Galvus Met - Istruzioni Per L'uso, Recensioni, Prezzo, Analoghi Per Tablet

2024 Autore: Rachel Wainwright | [email protected]. Ultima modifica: 2023-12-15 07:40

Galvus ha incontrato

Galvus Met: istruzioni per l'uso e recensioni

1. 1. Forma e composizione del rilascio
2. 2. Proprietà farmacologiche
3. 3. Indicazioni per l'uso
4. 4. Controindicazioni
5. 5. Metodo di applicazione e dosaggio
6. 6. Effetti collaterali
7. 7. Overdose
8. 8. Istruzioni speciali
9. 9. Applicazione durante la gravidanza e l'allattamento
10. 10. Per violazioni della funzionalità epatica
11. 11. Interazioni farmacologiche
12. 12. Analoghi
13. 13. Termini e condizioni di conservazione
14. 14. Termini di dispensa dalle farmacie
15. 15. Recensioni
16. 16. Prezzo in farmacia

Nome latino: Galvus Met

Codice ATX: A10BD08

Principio attivo: vildagliptin + metformin (vildagliptin + metformin)

Produttore: Novartis Pharma Productions, GmbH (Germania), Novartis Pharma Stein, AG (Svizzera)

Descrizione e aggiornamento foto: 2019-08-19

Prezzi nelle farmacie: da 998 rubli.

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Galvus Met è un farmaco combinato con azione ipoglicemizzante.

Forma e composizione del rilascio

La forma di dosaggio di Galvus Met è compresse rivestite con film: ovali, con bordi smussati, marcatura NVR su un lato; 50 + 500 mg - giallo chiaro con una leggera sfumatura rosata, segno sull'altro lato di LLO; 50 + 850 mg - giallo con una leggera sfumatura grigiastra, marcatura sull'altro lato - SEH; 50 + 1000 mg - giallo scuro con una sfumatura grigiastra, contrassegno sull'altro lato - FLO (in blister da 6 o 10 pezzi, in una scatola di cartone da 1, 3, 5, 6, 12, 18 o 36 blister).

Principi attivi in 1 compressa:

• vildagliptin - 50 mg;
• metformina cloridrato - 500, 850 o 1000 mg.

Componenti ausiliari (50 + 500 mg / 50 + 850 mg / 50 + 1000 mg): ipromellosa - 12,858 / 18,58 / 20 mg; talco - 1,283 / 1,86 / 2 mg; macrogol 4000 - 1.283 / 1.86 / 2 mg; iprolosi - 49,5 / 84,15 / 99 mg; stearato di magnesio - 6,5 / 9,85 / 11 mg; biossido di titanio (E171) - 2,36 / 2,9 / 2,2 mg; ossido di ferro rosso (E172) - 0,006 / 0/0 mg; ossido di ferro giallo (E172) - 0,21 / 0,82 / 1,8 mg.

Proprietà farmacologiche

Farmacodinamica

Galvus Met contiene due componenti attivi con diversi meccanismi d'azione: metformina (sotto forma di cloridrato), che appartiene alla categoria dei biguanidi, e vildagliptin, che è un inibitore della dipeptidil peptidasi-4 (DPP-4). La combinazione di queste sostanze contribuisce a un controllo più efficace della concentrazione di glucosio nel sangue nei pazienti con diabete mellito di tipo 2 per 1 giorno.

Vildagliptin è un rappresentante della classe di stimolanti dell'apparato delle isole pancreatiche, che fornisce l'inibizione selettiva dell'enzima DPP-4, responsabile della distruzione del peptide glucagon-like di tipo 1 (GLP-1) e del polipeptide insulinotropico glucosio-dipendente (GIP).

La metformina riduce la produzione di glucosio da parte del fegato, riduce la resistenza all'insulina dovuta alla cattura e all'utilizzo del glucosio nei tessuti periferici e inibisce l'assorbimento del glucosio nell'intestino. È anche un induttore della sintesi del glicogeno intracellulare agendo sulla glicogeno sintetasi e attiva il trasporto del glucosio, di cui sono responsabili alcune proteine trasportatrici del glucosio di membrana (GLUT-1 e GLUT-4).

Vildagliptin

Dopo aver assunto vildagliptin, l'attività di DPP-4 viene inibita rapidamente e quasi completamente, il che porta ad un aumento sia dell'assunzione di cibo stimolato che della secrezione basale di GIP e GLP-1, che vengono rilasciati dall'intestino nella circolazione sistemica per 24 ore.

L'aumentata concentrazione di GIP e GLP-1, dovuta all'azione di vildagliptin, aumenta la sensibilità delle cellule beta del pancreas al glucosio, migliorando ulteriormente la produzione di insulina glucosio-dipendente. Il grado di miglioramento della funzione delle cellule beta è determinato dal grado del loro danno iniziale. Pertanto, nelle persone senza diabete mellito (con livelli di glucosio plasmatico normali), vildagliptin non stimola la produzione di insulina e non riduce i livelli di glucosio.

Vildagliptin aumenta la concentrazione di GLP-1 endogeno, aumentando così la sensibilità delle cellule α al glucosio, che aiuta a migliorare la regolazione dipendente dal glucosio della produzione di glucagone. Una diminuzione dei livelli elevati di glucagone postprandiale a sua volta porta ad una diminuzione della resistenza all'insulina.

