Levodopa / Benserazid-Teva

2024 Autore: Rachel Wainwright | [email protected]. Ultima modifica: 2023-12-15 07:40

Levodopa / Benserazid-Teva: istruzioni per l'uso e recensioni

1. Forma e composizione del rilascio
2. Proprietà farmacologiche
3. Indicazioni per l'uso
4. Controindicazioni
5. Metodo di applicazione e dosaggio
6. Effetti collaterali
7. Overdose
8. Istruzioni speciali
9. Applicazione durante la gravidanza e l'allattamento
10. Utilizzare durante l'infanzia
11. In caso di funzionalità renale ridotta
12. Per violazioni della funzionalità epatica
13. Interazioni farmacologiche
14. Analoghi
15. Termini e condizioni di conservazione
16. Termini di dispensa dalle farmacie
17. Recensioni
18. Prezzo in farmacia

Nome latino: Levodopa / Benserazide-Teva

Codice ATX: N04BA02

Principio attivo: levodopa (levodopa) + benserazide (benserazide)

Produttore: TEVA Pharmaceutical Plant Private Co. Ltd. (TEVA Pharmaceutical Works Private Ko. Ltd.) (Ungheria)

Descrizione e aggiornamento foto: 2019-08-20

Prezzi nelle farmacie: da 1031 rubli.

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Compresse di Levodopa / Benserazide-Teva

Levodopa / Benserazide-Teva è un farmaco utilizzato nella malattia di Parkinson.

Forma e composizione del rilascio

Levodopa / Benserazide-Teva è disponibile sotto forma di compresse: rosa, rotonde, con leggera marezzatura, su entrambi i lati - rischio cruciforme; 100 mg di levodopa - biconvessa; Levodopa da 200 mg - piatta, smussata, su un lato - in due sezioni dell'incisione a forma di croce "B" e "L" (20, 30, 50, 60 o 100 pezzi in fiale di PVP (polietilene ad alta densità), 1 bottiglia in una scatola di cartone).

La composizione di 1 compressa contiene ingredienti attivi:

Levodopa - 100 o 200 mg;
Benserazide - 25 o 50 mg (come benserazide cloridrato - 28,5 o 57 mg).

Componenti ausiliari (compresse 100/200 mg, rispettivamente): mannitolo - 89,15 / 178,3 mg, amido di mais pregelatinizzato - 18,7 / 37,4 mg, cellulosa microcristallina - 4,95 / 9,9 mg, povidone K25 - 11/22 mg, calcio idrogeno fosfato anidro - 7,97 / 15,94 mg, biossido di silicio colloidale - 0,71 / 1,42 mg, crospovidone (tipo A) - 8,25 / 16,5 mg, colorante ossido di ferro rosso (E172) 0,27 / 0,54 mg, magnesio stearato 5,5 / 11 mg.

Proprietà farmacologiche

Farmacodinamica

Il farmaco antiparkinsoniano è una combinazione di due componenti attivi: il precursore della dopamina, la levodopa, e l'inibitore della decarbossilasi periferica degli L-amminoacidi aromatici, la benserazide.

Nei pazienti con malattia di Parkinson, il neurotrasmettitore dopamina viene prodotto in quantità insufficienti nei nuclei basali. Quando si utilizza la levodopa, un nutriente che è un precursore metabolico diretto della dopamina, si verifica una terapia sostitutiva. Poiché una grande percentuale della levodopa assunta viene convertita in dopamina nei tessuti interstiziali dell'intestino, fegato, reni, cuore, stomaco, la dopamina periferica così formata non partecipa all'azione antiparkinsoniana della levodopa, poiché penetra scarsamente nella BBB (barriera ematoencefalica), tranne Inoltre, è responsabile della maggior parte dei suoi effetti indesiderati.

Per migliorare l'azione della levodopa, è altamente desiderabile bloccarne la decarbossilazione extracerebrale. A causa della somministrazione simultanea di un inibitore della decarbossilasi periferica di L-amminoacidi aromatici benserazide, che riduce la formazione di dopamina nei tessuti periferici, contemporaneamente alla levodopa, la quantità di levodopa che entra nel sistema nervoso centrale (sistema nervoso centrale) aumenta indirettamente e, in secondo luogo, la manifestazione di reazioni indesiderate di levodopa diminuisce. La combinazione di levodopa e benserazide in un rapporto 4: 1 ha lo stesso effetto della monoterapia con alte dosi di levodopa.

