Terizidone
Terizidone: istruzioni per l'uso e recensioni
- 1. Forma e composizione del rilascio
- 2. Proprietà farmacologiche
- 3. Indicazioni per l'uso
- 4. Controindicazioni
- 5. Metodo di applicazione e dosaggio
- 6. Effetti collaterali
- 7. Overdose
- 8. Istruzioni speciali
- 9. Applicazione durante la gravidanza e l'allattamento
- 10. Utilizzare durante l'infanzia
- 11. In caso di funzionalità renale ridotta
- 12. Uso negli anziani
- 13. Interazioni farmacologiche
- 14. Analoghi
- 15. Termini e condizioni di conservazione
- 16. Termini di dispensa dalle farmacie
- 17. Recensioni
- 18. Prezzo in farmacia
Nome latino: Terizidone
Codice ATX: J04AK03
Principio attivo: terizidone (Terizidone)
Produttore: Simpex Pharma Pvt Ltd. (Simpex Pharma, Pvt. Ltd.) (India); Rozlex Pharm, LLC (Russia); Riemser Arzneimittel, AG (Germania); Tecnologo, PrJSC (Ucraina); Scan Biotech Ltd. (Scan Biotech, Ltd.) (India); Redkinskiy Experimental Plant, CJSC (Russia)
Descrizione e aggiornamento foto: 2019-09-07
Il terizidone è un farmaco antibatterico utilizzato nella complessa terapia delle forme di tubercolosi resistenti ai farmaci.
Forma e composizione del rilascio
Forma di dosaggio - capsule: gelatinose dure, all'interno delle capsule contiene polvere dal giallo chiaro al bianco; 150 mg ciascuno - taglia n. 1, testa e corpo marroni; 250 mg ciascuno - taglia n. 0, cappuccio e corpo gialli; 300 mg ciascuno - misura n. 0, cappuccio blu, corpo giallo [in una scatola di cartone 1-5 o 10 blister / blister / blister realizzati con pellicola in PVC e pellicola verniciata Al stampata, 10 capsule ciascuno insieme alle istruzioni per l'uso di Terizidone; in un barattolo di polietilene con un coperchio di polipropilene / polietilene ad alta pressione con un primo controllo di apertura (un barattolo di polietilene tereftalato con un tappo a vite o con un primo controllo di apertura) un sacchetto di polietilene con 30 o 100 capsule; in una scatola di cartone 1 contenitore in polipropilene con un coperchio in polietilene a bassa densità e un anello di prima apertura, 50 capsule ciascuno].
Composizione di 1 capsula:
- principio attivo: terizidone - 150, 250 o 300 mg;
- componenti ausiliari (150/250/300 mg): lattosio monoidrato - 150/30/35 mg; talco purificato - 20/20/15 mg;
- tappo della capsula (150/250/300 mg): gelatina - 83,095 8 / 83,226 7 / 83,226 7%; sodio lauril solfato - 0,15 / 0,15 / 0,15%; povidone - 0,1 / 0,1 / 0,1%; bronopol - 0,1 / 0,1 / 0,1%; biossido di titanio - 1,75 / 1,667 / 1,667%; ossido di ferro colorante rosso (III) - 0,2 / 0/0%; ossido di ferro colorante giallo (III) - 0,004 2/0/0%; colorante blu brillante - 0/0 / 0,156 3%; colorante giallo di chinolina - 0 / 0,156 3/0%; propil paraidrossibenzoato 0,025 / 0,025 / 0,025%; metil paraidrossibenzoato - 0,075 / 0,075 / 0,075%; acqua purificata - 14,5 / 14,5 / 14,5%;
- corpo della capsula (150/250/300 mg): gelatina - 83.095 8 / 83.226 7 / 83.226 7%; bronopol - 0,1 / 0,1 / 0,1%; povidone - 0,1 / 0,1 / 0,1%; biossido di titanio - 1,75 / 1,667 / 1,667%; ossido di ferro colorante rosso (III) - 0,2 / 0/0%; ossido di ferro colorante giallo (III) - 0,004 2/0/0%; colorante giallo di chinolina - 0 / 0,156 3 / 0,156 3%; sodio lauril solfato - 0,15 / 0,15 / 0,15%; propil paraidrossibenzoato - 0,025 / 0,025 / 0,025%; metil paraidrossibenzoato - 0,075 / 0,075 / 0,075%; acqua purificata - 14,5 / 14,5 / 14,5%.