Un aumento del rapporto insulina / glucagone sullo sfondo dell'iperglicemia associato ad un aumento della concentrazione di GIP e GLP-1 provoca una diminuzione della sintesi del glucosio, sia durante che dopo i pasti. Ciò si traduce in una diminuzione del glucosio plasmatico.

Inoltre, durante il trattamento con vildagliptin, è stata osservata una diminuzione del livello dei lipidi nel plasma sanguigno dopo i pasti, ma questo effetto non dipende dall'effetto di Galvus Met su GIP o GLP-1 e dal miglioramento della funzione delle cellule delle isole localizzate nel pancreas. È stato dimostrato che un aumento del contenuto di GLP-1 può inibire lo svuotamento gastrico, ma questo effetto non è stato osservato durante l'uso di vildagliptin.

I risultati degli studi a cui hanno preso parte 5759 pazienti con diabete di tipo 2, suggeriscono che durante l'assunzione di vildagliptin in monoterapia o in combinazione con insulina, metformina, tiazolidinedione o derivati della sulfonilurea per 52 settimane nei pazienti, si è verificata una significativa diminuzione a lungo termine del livello di glicati emoglobina (HbA _{1 C}) e glicemia a digiuno.

Metformina

La metformina aumenta la tolleranza al glucosio nei diabetici di tipo 2 abbassando il glucosio plasmatico sia prima che dopo i pasti. Questa sostanza differisce dai derivati della sulfonilurea in quanto non provoca ipoglicemia né in soggetti sani (esclusi casi speciali) né in pazienti con diabete mellito di tipo 2. Il trattamento con metformina non è accompagnato dallo sviluppo di iperinsulinemia. Quando viene assunta la metformina, la produzione di insulina non cambia, mentre la sua concentrazione nel plasma sanguigno prima dei pasti e durante la giornata può diminuire.

L'uso della metformina ha un effetto benefico sul metabolismo delle lipoproteine e porta ad una diminuzione del contenuto di lipoproteine a bassa densità di colesterolo, colesterolo totale e trigliceridi, che non è associato all'effetto del farmaco sui livelli di glucosio nel plasma sanguigno.

Vildagliptin + Metformin

Quando si prescrive la terapia di associazione con metformina e vildagliptin, le cui dosi giornaliere sono rispettivamente 1500-3000 mg e 50 mg e la frequenza di somministrazione è 2 volte al giorno per 1 anno, si verifica una diminuzione persistente statisticamente significativa del glucosio plasmatico (determinata da una diminuzione dell'HbA _{1 C}) e un aumento del numero di pazienti in cui la diminuzione del livello di HbA _{1 C} era almeno dello 0,6-0,7% (rispetto alla categoria di pazienti che hanno continuato a prendere esclusivamente metformina).

Nei pazienti che hanno ricevuto vildagliptin in combinazione con metformina, non è stata osservata alcuna variazione statisticamente significativa del peso corporeo rispetto allo stato precedente al trattamento. 24 settimane dopo l'inizio della terapia in gruppi di pazienti che assumevano vildagliptin in associazione con metformina, è stata registrata una diminuzione della pressione diastolica e sistolica in pazienti con ipertensione arteriosa.

L'uso combinato di metformina e vildagliptin come terapia iniziale in pazienti con diabete mellito di tipo 2 per 24 settimane è stato accompagnato da una diminuzione dose-dipendente dei valori di HbA _{1 C} rispetto alla monoterapia con questi farmaci. I casi di ipoglicemia erano rari in entrambi i gruppi di pazienti.

Quando si assume vildagliptin alla dose di 50 mg 2 volte al giorno contemporaneamente a metformina (o senza di essa) in combinazione con insulina (dose media 41 VD) in pazienti che partecipano a uno studio clinico, l'indice di HbA _{1 C} è diminuito dello 0,72% (l'indicatore è stato in media dell'8,8%), che è statisticamente significativo. L'incidenza dell'ipoglicemia nei pazienti sottoposti a trattamento è stata paragonabile all'incidenza dell'ipoglicemia nel gruppo placebo. Quando vildagliptin è stato assunto dai pazienti alla dose di 50 mg 2 volte al giorno in combinazione con metformina (la dose era pari o superiore a 1500 mg) e glimepiride (la dose giornaliera era pari o superiore a 4 mg), l'indicatore di HbA _{1 C è} diminuito in modo statisticamente significativo dello 0,76% con il valore iniziale era in media dell'8,8%.

Farmacocinetica

Vildagliptin

Con la somministrazione orale di Galvus Met a stomaco vuoto, questa sostanza viene rapidamente assorbita e la sua concentrazione massima nel plasma sanguigno viene determinata 1,75 ore dopo l'ingresso di vildagliptin nell'organismo. Quando il farmaco viene assunto con il cibo, il suo tasso di assorbimento diminuisce leggermente: la concentrazione massima diminuisce del 19% e il tempo per raggiungerla aumenta a 2,5 ore. Allo stesso tempo, l'assunzione di cibo non modifica l'area sotto la curva concentrazione-tempo (AUC) e il grado di assorbimento.

La biodisponibilità assoluta di vildagliptin dopo somministrazione orale è dell'85%. L'aumento della concentrazione massima e dell'AUC nell'intervallo di dose raccomandato è dose dipendente (aumenta in proporzione diretta alla dose assunta).

