso di Lucrin Depot.

Composizione di 44,1 mg di liofilizzato per la preparazione di una sospensione per somministrazione intramuscolare (i / m) e sottocutanea (s / c) di azione prolungata:

• principio attivo: leuprorelina acetato - 3,75 mg;
• componenti ausiliari: mannitolo - 6,6 mg; copolimero di acido lattico e glicolico - 33,1 mg; gelatina - 0,65 mg.

Composizione di 1 ml di solvente: polisorbato 80 - 1 mg; mannitolo - 50 mg; carmellosa sodica - 5 mg; acqua per preparazioni iniettabili - fino a 1 ml.

Composizione di 130 mg di liofilizzato per la preparazione della sospensione per somministrazione intramuscolare (i / m) e sottocutanea (s / c) ad azione prolungata:

• principio attivo: leuprorelina acetato - 11,25 mg;
• componenti ausiliari: mannitolo - 19,45 mg; polimero di acido lattico - 99,3 mg.

Composizione di 1 ml di solvente: polisorbato 80 - 1 mg; mannitolo - 50 mg; carmellosa sodica - 5 mg; acqua per preparazioni iniettabili - fino a 1 ml; acido acetico - fino a pH da 5 a 7.

Composizione di 352,9 mg di liofilizzato per la preparazione della sospensione per somministrazione s / c di azione prolungata:

• principio attivo: leuprorelina acetato - 30 mg;
• componenti ausiliari: mannitolo - 52,9 mg; polimero di acido lattico - 270 mg.

Composizione di 1 ml di solvente: acido acetico - da 0 a 0,05 mg; polisorbato-80 - 1 mg; mannitolo - 50 mg; carmellosa sodica - 5 mg; acqua per preparazioni iniettabili - fino a 1 ml.

Proprietà farmacologiche

Farmacodinamica

La Leiprorelina è un agonista del GnRH che, usato a lungo a dosi terapeutiche, inibisce efficacemente la secrezione delle gonadotropine. L'uso della sostanza nell'uomo serve come un aumento iniziale della concentrazione di ormone follicolo-stimolante e luteinizzante, che porta ad un aumento transitorio delle concentrazioni di ormoni sessuali: estradiolo ed estrone nelle donne, diidrotestosterone e testosterone negli uomini.

Tuttavia, l'uso a lungo termine della leuprorelina porta ad una diminuzione delle concentrazioni di ormoni sessuali, luteinizzanti e follicolo-stimolanti. I livelli di testosterone negli uomini scendono a livelli prepuberali o di castrazione. Nelle donne che si trovano in uno stato prima della menopausa, la concentrazione di estrogeni diminuisce al livello postmenopausale. Tali cambiamenti ormonali compaiono entro un mese dall'inizio dell'uso di Lucrin Depot alle dosi raccomandate.

La soppressione della steroidogenesi nei testicoli e nelle ovaie è un processo reversibile che si interrompe dopo il completamento della terapia.

Farmacocinetica

La biodisponibilità della leuprorelina con somministrazione sottocutanea e intramuscolare è paragonabile. Quando il farmaco viene somministrato alla dose di 7,5 mg, la biodisponibilità assoluta è di circa il 90%.

Nei pazienti con cancro alla prostata dopo una singola iniezione intramuscolare e sottocutanea di Lucrin Depot a dosi di 3,75 / 7,5 mg, la sua concentrazione plasmatica alla fine del primo mese era in media di 0,7 / 1 ng per 1 ml, rispettivamente.

Undici pazienti con carcinoma mammario in premenopausa avevano una concentrazione sierica di leuprorelina di 3,75 mg per 12 mesi. In media, la concentrazione della sostanza ha superato 0,1 ng per 1 ml dopo 4 settimane e dopo somministrazioni ripetute (a 8 e 12 settimane) è rimasta stabile.

Non c'era accumulo del farmaco. Il volume di distribuzione medio all'equilibrio della sostanza è di 27 litri. Il legame alle proteine plasmatiche varia dal 43 al 49%. La clearance sistemica è di 7,6 litri l'ora, l'emivita è di circa 3 ore.

Poiché la leuprorelina è un peptide, è principalmente soggetta a degradazione metabolica da parte della peptidasi a peptidi inattivi più corti: metabolita I - pentapeptide; metaboliti II e III - tripeptidi; il metabolita IV è un dipeptide.

La concentrazione massima del metabolita principale M1 viene raggiunta entro un periodo da 2 a 6 ore e corrisponde al 6% della concentrazione massima di leuprorelina. Dopo 7 giorni dall'iniezione, la concentrazione media di M1 nel plasma è il 20% della concentrazione media della sostanza.

Dopo l'iniezione di Lukrin Depot alla dose di 3,75 mg, il suo contenuto nelle urine, come il contenuto di M1, era inferiore al 5% della dose utilizzata 27 giorni dopo la somministrazione del farmaco.

La farmacocinetica di Lucrin Depot in pazienti con funzionalità epatica / renale ridotta non è stata studiata.

