Nimopina
Nimopina: istruzioni per l'uso e recensioni
- 1. Forma e composizione del rilascio
- 2. Proprietà farmacologiche
- 3. Indicazioni per l'uso
- 4. Controindicazioni
- 5. Metodo di applicazione e dosaggio
- 6. Effetti collaterali
- 7. Overdose
- 8. Istruzioni speciali
- 9. Applicazione durante la gravidanza e l'allattamento
- 10. Utilizzare durante l'infanzia
- 11. In caso di funzionalità renale ridotta
- 12. Per violazioni della funzionalità epatica
- 13. Uso negli anziani
- 14. Interazioni farmacologiche
- 15. Analoghi
- 16. Termini e condizioni di conservazione
- 17. Termini di dispensazione dalle farmacie
- 18. Recensioni
- 19. Prezzo in farmacia
Nome latino: Nimopine
Codice ATX: C08CA06
Principio attivo: nimodipina (Nimodipina)
Produttore: Simpex Pharma Pvt. Ltd. (Simpex Pharma Pvt. Ltd.) (India)
Descrizione e aggiornamento foto: 2019-09-10
Prezzi nelle farmacie: da 642 rubli.
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La nimopina è un farmaco che colpisce i vasi del cervello, utilizzato per le lesioni neurologiche ischemiche in pazienti con emorragia subaracnoidea (SAH) a causa della rottura dell'aneurisma.
Forma e composizione del rilascio
Forme di dosaggio di Nimopine:
- soluzione per infusione: liquido trasparente, leggermente giallastro (50 ml ciascuno in un flacone di vetro marrone, sigillato con un tappo di gomma, arrotolato con un anello di alluminio e un tappo di plastica; in una scatola di cartone 1 flacone completo di un tubo di collegamento per una pompa di infusione);
- compresse rivestite con film: ovali biconvesse, con una linea su un lato, rivestimento di pellicola giallo pallido, alla rottura - una massa bianco-giallastra (10 pezzi in un blister, in una scatola di cartone 1, 2, 3, 5 o 10 vesciche).
Ogni confezione contiene anche le istruzioni per l'uso di Nimopin.
1 ml di soluzione contiene:
- principio attivo: nimodipina - 0,2 mg;
- componenti aggiuntivi: glicole propilenico, etanolo 96%, acqua per preparazioni iniettabili.
1 compressa contiene:
- principio attivo: nimodipina - 30 mg;
- componenti aggiuntivi: cellulosa microcristallina, crospovidone, amido di mais, povidone K-30, magnesio stearato;
- involucro del film: glicole propilenico, FMC giallo (biossido di titanio, macrogol-400, ipromellosa, macrogol-6000, colorante ossido di ferro giallo).
Proprietà farmacologiche
Farmacodinamica
La nimopina è un derivato della 1,4-diidropiridina, un bloccante lento dei canali del calcio (BMCC). La nimodipina mostra effetti prevalentemente cerebrovasodilatatori e antiischemici. In grado di prevenire o alleviare il vasospasmo causato dall'esposizione a varie sostanze vasoattive, tra cui prostaglandine, serotonina, istamina. A causa dell'elevata lipofilia, il principio attivo attraversa bene la barriera emato-encefalica, non ha quasi alcun effetto sulla conduttività dei nodi atrioventricolari e senoatriali e sulla contrattilità miocardica. La nimopina aumenta in modo riflessivo la frequenza cardiaca (FC) a causa della vasodilatazione.
Sullo sfondo di disturbi acuti della circolazione cerebrale, che portano all'espansione dei vasi del cervello, la nimopina aiuta a migliorare la circolazione cerebrale. Inoltre, la perfusione aggiuntiva è solitamente più pronunciata nell'area delle aree danneggiate e precedentemente insufficientemente fornite con aree sanguigne del cervello. La terapia può ridurre significativamente l'incidenza di disturbi neurologici ischemici e il tasso di mortalità associato a SAH.
Farmacocinetica
Dopo somministrazione orale di nimopina, si osserva un assorbimento quasi completo di nimodipina. La sua biodisponibilità può variare dall'8 al 12%, il che dimostra un effetto pronunciato del primo passaggio attraverso il fegato. La concentrazione massima (C max) di nimodipina è 31 ng / ml e il tempo per raggiungerla (T Cmax) è 0,5-1 h. Dopo 0,6-1,6 h dopo la successiva somministrazione orale del farmaco, la sua concentrazione di equilibrio (C ss) nel plasma è 26 ng / ml negli anziani e 12,3-17,5 ng / ml nei giovani. Con un aumento di una singola dose a 90 mg, viene registrato un aumento proporzionale del livello di nimodipina nel plasma.
