Tenofovir
Tenofovir: istruzioni per l'uso e recensioni
- 1. Forma e composizione del rilascio
- 2. Proprietà farmacologiche
- 3. Indicazioni per l'uso
- 4. Controindicazioni
- 5. Metodo di applicazione e dosaggio
- 6. Effetti collaterali
- 7. Overdose
- 8. Istruzioni speciali
- 9. Applicazione durante la gravidanza e l'allattamento
- 10. Utilizzare durante l'infanzia
- 11. In caso di funzionalità renale ridotta
- 12. Per violazioni della funzionalità epatica
- 13. Uso negli anziani
- 14. Interazioni farmacologiche
- 15. Analoghi
- 16. Termini e condizioni di conservazione
- 17. Termini di dispensazione dalle farmacie
- 18. Recensioni
- 19. Prezzo in farmacia
Nome latino: Tenofovir
Codice ATX: J05AF07
Principio attivo: tenofovir (tenofovir)
Produttore: "Pharmasintez" JSC (Russia), Hetero Labs Limited (India), "MAKIZ-PHARMA" LLC (Russia)
Descrizione e foto aggiornate: 2018-11-23
Prezzi nelle farmacie: da 248 rubli.
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Tenofovir è un farmaco antivirale.
Forma e composizione del rilascio
Tenofovir è disponibile sotto forma di compresse rivestite con film: dosaggio 300 mg - triangolari con estremità arrotondate, biconvesse, incise su ciascun lato: da un lato - H, dall'altro - "123", azzurro; dosaggio 150 mg (rotondo) e dosaggio 300 mg (ovale) - biconvesso, dal marrone al marrone chiaro, il nucleo è bianco con una sfumatura gialla o bianco (dosaggio 150 mg e 300 mg: 10 pz. in blister, in una scatola di cartone 3, 6 o 10 confezioni; 30, 60, 100, 500 o 1000 pezzi in lattine di polimero, in una scatola di cartone 1 lattina; dosaggio 300 mg: 30, 60, 100, 500 o 1000 pezzi in polimero bottiglie, in una scatola di cartone 1 bottiglia; 500 o 1000 pezzi ciascuno in sacchetti di silicone, in un sacchetto di carta stagnola 5, 10, 25, 30 o 50 sacchetti di silicone, in un fusto di plastica 1 sacchetto).
1 compressa rivestita con film marrone o marrone chiaro contiene:
- principio attivo: tenofovir disoproxil fumarato - 150 mg o 300 mg;
- componenti ausiliari: lattosio monoidrato, sodio carbossimetilamido (primogel), croscarmellosa sodica, aerosil A-300 (biossido di silicio colloidale), cellulosa microcristallina, magnesio stearato;
- composizione involucro: ipromellosa (idrossipropilmetilcellulosa), macrogol 6000 (polietilenglicole 6000), biossido di titanio, ossido di ferro colorante giallo, ossido di ferro colorante rosso, talco.
1 compressa rivestita con film azzurra contiene:
- principio attivo: tenofovir disoproxil fumarato - 300 mg;
- componenti ausiliari: lattosio monoidrato, amido pregelatinizzato, croscarmellosa sodica, magnesio stearato, cellulosa microcristallina;
- composizione del guscio: triacetina (triacetina), ipromellosa, riempitivo - lattosio monoidrato (lattosio monoidrato), colorante - Opadray II azzurro.
Proprietà farmacologiche
Farmacodinamica
Tenofovir è un farmaco antivirale con attività specifica contro il virus dell'epatite B e il virus dell'immunodeficienza umana (HIV) di tipo 1 e 2. Dopo somministrazione orale, tenofovir disoproxil fumarato viene convertito in tenofovir, che è un analogo del nucleoside monofosfato (nucleotide) dell'adenosina monofosfato, seguito dalla biotrasformazione nel metabolita attivo, tenofovir difosfato, un inibitore nucleotidico della trascrittasi inversa.
Il meccanismo d'azione del farmaco è dovuto alla capacità del tenofovir difosfato di inibire in modo competitivo la trascrittasi inversa dell'HIV-1, provocando la cessazione della sintesi del filamento di DNA (acido desossiribonucleico).
Essendo un debole inibitore della DNA polimerasi, alla concentrazione di 300 μmol / L, il tenofovir in vitro non influenza la sintesi del DNA mitocondriale e la formazione di acido lattico.
L'attività antivirale di tenofovir nell'intervallo di concentrazione efficace di 0,04–8,5 μmol è stata valutata rispetto a ceppi clinici e di laboratorio di HIV-1 su monociti e macrofagi primari, linee cellulari linfoblastoidi e linfociti del sangue periferico. Il suo effetto antivirale a una concentrazione efficace di 0,5–2,2 µmol è stato stabilito contro i sottotipi A, B, C, D, E, F, G, O dell'HIV-1. A una concentrazione efficace di 1,6–5,5 µmol, tenofovir ha un effetto inibitorio su alcuni ceppi di HIV-2.