Vildagliptin si lega debolmente alle proteine del plasma sanguigno (il grado di legame è del 9,3%). La sostanza è caratterizzata da una distribuzione uniforme tra eritrociti e plasma. Presumibilmente, questo processo viene eseguito extravascolare, con somministrazione endovenosa, il volume di distribuzione nello stato di equilibrio è di 71 litri.

Vildagliptin viene escreto principalmente attraverso la partecipazione a processi di biotrasformazione. Nel corpo umano, circa il 69% della dose del farmaco viene metabolizzato. Il metabolita principale è LAY151, in cui viene trasferito circa il 57% della dose di vildagliptin. Non presenta attività farmacologica ed è un prodotto dell'idrolisi della componente ciano. Circa il 4% della dose del farmaco è coinvolto nei processi di idrolisi dell'ammide.

I risultati di studi sperimentali indicano un effetto positivo di DPP-4 sull'idrolisi di vildagliptin. La sostanza non prende parte ai processi metabolici che si verificano con la partecipazione degli isoenzimi del sistema del citocromo P ₄₅₀. I dati degli studi in vitro confermano che vildagliptin non appartiene ai substrati degli isoenzimi P (CYP) ₄₅₀ e non è un inibitore o induttore degli isoenzimi del sistema del citocromo CYP450.

Dopo somministrazione orale di vildagliptin, circa l'85% della dose viene escreta nelle urine e il 15% nelle feci. L'escrezione renale di questa sostanza invariata è del 23%. Con la somministrazione endovenosa del farmaco, l'emivita raggiunge una media di 2 ore e la clearance renale e la clearance plasmatica totale sono rispettivamente di 13 l / he 41 l / h. Quando Galvus Met viene assunto internamente, l'emivita è di circa 3 ore, indipendentemente dalla dose di vildagliptin.

I parametri farmacocinetici di vildagliptin non sono influenzati dall'etnia, dal sesso e dall'indice di massa corporea.

Nei pazienti con disfunzioni epatiche lievi e moderate (6-10 punti secondo la scala Child-Pugh), dopo una singola dose di vildagliptin, la sua biodisponibilità è diminuita dell'8% e del 20%, rispettivamente. Nei pazienti con gravi disfunzioni epatiche (12 punti secondo la scala Child-Pugh), la biodisponibilità di questa sostanza aumenta del 22%. La biodisponibilità di vildagliptin viene modificata al massimo in media del 30% verso un aumento o una diminuzione, che non è considerato clinicamente significativo. Non esiste alcuna correlazione tra la gravità delle disfunzioni epatiche e la biodisponibilità di questo componente attivo di Galvus Met.

In pazienti con disfunzioni renali lievi, moderate o gravi, l'AUC di vildagliptin è aumentata rispettivamente di 1,4, 1,7 e 2 volte rispetto ai volontari sani. L'AUC del metabolita LAY151 aumenta di 1,6, 3,2 e 7,3 volte e il metabolita BQS867 di 1,4, 2,7 e 7,3 volte nei pazienti che soffrono rispettivamente di disfunzioni renali lievi, moderate e gravi. I dati relativi ai pazienti con insufficienza renale allo stadio terminale sono limitati, ma suggeriscono che gli indicatori in questo gruppo di pazienti sono simili a quelli dei pazienti con grave disfunzione renale. Vildagliptin è scarsamente escreto durante l'emodialisi (3% della dose assunta, a condizione che la procedura duri più di 3-4 ore e venga eseguita 4 ore dopo una singola dose di Galvus Met).

In pazienti di età superiore a 70 anni, è stato osservato un aumento massimo della biodisponibilità di vildagliptin del 32% (la concentrazione massima è aumentata del 18%), il che non è di particolare rilevanza clinica e non influenza l'inibizione della DPP-4.

Le caratteristiche farmacocinetiche di vildagliptin nei bambini e negli adolescenti di età inferiore ai 18 anni non sono state determinate.

Metformina

Se assunta per via orale, la metformina in una dose di 500 mg prima dei pasti, la sua biodisponibilità assoluta è del 50-60%. La concentrazione massima della sostanza nel plasma è determinata 1,81-2,69 ore dopo l'ingestione. Un aumento della dose di metformina da 500 mg a 1500 mg o da 850 mg a 2250 mg se assunta per via orale porta ad un aumento dei parametri farmacocinetici più lento di quanto sarebbe tipico per una relazione lineare. Questo effetto è spiegato non tanto da un cambiamento nell'escrezione del farmaco quanto da una diminuzione del suo assorbimento. Quando la metformina viene assunta con il cibo, anche il grado e la velocità di assorbimento della sostanza diminuiscono leggermente. Quindi, con una singola dose di Galvus Met alla dose di 850 mg con il cibo, si verifica una diminuzione dell'AUC e della concentrazione massima di circa il 25% e il 40% e il tempo per raggiungere la concentrazione massima aumenta di 35 minuti. Il significato clinico dei fatti di cui sopra non è stato ancora stabilito.