Nel caso di un'infusione endovenosa (EV) per infusione a lungo termine a una velocità di 0,03 mg / kg / h, la concentrazione plasmatica media del principio attivo nel sangue è di 17,6–26,6 ng / ml. Il volume di distribuzione (V d) è 0,9-1,6 l / kg, la clearance totale è 0,6-1,9 l / h / kg.
La nimodipina si lega alle proteine plasmatiche quasi completamente - del 97–99%. Attraversa la barriera placentare ed è escreto durante l'allattamento, il livello del farmaco e dei suoi metaboliti nel latte umano supera significativamente il livello nel plasma sanguigno.
Dopo l'iniezione endovenosa del getto, si osserva una diminuzione in due fasi della concentrazione di nimodipina nel plasma - dopo 5-10 minuti e dopo circa 60 minuti. La concentrazione del farmaco nel liquido cerebrospinale dopo l'infusione endovenosa è circa lo 0,5% della concentrazione plasmatica nel sangue.
La nimodipina è metabolizzata dal sistema del citocromo CYP3A4 attraverso la deidrogenazione dell'anello diidropiridinico e la degradazione ossidativa degli esteri. I 3 metaboliti principali formati a seguito della biotrasformazione del farmaco non hanno praticamente attività farmacologica. Il farmaco viene escreto sotto forma di metaboliti dai reni (del 50%) e con la bile. La cinetica di eliminazione è lineare.
Indicazioni per l'uso
- disturbi neurologici ischemici causati da vasospasmo cerebrale sullo sfondo di SAH causato da rottura di un aneurisma - con lo scopo di prevenzione e trattamento;
- labilità emotiva, diminuzione della memoria e capacità di concentrazione e altri disturbi pronunciati della funzione cerebrale negli anziani (per le compresse).
Controindicazioni
Controindicazioni assolute per tutte le forme di dosaggio di Nimopine:
- età fino a 18 anni;
- intolleranza individuale a uno qualsiasi dei componenti del farmaco.
Ulteriori controindicazioni assolute per compresse rivestite con film:
- gravi disturbi funzionali del fegato (nel trattamento dei disturbi della funzione cerebrale);
- terapia di combinazione con farmaci antiepilettici o rifampicina;
- gravidanza e allattamento.
Relativo (la nimopina deve essere usata con estrema cautela):
- grave insufficienza cardiaca;
- ipotensione arteriosa - pressione sanguigna sistolica (PA) inferiore a 100 ml Hg. Art.;
- ischemia miocardica, grave bradicardia;
- insufficienza epatica cronica, grave;
- grave insufficienza renale cronica, con una velocità di filtrazione glomerulare (GFR) inferiore a 20 ml / min;
- edema generalizzato del tessuto cerebrale;
- ipertensione intracranica;
- uso combinato con flecainamide e disopiramide, a causa di un possibile aumento della gravità dell'azione inotropa negativa (per compresse);
- vecchiaia, a causa del maggior rischio di disturbi della funzione renale legati all'età (per le compresse).
Poiché la soluzione per infusione Nimopin contiene alcol etilico, deve essere usata con cautela anche in pazienti con rallentamento del metabolismo dell'etanolo, alcolismo, persone con epilessia, malattie del fegato, donne in gravidanza e in allattamento.
Nimopin, istruzioni per l'uso: metodo e dosaggio
Soluzione per infusione
Soluzione per infusione La nimopina viene somministrata per infusione in vena.
All'inizio del trattamento, la soluzione deve essere somministrata nell'arco di 2 ore ad una velocità di 1 mg / h, (in media 0,015 mg / kg / h). Se il farmaco è ben tollerato, principalmente in assenza di una significativa diminuzione della pressione sanguigna, dopo 2 ore la velocità di somministrazione può essere aumentata a 2 mg / h (circa 0,03 mg / kg / h).
Per i pazienti con pressione sanguigna labile o peso corporeo significativamente inferiore a 70 kg, si raccomanda di somministrare nimopina con una velocità iniziale di 0,5 mg / h.
L'infusione endovenosa continua di Nimopina viene eseguita attraverso un catetere centrale utilizzando una pompa per infusione e un rubinetto a tre vie, contemporaneamente a una delle seguenti soluzioni: cloruro di sodio 0,9%, destrosio 5%, soluzione di Ringer, amido idrossietilico 6% o destrano a peso molecolare medio 35000-45000 Da (il rapporto Nimopina / altra soluzione dovrebbe essere 1 ÷ 4). Anche mannitolo, albumina umana o sangue possono essere somministrati come infusione concomitante.
