Strofantin K
Nome latino: Strophanthin K
Codice ATX: C01AC
Ingrediente attivo: strophanthin-K (Strophanthin-K)
Produttore: JSC "Galichpharm" (Ucraina)
Descrizione e aggiornamento foto: 2020-01-15
Strofantin K è un medicinale a base di erbe per il trattamento dell'insufficienza cardiaca di varie eziologie, che ha un effetto cardiotonico e antiaritmico.
Forma e composizione del rilascio
Forma di dosaggio - soluzione per somministrazione endovenosa (i / v) e intramuscolare (i / m): liquido limpido da incolore a leggermente giallastro (1 ml ciascuna in fiale di vetro trasparente incolore, in una scatola di cartone con un rivestimento corrugato, 10 fiale con una fiala scarificatore; 1 ml in fiale di vetro trasparente incolore, in un blister da 10 fiale, in una scatola di cartone 1 confezione di fiale e uno scarificatore. Lo scarificatore non è fornito se si usano fiale con un punto / anello di rottura. Ogni confezione contiene anche istruzioni per l'uso di Strofantin K).
Composizione per 1 ml di soluzione:
- principio attivo: strophanthin K - 0,25 mg;
- componenti ausiliari: alcool etilico 96% - 0,02 ml; acqua per preparazioni iniettabili - fino a 1 ml.
Proprietà farmacologiche
Farmacodinamica
Strophanthin K è una miscela di glicosidi cardiaci estratti dai semi della liana tropicale Strophanthus Kombe Oliver, come K-strophanthoside, K-strophanthin-β, ecc. Appartiene al gruppo dei glicosidi cardiaci polari (idrofili), leggermente solubili in lipidi e scarsamente assorbiti dal tubo digerente.
I semi di Strophanth Combe contengono derivati della strophantidina - glicosidi ad azione cardiotonica (come i cardenolidi). I principali sono: K-strophanthoside ~ 2%, K-strophanthin-β ~ 0.6%, cymarine ~ 0.3%, cymarol ~ 0.28%. Inoltre, i semi contengono elveticoside, glucogelveticozoide, glicocimarolo, emicmarina, periplocimarina e olio grasso.
Strofantin K è un glicoside cardiaco a breve durata d'azione. Blocca il trasporto dell'adenosina trifosfatasi sodio-potassio (Na + / K + -ATP-ase), per cui aumenta il contenuto di ioni sodio nei cardiomiociti, favorendo l'apertura dei canali del calcio e l'ingresso di ioni calcio nei cardiomiociti. Un eccesso di ioni sodio accelera il rilascio di ioni calcio dal reticolo sarcoplasmatico, che aumenta il livello intracellulare di quest'ultimo, bloccando il complesso della troponina, che inibisce l'azione reciproca di actina e miosina.
Strofantin K potenzia la forza e la velocità di contrazione del muscolo cardiaco in modo diverso dal meccanismo di Frank-Starling, indipendentemente dal grado di pre-allungamento miocardico. La sistole si accorcia e diventa energeticamente economica, l'ictus e il volume ematico minuto aumentano a causa di un aumento della contrattilità miocardica. I volumi telesistolici e telediastolici diminuiscono, aumentando il tono del muscolo cardiaco, che porta ad una riduzione delle sue dimensioni e, di conseguenza, ad una diminuzione della richiesta di ossigeno del cuore.
L'effetto dromotropico negativo si esprime nello sviluppo della refrattarietà del nodo atrioventricolare (AV), consentendo così l'uso di questo glicoside cardiaco nelle tachicardie parossistiche sopraventricolari e nelle tachiaritmie. Nei pazienti con fibrillazione atriale, il farmaco rallenta la frequenza cardiaca (frequenza cardiaca), allunga la diastole, migliorando l'emodinamica sistemica e intracardiaca. Una diminuzione della frequenza cardiaca si verifica a seguito di un effetto diretto e indiretto sulla regolazione della frequenza cardiaca. Strofantin K è un vasocostrittore diretto per pazienti con contrattilità normale o con eccessivo allungamento del miocardio, se non si manifesta l'effetto inotropo positivo dei glicosidi cardiaci. Nei pazienti con CHF (insufficienza cardiaca cronica), l'effetto vasodilatatore del farmaco si realizza indirettamente,abbassando la pressione venosa e aumentando la produzione di urina, che riduce il gonfiore e la dispnea. Il ricevimento di strophanthin-K in dosi tossiche e subtossiche fornisce il suo effetto batmotropic positivo. L'effetto cronotropo negativo si manifesta in misura insignificante.