Indicazioni per l'uso

Il deposito di Lukrin sotto forma di liofilizzato per preparare una sospensione per la somministrazione intramuscolare e sottocutanea di azione prolungata viene utilizzato in casi come:

• carcinoma prostatico progressivo, compresi i casi in cui l'orchiectomia o l'uso di estrogeni non sono indicati o non sono applicabili in questo paziente (per terapia palliativa);
• endometriosi (come terapia principale o in aggiunta al trattamento chirurgico per un periodo non superiore a sei mesi). In combinazione con la terapia ormonale sostitutiva per il trattamento della malattia e delle sue ricadute;
• fibromi dell'utero (entro un periodo fino a sei mesi come preparazione preoperatoria per la rimozione di fibromi / isterectomia o per terapia sintomatica e miglioramento delle condizioni dei pazienti durante la menopausa che rifiutano l'intervento chirurgico);
• pubertà prematura di origine centrale nei bambini (deposito di Lucrin alla dose di 3,75 mg);
• cancro al seno nel periodo perimenopausale (in combinazione con la terapia ormonale).

Il liofilizzato per la preparazione di una sospensione per la somministrazione di s / c di azione prolungata è prescritto a pazienti con cancro alla prostata che richiedono una diminuzione dei livelli di testosterone ai livelli di castrazione.

Controindicazioni

Assoluto:

• castrazione chirurgica;
• cancro alla prostata indipendente dagli ormoni;
• gravidanza e allattamento;
• età inferiore a 18 anni (per il farmaco alla dose di 3,75 mg, i bambini con diagnosi di pubertà prematura della genesi centrale costituiscono un'eccezione);
• intolleranza individuale ai componenti del farmaco Lukrin Depot e farmaci simili di origine proteica.

Inoltre, per un liofilizzato per la preparazione di una sospensione per somministrazione intramuscolare e sottocutanea di azione prolungata, le controindicazioni sono il sanguinamento vaginale di origine sconosciuta e di età superiore ai 65 anni nelle donne.

Parente (il deposito di Lukrin è prescritto sotto controllo medico): metastasi nella colonna vertebrale, ostruzione delle vie urinarie, ematuria.

Deposito di Lyukrin, istruzioni per l'uso: metodo e dosaggio

Liofilizzato per la preparazione della sospensione per somministrazione i / me s / c di azione prolungata 3,75 mg

La sospensione preparata dal liofilizzato di Lukrin Depot viene somministrata i / m o s / c.

Le iniezioni vengono effettuate una volta al mese. È importante cambiare periodicamente il sito di iniezione. Immediatamente prima dell'uso, il liofilizzato (3,75 mg) viene miscelato con il solvente fornito (1 ml).

Una singola dose per i pazienti con cancro alla prostata o al seno è 3,75 mg. La durata della terapia è determinata dal medico su base individuale.

La dose di Lukrin Depot per i fibromi uterini e l'endometriosi è di 3,75 mg. La prima iniezione per i pazienti in età riproduttiva viene somministrata il 3 ° giorno delle mestruazioni. La durata del trattamento non deve superare i sei mesi.

La dose iniziale per i bambini con pubertà precoce è di 0,3 mg per 1 kg di peso corporeo (la dose minima è di 7,5 mg). Il farmaco viene somministrato una volta ogni 28 giorni.

La dose totale del farmaco / numero di siringhe o fiale per iniettare Lucrin Depot alla dose di 3,75 mg, a seconda del peso del bambino, sono rispettivamente:

• meno di 25 kg: 7,5 mg / 2 pezzi;
• da 25 a 37,5 kg: 11,25 mg / 3 pz.;
• 37,5 kg: 15 mg / 4 pz.

Nei casi in cui la dose totale richiesta comporta l'introduzione di due o più iniezioni, queste vengono eseguite contemporaneamente.

In assenza di una completa soppressione della progressione della pubertà prematura, la dose del farmaco viene aumentata di 3,75 mg ogni 28 giorni.

La sospensione della terapia deve essere presa in considerazione all'età di 11 anni nelle ragazze e 12 anni nei ragazzi.

Liofilizzato per la preparazione della sospensione per somministrazione intramuscolare e sottocutanea di azione prolungata 11 mg

La sospensione preparata dal deposito di liofilizzato Lukrin viene somministrata immediatamente dopo la diluizione i / m oc / c alla dose di 11 mg una volta ogni 3 mesi.

Il medicinale viene utilizzato solo sotto controllo medico.

Liofilizzato per la preparazione della sospensione per somministrazione sottocutanea di azione prolungata 30 mg

La sospensione preparata dal liofilizzato del deposito di Lukrin viene iniettata s / c alla dose di 30 mg una volta ogni sei mesi immediatamente dopo la diluizione.

Il medicinale viene utilizzato solo sotto controllo medico. È importante cambiare periodicamente il sito di iniezione.