Per i pazienti con insufficienza epatica e / o renale, la dose deve essere selezionata individualmente, in base alle letture della frequenza cardiaca e della pressione sanguigna.
Per la profilassi, è necessario iniziare la somministrazione endovenosa della soluzione entro e non oltre 4 giorni dopo l'emorragia e continuare a utilizzare Nimopin durante l'intero periodo della massima minaccia di sviluppo del vasospasmo, cioè fino a 10-14 giorni dopo l'emorragia subaracnoidea.
In caso di disturbi neurologici ischemici già esistenti causati da vasospasmo dovuto a SAH, è necessario iniziare la terapia infusionale il prima possibile ed eseguirla entro 5-14 giorni. Dopo la fine del ciclo di infusione endovenosa della soluzione, prescritta sia per la profilassi che per la terapia, per i successivi 7 giorni, si consiglia di assumere la forma orale del farmaco.
Se, durante l'uso terapeutico o profilattico di Nimopin, viene prescritto un trattamento chirurgico dell'emorragia, l'infusione della soluzione dopo l'operazione deve essere eseguita per almeno 5 giorni.
Quando si introduce il farmaco nelle cisterne del cervello, durante l'operazione, la soluzione di nimodipina preparata immediatamente prima dell'uso (soluzione per infusione alla dose di 1 ml e soluzione di Ringer alla dose di 19 ml), riscaldata a temperatura corporea, può essere somministrata per via intracisternamente.
I pazienti che manifestano eventi avversi potrebbero dover ridurre la dose di nimopina o interrompere il trattamento.
Compresse rivestite con film
Le compresse di nimopina sono destinate alla somministrazione orale. Si deglutiscono intere con una piccola quantità di liquido, indipendentemente dall'ora del pasto, osservando un intervallo tra le dosi di almeno 4 ore.
Il regime posologico raccomandato di Nimopina (in assenza di altre prescrizioni):
- emorragia nello spazio subaracnoideo dopo la rottura dell'aneurisma: al termine della terapia infusionale con soluzione, 6 volte al giorno, 60 mg (2 compresse), corso - 7 giorni;
- disfunzione del cervello nei pazienti anziani: 3 volte al giorno, 30 mg (1 compressa).
Effetti collaterali
- sistema cardiovascolare: arrossamento del viso, diminuzione della pressione sanguigna, aritmie, tachicardia o bradicardia, sviluppo / aggravamento di insufficienza cardiaca concomitante e ischemia miocardica (specialmente in presenza di grave malattia coronarica ostruttiva);
- sistema ematopoietico: agranulocitosi, trombocitopenia asintomatica;
- sistema nervoso: insonnia, agitazione, aumento dell'attività fisica, aggressività e altri sintomi di eccitazione del sistema nervoso centrale; sonnolenza, stanchezza eccessiva, vertigini, mal di testa, astenia, depressione; disturbi extrapiramidali come viso simile a una maschera, atassia, tremori, rigidità muscolare, difficoltà a deglutire;
- sistema respiratorio: respiro stridore, tosse, difficoltà respiratorie;
- tratto digestivo: iperplasia gengivale (dolore, sanguinamento, gonfiore), aumento dell'appetito, secchezza delle fauci, nausea, diarrea / costipazione, in alcuni casi - ostruzione intestinale paralitica;
- sistema muscolo-scheletrico: gonfiore e indolenzimento delle articolazioni;
- cambiamenti nei parametri di laboratorio: aumento dell'attività della fosfatasi alcalina (ALP), gamma-glutamiltransferasi (GGT), transaminasi epatiche; disturbi funzionali dei reni con aumento del contenuto di urea e / o creatinina nel plasma sanguigno;
- altri: aumento della sudorazione, edema periferico, diminuzione dell'attività renale (aumento dei livelli di urea, ipercreatininemia), aumento del peso corporeo, galattorrea;
- reazioni allergiche: eruzione cutanea, prurito alla pelle;
- reazioni locali: flebite (quando la soluzione viene iniettata nelle vene periferiche, principalmente senza infusione con soluzioni concomitanti).
Overdose
Con un sovradosaggio acuto di Nimopina, possono comparire i seguenti sintomi: una pronunciata diminuzione della pressione sanguigna, bradicardia o tachicardia, vari disturbi neurologici e (per le compresse) dolore epigastrico.