Con una singola dose orale di 850 mg di metformina, il suo volume di distribuzione apparente è di 654 ± 358 L. Il legame alle proteine plasmatiche è praticamente assente, mentre il grado di legame dei derivati della sulfonilurea supera il 90%. Per la metformina, la penetrazione nei globuli rossi è caratteristica e questo processo può intensificarsi nel tempo. Quando si utilizza il farmaco secondo il regime standard (dose standard e frequenza di somministrazione), la concentrazione del principio attivo in uno stato di equilibrio viene raggiunta entro 24-48 ore e di solito non supera 1 μg / ml. Nel corso di studi clinici controllati, la concentrazione massima di metformina nel plasma sanguigno, anche quando è entrata nell'organismo a dosi elevate, non ha superato i 5 μg / ml.

Con una singola somministrazione endovenosa di questo principio attivo a volontari sani, è stato dimostrato che viene escreto attraverso i reni in una forma invariata. Allo stesso tempo, la metformina non partecipa ai processi metabolici nel fegato (non sono stati trovati metaboliti nel corpo umano) e non viene escreta nella bile.

Poiché la clearance renale della metformina è circa 3,5 volte superiore alla clearance della creatinina, la principale via di escrezione della sostanza dall'organismo è la secrezione tubulare. Se assunto per via orale, circa il 90% della dose assorbita del farmaco viene escreta nelle urine durante le prime 24 ore. In questo caso, l'emivita del plasma sanguigno è di circa 6,2 ore. L'emivita del farmaco dal sangue intero è di circa 17,6 ore, il che indica l'accumulo di una porzione significativa di metformina negli eritrociti.

La farmacocinetica della metformina non cambia a seconda del sesso dei pazienti. Nei pazienti con insufficienza epatica, le caratteristiche farmacocinetiche di questo componente attivo non sono state praticamente studiate. Nei pazienti con disfunzione renale, il cui grado è valutato dal valore CC (clearance della creatinina), l'emivita della metformina dal sangue intero e dal plasma aumenta e la sua clearance renale diminuisce in proporzione diretta alla diminuzione della CC.

Secondo i dati limitati ottenuti da studi di farmacocinetica su volontari sani di età pari o superiore a 65 anni, vi è una diminuzione della clearance plasmatica totale della metformina e un aumento dell'emivita e della concentrazione massima nei pazienti di questa fascia di età rispetto ai giovani. Queste caratteristiche dei parametri farmacocinetici della metformina nei pazienti di età superiore a 65 anni sono presumibilmente dovute a cambiamenti nella funzione renale, per cui nei pazienti di età superiore a 80 anni l'uso del farmaco è consentito solo con un QC normale.

Le caratteristiche della farmacocinetica della metformina nei bambini e negli adolescenti di età inferiore ai 18 anni non sono state sufficientemente studiate.

Non ci sono prove dell'effetto dell'etnia dei pazienti sui parametri farmacocinetici del principio attivo. Studi clinici controllati, a cui hanno partecipato pazienti con diabete mellito di tipo 2, appartenenti a diverse nazioni e razze, confermano che l'effetto ipoglicemico di Galvus Met si è manifestato allo stesso modo in tutti.

Vildagliptin + Metformin

Studi hanno dimostrato che le concentrazioni massime e l'AUC di Galvus Met assunte in tre diverse dosi (50 mg + 1000 mg, 50 mg + 850 mg e 50 mg + 500 mg), e metformina e vildagliptin sotto forma di compresse separate, assunte in dosi appropriate, sono bioequivalenti.

L'assunzione di cibo non altera la velocità e l'entità dell'assorbimento di vildagliptin, che fa parte del farmaco di associazione. L'indicatore AUC e la concentrazione massima di metformina inclusi in Galvus Met, se assunti durante i pasti, sono diminuiti rispettivamente del 7% e del 26%. Inoltre, sullo sfondo dell'assunzione di cibo, l'assorbimento della metformina è diminuito, il che ha causato un aumento dell'emivita (da 2 a 4 ore). La stessa variazione dell'AUC e della concentrazione massima quando assunta contemporaneamente al cibo è stata registrata anche nel caso di utilizzo di metformina nella sua forma pura, ma in quest'ultimo caso i cambiamenti erano meno significativi dal punto di vista clinico. L'effetto del cibo sulla farmacocinetica di Metformina e Vildagliptin inclusi in Galvus Met è simile a quello quando entrambi i principi attivi vengono presi separatamente.

Indicazioni per l'uso

Secondo le istruzioni, Galvus Met è prescritto per il trattamento del diabete mellito di tipo 2 (in combinazione con esercizio fisico e terapia dietetica) nei seguenti casi:

• efficacia insufficiente della monoterapia con metformina o vildagliptin;
• condurre una terapia precedentemente combinata con metformina e vildagliptin sotto forma di monopreparazioni;
• tripla terapia di associazione con insulina in pazienti che avevano precedentemente ricevuto terapia insulinica a una dose stabile e metformina, ma non hanno raggiunto un adeguato controllo glicemico;
• uso combinato con derivati della sulfonilurea (tripla combinazione di trattamento) in pazienti che avevano precedentemente ricevuto una terapia con derivati della sulfonilurea e metformina, ma non hanno ottenuto un adeguato controllo glicemico;
• terapia iniziale in pazienti con diabete mellito di tipo 2 con insufficiente efficacia dell'esercizio fisico, terapia dietetica e, se necessario, miglioramento del controllo glicemico.