L'aspetto, nonché la composizione qualitativa e quantitativa dei componenti ausiliari, compresa la composizione della capsula, possono variare a seconda del produttore.
Proprietà farmacologiche
Farmacodinamica
L'azione del principio attivo Terizidone è finalizzata al blocco completo dell'enzima che converte l'amminoacido alifatico alanina in alanil-alanina dipeptide, che è il componente principale della parete microbica dei micobatteri. Non si sviluppa resistenza crociata con altri farmaci anti-TB.
Il terizidone ha proprietà antimicrobiche pronunciate e ampie, grazie alle quali ha un effetto significativo non solo sui ceppi che causano la tubercolosi o le infezioni del tratto urinario, ma anche sui ceppi che mostrano resistenza ad altri antibiotici noti.
La MIC (concentrazione inibitoria minima) di una sostanza per i ceppi sensibili è compresa tra 4 e 130 mg / ml.
Ceppi sensibili all'azione del terizidone: Shigella, Bacillus subtilis, Mycobacterium tuberculosis, Candida albicans, vari ceppi di Streptococcus (incluso S. Pyogenes), Escherichia coli, Klebsiella pneumonie, Pasteurella multocida, Staphylococcus aeropermicus, Pephyogenes epidermico provocando febbre paratifoide, tifo, tifo endemico.
Farmacocinetica
Una delle proprietà più importanti del terizidone è la capacità di fornire elevate concentrazioni urinarie e plasmatiche dopo la somministrazione orale del farmaco, il che lo rende particolarmente conveniente nel trattamento dei processi infettivi delle vie urinarie, comprese le forme croniche.
Il terizidone dopo somministrazione orale a stomaco vuoto viene assorbito rapidamente e quasi completamente (dal 70 al 90% della dose), la concentrazione plasmatica massima si sviluppa in 2-4 ore.
La sostanza è ampiamente distribuita nei fluidi corporei e nei tessuti: nei polmoni, nella bile, nella linfa, nel liquido seminale, nel liquido cerebrospinale, ascitico, pleurico e sinoviale. C'è un'ottima penetrazione del terizidone nel liquido cerebrospinale (dall'80 al 100% della concentrazione plasmatica) con il massimo livello nel processo infiammatorio delle membrane meningee.
L'escrezione della sostanza avviene lentamente e per fasi attraverso le vie urinarie, quindi il livello rimane a metà del picco di concentrazione plasmatica anche 24 ore dopo l'ingestione. Grazie all'escrezione a lungo termine, le concentrazioni urinarie efficaci vengono mantenute per 12 ore. Dal 60 al 70% della dose viene escreta come sostanza immodificata per filtrazione glomerulare, escreta con le feci e un piccolo volume di terizidone viene metabolizzato.
In caso di funzionalità epatica compromessa (insufficienza epatica), il terizidone viene utilizzato senza precauzioni, tranne nei pazienti ad alto rischio di convulsioni e nei pazienti con epatite alcolica.
Il farmaco è facilmente tollerato dalla maggior parte dei pazienti con un basso grado di insufficienza renale, quindi, nel trattamento della tubercolosi in questo gruppo di pazienti, può essere utilizzato a lungo. In caso di funzionalità renale compromessa con clearance della creatinina inferiore a 30 ml / min e pazienti in emodialisi, il regime posologico deve essere aggiustato.
Indicazioni per l'uso
Il terizidone è prescritto per il trattamento della tubercolosi di varie forme e localizzazione (come parte della complessa terapia delle forme farmacoresistenti della malattia).
Controindicazioni
Assoluto:
- grave insufficienza renale cronica (in pazienti con una concentrazione di creatinina superiore a 2 mg / dL);
- malattie organiche del sistema nervoso centrale (inclusa l'aterosclerosi dei vasi cerebrali);
- disordini mentali;
- epilessia;
- alcolismo;
- deficit di lattasi, malassorbimento di glucosio-galattosio, intolleranza al galattosio;
- età fino a 14 anni;
- gravidanza e allattamento;
- intolleranza individuale ai componenti del farmaco, nonché alla cicloserina.