Quando somministrato per via endovenosa, l'azione di Strofantin K inizia dopo 10 minuti e raggiunge il suo massimo effetto dopo 15-30 minuti.
Farmacocinetica
Non c'è praticamente alcun effetto cumulativo di strophanthin K.
La sostanza è distribuita nei tessuti e negli organi in modo relativamente uniforme; si nota un grado di concentrazione leggermente superiore nel pancreas, nel parenchima surrenale, nel fegato, nei reni; ~ 1% della dose somministrata si trova nel muscolo cardiaco.
Strophanthin K si lega alle proteine plasmatiche a un livello del 5%.
La sostanza non è soggetta a metabolismo, viene escreta immodificata dai reni. Dall'85 al 90% del farmaco viene escreto entro 1 giorno. La concentrazione plasmatica nel sangue diminuisce del 50% dopo 8 ore, la completa eliminazione dal corpo avviene dopo 1-3 giorni.
Indicazioni per l'uso
Le indicazioni per Strofantin K sono:
- insufficienza cardiaca cronica e acuta della II classe funzionale secondo la classificazione della New York Heart Association (NYHA), in presenza di manifestazioni cliniche, e III - IV classe funzionale - come parte della terapia complessa;
- decorso parossistico e cronico di fibrillazione atriale e flutter atriale in una forma tachisistolica, specialmente se combinato con CHF.
Controindicazioni
Assoluto:
- Sindrome di WPW (sindrome di Wolff - Parkinson - White);
- intossicazione glicosidica;
- Blocco AV di 2 ° grado;
- blocco AV intermittente o blocco seno-atriale completo;
- gravidanza e periodo dell'allattamento al seno;
- ipersensibilità ai componenti di Strofantin K.
Con cautela, il glicoside deve essere utilizzato per patologie cardiache: blocco AV di 1 ° grado, SSS (sindrome del seno malato) senza pacemaker artificiale, probabilità di conduzione instabile lungo il nodo AV, anamnesi di sindrome di Morgagni-Adams-Stokes, cardiomiopatia ipertrofica ostruttiva, stenosi mitralica isolata con diminuzione della frequenza cardiaca, asma cardiaco in pazienti con stenosi mitralica (in assenza di forma tachisistolica di fibrillazione atriale), infarto miocardico acuto, angina pectoris instabile, bypass artero-venoso, ipossia, amicardite costrittiva, insufficienza cardiaca con cardiopatia diastolica restrittiva, pericardite costrittiva, tamponamento cardiaco), battiti prematuri ventricolari, grave dilatazione delle cavità cardiache, cuore polmonare,extrasistole atriale (è possibile la sua transizione alla fibrillazione atriale); in pazienti con i seguenti disturbi elettrolitici: ipomagnesiemia, ipopotassiemia, ipercalcemia, ipernatriemia; con ipotiroidismo, alcalosi, miocardite, insufficienza renale e / o epatica, tireotossicosi, nonché in età avanzata.
Strofantin K, istruzioni per l'uso: metodo e dosaggio
La soluzione di Strofantin K è destinata alla somministrazione endovenosa o intramuscolare. Il farmaco viene utilizzato esclusivamente in situazioni di emergenza quando l'uso di glicosidi cardiaci all'interno è impossibile.
Metodi per la somministrazione endovenosa del farmaco:
- iniezione (Strofantin K viene preliminarmente diluito con 10-20 ml di soluzione NaCl allo 0,9% o soluzione di glucosio / destrosio al 5%): iniettato per via endovenosa lentamente, nell'arco di 5-6 minuti, poiché un'introduzione più rapida può causare shock;
- infusione (preliminarmente Strofantin K viene diluito in 100 ml di soluzione di NaCl allo 0,9% o soluzione di destrosio / glucosio al 5%.): iniettato per via endovenosa, con questa forma di somministrazione, l'effetto tossico si sviluppa meno spesso.