Controindicazioni

• diabete mellito di tipo 1;
• disturbi funzionali del fegato;
• infarto miocardico acuto, insufficienza cardiaca acuta e cronica, insufficienza respiratoria, insufficienza cardiovascolare acuta (shock);
• acidosi metabolica cronica / acuta (inclusa chetoacidosi diabetica con / senza coma; la chetoacidosi diabetica deve essere corretta con la terapia insulinica), acidosi lattica (inclusa una storia di indicazioni);
• insufficienza renale o funzionalità renale ridotta (con concentrazione di creatinina sierica negli uomini ≥ 1,5 mg% e nelle donne ≥ 1,4 mg%);
• condizioni acute che si verificano con il rischio di funzionalità renale compromessa: disidratazione (sullo sfondo di diarrea e vomito), febbre, gravi malattie infettive, ipossia (sepsi, shock, malattie broncopolmonari, infezioni renali);
• il periodo prima di eseguire operazioni chirurgiche, radioisotopo, studi a raggi X con introduzione di mezzi di contrasto (una pausa prima / dopo che sono stati eseguiti - 48 ore);
• avvelenamento acuto da alcol, alcolismo cronico;
• malattia del fegato o anomalie nei parametri biochimici della funzionalità epatica;
• aderenza a una dieta ipocalorica (meno di 1000 kcal al giorno);
• età fino a 18 anni (l'efficacia / sicurezza della terapia non è stata stabilita);
• gravidanza e periodo dell'allattamento al seno;
• intolleranza individuale ai componenti di Galvus Met.

I pazienti anziani (di età superiore a 60 anni) che svolgono lavori fisici pesanti devono usare Galvus Met con cautela (associata a un aumentato rischio di acidosi lattica).

Istruzioni per l'uso di Galvus Met: metodo e dosaggio

Le compresse di Galvus Met vanno assunte per via orale, preferibilmente contemporaneamente all'assunzione di cibo (al fine di ridurre la gravità delle reazioni avverse dell'apparato digerente, caratteristiche della metformina).

Il regime posologico viene selezionato dal medico individualmente in base all'efficacia / tollerabilità della terapia. Si tenga presente che la dose massima giornaliera di vildagliptin è di 100 mg.

La dose iniziale di Galvus Met viene calcolata in base alla durata del decorso del diabete, al livello di glicemia, alle condizioni del paziente e ai regimi di trattamento precedentemente utilizzati con vildagliptin e / o metformina.

Dosi consigliate:

• iniziare la terapia per il diabete mellito di tipo 2 con insufficiente efficacia dell'esercizio e della terapia dietetica: 1 compressa da 50 + 500 mg una volta al giorno, dopo aver valutato l'efficacia, la dose viene gradualmente aumentata a 50 + 1000 mg 2 volte al giorno;
• trattamento nei casi di inefficacia della monoterapia con vildagliptin: 2 volte al giorno, 1 compressa 50 + 500 mg, è possibile un aumento graduale della dose dopo aver valutato l'effetto terapeutico;
• trattamento in caso di inefficacia della monoterapia con metformina: 2 volte al giorno, 1 compressa 50 + 500 mg, 50 + 850 mg o 50 + 1000 mg (a seconda della dose di metformina assunta);
• trattamento nei casi di terapia combinata con metformina e vildagliptin sotto forma di compresse separate: selezionare la dose più vicina possibile alla terapia da somministrare, quindi correggerla in base alla sua efficacia;
• terapia di associazione con Galvus Met in combinazione con derivati della sulfonilurea o insulina (la dose è selezionata dal calcolo): vildagliptin - 50 mg 2 volte al giorno; metformina - in una dose uguale a quella presa in precedenza sotto forma di monopreparazione.

I pazienti con clearance della creatinina di 60–90 ml / min possono richiedere un aggiustamento della dose di Galvus Met. È anche possibile modificare il regime posologico nei pazienti di età superiore a 65 anni, che è associato alla probabilità di funzionalità renale compromessa (è richiesto il monitoraggio regolare degli indicatori).

Effetti collaterali

Le reazioni avverse descritte di seguito si riferiscono all'uso di vildagliptin e metformina, da soli o in combinazione.

Stima della frequenza di possibili violazioni:> 10% - molto spesso; > 1% e 0,1% e 0,01% e <0,1% - raramente; <0,01%, inclusi messaggi isolati - molto rari.

Con l'uso di vildagliptin, in rari casi, è stato notato lo sviluppo di una funzionalità epatica compromessa (inclusa l'epatite) di un decorso asintomatico. Molto spesso, questi effetti collaterali e le deviazioni degli indicatori di funzionalità epatica dalla norma sono passati in modo indipendente e non hanno causato complicazioni dopo la sospensione del farmaco. Nella maggior parte dei casi, l'aumento dell'attività degli enzimi epatici è stato asintomatico, non è progredito e non è stato accompagnato da ittero o colestasi.

Durante la terapia combinata con vildagliptin e metformina, si possono osservare disturbi dell'apparato digerente e del sistema nervoso (spesso - vertigini, mal di testa, tremore).

Reazioni avverse quando combinato con l'insulina:

• apparato digerente: spesso - reflusso gastroesofageo, nausea; raramente - diarrea, flatulenza;
• sistema nervoso: spesso - mal di testa;
• metabolismo e nutrizione: spesso - ipoglicemia;
• disturbi generali: spesso - brividi.

