Tromborel - Istruzioni Per L'uso, Prezzo, Analoghi, Recensioni, 75 Mg

2024 Autore: Rachel Wainwright | [email protected]. Ultima modifica: 2023-12-15 07:40

Tromborel

Tromborel: istruzioni per l'uso e recensioni

1. 1. Forma e composizione del rilascio
2. 2. Proprietà farmacologiche
3. 3. Indicazioni per l'uso
4. 4. Controindicazioni
5. 5. Metodo di applicazione e dosaggio
6. 6. Effetti collaterali
7. 7. Overdose
8. 8. Istruzioni speciali
9. 9. Applicazione durante la gravidanza e l'allattamento
10. 10. Utilizzare durante l'infanzia
11. 11. In caso di funzionalità renale ridotta
12. 12. Per violazioni della funzionalità epatica
13. 13. Uso negli anziani
14. 14. Interazioni farmacologiche
15. 15. Analoghi
16. 16. Termini e condizioni di conservazione
17. 17. Termini di dispensazione dalle farmacie
18. 18. Recensioni
19. 19. Prezzo in farmacia

Nome latino: Tromborel

Codice ATX: B01AC04

Principio attivo: clopidogrel (Clopidogrel)

Produttore: Edge Pharma Private Limited (India)

Descrizione e aggiornamento foto: 2020-02-25

Tromborel è un agente antipiastrinico.

Forma e composizione del rilascio

Forma di dosaggio - compresse rivestite con film: rotonde, dal rosa chiaro al rosa; 2 strati spiccano sulla frattura: un guscio rosa e un nucleo giallo chiaro (10 e 14 pezzi in blister, in una scatola di cartone istruzioni per l'uso di Tromborel e 1, 2, 4 o 6 blister contenenti 14 compresse ciascuno, o 1, 2, 3 o 10 blister contenenti 10 compresse).

La composizione del farmaco per 1 compressa:

• sostanza attiva: clopidogrel (sotto forma di idrogenosolfato) - 75 mg;
• componenti ausiliari: calcio stearato, cellulosa microcristallina, mannitolo, sodio carbossimetilamido;
• guaina del film: Brown Winkout (etilcellulosa, talco, triacetina, biossido di titanio, ipromellosa, ossido di ferro rosso).

Proprietà farmacologiche

Farmacodinamica

Il principio attivo di Tromborel, clopidogrel, è un profarmaco, poiché uno dei suoi metaboliti attivi è un inibitore dell'aggregazione piastrinica.

Il metabolita attivo riduce selettivamente il legame dell'adenosina difosfato (ADP) ai recettori sulle piastrine e inibisce anche selettivamente l'attivazione del complesso dei recettori della glicoproteina (GP) IIb / IIIa, riducendo così l'aggregazione piastrinica.

Clopidogrel non ha alcun effetto sull'attività della fosfodiesterasi (PDE). È in grado di ridurre l'aggregazione piastrinica, che si sviluppa sotto l'azione di altri agonisti, riducendone l'attivazione da parte dell'ADP rilasciato.

Il farmaco si lega irreversibilmente ai recettori piastrinici dell'ADP, che rimangono immuni alla stimolazione dell'ADP durante il ciclo di vita (circa 7 giorni).

Vale la pena notare che una soppressione piastrinica soddisfacente non è stata osservata in tutti i pazienti. Ciò è dovuto al fatto che gli isoenzimi del sistema del citocromo P450, inclusi quelli polimorfici e capaci di essere inibiti da altri farmaci, sono coinvolti nella formazione del metabolita attivo del clopidogrel.

Nei pazienti con lesioni vascolari aterosclerotiche, Tromborel previene lo sviluppo di aterotrombosi indipendentemente dai vasi in cui il processo è localizzato (lesioni cardiovascolari, periferiche o cerebrovascolari).

Dopo aver assunto clopidogrel alla dose di 400 mg, l'effetto si sviluppa entro 2 ore (inibizione - 40%), il massimo raggiunge (soppressione dell'aggregazione - 60%) - dopo 4-7 giorni di assunzione regolare del farmaco in una dose giornaliera di 50-100 mg. L'effetto antipiastrinico persiste per tutta la vita delle piastrine (fino a 10 giorni).

Secondo i risultati di un piccolo studio comparativo della farmacodinamica del clopidogrel, che ha coinvolto uomini e donne, le donne hanno una minore soppressione dell'aggregazione indotta da ADP, ma non c'è differenza nell'allungamento del tempo di sanguinamento.