Istruzioni per la preparazione delle sospensioni

Quando si utilizza Lukrin Depot alla dose di 3,75 mg in flaconcini, in primo luogo, un solvente da una fiala viene prelevato in una siringa con un ago, quindi viene aggiunto al farmaco (il solvente rimanente viene eliminato). La bottiglia viene agitata bene fino a formare una sospensione lattiginosa omogenea. Immediatamente dopo la diluizione, l'intero contenuto della fiala viene aspirato in una siringa (massimo - 2 ml) e viene eseguita un'iniezione sottocutanea o intramuscolare.

Nonostante il fatto che la sospensione Lukrin Depo rimanga stabile per 24 ore dopo la preparazione, deve essere utilizzata immediatamente dopo la diluizione. I residui del farmaco devono essere smaltiti.

Quando si utilizza il farmaco alla dose di 3,75, 11 o 30 mg in siringhe a due camere, prima lo stantuffo bianco viene avvitato nel tubo terminale fino a quando il tappo inizia a ruotare. La siringa è tenuta in posizione verticale. Lentamente, premendo lo stantuffo, iniziano a iniettare il solvente fino a quando il primo tappo si trova al centro della siringa sulla linea blu. La siringa è tenuta in posizione verticale.

Quindi, agitando delicatamente, la preparazione viene accuratamente miscelata con il solvente fino a formare una sospensione omogenea (sospensione) di colore lattiginoso. Continuando a tenere la siringa in posizione verticale, il cappuccio viene rimosso dall'ago verso l'alto con l'altra mano, senza svitarlo, e il pistone viene spinto in avanti (a causa di ciò, l'aria viene rimossa dalla siringa). Poiché la sospensione si deposita molto rapidamente, immediatamente dopo la sua formazione, l'intero contenuto del farmaco in una dose di 3,75 o 11 mg viene iniettato i / m o s / c, alla dose di 30 mg - s / c.

Effetti collaterali

• sistema cardiovascolare: ridotta circolazione periferica, aumento / diminuzione della pressione sanguigna, palpitazioni, edema, trombosi, tromboembolia arteriosa e venosa (inclusa embolia polmonare), ictus, flebite, infarto miocardico, attacchi ischemici transitori, ipotensione ortostatica, alterazioni della vasodilatazione sull'elettrocardiogramma, insufficienza cardiaca cronica, aritmia, tachicardia, bradicardia, angina pectoris, morte cardiaca improvvisa;
• apparato digerente: disturbi del gusto, flatulenza, nausea, diarrea / costipazione, vomito, sete, secchezza delle fauci o iposalivazione, diminuzione / mancanza di appetito, gastrite, disfagia, aumento dell'attività delle transaminasi epatiche, sanguinamento gastrointestinale, grave danno epatico;
• sistema endocrino: tensione mammaria, diabete mellito, ridotta tolleranza al glucosio, apoplessia ipofisaria, ingrossamento della tiroide, galattorrea, ginecomastia, effetti simili agli androgeni (cambiamento della voce, aumento della crescita dei capelli, seborrea, acne, virilizzazione);
• organi ematopoietici: aumento del tempo di protrombina e tromboplastina parziale attivata, neutropenia, leucopenia, aumento della conta leucocitaria, trombocitopenia, anemia;
• sistema muscolo-scheletrico: osteoporosi, cambiamenti nella densità ossea sullo sfondo della densitometria ossea nelle donne a causa di una diminuzione dei livelli di estrogeni, aumento del tono muscolare, mialgia, artralgia, dolore osseo;
• sistema nervoso centrale e periferico: allucinazioni, capogiri, disturbi del sonno (aumento della sonnolenza, insonnia), mal di testa, disturbi della memoria, depressione, aumento dell'irritabilità, svenimenti, confusione, iperestesia, parestesie, pensieri suicidi e tentativi di suicidio, debolezza muscolare, convulsioni, neuropatia periferica, disturbi neuromuscolari, cambiamenti di personalità, labilità emotiva, letargia;
• sistema respiratorio: faringite, epistassi, difficoltà respiratorie, mancanza di respiro, tosse, malattia polmonare interstiziale, infiltrati o formazioni fibrose nei polmoni, versamento pleurico;
• pelle e suoi annessi: reazioni di fotosensibilità, alterazioni delle unghie, eczema, secchezza cutanea, dermatiti, scolorimento della pelle, alopecia, orticaria, iperpigmentazione, ecchimosi, prurito / eruzione cutanea (anche maculopapulare); nelle donne - irsutismo, ipertricosi, acne;
• organi di senso: tinnito, disturbi dell'udito e della vista, congiuntivite;
• sistema genito-urinario: disfunzione erettile, diminuzione della libido, dolore ai testicoli o alla prostata, atrofia testicolare, edema del pene, perdite vaginali, vaginiti, secchezza della mucosa vaginale, sanguinamento vaginale, dismenorrea, irregolarità del ciclo mestruale, poliuria, ematuria, disuria;
• parametri di laboratorio: aumento della concentrazione di antigene prostatico specifico, acido urico, azoto ureico ematico, bilirubina nel sangue, numero di reticolociti, comparsa di proteine nelle urine, aumento dell'attività dell'aspartato aminotransferasi, lattato deidrogenasi, fosfatasi alcalina, iperuricemia, ipopotassiemia, ipergoglicemia (ipergoglicemia, ipergoglicemia, lipoproteine a bassa densità colesterolo e colesterolo totale), ipoproteinemia, ipercreatininemia, ipercalcemia;
• reazioni locali: ascesso, iperemia, indurimento dei tessuti, irritazione, gonfiore e dolore nel sito di iniezione;
• altri: aumento della sudorazione, arrossamento della pelle del viso e della parte superiore del torace, sindrome simil-influenzale, alterazioni dell'odore corporeo, aumento / diminuzione del peso corporeo, edema periferico, aumento della fatica, astenia, reazioni allergiche (incluso shock anafilattico), ritardo della crescita nei bambini, accessione di infezioni secondarie, compressione del midollo spinale e / o ritenzione urinaria acuta negli uomini nei primi 14 giorni di terapia, ingrossamento dei linfonodi nei primi 7 giorni di utilizzo di Lucrin Depot, comparsa di malattie tumorali secondarie (cancro al seno, cancro cervicale, pelle).

