Nolodatak - Istruzioni Per L'uso, Prezzo, Recensioni, Analoghi Delle Capsule

2024 Autore: Rachel Wainwright | [email protected]. Ultima modifica: 2023-12-15 07:40

Nolodatak

Nolodatak: istruzioni per l'uso e recensioni

1. 1. Forma e composizione del rilascio
2. 2. Proprietà farmacologiche
3. 3. Indicazioni per l'uso
4. 4. Controindicazioni
5. 5. Metodo di applicazione e dosaggio
6. 6. Effetti collaterali
7. 7. Overdose
8. 8. Istruzioni speciali
9. 9. Applicazione durante la gravidanza e l'allattamento
10. 10. Utilizzare durante l'infanzia
11. 11. In caso di funzionalità renale ridotta
12. 12. Per violazioni della funzionalità epatica
13. 13. Uso negli anziani
14. 14. Interazioni farmacologiche
15. 15. Analoghi
16. 16. Termini e condizioni di conservazione
17. 17. Termini di dispensazione dalle farmacie
18. 18. Recensioni
19. 19. Prezzo in farmacia

Nome latino: Nolodatac

Codice ATX: N02BG07

Principio attivo: flupirtina (flupirtina)

Produttore: Akrikhin, JSC (Russia)

Aggiornamento descrizione e foto: 22.11.2018

Nolodatak è un farmaco analgesico non narcotico.

Forma e composizione del rilascio

Nolodatak è prodotto sotto forma di capsule: marrone, solido gelatinoso, dimensione n. 1; il contenuto delle capsule è polvere dal bianco al bianco con una sfumatura di colore grigio o giallo (10 pz. in un blister, in una scatola di cartone da 1, 3 o 5 confezioni).

1 capsula contiene:

• principio attivo: flupirtina maleato - 100 mg (in termini di sostanza al 100%);
• sostanze aggiuntive: sodio carbossimetil amido, magnesio stearato, calcio idrogeno fosfato diidrato, copovidone, biossido di silicio colloidale;
• involucro della capsula: biossido di titanio, gelatina, coloranti - ossidi di ferro rosso, giallo e nero.

Proprietà farmacologiche

Farmacodinamica

La flupirtina è un analgesico non oppioide ad azione centrale e appartiene alla classe degli apri selettivi dei canali neuronali del potassio (SNEPCO). Il principio attivo Nolodatak non causa dipendenza e sindrome da astinenza e mostra anche un effetto miorilassante.

A causa della capacità della flupirtina di attivare i canali neuronali del potassio di rettifica interna associati alla proteina G, si verifica il rilascio di ioni di potassio, che porta alla stabilizzazione del potenziale di riposo e alla diminuzione dell'eccitabilità delle membrane neuronali. Questo processo prevede l'inibizione dell'attività dei recettori NMDA (N-metil-D-aspartato) a causa del fatto che il blocco dei recettori NMDA da parte degli ioni magnesio procede prima dell'inizio della depolarizzazione della membrana cellulare (antagonismo indiretto contro i recettori NMDA).

Flupirtina a concentrazioni terapeutiche non mostra una connessione con i recettori alfa1-, alfa2-adrenergici, i recettori della serotonina 5HT1-, 5HT2, le benzodiazepine, la dopamina, gli oppioidi, i recettori colinergici centrali muscarinici e sensibili alla nicotina (recettori colinergici m e n).