Lo studio controllato su larga scala Clopidogrel vs Aspirin in Patients at Risk of Ischemic Events (CAPRIE) ha studiato le caratteristiche comparative di clopidogrel e acido acetilsalicilico (ASA) in pazienti a rischio di sviluppare patologie ischemiche. È stato riscontrato che i seguenti parametri erano simili nelle donne e negli uomini: la frequenza dei risultati clinici, il numero di effetti collaterali, il numero di altri disturbi dei parametri clinici e di laboratorio.

Farmacocinetica

Con l'assunzione regolare di una dose giornaliera di Tromborel 75 mg, clopidogrel viene assorbito rapidamente. Possiede un'elevata biodisponibilità. Tuttavia, la sua concentrazione plasmatica è bassa, già 2 ore dopo l'ingestione, non raggiunge il limite di misurazione, che è 0,025 μg / l. Circa il 98% del clopidogrel e il 94% del suo metabolita inattivo si legano alle proteine plasmatiche.

La sostanza subisce un metabolismo intensivo nel fegato. In condizioni in vitro e in vivo, sono state osservate due vie di biotrasformazione: la prima, con la partecipazione di esterasi seguita da idrolisi, a seguito della quale si forma un derivato inattivo dell'acido carbossilico (85% dei metaboliti circolanti); il secondo - sotto l'azione degli isoenzimi del citocromo P450. Inizialmente, clopidogrel viene metabolizzato in un metabolita intermedio - 2-oxoclopidogrel, quindi in un metabolita attivo di un derivato tiolico del clopidogrel. In vitro, questa via di biotrasformazione avviene con la partecipazione degli isoenzimi CYP1A2, CYP2C19, CYP2B6, CYP3A4, P450. L'isoenzima CYP2C19 è coinvolto nella formazione sia del 2-oxoclopidogrel che di un metabolita attivo.

Circa il 50% del farmaco viene escreto dai reni, circa il 46% dall'intestino. Il tempo di eliminazione dopo somministrazione orale è di circa 120 ore.

L'emivita (T _1/2) dopo una singola dose di 75 mg è di 6 ore, mentre la T _{1/2 del} metabolita inattivo dopo una dose singola e multipla è di 8 ore.

Parametri farmacocinetici di clopidogrel in casi clinici speciali:

• danno renale grave: dopo somministrazione ripetuta del farmaco in una dose giornaliera di 75 mg, l'inizio dell'aggregazione piastrinica indotta da ADP in pazienti con clearance della creatinina (CC) di 5-15 ml / min è stata del 25% inferiore rispetto a volontari sani che hanno ricevuto una dose simile. Tuttavia, l'allungamento del tempo di sanguinamento era più o meno lo stesso;
• grave danno epatico: dopo la somministrazione regolare di Tromborel alla dose giornaliera di 75 mg per 10 giorni, l'inibizione dell'aggregazione piastrinica indotta da ADP e il tempo medio di sanguinamento nei pazienti con funzionalità epatica gravemente compromessa erano simili a quelli nei volontari sani;
• etnia: i rappresentanti di diversi gruppi etnici differiscono nella prevalenza degli alleli dei geni dell'isoenzima CYP2C9, responsabili del metabolismo intermedio e ridotto. I dati di letteratura sui rappresentanti della razza mongoloide sono limitati, ma non sono sufficienti per valutare il significato della genotipizzazione dell'isoenzima CYP2C19 in relazione all'esito clinico degli eventi;
• età dei bambini: nei bambini la farmacocinetica del farmaco non è stata studiata;
• età avanzata: confrontando gli indicatori in pazienti di età superiore a 75 anni e volontari sani più giovani, non sono state osservate differenze significative, pertanto non è richiesto un aggiustamento della dose di clopidogrel.

Farmacogenetica

In condizioni ex vivo (esperimenti su tessuto vivente trasferito dal corpo a un ambiente artificiale) nello studio dell'aggregazione piastrinica, i parametri farmacologici e la proprietà antipiastrinica del metabolita attivo variavano a seconda del genotipo dell'isoenzima CYP2C19.

L'allele del gene CYP2C19 * 1 corrisponde pienamente al metabolismo funzionale. Tuttavia, gli alleli dei geni CYP2C19 * 2 e CYP2C19 * 3 non sono funzionali: sono la ragione della diminuzione del metabolismo dei farmaci nella maggior parte dei rappresentanti delle razze mongoloide (99%) e caucasoide (85%). In casi più rari, si trovano altri alleli che causano una diminuzione o l'assenza del metabolismo, come CYP2C19 * 4, * 5, * 6, * 7 e * 8. I metabolizzatori lenti sono pazienti che possiedono due di questi alleli del gene della perdita di funzione.