In caso di segni di sovradosaggio acuto, la terapia farmacologica deve essere interrotta immediatamente. Le misure di emergenza per alleviare l'intossicazione sono determinate dai suoi sintomi. Con una significativa diminuzione della pressione sanguigna, dovrebbe essere prescritta dopamina o norepinefrina per via endovenosa. Poiché l'antidoto specifico della nimodipina è sconosciuto, l'ulteriore trattamento di altre manifestazioni di sovradosaggio dovrebbe essere sintomatico.
istruzioni speciali
Sullo sfondo di gravi violazioni del fegato, specialmente nei pazienti con cirrosi epatica con grave ipertensione portale, la biodisponibilità della nimodipina ottenuta per via orale può essere aumentata a causa di un indebolimento del tasso metabolico nel fegato. Di conseguenza, potrebbe esserci un aumento dell'effetto principale del farmaco e delle sue reazioni collaterali, incluso l'effetto ipotensivo. In tali casi, la dose di Nimopina deve essere ridotta, tenendo conto del grado di diminuzione della pressione sanguigna o, se necessario, interrompere la terapia.
Nonostante il BMCC non abbia una sindrome da astinenza, prima di completare il ciclo di trattamento con la forma orale del farmaco, si raccomanda una lenta diminuzione delle dosi ricevute.
Se durante il periodo di terapia con Nimopina il paziente necessita di un intervento chirurgico in anestesia generale, l'anestesista deve essere informato del trattamento.
A causa del fatto che la nimodipina viene assorbita dal polivinilcloruro, per somministrare la soluzione possono essere utilizzati solo sistemi di infusione con tubi di polietilene.
La nimodipina è sensibile all'azione della luce, quindi è necessario evitare la luce solare diretta sulla soluzione per infusione. Per la somministrazione parenterale di Nimopine, sono necessari siringhe di vetro e tubi di collegamento di colore rosso, giallo, marrone o nero; avvolgere la pompa di infusione e il tubo con carta opaca o pellicola. Se la soluzione viene utilizzata sotto illuminazione artificiale o luce diurna diffusa, non sono necessarie misure protettive speciali per 10 ore.
Influenza sulla capacità di guidare veicoli e meccanismi complessi
Durante il periodo di trattamento con Nimopin, a causa del possibile verificarsi di vertigini, è necessario prestare attenzione durante la guida di veicoli e l'utilizzo di altri meccanismi complessi e potenzialmente pericolosi.
Applicazione durante la gravidanza e l'allattamento
Le pillole sono controindicate per le donne in gravidanza e in allattamento. La soluzione durante la gravidanza può essere utilizzata solo se il beneficio atteso per la donna supera la possibile minaccia per il feto.
Durante la terapia con tutte le forme di dosaggio di Nimopina, l'allattamento al seno deve essere interrotto.
Uso infantile
Il trattamento con Nimopin è controindicato nei pazienti di età inferiore a 18 anni.
Con funzionalità renale compromessa
Sullo sfondo di una grave insufficienza renale cronica, con un valore GFR inferiore a 20 ml / min, la nimopina deve essere utilizzata con estrema cautela.
Per violazioni della funzionalità epatica
In presenza di gravi disturbi funzionali del fegato, è controindicato l'uso delle compresse di Nimopin per il trattamento dei disturbi della funzione cerebrale. Si consiglia ai pazienti con insufficienza epatica cronica scompensata di utilizzare entrambe le forme di dosaggio di Nimopina con cautela.
Uso negli anziani
L'uso di nimopina negli anziani con numerose malattie concomitanti, comprese gravi lesioni cardiovascolari e grave insufficienza renale (GFR inferiore a 20 ml / min), deve essere particolarmente attentamente giustificato. Durante il trattamento e dopo il suo completamento, tali pazienti richiedono una supervisione medica regolare, anche neurologica.