L'azione centrale del principio attivo Nolodatak si realizza grazie a tre effetti principali:

• effetto analgesico: la flupirtina, come risultato dell'attivazione dei canali del potassio indipendenti dal voltaggio, stabilizza il potenziale di membrana della cellula nervosa; questo è accompagnato dalla soppressione dell'attività dei recettori NMDA e causa il blocco dei canali ionici del calcio neuronale e una diminuzione della corrente degli ioni calcio all'interno della cellula; a causa della conseguente inibizione dell'eccitazione dei neuroni in risposta a stimoli nocicettivi (inibizione dell'attivazione nocicettiva), si verifica un effetto analgesico e si osserva un rallentamento della risposta dei neuroni all'esposizione ripetuta a stimoli dolorifici, che impedisce l'intensificazione del dolore e la sua transizione in una forma cronica, e in presenza di sindrome da dolore cronico, ne fornisce l'indebolimento intensità;ha anche rivelato la capacità della flupirtina di influenzare la percezione del dolore attraverso il sistema noradrenergico discendente;
• effetto miorilassante: l'effetto antispastico della sostanza sui muscoli è dovuto all'inibizione della trasmissione degli impulsi ai motoneuroni e agli interneuroni, a seguito della quale viene alleviata la tensione muscolare; questa proprietà della flupirtina si manifesta sullo sfondo di molte malattie croniche che si verificano con spasmi muscolari dolorosi (fibromialgia, cefalea tensiva, artropatie, dolore muscoloscheletrico al collo e alla schiena);
• l'effetto dei processi di cronizzazione: i processi di cronizzazione sono considerati processi di conduzione degli impulsi da parte dei neuroni associati alla capacità di questi ultimi di rigenerarsi e creare nuove connessioni neurali (elasticità delle funzioni neuronali); attivando i processi intracellulari, la plasticità delle funzioni neuronali fornisce le condizioni per innescare meccanismi come l'inflazione, durante i quali si verifica un aumento della risposta ad ogni successivo impulso di dolore, i recettori NMDA svolgono un ruolo importante nell'attuazione di tali cambiamenti (espressione genica); a causa dell'influenza della flupirtina, si verifica un blocco indiretto di questi recettori e la soppressione della loro azione; così, il farmaco impedisce la transizione del dolore in una forma cronica e, in caso di dolore cronico già esistente, aiuta a cancellare la memoria del dolore stabilizzando il potenziale di membranaportando a una diminuzione della sensibilità al dolore.

Farmacocinetica

Dopo somministrazione orale di Nolodatak, la flupirtina viene assorbita rapidamente e quasi completamente (90%) dal tratto gastrointestinale, il livello del principio attivo nel plasma sanguigno è proporzionale alla dose.

Nel fegato, fino al 75% della dose dell'agente assunta subisce una trasformazione metabolica con la formazione di un metabolita attivo M1 e di un metabolita inattivo M2. Il metabolita M1 [2-ammino-3-acetamino-6- (4-fluoro) -benzilaminopiridina], formato dall'idrolisi della struttura dell'uretano (fase I della reazione) e dall'ulteriore acetilazione (fase II della reazione), fornisce circa il 25% dell'effetto analgesico della flupirtina. Il secondo metabolita M2 si forma come risultato della reazione di ossidazione (fase I) del p-fluorobenzile, seguita dalla coniugazione (fase II) dell'acido p-fluorobenzoico con glicina.

Non è stato stabilito quale degli isoenzimi sia principalmente coinvolto nel percorso di distruzione ossidativa. Si presume che la flupirtina abbia solo una leggera capacità di interagire con altri farmaci.

L'emivita (T1 / 2) dal plasma sanguigno è di circa 7 ore (10 ore per il metabolita M1 e la flupirtina), condizione sufficiente per fornire un effetto analgesico quando il farmaco viene assunto secondo il regime di dosaggio raccomandato.

Circa il 69% della dose somministrata viene escreta dai reni: sotto forma del metabolita M1 (metabolita acetile) - 28%, sotto forma del metabolita M2 (acido p-fluoroidrapurico) - 12%, invariato - 27%, la parte rimanente (1/3) viene escreta sotto forma di metaboliti, la cui struttura non è stata ancora chiarita. Una piccola parte della dose viene escreta nell'intestino con la bile.

Indicazioni per l'uso

Secondo le istruzioni, Nolodatak è raccomandato per il trattamento del dolore acuto di intensità da lieve a moderata negli adulti.