Farmacocinetica

assorbimento: levodopa e benserazide vengono assorbite principalmente nella parte superiore dell'intestino tenue. La concentrazione massima (Cmax) nel plasma dopo somministrazione orale del farmaco viene raggiunta dopo circa 1 ora I valori dell'area sotto la curva concentrazione-tempo (AUC) e Cmax variano in proporzione diretta alla dose assunta. L'assorbimento dipende anche dal pH intragastrico e dalla velocità di evacuazione del contenuto gastrico. La presenza di cibo nello stomaco rallenta l'assorbimento. L'assunzione del farmaco dopo i pasti riduce la Cmax nel plasma del 30% e aumenta il tempo per raggiungerla. Il tasso di assorbimento è ridotto del 15%. Il farmaco si trova in grandi quantità nell'intestino tenue, nei reni e nel fegato, solo l'1-3% circa penetra nel cervello. L'emivita (T _1/2) del farmaco è di circa 3 ore;
distribuzione: levodopa - penetra nel BBB attraverso un sistema di trasporto saturabile, non si lega alle proteine plasmatiche, Vd (volume di distribuzione) è 57 l, AUC nel liquido cerebrospinale è 12% dell'indice plasmatico; benserazide: non penetra nel BBB, si accumula principalmente nell'intestino tenue, nei reni, nei polmoni e nel fegato, penetra nella barriera placentare;
metabolismo: levodopa - metabolizzato principalmente da due vie principali (o-metilazione e decarbossilazione) e due ulteriori (ossidazione e transaminazione). La decarbossilasi aromatica dell'L-amminoacido converte la levodopa in dopamina. Alla fine di questo percorso, si formano i principali prodotti metabolici: acido diidrossifenilacetico e omovanillico. La 3-o-metildopa si forma dalla levodopa quando viene metilata dalla catecol-o-metil transferasi. Questo metabolita principale ha T _1/2è pari a 15 ore, a seguito delle quali i pazienti che hanno ricevuto dosi terapeutiche del farmaco lo accumulano. L'uso di levodopa con benserazide porta ad una diminuzione della sua decarbossilazione periferica, un aumento delle concentrazioni plasmatiche di levodopa e 3-o-metildopa, una diminuzione del livello di catecolamine (dopamina e norepinefrina) e una diminuzione della concentrazione di acidi carbossilici fenolici (omovanillici e diidrofenilacetici). La benserazide subisce idrossilazione nel fegato e nella mucosa intestinale per formare triidrossibenzilidrazina, un metabolita che è un potente inibitore della decarbossilasi aromatica dell'L-amminoacido;
escrezione: T _{1/2 di} levodopa sullo sfondo dell'inibizione periferica della decarbossilasi aromatica dell'L-amminoacido è di 1,5 ore, la sua clearance plasmatica è di 430 ml / min; La benserazide viene eliminata dal metabolismo quasi completamente, i suoi metaboliti vengono escreti principalmente dai reni - fino al 64%, in misura minore dall'intestino - fino al 24%. Il cumulo assoluto del farmaco è in media del 98% (range 74-112%).

Poiché meno del 10% della levodopa / benserazide immodificata viene escreta dai reni, non è necessario un aggiustamento della dose per insufficienza renale da lieve a moderata.

Nella vecchiaia (65-78 anni) nei pazienti con malattia di Parkinson, il T _1/2 e l'AUC della levodopa aumentano del 25%, questi cambiamenti non sono clinicamente significativi.

Indicazioni per l'uso

Secondo le istruzioni, Levodopa / Benserazide-Teva è prescritto per il trattamento del morbo di Parkinson.