Per i pazienti adulti, le dosi massime di strophanthin K con somministrazione endovenosa sono: singole - 2 fiale (2 ml), quotidiane - 4 fiale (4 ml).
Se, per una serie di motivi, la soluzione non può essere iniettata in vena, si consiglia di iniettarla nel muscolo. Per fare ciò, preliminarmente, al fine di ridurre il dolore acuto con iniezione intramuscolare, vengono iniettati 5 ml di una soluzione al 2% di procaina (novocaina), seguiti dalla dose richiesta di soluzione di Strofantin K, precedentemente diluita in 1 ml di una soluzione al 2% di procaina (novocaina), attraverso lo stesso ago … Le dosi per le iniezioni intramuscolari sono 1,5 volte superiori rispetto alle dosi per la somministrazione endovenosa.
Dosi giornaliere (dosi di saturazione quando si utilizza una soluzione di Strofantin K allo 0,025%) per pazienti pediatrici, a seconda dell'età:
- neonati (fino a 30 giorni): 0,06-0,07 ml / kg;
- neonati e bambini da 1 mese a 3 anni: 0,04-0,05 ml / kg;
- bambini da 4 a 6 anni: 0,4-0,5 ml;
- bambini e adolescenti da 7 a 14 anni: 0,5-1 ml.
La dose di mantenimento per i bambini Strophanthin K è 1 / 2 - 1 / 3 della dose di carico.
Effetti collaterali
- CVS (sistema cardiovascolare): bradicardia, blocco AV, extrasistole, fibrillazione ventricolare, tachicardia parossistica ventricolare;
- Tratto gastrointestinale (tratto gastrointestinale): diminuzione dell'appetito, diarrea, nausea, vomito;
- CNS (sistema nervoso centrale): vertigini, mal di testa, affaticamento, disturbi del sonno, cambiamenti nella percezione del colore, sonnolenza, psicosi, depressione, confusione;
- altre reazioni: ipersensibilità, orticaria, ginecomastia, trombocitopenia, porpora trombocitopenica, petecchie, sangue dal naso; con iniezione i / m - dolore al sito di iniezione.
Overdose
Sintomi di un sovradosaggio di strophanthin K:
- dal CVS: aritmie, tra cui bradicardia, blocco AV, tachicardia parossistica ventricolare, fibrillazione ventricolare, extrasistole ventricolare (bigeminia, extrasistole politopica), tachicardia nodale, blocco senoatriale, fibrillazione atriale e flutter;
- dalla distesa digestiva: nausea, vomito, anoressia, diarrea;
- dal lato del sistema nervoso centrale e degli organi sensoriali: aumento della fatica, mal di testa, vertigini; raramente - diminuzione dell'acuità visiva, colorazione degli oggetti circostanti nei colori verde e giallo, scotoma, lampeggiamento delle mosche davanti agli occhi, macro e micropsia; estremamente raramente - sincope, confusione.
Se compaiono segni di intossicazione, Strofantin K annulla o riduce le dosi successive e aumenta gli intervalli di tempo tra le iniezioni della soluzione.
Se necessario, si raccomanda di somministrare antidoti, ad esempio Unithiol (sodio dimercaptopropanesulfonate) e trattamento sintomatico (antiaritmici, preparati di potassio, m-anticolinergici).
Terapia delle patologie causate da avvelenamento da glicosidi cardiaci:
- aritmie cardiache: l'uso di farmaci antiaritmici di classe I (ad esempio, lidocaina, fenitoina);
- ipopotassiemia: gocciolamento endovenoso per 3 ore l'introduzione di una soluzione di cloruro di potassio - 6-8 g / giorno (basato su 1-1,5 g di cloruro di potassio per 0,5 L di soluzione di destrosio / glucosio al 5%) e insulina - 6 –8 UNITÀ;
- bradicardia grave, blocco AV: m-anticolinergici (ad esempio, atropina solfato). L'introduzione di agonisti beta-adrenergici è pericolosa, poiché possono potenziare l'effetto aritmogenico dei glicosidi cardiaci;
- blocco trasverso completo con sindrome di Morgagni-Adams-Stokes: pacemaker temporaneo (elettrocardiostimolazione).
istruzioni speciali
Con estrema cautela, Strofantin K viene utilizzato secondo le indicazioni per la tireotossicosi e l'extrasistole atriale.