Parente (le capsule di Terizidone sono usate sotto controllo medico):
- fallimento renale cronico;
- insufficienza cardiaca cronica;
- età avanzata.
Terizidone, istruzioni per l'uso: metodo e dosaggio
Le capsule di terizidone vengono assunte per via orale durante i pasti, intere con una piccola quantità di liquido. Le singole dosi durante la giornata devono essere assunte a intervalli regolari.
Con l'emodialisi, il terizidone viene escreto, quindi deve essere assunto alla fine della procedura.
La durata del corso è di 3-4 mesi.
Capsule 150 e 300 mg
Il regime posologico consigliato, a seconda del peso:
- fino a 60 kg: 2 volte al giorno, 300 mg;
- 60-80 kg: 300 mg 3 volte al giorno;
- da 80 kg: 2 volte al giorno, 600 mg.
Per i pazienti con clearance della creatinina inferiore a 30 ml / min, si raccomanda di ridurre una singola dose del farmaco a 150 mg e anche di ridurre la frequenza di assunzione di Terizidone.
Pazienti dai 60 anni di età e di peso fino a 50 kg in presenza di insufficienza renale Terizidone viene prescritto 2 volte al giorno, 150 mg.
Capsule da 250 mg
Il regime posologico consigliato, a seconda del peso:
- fino a 60 kg: 3 volte al giorno, 250 mg;
- da 60 kg: 4 volte al giorno, 250 mg.
Nei pazienti con clearance della creatinina inferiore a 30 ml / min, Terizidone deve essere assunto giornalmente a 250 mg o 3 volte a settimana a 500 mg.
Effetti collaterali
- apparato digerente: flatulenza, dolore addominale, diarrea;
- sistema nervoso: ubriachezza, tremori, vertigini, mal di testa, aumento dell'eccitabilità, insonnia, convulsioni, psicosi, depressione;
- altri: reazioni allergiche, eruzione cutanea.
Overdose
I sintomi principali: avvelenamento acuto (quando si utilizzano più di 1000 mg di Terizidone), La tossicità cronica è determinata dal dosaggio e può verificarsi con un'assunzione giornaliera di oltre 500 mg del farmaco.
Gli effetti tossici vengono solitamente rilevati dal sistema nervoso centrale e si manifestano sotto forma di mal di testa, vertigini, confusione, aumento dell'irritabilità, parestesie, disartria, psicosi. Quando si assumono dosi elevate, possono verificarsi paresi periferica, convulsioni e coma. L'etanolo aumenta il rischio di sviluppare crisi epilettiche.
Terapia: sintomatica e di supporto. Per ridurre l'assorbimento del terizidone, il carbone attivo è più efficace della lavanda gastrica. Con lo sviluppo di effetti neurotossici, è indicato l'uso di 200-300 mg di piridossina al giorno. Il terizidone viene eliminato dal sangue mediante emodialisi, ma ciò non esclude lo sviluppo di un effetto tossico, che può rappresentare una minaccia per la vita.
istruzioni speciali
In caso di sviluppo di sintomi di danno al sistema nervoso o reazioni allergiche, è necessario ridurre la dose o interrompere l'assunzione di Terizidone.
Se il livello di terizidone nel sangue è superiore a 30 mg / l, può verificarsi avvelenamento, molto probabilmente in caso di sovradosaggio o violazione della clearance del farmaco.
Durante il periodo di terapia, è necessario monitorare i parametri ematologici, la funzione escretoria renale, la funzionalità epatica e il livello del farmaco nel sangue.
L'indice terapeutico del terizidone è basso.
Prima di iniziare il trattamento, è necessario isolare la coltura dei microrganismi e determinare la sensibilità del ceppo all'azione del terizidone. In caso di infezione da tubercolosi, deve essere determinata la sensibilità del ceppo ad altri farmaci anti-tubercolosi.