Reazioni avverse in combinazione con farmaci sulfonilurea:

• metabolismo e nutrizione: spesso - ipoglicemia;
• pelle e tessuti sottocutanei: spesso - iperidrosi;
• sistema nervoso: spesso - tremore, vertigini;
• disturbi generali: spesso - stanchezza.

Reazioni avverse di vildagliptin (monoterapia):

• sistema digestivo: raramente - stitichezza;
• sistema nervoso: spesso - vertigini; raramente - mal di testa;
• tessuto muscoloscheletrico e connettivo: spesso - artralgia;
• pelle e tessuto sottocutaneo: raramente - eruzione cutanea;
• disturbi generali: raramente - edema periferico.

Durante il periodo degli studi post-marketing, è stato notato lo sviluppo dei seguenti disturbi: epatite (reversibile), pancreatite, orticaria, lesioni cutanee esfoliative / bollose.

Reazioni avverse della metformina (monoterapia):

• sistema digestivo: molto spesso - nausea, flatulenza, diarrea, vomito, dolore addominale; spesso - disgeusia;
• metabolismo e nutrizione: molto spesso - diminuzione dell'appetito; molto raramente - acidosi lattica;
• pelle e tessuti sottocutanei: molto raramente - reazioni cutanee (sotto forma di eritema, prurito, orticaria);
• dati strumentali / di laboratorio: molto raramente - una diminuzione dell'assorbimento della vitamina B ₁₂ (di solito nei pazienti che hanno ricevuto Galvus Met per molto tempo, di regola, non rappresenta un significato clinico; questa violazione dovrebbe essere presa in considerazione nell'anemia megaloblastica), cambiamenti negli indicatori di funzionalità epatica;
• fegato e vie biliari: molto raramente - epatite.

Singoli casi di epatite osservati con l'uso di metformina, nella maggior parte dei casi, si risolvono dopo la sua sospensione.

Overdose

Vildagliptin

Vildagliptin è ben tollerato a dosi giornaliere non superiori a 200 mg. Quando si assume il farmaco in una dose giornaliera di 400 mg, possono verificarsi sintomi indesiderati come dolore ai muscoli, nonché occasionalmente un aumento transitorio dell'attività della lipasi (2 volte superiore all'ULN), parestesie lievi transitorie, edema e febbre. Con un aumento della dose giornaliera di vildagliptin a 600 mg, a volte si osserva edema delle estremità, accompagnato da un aumento dell'attività AST, un aumento della concentrazione di mioglobina, proteina C-reattiva e creatinina fosfochinasi, nonché parestesie. Dopo la sospensione del farmaco, tutti i cambiamenti nei parametri di laboratorio e i segni di sovradosaggio scompaiono.

L'eliminazione di vildagliptin dall'organismo tramite dialisi è considerata inefficace. Tuttavia, il suo principale metabolita LAY151, ottenuto a seguito dell'idrolisi, è ben rimosso dall'organismo durante l'emodialisi.

Metformina

Sono stati segnalati diversi casi di sovradosaggio di metformina, anche a seguito della somministrazione orale di questo farmaco a una dose superiore a 50 g. In questo caso, circa il 10% dei pazienti ha avuto ipoglicemia (tuttavia, la sua relazione con l'assunzione di metformina non è stata stabilita in modo affidabile) e il 32% dei pazienti, è stata osservata acidosi lattica, i cui primi sintomi includono dolore muscolare, diminuzione della temperatura corporea, dolore addominale, diarrea, nausea, vomito. In futuro possono svilupparsi vertigini, disturbi della coscienza, coma e aumento della respirazione. La metformina viene escreta dall'organismo attraverso l'emodialisi (la clearance non supera i 170 ml / min) in assenza di disturbi emodinamici. A questo proposito, la procedura di emodialisi può essere utilizzata per rimuovere questa sostanza dal sangue in caso di sovradosaggio di Galvus Met.

In caso di sovradosaggio, viene prescritta un'appropriata terapia sintomatica, basata sulle manifestazioni cliniche e sul benessere del paziente.

istruzioni speciali

Galvus Met non può sostituire la terapia insulinica nei pazienti che ricevono insulina.

Durante il periodo di terapia, si raccomanda di determinare regolarmente i parametri biochimici della funzionalità epatica, che è associato ad un aumento dell'attività delle aminotransferasi quando si utilizza vildagliptin. In caso di sviluppo di questo disturbo, per confermare il risultato, è necessario condurre un secondo studio, dopodiché, fino a quando i parametri biochimici della funzionalità epatica non saranno normalizzati, la loro determinazione dovrebbe essere eseguita regolarmente. Se l'attività dell'aspartato aminotransferasi o dell'alanina aminotransferasi è 3 o più volte superiore al limite superiore della norma, confermato da un secondo studio, Galvus Met viene cancellato.

L'acidosi lattica è una complicanza metabolica molto rara ma grave che si verifica quando la metformina si accumula nell'organismo. Molto spesso, il suo sviluppo è osservato in pazienti con diabete mellito con funzionalità renale compromessa in corso grave. La probabilità di sviluppare acidosi lattica aumenta nei pazienti in cui il diabete mellito è difficile da trattare, così come con digiuno prolungato, chetoacidosi, abuso prolungato di alcol, disfunzione epatica e malattie che causano ipossia.