Poiché l'indice terapeutico di una sostanza è molto basso, durante il suo utilizzo è importante garantire una selezione della dose individuale e un attento monitoraggio medico del paziente durante il trattamento.
Al fine di prevenire l'intossicazione da glicosidi nei pazienti con funzione escretoria renale compromessa, la dose di strofantina K viene regolata verso il basso.
La probabilità di sovradosaggio aumenta nei pazienti con ipopotassiemia, ipercalcemia, ipernatriemia, ipomagnesiemia, cuore polmonare, grave dilatazione delle camere cardiache, alcalosi e in età avanzata. In caso di violazioni della conduzione AV, è necessaria un'attenzione speciale e il monitoraggio elettrocardiografico delle condizioni del paziente.
Grave stenosi mitralica, normo o bradicardia contribuiscono allo sviluppo di CHF a causa di una diminuzione del riempimento diastolico del ventricolo sinistro. Strofantin K aumenta la contrattilità del ventricolo destro, provocando un ulteriore aumento della pressione nel sistema arterioso polmonare, che può provocare edema polmonare o peggioramento dell'insufficienza ventricolare sinistra. Per i pazienti con stenosi mitralica, vengono prescritti glicosidi cardiaci se è presente insufficienza ventricolare destra o fibrillazione atriale. Nei pazienti con sindrome di Wolff-Parkinson-White, riducendo la conduzione AV, Strofantin K promuove la conduzione degli impulsi lungo le vie accessorie bypassando il nodo AV, provocando attacchi di tachicardia parossistica. Uno dei metodi per controllare la digitalizzazione è monitorare il contenuto plasmatico dei glicosidi cardiaci.
La somministrazione endovenosa rapida della soluzione può provocare tachicardia ventricolare, bradiaritmia, blocco AV e arresto cardiaco. Al culmine dell'azione di Strofantin K, è possibile lo sviluppo di extrasistole, a volte sotto forma di bigeminismo. Al fine di prevenire questa reazione, si raccomanda di dividere la dose in 2-3 somministrazioni endovenose o di somministrare la prima dose per via intramuscolare.
Se al paziente sono stati precedentemente prescritti altri glicosidi cardiaci, è necessaria una pausa da 5 a 24 giorni prima della somministrazione endovenosa di Strofantin K, a seconda della gravità delle caratteristiche cumulative dell'agente precedente.
Influenza sulla capacità di guidare veicoli e meccanismi complessi
Durante il periodo di applicazione di Strofantin K, è necessario astenersi dall'intraprendere attività potenzialmente pericolose che richiedono una maggiore concentrazione dell'attenzione e velocità delle reazioni psicomotorie, anche dalla guida di veicoli.
Applicazione durante la gravidanza e l'allattamento
Strofantin K è controindicato per l'uso durante la gravidanza e l'allattamento a causa della mancanza di dati sull'efficacia e la sicurezza del suo utilizzo in questi gruppi di pazienti.
Uso infantile
Nella pratica pediatrica, il farmaco viene utilizzato secondo le indicazioni, in una dose che dipende dall'età e dal peso corporeo del bambino.
Con funzionalità renale compromessa
Per il trattamento di pazienti con insufficienza renale, Strofantin K deve essere usato con cautela.
Per violazioni della funzionalità epatica
Per il trattamento di pazienti con insufficienza epatica, Strofantin K deve essere usato con cautela.
Uso negli anziani
Per le persone anziane, Strofantin K è prescritto con cautela.