Controindicazioni

Gravi disturbi funzionali degli organi del sistema endocrino, fegato, reni;
Psicosi esogene ed endogene;
Glaucoma;
Disfunzioni del sistema cardiovascolare nelle forme gravi;
Terapia di associazione con inibitori non selettivi della monoamino ossidasi, combinazione di inibitori della monoamino ossidasi tipo A e B;
Gravidanza e periodo dell'allattamento al seno;
Età inferiore a 25 anni;
Età fertile nelle donne (senza l'uso di metodi contraccettivi affidabili);
Ipersensibilità a componenti di medicina.

Istruzioni per l'uso di Levodopa / Benserazid-Teva: metodo e dosaggio

Le compresse di Levodopa / Benserazid-Teva vanno assunte per via orale, osservando gli intervalli con i pasti (preferibilmente almeno 30 minuti prima o 1 ora dopo).

La terapia inizia con piccole dosi, aumentandole gradualmente (individualmente per ogni paziente) fino a ottenere un effetto terapeutico. Devono essere evitate dosi elevate per la somministrazione simultanea del farmaco.

Se la levodopa viene prescritta per la prima volta, la dose singola iniziale è di 50 mg di levodopa / 12,5 mg di benserazide, la frequenza di somministrazione è di 2-4 volte al giorno. Con una buona tolleranza, la dose viene aumentata di 50-100 mg di levodopa una volta ogni 3 giorni fino al raggiungimento di un effetto terapeutico.

In futuro, la dose viene selezionata una volta al mese. L'effetto terapeutico, di regola, si nota già durante l'assunzione di 200-400 mg di levodopa / 50-100 mg di benserazide al giorno (massimo - 800 mg di levodopa / 200 mg di benserazide).

La dose giornaliera deve essere suddivisa in 4 o più dosi (per garantire un effetto terapeutico ottimale). Con lo sviluppo di effetti collaterali, è necessario ridurre la dose giornaliera o interrompere l'aumento della dose.

Il raggiungimento di un effetto terapeutico ottimale di solito si verifica durante l'assunzione di 300-800 mg di levodopa / 100-200 mg di benserazide.

Per i pazienti che hanno precedentemente assunto levodopa, l'uso di Levodopa / Benserazide-Teva deve essere iniziato 12 ore dopo l'interruzione della levodopa. La dose è prescritta nella quantità di circa il 20% della dose precedente di levodopa, che consente di mantenere l'effetto terapeutico precedentemente ottenuto. In futuro, se necessario, la dose viene aumentata secondo lo schema descritto per i pazienti che non hanno precedentemente assunto levodopa.

I pazienti che hanno precedentemente assunto una combinazione di levodopa con un inibitore della decarbossilasi aromatica L-amminoacido, l'uso del farmaco Levodopa / Benserazide-Teva deve essere iniziato 12 ore dopo l'interruzione dell'assunzione di tale farmaco. Per ridurre al minimo la diminuzione dell'efficacia terapeutica già raggiunta, la terapia precedente deve essere interrotta di notte, le compresse di Levodopa / Benserazid-Teva devono essere assunte la mattina successiva. In futuro, se necessario, la dose viene aumentata secondo lo schema descritto per i pazienti che non hanno precedentemente assunto levodopa.

Levodopa / Benserazide-Teva può essere prescritto a pazienti che hanno precedentemente assunto altri farmaci antiparkinson. Quando si ottiene un evidente effetto terapeutico, è possibile rivedere il regime terapeutico con una diminuzione o sospensione di un farmaco alternativo.

In caso di forti fluttuazioni motorie, si consiglia di aumentare la frequenza di assunzione del farmaco senza modificare la dose giornaliera. Nei pazienti anziani, la dose viene aumentata più lentamente. L'esperienza della terapia nei bambini e negli adolescenti è limitata.

Non è richiesto alcun aggiustamento della dose per insufficienza epatica e renale moderata e lieve.

La dose deve essere ridotta se nelle fasi successive della terapia compaiono movimenti spontanei come l'atetosi o la corea.

Con episodi di trattamento prolungati di "congelamento", il fenomeno di "on-off" e l'indebolimento dell'effetto entro la fine della durata della dose possono essere significativamente ridotti o eliminati abbassando la dose o un uso più frequente del farmaco a una dose inferiore. Per migliorare l'effetto del trattamento, è possibile aumentare la dose in futuro.