L'acidosi lattica è associata a mancanza di respiro, dolore addominale e ipotermia, seguita da coma. I seguenti parametri di laboratorio hanno valore diagnostico: una diminuzione del pH del sangue, una concentrazione sierica di lattato nel sangue superiore a 5 nmol / l, nonché un aumento del rapporto lattato / piruvato e un aumento del gap anionico. In caso di sospetto di acidosi lattica, Galvus Met deve essere annullato e il paziente deve essere immediatamente ricoverato in ospedale.

La metformina è ampiamente escreta dai reni, la probabilità del suo accumulo e lo sviluppo di acidosi lattica aumenta in proporzione alla gravità della disfunzione renale. Durante la terapia è richiesto un monitoraggio regolare della funzionalità renale, soprattutto nelle condizioni che contribuiscono alla sua compromissione (nella fase iniziale del trattamento con farmaci antipertensivi, farmaci ipoglicemici o farmaci antinfiammatori non steroidei). La funzionalità renale deve essere valutata prima di iniziare la terapia e poi almeno 1 volta all'anno nei pazienti con funzionalità renale normale e almeno 2-4 volte l'anno con clearance della creatinina al limite inferiore della norma, così come nei pazienti anziani. Ad alto rischio di compromissione della funzionalità renale, il monitoraggio dovrebbe essere effettuato più spesso. In caso di segni di deterioramento della funzione renale, Galvus Met viene cancellato.

Quando si eseguono studi radiologici che richiedono la somministrazione intravascolare di agenti di contrasto per raggi X contenenti iodio, Galvus Met viene temporaneamente annullato (48 ore prima / dopo la loro condotta). Ciò è dovuto alla probabilità di un forte deterioramento della funzione renale e ad un aumentato rischio di sviluppare acidosi lattica. La ripresa dell'assunzione del farmaco è possibile solo dopo aver rivalutato la funzionalità renale.

In condizioni caratterizzate da ipossia (insufficienza cardiovascolare acuta, insufficienza cardiaca acuta, infarto miocardico acuto, ecc.), Possono svilupparsi insufficienza renale acuta prerenale e acidosi lattica (è necessaria l'annullamento immediato della terapia).

Al momento degli interventi chirurgici (ad eccezione di operazioni minori che non sono associate a limitazione dell'assunzione di liquidi e cibo) Galvus Met viene cancellato. La ripresa della terapia è possibile dopo il ripristino dell'assunzione di cibo per via orale in un paziente con insufficienza renale attendibilmente esclusa.

Durante il periodo di terapia, l'abuso di alcol è inaccettabile, poiché aumenta l'effetto della metformina sul metabolismo del lattato.

Durante l'assunzione di Galvus Met, almeno una volta all'anno, è necessario monitorare gli indicatori di un esame del sangue clinico generale, che è associato alla probabilità di una diminuzione della concentrazione sierica di vitamina B ₁₂. Se vengono rilevate deviazioni dei parametri ematologici dalla norma, è necessario chiarire l'eziologia di questi disturbi e condurre un trattamento appropriato. In caso di predisposizione a una diminuzione della concentrazione sierica di vitamina B ₁₂ nel sangue, questo indicatore deve essere monitorato almeno una volta ogni 2-3 anni.

Se la condizione dei pazienti con diabete mellito di tipo 2 che hanno risposto in precedenza alla terapia, inclusa la comparsa di anomalie nei parametri di laboratorio rispetto alla norma, peggiora, la diagnostica di laboratorio deve essere eseguita immediatamente per rilevare l'acidosi lattica / chetoacidosi. In caso di rilevamento di acidosi, è necessario interrompere immediatamente la terapia e adottare le misure necessarie per correggere le condizioni del paziente.

Lo sviluppo di ipoglicemia durante l'assunzione di Galvus Met è molto probabile nei pazienti anziani, emaciati o debilitati, nonché sullo sfondo di ipopituitarismo, intossicazione da alcol o insufficienza surrenalica. Va tenuto presente che la diagnosi di ipoglicemia nei pazienti anziani e nei pazienti che ricevono β-bloccanti può essere difficile.

Sotto stress (inclusi febbre, traumi, infezioni, interventi chirurgici), potrebbe verificarsi una forte diminuzione a breve termine dell'efficacia degli agenti ipoglicemici. In questi casi, può essere necessaria la sospensione temporanea di Galvus Met e la terapia insulinica. Puoi riprendere a usare il farmaco dopo la fine del periodo acuto.

In caso di sviluppo di vertigini durante la terapia con Galvus Met, è necessario astenersi dal guidare veicoli e meccanismi.

Applicazione durante la gravidanza e l'allattamento

Studi sperimentali su animali a cui è stato somministrato vildagliptin a dosi 200 volte superiori a quelle consigliate hanno dimostrato che l'uso del farmaco non ha comportato disturbi nello sviluppo precoce dell'embrione e non è stato riscontrato alcun effetto teratogeno. Quando vildagliptin è stato combinato con metformina in un rapporto di 1:10, non è stato riscontrato alcun effetto teratogeno. Tuttavia, le informazioni sull'uso di Galvus Met nelle donne in gravidanza sono limitate, pertanto la nomina del farmaco durante la gravidanza è controindicata.

La metformina è determinata nel latte materno. Non è noto se vildagliptin passi nel latte materno. Per questo motivo, l'assunzione di Galvus Met durante l'allattamento non è raccomandata.