Controindicazioni

Assoluto:

• la presenza di un rischio di sviluppare encefalopatia epatica e colestasi (può verificarsi encefalopatia o il decorso di un'encefalopatia o atassia esistente può essere complicato);
• miastenia grave (dovuta all'effetto miorilassante della flupirtina);
• concomitante malattia del fegato;
• alcolismo;
• età fino a 18 anni;
• acufene esistente o recentemente guarito (a causa di un alto rischio di aumento dell'attività degli enzimi epatici);
• uso combinato con altri farmaci che possono avere un effetto epatotossico;
• ipersensibilità a uno qualsiasi dei componenti del farmaco.

Relativo (richiede l'utilizzo di Nolodatak con cautela):

• età avanzata (over 65);
• ipoalbuminemia;
• insufficienza renale.

Istruzioni per l'uso di Nolodatak: metodo e dosaggio

Nolodatak viene assunto per via orale. La capsula, senza masticare, viene deglutita intera con 100 ml di liquido. Si consiglia di assumere il rimedio stando seduti o in piedi.

Se necessario, in alcuni casi, è possibile aprire la capsula e utilizzare solo la polvere in essa contenuta, sciogliendola in acqua. Per neutralizzare il sapore molto amaro della soluzione risultante, si consiglia di mangiare.

La dose viene selezionata tenendo conto del grado di intensità del dolore e della sensibilità individuale del paziente alla flupirtina. Si consiglia di assumere Nolodatak 1 capsula (100 mg) 3-4 volte al giorno con intervalli uguali tra le dosi. Con la sindrome del dolore grave, vengono prescritte 2 capsule (200 mg) 3 volte al giorno. La dose giornaliera massima consentita non deve superare 6 capsule (600 mg). La durata del trattamento è determinata dal medico curante dopo aver valutato la dinamica della sindrome del dolore e in base alla tolleranza del farmaco. Sullo sfondo dell'uso a lungo termine, è necessario monitorare l'attività delle transaminasi epatiche per rilevare possibili segni precoci di epatotossicità. Il corso della terapia non deve superare i 14 giorni.

Per i pazienti con ipoalbuminemia, Nolodatak viene prescritto in una dose giornaliera non superiore a 3 capsule (300 mg). Se è necessario assumere dosi più elevate, è necessario monitorare le condizioni del paziente.

Effetti collaterali

• sistema nervoso: spesso - vertigini, disturbi del sonno, mal di testa, tremori, ansia / nervosismo, depressione; raramente - coscienza confusa;
• fegato e vie biliari: molto spesso - aumento dell'attività delle transaminasi epatiche; con una frequenza sconosciuta - insufficienza epatica, epatite;
• metabolismo: spesso - mancanza di appetito;
• Tratto gastrointestinale: spesso - nausea, dolore nella regione epigastrica, dispepsia, vomito, dolore addominale, costipazione, flatulenza, secchezza della mucosa orale, diarrea;
• sistema immunitario: raramente - reazioni allergiche (a volte manifestate da eruzioni cutanee, prurito, orticaria, febbre), ipersensibilità al farmaco;
• pelle e tessuto sottocutaneo: spesso - sudorazione;
• organo della vista: raramente - deficit visivo;
• altri: molto spesso - stanchezza / debolezza (nel 15% dei pazienti), nella maggior parte dei casi all'inizio del corso.

Gli effetti collaterali, di regola, dipendono dalla dose di flupirtina (ad eccezione delle reazioni allergiche) e in molti casi scompaiono da soli con un'ulteriore terapia o dopo il suo completamento.