Interazioni farmacologiche
- rifampicina: il metabolismo della nimodipina è accelerato a causa di un aumento dell'attività degli enzimi epatici causato dalla rifampicina, con una corrispondente diminuzione dell'efficacia della nimodipina;
- xenobiotici che influenzano l'attività del citocromo CYP3A4: è possibile una modifica della clearance metabolica della nimodipina;
- fluoxetina: si registra un aumento della concentrazione plasmatica di nimodipina (del 50%) e una contemporanea diminuzione significativa del contenuto di fluoxetina, mentre la concentrazione del suo metabolita attivo, norfluoxetina, non è soggetta a variazioni;
- fenitoina, fenobarbital, carbamazepina e altri induttori dell'ossidazione microsomiale: sullo sfondo dell'uso precedente a lungo termine di questi farmaci, viene attivato il metabolismo della nimodipina;
- cimetidina, acido valproico: è possibile un aumento della concentrazione di nimodipina nel plasma;
- succo di pompelmo: si nota la soppressione del metabolismo delle diidropiridine; questa combinazione dovrebbe essere evitata, poiché un aumento imprevedibile del contenuto di nimodipina nel plasma può essere registrato sullo sfondo;
- aloperidolo: il trattamento a lungo termine con questa sostanza non determina interazioni farmacologiche con nimodipina;
- nortriptilina: con la terapia di associazione prolungata è possibile una leggera diminuzione del livello plasmatico di nimodipina, mentre la concentrazione di nortriptilina non cambia;
- preparati di litio, glicosidi cardiaci, ciclosporina, teofillina, chinidina, carbamazepina, acido valproico: la minaccia di effetti indesiderati di questi farmaci è aggravata;
- farmaci che promuovono l'escrezione di ioni di potassio: il loro effetto aritmogeno è potenziato;
- anestetici per inalazione: l'effetto ipotensivo aumenta;
- cefalosporine, aminoglicosidi, furosemide e altri farmaci potenzialmente nefrotossici: aumento del rischio di disfunzione renale; se è necessario un trattamento combinato, deve essere effettuato con un attento monitoraggio della funzionalità renale; in caso di rilevamento di funzionalità renale compromessa, è necessario interrompere l'uso di nimodipina;
- farmaci antinfiammatori non steroidei, simpaticomimetici, estrogeni: l'effetto ipotensivo diminuisce;
- diuretici, bloccanti α-adrenergici, inibitori dell'enzima di conversione dell'angiotensina, bloccanti β-adrenergici, altri BMCC, antagonisti del recettore dell'angiotensina II, simpaticolitici, metildopa e altri farmaci antipertensivi: il grado di azione ipotensiva aumenta; durante il trattamento con nimodipina, la somministrazione endovenosa di beta-bloccanti è controindicata;
- zidovudina: con la somministrazione endovenosa simultanea con una soluzione, l'area sotto la curva concentrazione-tempo (AUC) di una data sostanza aumenta in modo significativo e il suo volume di distribuzione e clearance diminuisce;
- flecainide, procainamide, disopiramide, chinidina e altri agenti che portano al prolungamento dell'intervallo QT: aumenta la probabilità di un aumento dell'effetto inotropo negativo e del prolungamento dell'intervallo QT; Combina questi fondi con nimodipina con cautela.
Analoghi
Gli analoghi di Nimopin sono Nimodipine-native, Nimotop, Nimodipine, Cinnarizin Avexima, Cinnarizin Sopharma, Cinnarizin.
Termini e condizioni di conservazione
Conservare in luogo protetto dalla luce e dall'umidità, fuori dalla portata dei bambini, ad una temperatura non superiore a 25 ° C.
La durata di conservazione della soluzione per infusione è di 2 anni, compresse rivestite con film - 3 anni.
Termini di dispensazione dalle farmacie
Dispensato su prescrizione.
Opinioni su Nimopine
Attualmente non ci sono recensioni sulla Nimopina lasciate da pazienti sui siti medici, che potrebbero valutare oggettivamente l'efficacia del farmaco e gli svantaggi del suo utilizzo.
Prezzo per Nimopine nelle farmacie
Il prezzo di Nimopine può essere:
- compresse rivestite con film (30 mg): 30 pz. nella confezione - 600-650 rubli., 100 pezzi. nel pacchetto - 1500-1660 rubli;
- soluzione per infusione (0,2 mg / ml): 1 flacone da 50 ml completo di un tubo di collegamento - 600-740 rubli.
Nimopina: prezzi nelle farmacie online
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Nome del farmaco Prezzo Farmacia |
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Nimopin 30 mg compresse rivestite con film 30 pz. 642 RUB Acquistare |
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Nimopina 0,2 mg / ml soluzione per infusione 50 ml 1 pz. 686 r Acquistare |
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Nimopin 30 mg compresse rivestite con film 100 pz. 1679 RUB Acquistare |
Giornalista di Maria Kulkes Medical Sull'autore
Istruzione: I. M. First Moscow State Medical University Sechenov, specialità "Medicina generale".
Le informazioni sul farmaco sono generalizzate, fornite solo a scopo informativo e non sostituiscono le istruzioni ufficiali. L'automedicazione è pericolosa per la salute!