Eventi avversi associati all'effetto farmacologico della leuprorelina sulla steroidogenesi:

• neoplasie benigne / maligne / non specificate, inclusi polipi e cisti: progressione del cancro alla prostata;
• metabolismo: aumento / diminuzione del peso corporeo;
• sistema nervoso: aumento della labilità emotiva, debolezza muscolare, mal di testa;
• sistema vascolare: ipotensione ortostatica, diminuzione della pressione sanguigna, vampate di calore, vasodilatazione;
• pelle e tessuto sottocutaneo: disturbi delle unghie / capelli, eczema, irsutismo, sudore freddo, disturbi della pigmentazione, ipotricosi, sudorazioni notturne, crescita anormale dei capelli, orticaria, eruzione cutanea, odore anomalo della pelle, iperidrosi, pelle secca, seborrea, acne;
• sistema riproduttivo e ghiandola mammaria: aumento / perdita / diminuzione della libido, dolore ai testicoli, disfunzione erettile, atrofia testicolare, edema del pene, dolore alla prostata, menorragia, vaginite, dispareunia, sintomi della menopausa, metrorragia, galattorrea, dolore / congestione seno, ingrossamento del seno, perdite vaginali, tensione / atrofia mammaria, irregolarità mestruali, sanguinamento vaginale, ginecomastia;
• altri: aumento della concentrazione di antigene prostatico specifico, diminuzione della densità ossea, irritabilità, sensazione di calore, secchezza delle mucose.

Con l'esposizione prolungata alla leuprorelina (da 6 a 12 mesi), sono stati osservati lo sviluppo di osteoporosi, diabete mellito, aumento della concentrazione di trigliceridi, lipoproteine a bassa densità e colesterolo totale e ridotta tolleranza al glucosio.

Effetti collaterali di Lucrin Depot, che sono stati rilevati negli studi clinici e nelle osservazioni post-marketing:

• invasioni e infezioni: influenza, sepsi, candidosi, infezione virale, foruncoli, pielonefrite, bronchite, infezione della vescica e delle vie urinarie;
• tumori benigni / maligni / non specificati (inclusi polipi e cisti): pseudolinfoma;
• sistema sanguigno e linfatico: eosinofilia, anemia;
• sistema immunitario: reazioni di ipersensibilità;
• metabolismo: eccessiva perdita / aumento di peso, ipercolesterolemia, disidratazione, ipoglicemia, iperglicemia, aumento dell'appetito, anoressia;
• sistema nervoso: neuropatia periferica, convulsioni parziali semplici, tremore, atassia, ipertonicità, emicrania, svenimento, sonnolenza, parestesia, mal di testa, capogiri, apatia, ostilità, euforia, confusione, delirio, ansia, depressione, insonnia, diminuzione del desiderio sessuale, nervosismo, disturbi della personalità, sbalzi d'umore;
• organi sensoriali: vertigini vestibolari, disturbi visivi (inclusa ambliopia), dolore agli occhi, secchezza degli occhi, diminuzione dell'acuità visiva;
• sistema cardiovascolare: ematoma, collasso vascolare, aneurisma, tromboflebite, aumento della pressione sanguigna, linfedema, vasodilatazione, vampate di calore, blocco atrioventricolare, bradicardia, palpitazioni, insufficienza cardiaca, tachicardia, angina pectoris;
• sistema respiratorio: malattia polmonare ostruttiva cronica, broncospasmo, asma, tosse, enfisema, emottisi, mancanza di respiro, sangue dal naso;
• apparato digerente: dolore addominale, secchezza delle fauci, gengive sanguinanti, nausea, costipazione, vomito, diarrea, gonfiore, flatulenza, sanguinamento gastrointestinale, dispepsia, gastrite, danno epatocellulare, colestasi epatica, dolorabilità epatica, disfunzione fegato;
• pelle e grasso sottocutaneo: prurito, disturbi della crescita dei capelli, irsutismo, iperidrosi, reazioni di fotosensibilità, seborrea, acne, pelle secca, eruzione maculopapulare, ecchimosi, alopecia;
• sistema muscolo-scheletrico: spasmi muscolari, dolore agli arti e alle ossa, debolezza muscolare, torcicollo, artrite, mal di schiena, artralgia, mialgia;
• sistema genito-urinario: dolore alla prostata, edema del pene, dolore pelvico, secrezione dai genitali, vaginite, galattorrea, ingorgo / atrofia / ingrossamento delle ghiandole mammarie, dolore alle ghiandole mammarie, disfunzione erettile, ginecomastia, disturbi urinari, ritenzione / incontinenza urinaria, nicturia, ematuria, pollachiuria, disuria;
• altri: disturbi dell'andatura, condizioni simil-influenzali, malessere, sete, brividi, ipersensibilità / edema / dolore / indurimento / reazione al sito di iniezione, affaticamento, astenia, secchezza delle mucose, edema degli arti inferiori e del viso, edema gravitazionale e periferico, dolore toracico;
• parametri di laboratorio: aumento della concentrazione di bilirubina, testosterone e trigliceridi nel sangue, lipoproteine a bassa densità e antigene prostatico specifico, soffi cardiaci, aumento della tromboplastina parziale attivata e del tempo di protrombina, diminuzione della concentrazione di potassio nel sangue, anomalie dell'elettrocardiogramma, aumento dell'attività della gamma-glutamil-lattasi trans, aspartato aminotransferasi e alanina aminotransferasi, fosfatasi alcalina nel sangue, diminuzione della conta piastrinica, test di funzionalità epatica anormali, aumento della velocità di sedimentazione degli eritrociti.

Poiché il farmaco ha diverse indicazioni per l'uso, non tutti gli effetti collaterali elencati possono essere attribuiti a ogni paziente. Per la maggior parte degli eventi avversi, non è stata stabilita una relazione causale con la ricezione di Lukrin depot.

Negli studi post-marketing, sono stati notati i seguenti effetti indesiderati (la frequenza del loro sviluppo non è nota):

• invasioni e infezioni: polmonite, faringite;
• tumori, benigni / maligni / non specificati (inclusi cisti e polipi): cancro della pelle;
• sistema immunitario: reazioni anafilattiche;
• sistema endocrino: apoplessia ipofisaria, gozzo;
• metabolismo: ipoproteinemia, iperfosfatemia, iperlipidemia, diabete mellito;
• sistema nervoso: disturbi del sonno, aumento della libido, sbalzi d'umore, neuromiopatia, paralisi, convulsioni, attacco ischemico transitorio, perdita di coscienza, inclusi svenimenti, disturbi cerebrovascolari, ipestesia periferica, neuropatia, disgeusia, disturbi della memoria, inclusi amnesia, letargia, tentativi di suicidio;
• organi di senso: problemi di udito, ronzio nelle orecchie, secchezza degli occhi, diminuzione dell'acuità visiva;
• sistema cardiovascolare: vene varicose, diminuzione della pressione sanguigna, trombosi, flebite, infarto miocardico, aritmia, insufficienza cardiaca congestizia, morte cardiaca improvvisa;
• sistema respiratorio: malattia polmonare interstiziale, embolia polmonare, congestione sinusale, infiltrazione polmonare, versamento pleurico, emottisi, fibrosi polmonare, sfregamento pleurico;
• apparato digerente: ittero, grave insufficienza epatica, disfunzione epatica, polipi rettali, ulcera duodenale, ulcera peptica, disfagia, sanguinamento gastrointestinale;
• pelle e grasso sottocutaneo: disturbi della crescita dei capelli, eruzioni cutanee, disturbi della pigmentazione, dermatiti, orticaria;
• sistema muscolo-scheletrico: tenosinovite, spondilite anchilosante, artropatia, gonfiore osseo;
• sistema genito-urinario: dolore alla prostata, edema del pene, dolore ai testicoli, atrofia testicolare, metrorragia, irregolarità mestruali, sanguinamento vaginale, tensione mammaria, ostruzione delle vie urinarie, spasmo della vescica, voglia persistente di urinare;
• altri: infiammazione, indurimento o reazione al sito di iniezione; fibrosi intrapelvica, infiammazione, nodulo, ematoma, ascesso asettico, febbre, frattura spinale;
• deviazioni nei parametri di laboratorio: aumento della concentrazione di calcio, trigliceridi, bilirubina, azoto ureico, creatinina, lipoproteine a bassa densità nel sangue; soffio nella regione del cuore, segni di ischemia miocardica su un elettrocardiogramma, diminuzione o aumento del numero di leucociti, diminuzione della concentrazione di potassio nel sangue, deviazione dalla norma nei test di funzionalità epatica, aumento della tromboplastina parziale attivata e del tempo di protrombina, diminuzione del numero di piastrine.