Interazioni farmacologiche
- barbiturici (fenobarbital, ecc.): riducono l'effetto cardiotonico dei glicosidi cardiaci;
- simpaticomimetici, metilxantine, reserpina e antidepressivi triciclici: se usati con Strofantin K, aumentano il rischio di aritmie;
- chinidina, metildopa, amiodarone, captopril, calcioantagonisti, eritromicina e tetraciclina: aumentano il livello plasmatico di strophanthin K nel sangue;
- solfato di magnesio: aumenta la probabilità di rallentare la conduzione degli impulsi e il verificarsi del blocco AV del cuore;
- diuretici (principalmente tiazidici e inibitori dell'anidrasi carbonica), GCS (glucocorticosteroidi), preparati di corticotropina (ormone adrenocorticotropo), insulina, carbenoxolone, preparati di calcio, lassativi, benzilpenicillina, amfotericina B, salicilati: aumentano la probabilità di veleno cardiaco;
- antiaritmici, beta-bloccanti, verapamil: possono non solo aumentare la gravità della diminuzione della conduzione AV (effetto dromotropico negativo), ma anche aumentare l'attività cronotropica negativa di Strofantin K (diminuzione della frequenza cardiaca);
- rifampicina, fenitoina, fenobarbital, fenilbutazone, altri induttori di enzimi epatici microsomiali, citostatici e neomicina: abbassano il contenuto di stropantina K nel plasma sanguigno;
- mineralcorticoidi, inibitori dell'anidrasi carbonica: a causa dello sviluppo di ipopotassiemia, possono causare intossicazione glicosidica. Se utilizzato contemporaneamente ai glicosidi cardiaci, è necessario un monitoraggio regolare della concentrazione di potassio nel plasma sanguigno;
- preparati di sali di potassio: in combinazione con glicosidi cardiaci non possono essere utilizzati se, sotto l'influenza di questi ultimi, si sviluppano disturbi della conduzione, confermati da un ECG (elettrocardiogramma). In combinazione con preparati a base di digitale, i sali di potassio vengono spesso prescritti per prevenire le aritmie cardiache;
- farmaci anticolinesterasici: usati contemporaneamente ai glicosidi cardiaci aumentano la bradicardia;
- acido edetico: riduce sia l'efficacia dei glicosidi cardiaci che la loro tossicità;
- trifosadenina (sodio adenosina trifosfato): migliorando il metabolismo, aumenta il rischio di effetti collaterali (compresi gli effetti aritmogeni). L'uso in combinazione con glicosidi cardiaci è controindicato;
- ipervitaminosi da vitamina D: potenzia l'effetto dei glicosidi cardiaci a causa dello sviluppo dell'ipercalcemia;
- paracetamolo: può inibire l'eliminazione renale dei glicosidi cardiaci;
- diuretici e corticosteroidi: aumentano la probabilità di sviluppare ipomagnesiemia e ipopotassiemia;
- Inibitori dell'ATP (enzima di conversione dell'angiotensina), bloccanti del recettore dell'angiotensina II: riducono la probabilità di ipomagnesiemia e ipopotassiemia.
Analoghi
Gli analoghi di Strofantin K sono Digoxin, Digoxin Grindeks, Korglikard, Korglikon, tintura di mughetto, Strofantin-G, Celanid, ecc.
Termini e condizioni di conservazione
Conservare a temperature fino a 25 ° C. Tenere fuori dalla portata dei bambini.
La durata di conservazione è di 3 anni.
Termini di dispensazione dalle farmacie
Dispensato su prescrizione.
Opinioni su Strofantine K
Ad oggi, non ci sono praticamente recensioni di Strofantin K da parte dei pazienti.
Gli esperti, esaminando i glicosidi cardiaci, avvertono del loro effetto su tutte le funzioni di base del cuore e quindi raccomandano di usare il farmaco con estrema cautela. Un tratto caratteristico dei glicosidi è un effetto specifico sul miocardio: a piccole dosi aumentano la contrazione del muscolo cardiaco, a dosi elevate inibiscono il lavoro del cuore e possono provocare arresto cardiaco.
Prezzo per Strofantin K nelle farmacie
Il farmaco non è disponibile per la vendita, quindi il prezzo di Strofantin K è sconosciuto.
Il costo dell'analogo di gruppo - Strofantin-G, soluzione iniettabile, 0,025%, per un pacchetto di 10 fiale da 1 ml ciascuna è di circa 66 rubli.
Giornalista di Maria Kulkes Medical Sull'autore
Istruzione: I. M. First Moscow State Medical University Sechenov, specialità "Medicina generale".
Le informazioni sul farmaco sono generalizzate, fornite solo a scopo informativo e non sostituiscono le istruzioni ufficiali. L'automedicazione è pericolosa per la salute!