Sono stati notati effetti additivi o sinergismo quando combinato con inibitori della proteasi dell'HIV, inibitori nucleosidici e non nucleosidici della trascrittasi inversa dell'HIV-1.
La resistenza a tenofovir disoproxil fumarato si verifica in presenza di precedente terapia antiretrovirale a seguito di mutazioni K65R.
Farmacocinetica
Dopo somministrazione orale, tenofovir disoproxil fumarato viene rapidamente assorbito in tenofovir. Quando si prendono le compresse a stomaco vuoto, la sua massima concentrazione sierica viene raggiunta dopo 1 ora, se assunta con i pasti - dopo 2 ore, e dopo una singola dose è di 0,213-0,375 mg / ml.
La biodisponibilità di tenofovir se assunto prima dei pasti è di circa il 25%, quando il farmaco viene assunto con il cibo, aumenta.
Il legame in vitro di tenofovir alle proteine plasmatiche è fino allo 0,7%, con le proteine sieriche - 7,2%.
Tenofovir non è un substrato degli isoenzimi del citocromo P450 umano; in vitro non influenza i processi metabolici che coinvolgono gli isoenzimi del citocromo P450, inclusi CYP2E1, CYP3A4, CYP2D6, CYP2C9. Si è verificata una lieve ma statisticamente significativa diminuzione nel metabolismo dei substrati CYP1A1 e CYP1A2.
Attraverso i reni, a seguito della filtrazione glomerulare e della secrezione tubulare attiva, la parte principale della dose di tenofovir viene escreta.
La dose (nell'intervallo da 75 a 600 mg), la frequenza di somministrazione o il sesso del paziente non influiscono sulla farmacocinetica di tenofovir.
Indicazioni per l'uso
Secondo le istruzioni, Tenofovir è usato come parte della terapia antiretrovirale di combinazione per l'infezione da HIV-1.
Controindicazioni
- insufficienza renale con clearance della creatinina (CC) inferiore a 30 ml / min, inclusa la necessità di emodialisi;
- intolleranza al lattosio, deficit di lattasi, sindrome da malassorbimento di glucosio-galattosio;
- combinazione con didanosina, adefovir, agenti contenenti tenofovir;
- l'allattamento al seno;
- età fino a 18 anni;
- ipersensibilità ai componenti del farmaco.
Tenofovir deve essere prescritto con cautela nell'insufficienza renale con un CC di 30-50 ml / min, durante la gravidanza, in pazienti di età superiore ai 65 anni.
Istruzioni per l'uso di Tenofovir: metodo e dosaggio
Le compresse vanno assunte per via orale prima dei pasti o durante i pasti.
Dosaggio consigliato: 300 mg una volta al giorno. Il medico determina individualmente la durata della terapia, di regola, la terapia antiretrovirale è indicata per tutta la vita.
Con un grado lieve di disfunzione renale (CC 50–80 ml / min), non è richiesta la correzione del regime posologico abituale; il trattamento deve essere accompagnato dal monitoraggio costante dei parametri di laboratorio della clearance della creatinina e dei livelli sierici di fosfato.
In caso di funzionalità renale compromessa con una CC di 30–49 ml / min, ai pazienti viene solitamente prescritto di assumere il farmaco alla dose di 300 mg a giorni alterni.
In caso di funzionalità epatica compromessa, non è richiesto un aggiustamento della dose del farmaco.
Effetti collaterali
- dal sistema nervoso: mal di testa, vertigini, depressione;
- dal tratto gastrointestinale: dolore addominale, diarrea, flatulenza, vomito, nausea, gonfiore, pancreatite, aumento dell'attività dell'amilasi;
- da parte del sistema epatobiliare: aumento dell'attività degli enzimi epatici (il più delle volte - alanina aminotransferasi, aspartato aminotransferasi, gamma-glutamil transpeptidasi), epatite, degenerazione grassa del fegato;
- dal sistema immunitario: reazioni allergiche, angioedema;
- dal sistema respiratorio: mancanza di respiro;
- dal lato del metabolismo: ipopotassiemia, acidosi lattica, ipofosfatemia;
- dal sistema urinario: funzione renale compromessa, inclusa insufficienza renale acuta, nefrite interstiziale, sindrome di Fanconi, nefrite acuta, tubulopatia renale prossimale, tubulopatia renale acuta, diabete insipido nefrogenico, proteinuria, poliuria, aumento dei livelli di creatinina;
- dal sistema muscolo-scheletrico: debolezza muscolare, rabdomiolisi, miopatia, osteomalacia (dolore osseo, fratture ossee);
- reazioni dermatologiche: eruzione cutanea;
- altri: aumento della fatica, astenia.