Sullo sfondo dell'uso di Lucrin Depot negli uomini, sono stati rilevati casi gravi di tromboembolia arteriosa e venosa, tra cui attacco ischemico transitorio, ictus, infarto miocardico, embolia polmonare e trombosi venosa profonda. Sebbene in alcuni casi sia stata osservata una relazione transitoria, la maggior parte degli episodi è stata associata a farmaci o fattori di rischio concomitanti. Non è noto se esista una connessione tra questi eventi e l'uso di agonisti del GnRH.

L'uso della leuprorelina nei pazienti è stato associato a cambiamenti nella densità ossea. In uno studio clinico su donne con endometriosi che hanno ricevuto terapia con Lukrin Depot alla dose di 3,75 mg per 6 mesi, la densità ossea è stata misurata utilizzando il metodo di assorbimetria a raggi X. Nel corso dello studio è stata riscontrata una diminuzione del livello di densità mediamente del 3,9% rispetto agli indicatori prima dell'inizio della terapia. La densità ossea media del tessuto dopo 6-12 mesi dopo l'interruzione del trattamento è stata ripristinata al valore iniziale (± 2%).

Le iniezioni di Lukrin Depot alla dose di 3,75 mg per 3 mesi con fibromi uterini sono state associate a una diminuzione della densità minerale delle ossa spongiose della colonna vertebrale del 2,7% rispetto ai valori iniziali, come stabilito dalla radiografia quantitativa. Sei mesi dopo la fine della terapia, c'era una tendenza al recupero.

Overdose

Non ci sono dati su un sovradosaggio di Lucrin Depot nell'uomo.

L'uso del farmaco a una dose fino a 20 mg al giorno per 2 anni in pazienti con cancro alla prostata non ha causato lo sviluppo di effetti indesiderati diversi da quelli quando si utilizza il farmaco a una dose fino a 1 mg al giorno.

Si consiglia di applicare la terapia sintomatica in caso di sovradosaggio.

istruzioni speciali

L'uso di Lukrin Depot deve essere effettuato solo sotto controllo medico.

Negli studi post-marketing del farmaco, sono stati registrati casi di convulsioni. Il loro aspetto è stato notato in bambini, donne, pazienti con disturbi cerebrovascolari, epilessia, convulsioni, anomalie dello sviluppo o tumori del sistema nervoso centrale, sullo sfondo dell'uso combinato di farmaci che possono causare convulsioni (ad esempio, inibitori selettivi della ricaptazione della serotonina o bupropione). Casi di convulsioni si sono verificati anche in pazienti senza queste condizioni.

Durante 1 settimana di trattamento, nella maggior parte degli episodi, le concentrazioni di testosterone aumentano rispetto al basale. Entro la fine di 2 settimane, il contenuto dell'ormone diminuisce fino a raggiungere o al di sotto del valore iniziale. La concentrazione postcastrazione viene raggiunta entro 2-4 settimane e viene mantenuta per tutto il periodo di uso regolare di leuprorelina.

Sullo sfondo delle prime settimane di iniezioni di Lucrin Depot, possono esserci segni transitori di deterioramento delle condizioni del paziente o possono comparire ulteriori sintomi e manifestazioni della patologia sottostante. In un piccolo numero di casi, aumenta il dolore osseo, che viene alleviato con la terapia sintomatica.

Se le condizioni dei pazienti con ematuria, ostruzione delle vie urinarie o metastasi nella colonna vertebrale peggiorano durante le prime settimane di utilizzo di Lucrin Depot, possono comparire problemi neurologici - aggravamento dei sintomi urologici, parestesia, debolezza temporanea degli arti inferiori. L'uso della leuprorelina, così come di altri analoghi del GnRH, è stato associato all'ostruzione delle vie urinarie e alla compressione del midollo spinale, che potrebbero essere complicate dalla paralisi con o senza esito fatale. A questo proposito, in presenza di metastasi alla colonna vertebrale e grave ostruzione delle vie urinarie durante le prime settimane di terapia devono essere attentamente monitorate.

L'uso di analoghi del GnRH negli uomini ha portato allo sviluppo di iperglicemia e ad una maggiore probabilità di diabete mellito. L'iperkaliemia può indicare sia lo sviluppo del diabete mellito sia il deterioramento del controllo glicemico nei pazienti affetti dalla malattia. È importante controllare i livelli di glucosio nel sangue e / o emoglobina glicosilata, nonché per trattare l'iperglicemia o il diabete mellito.

Ci sono segnalazioni di un aumento del rischio di ictus, infarto miocardico e morte improvvisa negli uomini che hanno utilizzato analoghi del GnRH, che indicano che questo rischio è basso. Quando si prescrive Lucrin Depot per il trattamento del cancro alla prostata, deve essere valutato tenendo conto dei fattori di rischio per lo sviluppo di patologie cardiovascolari. È importante monitorare i segni e gli indicatori che indicano il verificarsi di patologie cardiovascolari nei pazienti che ricevono analoghi del GnRH.