Nei pazienti con funzionalità renale compromessa, che assumono terizidone in una dose giornaliera di 500 mg e che presentano sintomi di sovradosaggio, la concentrazione di terizidone nel sangue deve essere monitorata almeno una volta alla settimana. La dose deve essere regolata in modo che la concentrazione del farmaco nel sangue rimanga a un livello non superiore a 30 mg / l.
Per la prevenzione dei sintomi di danno al sistema nervoso centrale (sotto forma di agitazione, convulsioni, tremori), è efficace l'uso di anticonvulsivanti e sedativi.
A causa del rischio di sintomi da sovradosaggio, i pazienti che assumono Terizidone in una dose giornaliera di 500 mg o più devono essere sotto controllo medico.
Per prevenire effetti neurotossici collaterali, vengono utilizzati: farmaci psicotropi della serie delle benzodiazepine (diazepam, fenazepam) e nootropici (piracetam, piridossina, acido glutammico).
In alcuni pazienti, l'uso di terizidone e altri farmaci antitubercolari porta allo sviluppo di carenza di vitamina B 12 (acido folico) nel corpo, anemia sideroblastica e megaloblastica, che richiede un consiglio medico.
Influenza sulla capacità di guidare veicoli e meccanismi complessi
Durante il periodo di terapia con Terizidone, si raccomanda di rifiutare di eseguire tipi di lavoro potenzialmente pericolosi, inclusa la guida di veicoli.
Applicazione durante la gravidanza e l'allattamento
Terizidone è controindicato durante la gravidanza / l'allattamento.
Uso infantile
Il profilo di sicurezza dell'uso di Terizidone in pazienti di età inferiore a 14 anni non è stato studiato, pertanto il farmaco non è prescritto per i bambini.
Con funzionalità renale compromessa
- grave insufficienza renale cronica (in pazienti con una concentrazione di creatinina superiore a 2 mg / dL): la terapia è controindicata;
- insufficienza renale cronica: il terizidone deve essere usato sotto controllo medico.
Uso negli anziani
Ai pazienti anziani viene prescritto il farmaco con cautela.
Interazioni farmacologiche
- etionamide: gli effetti neurotossici del terizidone sono potenziati;
- isoniazide: aumenta l'effetto tossico del terizidone sul sistema nervoso centrale, che può richiedere un aggiustamento della dose; viene mostrata la supervisione medica;
- alcol: l'uso combinato è controindicato, poiché ciò aumenta il rischio di sviluppare crisi epilettiche;
- anticoagulanti indiretti: la loro efficacia aumenta; è richiesto il controllo del tempo di protrombina, se necessario, la dose di anticoagulanti viene aggiustata;
- fenitoina: la sua escrezione è rallentata, il che aumenta il rischio di sviluppare intossicazione; può essere necessario un aggiustamento della dose;
- Suxametonio cloruro (miorilassante): la sua efficacia, così come la probabilità di effetti collaterali, aumenta; può essere necessario un aggiustamento della dose.
Analoghi
Gli analoghi di Terizidone sono Resonizat, Loxidon, Tizidone, Terizidone-Mac.
Termini e condizioni di conservazione
Conservare in un luogo protetto dalla luce e dall'umidità a temperature fino a 25 ° C. Tenere fuori dalla portata dei bambini.
Il periodo di validità è di 2 anni.
Termini di dispensazione dalle farmacie
Dispensato su prescrizione.
Opinioni su Terizidone
Le recensioni di Terizidone sono poche, poiché il farmaco viene prescritto come parte di un trattamento complesso ed è difficile valutarne l'efficacia e la tolleranza separatamente dagli altri farmaci usati contemporaneamente.
Il prezzo del Terizidone nelle farmacie
Il prezzo approssimativo per Terizidone è: 50 capsule da 250 mg - 33.800 rubli, 100 capsule da 150 mg - 22.000 rubli.
Giornalista di Maria Kulkes Medical Sull'autore
Istruzione: I. M. First Moscow State Medical University Sechenov, specialità "Medicina generale".
Le informazioni sul farmaco sono generalizzate, fornite solo a scopo informativo e non sostituiscono le istruzioni ufficiali. L'automedicazione è pericolosa per la salute!