La frequenza dei fenotipi dei pazienti considerati metabolizzatori deboli del CYP2C19 è del 14% nella razza mongoloide, del 4% nella razza negroide e del 2% nella razza caucasica. Sono stati sviluppati test speciali per determinare il genotipo dell'isoenzima CYP2C19. Con un metabolismo ridotto dell'isoenzima indicato, è stata osservata una riduzione del 30-50% della concentrazione plasmatica massima (Cmax) e dell'area sotto la curva concentrazione-tempo (AUC) del metabolita attivo dopo aver assunto una dose di carico di clopidogrel (300 o 600 mg) seguita da una dose di mantenimento di 75 mg. A causa di una diminuzione dell'attività del metabolita, è possibile una diminuzione dell'inibizione piastrinica o un aumento della loro reattività.

Indicazioni per l'uso

Tromborel è indicato per la prevenzione dei disturbi aterotrombotici in pazienti con diagnosi di arteriopatia periferica occlusiva, ictus ischemico di 7-180 giorni, infarto miocardico non superiore a 35 giorni.

Il farmaco viene utilizzato in combinazione con ASA per prevenire episodi aterotrombotici in pazienti con sindrome coronarica acuta:

• senza sopraslivellamento del tratto ST: infarto del miocardio senza onda Q e angina pectoris instabile, anche in pazienti sottoposti a stent mediante intervento coronarico percutaneo;
• con sopraslivellamento del tratto ST: infarto miocardico acuto, suscettibile di trattamento farmacologico e accompagnato dalla possibilità di trombolisi.

Controindicazioni

Assoluto:

• sanguinamento patologico attivo (ad esempio, emorragia intracranica o ulcera peptica);
• grave insufficienza epatica;
• periodo di gravidanza e allattamento;
• età fino a 18 anni;
• ipersensibilità a qualsiasi componente del farmaco.

Parente (Tromborel dovrebbe essere preso con cautela):

• condizioni patologiche in cui aumenta il rischio di sanguinamento (ad esempio, intervento chirurgico o lesioni);
• fallimento renale cronico;
• moderata insufficienza epatica;
• uso combinato di ASA, inibitori della glicoproteina IIb / IIIa, eparina, farmaci antinfiammatori non steroidei (FANS), inclusi gli inibitori della cicloossigenasi-2 (COX-2);
• Trasporto di alleli di un metabolismo indebolito del CYP2C19 (nei pazienti, l'attività antiaggregante del farmaco è meno pronunciata a causa della formazione di una quantità minore di un metabolita attivo; nella sindrome coronarica acuta e intervento coronarico percutaneo in metabolizzatori deboli che ricevono clopidogrel a dosi terapeutiche, l'incidenza delle complicanze cardiovascolari aumenta).

Tromborel, istruzioni per l'uso: metodo e dosaggio

Le compresse di Tromborel devono essere assunte per via orale. Il tempo del pasto non ha importanza. Ai pazienti adulti, compresi gli anziani, viene prescritta 1 compressa (75 mg) 1 volta al giorno.

Dopo l'infarto miocardico, il trattamento deve essere iniziato entro 35 giorni, dopo l'ictus ischemico, da 7 giorni a 6 mesi.

Dosi consigliate di Tromborel:

• sindrome coronarica acuta senza innalzamento del tratto ST: dose di carico - 300 mg (4 compresse da 75 mg), dose aggiuntiva - 75 mg 1 volta al giorno in combinazione con ASA in una dose giornaliera di 75-325 mg (tuttavia, è importante non superare la dose di ASA 100 mg, poiché c'è un alto rischio di sanguinamento);
• infarto miocardico acuto con innalzamento del segmento ST: dose di carico - 300 mg, quindi - 75 mg 1 volta al giorno in combinazione con ASA, se necessario, vengono prescritti trombolitici aggiuntivi.

I pazienti di età pari o superiore a 75 anni devono utilizzare Tromborel alla dose raccomandata senza assumere una dose di carico. La terapia di associazione deve essere iniziata il prima possibile dopo lo sviluppo dei sintomi corrispondenti e continuata per almeno 4 settimane.

La dose ottimale di Tromborel non è stata stabilita per gli individui con una diminuzione geneticamente determinata nella funzione dell'isoenzima CYP2C19.