Overdose

Ci sono casi isolati di overdose di Nolodatak con l'obiettivo di suicidarsi. Allo stesso tempo, durante l'assunzione di flupirtina alla dose di 5 g, sono state osservate le seguenti reazioni: secchezza delle fauci, nausea, pianto, stato di prostrazione, stordimento, confusione, tachicardia. Dopo la diuresi forzata o il vomito, l'introduzione di elettroliti e l'assunzione di carbone attivo, il miglioramento del benessere è stato notato dopo 6-12 ore. Non sono stati riportati casi di sviluppo di sintomi pericolosi per la vita.

Va tenuto presente che sullo sfondo di un sovradosaggio o quando compaiono segni di intossicazione, possono verificarsi effetti indesiderati dal sistema nervoso centrale e la manifestazione di effetti tossici sul fegato dal tipo di aggravamento dei disturbi metabolici nel fegato. In questo caso, viene prescritto un trattamento sintomatico. Non esiste un antidoto specifico.

istruzioni speciali

Si raccomanda di assumere Nolodatak solo quando la terapia con altri analgesici, inclusi i farmaci antinfiammatori non steroidei (FANS) o gli oppioidi, è controindicata.

Durante l'assunzione del farmaco, è necessario prestare attenzione a tutti i sintomi caratteristici del danno epatico (ad esempio, sensazione di stanchezza, nausea, perdita di appetito, vomito, dolore addominale, urine scure, prurito, ittero). Se si verifica una di queste violazioni, è necessario interrompere l'assunzione di Nolodatak e consultare urgentemente un medico.

Durante il periodo di terapia, sono possibili risultati falsi positivi per stabilire la concentrazione di urobilinogeno, bilirubina e proteine nelle urine quando viene eseguito un test con strisce diagnostiche. Esiste una probabilità di una reazione simile quando si quantifica il contenuto di bilirubina nel plasma sanguigno.

Sullo sfondo dell'uso di flupirtina ad alte dosi, in alcuni casi, l'urina può diventare verde; questo fenomeno non si applica ai segni clinici di alcun disturbo.

Influenza sulla capacità di guidare veicoli e meccanismi complessi

A causa del possibile verificarsi di sonnolenza e vertigini durante l'uso di Nolodatak durante il trattamento, i pazienti devono astenersi dalla guida di veicoli e altri meccanismi potenzialmente pericolosi e complessi. È estremamente importante tenerlo presente quando si beve alcolici allo stesso tempo.

Applicazione durante la gravidanza e l'allattamento

Non ci sono informazioni sufficienti sull'uso della flupirtina durante la gravidanza. In studi sperimentali su animali, il principio attivo ha dimostrato tossicità riproduttiva, ma non è stato rilevato alcun effetto teratogeno. La potenziale minaccia per l'uomo è sconosciuta.

L'uso di Nolodatak durante la gravidanza è consentito solo in casi estremi, quando i benefici previsti della terapia per la madre superano in modo significativo il possibile rischio per il feto.

La flupirtina, secondo i risultati della ricerca, si trova in piccole quantità nel latte materno. Di conseguenza, è impossibile assumere il farmaco durante l'allattamento, tranne nei casi in cui la sua nomina è estremamente necessaria, durante il corso è necessario interrompere l'allattamento al seno.

Uso infantile

Nolodatak è controindicato nei pazienti di età inferiore a 18 anni.

Con funzionalità renale compromessa

In presenza di insufficienza renale durante il periodo di terapia farmacologica, è necessario controllare il livello di creatinina nel plasma sanguigno. Non è richiesto alcun aggiustamento della dose di Nolodatak per i pazienti con insufficienza renale da lieve a moderata.

I pazienti con grave insufficienza renale devono modificare il dosaggio del farmaco, la dose massima giornaliera in questa categoria di pazienti non deve superare le 3 capsule (300 mg). Se è necessario prescrivere Nolodatak in una dose più elevata, i pazienti necessitano di un'attenta supervisione medica.

Per violazioni della funzionalità epatica

In considerazione del rischio di aumento dell'attività delle transaminasi epatiche, nonché dell'insorgenza di insufficienza epatica ed epatite, durante il trattamento con Nolodatak, si raccomanda di monitorare lo stato della funzionalità epatica una volta alla settimana.