Con lo sviluppo di effetti collaterali dal sistema cardiovascolare, la dose deve essere ridotta.

Effetti collaterali

Durante la terapia con frequenze diverse, possono svilupparsi disturbi di vari sistemi corporei (molto spesso - non meno del 10%; spesso - non meno dell'1% e meno del 10%; a volte - non meno dello 0,1% e meno dell'1%; raramente - non meno dello 0,01% e meno dello 0,1%; molto raramente - meno dello 0,01%, tenendo conto dei singoli messaggi):

Sistema cardiovascolare: molto raramente - aritmie, aumento della pressione sanguigna, ipotensione ortostatica (di solito indebolita dopo aver abbassato la dose); con una frequenza sconosciuta - "vampate di calore";
Sistema ematopoietico: molto raramente - leucopenia transitoria, anemia emolitica, trombocitopenia;
Tratto gastrointestinale: molto raramente - secchezza della mucosa orale, nausea, diarrea, vomito, casi isolati di cambiamento o perdita del gusto; con una frequenza sconosciuta - sanguinamento gastrointestinale;
Sistema nervoso: spesso - convulsioni, aumento delle manifestazioni della sindrome di "gambe senza riposo", vertigini, mal di testa, episodi di "congelamento", disturbi del movimento spontaneo (come atetosi e corea), indebolimento dell'effetto entro la fine della dose, fenomeno di "on-off"; molto raramente - episodi di sonnolenza improvvisa, grave sonnolenza;
Tessuto sottocutaneo e pelle: raramente - eruzione cutanea, prurito della pelle;
Indicatori di laboratorio: raramente: aumento della creatinina e dell'urea nel sangue, concentrazione di bilirubina, aumento transitorio dell'attività delle transaminasi "epatiche", fosfatasi alcalina, cambiamento del colore delle urine in rosso, quando si è in piedi - oscuramento;
Mente: raramente - piacere moderato, aumento della libido, agitazione, insonnia, umore depresso, ansia, anoressia, delirio, depressione, aggressività, ipersessualità patologica, tendenza al gioco d'azzardo; molto raramente - disorientamento a breve termine, allucinazioni;
Altri: con una frequenza sconosciuta - aumento della sudorazione, febbre febbrile.

Overdose

I sintomi di un sovradosaggio di Levodopa / Benserazide-Teva sono un aumento di tali reazioni indesiderate come nausea e vomito, aritmia, insonnia, confusione, movimenti involontari patologici. Poiché l'assorbimento del farmaco dal tratto gastrointestinale avviene lentamente, lo sviluppo di sintomi di sovradosaggio può essere ritardato.

È necessario eseguire la lavanda gastrica e con l'aiuto di enterosorbenti (Polysorb, Smecta, Carbone attivo) prevenire un ulteriore assorbimento del farmaco nel tratto gastrointestinale. Inoltre, si raccomanda la terapia sintomatica: l'uso di analettici respiratori, farmaci antiaritmici, antipsicotici; controllo delle funzioni vitali.

istruzioni speciali

Gli effetti collaterali dell'apparato digerente, che si verificano più spesso nelle fasi iniziali della terapia, vengono eliminati in larga misura assumendo le compresse di Levodopa / Benserazid-Teva con una piccola quantità di liquido o mangiando, nonché con un aumento più lento della dose. L'uso del farmaco per il trattamento della corea di Huntington e della sindrome extrapiramidale iatrogena non è raccomandato.

In presenza di dati anamnestici su ulcere gastrointestinali, osteomalacia e convulsioni, gli indicatori corrispondenti devono essere monitorati regolarmente. Nel corso della terapia, è necessario monitorare gli indicatori di funzionalità renale, epatica e emocromo. I pazienti con cardiopatia ischemica, infarto miocardico, anamnesi di disturbi del ritmo cardiaco devono essere monitorati regolarmente per l'elettrocardiogramma.

I pazienti con una storia di ipotensione ortostatica devono essere sotto controllo medico, specialmente all'inizio della terapia.