Effetti collaterali

• dal sistema vascolare e dagli organi ematopoietici: spesso (da> 1/100 a 1/1000 a 1/10 000 a <1/1 000) - neutropenia (anche grave); molto raramente (<1 / 10.000) - porpora trombotica trombocitopenica, diminuzione della pressione sanguigna, vasculite, sanguinamento grave, granulocitopenia, agranulocitosi, anemia (inclusa aplastica), pancitopenia, trombocitopenia grave, sanguinamento nella ferita chirurgica;
• dal tratto gastrointestinale: spesso - dolore addominale, diarrea, dispepsia, sanguinamento gastrointestinale; raramente - flatulenza, nausea, gastrite, costipazione, vomito, ulcere allo stomaco e duodenali; raramente - emorragia retroperitoneale; molto raramente - stomatite, colite (inclusa colite linfocitica e ulcerosa), deviazione dei test di funzionalità epatica, insufficienza epatica acuta, pancreatite, epatite, emorragia retroperitoneale e sanguinamento gastrointestinale fino alla morte;
• dal sistema respiratorio: spesso - sangue dal naso; molto raramente - polmonite interstiziale, broncospasmo, sanguinamento dalle vie respiratorie (emottisi, emorragia polmonare);
• dal sistema nervoso centrale: raramente - paresteziya, capogiro, mal di testa, emorragia cranica intra; raramente - vertigini; molto raramente - un disturbo del gusto, confusione, allucinazioni;
• dal sistema muscolo-scheletrico: molto raramente - mialgia, artrite, emartro, artralgia;
• dal sistema urinario: raramente - ematuria; molto raramente - aumento della creatinina sierica, glomerulonefrite;
• da parte della pelle: spesso - un livido; raramente - porpora, prurito, eruzione cutanea; molto raramente - orticaria, lichen planus, eczema, rash eritematoso, dermatite bollosa, angioedema;
• reazioni allergiche: molto raramente - malattia da siero, reazioni anafilattoidi;
• altri: spesso - sanguinamento nei siti di iniezione; raramente - emorragie oculari (incluso nel tessuto dell'occhio e nella congiuntiva); molto raramente - febbre.

Overdose

In caso di sovradosaggio di Tromborel, può svilupparsi sanguinamento, il tempo di sanguinamento può essere allungato e possono verificarsi complicazioni future sotto forma di sanguinamento. Queste condizioni richiedono un trattamento appropriato. Se è necessario correggere rapidamente l'aumento del tempo di sanguinamento, viene eseguita la trasfusione di piastrine.

istruzioni speciali

L'intero periodo di utilizzo di Tromborel richiede il monitoraggio degli indicatori del sistema emostatico: il numero di piastrine, il tempo di tromboplastina parziale attivata e l'attività funzionale delle piastrine. Inoltre, è necessario un monitoraggio regolare dell'attività delle funzioni epatiche.

Con cautela, Tromborel deve essere utilizzato in pazienti ad alto rischio di sanguinamento grave (in caso di intervento chirurgico o lesioni), nonché in persone con lesioni da cui può aprirsi il sanguinamento (patologie gastrointestinali e intraoculari). Si deve prestare attenzione quando si trattano pazienti che ricevono i seguenti farmaci: eparina, FANS, ASA, inibitori della GP IIb / IIIa. I pazienti devono essere attentamente monitorati per identificare possibili segni di sanguinamento in via di sviluppo (anche latente) nel tempo, specialmente nelle prime settimane all'inizio del trattamento, dopo interventi chirurgici e procedure invasive. Quando il warfarin viene preso insieme, il sanguinamento può aumentare, quindi questa combinazione non è raccomandata.

Per un intervento chirurgico programmato, quando l'azione antipiastrinica è indesiderabile, Tromborel deve essere annullato 7 giorni prima dell'intervento. Tutti i pazienti devono informare il proprio medico di ogni episodio di sanguinamento poiché ci vuole più tempo del solito per fermarsi. Tutti i pazienti che devono sottoporsi a un intervento chirurgico devono informare il medico sull'assunzione di Tromborel.

Ci sono rari casi di porpora trombotica trombocitopenica durante il trattamento con clopidogrel, anche a breve termine. Questa condizione è potenzialmente pericolosa per la vita e pertanto richiede un trattamento appropriato immediato, compreso l'uso della plasmaferesi. È caratterizzata da anemia emolitica microangiopatica e trombocitopenia in combinazione con febbre, disfunzione renale e disturbi neurologici.