È stato osservato un intervallo QT prolungato con il trattamento prolungato per la deprivazione androgenica. Se è necessario l'uso combinato di farmaci antiaritmici di classe IA (ad esempio, procainamide, chinidina) o di classe III (sotalolo, amiodarone), con insufficienza cardiaca cronica, livelli di elettroliti anormali o sindrome del QT lungo congenita, la decisione di utilizzare Lukrin Depot deve essere presa da un medico dopo aver valutato i potenziali benefici del trattamento di deprivazione androgenica con i rischi percepiti.

Di solito all'inizio dell'uso di Lukrin Depot, si nota un aumento transitorio della concentrazione di ormoni sessuali, che è associato alle manifestazioni fisiologiche della sua azione. Un certo peggioramento delle manifestazioni all'inizio del trattamento passa abbastanza rapidamente con la continuazione del corso con dosi adeguatamente selezionate del farmaco. Sono stati segnalati casi di sviluppo di gravi emorragie vaginali, che richiedono una terapia chirurgica o conservativa.

Durante il periodo di utilizzo della leuprorelina e fino al ripristino delle mestruazioni, devono essere utilizzati metodi contraccettivi non ormonali. La fertilità soppressa a causa del trattamento o la capacità di fertilizzare viene ripristinata entro un periodo massimo di 2 anni dalla sua cancellazione.

Nelle donne con densitometria ossea, una diminuzione della densità ossea dovuta a una diminuzione del contenuto di estrogeni è reversibile e viene ripristinata dopo la sospensione del farmaco.

Nelle donne che ricevono Lukrin Depot, le funzioni del sistema ipofisario-gonadotropo sono inibite. La funzione viene ripristinata 3 mesi dopo la fine della terapia. Va tenuto presente che i risultati dei test diagnostici che indicano la funzione delle gonadi o della ghiandola pituitaria, che vengono eseguiti durante il periodo di trattamento e per 3 mesi dopo il suo completamento, possono essere distorti.

I criteri con cui si determina se un farmaco può essere utilizzato per trattare la pubertà prematura includono:

• diagnosi clinica di pubertà precoce idiopatica o neurogena con insorgenza di caratteristiche sessuali secondarie nelle ragazze sotto gli 8 anni e nei ragazzi sotto i 9 anni;
• conferma della diagnosi con un test di stimolazione GnRH. Va tenuto presente che l'età ossea è di 1 anno in anticipo rispetto all'età biologica.

L'esame iniziale comprende la misurazione del peso e dell'altezza del bambino, la determinazione della concentrazione di ormoni sessuali, steroidi surrenali (per escludere l'iperplasia surrenalica congenita), gonadotropina corionica umana (per escludere la presenza di un tumore secernente ormone). Inoltre, vengono eseguiti l'esame ecografico delle ghiandole surrenali e degli organi pelvici (per escludere un tumore che produce steroidi) e la tomografia computerizzata della testa (per escludere la presenza di un tumore intracranico).

La dose di leuprorelina per la preparazione di sospensioni di deposito per bambini deve essere personalizzata. Il suo calcolo si basa sul rapporto tra la quantità del farmaco (mg) e il peso corporeo (kg). Per i bambini piccoli, sono necessarie dosi più elevate del farmaco in termini di mg per 1 kg di peso corporeo. Dopo 1 o 2 mesi dall'inizio dell'uso di Lucrin Depot o una modifica della sua dose quando si utilizza qualsiasi forma di dosaggio, per confermare la soppressione, viene eseguito un esame di controllo dei bambini con un test di stimolazione di GnRH, ormoni sessuali e stadiazione secondo Tammer.

Le misurazioni dell'avanzamento dell'età ossea dovrebbero essere effettuate ogni sei mesi / anno. Il medico deve titolare la dose fino a quando non vi è alcuna progressione della patologia, secondo studi di laboratorio e / o clinici. Nella maggior parte dei bambini, la prima dose sufficiente a mantenere un'adeguata soppressione può essere mantenuta per tutto il corso del trattamento. Tuttavia, non ci sono dati sufficienti sulla definizione di una dose aggiustata quando i pazienti passano a categorie di peso più elevato dopo aver iniziato l'uso di Lucrin Depot in età molto giovane e utilizzando dosi basse. Per i pazienti il cui peso corporeo è aumentato in modo significativo durante la terapia, deve essere confermata un'adeguata soppressione.

Nelle ragazze / ragazzi che hanno raggiunto rispettivamente l'età di 11/12 anni, deve essere considerata la necessità di sospensione del farmaco. Una dose selezionata in modo errato, nonché una violazione del regime liofilizzato, può portare a un controllo inadeguato del processo di pubertà. Le conseguenze di un controllo insufficiente includono la ripresa delle manifestazioni puberali (crescita dei testicoli, sviluppo delle ghiandole mammarie, mestruazioni). Le conseguenze a lungo termine di un controllo inadeguato della secrezione di steroidi gonadici sono sconosciute. Presumibilmente, questo può includere il successivo deterioramento della crescita in età adulta.