Overdose
I sintomi di sovradosaggio non sono stati stabiliti, l'assunzione del farmaco in una dose giornaliera di 600 mg per 28 giorni non ha causato gravi effetti collaterali.
In caso di segni di tossicità, si consiglia di utilizzare la terapia di mantenimento standard, se necessario, viene prescritta l'emodialisi. L'efficacia della dialisi peritoneale non è stata stabilita.
istruzioni speciali
Quando prescrive Tenofovir, il medico deve informare i pazienti della necessità di utilizzare metodi contraccettivi di barriera, poiché l'assunzione di pillole non impedisce la trasmissione dell'infezione da HIV a un partner sessuale.
Si dovrebbe prendere in considerazione la capacità del farmaco di causare danni mitocondriali di varia gravità. Tra le manifestazioni più tipiche della disfunzione mitocondriale vi sono neutropenia, anemia, iperlattatemia, acidosi lattica, aumento dell'attività della lipasi plasmatica, grave epatomegalia con degenerazione grassa.
Esiste un alto rischio di sviluppare acidosi lattica, soprattutto nelle donne in sovrappeso, così come nell'epatomegalia, nella steatosi epatica, nell'epatite e nella presenza di fattori di rischio per danni al fegato. Pertanto, se si verificano fenomeni indesiderati sotto forma di malessere generale, perdita di appetito, dolore addominale, nausea, vomito, disturbi della funzione respiratoria e motoria, debolezza muscolare, consultare un medico. In caso di grave epatotossicità o nel caso di un livello sierico di acido lattico superiore a 5 mmol / l, il farmaco deve essere temporaneamente sospeso.
A causa della progressiva infezione da HIV o della terapia antiretrovirale a lungo termine, è probabile l'osteonecrosi. I fattori di rischio per lo sviluppo dell'osteonecrosi comprendono il consumo di alcol, l'immunosoppressione acuta, l'assunzione di glucocorticosteroidi e un aumento dell'indice di peso corporeo del paziente. Se durante il periodo di trattamento compaiono difficoltà di movimento, letargia, rigidità o dolore alle articolazioni, si consiglia ai pazienti di consultare il proprio medico.
Il trattamento deve essere accompagnato da un monitoraggio regolare del CQ e dei livelli sierici di fosforo; è necessario un monitoraggio più attento nei pazienti con funzionalità renale compromessa.
Non è consigliabile utilizzare il farmaco in combinazione o dopo un recente utilizzo di farmaci nefrotossici.
Quando si prescrive un farmaco per il trattamento dell'infezione da HIV, è necessario condurre uno studio per determinare se un paziente ha l'epatite B o C. I pazienti con infezione da HIV con epatite B o C hanno un rischio maggiore di effetto epatotossico del farmaco, quindi sono a maggior rischio di effetti avversi sul fegato con possibili risultato letale. Il loro trattamento dovrebbe avvenire sotto stretto controllo clinico e di laboratorio. Dopo l'interruzione di tenofovir in pazienti affetti da HIV con epatite B, è possibile una grave esacerbazione dell'epatite. Pertanto, in gravi malattie del fegato (cirrosi), non è consigliabile interrompere il trattamento, poiché l'esacerbazione dell'epatite che si verifica dopo la sospensione del farmaco può causare scompenso della funzionalità epatica.
Se la funzionalità epatica è compromessa, l'uso di tenofovir in terapia antiretrovirale di combinazione deve essere attentamente monitorato. In caso di sintomi che indicano un deterioramento dello stato funzionale del fegato, il trattamento deve essere annullato.
Con la terapia a triplo nucleoside, che prevede la somministrazione di tenofovir in combinazione con abacavir e lamivudina, il tasso di risposta virologica può diminuire e la resistenza può svilupparsi nelle prime fasi della terapia, quando questi agenti vengono assunti una volta al giorno. In questo caso, si consiglia di modificare il regime di trattamento.
Un regime di tripla terapia che utilizza due inibitori nucleosidici della trascrittasi inversa in combinazione con un inibitore non nucleosidico della trascrittasi inversa o un inibitore della proteasi dell'HIV-1 è considerato più efficace.
Con l'infezione da HIV sullo sfondo della terapia antiretrovirale di combinazione, esiste la possibilità di sviluppare la sindrome da immunoricostituzione. La comparsa di qualsiasi sintomo di natura infiammatoria richiede una valutazione delle condizioni del paziente da parte di uno specialista esperto nel trattamento dell'infezione da HIV e la nomina di un'appropriata terapia sintomatica.