Tromborel non deve essere usato nell'ictus ischemico acuto, cioè durante i primi 7 giorni, poiché non ci sono dati sulla sua efficacia e sicurezza.

Influenza sulla capacità di guidare veicoli e meccanismi complessi

L'influenza di Tromborel sulla velocità di reazione e sulla capacità di concentrarsi è insignificante o assente.

Applicazione durante la gravidanza e l'allattamento

Non utilizzare Tromborel per il trattamento di donne in gravidanza e in allattamento.

Uso infantile

Clopidogrel è controindicato nei bambini e negli adolescenti di età inferiore ai 18 anni.

Con funzionalità renale compromessa

Nei pazienti con compromissione funzionale dei reni, l'esperienza con clopidogrel è limitata, quindi Tromborel deve essere usato con cautela.

Per violazioni della funzionalità epatica

In gravi disturbi funzionali del fegato, Tromborel è controindicato.

Il farmaco deve essere usato con cautela, sotto stretto controllo medico, nel trattamento di pazienti con insufficienza epatica moderata.

Uso negli anziani

I pazienti di età superiore ai 75 anni non modificano il regime posologico di Tromborel, ma non usano il farmaco nella prima dose di carico.

Interazioni farmacologiche

Non ci sono state interazioni farmacologiche clinicamente significative con l'uso combinato di atenololo, nifedipina o entrambi questi farmaci contemporaneamente a Tromborel.

Non c'è stato alcun cambiamento significativo nell'attività farmacodinamica del clopidogrel quando è stato combinato con estrogeni, cimetidina, fenobarbital, antiacidi, vasodilatatori coronarici, bloccanti del recettore GP IIb / IIIa, farmaci antiepilettici, farmaci ipolipidemici, diuretici, inibitori dell'angiotensina insulina), bloccanti dei canali del calcio lenti, farmaci per la terapia ormonale sostitutiva, beta-bloccanti.

Tromborel potenzia l'attività antipiastrinica di trombolitici, ASA, FANS, anticoagulanti indiretti, eparina. Per questo motivo, aumenta il rischio di sviluppare sanguinamento (compreso quello gastrointestinale). A questo proposito, la terapia combinata deve essere eseguita con estrema cautela.

Non è consigliabile combinare Tromborel con warfarin a causa del rischio di aumento del sanguinamento. Si deve prestare attenzione durante l'assunzione di inibitori GP IIb / IIIa. Clopidogrel non influisce sulle proprietà della teofillina e della digossina.

Se necessario, Tromborel può essere utilizzato in pazienti che assumono tolbutamide o fenitoina.

Gli esperti consigliano di evitare l'uso simultaneo di clopidogrel con inibitori potenti e moderati del sistema CYP2C19 (ad esempio, con omeprazolo). Se è richiesta la nomina di inibitori della pompa protonica, la scelta dovrebbe essere data ai farmaci che hanno la minore attività inibitoria contro l'isoenzima CYP2C19, ad esempio, il pantoprazolo.

Analoghi

Gli analoghi di Tromborel sono Agrenox, Aspirin Cardio, ASK-cardio, Brilinta, Detromb, Integrilin, Cardiomagnyl, Clopigrant, Clopidogrel, Koromax, Lopirel, Plavix, Sanovask, Trombital, Trombomag, Fluder, Effient, Egithromb e altri.

Termini e condizioni di conservazione

Conservare a una temperatura non superiore a 25 ° C in un luogo asciutto e buio. Tenere fuori dalla portata dei bambini.

La durata di conservazione è di 3 anni.

Termini di dispensazione dalle farmacie

Dispensato su prescrizione.

Opinioni su Tromborel

Non ci sono recensioni direttamente su Tromborel. Tuttavia, ci sono molte segnalazioni di altri farmaci contenenti clopidogrel come componente attivo. Sono tutti positivi: il farmaco è efficace nella prevenzione dei disturbi aterotrombotici, è ben tollerato, i farmaci sono economici e venduti in tutte le catene di farmacie.

Prezzo per Tromborel nelle farmacie

Il prezzo di Tromborel 75 mg è di circa 428 rubli. per una confezione da 14 compresse rivestite con film.

Giornalista di Maria Kulkes Medical Sull'autore

Istruzione: I. M. First Moscow State Medical University Sechenov, specialità "Medicina generale".

Le informazioni sul farmaco sono generalizzate, fornite solo a scopo informativo e non sostituiscono le istruzioni ufficiali. L'automedicazione è pericolosa per la salute!