Per violazioni della funzionalità epatica

Poiché in pazienti con disfunzioni epatiche, in alcuni casi, è stata osservata acidosi lattica, presumibilmente una delle reazioni collaterali all'assunzione di metformina, Galvus Met non deve essere prescritto a pazienti con parametri biochimici epatici anormali o malattie del fegato.

Interazioni farmacologiche

Con l'uso combinato di Galvus Met con alcuni farmaci / sostanze, si possono sviluppare i seguenti effetti:

• derivati sulfonilurea, insulina, acarbosio, salicilati: aumento dell'azione ipoglicemica;
• furosemide: aumento della C _max (concentrazione massima di una sostanza nel sangue) e dell'AUC (area sotto la curva concentrazione-tempo) della metformina; diminuzione della C _max e dell'AUC della furosemide; non vi è alcun effetto sulla clearance renale;
• nifedipina: aumento dell'assorbimento, escrezione renale, C _max e AUC della metformina;
• cationi organici, inclusi trimetoprim, amiloride, morfina, digossina, chinidina, procainamide, chinino, triamterene, ranitidina, vancomicina e altri, escreti dai reni per secrezione tubulare: esiste una probabilità teorica di interazione con metformina (la combinazione richiede cautela);
• glibenclamide: una diminuzione della sua C _max e AUC (il significato clinico dell'interazione non è chiaro);
• danazolo: la combinazione non è raccomandata (a causa del suo effetto iperglicemico; in caso di necessità di uso / sospensione combinato, può essere richiesto un aggiustamento della dose di metformina e il controllo della concentrazione di glucosio nel sangue);
• isoniazide, estrogeni, simpaticomimetici, tiazidi e altri diuretici, fenotiazine, glucocorticosteroidi, preparati a base di ormoni tiroidei, fenitoina, contraccettivi orali, acido nicotinico, calcio antagonisti: la probabilità di sviluppare iperglicemia, che può contribuire a una diminuzione dell'efficacia di Galving / Met monitoraggio dell'efficacia della metformina, può essere necessario un aggiustamento della dose);
• clorpromazina (più di 100 mg al giorno): aumento della glicemia, diminuzione del rilascio di insulina (durante il trattamento con antipsicotici e dopo la loro cancellazione, è necessario un aggiustamento della dose di Galvus Met e il controllo della concentrazione di glucosio nel sangue);
• β2-simpaticomimetici iniettabili: aumento della glicemia, che è associato alla stimolazione dei recettori β2-adrenergici (è richiesto il controllo glicemico; può essere richiesta l'insulina);
• Agenti di contrasto a raggi X con contenuto di iodio: lo sviluppo di acidosi lattica in pazienti con diabete mellito sullo sfondo di insufficienza renale funzionale;
• alcol, farmaci contenenti alcol etilico: aumento della probabilità di sviluppare acidosi lattica (soprattutto con digiuno, insufficienza epatica o esaurimento).

Analoghi

Gli analoghi di Galvus Met sono: Vildagliptin, Galvus.

Termini e condizioni di conservazione

Conservare in un luogo protetto dall'umidità a temperature fino a 30 ° C. Tenere fuori dalla portata dei bambini.

Data di scadenza - 1 anno 6 mesi.

Termini di dispensazione dalle farmacie

Dispensato su prescrizione.

Opinioni su Galvus Met

Molto spesso, le recensioni su Galvus Met vengono lasciate da pazienti con diabete di tipo 2. Tuttavia, viene assunto principalmente da pazienti a cui è stata recentemente diagnosticata una diagnosi simile. Spesso riferiscono che questo trattamento migliora il benessere e aiuta a prevenire lo sviluppo di sintomi indesiderati caratteristici del diabete. Molti utenti confermano l'efficacia del farmaco, ma si lamentano del suo costo elevato, che li costringe a cercare analoghi più economici. Ci sono opinioni secondo le quali l'uso di Galvus Met dà i migliori risultati se usato come parte di una terapia complessa.

Prezzo per Galvus incontrato nelle farmacie

Il prezzo approssimativo per Galvus Met con un dosaggio di 50 + 500 mg nelle catene di farmacie è di 1365-1598 rubli, con un dosaggio di 50 + 850 mg - 1400-1695 rubli e con un dosaggio di 50 + 1000 mg - 1535-1726 rubli (la confezione contiene 30 compresse).

Galvus Met: prezzi nelle farmacie online

Nome del farmaco Prezzo Farmacia

Galvus Met 50 mg + 500 mg compresse rivestite con film 30 pz. 998 RUB Acquistare

Galvus Met 50 mg + 1000 mg compresse rivestite con film 30 pz. RUB 1100 Acquistare

Galvus Met 50 mg + 850 mg compresse rivestite con film 30 pz. 1349 RUB Acquistare

Galvus ha incontrato tab. p / o film. 50 mg + 1000 mg n. 30 1449 RUB Acquistare

Galvus ha incontrato tab. p / o film. 50 mg + 500 mg n. 30 1471 RUB Acquistare

Anna Kozlova Giornalista medica Sull'autore

Istruzione: Rostov State Medical University, specialità "Medicina generale".

Le informazioni sul farmaco sono generalizzate, fornite solo a scopo informativo e non sostituiscono le istruzioni ufficiali. L'automedicazione è pericolosa per la salute!