Influenza sulla capacità di guidare veicoli e meccanismi complessi
Dato il profilo degli effetti collaterali, durante tutto il periodo di cura è necessario prestare attenzione quando si guidano veicoli e meccanismi complessi, oppure si abbandonano tipologie di lavoro che richiedono un'elevata velocità di reazioni psicomotorie e una maggiore concentrazione dell'attenzione.
Applicazione durante la gravidanza e l'allattamento
L'uso di tenofovir durante la gestazione è consentito a condizione che l'effetto terapeutico atteso per la madre superi il possibile rischio per il feto.
È controindicato assumere il farmaco durante l'allattamento. Se è necessario prescrivere il farmaco per prevenire il rischio di trasmissione postnatale dell'HIV, l'allattamento al seno deve essere interrotto.
Uso infantile
Il trattamento dei bambini di età inferiore ai 18 anni è controindicato a causa della mancanza di dati sull'efficacia e la sicurezza di Tenofovir.
Con funzionalità renale compromessa
La nomina di tenofovir è controindicata in caso di insufficienza renale con CC inferiore a 30 ml / min.
Si deve usare cautela in caso di insufficienza renale con CC 30-50 ml / min.
Per violazioni della funzionalità epatica
In caso di funzionalità epatica compromessa, non è richiesto un aggiustamento della dose del farmaco.
Uso negli anziani
I pazienti di età superiore ai 65 anni devono assumere le pillole con cautela.
Interazioni farmacologiche
- didanosina: la sua esposizione sistemica aumenta del 40-60%, il che porta ad un aumento del rischio di sviluppare effetti indesiderati, tra cui pancreatite, acidosi lattica, anche fatali, pertanto l'uso congiunto con tenofovir non è raccomandato;
- darunavir: provoca un aumento della concentrazione plasmatica di tenofovir del 20-25%; l'uso di dosi standard nella terapia di associazione è indicato sotto stretto controllo per la rilevazione della nefrotossicità da tenofovir;
- atazanavir: la sua farmacocinetica cambia, quindi la combinazione di atazanavir alla dose di 300 mg con tenofovir è possibile solo in combinazione con 100 mg di ritonavir;
- contraccettivi orali, abacavir, efavirenz, lamivudina, indinavir, emtricitabina, ritonavir, lopinavir, nelfinavir, saquinavir, ribavirina: non causano interazioni farmacologiche clinicamente significative;
- ganciclovir, valganciclovir e cidofovir: sono concorrenti attivi di tenofovir per la secrezione tubulare renale, provocando un aumento della concentrazione di tenofovir nel plasma sanguigno e aumentando il rischio di sviluppare i suoi effetti collaterali;
- aminoglicosidi, amfotericina B: aumentano il rischio di nefrotossicità, possono aumentare i livelli di creatinina sierica, quindi si raccomanda di evitare di combinare tenofovir con questi farmaci; quando clinicamente necessario, una combinazione con aminoglicosidi o amfotericina B richiede un attento monitoraggio della funzione renale;
- tacrolimus: provoca un aumento del rischio di nefrotossicità.
Analoghi
Gli analoghi di Tenofovir sono: Tenofovir Canon, Tenofovir VM, Tenofovir-TL, Viread, Tenoflek.
Termini e condizioni di conservazione
Tenere fuori dalla portata dei bambini.
Conservare a temperature fino a 25 ° C.
Il periodo di validità è di 2 anni.
Termini di dispensazione dalle farmacie
Dispensato su prescrizione.
Recensioni di Tenofovir
I pazienti che hanno assunto la pillola per tre mesi nelle revisioni di Tenofovir non riportano alcuna carica virale durante questo periodo. Fermare il farmaco triplica la carica virale, che richiede la ripresa della terapia. Secondo i pazienti, la valutazione dell'efficacia terapeutica del farmaco può essere effettuata dopo un anno e mezzo di assunzione regolare di pillole.
Tali reazioni collaterali negative del farmaco come nausea, perdita di appetito, mal di testa sono descritte.
Il prezzo di Tenofovir nelle farmacie
Il prezzo di Tenofovir, compresse rivestite con film (300 mg), 30 pezzi. nella confezione può essere da 3559 a 8027 p.
Tenofovir: prezzi nelle farmacie online
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Nome del farmaco Prezzo Farmacia |
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Tenofovir 300 mg compresse rivestite con film 30 pz. 248 r Acquistare |
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Tenofovir 300 mg compresse rivestite con film 30 pz. 407 r Acquistare |
Giornalista di Maria Kulkes Medical Sull'autore
Istruzione: I. M. First Moscow State Medical University Sechenov, specialità "Medicina generale".
Le informazioni sul farmaco sono generalizzate, fornite solo a scopo informativo e non sostituiscono le istruzioni ufficiali. L'automedicazione è pericolosa per la salute!