Dopo 1–2 mesi dall'inizio delle iniezioni di Lucrin Depot, la risposta al trattamento deve essere monitorata. Per questo, vengono utilizzati un test di stimolazione GnRH e la determinazione del contenuto di ormoni sessuali. Il fatto che al paziente sia stata prescritta una dose inadeguata di leuprorelina sarà indicato dalla concentrazione di ormoni sessuali che supera i limiti della pubertà. Dopo aver stabilito una dose terapeutica, la concentrazione di ormoni sessuali e gonadotropine diminuirà a livelli prepuberali.

I genitori o tutori del bambino devono essere informati della necessità di un trattamento continuo prima di iniziare il bambino. Nelle ragazze, durante i primi due mesi di somministrazione del farmaco possono comparire perdite sanguinolente o mestruazioni. Nei casi in cui il sanguinamento dura più di 2 mesi, dovresti consultare un medico. È importante informare immediatamente il medico se si verifica un'irritazione nel sito di iniezione e se ci sono sintomi o manifestazioni insoliti.

Influenza sulla capacità di guidare veicoli e meccanismi complessi

Poiché sullo sfondo dell'uso di Lyukrin Depot possono comparire vertigini, sonnolenza e altri fenomeni indesiderati, si consiglia ai pazienti durante il periodo di trattamento di astenersi dalla guida di veicoli e di intraprendere attività potenzialmente pericolose, la cui attuazione richiede velocità di reazioni psicomotorie e maggiore concentrazione di attenzione.

Applicazione durante la gravidanza e l'allattamento

Lucrin depot non è prescritto durante la gravidanza / l'allattamento. È importante escludere la gravidanza prima di usare il farmaco.

Uso infantile

Nei pazienti di età inferiore a 18 anni, Lucrin Depot non viene utilizzato. L'eccezione sono i bambini con pubertà prematura, per il trattamento dei quali viene utilizzato un liofilizzato alla dose di 3,75 mg.

Uso negli anziani

I pazienti di età superiore ai 65 anni sono controindicati nella nomina di un liofilizzato per la preparazione di una sospensione per somministrazione intramuscolare e sottocutanea di azione prolungata (3,75 e 11 mg).

Interazioni farmacologiche

Non sono disponibili dati sull'interazione di Lucrin Depot con altri farmaci, poiché non sono stati condotti studi di farmacocinetica.

Poiché la leuprorelina è di natura peptidica e sotto l'influenza della peptidasi, piuttosto che degli enzimi del citocromo P450, subisce una degradazione primaria e circa il 46% della sua dose si lega alle proteine del plasma sanguigno, le interazioni farmacologiche sono improbabili.

Analoghi

Analoghi del deposito Lukrin sono Eligard, Leiprorelin Sandoz, deposito Buserin, Buserin, deposito Suprefakt.

Termini e condizioni di conservazione

Conservare in un luogo protetto dalla luce e dall'umidità a una temperatura compresa tra 15 e 25 ° C. Non congelare, tenere fuori dalla portata dei bambini.

La durata di conservazione è di 3 anni.

Termini di dispensazione dalle farmacie

Dispensato su prescrizione.

Opinioni su Lukrin depot

Secondo le recensioni, Lukrin Depot è un farmaco sicuro ed efficace utilizzato nel trattamento di oncologia, endometriosi, fibromi uterini e pubertà prematura nei bambini.

Tra le carenze il più delle volte si indica la presenza di un ampio elenco di possibili effetti collaterali derivanti dalle iniezioni, l'alto costo del farmaco e un lungo periodo di terapia.

Prezzo per il deposito Lukrin nelle farmacie

Il prezzo approssimativo per il deposito di Lyukrin, un liofilizzato per preparare una sospensione per somministrazione intramuscolare e sottocutanea con rilascio prolungato (in una scatola di cartone, 1 flacone da 3,75 mg) va da 7050 a 8735 rubli.

Deposito Lukrin: prezzi nelle farmacie online

Nome del farmaco Prezzo Farmacia

Lukrin depot 3,75 mg liofilizzato per la preparazione di una sospensione per somministrazione intramuscolare e sottocutanea di azione prolungata 1 pz. RUB 6799 Acquistare

Lyukrin depot lyof. d / sospensione per i / m e p / c int. prolungare. 3,75 mg n1 (flaconcino da 9 ml) RUB 7039 Acquistare

Giornalista di Maria Kulkes Medical Sull'autore

Istruzione: I. M. First Moscow State Medical University Sechenov, specialità "Medicina generale".

Le informazioni sul farmaco sono generalizzate, fornite solo a scopo informativo e non sostituiscono le istruzioni ufficiali. L'automedicazione è pericolosa per la salute!