Se i risultati dello studio dell'attività epatica deviano dalla norma o dalla manifestazione dei sintomi clinici caratteristici delle malattie del fegato, il farmaco deve essere sospeso.

Se il paziente ha una funzionalità epatica ridotta, il farmaco deve essere assunto in una dose giornaliera non superiore a 2 capsule (200 mg).

Uso negli anziani

Negli anziani, rispetto ai pazienti giovani, è stato notato un aumento del T1 / 2 di flupirtina (con una singola dose - fino a 14 ore, se usato per 12 giorni - fino a 18,6 ore) e la concentrazione plasmatica massima nel sangue, rispettivamente, in 2 –2,5 volte.

Si raccomanda ai pazienti di età superiore ai 65 anni di assumere Nolodatak all'inizio della terapia, 1 capsula (100 mg) 2 volte al giorno - al mattino e alla sera. A seconda della gravità del dolore e della tolleranza del farmaco, è possibile aumentare la dose a 3 capsule.

Interazioni farmacologiche

• sedativi, miorilassanti, etanolo: l'effetto di questi farmaci è potenziato;
• benzilpenicillina, glibenclamide, acido acetilsalicilico, digossina, clonidina, propranololo, diazepam, warfarin: è possibile un aumento dell'attività di questi farmaci causato dalla flupirtina quando vengono spostati dalla connessione con le proteine (questo è particolarmente vero per warfarin e diazepam);
• derivati cumarinici (incluso warfarin): è possibile modificare l'indice di protrombina (aumentare l'effetto anticoagulante), è necessario monitorare regolarmente questo indicatore per l'adeguamento tempestivo e appropriato della dose di cumarina; non ci sono informazioni sull'interazione del farmaco con altri anticoagulanti / agenti antipiastrinici;
• farmaci, il cui metabolismo avviene nel fegato: è possibile un aumento dell'attività degli enzimi epatici, è necessario un monitoraggio regolare del loro livello;
• medicinali contenenti carbamazepina e paracetamolo: questa combinazione non è raccomandata.

Analoghi

Gli analoghi di Nolodatak sono Katadolon, Neurodolon, Katadolon Forte, Flugesik.

Termini e condizioni di conservazione

Conservare in luogo protetto dalla luce e dall'umidità, ad una temperatura non superiore a 25 ° C. Tenere fuori dalla portata dei bambini.

Il periodo di validità è di 2 anni.

Termini di dispensazione dalle farmacie

Dispensato su prescrizione.

Opinioni su Nolodatak

Secondo numerose recensioni, Nolodatak è uno strumento efficace utilizzato per alleviare la sindrome del dolore di gravità da lieve a moderata di varia origine. I pazienti notano che il farmaco allevia efficacemente e rapidamente mal di testa, mal di denti e dolori muscolari, dolore alla schiena, parte bassa della schiena e glutei sullo sfondo di un'ernia intervertebrale, dolore dopo fratture e non causa dipendenza e dipendenza.

Allo stesso tempo, durante l'assunzione, si verifica un frequente sviluppo di effetti indesiderati, come nausea, mal di stomaco, bruciore di stomaco, diarrea, mal di testa, vertigini, nervosismo.

Prezzo per Nolodatak nelle farmacie

Il prezzo approssimativo per Nolodatak è (capsule 100 mg): 10 pz. nella confezione - 300-380 rubli, 30 pezzi. - 570-680 rubli, 50 pezzi. - 1.080-1140 rubli.

Anna Kozlova Giornalista medica Sull'autore

Istruzione: Rostov State Medical University, specialità "Medicina generale".

Le informazioni sul farmaco sono generalizzate, fornite solo a scopo informativo e non sostituiscono le istruzioni ufficiali. L'automedicazione è pericolosa per la salute!