Nel diabete mellito, è necessario monitorare frequentemente la concentrazione di glucosio nel sangue e aggiustare la dose di farmaci ipoglicemizzanti orali. Durante la terapia sono stati segnalati casi di insorgenza improvvisa di sonno, di cui i pazienti dovrebbero tenere conto.

L'uso del farmaco Levodopa / Benserazide-Teva aumenta la probabilità di melanoma maligno (pazienti con melanoma maligno, inclusa una storia, il farmaco non è raccomandato) e disturbi compulsivi.

Prima di eseguire l'anestesia generale, la terapia deve essere eseguita il più a lungo possibile, ad eccezione dell'anestesia con alotano (a causa della probabilità di fluttuazioni della pressione arteriosa e aritmie, il trattamento deve essere annullato 12-24 ore prima dell'intervento). Dopo l'intervento si riprende il trattamento con un aumento graduale della dose.

È impossibile interrompere bruscamente la terapia, poiché ciò può portare a una "sindrome da astinenza" (sotto forma di aumento della temperatura corporea, rigidità muscolare, nonché possibili cambiamenti mentali e aumento dell'attività della creatinina fosfochinasi sierica) o crisi acinetiche (in alcuni casi, in forme pericolose per la vita) … Quando compaiono tali sintomi, il paziente deve essere sotto controllo medico (se necessario, è possibile il ricovero in ospedale) con una terapia appropriata, che può includere la riconferma del farmaco Levodopa / Benserazide-Teva.

La depressione può essere una manifestazione clinica della malattia sottostante (parkinsonismo) o svilupparsi durante l'uso di droghe. Per il rilevamento tempestivo di reazioni mentali indesiderate, è necessario monitorare le condizioni di tali pazienti.

In alcuni casi, si nota la comparsa di disturbi cognitivi e comportamentali associati all'uso incontrollato di dosi crescenti del farmaco e un aumento significativo delle dosi terapeutiche.

Influenza sulla capacità di guidare veicoli e meccanismi complessi

Se si sviluppa un'eccessiva sonnolenza diurna o improvvisi episodi di sonno durante la terapia, è necessario smettere di guidare o lavorare con l'attrezzatura. Se si verificano questi sintomi, considerare la riduzione della dose o l'interruzione del farmaco.

Applicazione durante la gravidanza e l'allattamento

Durante la gravidanza e le donne in età riproduttiva che non usano contraccettivi affidabili, il farmaco è controindicato. Se si sospetta una gravidanza, Levodopa / Benserazid-Teva deve essere immediatamente annullato.

Se è necessaria una terapia farmacologica durante l'allattamento, l'allattamento al seno deve essere interrotto, poiché esiste il rischio di una ridotta formazione scheletrica nel bambino.

Uso infantile

Non c'è esperienza sufficiente con l'uso di Levodopa / Benserazide-Teva in bambini, adolescenti e giovani di età inferiore ai 25 anni e pertanto l'uso del farmaco in questa fascia di età di pazienti è controindicato.

Con funzionalità renale compromessa

Il farmaco è controindicato nei pazienti con grave insufficienza renale. In caso di insufficienza renale da lieve a moderata, non è necessario un aggiustamento della dose.

Per violazioni della funzionalità epatica

Il farmaco è controindicato nei pazienti con grave disfunzione epatica. In caso di insufficienza epatica da lieve a moderata, non è necessario un aggiustamento della dose.

Interazioni farmacologiche

Quando il farmaco Levodopa / Benserazide-Teva viene somministrato insieme a determinati farmaci, possono verificarsi i seguenti effetti:

Trihexyphenidil (m-anticolinergici): diminuzione del tasso (ma non del grado) di assorbimento della levodopa;
Solfato ferroso: diminuzione della C _max (concentrazione massima di una sostanza nel sangue) e dell'AUC (concentrazione totale di una sostanza nel plasma sanguigno) della levodopa;
Antiacidi: diminuzione del grado di assorbimento di levodopa / benserazide;
Inibitori non selettivi della monoamino ossidasi, una combinazione di inibitori selettivi della monoamino ossidasi di tipo A e B: sviluppo di una crisi ipertensiva (la combinazione è controindicata, deve essere osservata una pausa di almeno 14 giorni);
Metoclopramide: aumenta la velocità di assorbimento della levodopa;
Oppiacei, antipsicotici, farmaci antipertensivi contenenti reserpina: soppressione dell'azione di levodopa / benserazide (dovresti usare le dosi più basse di questi farmaci);
Piridossina: una diminuzione dell'effetto antiparkinsoniano di levodopa / benserazide;
Inibitori selettivi delle monoaminossidasi di tipo A e B (rasagilina, selegilina, moclobemide): aumento dell'effetto di levodopa / benserazide, non è stata rilevata alcuna interazione pericolosa;
Farmaci antipertensivi: sviluppo di ipotensione ortostatica;
Simpaticomimetici (anfetamina, norepinefrina, epinefrina, isoproterenolo): potenziamento della loro azione (la combinazione non è raccomandata, se è necessario l'uso simultaneo, lo stato del sistema cardiovascolare deve essere attentamente monitorato, la dose di simpaticomimetici deve essere ridotta se necessario);
Altri farmaci antiparkinsoniani (farmaci anticolinergici, agonisti del recettore della dopamina, amantadina): aumento degli effetti terapeutici e indesiderati (può essere richiesto un aggiustamento della dose di levodopa / benserazide o altri farmaci);
Inibitore della catecol-O-metiltransferasi: è necessario il controllo, può essere necessario un aggiustamento della dose di levodopa / benserazide;
Anestesia con alotano: sviluppo di aritmie e fluttuazioni della pressione sanguigna (la terapia con Levodopa / Benserazide-Teva deve essere annullata 12-48 ore prima dell'intervento);
Alimenti ricchi di proteine: riducendo l'effetto terapeutico del farmaco.

Levodopa / Benserazide-Teva può influenzare i risultati di studi di laboratorio su creatinina, catecolamine, glucosio, acido urico, bilirubina, fosfatasi alcalina. È possibile determinare un aumento della concentrazione di creatinina e urea nel sangue, un risultato falso positivo del test di Coombs, una reazione falsa negativa al glucosio nelle urine quando viene determinato utilizzando il metodo glucosio ossidasi glucosio.

Analoghi

Gli analoghi di Levodopa / Benserazid-Teva sono: Dopar 275, Duellin, Zimox, Izikom, Carbidopa / Levodopa, Nakom, Madopar 250, Madopar 125, Sindopa, Sinemet, Tidomet, Tremonorm.

Termini e condizioni di conservazione

Conservare in un luogo asciutto fuori dalla portata dei bambini a temperature fino a 25 ° C.

Il periodo di validità è di 2 anni.

Termini di dispensazione dalle farmacie

Dispensato su prescrizione.

Opinioni su Levodopa / Benserazid-Teva

Nel trattamento della malattia di Parkinson, secondo le revisioni, Levodopa / Benserazide-Teva agisce in modo diverso su tutti i pazienti. A volte, con un uso prolungato, anche sotto controllo medico, i pazienti manifestano maggiore irritabilità e attacchi di aggressività e spesso allucinazioni. In alcuni pazienti, la riduzione della dose allevia i sintomi dei disturbi mentali senza compromettere la funzione motoria. Allo stesso tempo, in altri pazienti, una diminuzione della dose giornaliera o l'interruzione della terapia farmacologica può non solo preservare i disturbi mentali esistenti, ma può anche peggiorare la funzione motoria. Pertanto, gli esperti raccomandano all'inizio dell'assunzione del farmaco di aspettarsi possibili effetti collaterali gravi e di essere pazienti nel selezionare la dose ottimale. Si consiglia di eseguire il trattamento esclusivamente sotto la supervisione di un medico,che terrà conto dei minimi cambiamenti da parte della psiche o del sistema cardiovascolare nelle condizioni del paziente e risponderà in modo tempestivo.

Prezzo per Levodopa / Benserazid-Teva nelle farmacie

Prezzi medi per Levodopa / Benserazid-Teva per 100 compresse in un pacco: 100 mg + 25 mg - 615 rubli; 200 mg + 50 mg - 1154 R.